川芎嗪的药理研究及临床应用

医药界　2020年03月第06期—20—论著丹参川芎嗪注射液临床应用研究进展朱丽萌（烟台大学，山东　烟台　264005）【摘要】：丹参川芎嗪注射液为中药复方制剂，由丹参和盐酸川芎嗪配伍而成，丹参是一味活性成分复杂的中药，该复方制剂化学成分复杂。

丹参川芎嗪注射液是临床上广泛应用于心脑血管疾病及其他疾病的辅助治疗，近年研究发现，其可通过直接杀死肿瘤细胞、抗肿瘤细胞分化、诱导肿瘤细胞凋亡等发挥抗肿瘤作用。

本文就近年丹参川芎嗪注射液临床应用的相关研究进行综述。

【关键词】：丹参川芎嗪注射液；临床应用；心脑血管疾病；抗肿瘤作用；Progress in clinical application of salvia miltiorrhiza ligustrazine injectionZhu-limeng(Yantai University, Yantai 264005, China)[Abstract ]: Salvia miltiorrhiza ligustrazine injection is a traditional Chinese medicine compound preparation, which is made up of salvia miltiorrhiza and ligustrazine hydrochloride. Salvia miltiorrhiza ligustrazine injection is widely used in clinical occlusive cerebrovascular diseases, such as cerebral thrombosis, cerebral insufficiency, cerebral embolism and other ischemic cardiovascular diseases. Recent studies have found that salvia miltiorrhiza can play an anti-tumor role by directly killing tumor cells, anti-tumor cell differentiation and inducing tumor cell apoptosis. This paper reviews the clinical application of salvia miltiorrhiza ligustrazine injection in recent years.[Key words]: Salvia miltiorrhiza ligustrazine injection; clinical application; Cardiovascular and cerebrovascular diseases; antitumor;【中图分类号】R 74 【文献标识码】A 【文章编号】2095-4808（2020）06-020-011.前言丹参川芎嗪注射液是由丹参和盐酸川芎嗪组配成的一种中药复方注射剂[1]。

盐酸川芎嗪注射液药典标准简介盐酸川芎嗪注射液是一种常用的药物，用于治疗血管神经症、缺血性脑卒中以及其他与血管舒张有关的疾病。

本文将从药理作用、适应症、用法用量、不良反应等方面详细介绍盐酸川芎嗪注射液的药典标准。

药理作用1.川芎嗪是一种血管舒张剂，主要通过激活血管平滑肌细胞上的β2-受体而起作用。

2.川芎嗪还具有抗炎和抗血小板聚集作用，可以改善微循环。

3.盐酸川芎嗪注射液还具有调节交感神经活性的作用，可以减轻神经系统相关的疾病症状。

适应症1.盐酸川芎嗪注射液主要用于治疗各种原因引起的血管神经症，如头痛、眩晕、失眠等。

2.盐酸川芎嗪注射液也可用于缺血性脑卒中等症状较重的患者，帮助改善脑部血液循环。

用法用量1.成人可静脉缓慢注射，每次10-20毫升，每日2-3次。

2.儿童酌情减量，需根据具体情况调整用量。

不良反应1.盐酸川芎嗪注射液的不良反应主要包括头晕、恶心、呕吐等消化系统症状。

2.长期使用可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。

3.高剂量使用可能会出现心慌、心律不齐等心血管系统症状。

药物相互作用1.盐酸川芎嗪注射液与肾上腺素类药物联合使用可能增强血压升高的作用。

2.与钙拮抗剂、利尿剂等药物联合使用可能增强其降压作用。

药典标准盐酸川芎嗪注射液的药典标准包括下列要求：1. 外观盐酸川芎嗪注射液应呈无色或淡黄色的澄清液体。

2. 标示盐酸川芎嗪注射液标签上应明确注明药品名称、规格、批号、生产日期等信息。

3. 注射液含量盐酸川芎嗪注射液应按规定的含量进行配制，且符合规范比例。

4. 铝盐残留物盐酸川芎嗪注射液中的铝盐残留物应符合国家标准要求，以保证产品的质量安全。

5. 静脉刺激性盐酸川芎嗪注射液应无明显的静脉刺激性，以确保使用时的安全性。

6. 质量控制盐酸川芎嗪注射液在生产过程中应符合药典标准的规定，并通过质量控制测试。

结论盐酸川芎嗪注射液是一种常用的药物，具有良好的疗效和安全性。

在使用过程中，医务人员应遵循药典标准，正确使用、储存和管理该药品，以确保患者的安全和疗效。

川芎的药理作用及临床应用川芎的药理作用及临床应用• 中医中药•从该患的主症、伴症及舌苔脉象分析，该患属肝郁气滞血瘀型，方中柴胡、桔皮可疏达肝气，配合当归、王不留行、牛膝、桃仁、赤芍、炮山甲，以行下焦之气血，佐大黄、瞿麦、丹皮、猪苓、败酱，以清热通利水道，诸药相合，气行瘀去，水道自通，故疾病痊愈。

2 中气不足患者62岁，2021年2月10日初诊，患者自诉小腹坠胀，尿频尿急，精神疲乏食欲不振，气短，舌质淡，苔薄，脉细弱。

实验室检查，尿细菌培养+，前列腺液脓细胞++，西医诊断：前列腺炎中医诊断：淋证中气不足。

治宜培元化气，利水降浊。

自拟方如下：党参12g，白术12g，当归10g，黄芪12g，陈皮12g，茯苓10g，首乌10g，补骨脂10g，牛膝15g，车前子10g，桃仁10g，大黄5g，甘草10g，水煎，日二次口服。

服上方七剂后，小腹坠胀缓解，小便较服药前明显通畅，尚觉食欲不振，上方加神曲、麦芽各10g，再续服七剂，小便通畅，无尿频尿急，饮食睡眠良好，精神状态佳。

该患素体虚弱，中气不足，故方用党参、白术、当归、黄芪、陈皮、茯苓，健脾益气，首乌、补骨脂，滋阴培元，牛膝、车前子利水降浊，桃仁、大黄加强其祛瘀利水之功，诸药合用，使中气充足，水道畅通，诸症自除。

3 肾阳虚衰患者54岁，2021年12月5日初诊，自诉小便疼痛，排出无力，面色晄白，畏寒，腰膝酸软无力，舌质淡，苔白，脉沉细。

实验室检查，尿细菌培养+，前列腺液脓细胞++，西医诊断：前列腺炎中医诊断：淋证肾阳虚衰。

治宜补肾温阳，祛瘀利尿，方用济生肾气丸加减。

具体药物如下；肉桂5g，肉苁蓉15g，仙灵脾15g，熟地15g，山药15g，牛膝20g，车前子10g，王不留10g，丹皮15g，泽泻15g，琥珀3g（单研），石菖蒲10g，水煎，日二次口服，服上方7剂后，小便明显通畅无痛，四肢渐温，自觉有力，精神状态佳。

该患是一位老年患者，命门火衰，气化不到州府，故小便疼痛不通。

川芎嗪结构式1. 引言川芎嗪（Ligustilide）是一种天然产物，属于有机化合物的一类。

它被广泛应用于药物和食品工业中，具有多种生物活性和药理作用。

本文将对川芎嗪的结构式进行详细介绍，并探讨其在医药领域的应用。

2. 川芎嗪的结构式川芎嗪的结构式如下所示：H H| |H--C=C--C=C--C=O| |H H川芎嗪分子由苯环和丙烯酸酰基组成。

其中，苯环上有两个氢原子，丙烯酸酰基由两个碳氢化合物组成，中间通过双键连接。

3. 川芎嗪的来源川芎嗪主要存在于中草药当中，尤其是川芎（Ligusticum chuanxiong Hort.），因此得名为川芎嗪。

川芎是一种多年生植物，常见于中国四川、云南等地区。

4. 川芎嗪的生物活性川芎嗪具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗菌、抑制肿瘤细胞生长等作用。

这些作用使得川芎嗪在药物研究和临床治疗中备受关注。

4.1 抗氧化作用川芎嗪能够清除体内的自由基，减少氧化应激对细胞的损害。

这种抗氧化作用有助于预防多种疾病的发生，如心脑血管疾病、癌症等。

4.2 抗炎作用川芎嗪能够抑制炎性因子的释放，减轻组织的炎症反应。

这种抗炎作用有助于治疗风湿性关节炎、皮肤过敏等疾病。

4.3 抑制肿瘤细胞生长川芎嗪能够干扰肿瘤细胞的生长和分裂过程，从而抑制肿瘤的发展。

这种抑制作用使得川芎嗪成为了一种重要的抗癌药物候选物。

5. 川芎嗪在医药领域的应用川芎嗪由于其多种生物活性和药理作用，在医药领域有着广泛的应用。

5.1 中草药川芎嗪主要存在于中草药川芎当中，因此在中医治疗中常常使用川芎来治疗多种疾病，如头痛、月经不调等。

5.2 药物川芎嗪可以通过化学合成或从天然植物中提取得到。

在药物研发过程中，川芎嗪被广泛应用于抑制肿瘤细胞生长、治疗心脑血管疾病等领域。

5.3 食品添加剂川芎嗪具有一定的食品保鲜和防腐作用，因此也被应用于食品工业中作为添加剂。

6. 结论本文对川芎嗪的结构式进行了详细介绍，并探讨了其在医药领域的应用。

川芎嗪的功效与作用及禁忌川芎嗪（Chuanxiong Rhizoma），又称川芎、川芎银背（Yin Bai）等，是常见的中药材之一。

川芎嗪的主要功效和作用是活血祛风、止痛和调节血液循环。

它在中医药中广泛应用于治疗各种疼痛症状和脑血管疾病。

然而，尽管川芎嗪具有显著的药理作用和治疗效果，但也存在某些禁忌和注意事项。

本文将详细介绍川芎嗪的功效与作用，同时也会讨论其潜在的禁忌。

一、川芎嗪的功效与作用1. 活血祛风川芎嗪具有活血祛风的功效。

它能够促进血液循环，改善微循环，增加组织的血液供应。

此外，川芎嗪还可以扩张血管，增加血流量，减少血液粘稠度，降低血液黏滞度，减轻血管阻塞和炎症反应，从而改善血液供应和营养供应。

2. 止痛川芎嗪具有明显的止痛作用。

它可以通过抑制疼痛感受器的激活和传导，减轻疼痛感觉和不适感。

此外，川芎嗪还可以抑制炎症反应和细胞因子的释放，减少炎症介质的生成和释放，从而减轻组织炎症反应和疼痛症状。

3. 调节血液循环川芎嗪对调节血液循环也有一定作用。

它可以提高血小板的活性和数量，促进血小板的聚集和凝血作用，从而改善血液循环和组织供血。

此外，川芎嗪还能够调节血管紧张度，增加血管弹性和扩张性，降低血压和阻塞，减轻动脉硬化和心脑血管疾病的发生。

4. 抗炎抗氧化川芎嗪还具有一定的抗炎和抗氧化活性。

它可以抑制炎症介质的生成和释放，减少组织炎症反应和炎症介质引起的损害。

此外，川芎嗪还可以提高抗氧化酶的活性，清除自由基，减轻氧化应激和细胞损伤，从而延缓衰老和疾病的发生。

二、川芎嗪的适应症1. 高血压川芎嗪可以降低血压，改善血液循环和组织供应，对治疗高血压有一定的效果。

它可以扩张血管，降低血管阻塞和炎症反应，减轻动脉硬化和心脑血管疾病的发生。

2. 心脑血管疾病川芎嗪可以改善心脑血液供应，减轻心脑血管疾病的症状和炎症反应。

它可以促进血液循环，增加血流量，减少血液粘稠度，改善微循环，减轻心脑血管病变和缺血缺氧。

3. 神经痛川芎嗪具有明显的止痛作用，对治疗神经痛有一定的效果。

川芎嗪结构：结构特点：甲基在体内易氧化,使得代谢快、半衰期短所属类型：属吡嗪类生物碱化学名：四甲基吡嗪Tetra methyl pyrazine ,TMP别名：川芎嗪1号碱来源：从伞形科植物川芎和姜科植物温莪术根茎及大戟科植物通风麻风树茎中的主要化学成分之一，因其含量极低,现为人工合成理化性质：无色针状结晶，熔点80~82度(显微测定)，沸点190度。

具特殊异臭，有吸湿性，易升华，易溶于热水、石油醚，溶于氯仿、稀盐酸，微溶于乙醚，不溶于冷水稳定性:其固体脂质颗粒热力学不稳定,应低温冷冻干燥生物效应: 具有扩张血管及支气管平滑肌、增加血流量、降低耗氧量、抗血小板聚集、抗血栓形成、改善微循环等作用, 并可透过血脑屏障。

毒副作用：皮肤过敏反应、过敏性休克、迟缓过敏反应、血管神经性水肿、哮喘、严重低血压、短暂性脑缺血、剧烈疼痛、严重胃肠道反应、其他反应。

药代动力学： 口服磷酸川芎嗪的药代动力学研究健康志愿者男女各3名, 年龄30.3 2.7岁，体重60士6kg ，早上空腹取空白血后，口服300mg 磷酸川芎嗪胶囊（相当于川芎嗪174.5mg ），于服药后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,5,8,12h 各取静脉血3ml ，静置凝血，离心3000r/min,分离血清，置冰箱中待分析，由每份样品中精密吸出血清0.50ml 各二份，采用高效液相色谱法测定，用MCPKP 药代动力学程序和IBM 微机处理，自动选择房室模型，非线性最小二乘法进行曲线拟合，权重选择w=1/（g*2），结果见图研究结果表明, 六名健康志愿者口服300mg 磷酸川芎嗪胶囊（相当于川芎嗪174.4mg）后的药代动力学模型均为二室开放模型, 由药代动力学参数可以认为，口服磷酸川芎嗪药物在人体内的吸收速度比较快, 30min 左右就达到血药浓度的最高峰3.114士0.902ug/ml,随即药物由中央室向周边室快速分布,半衰期为0.48557士0.188h,中央室表观分布容积为17.76L, 总表观分布容积为66.77L,说明川芎嗪在人体内分布佼广, 同时药物在体内迅速消除, 其消除半衰期为2.894士0.558h,说明川芎嗪排泄及/ 或代谢校快, 给药后3h , 血药浓度就降到约0.5ug/ml, 随后药物浓度下降缓慢, 此时血液和组织中的药物基本上达到平衡。

川芎嗪注射液方名: 川芎嗪注射液处方来源:苏卫药准字（83）7107－1号。

剂型: 注射剂。

药物组成: 川芎嗪的磷酸盐或盐酸盐。

功效: 活血行气，祛风止痛。

主治: 缺血性中风，胸胁刺痛，跌打肿痛，高血压、冠心病、偏头痛、缺血性脑病等。

用法用量: 注射剂：肌肉注射，磷酸川芎嗪每次50-100mg，1日1-2次，15日为1疗程。

穴位注射：选3-4个穴位，每穴注射磷酸川芎嗪12.5-25mg 或盐酸川芎嗪10-20lmg，隔日1次，1个月为1疗程。

静脉滴注：每次磷酸川芎嗪100mg或盐酸川芎嗪40-80mg，用5%葡萄糖液250-500ml 稀释后滴注，日1次，10-15日为1疗程。

用药禁忌:脑出血及有出血倾向患者禁用，脑水肿者或小量脑出血与闭塞性脑血管病鉴别困难时慎用。

避光密闭保存。

不良反应:临床应用副作用主要为消化道症状，极少数妇女经期提前，经量增多，一过性GPT增高，偶有药热或药疹发生。

药理作用(临床应用):主要有改善微循环，扩张血管，增加冠脉流量，抑制血小板聚集，抗血栓形成等作用。

1．对心脏的作用：川芎嗪对离体豚鼠心脏有抑制心肌收缩的作用，并使心率减慢，增加心脏灌流量及降低全血粘度，缓解兔和大鼠离体主动脉痉挛性收缩，对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤具保护作用。

抑制血栓素A2的生成，抑制TXB2和乳酸脱氢酶（LDH）的释放，促进前列环素和6-酮-前列腺素FIα的产生。

2．增加冠脉流量：川芎嗪可剂量依赖性增加冠脉流量，川芎嗪7.5、15、30mg/kg给麻醉犬静注，均使冠状血管扩张，增加冠脉流量，其作用机制可能是降低细胞内钙调素含量，抑制血管平滑肌细胞的增殖。

3. 扩张外周血管和降低血压：川芎嗪扩张肺血管、抑制急慢性缺氧引起的大鼠肺血管收缩和肺动脉升压反应，抑制缺氧时肺小动脉中膜增厚和右心室肥大。

对右心室±dP/dt· max无明显影响，对失代偿期肺心病患者，可扩张肺血管，降低肺动脉压的平均压和肺血管阻力，增加心输出量，促进离体肺动脉合成PGI2，舒张肺动脉，并呈剂量依赖性关系。