药物化学抗肿瘤练习题
一、选择题
A. 环磷酰胺
B. 阿霉素
C. 5氟尿嘧啶
D. 顺铂
A. 甲氨蝶呤
B. 依托泊苷
C. 多西他赛
D. 奥沙利铂
A. 紫杉醇
B. 长春新碱
C. 卡莫司汀
D. 替加氟
A. 他莫昔芬
B. 氟尿嘧啶
C. 硫酸长春碱
D. 依托泊苷
二、填空题
1. 抗肿瘤药物按作用机制可分为______、______、______、______等类别。
2. 烷化剂类抗肿瘤药物的作用机制是______。
3. 抗代谢类抗肿瘤药物的代表药物有______、______、______等。 4. 植物碱类抗肿瘤药物的主要作用是______。
三、判断题
1. 所有抗肿瘤药物都会产生严重的副作用。（）
2. 环磷酰胺是一种激素类抗肿瘤药物。（）
3. 甲氨蝶呤可用于治疗急性淋巴细胞白血病。（）
4. 紫杉醇是第一个被发现具有抗肿瘤活性的植物碱类化合物。（）
四、名词解释
1. 抗肿瘤药物
2. 烷化剂
3. 抗代谢药物
4. 植物碱类药物
五、简答题
1. 简述抗肿瘤药物的研究意义。
2. 请列举三种抗代谢类抗肿瘤药物及其作用机制。
3. 简述激素类抗肿瘤药物的作用特点。
六、案例分析题
1. 依托泊苷属于哪一类抗肿瘤药物？
2. 依托泊苷的作用机制是什么？
3. 该患者在使用依托泊苷过程中可能出现哪些不良反应？
七、计算题
1. 某患者体重为70kg，需要使用环磷酰胺进行化疗，推荐剂量为每平方米体表面积100mg。请计算该患者本次治疗所需环磷酰胺的总量。 2. 一瓶5氟尿嘧啶注射液规格为500mg/10ml，患者每日需要接受600mg的5氟尿嘧啶治疗。请计算每日需给患者注射多少毫升的5氟尿嘧啶。
八、配伍题
A. 紫杉醇
B. 顺铂
C. 他莫昔芬
D. 甲氨蝶呤
1. 抑制微管蛋白解聚
2. 干扰DNA复制和修复
3. 竞争性抑制雌激素受体
4. 抑制二氢叶酸还原酶
第 一 章 绪 论
一、单项选择题
1-1、下面哪个药物的作用与受体无关
A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱
1-2、下列哪一项不属于药物的功能
A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹
E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为
HOHOHNOHa
A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢
1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为
A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物
1-5、硝苯地平的作用靶点为
A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁
第二章 中枢神经系统药物
一、单项选择题
2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成
A. 绿色络合物 b. 紫色络合物
C. 白色胶状沉淀 d. 氨气
E. 红色溶液
2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质
A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇
C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解
E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀
2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是
A. 双吗啡 b. 可待因
C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡
E. N-氧化吗啡
2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是
A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼
C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮
E. 喷他佐辛 2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为
NNNNOOR1R3R7
A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3
C. CH3、CH3、H D. H、H、H
化学院药物化学考试重点总结
苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）
1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快
影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。油水分配系数过大，则有惊厥作用。如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。 （2）体内代谢对药物的影响。药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药
普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药
吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药
咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHOCHONH2COOCH3OCOOCH3AcOOCNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药
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化学院药物化学考试重点总结
化学院药物化学考试重点总结
苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）
1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快
影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。油水分配系数过大，则有惊厥作用。如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药
普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药
吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药
咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHO+CHONH2+COOCH3OCOOCH3AcOOClNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药 2
