生物活性物质专题总论
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药物化学复习题第一章~第四章总论一、单项选择题1.药物的亲脂性与生物活性的关系是()。
A. 降低亲脂性,使作用时间延长B. 增强亲脂性,有利吸收,活性增强C. 降低亲脂性,不利吸收,活性下降D.适度的亲脂性有最佳活性2.以下哪个最符合lgP的定义。
()A. 化合物的疏水参数B. 取代基的电性参数C. 取代基的立体参数D. 取代基的疏水参数3. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是()。
A. 氯仿B. 乙酸乙酯C. 乙醚D. 正辛醇4.可使药物亲脂性增加的基团是()。
A. 烷基B. 巯基C. 羟基D. 羧基5.可使药物亲水性增加的基团是()。
A. 卤素B. 苯基C. 羟基D. 酯基6. 为了增加药物与受体的疏水结合,可引入的基团是()。
A.甲氧基 B. 羟基 C. 羧基 D. 烷基7. 哪个基团可与受体的羧基有亲和力。
()A. 苯基B. 羟基C. 烷氧基D. 烷基8. 药物的解离度与生物活性的关系是()。
A. 增加解离度,有利吸收,活性增加B. 合适的解离度,有最大活性C. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强D. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强9.下列哪个说法不正确( )。
A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同B. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高D. 镇静催眠药的lgP值越大,活性越强10. 两个非极性区的键合形式是()。
A. 氢键B. 离子键C. 偶极-偶极键D. 疏水键11. 药物与受体结合的构象称为()。
A. 反式构象B. 优势构象C. 最低能量构象D. 药效构象12. 关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确()。
A. 结构特异性药物的活性与药物和受体的作用有关B. 药物与受体以共价键结合时,形成可逆的复合物C. 药物与受体可逆的结合方式:离子键、氢键、偶极作用、范德华力、和疏水作用D. 药物与受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用13.下列不正确的说法是( )。
药理学总论第一章绪言是非题1、药物与毒物具有化学本质的区别。
错药物与毒物质简只存在用量的差异2、实验药理学方法可选用动物或人进行实验研究。
错选用动物进行实验研究3、实验治疗学方法可选用正常动物或病理模型动物进行实验研究。
错应选用病理模型动物进行实验研究。
填空题1.药理学是研究 _________ 和__________ 相互作用规律的一门学科。
(答案):①药物②机体2.药物是___________________ 的物质。
(答案):①用于预防、治疗和诊断疾病的物质。
3.药理学的研究方法包括 ___________方法、 ___________方法和___________ 方法。
(答案): ①实验药理学②实验治疗学③临床药理学4.药动学主要研究药物在体内的________ 、 _______ 、 _______ 、和 _______ 的规律。
(答案)①吸收②分布③代谢④排泄5.药理学根据研究对象和任务不同可分为 ____________ 、和_______ 两个学科。
(答案)①药效学②药动学6.------------------------------------------------------------ 实验药理学研究的对象是,实验治疗学研究的对象是 ---------- ,临床药理学研究的对象是--------------------------- 。
(答案)①动物②动物③人名词解释:药物:是指用于防治及诊断疾病的物质。
从理论上说,凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴,也包括避孕药和保健药。
药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律及原理的一门医学基础学科。
药效学:是研究药物对机体的作用和作用原理及规律的学科。
药动学:是研究机体对药物的作用规律,阐明药物在机体的吸收、分布、代谢和排泄过程中血药浓度随时间变化规律的学科。
简述题:1、简述药理学的概念及研究内容(题解)研究药物与机体相互作用的规律, 包括药效学研究、药动学研究2、药效学与药动学各研究什么内容?(题解)药效学主要研究药物对机体的作用,包括作用机制、临床应用等。
总论(一)-(1)一、A型题题干在前,选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1. 对治疗指数的描述错误的是A.值越大则安全性越大B.评价药物安全性的指标之一C.用LD50/ED50表示D.用LD5/ED95表示E.可用动物试验获得答案:D2. 安全范围是指A.最小中毒量与最小致死量间的范围B.极量与最小有效量间的范围C.致死量与最小有效量间的范围D.ED50与LD50间范围E.95%有效量与5%中毒量间范围答案:E3. 某药首关消除大,血浓度低,则A.效价低B.生物利用度低C.治疗指数低D.活性低E.排泄快答案:B4. 按t1/2的时间间隔给药,为迅速达坪值可将首次剂量A.加1倍B.加1/2倍C.加2倍D.加3倍E.加4倍答案:A5. 药理学研究的中心内容是A.药物的作用、用途和不良反应B.药物的作用及原理C.药物的不良反应和给药方法D.药物的用途、用量和给药方法E.药效学、药动学及影响药物作用的因素答案:E6. 某药半衰期为12小时,若12小时给药一次,最少需几次给药达稳态浓度A.2次B.3次C.5次D.10次E.11次答案:C7. 药物从体内消除的速度快慢主要决定其A.药效出现快慢B.临床应用的价值C.作用持续时间及强度D.不良反应的大小E.疗效的高低答案:C8. 药物半衰期主要受哪些因素的影响A.给药间隔B.消除速率C.给药方法D.剂量E.给药途经答案:B9. 受体激动剂的特点是A.对受体既有亲和力,也有内在活性B.对受体无亲和力,但有内在活性C.对受体有亲和力,但无内在活性D.抑制递质灭活E.促进传出神经末梢释放递质答案:A10. 药物的内在活性指A.药物穿透生物膜的能力B.药物与受体结合的能力C.药物激动受体的能力D.药物的脂溶性E.药物的水溶性答案:C11. 关于不良反应描述错误的是A.副反应可避免或减轻B.变态反应与药物剂量无关C.有些不良反应可在治疗作用基础上继发D.毒性作用只有在超极量下才会发生E.有些不良反应是血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应答案:D12. 药物产生个体差异是在哪一环节A.药物剂型B.药动学C.药效学D.临床病理E.以上都能答案:E13. 药物与血浆蛋白结合后A.暂时失活B.吸收加快C.排泄加速D.转运加快E.代谢加快答案:A14. 以下关于不良反应的论述何者不正确A.副作用是难以避免的B.变态反应与药物剂量无关C.有些不良反应可在治疗作用的基础上继发D.毒性作用只有在超剂量下才会发生E.有些毒性反应停药后仍可残存答案:D15. 具有首关(首过)效应的给药途径是A.静脉注射B.肌肉注射C.直肠给药D.口服给药E.舌下给药答案:D16. 质反应的量效曲线可以为用药提供参考的是药物的A.性质B.疗效大小C.安全性D.给药方案E.体内过程答案:C17. 副作用是A.药物在治疗剂量下出现与治疗目的无关并可预料的作用B.药物应用不当而产生的作用C.因病人有遗传缺陷而产生作用D.停药后出现的作用E.不可预料的作用答案:A18. 影响药物分布的因素不包括A.血浆蛋白结合B.给药途径C.体液pHD.血脑屏障E.胎盘屏障答案:B19. LD50是A.极量的1/2B.引起半数实验动物治疗有效的剂量C.最大治疗量的1/2D.最小致死量的1/2E.引起半数实验动物死亡的剂量答案:E20. 首关消除大,血浓度低的药物A.排泄迅速B.生物利用度小C.效能低D.治疗指数小E.安全范围大答案:B21. 可表示药物的安全性的参数是A.最小有效量B.极量C.治疗指数D.半数致死量E.半数有效量答案:C22. 弱碱性药物在碱性尿液中则A.解离多,重吸收少,排泄慢B.解离少,重吸收少,排泄快C.解离少,重吸收多,排泄慢D.解离多,重吸收少,排泄快E.解离多,重吸收多,排泄快答案:C23. 药物产生个体差异产生在哪一环节A.药物剂型B.药动学C.药效学D.病理状态E.以上都是答案:E24. 药物的安全范围指A.LD50与ED50之间的距离B.TD50与ED50之间的距离C.治疗量与中毒量之间的距离D.TD5与ED95之间的距离E.极量与中毒量之间的距离答案:D25. 对治疗指数的阐述何者不正确A.值越大则安全范围越广B.值越小越不安全C.可用LD50/ED50表示D.用LD5/ED95表示也可,但不如用LD50/ED50合理E.可用动物试验获得答案:A26. 联合用药难解决的问题是A.协同作用B.拮抗作用C.配伍禁忌D.个体差异E.多种目的答案:D27. 具有药理活性的药物,在化学结构方面一定是A.左旋体B.右旋体C.消旋体D.大分子化合物E.以上都可能答案:E28. 影响药物效应的因素是A.年龄和性别B.遗传因素C.给药时间D.病理状态E.以上都是答案:E29. 苯巴比妥的pKa为7.4,戊巴比妥的pKa为8.1,若将尿液碱化为pH 8时,对两药排泄的影响是A.戊巴比妥的排泄加快B.苯巴比妥的排泄加快C.两药排泄均加快D.苯巴比妥的排泄快于戊巴比妥E.戊巴比妥的排泄快于苯巴比妥答案:D30. 药物与受体结合后,可能激动受体,也可能阻断受体,取决于A.效价强度B.剂量大小C.血药浓度高低D.有否内在活性E.效能高低答案:D31. 氟尿嘧啶的抗癌作用属A.理化反应B.影响核酸代谢C.干扰主动转运D.抑制酶活性E.膜稳定作用答案:B32. 下列药品中哪一种的吸收不受首过消除效应的影响A.吗啡B.普奈洛尔C.氢氯噻嗪D.利多卡因E.硝酸甘油答案:C33. 药物与血浆蛋白结合A.是永久性的B.对药物的主动转运有影响C.是可逆的D.加速药物在体内的分布E.促进药物排泄答案:C34. 下列对肝药酶错误的叙述是A.肝药酶专一性低B.肝药酶活性有限C.药物代谢消除的最主要方式D.有些药可减弱肝药酶的活性E.有些药可增强肝药酶的活性答案:C35. 药动学是研究A.药物作用的客观动态规律B.药物作用的功能C.药物在体内的动态变化D.药物作用的强度,随着剂量、时间变化而出现的消长规律E.药物在体内的转运、代谢及血药浓度随时间变化而出现的消长规律答案:E36. 影响药物吸收的因素不包括A.药物间的吸附与络合B.消化液的分泌C.消化道pH值改变D.胃排空改变E.同服药酶诱导剂答案:E37. 体液的pH可影响药物跨膜转运,主要是改变其A.脂溶性B.水溶性C.分子量大小D.解离度E.化学结构答案:D38. 以下阐述中哪项不妥A.最大效能反映药物内在活性B.效价强度是引起等效反应的相对剂量C.效价强度大则最大效能也大D.效价强度与最大效能含议完全不同E.效价强度反映药物与受体的亲和力答案:C39. 某药经口服连续给药,剂量为0.3mg/kg,按t1/2间隔给药,欲立即达到稳态浓度,首剂为A.0.3mg/kgB.0.6mg/kgC.1.2mg/kgD.1.5mg/kgE.1.8mg/kg答案:B40. 药物的肝肠循环可影响A.药物的体内分布B.药物的代谢C.药物作用出现快慢D.药物作用持续时间E.药物的药理效应答案:D41. 某药半衰期为6小时,一次给药后从体内基本消除的最短时间是A.12小时B.1天C.2天D.5天E.10天答案:B42. 药物与血浆蛋白结合后A.作用增强B.代谢加快C.排泄加速D.暂时失活E.转运加快答案:D43. 药物学的概念是A.预防疾病的活性物质B.防治疾病的活性物质C.治疗疾病的活性物质D.具有防治活性的物质E.预防、诊断和治疗疾病的活性物质答案:E44. 决定药物每天用药次数的主要因素是A.作用强弱B.吸收快慢C.体内分布速度D.体内转化速度E.体内消除速度答案:E45. 某弱酸性药pKa为5.4,口服吸收后其血药浓度约为胃中药物浓度的倍数为(胃液pH:1.4,血液pH:7.4)A.10000B.1000C.100D.10E.0.01答案:C46. 影响药物吸收的因素是A.食物B.空腹服药C.饭后服药D.首关消除E.以上都是答案:E47. 相对生物利用度是答案:C48. 药物的副作用是A.一种过敏反应B.因用量过大所致C.在治疗范围内所产生的与治疗目的无关、但无多大危害的作用D.指毒剧药所产生的毒性E.由于病人高度敏感所致答案:C49. 吸收较快的给药途径是A.肌肉注射B.皮下注射C.口服D.吸入E.贴皮答案:D50. 药物以主动转运方式进行的体内过程是A.肾小管再吸收B.肾小管分泌C.肾小球滤过D.通过血脑屏障E.通过胃粘膜答案:B。
天然药物化学人卫第八版(药学类),第一章(总论)重点(简要)归纳一、绪论(名词解释)1.天然药物化学:是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
2.研究对象:化学成分。
3.有效成分:天然药物中具有一定生物活性能够带表天然药物临床疗效的化合物。
4.活性成分:经过药效实验或生物活性实验,证明对机体有一定生理活性的成分。
二、天然化合物的生物合成(理解即可)(一)初生代谢及次生代谢:初生代谢是维持植物生命活动来说不可缺少的过程,几乎存在于所有的绿色植物中。
次生代谢过程并非在所有的植物中都能发生,对维持植物生命活动来说也不是必须的。
(二)生物合成的基本构建单元:1.C1单元:最为简单的结构单位,由一个碳原子组成,通常以甲基的形式存在,它连接在氧、氮、碳上。
2.C2单元:多维乙酰辅酶A提供的两碳单位。
乙酰辅酶A在它聚合前要转化为反应活性更高的丙二酸单酰辅酶A。
3.C5单元:异戊二烯单位来源于甲戊二羟酸或去氧木酮糖磷酸酯代谢后的产物。
4.C6C3单元:维粉饼素结构单元多由L-苯丙胺酸和L-有氨酸转化而来,这两种氨基酸是盲草酸代谢途径中的芳香族氨基酸,在失去氧原子后可形成C3侧链,C3侧链可能是饱和的,也可能是不饱和的。
在C6C3基础上,消去一个碳,形成C6C2单位;消去两个碳原子形成C6C1单位。
5.C6C2N单元:前提也是L-苯丙氨酸和L-酪氨酸,但以L-酪氨酸为主要前体,该单元的形成过程中,氨基酸的一个羧基碳被消去。
6.C4N单元:C4N单元通常是杂环吡咯烷结构,它来源于非蛋白氨基酸的L-尿氨酸。
7.C5N单元:它与C4N单元的产生方式类似,但以L-赖氨酸作为前体。
8.吲哚C2N单元:L-色氨酸的结构中有云朵环,可经历与L-苯丙氨酸和L-酪氨酸当事的脱羧过程形成云朵C2N结构单元。
(三)生物合成途径1.乙酸-丙二酸途径:脂肪酸类、聚酮类、酚及其芳聚酮类。
2.甲戊二羟酸途径(萜和甾类化合物合成途径):甲午二羟酸途径、脱氧木酮糖磷酸酯途径。