头孢替安粉针剂说明书-锋替新
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注射用头孢呋辛钠以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。
妊娠:慎用哺乳:慎用儿童:有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用,三个月以下儿童的安全性尚未确定,因而不推荐使用。
核准日期:2011 年 12 月 27 日修改日期:2016 年 1 月 7 日注射用头孢呋辛钠说明书请仔细阅读说明并在医师指导下使用对头孢菌素类抗生素过敏者禁用【药品名称】通用名称:注射用头孢呋辛钠英文名称:Cefuroxime Sodiumfor Injection汉语拼音:ZhusheyongToubaofuxinna【成份】本品主要成份为头孢呋辛钠。
【性状】本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末。
【适应症】本品适用于敏感菌所致的下列感染:呼吸系统感染:支气管炎,感染性支气管扩张、肺炎、支气管肺炎、脓毒性胸膜炎、脓胸、肺脓肿;耳、鼻、喉科感染:中耳炎、乳突炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎;泌尿生殖系统感染:肾盂炎、肾盂肾炎、前列腺炎及膀胱炎;皮肤和软组织感染:丹毒、坏疽、乳腺炎;骨和关节感染:骨髓炎及脓毒性关节炎;女性生殖系统:子宫炎、子宫旁组织炎、子宫附件炎;性病:淋病;其他感染:新生儿感染、败血症、细菌性心内膜炎、脑膜炎、腹膜炎;外科与产科疾病预防:腹部、心脏、血管、泌尿生殖、剖腹产;重症特护。
【规格】1.5g,按 C16H16N4O8S 计。
【用法用量】本品可肌肉注射或静脉注射。
成人:每日 1.5~3g。
儿童:每日 30~100mg/kg。
用量视病情轻重而定。
肌肉注射:每 0.25g 用 1.0ml 灭菌注射用水溶解,缓慢摇匀得混悬液后,方可深部肌肉注射。
肌肉注射前,必须回抽无血才可注射。
静脉注射:1.5g用 15.0ml 灭菌注射用水溶解,摇匀后再缓慢静脉注射,也可加入静脉输注管内滴注。
【不良反应】类似于其它头孢菌素类药物。
其不良反应一般只限于肠胃不适,偶尔会有过敏现象。
既往有过敏反应的患者和有过敏、哮喘、枯草热、荨麻疹病史的患者,在用药过程中出现过敏现象的可能性较高。
注射用头孢他啶说明书 The Standardization Office was revised on the afternoon of December 13, 2020核准日期: 年 月 日注射用头孢他啶说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:注射用头孢他啶英文名称:Ceftazidime for Injection汉语拼音:Zhusheyong Toubaotading【成份】本品活性成份为头孢他啶,化学名称:(6R , 7R )-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓内盐五水合物。
化学结构式:H 3CH 3C OH O,5H 2O S N N +N-NH 2O分子式:C 22H 22N 6O 7S 2·5H 2O分子量:辅 料:碳酸钠。
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。
【适应症】用于敏感革兰氏阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。
对于由多种耐药革兰氏阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰氏阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。
【规格】1.0g(按头孢他啶计)【用法用量】静脉注射或静脉滴注。
剂量依感染的严重程度、微生物敏感性及患者机体状态而定。
成人:1. 败血症、下呼吸道感染、胆道感染等,一日4~6g,分2~3次静脉滴注或静脉注射,疗程10~14日。
2. 泌尿系统感染和重度皮肤软组织感染等,一日2~4g,分2次静脉滴注或静脉注射,疗程7~14日。
对于轻度尿路感染,每12小时~1g即已足够。
3. 对于某些危及生命的感染、严重铜绿假单胞菌感染和中枢神经系统感染,可酌情增量至一日~0.2g/kg,分3次静脉滴注或静脉注射。
儿童:2个月以上婴幼儿常用剂量为一日30~100mg/kg,分2~3次静脉滴注。
头孢是发展最快的抗生素品种头孢菌素是发展最快的抗生素品种,1998年全球共有56只药品上市,10年后已增长到65只。
在半个多世纪里为人类抵御细菌感染作出了巨大的贡献。
2007年,全球畅销药500强中,抗感染药物已达到418.5亿美元,国外头孢类药物所占的比重较小,还不到1%。
我国目前临床上常用的品种已超过40只,在2008年22个城市样本医院药品市场中,头孢类已占全部用药的13.17%。
随着全球经济一体化发展进程的加快,抗生素药物市场竞争将进一步加剧,多种规格、新产品、新复合制剂和新释药技术的产品将迅速增加。
”一直以来,全身抗感染类药物是我国医药市场的领军品种,在医院处方药市场和药房零售市场都占据着重要的地位,故在历届药品交易会上备受瞩目。
而近年来,随着我国处方药管理制度的推进,医药市场的全面整治,以及受药品招标采购和药品连续降价的影响,抗感染类药物市场跌宕起伏,生产厂商甚感迷茫。
随着2007年下半年医药市场的全面回暖,2008年,在医疗保障体系深化改革和“新农合”政策的全面推进下,医药市场的内需潜力得到了有效的释放。
在新药、新剂型上市和原研药国产化进程提速的利好因素下,全身抗感染类药物市场出现了强劲的增长,仅抗生素原料药销售收入已超过了300多亿元,而医院终端作为抗生素销售的大户更使人格外关注。
替安和孟多夺得前两名2008年,在国内城市、广大农村医疗保障体系的逐渐完善、人们对疾病高度重视等因素的推动下,有刚性需求的医药市场呈现出进一步升温的局面。
抗生素骨干企业的传统品种销售量和销售额同步增长,部分品种仍有供不应求的现象。
在新老头孢类药物激烈角逐下,国内22个城市样本医院前10大畅销头孢类药物排行榜在上一年的基础上,形成了新的稳定格局。
在第二代产品头孢替安、头孢孟多领衔下,头孢哌酮/舒巴坦钠、头孢米诺、头孢呋辛钠、头孢吡肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢曲松、头孢哌酮/他唑巴坦等10大品种排成一字长蛇阵。
头孢氨苄胶囊【药品名称】通用名:头孢氨苄胶囊商品名:英文名:CefalexinCapsules汉语拼音:Toubao'anbianJiaonang本品主要成分为头孢氨苄,其化学名为(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物。
其结构式为:分子式:C16H17N3O4S·H2O分子量:365.41【成份】【性状】本品为胶囊剂。
【作用类别】【药理毒理】1.药理头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。
除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。
本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。
其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。
梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感,厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。
2.毒理头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为2600mg/kg。
【药代动力学】本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小时达血药峰浓度(Cmax),平均为18mg/L。
餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。
本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。
老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。
本品血消除半衰期(t1/2?)为0.6~1.0小时,加服丙磺舒可提高血药浓度,t1/2?可延长至1.8小时;肾衰竭时t1/2?可延长至5~30小时;新生儿t1/2?为6.3小时。
本品吸收后广泛分布于各组织体液中,每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰液中浓度较高。
脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。
关于临床进行“青霉素、头孢菌素类抗生素”皮试的规定宁一院医[2009]23号各有关科室:鉴于目前临床医疗工作中“头孢菌素类抗生素”使用越来越广泛,“头孢菌素类抗生素”过敏现象时有发生,从而引发不必要的医疗纠纷。
为防范医疗事故的发生,减少医疗纠纷,根据有关规定,对本院临床有关“青霉素、头孢菌素类抗生素”的皮试进行规定如下:1、青霉素与头孢菌素类抗生素有交叉过敏反应,但由于两类药物在化学结构上的不同性,因此禁用“青霉素皮试液”代替“头孢菌素类抗生素皮试液”进行头孢菌素类抗生素过敏试验。
2、根据2005年版《中国药典》及中华人民共和国药典委员会编写的《临床用药须知》的有关条款,对接受青霉素类药物治疗的患者,我院原执行的“停药超过24小时,需重新做皮试”的规定,调整为“停药超过72小时以上,须重新作皮内试验”。
3、因国家未有“在使用头孢菌素类抗生素时需作过敏试验”的相关规定,因此,在临床上使用“头孢菌素类抗生素”时原则上不做“头孢菌素类抗生素皮试”,但如果药品使用说明书有规定需作皮试者或者有“事前、建议、最好进行皮肤敏感试验为宜者”,则必须做皮试。
根据《中国药典》:对青霉素过敏患者应用头孢菌素类药物时必须十分谨慎:“应根据患者情况充分权衡利弊后决定是否应用。
其中有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素(包括口服类药品)。
”4、临床上因病情需要使用头孢菌素类抗生素时,医师在使用前必须仔细询问患者有无青霉素及头孢菌素过敏史,并向患者或其监护人讲明使用头孢菌素类抗生素时可能出现的副作用,应在病案中予以记载。
5、规定需作皮试者,必须做头孢菌素类抗生素皮肤敏感试验。
皮试液由所拟用药物配制,配制皮试液所用药品费用由患者承担,医师在确定进行做皮试前必须向患者或其监护人讲明,由患者或其监护人在病案中签字认可。
6、对使用青霉素类、头孢菌素类药物的患者,用药时应注意观察,备好抢救药品,有疑问时应立即与处方医师联系,积极采取必要措施。
2013年2月份全院抗菌药物使用情况点评与分析为贯彻落实国家卫生计生委《关于进一步开展全国抗菌药物临床应用专项整治活动的通知》和福建省卫生厅《关于印发2013年福建省抗菌药物临床应用专项整治活动方案的通知》(闽卫医函[2012]336号)等文件精神,进一步加强我院抗菌药物临床应用管理,促进抗菌药物合理使用,有效控制细菌耐药,保证医疗质量和医疗安全,按《药品管理办法》及《医院处方点评管理规范(试行)的通知》规定,药事管理委员会、医务科组织对全院抗菌药物使用情况进行点评与分析,现将检查结果反馈如下。
一、全院抗菌药物使用情况南安市海都医院2013年2月份抗菌药物使用情况表三代头孢素品种数(个)/口服剂型0 三代头孢素品种数(个)/注射剂型 2 四代头孢素品种数(个)/口服剂型 1 四代头孢素品种数(个)/注射剂型 3 氟喹诺酮类品种数(个)/口服剂型 3 氟喹诺酮类品种数(个)/注射剂型 4 碳青霉烯类品种数(个)/口服剂型 3 碳青霉烯类品种数(个)/注射剂型0 深部抗真菌药物品种数(个)0 其他类药物品种数(个) 2 青霉素类品种数(个)9 一代头孢菌类品种数(个) 4 二代头孢菌类品种数(个) 6 其他β-内酰胺类品种数(个) 4 氨基糖苷类品种数(个) 2 酰胺醇类品种数(个)0 四环素类品种数(个) 1 大环内酯类品种数(个)7 林可霉素类品种数(个) 4 糖肽类品种数(个)0 磺胺类与甲氧苄啶品种数(个) 2 硝基呋喃类品种数(个)0 硝基咪唑类品种数(个)0 抗结核药品种数(个)7 唑烷酮类品种数(个)0处方指标门诊人次(人)9765 出院人次(人)838 每次就诊人均用药品种数0 每次就诊人均药费 5 就诊使用抗菌药物百分率(%)27.23% 就诊使用注射药物百分率(%)0.84% 抗菌药物用药指标住院患者人均使用抗菌药物品种数0.08 住院患者人均使用抗菌药物费用354.6 住院患者人均使用抗菌药物百分率(%)66.59 抗菌药物使用强度(DDD)79.28 抗菌药物品种总数(个)64 抗菌药物费用占药费总额的百分率(%)12.40% 门诊使用抗菌药物人次(人)2659 同期使用抗菌药物的出院人次(人)558海都医院2013年2月份全院抗菌药物临床使用前十名(按用量)药品名称 (通用名) 类别剂型规格使用量单价金额(元)DDD值地红霉素肠溶胶囊(怡力昕) 大环内酯类肠溶胶囊0.125g*12#6154粒2.58415902.621头孢丙烯片二代头孢菌类片剂0.25g*6# 4660片3.55816580.991头孢地尼分散片四代头孢素口服胶囊剂0.1g*9#3752粒3.94714808.820.6头孢克洛胶囊二代头孢菌类胶囊剂0.25g*10# 3657粒3.27511976.494注射用盐酸头孢替安(锋替新)二代头孢菌类粉针剂0.5g2788瓶25.8872153.444头孢呋辛酯颗粒二代头孢素颗粒剂0.125g*18袋2722袋1.3983804.78 0.5乳酸左氧氟沙星分散片氟喹诺酮类口服分散片0.2g*12#2550片1.7454449.75 0.5甲硝唑片硝基咪唑类片剂0.2g*100# 2493片0.03894.76 2注射用头孢美唑钠其他β-内酰胺类粉针剂0.5g2411支18.9145592.014制霉菌素片深部抗菌药物片剂50万*100片2366片0.216511.09 1.5海都医院2013年2月份全院抗菌药物临床使用前十名(按金额)药品名称(通用名) 类别剂型规格使用量单价金额(元)DDD值注射用盐酸头孢替安(锋替新) 二代头孢菌类粉针剂0.5g2788瓶25.8872153.444注射用磺苄西林钠青霉素类粉针剂2g 924支50 46200 15注射用头孢美唑钠其他β-内酰胺类粉针剂0.5g2411支18.9145592.014注射用美洛西林钠舒巴坦钠青霉素类粉针剂 2.5g 794瓶34.8727686.786注射用氟氯西林钠(伊芬)青霉素类粉针剂0.5g 425瓶46.4519741.252头孢地尼胶囊(全泽复) 四代头孢素口服胶囊剂0.1g*10#2012粒8.2816659.360.6头孢丙烯片二代头孢菌类片剂0.25g*6# 4660片3.55816580.991地红霉素肠溶胶囊(怡力昕)大环内酯类肠溶胶囊0.125g*12#6154粒2.58415902.621头孢地尼分散片四代头孢素口服分散片100mg*9#3752片3.94714808.820.6头孢克洛胶囊二代头孢菌类胶囊剂0.25g*10# 3657粒3.27511976.491二、抗菌药物使用情况分析从本月检查中,我院抗菌药物品种数符合卫生部要求,为35种(包括一品两规),2月份总门诊人次9765人次,门诊使用抗菌药物2659人次,就诊使用抗菌药物百分率为27.23%,出院病人为838人次,同期使用抗菌药物的出院人次为558人次,住院患者人均使用抗菌药物品种数0.08,住院患者人均使用抗菌药物百分率66.59%,住院患者人均使用抗菌药物费用 354.6元。
佛山市第一人民医院抗菌药物使用分级管理制度(修订)根据卫生部《抗菌药物临床应用管理办法》、省卫生厅《广东省抗菌药物临床应用分级管理目录》、以及我院抗菌药物临床应用管理实施细则的有关规定和要求,结合我院的实际情况,制订佛山市第一人民医院抗菌药物使用分级管理制度。
一、抗菌药物分级原则抗菌药物分为非限制使用、限制使用与特殊使用三级。
(一)非限制使用级抗菌药物。
经长期临床应用证明安全、有效,对细菌耐药性影响较小,价格相对较低的抗菌药物。
(二)限制使用级抗菌药物。
与非限制使用级抗菌药物相比较,在疗效、安全性、对细菌耐药性影响、药品价格等方面存在局限性,不宜作为非限制级药物使用。
(三)特殊使用级抗菌药物。
具有明显或者严重不良反应,不宜随意使用的抗菌药物;需要严格控制使用避免细菌过快产生耐药的抗菌药物;新上市不足5年的抗菌药物,疗效或安全性方面的临床资料较少,不优于现用药物的抗菌药物;价格昂贵的抗菌药物。
二、抗菌药物分级使用原则(一)预防感染、治疗轻度或者局部感染应当首先选用非限制使用级抗菌药物;(二)严重感染、免疫功能低下合并感染或者病原菌只对限制使用类抗菌药物敏感时,可以选用限制使用级抗菌药物;(三)严格控制特殊使用级抗菌药物使用。
临床应用特殊使用级抗菌药物应当严格掌握用药指征,经抗菌药物管理工作组指定人员会诊同意后,由具有相应处方权医师开具处方。
门诊医师不得开具特殊使用级抗菌药物处方;(四)具有中级以上专业技术职务任职资格的医师,经培训并考核合格后,方可授予限制使用级抗菌药物处方权。
具有高级专业技术职务任职资格的医师,经培训并考核合格后,方可授予特殊使用级抗菌药物处方权;(五)特殊使用级抗菌药物会诊人员由具有抗菌药物临床应用经验的感染性疾病科、呼吸科、重症医学科、急诊科、儿科和血液内科等具有高级专业技术职务任职资格的医师和感染专业临床药师担任;(六)紧急情况下,医师可以越级使用抗菌药物,处方量应当限于1天用量。
注射用头孢呋辛钠说明书【药品名称】通用名:注射用头孢呋辛钠商品名:安可欣(Axetine)英文名:Cefuroxime Sodium for Injection汉语拼音:Zhusheyong Toubaofuxinna【成份】化学名称:头孢呋辛钠:6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
化学结构式:分子式:C16H15N4NaO8S分子量:446.37CAS No.:56238-63-2【性状】本品为白色或类白色粉末。
【适应症】适用于未确定的细菌感染,或敏感细菌引起感染。
此外,本品还可用于预防各种手术后的感染。
通常情况下,单独使用本品即可奏效,但若病情适合,可与氨基糖甙类抗生素合用,或与甲硝唑(口服、栓剂和注射)合用,尤其常用于结肠手术预防感染。
适应症包括:呼吸道感染,例如急性和慢性支气管炎,感染性支气管扩张,细菌性肺炎,肺脓肿和术后胸腔感染。
耳、鼻、喉感染,例如窦炎、扁桃体炎和咽炎。
尿道感染:例如急性和慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的细菌尿。
软组织感染:例如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎和伤口感染。
骨骼和关节感染:例如骨髓炎和脓毒性关节炎。
产科及妇科感染:盆腔炎症。
淋病,特别是不适宜用青霉素治疗者。
其他感染,包括败血症和脑膜炎。
在腹部、骨盆、矫形外科、心脏、肺、食管和血管等手术中,当感染的危险性增加时,可用该药预防感染。
【规格】0.75g/瓶,1.5g/瓶(按C16H15N4NaO8S计算)。
【用法用量】一般推荐剂量成人:大多数感染可肌肉注射或静脉注射0.75g,每日3次;对于较严重的感染,剂量应增至每次1.5 g,每日3次,静脉注射给药;如每日需给予总剂量3~6g,则肌肉注射或静脉注射的间隔时间可增至每6小时1次。
婴儿与儿童:每日剂量为按体重30-100 mg/kg,分3次或4次给药。
对于大多数感染,每日剂量按体重60 mg/kg较为适合。
西力欣(注射用头孢呋辛钠)详细说明书用法用量使用注意不良反应药品名称:西力欣(注射用头孢呋辛钠)性状:本品为类白色或微黄色粉末或结晶性粉末。
适应症:用于敏感菌所致的以下病症:1.呼吸道感染:急、慢性支气管炎,感染性支气管扩张症,细菌性肺炎,肺脓肿和术后胸腔感染。
2.耳、鼻、喉科感染:鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。
3.泌尿道感染:急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。
4.皮肤和软组织感染:蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。
5.骨和关节感染:骨髓炎及脓毒性关节炎。
6.产科和妇科感染:盆腔炎。
7.淋病:尤其适用于不宜用青霉素治疗者。
8.其他感染:包括败血症及脑膜炎;腹部骨盆及矫形外科手术;心脏、肺部、食管及血管手术;全关节置换手术中预防感染。
用法用量:肌内注射、静脉注射或静脉滴注。
1.肌内注射:0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水,轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。
2.静脉注射:0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水,使溶解成黄色的澄清溶液。
3.静脉滴注:可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍(氨基糖苷类除外)。
一般或中度感染:一次0.75g,一日3次,肌内或静脉注射。
重症感染:剂量加倍,一次1.5g,一日3次,静脉滴注20~30分钟。
婴儿和儿童按体重一日30~100mg/kg,分3~4次给药。
成份:头孢呋辛钠药理毒理:本品为第二代头孢菌素类抗生素。
对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。
耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药,其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感。
对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差,1~2mg/L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。
对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性,大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感;吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差,沙雷菌属大多耐药,铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。
盐酸头孢替安粉针剂说明书-哈药集团制药总厂
【药品名称】
注射用盐酸头孢替安
【英文或拉丁名】
Cefotiam Hydrochloride for Injection
【汉语拼音】
Zhusheyong Yansuantoubaoti’an
【主要成分】
盐酸头孢替安
【化学名】
(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[1-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-
四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二盐酸盐
【结构式及分子式、分子量】
结构式:
分子式:C18H23N9O4S3·2HCl
分子量:598.56
【性状】
本品为白色至淡黄色结晶性粉末。
【药理毒理】
药理作用
1.抗菌作用:对革兰氏阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。尤其对大肠杆菌、克雷
白杆菌属、奇异变形杆菌,流感杆菌等,显示了更强的抗菌活性。对肠道菌属、枸椽酸杆菌
属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌,摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活
性。本品的抗菌作用为杀菌性。
2.作用机制:本品的抗菌作用机理是阻碍细菌细胞壁的合成。本品对革兰氏阴性菌有
较强的抗菌活性是因为它对细菌细胞外膜有良好的通透性和对β-内酰胺酶比较稳定以及对
青霉素结合蛋白1B和3亲和性高,从而增强了对细胞壁粘肽交叉联结的抑制作用所致。
毒理研究
重复给药毒性:
将本品分别按0.1,0.3,1,3g/Kg/日给大白鼠肌注1个月和按0.03,0.1,0.3,1g/Kg/
日肌注6个月;给狗按0.1,0.3,1g/Kg/日静注及肌注1个月和按0.03,0.1,0.3g/Kg/
日静注6个月;给猴按0.1,0.3,1g/Kg/日静注或肌注1个月的实验中可认为是由本品引
致的主要所见如下:
(1)对肾脏的影响:在猴的1g/Kg的给药组除见到近端肾小管上皮坏死和肾小管腔内
细胞性或玻璃样圆柱体增加以外无其他异常所见;在对大白鼠1g/Kg/日肌注1个月和对猴
1g/Kg/日肌注1个月的实验中还和先锋霉素Ⅰ的1g/Kg/日给药组做了对照比较研究,其结
果是本品对肾脏的影响与先锋霉素Ⅰ大致相同。
(2)对肝脏的影响:除猴的1g/Kg和大白鼠3g/Kg给药组出现了肝细胞脂肪化和AST,
ALT增高外,未见其他异常变化。
(3)其他:各种动物的大剂量肌注组在注射部位出现了局部刺激作用及其伴随的局部
血管收缩,对狗除见到特异的皮肤潮红和肿胀以外别无其他异常所见。
生殖毒性:
在大白鼠和家兔的器官形成期各给肌注本品0.03,0.1,0.3g/kg/日和0.01,0.03,
0.09g/kg/日的实验中除看到家兔0.09g/kg/日给药组母动物出现体重抑制与死亡外,未见
有致畸作用和对胎仔的影响等。在对大白鼠的妊娠前及妊娠期给药实验以及围产期及授乳期
给药实验中皆未见到异常变化。
【药代动力学】
静脉注射本品0.5g后,当时血药浓度为65mg/L,半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g
后30分钟达血峰浓度(Cmax),为20mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高,在其他内
脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄,血消除半衰期(t
1/2
β
)约为0.5小时。
【适应症】
用于对头孢替安敏感的各种葡萄球菌、各种链球菌(肠球菌除外)、肺炎双球菌、流感
嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白氏菌属、枸橼酸杆菌、变形杆菌属、普通变形杆菌等引起的下
列感染:
1.扁桃腺炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿);
2.中耳炎、鼻窦炎;
3.支气管炎、支气管扩张感染、肺炎;
4.肺脓肿、脓胸;
5.肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎;
6.子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件炎、前庭大腺炎;
7.手术伤口或烧伤继发感染、皮下脓肿、痈、疖等;
8.骨髓炎、化脓性关节炎;
9.胆管炎、胆囊炎;
10.败血症
【用法与用量】
用法:静脉滴注或静脉注射。
静脉滴注:将一次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液或氨基酸输液中,
静脉滴注时间为0.5~1小时。
静脉注射:用灭菌注射用水、氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g药物稀释
成约20ml,缓缓注射。
用量:
成人常用量:一日2~4g,分2~4次给予。严重感染时可增至8g。
儿童 按体重一日40~80mg/kg,严重感染时,可增至一日160mg/kg,分3~4次给予。
注:本品含有缓冲剂无水碳酸钠,溶解时因产生CO2,故可酌情减压处理。溶解1克时,
可向瓶内注入约5ml溶解液使其溶解(1克注射用本品如用做静脉滴注用,可加入100ml溶
解液使其溶解)。
【不良反应】
1.休克:偶有发生休克症状,因而给药后应注意观察,若发生感觉不适,口内感觉异
常、喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等症状,应停止给药。
2.过敏性反应:若出现皮疹、荨麻疹、红斑、搔痒、发热、淋巴腺肿大、关节痛等过
敏性反应时应停止给药并做适当处置。
3.肾脏:偶尔出现急性肾功能衰竭等严重肾障碍,因而应定期实行检查,充分观察,
出现异常情况时,应中止给药,并做适当处置。
4.血液:有时出现红细胞减少,粒细胞减少,嗜酸性白细胞增高,血小板减少,偶尔
出现溶血性贫血。
5.肝脏:有时出现AST、ALT、碱性磷酸酶增高,偶尔出现胆红素、乳酸脱氢酶、γ-
谷氨酰转肽酶增高。
6.消化系统:偶尔出现伪膜性结肠炎等伴随带血便症状的严重结肠炎,若因应用本品
而出现腹痛或多次腹泻时应立即停药并做适当处置。本品有时可引起恶心、腹泻,偶也出现
呕吐、食欲不振、腹痛等症状。
7.呼吸系统:偶尔发生伴随发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性白细胞增
高等症状的间质性肺炎,若出现上述症状,应停药并采取注射肾上腺皮质激素等适当处置。
8.中枢神经系统:对肾功能衰竭患者大剂量给药时有时可出现痉挛等神经症状。
9.菌群交替现象:偶有出现口腔炎、念珠菌症。
10.维生素缺乏症:偶有出现维生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血倾向等),维生
素B族缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)。
11.其他:偶有引起头晕、头痛、倦怠感、麻木感等。
【禁忌症】
对本品或其他头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】
1.下列患者慎重用药:
(1)对青霉素类抗生素有过敏既往史者。
(2)本人或父母兄弟有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性疾病体质者。
(3)严重肾功能障碍者。
(4)经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者,高龄者,全身状态不佳者因可能
出现维生素K缺乏症,要充分进行观察。
2.一般注意事项:
(1)由于有发生休克的可能性,给药前应详细问诊,最好在注射前做皮肤敏感实验。
(2)应事先做好发生休克时急救处置的准备,另应让用药患者保持安静状态,充分观
察。
3.对临床化验值的影响:
(1)除检尿糖试条外,用班氏试剂,弗林氏试验检查尿糖有时出现假阳性反应。
(2)有时可使直接库姆斯氏试验出现阳性,应注意。
4.用药时的注意事项:
(1)只可用于静脉内注射。
(2)为了避免大剂量静脉给药时偶尔引起的血管痛、血栓性静脉炎,应充分注意注射
液的配制、注射部位、注射法等,并尽量减慢注射速度。
(3)溶解后的药液应迅速使用,若必须贮存亦应在8小时内用完,此时微黄色的药液
可能随着时间的延长而加深。
5.其他:
本品给药期间,最好定期做肝功、肾功、血液象等检查。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告,其应用仍须权衡利弊。
【儿童用药】
本品用于早产儿和新生儿的安全性尚未确定。
【老年患者用药】
老年患者肾功能减退,须调整剂量。
【药物相互作用】
1.与氨基糖苷类抗生素合用,一般认为有协同作用,但可能加重肾损害,同置于一个
容器中给药可影响药物效价。
2.与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。
【药物过量】
如发生药物过量,应立即停用本品,必要时可进行血液透析或腹膜透析。
【规格】
(1)0.5g(以头孢替安计) (2)1.0g(以头孢替安计)
【贮藏】
密封,在凉暗干燥处贮存。
【包装】
管制抗生素玻璃瓶。
【有效期】
暂定18个月。