阿片类药物简介
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什么是阿片类药物阿片类药物相信很多人都知道,也很多人服用过,但是问到你什么是阿片类药物很多人都答不上来,那么什么是阿片类药物你知道吗?下面是店铺为你整理的什么是阿片类药物的相关内容,希望对你有用! 阿片类药物的定义阿片类物质是从阿片(罂粟)中提取的生物碱及体内外的衍生物,与中枢特异性受体相互作用,能缓解疼痛,产生幸福感。
大剂量可导致木僵、昏迷和呼吸抑制。
阿片类药物通常包括阿片、可待因、吗啡、罂粟碱等。
主要对镇痛、止咳、止泻、麻醉、解痉等有效。
如吗啡在一定情况下用于重症急性心梗、急性肺水肿常常能起到挽救病人生命的作用。
阿片的主要成分为吗啡(约10%)。
吗啡对中枢神经系统先有兴奋,后有抑制医学`教育网搜集整理,但以抑制为主。
吗啡的中毒量为0.06g,可待因中毒剂量为0.2g.长期应用吗啡能引起欣快症和成瘾性,一旦流入社会,则会成为吸毒、贩毒等危害健康,危害社会的极其严重的毒品犯罪问题。
所以我国对该类药物,在医院内做为药品有严格的管理和应用制度。
阿片类药物的疗效阿片类药物主要用于中到重度疼痛治疗,例如癌痛。
癌痛治疗的临床经验表明,对一种阿片药发生耐受时,换用另一种药物可能在较低剂量时即达到理想的止痛作用,而副作用较小。
阿片类镇痛药主要包括可待因、双氢可待因、氢吗啡酮、羟考酮、.美沙酮、吗啡、芬太尼和哌替啶(度冷丁)等。
反复使用阿片类物质将引起机体耐受成瘾,阿片类物质的成瘾的症状包括渴求、焦虑、心境恶劣、打哈欠、出汗、起鸡皮疙瘩、流泪、流涕、恶心或呕吐、腹泻、痛性痉挛、肌肉疼痛、发热和失眠等。
使用吗啡类物质(如静脉使用)有许多躯体后果,包括乙型肝炎、丙型肝炎、HIV感染、败血症、心内膜炎、肺炎和肺脓肿、血栓性静脉炎及横纹肌溶解,同时心理和社会损害也很明显。
阿片类药物的不良反应恶心和呕吐阿片类止痛药直接兴奋位于延髓的呕吐化学感受器而引起恶心和呕吐,这种作用可因前庭的兴奋而增强。
由于阿片类止痛药可以提高前庭的敏感性,所以临床有效的μ受体激动剂都会引起一定程度的恶心和呕吐。
第二节阿片类镇痛药之阳早格格创做一、效率体造阿片类镇痛药又称麻醒性镇痛药( narcotic analgesics ),是一类能与消或者减少痛痛并改变对于痛痛情绪反应的药物.除少量效率强的药物以中,此类药物若使用不当多具备成瘾性,但是用于调理脚段本去不会戴去太大问题.钻研隐现缓性痛痛患者少暂采与阿片类药物治疗时,成瘾的爆收率极矮.表附录12 阿片受体激动后的效率阿片类药物的镇痛效率体造是多仄里的:中周神经有阿片受体;阿片药物可与位于脊髓背角胶状量(第二层)感觉神经元上的阿片受体分离,压造 P 物量的释搁,进而遏止痛痛传进脑内;阿片物量也可效率于大脑战脑搞的痛痛中枢,收挥下止痛痛压造效率.二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类要领:1. 按化教结构:分为吗啡类战同喹啉类,前者即天然的阿片死物碱(如吗啡、可待果) , 后者主假如罂粟碱,有仄滑肌紧张效率.表附录13 强阿片类药物简表表附录14 强阿片类药物简表2. 按根源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍死物 ( 如单氢可待果,二乙酰吗啡 ) 战合成的阿片类镇痛药.合成药物又分为四类:①苯丙吗啡烷类 (phenylpiperidinederivatives) ,如哌替啶、芬太僧等;②吗啡喃类(morphinenans) ,如左吗喃;③苯同吗啡烷类(bengmorphans) ,如喷他佐辛;④二苯甲烷类(diphenylmethanes) ,如好集酮.3. 按受体典型可分为μ、κ、δ受体,该三种受体的分子结构已被决定,并被乐成克隆.从功能上还大概存留ε战δ受体,并大概进一步分为μ 1 、μ 2 、κ 1 、κ 2 、κ 3 战δ 1 、δ 2 等亚型.表 32 为受体激动后的药理效率.4. 按药理效率分,阿片类镇痛药又可分为激动药 ( 吗啡、芬太僧、哌替啶等 ) ,激动一拮抗药 ( 喷他佐辛、纳布啡等 ) ,部分激动药(丁丙诺啡)战拮抗药 (纳洛酮等) .激动—拮抗药又称部分激动药,主要激动κ受体,对于δ受体也有一定激动效率,而对于μ受体则有分歧程度的拮抗效率.由于对于受体效率分歧,那类药物通过κ受体爆收镇痛战呼吸压造效率,有“天花板”效力,很少爆收依好性;通过σ 受体爆收粗神效率战幻觉.根据激动—拮抗程度分歧,纳布啡战布托啡诺主要用做镇痛药,而另一些药如烯丙吗啡主要用做拮抗药.正在临床应用中,已应用杂激动药治疗的患者不克不迭换用混同激动一拮抗药或者部分激动药,可则大概引导戒断反应,而用混同激动—拮抗药或者部分激动药举止治疗的患者可较仄安天换用杂阿片激动药,不会爆收戒断反应.5. 根据阿片类药的镇痛强度,临床分为强阿片药(表附录13) 战强阿片药(表附录14) .强阿片药如可待果、单氢可待果,强阿片药包罗吗啡、芬太僧、哌替啶、舒芬太僧战雷米芬太僧.强阿片药主要用于沉至中度慢缓性痛痛战癌痛的治疗,强阿片类则用于齐身麻醒诱导战保护的辅帮用药以及术后镇痛战中至沉度癌痛、缓性痛的治疗.表附录15 时常使用阿片类药的效率强度战药代教参数表附录1-6 阿片类药物剂量换算表阿片类药的效率强度战药代教本量分歧 ( 表附录15) .表附录16 为临床时常使用的阿片类药物剂量换算表.三、阿片类药物的临床给药道路战要领阿片类药物是暂时已创造镇痛效率最强的药物,而且不“天花板”效力,镇痛效率随剂量的减少而巩固,果此本去不存留所谓最大或者最好剂量.对于个体患者而止,最好剂量由镇痛效率与可耐受不良反应之间的仄稳决断,若判决患者对于阿片类药物仅部分敏感 ( 如部分神经病理性痛痛 ) ,则不该再减少剂量.果此,正在赢得镇痛效率的共时处理阿片类相闭不良反应具备要害意思.( 一 ) 临床药理脂溶性、离子化程度战蛋黑分离率正在决断起效时间、峰时间战效率时间上起主要效率.脂溶性下、分子量小的药物有较下的死物膜渗透性.非离子化药物的脂溶性比离子化药物大 1000 ~ 10000 倍,故非离子化药物的比率愈下,可被弥集进中枢神经系统的药物愈多,起效愈快.蛋黑分离力效率药物的再分集是果为惟有已被分离的药物可弥集透过死物膜,蛋黑分离率下,可用做补偿血浓度落矮的储备量也较多.( 二 ) 终终半衰期直交随分集容积变更并与扫除率相闭.分集容积大,排除半衰期延少,扫除率减少,则排除半衰期支缩.故芬太僧虽扫除率下,但是分集容积大,半衰期仍少.除雷米芬太僧主要由黑细胞战骨骼肌中的非特同性酯酶代开中,其余阿片类药物的代开主要正在肝净中举止,与肝血流相闭.( 三 ) 给药道路无创给药 ( 心服、经皮等 ) 是治疗缓性痛痛、癌痛的尾选给药办法,对于无创要领给药无效以及脚术战脚术后镇痛的患者则采用持绝或者单次静脉给药、持绝或者单次硬膜中给药,也不妨用持绝皮下给药或者临时性肌注给药.为预防或者缩小中周阿片受体激动引导的不良反应,集结收挥中枢镇痛效率,新的给药道路正正在夸大应用.包罗经心腔粘膜、鼻腔粘膜、眼结膜给药等.1) 经心腔粘膜吸支芬太僧 (oral transmucosal fentanyl) 将枸橼酸芬太僧搞成糖块,患者含服时,芬太僧经心腔战食管粘膜吸支直交加进血液循环,仅小部分随唾液加进胃肠,使与胃肠讲阿片受体分离的药物明隐缩小,也落矮了恶心、呕吐战便秘的爆收率.此种给药办法已乐成用于癌痛的突收性痛痛治疗、小女术前用药战小女诊疗性支配.经鼻粘膜战经眼结膜给药共样有预防肝净尾过效力战缩小阿片受体与胃肠讲阿片受体分离的便宜,暂时主要用芬太僧 ( 滴鼻 ) 战舒芬太僧.2) 经皮给药芬太僧脂溶性下,分子量小,镇痛效率强,无局部刺激战皮肤代开,死物利用度下.芬太僧透皮揭剂( 多瑞凶 ) 揭于皮肤后 12 ~ 24h ,血药浓度渐降至稳态并保护 72h .便秘爆收率近矮于心服给药是其主要便宜.该药已广大用于癌痛 ( 提供前提镇痛 ) 战缓性痛痛治疗.3) 患者自控镇痛 (PCA) PCA 是患者感觉痛痛时按压 PCA 开用键,由镇痛泵背体内自动注射设定剂量药物的要领.其特性是医师树立背荷剂量 ( 尽量达到治疗窗浓度 ) 、持绝给药量 ( 保护前提镇痛 ) 、冲打量 ( 统造突收痛或者动做前提镇痛不脚的补充 ) 战锁定时间 ( 预防冲打量尚已收挥效率,患者反复按压开用键引导药物蓄积 ) ,患者按镇痛所需调控镇痛药的注射时机战剂量,是符合于分歧患者、分歧痛痛时间战强度的个体化给药要领,也是国际上通用的术后镇痛给药要领.PCA 分为静脉 PCA(PCIA) 、硬膜中 PCA(PCEA) 、皮下PCA(PCSA) 战中周神经阻滞 PCA(PCNA) .PCIA 采与的主要镇痛药为阿片类药 ( 吗啡、芬太僧、舒芬太僧、阿芬太僧、瑞芬太僧 ) 或者直马多,为预防阿片类药物的恶心、呕吐等不良反应,常加用胃复安、天塞米紧、 5 — H T 、受体拮抗药或者小剂量氟哌啶 (5mg / d 以下 ) ,也可复合非甾体抗炎药以缩小阿片类药物的用量.PCEA 则常采与矮浓度罗哌卡果、布比卡果或者利多卡果等局麻药复合芬太僧、舒芬太僧、吗啡等药物.可加用小剂量可乐定,与局麻药战阿片类药物均有协共效率.( 四 ) 副效率阿片类药的副效率本量是阿片的受体效力.可分为短时间耐受战万古间耐受二大类.镇定、意识朦胧 ( 包罗幻觉 ) 、嗜睡、恶心、呕吐、瘙痒及尿潴留皆是短促反应,数天或者 1 — 2 周后那些症状可消得.最顽固战少期的副效率是便秘,睹于所有强、强阿片类药.耐受性战躯体依好性也是少暂用药后的副效率.阿片耐受性爆收缓缓,各别病人大概果基果突变引导对于吗啡耐受.躯体依好表示为突然停药时出现戒断症状,可通过渐渐减量去预防那种局里.。
什么是阿片类药物
阿片类药物主要是罂粟中提取的生物碱及体内外的衍生物,可与中枢特异性受体相互作用,从而缓解疼痛。
包括阿片受体激动药、阿片受体部分激动药及阿片受体阻断药。
1、阿片受体激动药
临床常用的药物有吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼等。
其中,吗啡对中枢神经系统具有镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳等作用,还对免疫系统也有一定抑制作用。
而在临床主要可用于镇痛、止泻及心源性哮喘。
而可待因在阿片中含量较低,镇痛作用是吗啡的1/12~1/10,一般可用于中等程度疼痛,但无明显镇静作用。
2、阿片受体部分激动药
一般包括喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等,也都具有镇痛、呼吸抑制等作用,但相较于吗啡,成瘾性及依赖性相对较小。
3、阿片受体阻断药
主要包括纳洛酮、纳曲酮,其作用相似,但本身无明显药理活性。
而纳曲酮拮抗吗啡的强度是纳洛酮的2倍,主要可用于治疗对阿片类药物及海洛因等毒品产生依赖性的患者,也可用于治疗酒精依赖。
建议患者严格在医生指导下使用阿片类药物,避免擅自用药或擅自更改药物剂量。
阿片类镇痛药及其拮抗剂阿片类镇痛药是一种常见的药物类别,用来缓解疼痛。
阿片类药物以其镇痛、催眠和欣快作用而被广泛应用。
但是,它们也会导致一些严重的副作用和成瘾性问题。
因此,阿片类药物的滥用和成瘾现象也越来越普遍。
本文将介绍阿片类镇痛药的成分、作用、副作用,以及其拮抗剂的作用和应用。
阿片类镇痛药的成分和作用阿片类镇痛药包括吗啡、芬太尼、可待因等药物。
它们与人体内的内源性阿片肽受体结合,同时增强胃肠道运动和缓解呼吸和心跳等症状。
这些药物可以通过方式如口服、皮下注射、静脉注射等途径进入人体。
阿片类药物通常用于缓解剧烈疼痛,例如在手术前和手术后、癌症和骨伤痛等。
此外,阿片类药物还可以产生欣快、瞌睡、镇静和呕吐等作用。
阿片类镇痛药的副作用尽管阿片类药物是一种常见的镇痛药,但它们也存在着许多副作用。
常见的副作用包括:可致呼吸减慢或停止;便秘,尿潴留;恶心和呕吐;产生视觉和思维障碍等。
对于一些人,特别是有药物滥用史和心理障碍的人,可能会出现成瘾现象。
因此,在使用阿片类药物时应该遵循医嘱,并注意药量和使用时间,以免患上不必要的副作用和成瘾问题。
阿片类药物的拮抗剂阿片类药物的拮抗剂一般是通过与阿片受体结合并取代或阻断阿片类药物的作用来实现的。
拮抗剂可以避免某些副作用,尤其是呼吸抑制。
阿片类药物的拮抗剂包括纳洛酮、納爾芬等。
这些拮抗剂可以修复阿片类药物的作用,实现便携的救治和毒品戒断治疗等。
阿片类药物的滥用阿片类药物的滥用和成瘾现象在全球范围内越来越受到关注。
在美国,阿片类药物已经成为致死药物之一。
阿片类药物被滥用的原因有很多,其中包括为了体验欣快作用,为了缓解疼痛,以及出于其他各种各样的原因。
因此,当使用阿片类药物时应该注意药物的成瘾性和副作用,特别是对于那些有药物滥用史和心理障碍的人。
阿片类药物是一种常见的药物类别,用于缓解剧烈疼痛。
虽然它们可以缓解疼痛,但也存在很多严重的副作用和成瘾问题。
因此,我们应该遵循医嘱,谨慎使用药物,以避免药物滥用和成瘾问题。
一.分类1.按化学结构分类分为吗啡类和异喹啉类,前者即天然的阿片生物碱(如吗啡、可待因),后者主要是提取的罂粟碱,不作用于阿片受体,有平滑肌松弛作用。
2.按来源分类该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物(如双氢可待因、二乙酰吗啡)和合成的阿片类镇痛药。
合成药物又分为4类:①苯哌啶类(phenylpiperidine derivatives),如哌替啶、芬太尼等;②吗啡烷类(morphinenans),如左吗喃、左啡诺(levorphanol);③苯并吗啡烷类(bengmorphans),如喷他佐辛;④二苯甲烷类(diphenylmethanes),如美沙酮(methadone),右丙氧芬(dextroproxyphene)、镇痛新(pentazocine)3.按受体类型分类可分为μ、κ、δ受体激动剂,该3种受体的分子结构已被确定,并被成功克隆。
然而阿片类受体在中枢神经系统内分布以及对不同阿片受体配型的结合能力存在差异。
阿片受体内源性配体为脑啡肽、强啡肽和内吗啡肽(endomorphine)。
这些五肽物质分别有不同的基因编码,对不同阿片受体的亲和力不同。
脑啡肽对δ受体有较强的选择性,强啡肽对κ受体有较强的选择性,μ受体的内源性配体为内吗啡肽,内吗啡肽在中枢神经系统内与μ受体成镜像分布,其结合力比对δ和κ受体强100倍以上。
而以前所认为的β内啡肽并不是μ受体的内源性配体。
4.按药理作用分类阿片类镇痛药又可分为激动药(吗啡、芬太尼、哌替啶等),激动—拮抗药(喷他佐辛、纳布啡等),部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药(纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮等)。
5.根据阿片类药的镇痛强度分类临床分为强阿片药和弱阿片药。
弱阿片药如可待因、双氢可待因,强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和瑞芬太尼。
弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗,强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。
二.作用与临床应用主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止吐、扩张血管、收缩平滑肌、抑制呼吸。
广泛应用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇痛、分娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。
三.作用机制通过增加钾离子外流使突触后膜超极化突触前作用阻止钙再摄取,因而抑制神经递质释放,阿片类药物已被证明能够抑制许多神经递质的释放,包括P物质、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、谷氨酸和5羟色胺等阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点,可产生特殊的镇静和兴奋作用,例如,吗啡兴奋迷走神经核,而抑制仅隔数毫米远的呼吸中枢.神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元的抑制阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的:外周神经有阿片受体;阿片药物可与位于脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上的阿片受体结合,抑制P 物质的释放,从而阻止疼痛传入脑内;阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。
四.不良反应一、便秘便秘是阿片类药物最常见的不良反应,大多数患者需使用缓泻剂预防便秘。
患者不会因长期用药而对阿片类药物的便秘不良反应产生耐受,因此,便秘不仅出现于用阿片类药物初期,而且还会持续存在于阿片类药物镇痛治疗的全过程。
某些患者使用阿片类药物时,出现恶心呕吐往往还可能与便秘有关,通畅大便则可能缓解这些患者的恶心呕吐症状。
因此,预防和治疗便秘不良反应始终是阿片类药物镇痛治疗时不容忽视的问题。
医师一旦为患者用阿片类镇痛药物,就应该同时用预防便秘的缓泻剂。
1. 预防①多饮水,多摄取含纤维素的食物,适当活动;②缓泻剂:适量用番泻叶、麻仁丸或便乃通等缓泻剂。
应告诉患者如何根据个体情况调节饮食结构、调整缓泻剂用药剂量,并且养成规律排便的习惯。
如果患者 3 天未排大便就应给予更积极的治疗。
2. 治疗①评估便秘的原因及程度;②增加刺激性泻药的用药剂量;③重度便秘可选择其中一种强效泻药 ( 容积性泻药 ) :硫酸镁 30~60ml , qd ,比沙可啶 2~3 片, qd ,比沙可啶直肠内灌肠, qd ;乳果糖 30~60ml , qd :山梨醇 30ml , q12h ,连用 3 次,继后必要时重复用药;④必要时灌肠;⑤必要时减少阿片类药物剂量,合用其他镇痛药物。
二、恶心、呕吐阿片类药物引起恶心呕吐的发生率约 30 %,一般发生于用药初期,症状大多在 4~7 天内缓解。
患者是否出现恶心呕吐不良反应及其严重程度有较大的个体差异。
癌症患者既往化疗过程中恶心呕吐反应严重者,初用阿片类药物容易产生恶心呕吐。
患者出现恶心呕吐时,应排除其他原因所致的恶心呕吐,如便秘、脑转移、化疗、放疗、高钙血症等。
恶心呕吐一般出现在用药初期 1 周内,随着用药时间的延长,症状会逐渐减轻,并完全消失。
1. 预防:初用阿片类药物的第 1 周内,最好同时给予胃复安等止吐药预防,如果恶心症状消失则可停用止吐药。
避免发生便秘可能会减少难治性恶心呕吐的发生。
2. 治疗:轻度恶心可选用胃复安、氯丙嗪或氟哌啶醇。
重度恶心呕吐应按时给予止吐药,必要时用恩丹西酮或格拉西酮。
对于持续性重度恶心呕吐的患者,应了解是否合并便秘。
由于便秘可能加重恶心呕吐反应,因此对于严重恶心呕吐的患者,应注意及时解除便秘症状。
恶心呕吐持续 1 周以上者,需减少阿片类药物用药剂量或换用药物,也可以改变用药途径。
三、嗜睡及过度镇静少数患者在最初几天内可能出现,数日后症状多自行消失。
部分患者因长时期受疼痛困扰而失眠,初用阿片类药物镇痛治疗数日内的过度镇静状态可能与疼痛控制后嗜睡有关。
如果患者出现显著的过度镇静症状,则减低阿片类药物用药剂量,待症状减轻后再逐渐调整剂量至满意镇痛。
少数情况下,患者的过度镇静症状持续加重,此时应警惕出现药物过量中毒及呼吸抑制等严重不良反应。
患者出现嗜睡及过度镇静时应注意排除引起嗜睡及意识障碍的其他原因,如使用其他中枢镇静药、高钙血症等。
1. 预防:初次使用阿片类药物时剂量不宜过高,剂量调整以 25 % ~50 %幅度逐渐增加。
老年人尤其应注意谨慎滴定用药剂量。
2. 治疗:减少阿片类药物用药剂量,或减低分次用药量而增加用药次数,或换用其他镇痛药物,或改变用药途径。
除茶、咖啡等饮食调节外,必要时可给予兴奋剂治疗,如咖啡因 100~200mg ,口服, q6h ,哌甲酯 5~10mg ,分别于早上和中午用药:右旋苯丙胺 5~10mg ,口服, 1 次 / 日。
四、尿潴留尿潴留发生率低于 5 %。
某些因素可能增加发生尿潴留的危险性,如同时使用镇静剂、腰麻术后、合并前列腺增生等。
腰椎麻醉术后,使用阿片类药物发生尿潴留的危险率可能增加至 30 %。
在同时使用镇静剂的患者中,尿潴留发生率可能高达 20 %。
1. 预防:避免同时使用镇静剂。
避免膀胱过度充盈,给患者良好的排尿时间和空间。
2. 治疗:诱导自行排尿可以采取流水诱导法或热水冲会阴部法和 / 或膀胱区按摩法。
诱导排尿失败时,可考虑导尿。
对于难以缓解的持续尿潴留患者可考虑换用镇痛药物。
五、瘙痒皮肤瘙痒的发生率低于 1 %。
皮脂腺萎缩的老年患者、皮肤干燥、晚期癌症、黄疸及伴随糖尿病等患者,使用阿片类镇痛药时容易出现皮肤瘙痒。
1. 预防:皮肤护理,避免加重药物性瘙痒的不良刺激。
注意皮肤卫生,避免搔抓、摩擦、强刺激性外用药、强碱性肥皂等不良刺激,贴身内衣宜选择质地松软的棉制品。
2. 治疗:轻度瘙痒可给予适当皮肤护理即可,不需要全身用药。
瘙痒症状严重者,可以适当选择局部用药和全身用药。
局部用药主要选择无刺激性止痒药。
皮肤干燥可选用凡士林、羊毛脂或尿素脂等润肤剂。
全身用药主要选择 H 1 受体拮抗剂类的抗组胺药物。
可选择下列药物之一:苯海拉明 4mg 口服,每日 3 次,或 12mg 口服,每日 1 次;托普帕敏 5mg 口服,每日 2 次:异丙嗪 25mg 口服,每日 2 次;羟嗪 10mg 口服,每日 2 次。
阿利马嗪 5mg 口服,每日 2 次。
该类药物有明显的镇静作用,与阿片类药物同期应用时,可能增强相互的镇静作用。
因此,建议选择低剂量,并注意个体化调整用药剂量。
六、眩晕眩晕的发生率约 6 %。
眩晕主要发生于阿片类药物治疗的初期。
晚期癌症、老年人、体质虚弱、合并贫血等患者,用阿片类药时容易发生眩晕。
1. 预防初次使用阿片类药物时剂量不宜过高,应避免初始用药剂量过高。
2. 方法轻度眩晕可能在使用阿片类药数日后自行缓解。
中重度眩晕则需要酌情减低阿片类药物的用药剂量。
严重者可以酌情考虑选择抗组胺类药物、抗胆碱能类药物或催眠镇静类药物,以减轻眩晕症状。
如苯海拉明 25mg 口服,或美克洛嗪 25mg 口服。
七、精神错乱及中枢神经毒性反应阿片类药物引起精神错乱罕见,主要出现于老年人及肾功能不全的患者。
临床应注意鉴别其他原因所致的精神错乱,如其他精神药物所致的高钙血症。
治疗:合用辅助性药物以减低阿片类药物用药剂量;可给予氟哌啶醇 ~ 2mg ,口服, q4~6h 。
使用哌替啶的患者易出现中枢神经毒性反应。
去甲哌替啶是哌替啶的毒性代谢产物,其半衰期 3~18h ,长期用药容易蓄积。
哌替啶的中枢神经毒性反应与用药剂量及代谢产物去甲哌替啶的血浆浓度相关哌替啶口服生物利用度差,重度疼痛者口服用药需要加大剂量,此时中枢神经系统毒性反应将会明显增加。
因此哌替啶被列为癌症疼痛不推荐使用的阿片类药物。
八、阿片类药物过量和中毒疼痛本身是阿片的天然拮抗剂,也是阿片抑制呼吸等不良反应的天然拮抗剂。
然而当用药剂量不当,尤其是合并肾功能不全时,患者可能出现呼吸抑制。
1. 呼吸抑制临床表现阿片药物所致的呼吸抑制表现为呼吸次数减少 ( <8 次/分 ) 和/或潮气量减少、潮式呼吸、紫绀、针尖样瞳孔、嗜睡状至昏迷、骨骼肌松弛、皮肤湿冷,有时可出现心动过缓和低血压。
严重时可出现呼吸暂停、深昏迷、循环衰竭、心脏停搏、死亡。
2. 呼吸抑制的解救治疗建立通畅呼吸道,辅助或控制通气;呼吸复苏;使用阿片拮抗剂:纳洛酮加入 10ml 生理盐水中,静脉缓慢推注,必要时每 2 分钟增加。
严重呼吸抑制时每 2 ~3 分钟重复给药,或将纳洛酮 2mg 加入 500ml 生理盐水或 5 %葡萄糖液中 ( / ml ) 静脉滴注。
输液速度根据病情决定,严密监测,直到患者恢复自主呼吸。
解救治疗应考虑到阿片类控释片可在体内持续释放的问题。
口服用药中毒者必要时洗胃。
五.应用原则阿片类止痛药的疗效及安全性存在较大个体差异,需要逐渐调整剂量,以获得最佳用药剂量。
当患者因病情变化,长效止痛药物剂量不足时,或发生爆发性疼痛时,立即给予短效阿片类药物,用于解救治疗及剂量滴定。
临床中常见的其他的止痛药应用方式有口服、透皮贴剂、针剂、舌下、直肠等等;透皮贴剂使用于不能口服阿片类药物或者耐受的患者。