马来酰亚胺类新型抗菌剂的制备及对离体菜叶的抑菌效果
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高分子抗菌剂的应用页数:8
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国内外抗菌剂的研究现状及发展趋势页数:5
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马齿苋酰胺及其用途的制作技术
图片简介:本技术涉及化妆品的技术领域，特别涉及一类马齿苋酰胺化合物及其用途；本技术通过制备具有抗炎、抗组胺、抗氧化和美白系列化合物，使得到的化合物可以用于制备化妆品试剂或药物试剂，本技术中的化妆品试剂和药物试剂没有特定限制。
例如可以是柔肤化妆水、营养化妆水、按摩霜、润肤乳、凝胶、营养霜、面膜、啫喱类或沐浴露洗发水等洗去类型的化妆品，也可以是以类似乳霜、软膏、霜、贴膏或喷雾剂等药物制剂产品；作为敏感性皮肤使用，婴儿和儿童化妆品中也可以添加来降低刺激。
技术要求1.马齿苋酰胺，其结构通式如下：其中，R1、R2、R3、R4为H、OH或OCH3；列举马齿苋酰胺的结构式如下：2.权利要求1所述的马齿苋酰胺作为制备抗炎的化妆品试剂的用途。
3.权利要求1所述的马齿苋酰胺作为制备抗组胺的化妆品试剂的用途。
4.权利要求1所述的马齿苋酰胺作为制备抗氧化的化妆品试剂的用途。
5.权利要求1所述的马齿苋酰胺作为制备美白的化妆品试剂的用途。
技术说明书马齿苋酰胺及其用途技术领域本技术涉及化妆品的技术领域，特别涉及一类马齿苋酰胺及其用途。
背景技术马齿苋又名长命菜、马苋菜，为马齿苋科植物。
广布于全世界温带和热带地区，在我国和其他许多国家作为药食两用植物使用。
现代药理研究表明马齿苋具有抗菌、松弛骨骼肌、兴奋子宫、降血脂、降血糖、抗炎镇痛、促进伤口愈合、抗氧化、抗衰老和神经保护等多方面作用。
马齿苋主要化学成分包括黄酮类、香豆素、萜类、甾类、生物碱、氨基酸、各种色素类和矿物质类等。
其中生物碱是马齿苋中一类主要的化学成分。
炎症作为一种重要的病理过程在人体中十分常见，它本身是作为机体对于外来的或者异体的刺激的一种自身免疫应答。
而当这种应答失调或者过分应答导致机体的自损伤时，就演变成了炎症。
在这些过程中，促炎因子如TNF-α、IL-6、IL-1β等都起到了重要的作用。
肥大细胞主要分布于结缔组织和黏膜下层，嗜碱粒细胞主要分布于外周血液。
这两类细胞表面均表达高亲和性IgEFc受体，可与IgE的Fc段结合，使机体处于致敏状态。
N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺基酰胺化合物的合成及杀菌活性
N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺基酰胺化合物的合成及杀菌活性廖静妮;段文贵;马献力;蔺志铎;雷福厚;殷宪龙【期刊名称】《高校化学工程学报》【年(卷),期】2014(028)006【摘要】以α-蒎烯为原料,在质子酸催化下发生重排得到α-萜品烯,再与马来酸酐发生Diels-Alder环加成反应得到α-萜品烯马来酸酐加成物3,然后与乙二胺反应制备N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺4.在三乙胺(TEA)催化下,4与各种取代苯甲酰氯发生N-酰化反应,合成得到11个新型N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺基酰胺化合物5a～5k.初步探索了合成条件,并利用1H-NMR、13C NMR、FT-IR、ESI-MS、UV-vis和元素分析等多种手段对目标产物作了分析和表征.初步的生物活性测试表明,目标化合物具有一定的杀菌活性,其中3-甲基苯基-N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺基酰胺5g在50μg·mL-1浓度下对苹果轮纹病菌的抑制率达63.6％.【总页数】8页(P1345-1352)【作者】廖静妮;段文贵;马献力;蔺志铎;雷福厚;殷宪龙【作者单位】广西大学化学化工学院,广西南宁530004;广西大学化学化工学院,广西南宁530004;广西大学化学化工学院,广西南宁530004;桂林医学院药学院,广西桂林541004;广西大学化学化工学院,广西南宁530004;广西林产化学与工程重点实验室,广西南宁530008;广西大学化学化工学院,广西南宁530004【正文语种】中文【中图分类】O621.1【相关文献】1.新型α-萜品烯马来酰亚胺基双磺酰胺化合物的合成及其除草活性 [J], 马献力;黄建新;段文贵;莫启进;林桂汕;岑波;黄翊2.N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺的合成及生物活性研究 [J], 廖静妮;段文贵;马献力;雷福厚;殷宪龙;王坚毅3.N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺基磺酰胺化合物的合成及抑菌活性 [J], 蔺志铎;段文贵;林桂汕;廖静妮;赖刚;殷宪龙;雷福厚4.新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺类化合物的合成及杀菌活性 [J], 汪聿清;李倩梅;温亚龙;谭成侠;邢家华;翁建全5.N-(3,5-二取代基-2-氧-2,3-二氢苯并[d]噁唑-6-基)苯甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性 [J], 任叶果;罗斐贤;黄明智;罗晓艳;何莲;孙炯;吴道新因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
《新型NLRP3炎性小体抑制剂_紫檀芪酰胺衍生物的设计、合成及抗炎活性评价》
《新型NLRP3炎性小体抑制剂_紫檀芪酰胺衍生物的设计、合成及抗炎活性评价》新型NLRP3炎性小体抑制剂_紫檀芪酰胺衍生物的设计、合成及抗炎活性评价摘要：本文旨在设计并合成一种新型的NLRP3炎性小体抑制剂——紫檀芪酰胺衍生物，并对其抗炎活性进行评价。
通过合理的设计和优化，成功合成出目标化合物，并对其结构进行了表征。
通过细胞实验和动物模型实验，证实了该化合物具有显著的抗炎作用，有望成为一种新的抗炎药物。
一、引言炎症是机体对外界刺激的一种防御反应，但持续的炎症反应会导致组织损伤和多种疾病的发生。
NLRP3炎性小体是近年来发现的一种重要炎症介质，其在多种炎症性疾病中发挥关键作用。
因此，开发针对NLRP3炎性小体的抑制剂具有重要的医学价值。
紫檀芪酰胺作为一种天然产物，具有较好的生物活性和低毒性，成为本研究的起点。
二、设计思路与合成方法1. 设计思路根据紫檀芪酰胺的结构特点，我们设计了新型的紫檀芪酰胺衍生物，以期在保持其低毒性的基础上增强其抗炎活性。
我们通过对紫檀芪酰胺进行结构优化，引入具有抗炎活性的基团，设计出目标化合物。
2. 合成方法采用合理的合成路径，通过有机合成的方法，成功合成出目标化合物。
在合成过程中，对每一步反应的条件进行优化，确保产物的纯度和收率。
三、化合物结构表征利用现代分析手段，如核磁共振、红外光谱等，对合成的紫檀芪酰胺衍生物进行结构表征，确认其结构正确。
四、细胞实验1. 细胞毒性实验通过细胞毒性实验，评估紫檀芪酰胺衍生物对细胞的毒性作用。
结果显示，该化合物具有较低的细胞毒性，对正常细胞的生长无显著影响。
2. 抗炎活性实验通过NLRP3炎性小体激活的细胞模型，评估紫檀芪酰胺衍生物的抗炎活性。
结果显示，该化合物能够显著抑制NLRP3炎性小体的激活，从而抑制炎症反应。
五、动物模型实验通过构建动物炎症模型，进一步评价紫檀芪酰胺衍生物的抗炎活性。
结果显示，该化合物能够显著减轻动物模型的炎症反应，改善动物的症状。
矿产
矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
矿产
矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
矿产
矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
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矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
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矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
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矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
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矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
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㈡该设计项目的资源概况
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马铃 薯培 养基 （ＰＤＡ）：马铃薯 ２００．０ ｇ，葡 萄 糖 ２０．０ ｇ，琼 脂条 １８．０ ｇ，加 自来 水 １ ０００ ｍＬ， 自 然 ｐＨ 值 ，１２１ ｃｃ灭菌 ２０ ｍｉｎ。 １．２ 供 试 菌株
菌核 病 菌 （Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ） 是 由浙 江 省 农业科 学 院提供 。该菌 核病 菌分 离于 感染菌 核病 的 油 菜 。 １．３ 二 甲基 马来 酰亚胺 类化合 物 的制备
— ５３４．
刘 树 生 ，张友 军 ．烟 粉 虱 ． 重 要 农 林 外 来 入 侵 物 种 的 生 物 学 与 控 制 ［Ｍ］．北 京 ：科 学 出 版 社 ，２００５：６９—１２８． 林 克 剑 ，吴孔 明 ，张 永 军 ，等 ．温度 和 湿 度 对 Ｂ 型 烟 粉 虱 发 育 、存 活 和 生殖 的 影 响 ：Ｊ］．植 物 保 护 学 报 ，２００４，３１ （２）：１６６ —１７２．
超过 １ Ｉｎ。本研 究结 果表 明 ，烟 粉虱 从番 薯 传 至番 茄 地 以及 在 番茄地 内 的扩 散都 需要 较长 的时 间 ，因 此 可 以确 定在 秋冬 栽培 的番 茄 中 ，烟粉 虱从 番薯地 转 播到 番茄地 是缓 慢 的 ，在 番茄地 内的扩散 也是缓 慢 的 ，且从 长 时 间看 ，烟 粉 虱 达相 对 稳 定 分 布后 ， 各 垄 间的扩 散将会 减弱 。
本实 验 以变构 霉素 的活性 核 心结 构 马来酸 酐 为 底 物 ，参 照 Ｍａｒｃｕｓ等 。。 合成 方法制 备得 到 ２，３一二 甲基马来 酸 酐 。然 后 以 ２，３一二 甲基 顺 丁烯 二 酸 酐 和 各有机 胺 为底物 ，在 现有 报道 的马来 酰亚胺 类化 合 物合 成方 法 的基 础上 进行 改进 ，采用 两 步 法 制 备 ３，４一二 甲基 马来 酰 亚胺 衍 生 物 ，这 里 的 两 步 合 成 法 主 要 是 指 乙 酸 酐 法 （Ｐａｔｈ Ａ） 和 共 沸 法 （Ｐａｔｈ Ｂ） （图 １），并 通 过 Ｈ ＮＭＲ、 ＥＩ·ＭＳ、ＩＲ 对 所 制备 的马来酰 亚胺类 化合 物进行 结 构表征 。
澎江右Ｊ－： 中学 ２０１２年第８期
田
文 献著 录 格式 ：沈 振 忠 ，陈 小 龙 ，范 永 仙 ，等 ．马来 酰 亚胺 类 新 型 抗 菌 剂 的 制 备 及 对离 体 菜 叶 的抑 菌 效 果 ［：．］． 浙 江 农 业 科 学 ，２０１２ （８）
ｌ１５５ — １１５８．
．
马 来 酰 亚胺 类 新 型抗 菌 剂 的制 备 及 对 离 体 菜 叶 的抑 菌效 果
２ 结 果 与 分 析
２．１ 二 甲基 马 来 酰 亚 胺 类 化 合 物 的 制 备
沈振忠，等：马来酰亚胺类新型抗菌剂的制备及对离体菜叶的抑菌效果
田国
目前 已报道 的关于 马来 酰亚胺类化合 物 的合 成 ， 其 马来酰亚胺 的 ３，４号位 上大都 没有取 代基 ，而 且 主要集 中于欧 美 和 日本 等 国家 ，在 国 内研 究 较 少 ， 尤 其是用作 Ｓ．ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ等植物 致病真 菌 的杀菌 剂 研 究还未见报道 。因此制备这些新 型 ３，４一二 甲基 马 来 酰亚胺类化 合物 是研 究其 抗 菌活 性前 提 条件 ，选 择 合理 的合成 方法 对 开发 马来 酰亚胺 类 新型 抗菌 剂 具 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ重要 的科 学 与理 论意 义 。通 过改 进 的两 步合 成 法 合成 了 １７个 ３，４一二 甲基 马来 酰亚胺衍 生物 。
沈振 忠 ，陈小龙 ，范永仙 ，李福 革
（浙江工业大学 生物 与环境工程学院发酵工程研究所 ，浙江 杭州 ３１００１４）
摘 要 ：为 解 决 菌 核 病 菌 抗 药 性 难 题 ，筛 选 出 高 效 、低 毒 的 、 防 治 菌 核 病 的 马 来 酰 亚 胺 类 新 型 抗 菌 剂 ，本 实 验采 用 改 进 后 的两 步合 成 法 制 备 了 １７种 马 来 酰 亚 胺 类 化 合 物 ；此 外 ，还 利 用 离 体 叶 片 法 检 测 了 １７个 马 来 酰 亚胺 衍 生物 对 菌 核病 菌 的抑 制 效 果 。结 果 表 明 ，Ⅳ．（３，５－二 氯 苯 基 ） －３，４－二 甲基 马 来 酰 亚 胺 和 Ⅳ一（３，４，５一 三 氟 苯 基 ） 一３，４－二 甲基 马 来 酰 亚 胺 对 离 体 菜 叶 的 完 全 防 效 浓 度 分 别 为 ２００和 ５００ ｇ·ｍＬ。。，其 防 效 均 比对 照 药 剂好 ，剩 余 马来 酰 亚 胺 衍 生 物 虽 然 防效 不 及 对 照 药 剂 ，但 都 表 现 出 了一 定 的 抗 菌 活 性 ，具 有 开 发 成 为 新 型 抗 菌 核 病 菌农 药 的 潜 力 。
１ 材 料 与 方 法
１．１ 供 试 药剂和培 养基 本 实验所 用 马来酸 酐 、有机胺 和对 照试剂 氯硝
胺 均 购 自于阿 拉 丁 （上 海 ） 试 剂 有 限 公 司 ；对 苯 二 酚 、 乙酸 钠 、乙酸 乙酯等 常用试 剂购 于衢州 巨化 试剂 有 限公 司 ；所有试 剂均 为分 析纯 ；马铃薯 、青 菜 叶市场 购买 。
参 考 文 献 ：
［１］ Ｂｒｏｗｎ Ｊ Ｋ，Ｆｒｏｈｌｉｃｈ Ｄ Ｒ，Ｒｏｓｅｌｌ Ｒ Ｃ． Ｔｈｅ ｓｗｅｅｔ ｐｏｔａｔｏ ｏｒ
ｓｉｌｖｅｒｌｅａｆ ｗｈｉｔｅｆｌｉｅｓ ｂｉｏｔｙｐｅｓ ｏｆ Ｂｅｍ ｉｓｉａ ｔａｂａｃｉ ｏｒ ａ ｓｐｅｃｉｅｓ
ｃｏｍｐｌｅｘ ［Ｊ］．Ａｎｎｕｍ Ｒｅｖｉｅｗ ｏｆ Ｅｎｔｏｍｏｌｏｇｙ，１９９５，４０，５１１
关 键 词 ：马来 酰 亚胺 ；制 备 ；菌 核 病 菌 ；防效 中 图 分 类 号 ：ｓ ４３６．３ 文 献 标 志 码 ：Ａ 文 章 编 号 ：０５２８—９０１７（２０１２）０８－１１５５—０４
目前 ，植 物致 病真 菌是 引起植 物病 害最 重要 的 因素 ，约 有 ７０％ 的 植 物 病 害 是 因为 真 菌 引 起 的 ， 真 菌能 引起 多种植 物病 害 ，对各 国 的农 业经 济造成 了巨大 的损 失 。菌 核 病 菌 （Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ） 作 为具 有代 表性 的植物 致病 真菌 ，寄 主范 围广 ，来 源复杂 而且 潜伏 侵染 ，腐生 性强 ，是 引起农 作物 病
ＣＨ ＣＯＯＮａ
— － —— － — — — — —
（ＣＨ ｃｏ）：Ｏ
＋ ＮＨ 一Ｒ ２ａ－２ｑ
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１０１ ℃
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ａ为 Ｒ ＝ｎ—ｂｕｔｙｌ；ｂ 为 Ｒ ＝ｉｓｏ－ｂｕｔｙｌ；ｃ为 Ｒ ＝ｎ—ａｍｙｌ； ｄ为 Ｒ ＝ ｎ—ｈｅｘｙｌ；ｅ为 Ｒ ＝ ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ；ｆ为 Ｒ ＝ｎ－ｏｃｔｙｌ；ｇ为 Ｒ＝ｎ—ｄｏｄｅｃｙｌ；ｈ为 Ｒ ＝ ｐｈｅｎｙｌ；ｉ为 Ｒ＝ ｂｅｎｚｙｌ；Ｊ为 Ｒ＝ ２－ｐｈｅｎｙｌｅｔｈｙｌ；ｋ为 Ｒ：３·ｐｈｅｎｐｒｏｐｙｌ； ｌ为 Ｒ＝４－ｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｙｌ； ｍ 为 Ｒ ＝ ４－ｔｏｌｙｌ；ｎ 为 Ｒ＝３，５·ｄｉｅｈｌｏｒｏｐｈｅｎｙｌ；Ｏ为 Ｒ＝２－ｍｅｔｈｙｌ一３一ｎｉｔｒｏｐｈｅｎｙｌｉ Ｐ为 Ｒ ＝ ２－ｂｅｎｚｉｍｉｄａｚｏｌｙｌ； ｑ为 Ｒ＝３，４，５－ｔｒｉｆ ｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ。Ｐａｔｈ Ａ为 乙酸 酐 法 ；Ｐａｔｈ Ｂ为 共 沸法 。
害 的高风险 性 的 病 菌 ，而且 该 真 菌 易产 生 抗 药性 ， 所 以开发 高效 、低毒 的新 型抗 菌剂 十分必要 。
含 马 来 酸 酐 结 构 的 天 然 化 合 物 对 ｜ｓ． ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ 具有 良好 的抑制效 果 ，然 而该类 天 然 化合 物 的生物 活性对 ｐＨ 的依 赖性 较 大 ，在酸 性 条 件下 ，其 活性 较好 ，在碱 性条件 下 ，酸酐 结构容 易
图 １ 马来酰 亚胺 类化合 物的 两步合 成法
１．４ 二 甲 基 马 来 酰 亚 胺 类 化 合 物 对 离 体 菜 叶 的
防 效
取 叶位相近 、大小相 同的青 菜叶用 自来水 洗净后 再 用去离子 水浸润 ３０ ｍｉｎ，取 出晾干备用 。用 ０．１％ 的吐温 ８０水溶液作溶剂 ，将本实验制备的 １７种 ３，４一 二 甲基 马来酰亚胺衍生物 、氯硝胺 （对照 ）配制成含 药溶 液 ，每 种 药 物 浓 度 梯 度 分 别 设 为 １ ０００，８００， ６００，５００，４００，２００，１００，５０ Ｉａ，ｇ·ｍＬ～， 然 后 将 含药 溶液 用喷雾 器 分 别 喷至 洗 净 晾干 的菜 叶表 面 ， 使药 液均 匀分布 于菜 叶表 面 ，再 次 晾 干 ，以 ０．１％ 的 吐温 ８０作空 白，每处理 重复 ３次 。
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（责 任编辑 ：张瑞麟 ）
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澎江雇 种学 ２０１２年第８期
开环 导致 其活 性迅 速 降低 ，而且 天然 化合 物种 类 单一 ，部分毒性 较大 ，这极 大地 限制 了在农 业上 的 使用 。近年来 ，在 对 马来酸 酐类 天 然化 合 物 的母 核 进行 结构修饰 和改造 过程 中发 现 了多种 高 活性 的抗 菌化 合物 ，其 中含马 来酰 亚胺 结构 的新 型抗 菌剂 因 为结 构稳定 、抗 菌活 性好 ，且毒 性 低而 逐渐 受 到大 家的关注 。本研 究 的主 要 内容是 对 马来 酸 酐结 构进 行化学修饰 ，并 检测 马来 酰亚胺类 化合 物对 ５． ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ 的抑制效 果 ，现将有关结果 报道如下 。
在 ＰＤＡ培养 基 预培养 的 Ｓ．ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ菌 落边 缘 用直 径为 ６．０ ｍｍ 的打 孔器 取 菌碟 ，将 菌 丝 面 朝 下 接至 叶 片 正 中央 ，２３ ｃＩ＝恒 温 培 养 箱 光 照 培 养 。 ４８ ｈ后 ，观 察 叶 片 的被 侵 染 与 腐 烂 情 况 ，用 完全 抑 制浓 度 表 示 各 Ⅳ－取 代 马 来 酰 亚 胺 衍 生 物 对 Ｊｓ． ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ侵染 离体 叶片 的 防治效 果 。离 体 叶片 防 效 计算 公 式 ：防效／％ ＝１００ （对 照病 斑 直 径 一处 理病斑 直径 ）／ （对照病 斑直 径 一６）。