马钱子的炮制和化学成分、药理毒理研究进展

马钱子的毒理研究摘要：本文对马钱子的药理毒理研究现状进行综述，并对其药效与毒性关系做出分析。

关键字：马钱子毒理作用药效与毒性关系一、毒理作用1.1.神经毒性对神经系统毒理实验可见马钱子主要成分士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物均可穿透血脑屏障，对中枢产生作用(4)。

尤其对脑干和脊髓的后角细胞兴奋具有高度的选择性，增强脊髓的运动性反射，表现为骨骼肌紧张度增强；其次是兴奋延髓呼吸中枢及血管运动中枢，并可提高大脑皮层感觉中枢的机能，严重中毒时延髓发生麻痹，心肌、呼吸肌均被抑制，故患者可死于呼吸麻痹、窒息或心力衰竭，有时因心室颤动而死亡。

1.2.肾毒性马钱子还表现一定的肾毒性，首先马钱子通过兴奋延髓血管运动中枢，使血管平滑肌张力增高，小动脉收缩，血压上升，肾小管上皮可因缺血缺氧而坏死；其次马钱子也可直接损害肾小管上皮细胞，导致急性肾功能衰竭、尿毒症(4)。

马钱子中毒致死者尸检可见肾近曲小管上皮肿胀及脂肪变，远曲小管上皮灶性坏死及管腔内管型形成闭(4)。

1.3.大剂量马钱子中毒致室性心动过速,现患者心肌酶升高并发生快速心律失常,表明马钱子对心肌有损伤作用（5）。

1.4.有实验证明长期使用马钱子高中剂量对肝指数，高剂量对脾指数均有影响，导致肝脾指数的降低（4）。

二、中毒剂量马钱子碱所表现出的以上毒理作用与它在体内的吸收、分布、代谢、排泄是密切相关的（6）。

成人服用士的宁碱5～10 mg即中毒，口服30 mg或皮下注射5 mg以上即可致死(8)，30 mg可导致死亡；有报道小鼠灌服士的宁、马钱子碱、马钱子仁的LD50别为3．27 mg／kg、233 mg ／kg和234．5 mg／kg；小鼠腹腔注射上述药物的LD50分别为1．53 mg／kg、69．77 mg／kg和76 mg／kg(5)。

三、药效与毒性的关系一般来说，马钱子主要成分马钱子碱和士的宁即是有效成分也是有毒成分。

马钱子剧毒, 用时应注意:①从小剂量开始, 0. 3～016g 炮制后入丸散, 士的宁含量控制在6mg 左右, 实际应用中应该因人而异, 增加药量中如有一过性肌肉僵凝感及肌肉微颤动者, 不能再增加;②血压过高或肌张力过高者不宜用; 剂量一定要精确, 生熟要分明（11）。

马钱子新型制剂及质量控制的研究进展马钱子（botanical name: Solanum nigrum L.）是一种传统的草本植物，被广泛应用于中药制剂中。

它含有多种有效成分，包括生物碱、甾醇、多糖和黄酮类化合物。

这些成分赋予了马钱子许多药理活性，如抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。

随着现代制药技术的发展，一种新型的马钱子制剂——马钱子提取物（Solanum nigrum extract）已被开发出来。

马钱子提取物是通过将马钱子植物材料经过一系列浸提、提纯和浓缩的工艺制得的。

相比传统的马钱子草药，马钱子提取物更容易加工和应用，能更充分地保留草药中的有效成分。

马钱子提取物被广泛应用于药物、保健品和化妆品的生产中。

在马钱子提取物的质量控制方面，研究者们主要关注以下几个方面：1. 成分分析：利用现代分析技术如高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS）、气相色谱-质谱联用（GC-MS）等对马钱子提取物进行成分分析，以确定其中的有效成分含量和组成。

还可通过比较不同产地、不同采集季节和不同加工工艺的马钱子提取物，研究其成分差异，并寻找最优的制剂参数。

2. 质量指标的建立：针对马钱子提取物的特性，建立相应的质量指标，包括外观、颜色、气味、水分、残留溶剂和杂质等指标。

这些指标可以作为马钱子提取物制剂的合格要求，用来评估其质量和稳定性。

3. 稳定性研究：对马钱子提取物在不同储存条件下的稳定性进行研究，包括湿度、温度、光照等因素对其成分和活性的影响。

通过这些研究，制定包装和储存条件，保证马钱子提取物的稳定性，延长其有效期。

4. 生物活性评价：通过体外和体内实验评估马钱子提取物的药理活性，包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤等活性。

这些评价结果可以为马钱子提取物的临床应用提供科学依据。

除了以上几个方面的研究，还有一些相关的研究工作正在进行中，如马钱子提取物的毒理学评价、提取工艺的优化和新型制剂的开发等。

这些研究将进一步推动马钱子提取物的应用和质量控制的发展。

马钱子的炮制今天给大家介绍一下马钱子这个炮制、毒性、以及用法的知识，也是参考有经验的医家。

一、马钱子的炮制首先马钱子的炮制不在于去毛还是去皮，主要是沙炒或者油炸过程中掌握好油炸和沙炒的程度。

以外表黑色，里边黄褐色为佳品。

此时需要迅速离火放凉如果炒的过度，则药力弱，林临床效果不佳。

如果炒的火候过轻，则副作用大。

所以临床炮制过程中掌握好火候是重中之重。

二、用药剂量和用药方法因为马钱子里边有番木鳖碱和马钱子碱等成分，口服后迅速吸收，可引起脊髓强烈兴奋导致强直性惊厥，血压升高，呼吸急促，甚至昏迷。

所以要严格掌握炮制和剂量以及服用方法。

一般做丸散剂型的话每次0.3-0.6克为宜并且临床还要根据患者体质、年龄，以及对药物的耐受性来灵活调整剂量，可以从最小剂量开始，服药期间密切观察。

一般建议晚上临睡前服用马钱子制剂，因为服用马钱子的患者，多少会出现眩晕的表现。

中医有句话叫：“"若药弗瞑眩，厥疾不瘳”一语，出自《尚书·说命》一文临睡前服用第二天眩晕的副作用会消失，不影响第二天的正常生活。

三、临床配伍马钱子具有通经活络，祛风除湿、解毒散结之功用治疗风湿痹症、痰核瘰疬、肢体痿废皆有很好的疗效。

1、风湿痹痛：麻黄、苍术、牛膝、乳香、没药、威灵仙病情较长+全虫、蜈蚣2、肢体痿废：补阳还五汤送服马钱子粉0.3-0.6克对中风后遗症、小儿麻痹导致的肢体痿废不用都有很好的效果。

3、痰核、瘰疬等：配夏枯草、牡蛎、浙贝母等软坚散结药物马钱子有健胃消食之功，所以对于气血虚弱、脾胃功能不好的病人，也可以加减应用。

文章参考：王克淳《马钱子临床应用锁谈》。

马钱子药理毒理作用及减毒机理研究进展
吴攀锋;方居正
【期刊名称】《江苏中医药》
【年(卷),期】2024(56)3
【摘要】马钱子为临床常用中药之一,具有通络止痛、散结消肿之功,其主要化学成分为生物碱、环烯醚萜苷、黄酮类苷和类固醇等。

马钱子具有镇痛抗炎、促进骨折愈合及软骨损伤修复、兴奋神经、保护心脏、抗肿瘤、抑制微生物生长和免疫调节等多种药理作用,但也不可忽视其严重的生物毒性,包括肾脏毒性、肝脏毒性、心脏毒性、神经毒性等,可通过炮制、配伍等方法达到减毒的目的。

目前关于马钱子药理、毒理机制及作用靶点的研究还不够深入,未来可通过蛋白质组学、代谢组学、网络药理学及网络毒理学等多种方法对马钱子进行全面、系统的研究,并依靠现代技术开发更加安全高效的减毒方法,为马钱子临床应用和新药研发提供科学依据。

【总页数】5页(P81-85)
【作者】吴攀锋;方居正
【作者单位】河南中医药大学第一临床医学院;平顶山市中医医院
【正文语种】中文
【中图分类】R28
【相关文献】
1.乌头的药理与毒理作用及减毒的研究进展
2.马钱子中毒机制及与配伍甘草减毒作用的研究进展
3.马钱子药理学毒理学研究和减毒研究概述
4.马钱子的炮制和化学成分、药理毒理研究进展
5.马钱子药理作用及减毒增效方法研究进展
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马钱子炮制解读书的原理马钱子炮制解读书的原理马钱子炮制是一种传统的中药炮制方法，被广泛应用于中医药学领域。

马钱子是一种原料药材，也是一味常用的中药之一。

马钱子炮制是将马钱子进行加工处理，以改变其性味和药效，使其能更好地适应临床应用。

马钱子为夹竹桃科植物的成熟果实，主要产于中国南方的云南、贵州、广西等地。

其性味辛苦，有寒毒，归肝、胆经。

祛风、止痉、止痛、解毒等功能。

然而，马钱子生用后，其药性较重，会对人体产生一些副作用，如恶心、呕吐、腹泻等。

因此，对马钱子进行炮制处理，可以改变其性味，减轻不良反应，增强其药效。

炮制方法一般包括烤制、灰化、酸化、煮制等步骤。

其中，烤制方法是最常用的。

具体步骤如下：首先，将马钱子果实洗净晾干；然后，将马钱子放入炉中，用文火慢烤，直至果实表面变为红褐色；最后，取出晾凉，即可完成炮制过程。

马钱子经过炮制后，药效得到显著改善。

主要表现在以下几个方面：1. 去除寒凉性质：炮制后的马钱子具有温补的作用，可以更好地滋养肝脾，温经散寒，减轻或避免了其生用时对人体的伤害。

2. 提高药效：炮制后，马钱子对风寒、痉挛、抽搐等疾病的疗效明显增强。

研究表明，炮制马钱子可以提高其有效成分的含量，如苦杏仁内脂、马钱子之内脂酸、芦荟酸等，增强其药理活性。

3. 降低毒性：炮制后的马钱子毒性大幅降低。

马钱子作为一种有毒植物，生用时易引起中毒反应，炮制处理可去除或消减其毒性，使其更加安全可靠地应用于临床。

通过对马钱子炮制解读书的原理的研究，可以看出炮制是一种精细的加工工艺。

通过适当的温度和时间控制，可以改变马钱子的性味和药效，提高其疗效，并降低其毒性。

总之，马钱子炮制是一种传统的中药炮制方法，通过改变原料马钱子的性味和药效，使其能更加适应临床应用。

通过炮制，可以去除寒凉性质，提高药效，降低毒性，增加其疗效，使其更加安全有效地应用于中医临床。

马钱子的研究进展摘要:探讨马钱子的药理作用和研究进展，为今后深入进行马钱子的研究提供相关的依据。

方法:分析总结近年来研究马钱子的文献，总结归纳马钱子化学成分、药理、毒理作用和临床应用等方面的研究进展。

结果:在安全剂量下，马钱子大多具有通经络、强筋骨、祛风湿、散结肿等疗效，有一定的药用价值。

结论:马钱子在治疗各种疾病中有一定的疗效，是具有较大开发潜力的中药。

关键词：马钱子药理作用临床应用1．马钱子简述马钱子，出自明·李时珍《本草纲目》。

曰其：状似马之连钱，故名马钱。

又名苦实、牛银、大方八。

对马钱子毒性的认识，《本草纲目》论其“苦、寒，无毒”。

对其性味，有言寒，有言温，鉴于近年来研究人员大量医学实践，其为性温较为妥当。

对其功效，《本草纲目》云：伤寒热病，咽喉痹痛，消痞块。

《医学衷中参西录》云：开通经络，透达关节之力，实远胜于它药也。

马钱子为常用中药, 具通络止痛, 散结消肿之功效。

2．马钱子化学成分及药理毒理学研究马钱子的主要化学成分含生物碱1.5%—0.5%，其中主要是士的宁（strychnine），约占碱的35%—50%，其次为马钱子碱（brucine），含量与番木鳖碱大致相同，还有微量番木鳖次碱，伪番木鳖碱，伪马前子碱等[1]。

马钱子毒性剧烈，《本草原始》记载“鸟中其毒，则麻木搐急而毙；狗中其毒，则苦痛断肠而毙。

若误服之, 令人四肢拘挛。

”马钱子中毒表现为烦躁不安、呼吸加快、胸闷、感觉过敏，颈肌及面肌僵硬，继之肌肉抽搐、角弓反张、强直性痉挛。

由于频繁地惊厥，呼吸肌痉挛，常因窒息而死亡。

同时，由于延髓麻痹、呼吸和循环中枢被抑制，亦可因呼吸循环衰竭而死亡。

成人用5～ 10mg即可发生中毒现象，30mg可致死[2]。

王竹梅等[3]以家兔肌肉诱发电位的潜伏期为指标,进行了马钱子散的药效动力学研究。

结果证明,马钱子粉末给药后体存量的表观动力学过程符合一室开放模型,且超细粉体技术既可加快马钱子在体内的吸收,使其迅速发挥疗效,又可加速马钱子在体内的清除,减少马钱子的体内蓄积毒性。

马钱子减毒增效研究进度马钱子，又名番木鳖，是马钱科植物马钱Strychnos nux-vomica L. 的干燥成熟种子。

关于马钱子的最早药用见于《本草纲目》，其言：伤寒热病，咽喉痹痛，消痞块。

马钱子味苦、性寒，有大毒，具有通络止痛、散结消肿之效，主要用于跌打损伤、风湿顽痹、麻木瘫痪、痈疽肿痛等。

现代研究表明马钱子的主要有效成分为生物碱，含量约1.5%~5%，其中主要是士的宁(strychnine)，约占总生物碱的35%~50%，其次为马钱子碱(brucine)，还含少量的异番木鳖碱、异马钱子碱、番木鳖碱N-氧化物、马钱子碱N-氧化物等。

1 马钱子的毒理学特性马钱子有大毒，口服马钱子生药7 g可致死，中毒潜伏期30~180 min。

目前大部分学者认为主要毒性成分是士的宁和马钱子碱。

士的宁和马钱子碱的半数致死量LD50(小鼠)分别为3.27、233 mgkg-1(灌胃)和1.53、69 mgkg-1(腹腔注射)。

士的宁最小致死量：成人口服0.03~0.1 g，小儿5 mg也可致死。

当马钱子碱和士的宁达到中毒剂量时，会出现超抑制现象，脊髓反射性兴奋明显亢进，横纹肌、平滑肌和心肌张力增强，出现强制性痉挛，心律失常、窦性心动过速，感觉器官十分敏感，最后因过度兴奋及缺氧而麻痹致死【3】。

士的宁还能阻碍胆碱酯酶对乙酰胆碱的破坏，从而增强肠蠕动，导致腹痛腹泻。

马钱子碱和士的宁极大剂量时均有箭毒样作用。

韩进军指出马钱子会导致肾小管上皮因缺血、缺氧而坏死，造成急性肾功能衰竭和尿毒症。

2 减毒增效方法现代药理研究证明，马钱子碱的疗效仅为士的宁的1/40，而毒性比士的宁大20 倍，炮制后马钱子碱和士的宁醚键断裂开环，毒性大而疗效较低的马钱子碱被大量破坏，而士的宁被部分破坏，转化生成了马钱子氮氧化物、士的宁氮氧化物(其毒性仅为马钱子碱和士的宁1/5 和1/10)，以及少量异士的宁和异马钱子碱，不仅减轻药物毒性而且保留了药理活性。

马钱子新型制剂及质量控制的研究进展引言马钱子是一种常见的中药材，具有清热利湿、杀虫解毒等药理作用，被广泛用于中医临床和药物研究中。

随着现代科技的发展，对马钱子的研究也在不断深入，尤其是关于新型制剂及质量控制的研究。

本文将对马钱子新型制剂及质量控制的最新研究进展进行介绍。

1. 马钱子提取物的制剂研究马钱子的有效成分主要包括马钱碱、异马钱碱等，提取物具有较强的药理活性。

近年来，研究者利用现代制剂技术，开发了多种马钱子提取物的新型制剂，如口服液、胶囊、丸剂等。

这些新型制剂在临床治疗中能够提高药效、降低毒副作用，受到了广泛的关注。

2. 马钱子微型制剂的研究随着纳米技术的发展，研究者开始将马钱子提取物制备成微型制剂，如纳米粒、纳米乳剂等。

这些微型制剂具有更好的生物利用度和靶向性，能够提高药效、降低剂量、减轻毒副作用，具有很大的应用前景。

3. 马钱子制剂的规范化研究随着药品监管要求的提高，马钱子制剂的规范化研究也变得越来越重要。

研究者在制剂中添加辅料、调节剂，优化生产工艺，确保产品的稳定性和安全性。

对制剂进行质量控制，建立起完善的质量标准，保障产品的质量和疗效。

二、马钱子质量控制的研究进展1. 化学成分分析马钱子的有效成分主要有生物碱类、黄酮类、苷类等，研究者通过色谱、质谱等技术，对马钱子的化学成分进行分析和鉴定，为质量控制提供了科学依据。

2. 毒性成分检测马钱子中含有的毒性成分对人体有一定的危害，如马钱碱、异马钱碱等。

研究者采用毒性成分检测技术，对马钱子中的有害成分进行检测和监控，以确保药品的安全性和稳定性。

3. 产地、品种鉴别马钱子的产地和品种不同，其有效成分含量和药效也会有所差异。

研究者通过对产地、品种的鉴别，建立起马钱子的地理标识和产地品种数据库，为产品的来源追溯和质量控制提供了重要依据。

结语随着现代科技的进步，马钱子新型制剂及质量控制的研究不断取得新的进展。

这些研究不仅丰富了马钱子的制剂形式，提高了药品的疗效和安全性，也为马钱子的质量控制提供了科学依据，保障了药品的质量和安全性。

马钱子新型制剂及质量控制的研究进展马钱子是一种常用的传统中药材，具有镇痛、镇咳、祛痰、止血等药效。

近年来，随着生物技术的发展，马钱子的研究也有了新的突破，新型制剂和质量控制技术的研究进展得到了广泛关注。

1. 马钱子微囊制剂：通过微囊化技术将马钱子有效成分包裹在微囊中，可以延缓药物释放速度，减少药物的毒副作用，提高药效稳定性。

研究表明，马钱子微囊制剂在治疗痛经、胃痛等方面有良好的应用前景。

2. 马钱子纳米制剂：利用纳米技术将马钱子有效成分制备成纳米颗粒，具有更小的粒径和更大的比表面积，能够提高药物的溶解度和生物利用度。

研究表明，马钱子纳米制剂具有更好的药效和更快的吸收速度。

3. 马钱子贴剂：通过将马钱子研磨成粉末，并与适量的粘合剂混合，制成贴剂。

贴剂可以直接贴在患处，通过皮肤吸收，起到局部治疗的效果。

研究表明，马钱子贴剂在治疗关节炎、骨质疏松等方面有一定的疗效。

1. 化学成分分析：利用高效液相色谱（HPLC）、气相色谱（GC）、质谱（MS）等分析技术，对马钱子中的有效成分进行定性和定量分析。

此外，还可以通过超高效液相色谱（UHPLC）、气相色谱-质谱联用（GC-MS）等方法，提高分析的灵敏度和分辨率。

2. 含量测定方法研究：针对马钱子中的有效成分，研究开发了一系列的含量测定方法，如高效液相色谱法、紫外分光光度法、红外光谱法等。

这些方法能够准确、快速地测定马钱子中有效成分的含量，为制剂的质量控制提供参考。

3. 总生物碱含量测定方法研究：鉴于马钱子中的总生物碱是马钱子药效的主要成分之一，研究开发总生物碱的含量测定方法对于马钱子的质量控制具有重要意义。

目前常用的测定方法有酸碱滴定法、紫外分光光度法等。

综上所述，马钱子新型制剂的研究进展主要集中在微囊制剂、纳米制剂和贴剂等方面。

同时，针对马钱子中有效成分的含量测定方法和总生物碱的含量测定方法也得到了广泛关注，为马钱子质量控制提供了更多的技术支持。

未来，还需进一步加强研究，完善相关技术，提高马钱子制剂的质量和疗效。

方草寻源——马钱子马钱子，又名苦楝、枳实等，是一种常见的中草药材，具有辛、苦、温三性，归肝、胃、大肠经。

其性温而味苦，有明显的药用价值，广泛用于中医药领域。

在中医药的理论中，马钱子被认为是一种中草药，可以清肝火、泻火热、解毒药、沉湎醉，有利尿、理气、退黄等功效。

也是常用于治疗黄疸、肝炎、泻火泄结、肝胆湿热等症状的良药。

今天，我们将深入探讨马钱子的来源、功效及其研究进展，以期更好地理解和利用这一宝贵的中草药资源。

一、马钱子的来源马钱子生长于中国南方多山的林地、路边旷地、低海拔的山地丛林中，以及中国南方及长江流域的沼泽地、溪边、田边、丘陵、山谷、甚至海拔数千米的高山，可以说是中国南方一种比较常见的常见的中草药材。

随着现代农业的发展，也可以通过人工种植的方式获得马钱子。

马钱子的生态环境为我国南方的气候条件，其主要分布在我国的江西、湖南、湖北、广东等省份。

在湖南山区的土地上，马钱子生长在茂密的灌木丛中，而在海拔较高的地方，也有一些竹林中可以找到马钱子的身影。

在湖南和广东的山区，马钱子生长得尤为茂盛，可以在山坡上随处可见。

1. 清肝明目马钱子具有清肝明目的功效，常用于治疗因肝阳上逆或肝火亢盛导致的眩晕、头痛和目赤等症状。

由于马钱子具有明显的清肝火作用，因此在中医药中，马钱子被广泛用来治疗各种因肝火亢盛或肝阳上逆导致的病症。

2. 祛痰止咳马钱子还具有祛痰止咳的功效，可以用来治疗因气滞痰壅所致的咳喘、痰饮等症状。

由于马钱子具有祛痰止咳的功效，因此在中医药中，马钱子被广泛用来治疗各种因气滞痰壅导致的咳喘、痰饮等症状。

3. 消肿杀虫三、马钱子的研究进展随着现代科学技术的发展，对于中草药的研究也逐渐加深。

在马钱子的研究中，现代科学技术为我们揭示了马钱子丰富的药理作用和药效成分。

通过科学的手段，我们可以更加全面地了解马钱子的药理作用和药效成分，为其合理的应用提供了更加科学的依据。

1. 马钱子中的有效成分马钱子中所含有的有效成分主要有马钱子碱、芦丁、踝丹甙、氯化物质等。