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中药糖类成分生物活性及应用研究进展
刘闯;赵新月;田颖颖;于尚玥;李依林;田时秋;裴海鸾;左泽平;王志斌
【期刊名称】《中国中医药图书情报杂志》
【年(卷),期】2024(48)1
【摘要】中药糖类成分包括中药寡糖、中药多糖,具有抗抑郁、神经保护、促进造血干细胞增殖和分化、调节肠道菌群及促进胃肠道黏膜损伤修复、调节血糖、调节免疫、抗肿瘤、抗氧化、抗疲劳等多种生物活性。
本研究对其生物活性研究进行整理,并对其应用前景进行展望,以期为中药糖类成分生物活性研究提供借鉴。
【总页数】5页(P256-260)
【作者】刘闯;赵新月;田颖颖;于尚玥;李依林;田时秋;裴海鸾;左泽平;王志斌
【作者单位】北京中医药大学;北京中研同仁堂医药研发有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】R285
【相关文献】
1.中药活性成分促进线粒体生物合成的研究进展
2.常用预防治疗具有抗病毒生物活性的中药及其药效成分的研究进展
3.中药药用活性成分的生物合成研究进展
4.中药活性成分的药用真菌生物转化研究进展
5.国内重楼生物活性以及^(60)Co-γ辐照灭菌对中药材和制剂药用成分影响的研究进展
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中药活性成分靶标蛋⽩质的研究进展质谱即将解开中医神秘的⾯纱---中药活性成分靶标蛋⽩质的研究进展1. 中医与中药概述中医是伪科学吗？若不是，她能否与现代科学实验结合？中医与中药有什么关系？中药为什么能治病？到底是什么物质在其作⽤？下⾯我们将带领你⼀起揭开她⼏千年的神秘⾯纱。
说起中医这个话题，我想⾸先映⼊⼤家脑海的印象⼤都是望闻问切、针灸、推拿、以及具有多种奇特功效的中药。
不论是在学术界还是普通⼤众之间谈论这个话题历来都是神秘⽽⼜充满争议的。
说它很神秘，甚⾄可以说是⽞幻，因为关于它的真相就像罩着⼀层神秘⾯纱，难以企及，很⼤⼀部分原因在于中医基础理论晦涩难懂；说其⼀⽀具有争议性，主要在于⽬前中医的临床治疗效果是毁誉参半，难以量化、重复性较差、没有标准等是其主要症结所在。
提起中药⼤家应该都⽿濡⽬染，不过很少有⼈知道它确切含义，常常把天然产物与中药混淆在⼀起。
根据经典定义，中药是在中医基础理论指导下使⽤的⼀类药物，其来源主要包括植物药、动物药及少部分矿物质。
常见的如⼈参、杜仲、⼤枣、地黄、⿅茸、雄黄等。
⽬前临床上应⽤的药物三分之⼀以上直接来⾃于天然产物，或以天然产物的活性成分为先导结构⽽发展的衍⽣物、类似物或全合成化合物3。
中药作为⼀类重要的天然药物4，因其较低的毒副作⽤、丰富的天然资源、独特的治疗效果、不易产⽣耐药性等特点⼀直受到国内外学者的关注4,5。
中药活性成分如黄酮、⽣物碱、萜类、⾹⾖素、蒽醌等⼤都具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化等多种⽣物活性，具有极⾼的临床应⽤价值。
虽然关于中药⽣物活性研究的报道较多，然⽽，⼤多数中药化学成分复杂，药效成分的体内吸收、分布、代谢途径不清，同时⼜具有“多重靶标”特性，使得其作⽤机制研究严重滞后，限制了中药的进⼀步开发与应⽤。
基于软电离技术的质谱分析因具有灵敏度⾼、耗样量少、分析速度快、化学特异性强等优点，已成为药物靶标定性定量研究的强有⼒⼯具，在中药活性分⼦作⽤机理研究，特别是药物靶标鉴定中受到越来越多的重视。
[基金项目] 国家科技支撑计划：基于生物、化学、信息等多学科技术集成的中药现代化发展关键技术研究（2012BAI29B00）[通信作者] *张兰珍，研究员，主要从事中药和民族药药效物质研究，Tel：（010）84738629, Fax：（010）84738611，E-mail：zhanglanzhen01@；[作者简介] 邵岩岩，硕士研究生，Tel：（010）84738629，E-mail：shaoyanyan1990@中药灵芝化学成分、生物活性及体内代谢研究进展邵岩岩，朱丹，杨光辉，毛鑫，夏青，孙雪飞，赵海娟，张兰珍*（北京中医药大学中药学院，北京 100102）摘要：灵芝是我国沿用千年的名贵传统中药，其主要化学成分多糖类和三萜类具有多种显著的生物活性，已成为全世界天然药物研究的热点。
本文对近年来关于灵芝化学成分、生物活性及体内代谢方面的国内外研究进行综述，分析其研究开发前景，以期为中药灵芝的开发与应用提供思路。
关键词：灵芝；化学成分；药理活性；体内代谢Advance in the Research on Chemical Constitute, BiologicalActivity and In-vivo Metabolism of GanodermalucidumSHAO Yanyan, ZHU Dan, YANG Guanghui, MAO Xin, XIA Qing, SUN Xuefei,ZHAO Haijuan, ZHANG Lanzhen*(School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine,Beijing 100102, China)Abstract: Ganodermalucidum is a kind of traditional Chinese medicinefor thousands of years in China, it becomes the hotspot of natural product research due to its major chemical constitution such aspolysaccharides and triterpenoids possess varieties of biological activities. In this review, the new research progress of Ganodermalucidum in chemical constitution, biological activity and in-vivo metabolism was summarized to provide new ideas for the development and application of Ganodermalucidum.Key words: Ganodermalucidum; chemical constitute; biological activity; in-vivo metabolism 灵芝（Ganodermalucidum）是一种大型药用真菌，属于担子菌纲、多孔菌科、灵芝属（Ganoderma Karst）真菌，为多孔菌科真菌赤芝G.(Leyss. ex Fr.).或紫芝G.sinense.的干燥子实体[1]。
柯祥华，彭晶，王胜义.中药与肠道菌群及其代谢相关研究进展[J].中兽医医药杂志,2022.41(2):35-40D01：10.13823/j.cnki.jtevm.2022.02.007 中图分类号：S853.74 文献标识码：A
文章编号：
1000-6354( 2022)02-0035-06
中药与肠道菌群及其代谢相关研究进展柯群华，
彭晶
，王胜义
(中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所农业农村部兽用药物创制重点实验室，甘肃兰州
730050)
摘要：中药成分复杂且有些生物活性成分不明确，有些中药的作用机制尚不明确，使得中医药在
世界范围内的推广和应用仍存在较大障碍。目前，肠道菌群是了解口服中药制剂发挥作用的新领域 中药可以调节肠道菌群，促进有益菌生长，而且可以调节肠道菌群的分泌物；同时，肠道菌群能转化中药 化合物并使其更易吸收，减轻中药毒副作用
。本文从肠道菌群与机体健康、肠道菌群与中药之间的相互
作用关系、代谢物作用等多个方面进行综述，以期为进一步研究中药作用机制和合理开发提供理论基础
和参考关键词：肠道菌群；中药；机体健康;代谢物；调控；分泌物；作用机制
中医在以阴阳五行学说、脏象学说
、
气血精津液神
学说等传统理论的指导下辨证论治，以中药药性理论
及中药配伍原则下组方遣药卩。尽管已经取得了许 多揭示中医药作用机制的研究成果，但中药的活性化 合物和机制仍未得到充分认识。因此,传统的中医药
理论和未知的作用机制限制了中医药在世界范围内的 推广应用。口服中药制剂因其成分多样，作用机理也较为 复杂。如常见的作用机理有调节机体免疫系统及相 关代谢酶活性、影响脑-神经-分泌腺轴、直接抗病毒 等而发挥药效作用，且因中药活性成分的多样性而 常表现出多种机制同时协调发挥作用。近年来，随 着高通量测序技术及代谢组学技术的快速发展，研 究发现肠道菌群是了解口服中药制发挥作用的新领 域口服中药制剂进入胃肠道后与肠道菌群接触并 发生相互作用，中药可以通过某些成分调节肠道菌 群的结构及代谢，从而达到治疗效果力。鉴于肠道 微生物群在中药疗效中的重要作用，笔者主要从肠 道菌群、中药与肠道菌群间的相互作用、中药与肠道 菌群相互作用过程中产生的代谢产物等方面进行综 述，以期为进一步研究中药作用机制和合理开发制 剂提供理论基础和参考1肠道菌群与机体健康的关系肠道菌群是-个复杂的微生物群落.以共生的 方式存在于人体的肠道中.也被称为共生菌肠道 菌群的代谢能力是肝脏的100倍，被称为“看不见的 器官”，一般在人或动物出生后不久便可定居，其结 构受到宿主遗传、饮食、生活环境、年龄、
虎杖中白藜芦醇和白藜芦醇苷的提取及含量测定一、本文概述本文旨在探讨虎杖中白藜芦醇和白藜芦醇苷的提取方法及其含量测定技术。
虎杖作为一种具有广泛药用价值的天然植物，其中含有的白藜芦醇和白藜芦醇苷是其主要活性成分，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
因此，研究虎杖中这两种成分的有效提取和准确测定方法对于深入理解虎杖的药理作用以及优化其临床应用具有重要意义。
本文将综述当前虎杖中白藜芦醇和白藜芦醇苷的提取技术，包括溶剂提取、超声波辅助提取、微波辅助提取等，并评价其优缺点。
本文还将介绍含量测定的常用方法，如高效液相色谱法、紫外可见分光光度法等，并探讨其准确性和可靠性。
通过本文的综述，旨在为虎杖中白藜芦醇和白藜芦醇苷的深入研究和应用提供有益的参考。
二、虎杖中白藜芦醇和白藜芦醇苷的提取方法虎杖，作为一种具有丰富生物活性的中草药，被广泛用于传统医学中。
其内含的白藜芦醇和白藜芦醇苷具有显著的抗氧化、抗炎和抗肿瘤等生物活性，因此，对这两种成分的提取和含量测定具有重要的意义。
以下将详细介绍虎杖中白藜芦醇和白藜芦醇苷的提取方法。
我们需要新鲜的虎杖根茎，确保其来源清洁、无污染。
随后，将虎杖根茎进行清洗、干燥和粉碎，以便后续的提取操作。
由于白藜芦醇和白藜芦醇苷均具有一定的极性，因此，我们常选用极性溶剂如甲醇、乙醇等进行提取。
这些溶剂能够有效地溶解并提取出虎杖中的目标成分。
常用的提取方法包括浸泡提取、回流提取和超声波辅助提取等。
考虑到效率和提取效果，我们通常采用回流提取法。
具体操作如下：将粉碎后的虎杖粉末与提取溶剂混合，置于回流装置中，加热回流一定时间，使溶剂充分与原料接触，从而充分提取出白藜芦醇和白藜芦醇苷。
提取完成后，需要对提取液进行处理，以去除其中的杂质，提高目标成分的纯度。
常用的处理方法包括过滤、浓缩和干燥等。
通过以上步骤，我们可以有效地从虎杖中提取出白藜芦醇和白藜芦醇苷。
这为后续的含量测定和进一步研究提供了基础。
药物性肝损伤生物标志物作者：宋培放潘秋莎杨凌来源：《世界中医药》2020年第23期摘要生物标志物是源于机体器官、组织、细胞、亚细胞器中的标志性和（或）功能性分子，可以标记器官、组织、细胞及亚细胞结构或功能的改变。
药物性肝损伤（DILI）一般会临床表型几乎涉及所有急慢性肝脏疾病，其发生发展过程的动态监控一直是基础和应用药理学研究领域面临的巨大挑战。
除了传统的ALT，ASP，AST等指标外，目前许多新型生物分子作为生物标志物被报道，组学技术的发展也为DILI检测提供了更多的生物标志物分子，本文综述了导致肝损伤的药物类型，并对肝损伤的生物标志物进行综述，为DILI的研究提供选择和指导。
关键词生物标志物;药物性肝损伤;急慢性肝病;药物分类;组学Biomarkers of Drug-induced Liver InjurySONG Peifang，PAN Qiusha，YANG Ling（Shanghai University of Traditional Chinese Medicine，Shanghai 201203，China）Abstract Biomarkers are markers or/and functional molecules derived from organs，tissues，cells，and subcellular organelles，which can mark changes in the structure or function of organs，tissues，cells，and subcellular organs.Drug-induced liver injury（DILI）generally involves clinical phenotypes of almost all acute and chronic liver diseases，and dynamic monitoring of its occurrence and development has always been a huge challenge in the field of basic and applied pharmacology.In addition to the traditional ALT，ASP，AST and other indicators，many new biomolecules have been reported as biomarkers.The development of omics technology also provides more biomarker molecules for DILI detection.This paper reviews the drug types that cause liver damage and biomarkers of liver injury，to provide selection and guidance for DILI research.Keywords Biomarker; Drug-induced liver injury（DILI）; Acute and chronic liver disease; Drug classification; Omics中圖分类号：R285文献标识码：Adoi：10.3969/j.issn.1673-7202.2020.23.004目前临床肝损伤检测主要包括：1）血液生化指标，包括转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶、白蛋白等;2）肝组织局部影像学（如有无肝静脉损伤、胆管阻塞、肝包膜撕裂等）及组织病理学检查等[1]。
2019年度高等学校科学研究优秀成果奖（科学技术）公示表（自然科学奖）项目名称中药酚性物质的代谢规律及调控机制推荐单位（专家）暨南大学项目简介寻找中药发挥药效的活性成分是困扰中药疗效评价及现代化的瓶颈问题之一。
对中药进行代谢动力学研究、揭示其产生药效物质的体内过程，是阐明中药体内药效物质基础的关键，对设计及优选中药给药方案，对中药新药研发、剂型改进及质量控制，均具有重要意义。
酚性物质（如黄酮、香豆素及蒽醌等）是多种中药配伍（如双黄连、仙灵骨葆及茵陈蒿汤等）的主要药效成分。
但复方成分繁多与代谢环节复杂给中药代谢过程分析带来巨大挑战。
为解决此问题，有必要逐步明确中药成分单独和配伍后的代谢行为特征。
申请人一直围绕中药酚性成分开展代谢动力学研究，主要成果为：（1）揭示了该类成分易被II相代谢酶代谢，在体内主要以II相代谢物形式存在、原型暴露低（生物利用度低）。
体内存在形式的阐明为中药酚性物质的药效学及作用机制研究奠定了良好的基础，为其II相代谢物的药理作用研究提供科学依据。
（2）建立了酚类化合物化学结构与其II相代谢的定量关系（即“构-代”定量关系），能对酚性成分复杂代谢进行准确预测（即“模型预测”）。
这一高效快速的药物代谢预测方法，可初步解决中药代谢活性研究的复杂性，为中药体内代谢作用机理的阐述提供了有力的技术支持。
（3）发现转运体介导代谢物细胞外转运（转运体呈“分子开关”样作用），并调控酚性物质代谢，率先提出了“II相代谢-转运间相互作用”的概念。
并依据成分（或成分群）是否易被II相酶代谢和外排转运体外排，建立了中药的II相代谢与转运分类系统。
该分类系统可预测中药的代谢规律以及肝肠局部和体内生物利用度，并且可提供通过抑制外排转运体而改善或提高中药生物利用度的原理与方法。
申请人共主持科研项目7项，入选“国家优青”、“863”青年科学家、广东自然科学杰出青年及广东省“特支计划”科技创新拔尖人才等人才项目。
葡萄糖醛酸转移酶(UGTs) 诱导羧酸药物代谢激活的研究进展谢彤, 梁艳, 郝海平, 谢林, 王广基*(中国药科大学药物代谢动力学重点实验室, 江苏南京210009)摘要: 含羧酸基团的药物可以通过葡萄糖醛酸转移酶的代谢转化, 形成亲电子活性的酰基葡萄糖醛酸苷活性中间代谢产物, 然后经过一系列的非酶或酶反应形成蛋白加合物或DNA加合物。
加合物的形成是含羧酸基团药物形成特异质反应和基因毒性的主要因素。
本文以该类药物的代谢激活为例, 阐述了酰基葡萄糖醛酸苷的化学活性、致毒机制、分布特征以及产生的毒性反应, 并探讨了研究现状和前景。
关键词: 羧酸药物; 葡萄糖醛酸转移酶; 酰基葡萄糖醛酸苷; 代谢激活中图分类号: R969 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2009) 11-1193-07Advances in study of metabolic activation of carboxyl-acidcontaining drugs by UGTsXIE Tong, LIANG Y an, HAO Hai-ping, XIE Lin, WANG Guang-ji* (Key Lab of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China)Abstract: The metabolic transformation of the drugs containing carboxylic acid groups can lead to the formation of acyl glucuronide metabolites through catalysis by glucuronosyltransferase, and produce pro-acyl glucuronide intermediate metabolites with electronic activity. Then, protein or DNA adducts appeared after a series of non-enzyme or enzyme reactions. These adducts would change the protein activity and potentially lead to idiosyncratic and genotoxicity. In this paper, we discussed the chemical activity, drug-induced mechanisms, distribution and toxicity resulting from this metabolic activation for these drugs, and stated the status and prospects of research in this field.Key words: carboxyl-acid containing drug; uridine diphosphoglucuronosyl transferase; acyl glucuronide; metabolic activation肝脏是药物生物转化的主要场所, 许多药物经肝脏代谢酶生物转化后, 水溶性增加、毒性降低, 从而易于排出体外, 但一些药物在体内经生物转化产生了活性的中间代谢物, 这些活性代谢物会激活原癌基因、改变体内的信号转导通路或与相应的组织蛋白、DNA结合形成加合物从而诱发癌症、造成肝肾损伤等。
银屑病中免疫抑制性细胞及中医药对其调控作用的研究进展①侯怡飞苏琳邹纯朴陈晓张慧敏②胥孜杭（上海中医药大学基础医学院，上海201203）中图分类号R751.05文献标志码A文章编号1000-484X（2021）04-0497-09［摘要］银屑病是一种常见的难治性皮肤病，以过度激活的T细胞产生的异常免疫应答为主要特征。
在机体免疫系统内，免疫抑制性细胞主要包括髓源抑制细胞（MDSCs）、调节性T细胞（Tregs）、调节性B细胞（Bregs）、巨噬细胞（Mφ）等，它们可以预防T细胞等免疫效应细胞的异常活化和增殖，维持免疫稳态。
近年来随着对银屑病研究的深入，发现银屑病中的免疫抑制性细胞存在异常表现，可能影响银屑病的发生发展，但根据文献检索发现，国内医学尤其是中医药对银屑病中免疫抑制性细胞的探讨明显匮乏，故本文以此为切入点，探讨银屑病中免疫抑制性细胞的募集和功能变化以及中医药对此类细胞的调控作用，旨在更深入和全面地了解银屑病的发病机制，为临床上延缓银屑病进程提供新的策略。
［关键词］银屑病；免疫抑制性细胞；中医药；MDSCs；TregsResearch advancements of immunosuppressive cells and its regulation by traditional Chinese medicine in psoriasisHOU Yi-Fei，SU Lin，ZOU Chun-Pu，CHEN Xiao，ZHANG Hui-Min，XU Zi-Hang.School of Basic Medical Sci⁃ence，Shanghai University of Traditional Chinese Medicine，Shanghai201203，China［Abstract］Psoriasis is a common refractory skin disease and characterized by abnormal immune responses produced by over-activated T cells.In the body's immune system，myeloid-derived suppressor cells（MDSCs），regulatory T cells（Tregs），regulatory B cells（Bregs），macrophages（Mφ），etc.are included in immunosuppressive cells，and they prevent abnormal activation and prolifera⁃tion of immune effector cells such as T cells to maintain immune homeostasis.In recent years，with in-depth research on psoriasis，it has been found that there are abnormal expressions of immunosuppressive cells in psoriasis，which may affect the occurrence and de⁃velopment of psoriasis.However，according to literature search，it is found that the research on immunosuppressive cells in psoriasis is obviously lacking in domestic medicine，especially Chinese medicine.Therefore，our article on the basis of this starting point to ex⁃plore the recruitment and functional changes of immunosuppressive cells in psoriasis and the regulatory effects of traditional Chinese medicine on them，aims at a deeper and comprehensive understanding of the pathogenesis of psoriasis and provides new potential strat⁃egies for clinical medicine to delay the progression of psoriasis.［Key words］Psoriasis；Immunosuppressive cells；Traditional Chinese medicine；MDSCs；Tregs银屑病是一种常见的、难以根治且易复发的皮肤病，影响全世界约1.25亿人，以皮肤出现明显红斑、脱屑，甚至干燥出血为主要临床表现，民间俗称“牛皮癣”，给患者造成巨大的身心负担，并严重影响其生活质量［1-2］。
中药化学成分对UGT1A1表达调控及活性作用研究进展尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）是一种重要的Ⅱ相代谢酶，不仅介导了大量临床药物、非药外源物的代谢清除，同时还在维系机体内源性物质代谢平衡中发挥着至关重要的作用。
UGT1A1表达/功能的改变不仅会引起药物/中药-药物相互作用，还可导致内源性物质的代谢紊乱，引发高胆红素血症、胆红素脑病及肝损伤等毒副作用。
目前已发现多种临床药物及中药成分等外源物可调控UGT1A1的活性。
该文结合国内外在药物代谢及毒理学相关领域新近研究进展，综述了不同类型中药化学成分（如黄酮类、香豆素类、生物碱类等）对UGT1A1表达调控及活性作用，包括中药化学成分对UGT1A1酶活性的抑制作用和中药化学成分对UGT1A1酶的诱导作用。
该文能够为UGT1A1介导的中药-药物相互作用提供深入的理解和一定的参考，有助于未来指导临床上中药制剂的合理使用。
标签：尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）；中药成分；抑制；诱导[Abstract]Uridine 5′-diphosphate-glucuronosyltransferase1A1（UGT1A1）is a major phase Ⅱmetabolism enzyme，responsible for glucuronidation and elimination of drugs and endogenous compounds，playing a vital role in sustaining endogenous metabolism balance. Therefore，changes in UGT1A1 expression/functional can not only cause adverse clinical drug/herbs-drug interactions，but also lead to metabolic disorder of endogenous substances，causing high blood bilirubin，bilirubin encephalopathy and liver injury，as well as other side effects. To date，many studies have found that a variety of clinical medicines and medicinal ingredients can regulate UGT1A1 activity. This article would summarize the advances in research on drug metabolism and toxicology in domestic and foreign literature，and investigate the regulatory effects of different types of traditional Chinese medicine（TCM）ingredients（such as flavonoids，coumarins，alkaloids）on UGT1A1 expression and activity，including inhibitory effect of TCM chemical ingredients on UGT1A1 and effect of TCM chemical ingredients on UGT1A1. It is hoped that this review could provide depth understanding and certain reference for the interaction between chemical ingredients of TCM and UGT1A1，which is of great significance to guide the rational clinical use in future.[Key words]UGT1A1；chemical ingredients of traditional Chinese medicine；inhibition；induction尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶（UDP-glucuronosyltransferases，UGTs）可將许多内源性物质及外源性致癌物、药物、微量元素等转化成葡萄糖醛酸化代谢产物，随胆汁和尿液排出体外[1]。
基于氨基酸序列的同源性和基因结构的相似性，人体UGTs通常分为4个家族，UGT1，UGT2，UGT3，UGT8，其中UGT1，UGT2 2个家族是最重要的参与结合反应的药物代谢酶[2]。
众多UGTs亚型中，UGT1A1在代谢防御体系和内源性物质稳态中都扮演着非常重要的角色，代谢许多临床“高频”药物（如对乙酰氨基酚，丁丙诺啡，恩他卡朋，依托泊甙，伊力替康等）、“高频”非药外源物（如中草药成分、食品化学成分、致癌物质、环境毒物等）及机体“高危”内源性物质（如胆红素，雌二醇，甾体激素，炎症介质及胆汁酸等）。
因此UGT1A1表达、活性及功能的改变不仅能够导致UGT1A1代谢的临床药物在人体内的血浆药物浓度降低或升高进而导致药效的缺失/减少或毒性作用的产生引起临床上不良的药物/中药-药物相互作用，还能够导致内源性物质的代谢紊乱，引发高胆红素血症、胆红素脑病及肝损伤等毒副作用[3-6]。
目前已发现多种临床用药（如利喘平、茚地那韦、索拉菲尼等）及中药成分（如补骨脂中主要活性成分、黄酮类及人参皂苷类等）等外源物可抑制或诱导UGT1A1进而调控其活性。
美国食品药物管理局（FDA）在药物-药物相互作用研究指南中明确指出，在研究药物-药物之间相互作用时必须明确药物与UGT1A1之间的作用关系。
在我国，中药的应用有几千年历史，临床上常与多种中药配伍使用或与西药联合应用治疗疾病。
而中药的使用在西方国家也变得非常普遍，如在美国约18.4%的病人在使用处方药的同时服用中药[7]。
鉴于中药成分复杂，中药-药物之间发生相互作用存在许多可能的机制，其中之一就是通过药物代谢酶活性的调节介导的。
在过去的几十年里，人们对于中药-药物之间相互作用的研究主要集中在中药化学成分对细胞色素氧化酶P450（CYP）的影响，而关于中药化学成分对UGTs酶影响的研究相对较少。
近年来，随着人们对药物代谢酶研究的不断深入，中药化学成分与UGTs酶相互作用关系的研究逐渐成为研究熱点。
鉴于UTG1A1介导的代谢具有较高的临床意义，本文将中药成分对UGT1A1的表达及活性影响做一综述，对于避免临床上发生中药-药物之间相互作用起到重要作用。
1 中药化学成分对UGT1A1活性的抑制作用目前临床上中药/药物-药物相互作用引发的不良反应主要是通过抑制CYP 酶活性，从而影响药物在体内的生物利用度以及对人产生不良影响。
目前有关西药通过抑制UGT1A1的活性而产生不良影响也有相关报道，如临床用于治疗艾滋病的常用药茚地那韦可以通过抑制UGT1A1酶的活性，影响胆红素的代谢，从而引起高胆红素血症[8]。
有关中药化学成分通过抑制UGT1A1引起高胆红素血症则鲜有报道，因此总结出影响UGT1A1酶活性的中药成分，以期为临床用药起到指导作用（表1）。
1.1 黄酮类化合物黄酮类化合物广泛存在于水果、蔬菜、药用植物中，且含量丰富，具有抗氧化、抗炎、抗病毒、抗肿瘤等多种药理作用[9]。
Teng等[10]以4-Mu为底物考察黄芩素和黄芩苷对UGT的抑制情况，结果表明黄芩素对UGT 的抑制作用明显强于黄芩苷，且竞争性抑制UGT1A1，Ki=1.2 μmol·L-1。
表明黄芩苷的去糖基化过程对其提高抑制UGTs的能力起到重要作用。
还有研究发现野黄芩素对UGT的抑制作用明显强于野黄芩苷，且竞争性抑制UGT1A1，Ki=0.02 μmol·L-1[11]。
这种现象还存在于甘草苷和甘草素中，甘草苷去糖基化后生成的甘草素对UGT1A1的抑制作用明显增强，且Ki=9.1 μmol·L-1[12]。
Wang等[13]分别以NCHN和4-Mu为探针底物，考察从中药补骨脂中提取的5种化合物对UGT1A1的抑制作用。
结果发现，补骨脂甲素、新补骨脂异黄酮、异补骨脂查尔酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂甲素A均可非竞争性抑制HLM，UGT1A1催化NCHN葡萄糖醛酸化的活性，在HLM中5种化合物的抑制常数Ki分别为1.18，9.86，4.13，7.89，1.46 μmol·L-1；在UGT1A1中Ki分别为0.04，3.95，4.09，4.09，0.79 μmol·L-1。
当以4-Mu为底物时，5种化合物对UGT1A1的抑制类型呈竞争性抑制，Ki分别为1.08，11.96，10.93，2.22，0.47 μmol·L-1。
前期試验研究发现甘草查尔酮A对12种UGT单酶均有较强的抑制作用，对UGT1A1的抑制作用呈底物依赖性。
以4-Mu为底物，甘草查尔酮A对UGT1A1表现出竞争性抑制，Ki=0.78 μmol·L-1。
当以NCHN为底物，其对UGT1A1以及HLM均呈非竞争性抑制，Ki分别为0.23，0.54 μmol·L-1[14]。
NCHN是一类4-羟基-1，8-萘酰亚胺衍生物，具有1个羧基基团不含有苯酚基团，而4-Mu是具有香豆素类骨架的简单酚类化合物。
由于这2个底物化学结构上的不同，导致其与UGT1A1的结合位点也不相同，这可能是导致这些化合物对2个探针底物的葡萄糖醛酸化过程表现出不同抑制类型的原因。
还有研究发现甘草中另一类黄酮类化合物异甘草素可竞争抑制UGT1A1催化的4-Mu葡萄糖醛酸化过程，Ki=0.7 μmol·L-1[15]。
此外，通过比较补骨脂查尔酮和补骨脂宁对6种人重组UGT单酶的抑制作用，结果发现补骨脂查尔酮对多种UGT的抑制作用均明显强于补骨脂宁，其中对UGT1A1和UGT1A7的抑制作用最为明显，Ki为5.41，4.51 μmol·L-1。
这种抑制作用可能与化合物苯环上的羟基数目有关，羟基数目越多对UGTs的抑制作用越明显[16]。
水飞蓟素是临床常用的抗肝炎药物，其主要成分水飞蓟宾以及水飞蓟宾的葡萄糖醛酸化产物（SB-G）对UGT1A1呈中等强度的抑制作用，Ki分别为51，16 mg·L-1。
由于葡萄糖醛酸化产物主要是在内质网内产生，因此SB-G更容易与底物竞争UGT1A1的结合位点，这可能是导致SB-G抑制作用强于水飞蓟宾的主要原因[17]。
