阿托伐他汀钙片说明书
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阿托伐他汀钙分散片说明书通用名:阿托伐他汀钙分散片生产厂家: 广东百科制药有限公司批准文号:国药准字H20210021药品规格:10mg*7片药品价格:¥38元【通用名称】阿托伐他汀钙分散片【商品名称】阿托伐他汀钙分散片京舒【英文名称】AtorvastatinCalciumDispersibleTablets【拼音全码】ATuoFaTaTingGaiFenSanPianJingShu【主要成份】阿托伐他汀钙。
【性状】阿托伐他汀钙分散片京舒为白色片剂。
【适应症/功能主治】高胆固醇血症;冠心病或冠心病等危症如:糖尿病症状性动脉粥样硬化性疾病等合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者。
【规格型号】10mg*7片【用法用量】病人在开始阿托伐他汀钙分散片京舒治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。
应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。
常用的起始剂量为10mg每日一次。
剂量调整时间间隔应为4周或更长。
阿托伐他汀钙分散片京舒大剂量为80mg每日一次。
阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。
对于心血管事件的低危患者治疗目标是LDL-C<4.14mmol/L或<160mg/dL和总胆固醇<6.22mmol/L或<240mg/dL,中危患者治疗目标是LDL【不良反应】1.阿托伐他汀钙分散片京舒常见的不良反应为胃肠道不适,其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。
2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。
因此需监测肝功能。
3.少见的不良反应有阳痿、失眠。
4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。
5.阿托伐他汀钙分散片京舒与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
6.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。
阿伐他汀钙胶囊说明书大家知道药物都有其说明书,帮助患者了解药物,那么阿托伐他汀钙胶囊的说明书是怎们样的呢?下面是为你整理的阿托伐他汀钙胶囊说明书的相关内容,希望对你有用!阿托伐他汀钙胶囊药品名称通用名称:阿托伐他汀钙胶囊商品名称:阿托伐他汀钙胶囊(尤佳)英文名称:Atorvastatin Calcium Capsules拼音全码:ATuoFaTaTingGaiJiaoNang(YouJia)阿托伐他汀钙胶囊的简介【主要成份】本品主要成份为阿托伐他汀钙。
其化学名称为:[R-(R,R)]-2-(4-氟苯基)-β,β-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物。
【性状】本品为硬胶囊,内容物为白色颗粒或粉末。
【适应症/功能主治】原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型)患者。
【规格型号】10mg*7s(尤佳)阿托伐他汀钙胶囊的用法用量病人在开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。
应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。
常用的起始剂量为10mg,每日一次。
剂量调整时间间隔应为4周或更长。
本品最大剂量为每天一次80mg。
可在一天内的任何时间服用,并不受进餐影响。
对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标是LDL-C<3mmol/L(或<115mg/dL)和总胆固醇<5mmol/L(或<190mg/dL)。
原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10毫克,其血脂水平可得到控制。
治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见显著疗效。
长期治疗可维持疗效。
杂合子型家族性高胆固醇血症患者初始剂量为每日10mg。
深入解读瑞舒伐他汀与阿托伐他汀区别。
阿托伐他汀钙片为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂.本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平.由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
阿托伐他汀钙片用于高胆固醇血症。
高胆固醇血症:原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用阿托伐他汀钙片可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用( 当无其它治疗手段时),以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
一、临床疗效比较1、降胆固醇效果他汀类药物有显著的降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)、甘油三酯(TG)和升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)的作用。
相同剂量下的降脂强度依次为:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。
阿托伐他汀的常用起始剂量为10mg/日,最大剂量为80mg/日;瑞舒伐他汀的常用起始剂量为5mg/日,最大剂量为20mg/日。
特别提醒:他汀类的最大降脂效应时间约4周或更长;他汀剂量增加1倍,而疗效仅增加6%左右,因此对需要使用大剂量他汀治疗的患者,应首先选用强效他汀类。
阿托伐他汀钙片用途及用法阿托伐他汀钙片是一种降脂药物,主要用于治疗高胆固醇血症和高血脂症。
它属于一种名为他汀类药物,通过抑制体内的胆固醇合成酶来降低血液中的胆固醇水平。
阿托伐他汀钙片通常用于以下情况:1. 血脂异常:阿托伐他汀钙片常用于治疗高胆固醇血症和高血脂症。
这些疾病可以增加患者患冠心病、动脉硬化等心血管疾病的风险。
阿托伐他汀通过降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,减少胆固醇在血管壁上的沉积,从而预防心脑血管事件的发生。
2. 动脉硬化症:阿托伐他汀钙片可以改善动脉硬化症的病情。
动脉硬化症是血管内膜发生脂质沉积,导致血管壁变得坚硬和狭窄的疾病。
阿托伐他汀可以通过降低胆固醇水平和抑制炎症反应来减轻动脉硬化症状,并改善血管壁的弹性。
3. 冠心病:阿托伐他汀钙片也被广泛用于冠心病的治疗。
冠心病是冠状动脉血液供应不足,导致心肌缺血和缺氧的疾病。
阿托伐他汀可以减少冠状动脉内脂质沉积,降低动脉管壁的狭窄程度,从而增加心肌的血液供应,改善冠心病症状。
阿托伐他汀钙片的用法:一般来说,阿托伐他汀钙片应该在医生的指导下使用。
医生会根据患者的具体情况,如年龄、性别、血脂水平等,制定合适的用药方案。
通常情况下,阿托伐他汀钙片每天口服一次,最好在晚餐时或临睡前服用。
药物的剂量将根据患者的情况而定,一般剂量的起始值为10-20毫克/天。
在开始治疗后,医生会定期监测患者的血脂水平,并可能调整药物的剂量。
在使用阿托伐他汀钙片期间,患者应注意以下事项:1. 定期监测血脂水平:患者应按照医生的要求定期进行血脂检测,以确保药物的效果和用量的调整。
2. 遵循医嘱用药:患者应按照医生的指示正确使用阿托伐他汀钙片,并遵循规定的剂量和用药时间。
不要随意停药或更改剂量。
3. 注意不良反应:阿托伐他汀钙片的常见不良反应包括肌肉疼痛、肌肉无力和消化不良等。
如果出现不良反应,应及时告知医生,以便调整用药方案。
4. 避免饮酒:在使用阿托伐他汀钙片期间,应尽量避免饮酒,因为酒精可能增加药物的肝毒性。
商品名:立普妥英文名:Lipitor通用名:阿托伐他汀钙外文名:Lipitor,AtorvastatinCalcium汉语拼音:liputuo性质:立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片,是一种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类),其分子式为(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O,分子量为1209.42。
片剂的一面凹刻“PD155”,另一面有“10”的字样。
药理毒理:立普妥为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。
立普妥也能减少LDL的生成和其颗粒数。
立普妥还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。
立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。
药代动力学:吸收:口服后迅速吸收,1-2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。
绝对生物利用度约为12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。
无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果都相似。
分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆蛋白结合。
代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β-氧化产物。
其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。
消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。
mgmgmgmgmgmgAMZ AMZHMG -CoA AUC . .. mg mg. mgmgLDL -. mm . mm mg. mm . mm mgHMG -CoACYP AHMG -CoACK CPKHMG -CoACK CPKHMG -CoAH M G -CoACK CPK AUC - . HMG -CoAHMG -CoACmax: . AUC -Tlast : .CYP A HIVCYP A AUC .. L AUC - h .CK CPKCYP AAUC ... AST GOT ALT GPT -GTP Al -P LDHCK CPK . Stevens-Johnson Lyell . X. -GTP ALT GPT AST GOT CK CPK, .CK CPKCmax: AUC - h :Cmax: AUC - h :mg Cmax : . AUC - : . CLr: mL min mg Cmax : . AUC - : . CLr : mL minP -C Y P ALDL - Cmax: AUC:Cmax: AUC - : C Y P Amg Cmax AUC Tmax mgmg Cmax AUC Tmaxmg Child-Pugh A Child-Pugh B Cmax . . AUC h . . Tmaxmgmg M - M - M -nmg M -M -ng mLhCmax AUCHMG -CoA HMG -CoAPTP PTP PTPmgmg mg M - o -OH TmaxCmax .. ng mL .Cmax ng mLmg man Tmaxh t hAUC ng h mL. . . . . . .. . . . . . . .. .. . . .. . . . . . . . . ..K BUNCKCPK. . TSH ACTHHbA CHepG HMG -CoALDL - BLDL WHHL LDL -WHHLM - M - HMG -CoAHepG L D L mRNA LDL BLDL B VLDL - B LDLHMG -CoA LDLAtorvastatin Calcium HydrateMonocalcium bis R , R- - - -fl uorophenyl - - - methylethyl- -phenyl - - phenylcarbamoyl - H -pyrrol - -yl - , - dihydroxyheptanoate trihydratemg mg dLmg dL LDL - mg dL LDL - mg dLmg LDL -mg dL LDL -mg dL. . ... ... .mgHDL -mg dL. . .. . . . . . C -M - M - . . .C - . . M - M - M -M - M - CYP Ain vitro . .mg mg mgmg mg . . LDL - . .LDL - mg mg mg. . LDL - . . . . LDL - . . LDL -mgmgmg HbA C , -AGLIP -D - . LIP - LIP - LIP - Bocan, T. M. et al. AtherosclerosisLIP - Burnett, J. R. et al. Arterioscler. Thromb. Vasc. Biol.LIP - Bisgaier, C. L. et al. J. Lipid. Res.LIP - LIP - LIP -D - . LIP - Funatsu, T. et al. AtherosclerosisLIP - LIP -- - -C H CaF N O H O ..,,LIP -LIP -D - . LIP -LIP -D - . Stern, R. H. et al. J. Clin. Pharmacol LIP -D - .D - . D - .D - . LIP - Prog. Med. LIP - LIP -D - .。
阿托伐他汀立普妥(阿托伐他汀钙片,atorvastatin)是一种合成的降脂药物。
为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。
这种酶能催化HMG-CoA向甲羟戊酸转变,这是胆固醇生物合成过程前期的一个限速步骤。
一、概述立普妥是阿托伐他汀[R-(R,R)]-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸:钙盐(2:1)的三水化物。
阿托伐他汀钙的分子式为(C33H34FN2O5)2Ca 3H2O,其分子量是1209.42。
其结构式为:阿托伐他汀钙为白色或类白色结晶性粉末,不溶于pH≤4的水溶液。
阿托伐他汀钙能微溶于蒸馏水、pH为7.4的磷酸盐缓冲液、乙腈,轻度溶于乙醇,易溶于甲醇。
口服的立普妥(阿托伐他汀钙片)分别含阿托伐他汀10、20或40mg,及下列无活性成分:碳酸钙(美国药典,USP);小烛树蜡(食品化学物质法规,FCC);羟脯氨酰纤维素(国家处方集,NF);单水乳糖(NF);硬脂酸镁(NF);微晶纤维素(NF);白色Opadry,YS-1-7040(羟丙基甲基纤维素钠、聚乙烯醇、滑石、二氧化钛);聚山梨酯80(NF),二甲基硅油乳胶等。
二、作用机理阿托伐他汀是一种选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂。
HMG-CoA还原酶是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A向甲羟戊酸转化的限速酶,而甲羟戊酸是固醇包括胆固醇的前体。
胆固醇和甘油三酯在血液中循环,作为参与载脂蛋白复合物的组成成分,对载脂蛋白进行超速离心,可使其离心成为HDL(高密度脂蛋白)、IDL(中密度脂蛋白)、LDL(低密度脂蛋白)和VLDL(极低密度脂蛋白)等成分。
在肝脏中,胆固醇和甘油三酯被合成为VLDL并被释放入血浆、运输至周围组织。
LDL是由VLDL生成,并通过与其高亲和性LDL受体的结合而被分解的。
临床和病理研究都显示,总胆固醇(Total-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo-B)升高都能促进人类动脉粥样硬化的形成,是心血管疾病发生的危险因素,而高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的升高则能降低心血管病的危险性。
氨氯地平阿托伐他汀钙片商品名:多达一通用名:氨氯地平阿托伐他汀钙片英文名:Amlodipine Besylate and Atorvastatin Calcium Tablets汉语拼音:duodayi主要成份:每片含苯磺酸氨氯地平Amlodipinebesylate5mg,阿托伐他汀钙AtorvastatinCa10mg,或20mg,或40mg性状:多达一为白色薄膜衣片。
适应症:多达一适用于高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的治疗,可用于下列情况:-高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的初始治疗。
-该类患者的治疗剂量调整。
如可以先给予患者含有2种成分常规起始治疗剂量的氨氯地平阿托伐他汀钙片,然后根据其抗心绞痛、降压或降脂效果增加氨氯地平或阿托伐他汀的剂量。
-用于原来使用其中一种单药成分需要增加另一种药物的患者。
用法用量:在使用多达一治疗高血压或心绞痛合并高脂血症时,必须考虑到治疗剂量的个体化,根据患者对于每一种成分的治疗效果和耐受性而相应调整。
氨氯地平(高血压或心绞痛):成人:通常多达一治疗高血压的起始剂量为5mg,每日1次,最大剂量为10mg,每日1次。
身材小,虚弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始剂量为2.5mg,每日1次;此剂量也可为多达一联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行。
一般来说应在7-14天后,以便医生能够针对患者对每个剂量的反应做出评估。
如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,也可以快速地进行剂量调整。
治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg,每日1次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为10mg,每日1次。
剂量与副反应见不良反应章节。
治疗冠心病的推荐剂量为5-10mg,每日1次。
临床研究中,大多数的患者需要10mg,每日1次的剂量。
儿童:年龄6-17岁的儿童患者,治疗高血压的推荐口服剂量为2.5-5mg,每日1次。
氨氯地平阿托伐他汀钙片Anlüdiping Atuofatatinggai pianAmlodiping Besylate and Atorvastatin Calcium Tablets 本品含苯磺酸氨氯地平按氨氯地平(C20H25N2O5Cl)计应为标示量的95.0%~105.0%,含阿托伐他汀钙按阿托伐他汀(C33H34FN2O5)计应为标示量的95.0%~105.0%。
【性状】本品为白色薄膜衣片,除去包衣显白色或类白色。
【鉴别】(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液两主峰的保留时间应与对照品溶液相应的两主峰的保留时间一致。
(2)采用二极管阵列检测器检测,在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液两主峰的紫外吸收光谱图应与对照品溶液相应的两主峰的紫外吸收光谱图一致。
【检查】有关物质取本品5片,置50ml量瓶(5mg/10mg)或100ml量瓶(5mg/20mg)中,加稀释溶液约量瓶体积的一半,振摇使崩解,加稀释溶液稀释至刻度,摇匀,放入搅拌子搅拌20分钟,放置,使大部分辅料沉淀后,取上清液,用0.45µm的滤膜过滤,取续滤液作为供试品溶液(临用新制)。
取苯磺酸氨氯地平对照品14mg和阿托伐他汀钙对照品27mg,精密称定,同置100ml量瓶中,加稀释液溶解并稀释至刻度,摇匀,再精密量取1ml,置50ml量瓶,用稀释液稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液①,再精密量取对照品溶液①5ml,用稀释溶液稀释至100ml,为对照品溶液②。
照高效液相色谱法(中国药典2010 年版二部附录V A)试验。
用氰基键合硅胶为填充剂(Agilent ZORBAX SB-CN 柱适用),以乙腈-0.05mol/L乙酸铵溶液(用冰醋酸试液调节pH值至5.0)(25∶75)为流动相A,以为乙腈-0.05mol/L乙酸铵溶液(用冰醋酸试液调节pH值至5.0)(50∶50)为流动相B,照下表进行梯度洗脱,流速为每分钟1ml,柱温40℃;检测波长为240nm。
阿托伐他汀钙片说明书
【药品名称】
通用名称:阿托伐他汀钙片
【性状】
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色,
【适应症】
高胆固醇血症
原发性高胆固醇血定患者,包括家族性高胆固醇血定(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B (Apo B)升高和甘油三脂(TG)升高.
在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其他降脂疗法合用或单独使用(当无其他治疗手段时).以降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C).冠心病
冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病,症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合性血脂异常患者,本品适用于:降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。
【规格】
(1) lOmg, (2) 20mg.(3)40mg
【用法用量】
病人在开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期问也应维持合理膳食.应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平,治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整.
常用的起始剂量为lOmg每日一次.剂量调整时间为4周或更长.本品最大剂量为80mg 每日一次.阿托伐他汀每日用量可在一日内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。
对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标足低密度脂蛋白胆固醇<3mmol/L或115mg/dL和总胆固醇
<5mmol/L或190mg/dL(摘自-动脉粥样硬化杂志1998年第140期199-270页“在临床实践中冠心病的防治:欧洲冠脉疾病预防第
二次联合建议”).
原发性高胆固醇血症和混合性寅高血症的治疗
大多数患者服用阿托伐他汀每日一次lOmg.其血脂水平可得到控制。
治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见最大疗效。
长期治疗可维持疗效.
杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗
患者初始剂量为每日lOmg.应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间问隔逐步调整剂量至每日40mg.如果仍然末达到满意疗效,可选择将剂量调整至最大剂量每日80mg或以每日40mg本品配用胆酸螯合剂治疗.
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗
在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中,其中46例患者有相应的LDL受体信息.这46例患者的低密度脂蛋白胆固醇平均下降21%.本品的剂量可增至每日80mg/日。
对于纯合子型家族性高胆同醇血症患者,本品的推荐剂量足每日l0-80mg.阿托伐他汀应作为其他降脂治疗措施(如LDL血浆透析法)的辅助治疗.或当无这些治疗条件时,本品口可单独使用。
肾功能不全患者用药剂量
肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响,也不会对其降脂效果产生影响.所以无需调整剂量.
【不良反应】
下列严重不良反应在本说明其他部分另有详细描述。
横纹肌溶解与肌病
肝梅异常
【禁忌】
1活动性肝脏肌病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高
2已知对本品中任何成分过敏
3妊娠
本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。
4哺乳期妇女
阿托伐他汀钙片能否从人类乳汁中分泌尚未可知;但该类其他药物可少量分泌到乳汁中,因为他汀类药物可能对接受哺乳的新生儿具有潜在的严重不良反应,因此服用本品的女性禁止哺乳。
【注意事项】
1骨骼肌
立普妥和其他他汀类药物偶有少数因横纹肌溶解引起肌红蛋白继发急性肾功能衰竭的病历报告。
任何患者如有急性、严重情况预示肌病或有危险因素(如严重急性感染,低血压,大的外科手术,创伤,严重代谢,内分泌和电解质紊乱,为控制的癫痫发作)易诱发继发于横纹肌溶解的肾功能衰竭,应暂停或中断立普妥治疗。
2肝功能异常
同其他降脂类治疗一样,他汀类药物可引起肝功能生化指标异常。
3内分泌功能
他汀类药物能干扰胆固醇合成,从理论上数可一直肾上腺和(或)性腺固醇类物质的合成。
临床研究表明,立普妥不减少基础血浆皮质醇浓度或顺坏肾上腺储备。
他汀类药物对男性生育能力的影响尚无足够的病历研究,对闭经前妇女垂体一性腺轴的影响目前尚不清楚。
当他汀类药物与能够降低内源性类固醇激素水平或活性的药物如酮康唑,安体舒通和西咪替丁合用时应谨慎使用。
4中枢神经系统
在一只给予阿托伐他汀120mg/kg/日3个月的雌性犬中出现脑出血。
增加剂量给予另一只雌性犬阿托伐他汀208 mg/kg/日11周后,在濒死状态处死,也发现脑出血和视神经空泡形成。
每公斤体重120mg的剂量如按人类最大给药量每日80mg计算,则其全身暴露约为人血浆曲线下面积(AUC,0-24小时)的16倍。
在一项为期2年的研究中,观察到2只雄性犬(一只给药量为10 mg/kg/日,另一只为120 mg/kg/日)各出现一次强直性惊厥。
在长期给药2年,剂量最大达400 mg/kg/日的小鼠和剂量达100 mg/kg/日的大鼠中未观察到中枢神
经系统损坏。
按推荐的人类最大给药量每日80mg计算,这些给药量是人体曲线下面积(2-24)的6-11倍(小鼠)和8-16倍(大鼠)。
在给予其他他汀类药物时,观察到犬中枢神经系统血管损坏,特征为血管周围的出血,水肿和单核细胞血管周隙浸润。
在临床正常的犬中,化学结构相似的另一本类药物血浆药物水平约高于推荐的人最大剂量30倍时,以剂量依赖性方式产生视神经变性。
5在近期有卒中或短暂脑缺血发作患者中的应用
【儿童用药】
本品应只由专科医生在儿童中使用,本品在儿童治疗经验仅限于少数(4-17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。
【老年用药】
临床研究中39828名服用立普妥的患者,15813名(40%)≥65岁,2800名(7%)≥75岁,这两个人群与年轻受试者的整体安全性和有效性无差异。
其他临床使用经验报告也显示老年人群和年轻人群没有差异。
但不能排除某些老年患者对药物敏感性更高,高龄(≥65岁)是肌病的一个易感因素,因此立普妥应用于老年人群应谨慎。
【肝功能损坏患者用药】
立普妥禁用于有活动性肝病的患者,包括不明原因的肝脏转氨酶水平持续升高。
【药物相互作用】在应用他汀类药物治疗期间,与下流药物合用可增加发生肌病的危险性,如:纤维算衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂。
【药物过量】
本品过留昂尚无特殊治疗措施,一旦出现药物过量,患者应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施,由于立普妥与血浆蛋白广泛结合,血液透析不能明显增加立普妥的清除。