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第三章 外周神经系统药物一、单项选择题1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂C. 卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久D. 氯贝胆碱的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. 溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与胆碱酯酶结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. 溴新斯的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为 X Ar O Cn NA.－O －B.－NH －C.－S －D.－CH 2－E.－NHNH －4 下列与肾上腺素不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢5．苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6．下列何者具有明显中枢镇静作用A. 马来酸氯苯那敏B. 氯马斯汀C. 阿伐斯汀D. 氯雷他定E. 西替利嗪 7．)临床药用(-)-麻黄碱的结构是 A.(1S2R)H NOH NE.上述四种的混合物8．利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构 D 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解9．化学结构如下的药物为A. 肾上腺素B.麻黄碱C.肾上腺素异戊酯D.去甲麻黄碱E. 多巴胺10．化学结构如下的药物为OO OHCH 3A.硫酸阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.樟柳碱E.苯海索二、配比选择题（1----5题共用备选答案）A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N ，N ，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. (R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN ，N-二甲基-E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐1. 肾上腺素2. 马来酸氯苯那敏3. 溴丙胺太林4. 盐酸普鲁卡因5. 溴新斯的明（6----10题共用备选答案）A ．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-l ，2-苯二酚盐酸盐B ．(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C ．1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐D ．(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚E ．2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐6. 盐酸麻黄碱 7．盐酸普萘洛尔8．盐酸异丙肾上腺素9．盐酸可乐定10．肾上腺素（11----15题共用备选答案）A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
第三章 外周神经系统药物一、单项选择题1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂C. 卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久D. 氯贝胆碱的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. 溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与胆碱酯酶结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. 溴新斯的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为 X Ar O Cn NA.－O －B.－NH －C.－S －D.－CH 2－E.－NHNH －4 下列与肾上腺素不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢5．苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6．下列何者具有明显中枢镇静作用A. 马来酸氯苯那敏B. 氯马斯汀C. 阿伐斯汀D. 氯雷他定E. 西替利嗪 7．)临床药用(-)-麻黄碱的结构是 A.(1S2R)H NOH NE.上述四种的混合物8．利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构 D 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解9．化学结构如下的药物为A. 肾上腺素B.麻黄碱C.肾上腺素异戊酯D.去甲麻黄碱E. 多巴胺10．化学结构如下的药物为OO OHCH 3A.硫酸阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.樟柳碱E.苯海索二、配比选择题（1----5题共用备选答案）A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N ，N ，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. (R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN ，N-二甲基-E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐1. 肾上腺素2. 马来酸氯苯那敏3. 溴丙胺太林4. 盐酸普鲁卡因5. 溴新斯的明（6----10题共用备选答案）A ．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-l ，2-苯二酚盐酸盐B ．(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C ．1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐D ．(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚E ．2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐6. 盐酸麻黄碱 7．盐酸普萘洛尔8．盐酸异丙肾上腺素9．盐酸可乐定10．肾上腺素（11----15题共用备选答案）A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失11.麻黄碱12. 溴新斯的明13. 马来酸氯苯那敏14. 盐酸普鲁卡因15. 阿托品（16----20题共用备选答案）A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等16.右旋氯筒箭毒碱17.溴新斯的明18.沙丁胺醇19. 肾上腺素20. 硫酸阿托品三、比较选择题（1----5题共用备选答案）A. 毛果芸香碱B. 溴新斯的明C. 两者均是D. 两者均不是1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂2. M胆碱受体拮抗剂3. 拟胆碱药物4. 含内酯结构5. 含二甲氨基甲酸酯结构（6----10题共用备选答案）A. 东莨菪碱B. 山莨菪碱C. 两者均是D. 两者均不是1. 中枢镇静剂2. 茄科生物碱类3. 含三元氧环结构4. 其莨菪烷6位有羟基5. 拟胆碱药物（11----15题共用备选答案）A. 多巴酚丁胺B. 间羟叔丁肾上腺素C. 两者均是D. 两者均不是1. 拟肾上腺素药物2. 选择性β1受体激动剂3. 选择性β2受体激动剂4. 具有苯乙醇胺结构骨架5. 含叔丁基结构（16----20题共用备选答案）A. 曲吡那敏B. 酮替芬C. 两者均是D. 两者均不是1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂3. 三环类组胺H1受体拮抗剂4. 镇静性抗组胺药5. 非镇静性抗组胺药 （21----25题共用备选答案）A. 达克罗宁B. 丁卡因C. 两者均是D. 两者均不是1. 酯类局麻药2. 酰胺类局麻药3. 氨基酮类局麻药4. 氨基甲酸酯类局麻药5. 脒类局麻药四、多项选择题1．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N ）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2．属于苯甲酸酯类局麻药的有A. 盐酸普鲁卡因B. 硫卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸布比卡因3．对阿托品进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构N (CH 2)n X CR 1R 2R 3A. R1和R2为相同的环状基团B. R3多数为OHC. X 必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好4．泮库溴铵A. 具有5-雄甾烷母核B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E. 具有雄性激素活性5．肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A. 饱和水溶液呈弱碱性B. 易氧化变质C. 受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢D. 易水解E. 易发生消旋化6．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A. 具有β-苯乙胺的结构骨架B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基7．非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体8．关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的A. 本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B. 本品分子中有一叔胺氮原子C. 分子中有酯键,易被水解D. 本品具有Vitali 反应E. 本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色9．若以下图表示局部麻醉药的通式，则n ( )R 1Y Z N R 2R 3A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于2~3为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R1为吸电子取代基时活性下降10．普鲁卡因具有如下性质A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化－偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性五、问答题1．合成M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2．经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？3．经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。
试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
4．从普鲁卡因的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。
5．在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？6．写出异丙肾上腺素的化学结构，指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变，对其生物活性有何影响。
参考答案一、单项选择题1) B 2) E 3) C 4) C 5) D 6)C7) C 8) A 9) C 10) E二、配比选择题1) 1.C 2. D 3.A 4.E 5.B2) 1.B 2. C 3.A 4.E 5.D3) 1.D 2. C 3.E 4.B 5.A4) 1.D 2. A 3.E 4.C 5.B5) 1.C 2. A3.E4.D5.B三、比较选择题1) 1.B 2.D 3.C 4.A 5.B2) 1.A 2.C 3.A 4.B 5.D3) 1.C 2.A 3.B 4.C 5.B4) 1.A 2.D 3.B 4.C 5.D5) 1.B 2.D 3.A4.D5.D四、多项选择题1) ACD 2) ABD 3) BDE 4) ABCD 5) BE 6) ACDE 7) AC 8) ABCDE 9) BCE 10) ABC五、问答题1、相同点：①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔2个碳的长度为最好。
不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激动剂没有；⑤一部分合成M 胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。
总之，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
2、经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。
产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物易通过血脑屏障，并与脑内H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。
