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抗心律失常药__课件

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1 抗心律失常药

Antiarrhythmic drugs

授课教师：王芳

心肌组织的电生理特性

心脏的电生理学基础

按动作电位特征可分为两大类：

心房肌

快反应细胞 心室肌

浦肯野细胞

慢反应细胞 窦房结

房室结

离子机制 Ionic Mechanisms

(1)静息电位产生机理

 a.钾平衡电位

K+

Equilibrium Potential： 主要机制

 b.钠内向背景电流 I

Na,b

 c.生电性钠-钾泵外向电流 Ip

静息电位产生机理

(2)动作电位产生机制

0期：

 阈电位

Threshold Potential (约为-70mV)

 Na+

内流，形成快钠内向电流 I

Na

再生性循环

Regenerative Cycle

Na+

通道特征：

 a.激活、失活、复活快，故又称快Na+

通道

Fast Na+ Channel

快反应细胞

Fast Response Cells

快反应电位

Fast Response Potential

2  b.对Na+

具高度选择性

 c.电位依从性，TP-70mV

 d.可被

Tetrodotoxin(TTX)阻断

1期：

 Na+

内流停止

 短暂的K+

外向电流, 瞬时性外向离子电流，

Transient Outward

Current, I

to

2期：

 内向电流(Ca2+

内流为主和微弱的Na+

内流)

 K+

外向电流（I

K）

Ca2+

通道特征：

 激活、失活、复活慢，故又称慢Ca2+

通道

Slow Ca2+

Channel

 对Ca2+

具有相对选择性

 电位依从性：TP-40mV

 可被Mn2+

和多种Ca2+

阻断剂阻断

3期：

 Ca2+

通道完全失活

 K+

外流逐渐递增，再生性K+

外流

Regenerative K+

Outward Current

4期：

 钠－钾泵Na+

-K+

Pump

 钠－钙交换Na+

-Ca2+

Exchange

 钙泵Ca2+

Pump

自律细胞的跨膜电位及其离子机制

膜反应性与传导速度

3 是心肌细胞在不同电位水平受到刺激后所表现的除极反应

是决定传导速度的主要因素

有效不应期 (ERP)

心肌细胞一次兴奋过程中，由0期开始到3期膜内电位恢复到

-60mV这一段不能再产生动作电位的时期，称为有效不应期

其原因是这段时间内膜电位绝对值太低，Na+

通道完全失活，

或刚刚开始复活，但还远远没有恢复到可以被激活的备用状

态的缘故

心脏传导系统

心电图

概述

心律失常是由冲动形成异常和冲动传导异常所引起

心律失常发生的电生理机制

冲动形成异常

 自律性异常

 后除极与触发活动

冲动传导异常

 传导阻滞

 折返

触发活动和后除极

 触发活动（triggered activity）:指冲动的形成是由于紧接着一个动作

电位后的第二次阈值除极化即后除极所造成。

 后除极（after depolarization）：是在动作电位0相除极后，发生于复

极过程中或复极后的一种除极，其振幅小，频率较快，膜电位往往呈

振荡性波动，一旦达到阈电位，易引起异常冲动，即触发活动

4

冲动传导异常

单向传导阻滞：由于心肌某一部分不应期异常延长，使与邻

近细胞不应期不一致，或由病变引起的传导递减所致。

折返激动（reentrant excitation）： 指一次冲动下传后，又

可顺着另一环形通路折回再次兴奋原已兴奋过的心肌

单向传导阻滞发生原理

 存在着递减性传导区

 心电活动的不均衡性

抗心律失常药物的基本作用机制

如何才能减少异位起搏活动、消除折返？

阻滞钠通道

拮抗心脏的交感效应

调节钾通道，适度延长有效不应期

阻滞钙通道

抗心律失常药物分类

I类：钠通道阻滞药

II类：β肾上腺素受体阻断药

III类：延长动作电位时程药

5 IV类：钙通道阻滞药

抗心律失常药分类

 Ⅰ类：钠通道阻滞药

Ⅰa：适度阻滞钠通道，降低动作电位0相上升速率，不同程度 抑制心肌细胞膜

K+

、Ca2+

通透性，延长复极过程。

奎尼丁、普鲁卡因胺

Ⅰb：轻度阻滞钠通道，轻度降低动作电位0相上升速率，促进K+

外流，降低自

律性，缩短或不影响动作电位时程。

苯妥英钠、利多卡因

Ⅰc：明显阻滞钠通道，显著降低动作电位0相上升速率和幅度，减慢传导性

的作用最为明显。普罗帕酮、氟卡尼

Ⅱ类：β肾上腺受体拮抗药

阻断心脏β受体，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流

和L-型钙电流增加，表现为减慢4相除极速率而降低自律性，降低动

作电位0相上升速率而减慢传导性。普萘洛尔

Ⅲ类：延长动作电位时程药

抑制多种钾电流，延长APD和ERP，对动作电位幅度和去极化

速率影响小。胺碘酮

Ⅳ类：钙通道阻滞药

抑制L-型钙电流，降低窦房结自律性，减慢房室结传导。维拉帕米、地尔硫卓

Ⅰ类：钠通道阻滞药

Ⅰa：适度阻滞钠通道，降低动作电位0相上升速率，不同程度

抑制心肌细胞膜 K+

、Ca2+

通透性，延长复极过程。

代表药物：奎尼丁、普鲁卡因胺

奎尼丁(quinidine)

源于茜草科植物金鸡纳树皮中的生物碱，为抗疟药奎宁（左

旋）的光学异构体（右旋），二者作用相似，但奎尼丁对心

6 脏作用较奎宁强5-10倍，故用于抗心律失常。

奎尼丁(quinidine)

 药理作用

 自律性：降低（快反应细胞）

 传导性：减慢（快反应细胞）

 APD和ERP：延长

 对ECG的影响：使Q-T间期延长和QRS波增宽

 对血流动力学的影响：

负性肌力作用

 对植物神经的作用：

抗胆碱作用、阻断外周

血管α-受体作用

奎尼丁(quinidine)

体内过程

吸收：口服吸收良好，生物利用度约80%

分布：血浆蛋白结合率80%

代谢：肝内代谢，代谢产物仍有活性

排泄：肾排出

奎尼丁(quinidine)

临床应用

为广谱抗心律失常药物，

适用于房扑、房颤、室上性和室性心律失常

治疗房颤时与地高辛合用，防止心室率加快

奎尼丁(quinidine)

 不良反应

 胃肠道反应：

恶心、呕吐、腹泻

 金鸡纳反应：

头痛、头晕、耳鸣、腹泻、恶心、视力模糊等

 心脏毒性反应与奎尼丁晕厥

• 症状：房室、室内传导阻滞、室性心律失常（尖端扭转型心动

过速）

 栓塞

7  扩张血管、减弱心肌收缩力，引起低血压

普鲁卡因胺（procainamide）

是局部麻醉药普鲁卡因的酰胺型化合物

对房性心律失常的作用比奎尼丁弱，对室性心律失常的作用

优于奎尼丁

普鲁卡因胺（procainamide）

 药理作用

对心肌的直接作用与奎尼丁相似，但无明显阻滞胆碱或

α-受体作用

 自律性

 传导性

 APD和ERP

普鲁卡因胺（procainamide）

临床应用

室性早搏和室性心动过速、心房颤动、心房扑动

不良反应

胃肠道反应、心脏毒性、过敏反应

长期应用可能产生全身性红斑狼疮样症状

Ⅰb类

Ⅰb：轻度抑制钠内流：降低0相上升最大速

率，减慢传导速度，抑制4相钠内流，

降低自律性

促钾外流：缩短复极过程，缩短APD

代表药物：利多卡因、苯妥英钠

利多卡因（lidocaine）

利多卡因是常用的局部麻醉药。静脉给药是安全、速效

和高效的防治急性室性快速性心律失常的药物

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抗心律失常药

抗心律失常药

.. .

.

. 学习.资料. 职业技术学院教案

课程名称 药理学 专业班级 护理班

授课教师 顾晓燕 授课类型 讲授 学 时 2

章节题目 第二十四章 抗心律失常药

目的

与

要求 1.掌握利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、维拉帕米的作用、临床应用及不良反应

2.理解奎尼丁、胺碘酮、普罗帕酮、普鲁卡因胺等抗心律失常药的作用特点及应用

3.理解常见心律失常的选择用药

4.了解抗心律失常药的基本作用和分类

重点

与

难点 重点：

1.正常心肌电生理及心律失常产生机制

2.抗心律失常药物作用机制

3.奎尼丁、利多卡因、苯妥英钠、普罗帕酮、普奈洛尔、胺碘酮、维拉帕

难点：

1．心律失常产生的生理机制

2．抗心律失常药物作用的四种机制：（1）降低自律性；（2）加快或减慢传导；（3）延长ERP或使相邻细胞ERP均一；（4）减少除极和触发活动。

方法

与手段 讲授 .. .

.

. 学习.资料. 使用教材

及参考书 《药理学》 主编：弥漫 人民卫生

《药理学学习指导及实验教程》主编：谭安雄 世界图书

教 案 续 页

教 学 容 辅助手段

时间分配 .. .

抗心律失常药 2

抗心律失常药 2

抗心律失常药

一、A1

1、下列药物中属于ⅠB类的抗心律失常药物是

A、胺碘酮

B、普罗帕酮

C、维拉帕米

D、奎尼丁

E、利多卡因

2、属于Ⅱ类β肾上腺受体拮抗剂的药物是

A、胺碘酮

B、普罗帕酮

C、维拉帕米

D、普萘洛尔

E、利多卡因

3、Ⅲ类延长动作电位时程药

A、胺碘酮

B、普罗帕酮

C、维拉帕米

D、普萘洛尔

E、利多卡因

4、变异型心绞痛患者首选药物是

A、胺碘酮

B、ACEI

C、利多卡因

D、硝苯地平

E、普萘洛尔

5、不稳定型心绞痛首选

A、尼莫地平

B、硝苯地平

C、氨氯地平

D、地尔硫卓

E、尼群地平

6、阵发性室上性心动过速并发变异型心绞痛，宜采用下述何种药物治疗

A、维拉帕米

B、利多卡因

C、普鲁卡因胺

D、奎尼丁

E、普萘洛尔

7、关于利多卡因的抗心律失常作用，哪一项是错误的

A、是窄谱抗心律失常药

B、能缩短浦氏纤维的动作电位时程和有效不应期

C、对传导速度的作用，受细胞外液K+浓度的影响

D、对心肌的直接作用是抑Na+内流，促K+外流

E、治疗剂量就能降低窦房结的自律性

8、关于普萘洛尔，抗心律失常的机制，哪项是错误的

A、阻断心肌β受体

B、降低窦房结的自律性

C、降低浦氏纤维的自律性

D、治疗量就延长浦氏纤维的有效不应期

E、延长房室结的有效不应期

9、利多卡因对哪种心律失常无效

A、心室颤动

B、室性早搏

C、室上性心动过速

D、强心甙引起的室性心律失常

E、心肌梗死所致的室性早搏

10、胺碘酮的作用是

A、阻滞Na+通道

B、促K+外流

C、阻滞Ca2+通道

D、延长动作电位时程

E、阻滞β受体

11、治疗急性心肌梗死引起的室性心动过速的首选药是

A、奎尼丁

B、普鲁卡因胺

C、普萘洛尔

D、利多卡因

E、维拉帕米

12、哪种药物对心房纤颤无效

常用抗心律失常药及其分类

常用抗心律失常药及其分类

第五篇 内脏系统药

第二十四章 常用抗心律失常药及其分类

分类 代表药 作用 应用 不良反应

Ⅰ类 钠通道阻滞药 ⅠA类适度阻滞钠通道 奎尼丁 降低自律性：抑制Na+内流；

减慢传导速度：抑制0相Na+内流，对Ca+内流也有一定抑制作用；

延长有效不应期：减慢2相Ca+内流和3相K+外流，延长APD和ERP；

其他：抗胆碱作用，可阻滞α受体，扩张血管，使血压降低

心房颤动、心房扑动、室上性及室性早搏和心动过速。 胃肠道反应；

心血管反应：低血压和心率失常；

鸡纳反应：轻者耳鸣、头痛、视力模糊，重者出现谵妄、精神失常；

血栓栓塞：增强心肌收缩力引起血栓脱落；过敏反应；

重度房室传导阻滞、强心苷中毒者禁用。

ⅠB类轻度阻滞钠通道 利多卡因 降低自律性：抑制4相Na+内流，促进K+外流，降低浦肯野纤维的自律性；

对传导的影响：治疗量较少；

延长相对有效不应期：促进K+外流。

急性心肌梗死引起的室性心率失常的首选药。 中枢反应：嗜睡、头痛、视力模糊；

心血管反应：心动过缓、传导阻滞、血压下降。

禁用于严重室内和房室传导阻滞者。

ⅠC类高度阻滞钠通道 代表药：普罗帕酮等

Ⅱ类 β肾上腺素受体阻滞药 普萘洛尔：可减低自律性、减慢传导速度、延长房室结ERP，详见第十章抗肾上腺素药

Ⅲ 延长动作电位时程药 胺碘酮 阻滞钠、钾、钙通道，非竞争性抑制α和β受体：延长ERP；降低自律性；拮抗T3、T4受体结合；扩张血管。 用于各种室上性和室性心律失常；适用于冠心病并发心律失常 心血管反应：窦性心动过缓、血压下降、心力衰竭；

心血管外反应：在角膜出形成棕黄色药物颗粒沉着，不影响视力，停药后可消退。

Ⅳ 钙通道阻滞药 维拉帕米 降低自律性：4相自动除极化速率减慢而减低；减慢传导；延长APD和ERP；抑制心肌收缩力、扩张冠脉、扩张外周血管。 阵发性室上性心动过速，首选用于房室交界区心动过速；强心苷中毒引起的室性早搏 心动过缓、房室传导阻滞甚至心脏停搏，亦可引起血压下降。要避免与β受体阻滞药同用。

常用抗心律失常药分类及用法

常用抗心律失常药分类及用法

常用抗心律失常药分类及用法

(一) I类药物

1．奎尼丁（Ia）：是最早应用的抗心律失常药物，常用制剂为硫酸奎尼丁(0.2g/片)。主要用于房颤与心房扑动(房扑)的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。因其不良反应，且有报道本药在维持窦律时死亡率增加，近年已少用。

应用奎尼丁转复颤或房扑，首先给0.1g试服剂量，观察2h如无不良反应，可以两种方式进行复律：(1)0.2g1次/8h，连服3d左右，其中有30%左右的患者可恢复窦律；(2)首日0.2g、1次/2h，共5次，次日0.3g、1次2h，共5次，第三日0.4g、1次/2h、共5次。每次给药前测血压和QT间期，一旦复律成功，以有效单剂量作为维持量，每6～8h给药一次。在奎尼丁复律前，先用地高辛或β受体阻剂减缓房室结传导，给了奎尼丁后应停用地高辛，不宜同用。对新近发生的房颤，奎尼丁复律的成功率为70%～80%左右。上述方法无效时改用电复律。复律前纠正心力衰竭(心衰)低血钾和低血镁，且不得存在QT间期延长。奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初3d内，因此复律在医院进行。

2．普鲁卡因胺(procainamide) （Ia）：有片剂和注射剂，用于室上性和室性心律失常的治疗，也用于预激缩合征房颤合并快速心率，或鉴别不清室性或室上性来源的宽QRS心动过速。它至今还是常用药物，但在我国无药供应。

治疗室速成先给负荷量15mg/kg,静脉注射(静注)速度不超过50mg/min，然后以2～4mg/min静脉滴注(静滴)维持。为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应，用药时应有另外一个静脉通路，可随时滴入多巴胺，保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。用药时应有心电图监测，应用普鲁卡因胺负荷量时，可产生QRS增宽，如超过继续使用。静注普鲁卡因胺应取平卧位。口服曾用于治疗室性或房性期前收缩，或预防室上速或室速复发，用药为0.25～0.5g、1次/6h，但长期使用可出现狼疮样反应，已很少应用。