第2章 药物合成工艺路线的设计
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填空题第二章药物合成工艺路线的设计和选择填空题(1)对于有明显结构特点及功能基特点的化合物,一般可采用(类型反应法)进行设计。
(2)对于有明显结构对称性特点的化合物,一般可采用(分子对称法)进行设计。
(3)对于具有较为复杂的基本骨架结构和多功能系的药物,可根据基本骨架的组合方式和构成方法、功能基引入和转化等情况,采用(逐步综合法)进行工艺路线设计。
(4)对于化合物中具有明显结合点的药物可采取(倒推法)进行工艺路线设计。
(5) 在对化学结构复杂的药物合成工艺进行设计时,当文献资料无现成的设计方法,或有但不适合用语工业生产,多般采用(模拟类推法)法。
(6)对药物的结构剖析的目的是:(首先是分清主环与基本结构、功能基与侧链,以及它们的结合情况,以便选择结合的部位;其次考虑主环的形成方法、基本碳架的组合方式、功能基与侧链的形成方式与引入顺序。
若系手征性药物,还需同时考虑基本立体构型所要求的问题)。
3. 在制定化学制药工艺实验研究方案时,还必须对反应类型作必要的考察,阐明所组成的化学反应类型到底是“平顶型”还是“尖顶型”反应。
4.从收率的角度看,应该把收率低的单元反应放在前头,收率高的反应步骤放在后边。
亦即其合成时的连接部位。
9.应用类型反应法进行药物或中间体的工艺设计时,如果功能基的形成与转化的单元反应排列方法出现两种或两种以上不同安排时,不仅需要从理论上_推测合理的排列顺序_,而且还要从实践上_ 着眼于原辅材料、设备条件_等进行实验研究,经过实验设计及选优方法遴选,反复比较来选定。
10. 在应用模拟类推法设计药物工艺路线时,还必须和_ 已有方法_ 对比,并注意对比__化学结构__和___化学活性_的差异。
11. 对于_简单分子或已知结构, _衍生物的合成设计,常可通过查阅有关文献专著、综述或化学文献,找到若干可供__模拟__的方法。
12. 选择工艺路线,首先应考虑每一合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格和供应情13. 由对硝基苯酚为原料制备扑热息痛时可应用_“一勺烩”或“一锅煮”_工艺。