生物药剂学与药物动力学习题
单项选择题
1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是
A. 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不
同剂型
B. 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关
C ．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性
D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容
2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式
是
A ．被动扩散
B ．膜孔转运
C ．主动转运 D.促进扩散
E ．膜动转运
3. 以下哪条不是主动转运的特点
A ．逆浓度梯度转运 C ．消耗能量 E ．饱和现象 4. 胞饮作用的特点是
A ．有部位特异性 C ．不需要消耗机体能量 E ．以上都是 5. 药物的主要吸收部位是 A ．胃 B.小肠 C ．大肠 6. 药物的表观分布容积是指 A ．人体总体积 C ．游离药物量与血药浓度之比 E ．体内药
物分布的实际容积 7. 当药物与蛋白结合率较大时，则 A.血浆中游离药物浓度也高 B ．药物难以透过血管壁向
组织分布 C ．可以通过肾
小球滤过 D.可以经肝脏
代谢 E ．药物跨血脑屏障
分布较多
D.直肠 E ．均是
B.人体的体液总体积
D.体内药量与血药浓度
之比
8. 药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是 A.吸收 B ．分布 C ．代谢
D.排泄 E ．转运
9. 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是 A.胆汁 B ．汗腺 C.唾液腺
D.泪腺 E 。呼吸系统
10. 可以用来测定肾小球滤过率的药物是 A.青霉素 B ．链霉素 C.菊粉
D.葡萄糖 E ．乙醇
11. 肠肝循环发生在哪一排泄中
A ．肾排泄 B.胆汁排泄 C.乳汁排泄
D ．肺部排泄
E ．汗腺排泄
12. 最常用的药物动力学模型是
A.隔室模型
B.药动一药效结合模型
C ．非线性药物动力学模型
B ．无结构特异性和部住特
异性
D.需要载体参与
B ．需要载体
D.逆浓度梯度
D.统计矩模型
E．生理药物动力学模型
13.药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律
A.药物排泄随时间的变化
B．药物药效随时间的变化
C．药物毒性随时间的变化
D.体内药量随时间的变化
E．药物体内分布随时间的变化
14.关于药物动力学的叙述，错误的是
A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的
作用
B．药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用
C．药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化
D．药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学
E．药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需很长的路要走
15．反映药物转运速率快慢的参数是
A．肾小球滤过率 B.肾清除率
C．速率常数 D.分布容积
E．药时曲线下面积
16．关于药物生物半衰期的叙述，正确的是
A．具一级动力学特征的药物，其生物半衰期与剂量有关
B．代谢快、排泄快的药物，生物半衰期短
C．药物的生物半衰期与给药途径有关
D．药物的生物半衰期与释药速率有关
E．药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关 17．通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是
A．给药剂量
B．尿药浓度
C．血药浓度
D．唾液中药物浓度
E．粪便中药物浓度
18．关于表观分布容积的叙述，正确的有
A．表观分布容积最大不能超过总体液
B．无生理学意义
C．表观分布容积是指体内药物的真实容积
D．可用来评价药物的靶向分布
E．表观分布容积一般小于血液体积
19．某药物的组织结合率很高，因此该药物
A．半衰期长
B ．半衰期短
C ．表观分布容积小
D ．表观分布容积大
E ．吸收速率常数大
20．某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后
A ． t1/2 增加，生物利用度也增加
B ．t1/2 减少．生物利用度也减少
C ．t1/2 不变，生物利用度减少
D ． t1/2 不变，生物利用度增加
E ．t1/2 和生物利用度均无变化
21. 能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是
A ．分布速度常数
B ．半衰期
C ．肝清除率
D.表观分布容积
E ．吸收速率常数
22. 关于单室模型错误的叙述是 A ．单室模型是把整个机体视为一个单元 B ．单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等 C ．在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体 D ．符合单室模型特征的药物称单室模型药物 E ．血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响
23. 关于清除率的叙述，错误的是
A ．清除率没有明确的生理学意义
B ．清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血 液中的药物
C ．清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数
D ．清除率的表达式是 Cl= (-dX/dt) /C
E ．清除率的表达式是 Cl =kV
24 关于隔室划分的叙述，正确的是
A ．隔室的划分是随意的
B ．为了更接近于机体的真实情况，隔室划分越多越好
C ．药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室
D ．隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的
E ．隔室的划分是固定的，与药物的性质无关 25．测得利多卡因的消除速度常数为 0.3465h-l ，则它的生物半衰期为
A ．单次静脉注射给药
B ．多次静脉注射给药
A. 0.693h
B.1h
C.1.5h
D. 2.Oh
E.4h
26．某药静脉注射经 3 个半衰期后，其休内药量为
原来的
27．某药静脉滴注经 3 个半衰期后，其血药浓度达到稳态血
药浓度的
28．静脉注射某药物 lOOmg ，立即测得血药浓度为 1pt,g/ml ，则其表观分
布容积为
29．欲使血药浓度迅速达到稳态，可采取的给药方式是
C．首先静脉注射一个负荷剂量，然后恒速静脉滴注
D．单次口服给药
E．多次口服给药
30.在线性药物动力学模型中，与给药剂量有关的参数有
A.k B．ka C．v D. Cl E． AUC
二、多项选择题
1.生物药剂学分类系统中参数吸收数An 与 ( )项有关
A.药物的有效渗透率B．药物溶解度
c．肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间
E．药物的溶出时间
2.BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是
A.吸收数
B.剂量数 c．分布数 D.溶解度 E．溶出数
3.下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是
A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类
B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性
C．Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性 D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的吸收
E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数
F密切相关
4.以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有
A.加入透膜吸收促进剂B．制成前体药物
C．制成可溶性盐类 D.制成微粒给药系统
E．增加药物在胃肠道的滞留时间
5.体外研究口服药物吸收作用的方法有
A．组织流动室法 B.外翻肠囊法
C．外翻环法 D.肠道灌流法
E．肠襻法
6.影响药物吸收的理化因素有
A.解离度 B．脂溶性C．溶出速度 D.稳定性 E．晶型
7.下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是
A．脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，不易穿透皮肤
B．某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH 为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药
物吸收
C．脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收
D．药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径
8.影响肺部药物吸收的因素有
A.药物粒子在气道内的沉积过程
B．生理因素
C．药物的理化性质
D.制剂因素
9.药物代谢酶存在于以下哪些部位中
A.肝
B.肠c．肾 D.肺
10．药物代谢 I 相反应不包括 A.氧化反应 B.还原反应c．水解反应D.结合反应11．体内常见的结合剂主要包括 A.葡萄糖醛酸 B.乙酰辅酶 A
C.S．腺苷甲硫氨酸
D.硫酸
12．下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是 A.药酶有一定的数量，因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和，从而达到提高生物利用度的目的
B.药物代谢的目的是使原形药物灭活，并从体内排出 C．老人药物代谢速度减慢，因此服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性
D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，可抑制外周的左旋多巴的代
谢，增加入脑量
13．下列论述正确的是 A.光学异构体对药物代谢无影响 B.体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究 C．黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效 D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度 14．以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析
A．大部分以原形从尿中排泄的药物 B．用量太小或体内表观分布容积太大的药物C．用量太大或体内表观分布容积太小的药物 D.血液中干扰性物质较多
E．缺乏严密的医护条件 15．采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件
A.有较多原形药物从尿中排泄 B．有较多代谢药物从尿中排泄
C．药物经肾排泄过程符合一级速度过程 D.药物经肾排泄过程符合零级速度过程E．尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比
三、填空
1. ___________________________ 药物经肌内注射有吸收过程，一般药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶
性药物中分子量 __ 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量 _ 的药物主要通过淋巴系统吸收。
2．体外评价药物经皮吸收速率可采用 _ 或____ 扩散池。
3．为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为 ___ .
4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括 _ 、___ 、_____ 等。
5．影响离子导入的因素有 _ 、_____ 等。
6．药物溶液滴入结膜内主要通过 _ 、____ 途径吸收。
7．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由运送至的
过程。 8．某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度
，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为。9．人血中主要有三种蛋白质、、与大多数药物结合有关。
10．药物的淋巴管转运主要与药物的 _ 有关。分子量在___ 以上的大分
子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
11．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的 _ 性，另外药物与
也能在一定程度上影响血液 --脑脊液间的药物分配。
12．粒径小于 __ μ m 的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被_摄取，这
也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
13．制备长循环微粒，可通过改善微粒的 _ 、增加微粒表面的___ 及其
____ 则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。
14.血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积，当增大剂量或同服另一结合率
更强的药物，应注意 __ 问题
15.药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与 ______ 、___ 和等因素有关。
16.________________________________________ 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内 _____________________________ 按血中同样浓度溶
解时所需的体液 ___ 。
17.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V 将比该药物实
际分布容积 ___ 。
18._________________________________________________ 药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用，这种置换作用主要对 __________________ 表观分
布容积、 ___ 结合率的药物影响大，故华法林与保泰松合用时需调整剂量，否则易引
起 ____ 反应。
19.______________________________ 延长微粒在血中循环时间的方法有、 ________________________________________ 和___ 。
20．药物排泄的主要器官是，一般药物以代谢产物形式排出，也有的药物以
___
排出。
21．不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质 ____ 和。
22．肾小球滤过的结构基础是，肾小球滤过的动力是_ ，肾小球滤过作用的大
小以 _ 表示。
23.静脉滴注给药时，血药浓度达到稳态血药浓度的 __________ 95%需要个
t1/2。
24．重吸收的主要部位在，重吸收的方式包括_ 和__ 两种，重吸收的特点：
① __ ；② __ 。
25．肾小球滤过的 Na+约有 65%～ 70%是在被重吸收的。
26．如果某种物质的血浆清除率等ml/min ，表明该物质只经肾小球滤过，不被肾小
管重吸收，也不被肾小管分泌。
27．大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的 __ 、 _ 、___ 、。
28．药物经肾排泄包括、__ 、__ 三个过程。
29．分子量在 _ 左右的药物有较大的胆汁排泄率。
30.吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是
31．药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药属_ 模型药物。
32．对于单室模型药物，若想采用残数法求吸收速率常数，药物的吸收必符合_______ 动力学过程，否则，则应该用 ___ 求算吸收速率常数。 33．静脉滴注稳态血药浓度 Css。主要由_____________ 决定，因为一般药物的 ______ 和_______ 等参数基本上是恒定的。
34．单室模型血管外给药血药浓度与时间的关系式为___ 。
35．达峰时间是指_________________________________________ ；
AUC是指______________________________________________________ ；
滞后时间是指
_______________________________________________________________
。
36.达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于___________________ 。
37．与尿药排泄速率法相比，亏量法的主要特点有：
①
_______________________________________________________________
。
②
_______________________________________________________________
。
四、名词解释：
1. 生物药剂学； 2．被动转运 3. 载体媒介转运 4.生物药剂学分类系统 5. 肾清除率；
6. 肾小球滤过率； 7．双峰现象； 8．肠肝循环 9. 单室模型 10. 二室模型
五、问答题
1. 请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。
2.影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些？
3.简述影响药物代谢的因素。
4.静脉注射给药后二室模型药物的血药浓度．时间曲线随时间的变化有何特点？为
什么？
5.以静脉注射给药为例，简述残数法求算二室模型动力学参数的原理。
6.采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避
免首过效应的原理。
五、计算题
1．已知某单室模型药物在患者体内的tl/2 为 4 小时， v 为 60L，给该患者静脉注射
lOmg 药物，试求半小时后血药浓度是多少？
2．静脉注射某单室模型药物 80mg，立即测得血药浓度为 lOmg/ml ，4 小时后血药浓度降为 7.5mg/ml 。求该药物的生物半衰期。
3．某药物半衰期 8 小时，表观分布容积为 0.4L/kg，体重 60kg 的患者静脉注射600mg 后 24 小时内消除的药量占给药剂量的百分比是多少？给药后 24 小时的血药浓度为多少？ 4．某药物 0 至 0.5 小时内尿中排出量为 37.5mg，在 0.25 小时血浆中药物浓度为 lOug/ml ，求 Clr 。
5．已知磺胺嘧啶半衰期为 16 小时，分布容积 20L，尿中回收原形药物 60%，求总清除率 Cl，肾清除率 Clr，并估算肝代谢清除率 Clb。
6．某药物的生物半衰期为 40.8 小时，则该药物每天消除体内剩余药量的百分之几？