抑制胃酸分泌的药物及其原理 PPT

格式：ppt
大小：1.57 MB
文档页数：18

下载文档原格式

《ppi》ppt课件

钾离子竞争性酸阻滞剂
一、概述
• 第一代：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑 • 新一代：雷贝拉唑、埃索美拉唑、瑞伐拉赞、艾普拉
唑、右兰索拉唑
PPI的作用特点比较
作用特点第一代
抑酸效果 ++
起效速度 ++
24h抑酸水平
++
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
个体差异 +++
药物相互作用
+++
不良反应 ++
新一代 +++
+++
+++
+
（3）其他
①甲氨蝶呤的肾脏清除具有氢离子依赖性，与PPI合用可影响其排泄。
②抗酸药物（硫糖铝、氢氧化铝、碳酸氢钠、氧化镁等）需在胃酸条件下发挥作用，与PPI合用有拮抗作用。
③H2受体阻滞剂与PPI合用有拮抗作用。 ④铋剂与PPI合用有拮抗作用。
感谢下载
（2）抑制活性代谢产物转化，药效降低 ①氯吡格雷为无活性的前体药物，须在肝脏中被转化为活性代谢物氯吡格雷硫醇衍生物来发挥药效，这一过程中CYP2C19起主要作用。由于 PPI竞争性抑制CYP2C19活性，使得氯吡格雷的活化受到影响，故降低了其药理作用。 ②泼尼松需要经肝脏代谢活化成氢化泼尼松或氢化可的松才具有抗炎、抗过敏、抗风湿和免疫抑制作用。PPI抑制肝药酶活性，从而抑制了前药的活化，降低了泼尼松的作用。
注射用奥美拉唑分为两类：一类是静脉滴注用剂型，另一类为静脉推注用剂型。前者为避免与大量氯化钠注射液稀释时发生pH变化和氧化变质而加入了适量氢氧化钠和二水合乙二胺四乙酸二钠(EDTA）。静推制剂用的稀释剂用量小，静推时间短而不必加入EDTA，但配有含助溶剂聚乙二醇400和pH调节剂的专用溶媒。当使用供静注用制剂进行静推时，由于稀释剂用量少（一般为5-10ml），配制后pH过高（pH>10），容易造成局部刺激性，而当使用供静推用制剂稀释后用于静滴时，由于配制pH偏低，且制剂中不含稳定剂EDTA，在配制和使用过程中容易造成变色和产生沉淀的等变质现象。不得混用。

抑酸药的合理使用PPT优秀版

服用 300 mg 平均峰浓度为 1． 44 μg/mL，可抑制 50%基础胃酸分泌达4 ～5 h
对肝药酶影响较弱
雷尼替丁
抑酸作用是西咪替丁的5 ～12 倍，作用时间维持 8 ～ 12 h
对肝药酶几乎无影响
法莫替丁
抑酸作用比西咪替丁强 20 倍，作用时间可达 12 h 以上
夜间胃液酸度在消化性溃疡，尤其是十二指肠溃疡的发
联用抗胆碱能药物可延长胃排空时间。
增加给药频次的疗效优于增加单次给药剂量。
1
抗酸药、抑酸药的作用机制和种类
机制竞争性拮抗 H 2 受体，抑制组胺、五肽胃泌素、
H2 受体
M 胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌
拮抗剂
( H 2 RA) 种类西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁分药类
质子泵抑制剂 ( PPI)
抑酸药的合理使用
前言
酸相关性疾病是指一类与酸攻击作用密切相关的上消化道疾病，包括消化不良、胃食管反流病以及消化性溃疡等。以往常用的抑酸药为 H2 受体拮抗剂( H 2 RA) ，但疗效不甚理想，质子泵抑制剂( PPI) 的问世为酸相关性疾病的治疗提供了新途径。
质子泵抑制剂是目前医院应用最为广泛的药物之一，我国有研究报道， PPI 在医院消化系统用药约占 75.5%的份额，PPI 的用药频度呈快速上升趋势，伴随着 PPI 的长期、大量应用，以及应用人群的不断扩大，一些新的严重的不良反应逐步被发现。为提高该类药物的合理使用，故在此与大家共同学习。
竞争性拮抗 H 2 受体，抑制组胺、五肽胃泌素、M 胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌
抗酸药、抑酸药的作用机制和种类
4 第一代质子泵抑制剂作用特点抑酸作用是西咪替丁的5 ～12 倍，作用时间维持 8 ～ 12 h

抑制胃酸分泌的药物及其原理

1、H2受体阻断药
作用与机制
* 阻断H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌
* 抑制胃泌素及M受体，抑制胃酸分泌
临床应用（西咪替丁 Cimetidine）
* 缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合 * 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多症,对十二指肠溃疡效果好 ^ 不良反应较多:中枢神经系统、消化系统、造血系统等
第五组
曹晨慧吴炳火
Ach
gastrin
M
K+
Cl-
K+
Cl-
CCK2
K+
histamine H2 PG
EP3
cAMP-dependent pathway H+
pH7.3
Proton +-K+ pump H ATPase H+
pH0.8
Parietal cells
Gastric lumen
胃酸分泌机制：胃部的壁细胞底-边膜
雷尼替丁 Ranitidine
* 第二代高效、长效H2受体阻断药 * 含有呋喃环，可对H2受体具有特异性竞争抑制作用 * 作用时间比西咪替丁长，抑制人体胃酸分泌强度是西咪替丁的5~12倍
法莫替丁 Famotidine
* 第三代具有高度选择性的H2受体阻断剂 * 具有比其他药物更强大的抑制胃酸分泌作用雷尼替丁6-10倍西咪替丁30倍 * 一次口服20mg，抑制胃酸分泌的作用可持续 12h以上
5 、前列腺素衍生物药类
* 前列腺素E(PGE)有明显的保护胃黏膜作用，并可轻度抑制胃酸分泌。
* 天然PGE代谢快，在体内迅速灭活，口服无效，注射给药作用短暂，不良反应多
米索前列醇 Misoprostol

《盐酸雷尼替丁》课件

对医药行业的影响
分析盐酸雷尼替丁的研发对整个医药行业的影响，包括其经济效益和社会效益。
3
对未来药物研发的启示
总结盐酸雷尼替丁研发过程中的经验和教训，为未来药物研发提供借鉴和参考。
THANKS
需要注意的是，盐酸雷尼替丁不适用于所有胃酸相关性疾病，具体的治疗方案应根据患者的病情和医生的建议而定。
此外，它还用于治疗胃泌素瘤和其他胃酸分泌过多的疾病。
05
04
03
02
01
以上内容仅供参考，具体内容可以根据您的需求进行调整优化。
在某些情况下，盐酸雷尼替丁还用于预防和治疗应激性溃疡。
盐酸雷尼替丁主要用于治疗胃食管反流病、消化性溃疡等酸相关性疾病。
药动学
口服吸收
盐酸雷尼替丁口服后吸收迅速，通常在30分钟至1小时内达到血药
浓度峰值。
分布
药物分布于全身，但主要集中在胃、肾脏和肝
脏。
代谢
主要在肝脏代谢，代谢产物主要由肾脏排出。
药物相互作用
与抗酸药合用
与抗酸药合用可能会降低盐酸雷尼替丁的生物利用度，应避免同时使用。
与抗凝血药合用
与抗凝血药合用可能会增强抗凝血作用，应谨慎使用。
研究进展
盐酸雷尼替丁的发现
01
介绍盐酸雷尼替丁的研发历程，包括其主要成分和药理作用机
制的发现过程。
临床试验阶段
02
阐述盐酸雷尼替丁在临床试验阶段的表现，包括其疗效和安全
性等方面的评估结果。
上市后的研究
03
介绍盐酸雷尼替丁上市后的进一步研究，包括对其疗效和安全
性的长期观察和评估。
未来展望
新适应症的探索
详细描述

作用于消化系统药PPT课件

2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝性脑病。
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药（三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。适用于儿童、老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁用于胆囊炎、胆结石

胃酸分泌抑制药

遵医嘱用药：在使用胃酸分泌抑制药时，需要遵循医生的建议，按照说明书上的用法和剂量进行使用
注意不良反应：虽然胃酸分泌抑制药的不良反应相对较少，但仍然需要注意可能出现的不良反应，如头痛、腹泻、皮疹等
不要长期使用：胃酸分泌抑制药不宜长期使用，否则可能会导致胃黏膜萎缩、肠道菌群失调等不良反应
胃酸分泌抑制药
汇报人：xxx
-
1 胃酸分泌抑制药的分类 3 胃酸分泌抑制药的适应症 5 注意事项
2 胃酸分泌抑制药的作用机制 4 常见胃酸分泌抑制药物
胃酸分泌抑制药
胃酸分泌抑制药是一类能够抑制胃酸分泌的药物，通常用于治疗胃溃疡、胃炎、胃食管反流
病等与胃酸过多有关的疾病
下面将对胃酸分泌抑制药的分类、作用机制、适应症、常见药物以及注意事项进行详细介绍
不同的药物通过不同的途径来抑制胃酸分泌，如质子泵抑制剂抑制胃壁细胞内的质子泵，H2受体拮抗剂抑制组
胺诱导的胃酸分泌，抗酸药中和胃酸等
3
胃酸分泌抑制药的适应症
胃酸分泌抑制药的适应症
胃酸分泌抑制药主要用于治疗胃溃疡、胃炎、胃食管反流病等与胃酸过多有关的疾病
此外，对于某些手术或疾病引起的胃酸过多，如颅脑损伤、糖尿病等，也可以使用胃酸分泌抑制药进行治疗
H2受体拮抗剂(H2RA)：如雷尼替丁、西咪替丁等，能够与胃壁细胞上的H2 受体结合，抑制组胺诱导的胃酸分泌
抗酸药：如碳酸钙、氢氧化镁等，能够中和胃酸，降低胃液pH值，缓解胃酸过多引起的症状
2
胃酸分泌抑制药的作用机制
胃酸分泌抑制药的作用机制
胃酸分泌抑制药的作用机制主要是通过干扰胃酸分泌的过程来达到缓解胃酸过多引起的症状

消化系统常用药ppt课件

• 胃粘膜保护药
• 抗幽门螺旋杆菌药
一中和胃酸药
抗酸药（antacids)：弱碱性物质
注意:
❖ 餐后服用可延长作用时间(餐后1、3h及睡前各一次） ❖ 理想抗酸药应作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘、对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。 ❖ 常采取联合用药
氢氧化镁（快速中和） +氢氧化铝（维持）
药物
抗酸作用
氢氧化镁
强
(magnesium hydroxide)
三硅酸镁
弱
(magnesium trisilicate)
氢氧化铝
强
(aluminum hydroxide)
碳酸钙
强
(calcium carbonate)
碳酸氢钠
强
（sodium bicarbonate)小苏打）
维持时间特点
较短持久
不良反应
消除幽门螺旋杆菌（helicobacter pylori) 可明显的降低十二指肠溃疡的复发率。
药物：甲硝唑、氨苄青霉素、阿莫西林、四环素
注意：幽门螺旋杆菌体外对多种药物敏感，但体内单一药物无效，一般2~3药联合应用。
五用药与护理
(一) 用药前评估与教育
1 2
明确用药目的缓解消化性溃疡的
掌握基本情况
用途：口服中枢抑制药中毒时的导泻。
乳果糖（lactulose)
口服不吸收，可产生轻泻作用
二、接触性泻药
比沙可啶(bisacodyl)____去乙酰基代谢产物已知Na-K-ATP酶，阻滞水电解质吸收。增加肠粘膜PGE2而致泻。便秘、腹部X线内窥镜检查、术前排空肠内容
Hale Waihona Puke 大黄主要作用于大肠，导泻作用缓和而温和。但含鞣酸，导致继发性便秘.。

1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

* 阻断乙酰胆碱对ECL cell、G细胞表面的M受体，减少组胺和胃泌素等物质释放，间接减少胃酸分泌
哌仑西平 Pirenzepine
* 对引起胃酸分泌的M1 受体亲和力较高，对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌
* 不易通过血脑屏障，无中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%～94%。
抑制胃酸分泌的药物及其原理
Ach M
gastrin
CCK2
histamine H2
PG
EP3
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
Proton H+-K+ pump
cAMP-dependent ATPase
pathway
H+
H+
pH7.3
pH0.8
Parietal cells
Gastric lumen
胃酸分泌机制：胃部的壁细胞底-边膜
4、胃泌素受体阻断药
丙谷胺 Proglumide
* 结构与胃泌素相似——竞争性阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌
* 促进胃粘膜粘液合成——增强胃粘膜的粘液－HCO3-盐屏障
* 抑酸作用弱，临床疗效价值尚难肯定，现已少用
5 、前列腺素衍生物药类
* 前列腺素E(PGE)有明显的保护胃黏膜作用，并可轻度抑制胃酸分泌。 * 天然PGE代谢快，在体内迅速灭活，口服无效，注射给药作用短暂，不良反应多
米索前列醇 Misoprostol
* 前列腺素PGE1的15-脱氧，16-羟基衍生物，其不良反应比PGE1低，而抗酸和抗溃疡作用比PGE1强
* 细胞保护作用：PGE衍生物和H2受体阻断剂不同的是它具有细胞保护作用，能刺激胃黏膜黏液和碳酸氢盐的分泌
* 抑制胃酸分泌作用：可抑制基础胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌增多，但原理目前尚未阐明，目前认为前列腺素类药物可抑制细胞中腺苷酸环化酶（AC）和活性，从而减少胃液分泌
2～2.5
1.6
3～3.5
较弱
无
无
无
无无第四代罗Fra bibliotek替丁最强 90～00 1.5～2.5
无无
剂量d-1（或分2次） 800mg
300mg
300mg
40mg
150mg
2、H+-K+-ATP酶抑制药
质子泵抑制剂结合位点
亚磺酰胺
7
6
5 5 4
3
2
1
管腔分滤膜胞质
磷酸化作用位点 P
亚单位a
8 亚单位b
1、H2受体阻断药
作用与机制
* 阻断H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌
* 抑制胃泌素及M受体，抑制胃酸分泌
临床应用（西咪替丁 Cimetidine）
* 缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合
* 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多症,对十二指肠溃疡效果好
^ 不良反应较多:中枢神经系统、消化系统、造血系统等
雷尼替丁 Ranitidine
* 第二代高效、长效H2受体阻断药 * 含有呋喃环，可对H2受体具有特异性竞争抑制作用 * 作用时间比西咪替丁长，抑制人体胃酸分泌强度是西咪替丁的5~12倍
法莫替丁 Famotidine
* 第三代具有高度选择性的H2受体阻断剂 * 具有比其他药物更强大的抑制胃酸分泌作用
1、H2受体拮抗剂组胺受体乙酰胆碱受体胃泌素受体
（H2-R）
（Ach-R）
（G-R）
3、抗胃泌素药
2、抗胆碱能药物
第二信使cAMP或Ca2+增加
4、质子泵抑制剂
介导刺激向细胞内传递
5、前列腺素
激活胃质子泵（H+/K+-ATP酶）发挥作用
H+与 K+交换， H+从胞内泵向胃腔
与Cl-结合 HCl（胃酸的主要成份）
雷尼替丁6-10倍西咪替丁30倍 * 一次口服20mg，抑制胃酸分泌的作用可持续 12h以上
H2受体拮抗剂的比较
比较项目作用强度生物利用度半衰期（h）抗雄激素作用抑制药酶作用
第一代西咪替丁
中
60～80
2 有
有
第二代雷尼替丁
较强
第三代
尼扎替丁法莫替丁
最强
较强
50～60
90～95
40～50
临床应用（奥美拉唑 Omepraole）
* 胃、十二指肠溃疡 * 胃食道反流病用药时应注意
* 抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除
* 长期服用者，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生 * 不可逆质子泵抑制剂，长期使用，会诱发胃窦反
馈机制，导致高胃泌素血症
兰索拉唑 Lansoprazole
* 化学结构中引入了氟元素，提高了药物的化学稳定性、脂溶性和生物利用性 * 临床应用时与抗生素合用效果更佳
3、M受体阻断药
* 非选择性M受体阻断药 * 选择性M受体阻断药
阿托品 Atropine
* 阻断胃壁细胞上的M3受体、抑制胃酸分泌
* 阻断神经节上的M1受体、抑制胆碱能神经节后纤维对胃肠分泌的影响
感谢您的聆听！