药品生产技术《栓剂的制备实验内容》

实验七栓剂的制备与置换价的测定一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。

2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。

3.了解栓剂常规质量检查。

二、实验指导1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。

栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。

栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。

应根据药物性质及治疗上的要求选用。

2.制备方法栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。

热熔法应用广泛，适合各类基质。

热熔法工艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。

油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。

水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。

为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选用的润滑剂不同。

水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90％乙醇5份制成的醇溶液。

3.置换价用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。

以可可豆油为基质，若药物密度与可可豆油相同，则药物可置换等量可可豆油；若药物密度为可可豆油的两倍，则药物仅占等量可可豆油的一半。

因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。

为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。

实验十九 栓剂的制备实训目的能用热熔法制备栓剂。

实训器材药品 甘油、硬脂酸钠、液状石蜡、软肥皂、蒸馏水。

器材 上皿天平、乳钵、量杯、小烧杯、蒸发皿、水浴锅、铁三角架、玻璃棒、肛门栓膜、铁制软膏刀、包装用玻璃纸。

实训指导热熔法制备栓剂工艺流程如下：甘油栓的制备（视频—甘油栓的制备）1．方法步骤[处方] 甘油 20ml硬脂酸 1.6g碳酸钠 0.6g蒸馏水 3 ml共制 10枚[制法]（1）取蒸馏水置于蒸发皿内，加干燥碳酸钠搅拌到溶解。

（2）加入甘油，混合后置水浴上加热，缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅至泡沸停止、溶液澄清。

（3）将上溶液注入已涂有液体石蜡的栓模中，至少微溢出模口为度。

（4）冷却成型，用软膏刀削除溢出的基质，脱模，即得。

2．注意事项（1）硬脂酸与碳酸钠发生皂化反应，生成的硬脂酸钠，反应式为：2C 17H 35COOH+Na 2CO 3 ☐ 2C 17H 35COONa+CO 2•+H 2O硬脂酸钠具刺激性，与甘油较高的渗透压，能增加肠的蠕动而呈现通便之效，为润滑性泻药，用于便秘。

直肠给药，一次1枚。

（2）栓模在使用前应擦净，并在模内涂润滑剂液状石蜡。

但液状石蜡过多会影响栓剂成型（尖端缺失），过少则栓剂难以脱模。

（3）注模应一次完成，连续不能间断，否则所制栓剂有断层；基质应微溢出模口，冷却收缩时，栓剂才不会有凹陷。

（4）注模前应将栓模预热到80℃左右，注模后应缓慢冷却，避免冷却过快影响成品的硬度、弹性和透明度等。

3．质量检查外观及重量差异检查，方法见教材栓剂的制备和质量检查），并将检查结果记录于表19-1中。

实训报告实验十九栓剂的制备实训目的实训结果表19-1 甘油栓的质量检查结果项目外观重量差异栓剂实训讨论姓名: 学号: 实验日期: 气温:℃。

栓剂的制备一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点。

2.掌握置换价的测定方法和应用。

3.熟悉栓剂的基质类别及常见品种。

二、实验原理栓剂是指药物和适宜的基质制成的供腔道给药的固体制剂，可发挥全身作用，也可发挥局部作用。

栓剂的基质常分为油脂性基质(如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯)、水溶性基质(如甘油明胶、聚乙二醇)。

栓剂的制备工艺有热熔法(常见)和冷压法。

为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价，置换价是同体积下药物与基质的质量之比。

三、实验器材栓模、水浴锅、分析天平、水杨酸、半合成脂肪酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、聚乙二醇四、实验内容:(一)甘油栓的制备处方:甘油9.1g、硬脂酸钠0.9g(2.5倍量实验，5粒)制法:称取甘油，加热至100℃，加入研细的干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，至溶液澄清，过滤，注入栓模，冷却，脱模，即可。

外观:重量:重量差异限度:(二)置换价的计算:1、纯基质栓的制备称取半合成脂肪酸甘油酯7.5g，水浴熔化，注入涂有润滑剂的栓模中，冷却，用刀削去溢出部分，启模，称重，计算平均栓剂重量为G。

(2.5倍量实验，5粒)2、含药栓的制备:取水杨酸适量至乳钵中研细，另取3倍量半合成脂肪酸甘油酯，水浴熔化，加入水杨酸，搅拌均匀，趁热注入栓模，得含药栓，冷却，启模，称重，得平均栓剂重量为M;每粒含主药W(本实验中为1/3M)(按阿司匹林3g，基质6g，3倍量实验，5粒)3、计算置换价:f=W/[G-(M-W)]4、实验结果:纯基质栓重量依次为:平均纯栓剂重量为:含药栓重量依次为:含药栓平均重量为:置换价f＝五、实验讨论自由发挥，实验中觉得要注意的地方、失败的地方都可以写出来。

六、思考题1、己知某药与可可豆脂的置换价为1.5，纯可可豆脂栓的重量为0.8g，欲制备每粒含药0.27g的栓剂100粒，需要多少可可豆脂。

2、影响直肠栓吸收的因素有哪些?。

栓剂的制备一、实验目的1. 通过实验要求掌握栓剂常用基质的类型、特点、适用情况。

2.初步学会模制成形法（热熔法）制备栓剂的方法。

二、实验指导栓剂按其作用可分为两种。

一种是在腔道内起局部作用；另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。

栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。

因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。

采用模制成形法（热熔法）制备栓剂时，需用栓模，在使用前应将栓模洗净、擦干，再用棉签蘸润滑剂少许，涂布于栓模内，注模时应稍溢出模孔，若含有不溶性药物应随搅随注，以免药物沉积于模孔底部，冷后再切去溢出部分，使栓剂底部平整；取出栓剂时，应自基部推出，如有多余的润滑剂，可用滤纸吸去。

栓模内所涂润滑剂，脂肪性基质多用肥皂醑，水溶性基质多用液状石蜡、麻油等。

栓剂制成后，分别用药品包装纸包裹，置于玻璃瓶或纸盒内，在25℃以下贮藏。

三、实验内容1．洗必泰栓剂制备[处方]醋酸洗必泰 0.03g聚山梨酯-80 4滴冰片的乙醇溶液 2滴（2%）甘油 5.5g明胶 1.6g蒸馏水加至12g制成阴道栓[制法]取处方量的明胶，置于称重的蒸发皿中，加蒸馏水20ml，浸泡约30分钟，使之膨胀变软，再加甘油在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使重量达10-12g为止。

取洗必泰加入聚山梨酯-80，并混匀，滴入冰片的乙醇溶液，再加入制好的甘油明胶，搅拌均匀趁热灌入已涂好润滑剂（液体石蜡）的阴道栓模中，冷却削平，取出包装即得。

[附注]（1）醋酸必泰与聚山梨酯-80混匀，否则影响成品含量。

（2）将冰片溶于乙醇制成溶液。

（3）明胶需先用水浸泡使之膨胀变软，再加热才易溶。

（4）处方中聚山梨醋-80为表面活性剂，可以使醋酸洗必泰均匀散于甘油明胶基质中。

（5）甘油明胶基质，具有弹性，且在体温时不熔融，而是缓缓溶于体液中释放出药物，故作用缓和持久。

2.鞣酸栓剂制备[处方]每枚用量 4枚用量鞣酸 0.2g 0.8可可豆脂适量适量[制法]（1）测量栓模大小：取可可豆脂约10克置蒸发皿内，水浴加热，至可可豆脂有2/3熔融时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，注入涂过润滑剂（肥皂醑）的栓模中。

实验七栓剂的制备与置换价的测定实验七栓剂的制备与置换价的测定⼀、实验⽬的1.掌握热熔法制备栓剂的⽅法与操作要点。

2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的⽅法和意义。

3.了解栓剂常规质量检查。

⼆、实验指导1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞⼊⼈体腔道使⽤的⼀种固体剂型。

栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施⽤腔道⽽异。

栓剂外形应完整光滑；⽆刺激性；有适宜的硬度；塞⼊腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产⽣局部或全⾝作⽤。

栓剂常⽤基质有油脂性基质如可可⾖油，半合成脂肪酸酯类等；⽔溶性及亲⽔性基质，如⽢油明胶，PEG等。

应根据药物性质及治疗上的要求选⽤。

2.制备⽅法栓剂的制备⽅法，有热熔法与冷压法⼆种。

热熔法应⽤⼴泛，适合各类基质。

热熔法⼯艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

⼀般来说，难溶性固体药物应先⽤适宜⽅法制成极细粉，再与油性基质混匀。

油溶性药物可直接混⼊已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加⼊的药物量过⼤时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量⽯蜡或蜂蜡调节。

⽔溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的⽔溶性基质混合，也可制成⼲浸膏粉与油脂性基质混合。

为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选⽤的润滑剂不同。

⽔溶性、亲⽔性基质的栓剂，常⽤液体⽯蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则⽤软肥皂、⽢油各⼀份与90％⼄醇5份制成的醇溶液。

3.置换价⽤同⼀模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同⽽有差别。

以可可⾖油为基质，若药物密度与可可⾖油相同，则药物可置换等量可可⾖油；若药物密度为可可⾖油的两倍，则药物仅占等量可可⾖油的⼀半。

因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的⽐值称该药物对该基质的置换价。

为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使⽤不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进⾏置换价的测定，对于主药含量较⼤的栓剂，尤具实际意义。

实验七栓剂的制备与置换价的测定一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。

2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。

3.了解栓剂常规质量检查。

二、实验指导1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。

栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。

栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。

应根据药物性质及治疗上的要求选用。

2.制备方法栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。

热熔法应用广泛，适合各类基质。

热熔法工艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。

油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。

水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。

为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选用的润滑剂不同。

水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90％乙醇5份制成的醇溶液。

3.置换价用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。

以可可豆油为基质，若药物密度与可可豆油相同，则药物可置换等量可可豆油；若药物密度为可可豆油的两倍，则药物仅占等量可可豆油的一半。

因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。

为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。

实验七栓剂的制备与置换价的测定一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。

2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。

3.了解栓剂常规质量检查。

二、实验指导1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。

栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。

栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。

应根据药物性质及治疗上的要求选用。

2.制备方法栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。

热熔法应用广泛，适合各类基质。

热熔法工艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。

油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。

水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。

为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选用的润滑剂不同。

水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90％乙醇5份制成的醇溶液。

3.置换价用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。

以可可豆油为基质，若药物密度与可可豆油相同，则药物可置换等量可可豆油；若药物密度为可可豆油的两倍，则药物仅占等量可可豆油的一半。

因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。

为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。

实验七栓剂的制备与置换价的测定一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。

2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。

3.了解栓剂常规质量检查。

二、实验指导1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。

栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。

栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。

应根据药物性质及治疗上的要求选用。

2.制备方法栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。

热熔法应用广泛，适合各类基质。

热熔法工艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。

油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。

水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。

为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选用的润滑剂不同。

水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90％乙醇5份制成的醇溶液。

3.置换价用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。

以可可豆油为基质，若药物密度与可可豆油相同，则药物可置换等量可可豆油；若药物密度为可可豆油的两倍，则药物仅占等量可可豆油的一半。

因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。

为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。

实验七栓剂的制备与置换价的测定一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。

2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。

3.了解栓剂常规质量检查。

二、实验指导1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。

栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。

栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。

应根据药物性质及治疗上的要求选用。

2.制备方法栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。

热熔法应用广泛，适合各类基质。

热熔法工艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。

油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。

水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。

为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选用的润滑剂不同。

水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90％乙醇5份制成的醇溶液。

3.置换价用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。

以可可豆油为基质，若药物密度与可可豆油相同，则药物可置换等量可可豆油；若药物密度为可可豆油的两倍，则药物仅占等量可可豆油的一半。

因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。

为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。

实验三克霉唑栓剂的制备一，实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。

2.熟悉各类栓剂基质的特点和适用情况。

3.掌握栓剂的质量评价二、实验原理栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

栓剂由药物和基质两部分组成，栓剂的制法有三种：热熔法、冷压法(挤压法)和搓捏法。

脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法中的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。

（甘油栓系利用碳酸钠与硬脂酸皂化反应生成的钠皂作为水溶性基质。

）三，处方分析克霉唑----APIPEG400,PEG400-----水溶性基质液体石蜡-----脱模剂四，实验过程1，秤取克霉唑细粉0.6克，PEG400---9.6克，PEG4000-----9.6克，液体石蜡----适量2，将PEG400和PEG4000置于蒸发皿中，在水浴65摄氏度中加热熔融后，加入克霉唑细粉，搅拌至溶解，并迅速倾入涂有润滑剂（液体石蜡）的栓模中，要求溢出模口，冷却，整理，启模。

五，实验讨论1、栓剂为什么要测融变时限？剂的崩解依赖于体温及腔道分泌液使其溶解，测定栓剂融变时限可保证在适宜体温、适宜腔道环境以及最佳有效治疗时间下，达到最大有效药物浓度；并能保证栓剂所含药物的生物利用度，减少药物损失。

2，热熔法制备栓剂应注意什么？基质中加入药物有哪些方法？答：采用模制成形法（热熔法）制备栓剂时，需用栓模，在使用前应将栓模洗净、擦干，再用棉签蘸润滑剂少许，涂布于栓模内，注模时应稍溢出模孔，若含有不溶性药物应随搅随注，以免药物沉积于模孔底部，冷后再切去溢出部分，使栓剂底部平整；取出栓剂时，应自基部推出，如有多余的润滑剂，可用滤纸吸去。

栓模内所涂润滑剂，脂肪性基质多用肥皂醑，水溶性基质多用液状石蜡、麻油等。

栓剂制成后，分别用药品包装纸包裹，置于玻璃瓶或纸盒内，在25℃以下贮藏。

实习报告实习内容：栓剂制备实习时间：2023年2月24日至2023年3月10日实习单位：XX药业有限公司一、实习背景及目的栓剂作为一种常见的药物给药方式，具有局部治疗效果显著、避免首过效应等优点。

本次实习主要目的是了解栓剂的制备过程，掌握栓剂制备的基本技术，提高自己的实践操作能力。

二、实习内容与过程1. 实习前期准备在实习开始前，我认真学习了栓剂制备的相关理论知识，包括栓剂的定义、分类、特点、制备方法等。

同时，我还了解了栓剂制备过程中可能出现的质量问题及解决方法。

2. 实习过程（1）栓剂原料与辅料的选择在实际操作过程中，我了解到栓剂的主要原料为基质，常用的基质有聚乙二醇、聚乙烯醇、聚氧乙烯等。

此外，还需要根据药物的性质选择适当的填充剂、润滑剂等辅料。

（2）栓剂制备方法栓剂的制备方法主要有冷压法和热熔法。

在实习过程中，我主要掌握了热熔法的操作步骤。

具体步骤如下：① 将药物与辅料混合均匀，制成药物悬浮液。

② 将药物悬浮液加入已预热的基质中，加热至一定温度使基质熔化。

③ 搅拌均匀，待基质冷却至一定温度时，灌注到已预冷的模具中。

④ 冷却凝固后，取出栓剂，进行切割、包装等后续操作。

（3）栓剂质量检验在栓剂制备过程中，需要对栓剂的质量进行严格控制。

我了解了栓剂质量检验的主要项目，包括重量差异、融化时间、微生物限度等。

同时，我还学会了使用显微镜观察栓剂的微观结构，以确保栓剂的质量符合规定。

三、实习收获与反思通过本次实习，我掌握了栓剂制备的基本过程和技术，提高了自己的实践操作能力。

同时，我也认识到栓剂制备过程中的质量控制至关重要，只有严格控制质量，才能确保栓剂的安全有效。

然而，在实习过程中，我也发现自己在操作技能方面还存在不足，如对设备的操作不够熟练，对制备过程中的细节把握不够准确等。

在今后的工作中，我将继续努力学习，不断提高自己的实践能力，为成为一名优秀的药剂师打下坚实基础。

四、实习总结通过本次实习，我对栓剂制备过程有了更深入的了解，掌握了基本技术，收获颇丰。

实验九栓剂的制备一、实验目的1 .掌握熔融法制备栓剂的方法。

2 .掌握置换价的测定方法和应用。

二、实验原理栓剂是将药材提取物或药粉与适宜的基质制成的固体剂型，纳入人体腔道后，能迅速软化熔融或溶解于分泌液而释放药物，产生局部或全身治疗作用。

常用的有直肠栓和阴道栓。

热熔法制备栓剂的工艺流程为：熔融基质一加入药物（混匀）一注模一冷却一刮削一取出一成品栓齐IJ 为使栓剂冷后易从栓模中推出，模型应事先涂有润滑剂。

水溶性基质应用油性润滑剂，如液状石蜡；油脂性基质应用水性润滑剂如软皂、甘油各一份及90%乙醇5份的混合液。

不同栓剂的处方用同一模型制得的栓剂容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。

为确定基质的用量以保证栓剂剂量的准确，需计算药物的置换价。

置换价定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。

三、实验内容与操作（-）甘油栓的制备1.处方甘油12.0g无水碳酸钠0.3g硬脂酸1⅛蒸储水 1.5g制成直肠栓5~6粒2 .制法：取无水碳酸钠与水置蒸发皿内，加甘油混合后置水浴上加热，缓缓加入锂细的硬脂酸，随加随搅拌，俟泡沸停止，且溶液澄清后，将此溶液倒入用润滑剂涂匀的栓模内，制成5~6粒等重的栓,待冷，取出包装即得。

3 .主治：缓泻药，有缓和的通便作用，用于便秘。

4 .用法用量：便秘时纳入肛门内，每次一粒。

（-）三黄栓的制备1 .处方：三黄粉2g冰片0.2g半合成脂肪酸酯8g2 .制法：取黄连、黄柏、黄苓各等量，混合粉碎过七号筛（120目），混合均匀，即得三黄粉。

将半合成脂肪酸酯锂成粗末，水浴加热至熔（40℃）,加入三黄粉、冰片，搅匀，注入涂有润滑剂的栓模中，冷却后削去多余部分，取出包装，即得。

3 .作用与用途：清热解毒，止痒。

用于内痔及直肠炎症。

4 .用法与用量：塞入肛门内。

一次1粒，一日1次，10日为一疗程。

四、思考题分析处方，写出制备栓剂的要点。

栓剂的制备
(一)栓模处理
清洁(95%乙醇)、涂润滑剂
(二)栓剂药物的处理与混合
1.药物细粉过6号筛后与基质混匀
2.油性药物加入已熔油性基质中
3.水性药物加入水性基质
4.浓缩物与羊毛脂吸混匀后再加入油性基质
5.浓缩物或制成干浸膏与已熔油性基质混匀
6.可在必要时加入乳化剂，制成乳剂型基质
(三)润滑剂
作用：使模具不与制成的栓表面粘连、使栓表面光滑
1.油性基质润滑剂:软皂1份、甘油1份、90%EtOH5份、混匀;
2.水性基质润滑剂：液体石蜡、植物油
(四)置换价f
药物重量与同体积基质重量之比值称为置换价。

栓剂模具是以可可豆脂为标准体积计算重量;不同基质和药物容积相同，但因密度不同，因而重量不同。

计算置换值f：
纯基质栓重量G
含药栓重量M
栓中的含药量W
(五)栓剂的制法
1.热熔法
2.磋捏法、冷压法
主要用于油脂性基质栓剂。

尤其冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在基质中沉降，适于大生产。

搓捏法一般小量制备。

实验十一栓剂的制备一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的方法。

2.熟悉常用的栓剂基质。

二、实验指导栓剂是将药品与基质均匀混合后，制成一定形状的适用于肛门及腔道的固体外用制剂。

栓剂在体温下溶解、软化，并可缓缓溶解在分泌液中。

依栓剂的使用目的不同，可分为二类。

一类是起全身作用的栓剂，有效成分由使用部位的粘膜被吸收，经血液大循环达全身而发挥药效。

近年来，栓剂作为全身治疗药物给予方式的口服、注射外的第三种方法而被重视。

适用于解热镇痛药、抗生素、消炎药、镇静药、抗喘息药等，与口服制剂有相同的生物利用度。

另一类是起局部作用的栓剂，主要应用在直肠、肛门、腔道等部位，起局部作用。

作为局部作用有缓和、收敛、局部麻醉、杀菌等作用。

栓剂应具有适宜的硬度和韧性。

无刺激性，纳入人体后，在体温时能迅速熔化或溶解，并易与分泌液混合而逐渐释放药物，发挥疗效。

目前除常用的栓剂（如肛门栓、阴道栓）以外，尚有其它形式的栓剂（如氨茶碱、氯霉素、扑热息痛等囊形栓）以及抗生素栓剂、包合物栓剂、抗癌药物栓剂等。

栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。

因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。

(一)栓剂的调制１．低温调制栓剂的过程││２．较高温调制栓剂的过程││(二) 栓剂的制备方法搓捏法、冷压法和熔融法。

采用热熔法制备栓剂时，需要用栓剂模型（简称栓模）。

使用前应将栓模擦净，并在模内涂润滑剂，以利于栓剂冷却成型后从栓模中取出。

脂肪性基质的栓剂常用软肥皂、甘油各 1份与90％乙醇 5份制成的醇溶液为润滑剂；水溶液或亲水性基质的栓剂则用液状石蜡或植物油等。

三、实验内容(一)甘油栓处方：甘油 8.0g无水碳酸钠 0.2g硬脂酸 0.8g蒸馏水 1.0ml制法：取无水碳酸钠与蒸馏水共置于蒸发皿内，搅拌溶解后，加甘油混合，在水浴上加热，缓缓加入挫细的硬脂酸，随加随搅拌，俟泡沸停止溶液澄明时，倾入涂有润滑剂的栓模内，放冷，制成三枚。

用途：本品为缓下药，有缓和的通便作用，治疗便秘。

实验四 栓剂的置换价测定及其制备一、 实验目的1．掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。

2．掌握置换价测定方法及应用。

二、 实验指导栓剂是指药物与基质均匀混合后制成的具有一定形状和重量的专供腔道给药的固体制剂，它在常温下应为固体，但遇体温时应能溶化或软化。

栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。

目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。

肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。

栓剂的基本组成是药物和基质。

常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。

油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。

水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S —40）和聚乙二醇类等。

某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。

栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。

脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种，而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。

热熔法制备栓剂的工艺流程如下：制备栓剂用的固体药物，除另有规定外，应为100目以上的粉末，为了使栓剂冷却后易从模型中推出，灌模前模型应涂润滑剂。

水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液体石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂乙醇液（由软皂、甘油各一份及90%乙醇五份混合而成）。

不同的栓剂处方用同一模型制得的容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。

为了正确确定基质用量以保证剂量准确，常需预测药物的置换价。

置换价（f ）定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。

如碘仿与可可豆脂的置换价为3.6，即3.6g 碘仿和1g 可可豆脂所占容积相等。

由此可见，置换价即为药物的密度与基质密度之比值。

所以，对于药物与基质的密度相差较大及主药含量较高的栓剂，测定其置换价尤具有实际意义。

当药物与基质的密度已知时，可用下式计算。

基质密度药物密度=f当基质和药物的密度不知时，可用下式计算：()W M G Wf --= （1）式中W-每枚栓剂中主药的重量，G- 每枚纯基质栓剂的重量， M-每枚含药栓剂的重量。

药剂学实验·实验六软膏剂和栓剂的制备药剂学实验·实验六软膏剂和栓剂的制备1. 掌握不同类型软膏基质的制备方法。

2．掌握药物加入基质的方法。

3．掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点。

4．熟悉栓剂基质的分类和应用。

实验目的定义：软膏剂是指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用剂型。

基质分为：油脂性基质，乳剂型基质和水溶性基质软膏剂的制法：研磨法、熔融法和乳化法，乳化法专用于乳剂型基质软膏剂的制备，其他情况下一般采用研磨法或熔融法。

实验原理·软膏剂1. 采用熔融法时，高熔点的基质应先熔化，然后再加入低熔点的基质；不溶性药物粉碎过筛后，以等量递加法与基质混匀，若采用熔融法或乳化法，则应不断搅拌至冷凝，以防止因药物沉降而使其分散不均匀，冷凝后应停止搅拌，以免带人空气而影响质量；2. 采用熔融法或乳化法时，若处方中含挥发性药物或不耐热药物，则应在基质冷却至40℃以下后加入；实验原理·软膏剂操作注意3. 根据含药量以及季节的不同，可向基质中酌加蜂蜡、石蜡、液状石蜡、植物油等以调节软硬程度；4. 乳化法中油水两相的温度多控制在80℃左右，并应注意两相的混合方法；使水相温度略高于油相温度，然后将水相逐渐加入到油相中，边加边搅拌至冷凝，最后加入油，水均不溶解的组分混匀即得。

5. 含水杨酸、苯甲酸、鞣酸及汞盐等药物的软膏剂，制备时应避免与金属器具接触，以防变色。

实验原理·软膏剂操作注意栓剂的定义：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。

栓剂的制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法三种，一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法，热熔法制备栓剂的工艺流程为：基质→熔化→加入药物(混匀) →注入栓模(已涂润滑剂)→完全凝固→削去溢出部分→脱模→质检→包装实验原理·栓剂栓模栓模置换价：为了确定基质用量以保证栓剂量，常需预测药物的置换价（F）。

实验三外用膏剂和栓剂的制备一、目的要求1.学习并掌握不同类型软膏基质的配制方法。

2.掌握制备软膏的工艺过程、操作要点及注意事项。

3.学习并掌握热熔法制备栓剂的方法、工艺过程、操作要点及注意事项。

4.掌握置换价的测定方法。

5.熟悉栓剂基质的分类、特点及应用情况。

二、实验提要1. 软膏剂实验提要软膏剂系指将药物和适宜的基质所制成的易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂。

软膏剂的组成主要是药物和基质。

基质不仅是赋形剂而且对药物的释放和吸收都有重要的影响。

常用的基质有油脂性基质、乳剂型基质以及水溶性基质三类。

不同类型的软膏可根据基质与药物的性质，分别采用研和法、熔和法与乳化法制备。

软膏剂中药物加入的方法应根据药物和基质的性质选用。

其中不溶性药物应粉碎成细粉（通过九号筛）后缓缓加入基质中混匀，或将药物细粉在不断搅拌下加到熔融的基质中继续搅拌至冷凝；可溶于基质的药物，应溶解在基质或基质组分中；用植物油加热提取的药油应先与油相混合；水溶性药物应先用少量水溶解后以羊毛脂吸收，再与其余基质混合；药物的水溶液亦可直接加入水溶性基质中混匀；中药煎剂、流浸膏等可先浓缩至糖浆状，再与基质混合；固体浸膏可加少量溶剂使软化或研成糊状，然后再与基质混合；有共熔成分时，可先将其共熔，再与冷却至40℃左右的基质混匀。

遇热不稳定的药物，应使基质冷至40℃左右再与之混合。

不同类型的软膏基质对药物释放、吸收的影响不同，其中以乳剂基质释药最快。

2. 栓剂实验提要栓剂是由药物和基质混合制成的固体剂型，纳入人体腔道后，融化、软化或溶解释放出药物起局部或全身治疗作用。

常见的栓剂是肛门栓和阴道栓。

基质选择：制备栓剂时要根据栓剂的性质、基础实验、临床用药要求以及疗效筛选出适宜的基质。

目前常用的基质可分为脂肪性基质、水溶性基质和乳剂型基质三类。

栓剂的制法一般有搓捏法、冷压法及热熔法三种。

按基质性质的不同选择制法。

一般来说，脂肪性基质可采用三种方法中的任何一种，水溶性基质只能采用热熔法。