解热镇痛药阿司匹林的说课设计
作者：尹艳丽张兰王乐李瑞芳
来源：《亚太教育》2015年第29期
摘要：说课是一种教学研究和教师基本功训练的活动形式，教师熟练掌握这一技能可大大提高其课堂教学水平。本文以解热镇痛药阿司匹林为例，从说教材、教学目标、教法、学法、教学过程五个方面进行说课设计。
关键词：解热镇痛；阿司匹林；说课
说课是指在授课之前或授课之后，让教师面对同行或教学研究人员，系统地谈自己的教学设计及其理论依据，口头表述一节课的教学设想，然后由听者评析，以便相互交流、共同提高的一种教研活动。[1]
药物化学课程知识面广，内容多，既涉及有机化学、分析化学等化学基础学科，又涉及到生物化学、生理学等基础生命科学的内容，还涉及到药物分析、药理学、药剂学等专业知识[2]。笔者以执教的药物化学课程中解热镇痛药的经典代表阿司匹林为例，进行如下说课设计。
一、说教材
所选教材为人民卫生出版社出版，尤启东先生主编的《药物化学》，该教材在药学领域具有很高的影响力和权威性，被评为普通高等教育精品教材，也是研究生考试的主要参考用书。
除此之外，还选取以下参考书籍：（1）我院李瑞芳教授主编的《药物化学教程》，该教材在延续原有知识的基础上，增加了很多生物学方面的内容；（2）《Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry》（Wilson and Gisvold），美国的教科书，用于学生专业英语的扩展。
二、说教学目标
1.知识目标：掌握阿司匹林的结构、药理作用及不良反应；熟悉其他药物的作用特点；了解阿司匹林的悠久历史。
2.能力目标：写出阿司匹林的结构；根据药物的作用机制分析新药研发的方向；为学生今后从事新药研发打下基础。
3.情感目标：培养创新意识；理性对待老药和新药。通过本次课，大家要理性对待老药和新药，新的不见得比老的好。
三、说教法
阿司匹林 阿司匹林（Aspirin）也叫乙酰水杨酸，是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，也可提高植物的出芽率[1]，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。 性状：白色结晶性粉末。无臭，微带酸味。 分子化学式为：C9H8O4 分子结构式为：CH3COOC6H4COOH 分子相对质量：180.16 熔点：136-140℃ 沸点：321.4°C 溶解性：微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液，同时分解。属于有害物质。万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治；穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。 例：阿司匹林（Aspirin）是应用最广和最成功的合成药物，具有解热、镇痛和抗炎作用。复方阿司匹林（APC）中的A，指的就是它。 阿司匹林的学名叫乙酸水杨酸，结构简式为，是白色针状晶体或结晶性粉末。无臭，略有酸味。在干燥空气中稳定，在湿空气中则逐渐水解，水解产物之一毒性较大。阿司匹林微溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿。 （1）阿司匹林属于__________________类有机物 A．醚B．酯C．环烷烃D．单羰基 （2）根据阿司匹林的结构简式，可以看出它是由有机物P和Q反应生成的。但在实际生产过程中，为了提高产率，是将两个Q分子之间的脱水产物Q’和P反应来制取阿司匹林。 写出这三个有机物的结构简式： P：__________________Q：_________________ Q’：_________________ （3）写出两个Q分子间脱水生成Q’的化学方程式： ________________________________________________________________________
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 学习要求 1、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点，掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。了解水杨酸类解热镇痛药物的发展历史。 2、掌握非甾体抗药物的分类及羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化。熟悉3，5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。熟悉灭酸类药物立体结构特征。了解芳基烷酸类药物的发展概况。熟悉COX-1和COX-2的结构和作用的差别。了解选择性COX-2抑制剂的作用，了解塞来昔布的化学名、结构及结构与活性的关系。 第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药 术语解释 1、前列腺素（prostaglandin，PG）：一类具有五元脂环带二个侧链（上链7个碳原子，下链为8个碳原子）的20碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。 2、解热镇痛药（antipyretic analgesics）：临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成，故也属于非甾类抗炎药。 3、非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。 1
时间安排 教学环节及内容安排设计意图 评 注组织教学 （情景描述）秋冬来临，气温变化较快，是感冒发烧的多发季节， 也是风湿病、类风湿病关节炎疾病的多发季节。作为一名药学专业 德尔学生，如果家中有这类病人，该如何指导他们合理用药？胃溃 疡病人可否服用阿司匹林来治疗感冒呢？ （过渡）本章我们一起来认识以下解热镇痛药和非甾体抗炎药。 （板书） 第四章解热镇痛药和非甾体抗炎药 第一节解热镇痛药 （互动）你们记得当你们感冒头痛发烧时有用过哪些药物吗？ （讲解）解热镇痛药在退热的同时能在一定程度上缓解疼痛，主要 用于慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及痛经等， 而对于锐痛和内脏平滑肌的绞痛无效。除少数药物（如乙酰苯胺类） 以外，其他大部分药物都具有抗炎、抗风湿作用，甚至有的药物还 具有抗痛风的作用。 解热镇痛药能使发热病人的体温降至正常，并能缓解中等程度疼 痛的药物。其中多数还兼有抗炎和抗风湿的作用。作用机制为选择 性地抑制花生四烯酸环氧化酶的活性，阻断或减少前列腺素的生物 合成，而达到消炎、解热、镇痛作用。 （图示）分析作用机制（见PPT），比较解热镇痛药与镇痛药的作 用部位与靶点。 （板书）一、分类与发展 （讲解）解热镇痛药是一类能使发热病人的体温降至正常水平（但 对正常人的体温没有影响），并能缓解疼痛的药物。 1.临床上使用的解热镇痛药按化学结构分为三大类： 水杨酸类：阿司匹林。 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚。 吡唑酮类：尼芬那宗。 2.知识拓展——水杨酸类的结构修饰 水杨酸类结构中羧基是产生抗炎作 用的重基团，但也是引起胃肠道刺激的 主要基团。因此，对水杨酸类的羧基或 羟基进行结构修饰，做成相应的酰胺、 酯和盐，可以降低羧基的酸性，减 少或克服其对胃肠道刺激的副作 用。另外，在其羧基或羟基的对位 引入氟代苯基也能起到同样的效果 （图示）水杨酸类衍生药物。 3.（图示）乙酰苯胺类发展史 4.（自学）吡唑酮类药物的发展史。 安替比林、氨基比林、安乃近、尼
摘要: 阿司匹林诞生于1899年3月6日，是一种历史悠久的解热镇痛药。早在1853年夏尔·弗雷德里克热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐通过酰化反应合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，可用于治感冒、发热、压痛、头痛、关节痛、风湿，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛心肺梗塞脑血栓形成等疾病。本实验以浓硫酸为介质，通过水杨酸和乙酸酐发生乙酰化反应生成乙酰水杨酸，然后通过红外光谱和荧光光度分析法对合成的产品分别进行鉴定和含量测定。 关键词：阿司匹林红外光谱酰化反应荧光光度法 Abstract: Aspirin was born in March 6th, 1899,which has a long history for the use of antipyretic analgesics . Early in 1853, Charles Frederic Gerard ( Gerhardt ) has synthesized acetylsalicylic acid with salicylic acid and acetic anhydride.However,it hasn’t caused people’s attention ; I n 1898,a chemist Fehoffman in German did this experience again.what’s more, this time he has applied it in the treatment of his father’s rheumatoid arthritis.To his surprise,the treatment has a great success; Then in 1899,this intresting compound known as aspirin ( Aspirin )was introduced to clinical by Dreiser. So far, aspirin has been used for hundreds of years,and it has become one of the three big classical drug in the chemical history.Aspirin can be used to treat cold, fever, tenderness, headache, joint pain, rheumatism, and inhibit platelet aggregation, it also has great effect on the prevention and treatment of ischemic heart disease, angina pectoris pulmonary infarction cerebral thrombosis and other diseases. We has carried out the experience with the salicylic acid and acetic anhydride acetylation,also the reaction occurrence of acetylsalicylic acid was in the medium of concentrated sulfuric acid.infrared spectroscopy and fluorescence analysis method were also choosed as the best way identify and determine the content of the synthetic products. Keywords: Aspirin IR Acylation Fluorometry UK absorption ㈠前言 1.1阿司匹林的历史简介 阿司匹林的正式名称为乙酰水杨酸，人类开始使用这药物的年代，可以上溯到石器时代，那时，居住在洞穴中的我们的远祖，每当身上有什么地方作痛或关节炎发作或体温上升时，便用柳树枝，冬青的浆果来止痛和退热。 水杨酸过去叫做“柳酸”，它是一种白色的晶体，微溶于水，在自然界中，以“酯”的形式存在，现在通用的阿司匹林是一八五三年由弗雷德里克·热拉尔首先人工合成的，合成虽然得了成功，但是这药疗效和所能起的作用，当年并未引起人们的重视，直到一八九九年才逐渐得到广泛应用。[1] 阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和
说课稿 各位评委好，我叫吴琼，来自药物分析教研室，今天我说的是《药物化学》中的“解热镇痛药”。 本次说课分为五个部分: 1、教材分析； 2、学情分析； 3、教学设计； 4、教学过程； 5、教学改进。 教材分析 先说《药物化学》的地位 《药物化学》以无机化学、有机化学、生物化学为基础，为药物分析、药剂学等专业课程奠定理论基础，是药学的一门专业基础科。因此学好药物化学这门课程对药学专业学生来说至关重要。 对于教材，我选用的是人卫出版社出版的，由葛淑兰、张玉祥主编，对教材的处理方法是，以此本教材为主，参考郑虎主编的人卫教材第六版，同时参考一些医药网站和数据库杂志上的文献来取舍教学内容，并确定教学重难点。 本教材共十三章，除了第一章绪论，后两章总论，其余按照药理作用分了十章，本书的重点章节有中枢神经系统药物、外周神经系统药物、心血管系统药物、抗菌药、解热镇痛药等。这些都是临床常用药。本次所说的解热镇痛药，同样作为生活常用药需要重点讲解。 知识目标： ａ、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的名称、化学结构、理化性质及临床用途。
ｂ、了解安乃近主要理化性质及临床用途。 能力目标： ａ、熟练应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题； ｂ、学会写出阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学结构。 情感目标： 通过本章节的学习，增加对《药物化学》研究内容的了解 ，并激发学习的积极性。 教学重点和难点： 依据：按照教学大纲的要求以及考虑到学生的专业基础，我确立了如下的教学重难点。 教学重点：阿司匹林、对乙酰氨基酚的名称、化学结构、理化性质及临床用途。 依据是临床应用广泛,是治疗感冒发烧和关节炎的常用药,但是使用不当会给病人带来严重的不良反应。 教学难点：阿司匹林和对乙酰氨基酚的化学结构及结构特点。 依据是因为结构式涉及到基础知识部分的有机、无机等学科的综合知识，比较抽象不易理解。 学情分析 教学的对象是五年制专科学生，第五学期开的这门课，基础课——无机、有机、生化，都已经学过，本学期开了药物化学和药理学，这两门专业基础科，在以后的学习中会陆续的接触到药分药剂等专业
解热镇痛药阿司匹林的说课设计 作者：尹艳丽张兰王乐李瑞芳 来源：《亚太教育》2015年第29期 摘要：说课是一种教学研究和教师基本功训练的活动形式，教师熟练掌握这一技能可大大提高其课堂教学水平。本文以解热镇痛药阿司匹林为例，从说教材、教学目标、教法、学法、教学过程五个方面进行说课设计。 关键词：解热镇痛；阿司匹林；说课 说课是指在授课之前或授课之后，让教师面对同行或教学研究人员，系统地谈自己的教学设计及其理论依据，口头表述一节课的教学设想，然后由听者评析，以便相互交流、共同提高的一种教研活动。[1] 药物化学课程知识面广，内容多，既涉及有机化学、分析化学等化学基础学科，又涉及到生物化学、生理学等基础生命科学的内容，还涉及到药物分析、药理学、药剂学等专业知识[2]。笔者以执教的药物化学课程中解热镇痛药的经典代表阿司匹林为例，进行如下说课设计。 一、说教材 所选教材为人民卫生出版社出版，尤启东先生主编的《药物化学》，该教材在药学领域具有很高的影响力和权威性，被评为普通高等教育精品教材，也是研究生考试的主要参考用书。 除此之外，还选取以下参考书籍：（1）我院李瑞芳教授主编的《药物化学教程》，该教材在延续原有知识的基础上，增加了很多生物学方面的内容；（2）《Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry》（Wilson and Gisvold），美国的教科书，用于学生专业英语的扩展。 二、说教学目标 1.知识目标：掌握阿司匹林的结构、药理作用及不良反应；熟悉其他药物的作用特点；了解阿司匹林的悠久历史。 2.能力目标：写出阿司匹林的结构；根据药物的作用机制分析新药研发的方向；为学生今后从事新药研发打下基础。 3.情感目标：培养创新意识；理性对待老药和新药。通过本次课，大家要理性对待老药和新药，新的不见得比老的好。 三、说教法
实验七片剂 第一部分片剂制备与部分质量检查 一实验目的 1.通过阿司匹林片剂制备,掌握湿法制粒压片的工艺过程. 2.了解单冲与11 冲压片机的基本构造,使用和保养. 3.考察压片力及崩解剂等对片剂的硬度或崩解的影响. 4.掌握片剂的质量检查方法. 二实验原理 片剂系指将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂.片剂是应用最为广泛的药物剂型之一.片剂的制备方法有制颗粒压片(分为湿法制粒和干法制粒),粉末直接压片和结晶直接压片.其中,湿法制粒压片最为常见,除对湿,热不稳定的药物之外, 多数药物采用湿法制粒压片.图7-1 传统湿法制粒压片的生产工艺流程 三仪器与试剂 1.实验仪器 乳钵( 中号), 烧杯(400mi ) , 普通天平,电子天平,电炉, 搪瓷盘(31 × 41cm), 尼龙筛(80目,14 目与16 目), 烘箱, 单冲压片机, 冲头(12mm 和9mm),水分测定仪,片剂四用仪, 溶出仪等. 2.实验试剂 乙酰水杨酸( 粒状结晶), 非那西丁, 咖啡因, 淀粉, 滑石粉, 硬脂酸镁,乙醇, 蒸馏水等. 四实验内容 1. 阿司匹林片的制备 处方(100 片用量) 乙酰水杨酸30.0g 淀粉7.0g 酒石酸0.2g 滑石粉q.s 淀粉浆(15% ) q.s 100片 (2)制法: 乙酰水杨酸粉碎过筛:乙酰水杨酸适量置研钵中用力研磨成细粉,过80目筛得乙酰水杨酸细粉. 15% 淀粉浆的制备: 称取酒石酸0.2g 溶于少量蒸馏水中与15% 淀粉浆混匀.取乙酰水杨酸细粉与3g淀粉混匀, 加适量淀粉浆制成软材, 过16 目筛制粒, 颗粒于40～60 ℃干燥后, 再经14 目筛整粒, 将此颗粒与剩余的4g干淀粉和滑石粉(5%)混匀后压片( 用12mm 孤面冲头) . (3)用途: 解热镇痛药 2.复方乙酰水杨酸片( 复方阿司匹林片) 的制备 (1)处方 每片用量(g) 300 片用量(g ) 乙酰水杨酸( 粒状结晶) 0.2268 68.04 非那西丁( 细粉) 0.1620 48.6 咖啡因( 细粉) 0.0350 10.5
阿司匹林 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) 中文别名：醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 英文名称：Aspirin 英文别名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate等 拉丁名称：Aspirin 化学名称：2-(乙酰氧基)苯甲酸，2-ethanoylhydroxybenzoic acid 分子结构式为：C9H8O4 分子相对质量：180.16 无臭，微带酸味。微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于碱溶液，同时分解。可由水杨酸和醋酐作用制得，可用浓硫酸或浓磷酸作为催化剂。是一种常用的退热镇痛药和抗风湿类药，适用病症镇痛、解热、消炎、抗风湿关节炎等疾病。 一、药品简介 [编辑本段]药品简介 阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。 阿司匹林于1898年上市，近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。根据文献记载，都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴，还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后，大约在1949年前后，阿图尔·艾兴格林又提出这个问题，但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许，查阅了拜尔公司实验室的全部档案，终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出：在阿司匹林的发明中，阿图尔·艾兴格林功不可没。事实是在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成
阿司匹林片 【标准来源】 【药品名称】 通用名：阿司匹林片曾用名：商品名：英文名：AspirinTablets汉语拼音：AsipilinPian本品主要成份及其化学名称为：2-（乙酰氧基）苯甲酸。结构式：分子式：C9H8O4分子量：180.16 【成份】 【性状】 本品为白色片。 【作用类别】 【药理毒理】 本品属于非甾体抗炎药。①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性；②抗炎作用；确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关；③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关；④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用：⑤抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧化酶，减少前列腺素的生成而起作用。 【药代动力学】 本品吸收后，大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%～90%。水杨酸盐结合率为65%～90%。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快；还可通过乳汁排泄。 【适应症】 1．镇痛、解热：缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品公能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2．抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热，使关节疼痛等症状缓解，同时使血沉下降，但不能改变风湿热的基本病理变化，也不能治疗和预防风湿性心脏损害及其它并合症。3．关节炎：除风湿性关节炎外．本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。4．儿童皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）。 【用法和用量】 1．成人常用量口服。（1）解热、镇痛：一次0.3g～0.6g，一日3次，必要时可每4小时一次。（2）抗炎、抗风湿：一日3～6g，分4次口服。（3）建议手术前开始，一次100mg～300mg，一日1次。胆道蛔虫病：一次1g，一日2～3次，连用2～3日；阵发性绞痛停止24小时后停用，然后进行驱虫治疗。2．小儿常用量口服。（1）解热、镇痛：每日按体表面积1.5g/m2，分4～6次口服，或每次按体重5～10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时可每4～6小时一次。（2）抗风
常用解热镇痛抗炎药说课设计 摘要】说课就是教师口头表述具体课题的教学设想及其理论依据，本文以常用 解热镇痛抗炎药为例,通过我说教材，说教法，说学法，说教学过程实施，说教学 反思这五个方面，然后由听者评说，达到互相交流，共同提高教学的目的。 【关键词】常用解热镇痛抗炎药阿司匹林对乙酰氨基酚布洛芬说课设计 【中图分类号】R19 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）14-0059-02 说课就是教师口头表述具体课题的教学设想及其理论依据，也就是授课教师 在备课的基础上，面对同行或教研人员，讲述自己的教学设计，然后由听者评说，达到互相交流，共同提高的目的的一种教学研究和师资培训的活动。 现将常用解热镇痛抗炎药说课设计与大家分享如下： 1 说教材，领悟目标 1.1教材的地位和作用 《药理学与药物治疗学基础》是全国中等卫生职业教育卫生部“十一五”规划 教材，是中职药剂专业的一门专业课，主要讲述药物的作用、应用、不良反应及 用药指导等内容。 常用解热镇痛抗炎药是本书第九章第二节内容，学生已经学习了其作用机制，这些药不仅临床应用广泛，而且是家庭常备药，其临床地位较为重要，阿司匹林 和对乙酰氨基酚是本章代表药。根据中等职业卫生学校培养实用性人才的目标， 把它确定为本教材重点章节之一。 1.2教学目标及确定目标的依据 在教学活动中，确立学生的主体地位，教师通过启发引导，激发学生对知识、能力的需求。 1.2.1 知识目标 （1）掌握阿司匹林的作用、用途及不良反应。 （2）熟悉解热镇痛药的复方制剂。 （3）了解其他解热镇痛药的作用和不良反应。 1.2.2能力目标 学会阿司匹林、对乙酰氨基酚等复方制剂的合理应用。 1.2.3态度目标 树立学生安全、有效、合理用药的观念；增强以健康为中心的用药指导。 1.3重、难点及确定依据 重点：不同剂量下（大剂量、常用量、小剂量）的阿司匹林作用、用途、不 良反应及用药指导。这是培养中等职业学校药剂专业技能型紧缺人才职业所决定的；药剂人员是医生的合作者，在处方的审核及用药指导中起着重要的作用。 难点：阿司匹林、对乙酰氨基酚及其复方制剂的合理应用。因为阿司匹林、 对乙酰氨基酚及其复方制剂是OTC类药物，已经进入寻常百姓家，而中等职业学 校药剂专业有大部分的学生毕业后会就业于药品经营企业和医院药房，因此这是 他们的岗位需求所决定的。 2 说教法，突出主体 2.1学情分析，“对症下药” 中职学生基础差，面对繁多的药名与用药指导，部分学生缺乏正确的学习方法，不善于对所学知识及时总结及进行横向、纵向联系而是采取死记硬背、生搬
解热镇痛药阿司匹林的微课设计
1. 阿司匹林的药理作用 阿司匹林是一种常用的解热镇痛药，具有解热镇痛、抗炎、抗凝血等多种作用。它的药理作用主要有以下几点： 1. 抗炎作用：阿司匹林能够抑制炎症反应，减轻炎症症状，如发热、疼痛、肿胀等。 2. 抗凝血作用：阿司匹林能够抑制血小板聚集，减少血栓形成，延缓血液凝固时间，减轻血栓症状。 3. 解热镇痛作用：阿司匹林能够抑制炎症反应，减少炎症症状，如发热、疼痛等，从而起到解热镇痛的作用。 4. 抗变态反应作用：阿司匹林能够抑制免疫系统的变态反应，减轻过敏反应，如皮炎、哮喘等。 2. 阿司匹林的药物副作用
阿司匹林是一种常用的解热镇痛药，它的药物副作用包括： 1. 可能会引起呕吐、腹痛、腹泻等消化不良反应； 2. 可能会引起皮肤发红、发痒、脱皮等皮肤反应； 3. 可能会引起头痛、恶心、肌肉痉挛、关节痛等不适； 4. 可能会引起血压升高、心率加快等心血管反应； 5. 可能会引起肝脏损伤、肾脏损伤等肝肾毒性反应； 6. 可能会引起血小板减少、血液凝固功能障碍等血液反应； 7. 可能会引起眩晕、失眠、焦虑、抑郁等神经反应； 8. 可能会引起视力模糊、耳鸣、味觉改变等视觉和听觉反应； 9. 可能会引起发热、淋巴结肿大等免疫反应。 3. 阿司匹林的用法用量 ： 阿司匹林是一种常用的解热镇痛药，可以有效缓解发热、头痛、关节疼痛等症状。阿司匹林的用法用量一般根据个人的情况而定，但一般建议每次服用500毫克，每日最多不超过4次，每次服用间隔不少于4小时。服用阿司匹林时，应避免与其他药物同时服用，以免发生药物相互作用。如果服用后出现反应，应立即停止服用，并咨询医生。
l阿司匹林总体实验设计阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，也是心脑血管疾病预防中最为广泛使用的药物之一。然而，阿司匹林的使用也存在一些风险，例如胃肠道反应、出血等。因此，对于阿司匹林的使用需要进行科学的实验设计，以便更好地评估其疗效和安全性。 一、实验目的 本实验旨在评估阿司匹林对心血管疾病预防和治疗的有效性和安全性。具体目标如下： 1.评估阿司匹林对心血管疾病死亡、心肌梗死、卒中等主要终点事件的影响。 2.评估阿司匹林对心绞痛、高血压、糖尿病等次要终点事件的影响。 3.评估阿司匹林的胃肠道反应、出血等安全性指标。 二、实验设计 本实验采用随机对照试验的方法，将受试者随机分为阿司匹林组和对照组，观察期限为1年。 1.受试者选择 受试者年龄范围为18-80岁，包括心血管疾病高危人群和已确诊的心血管疾病患者。排除标准包括过敏体质、胃肠道出血或溃疡等活动性病变者。 2.干预措施 阿司匹林组受试者接受阿司匹林治疗，剂量为100mg/d。对照组受试者不接受阿司匹林治疗。 3.随访与数据收集 在实验期间，每3个月对受试者进行一次随访，记录主要和次要终点事件的发生情况，以及不良反应的发生情况。同时，收集受试者的基线资料，包括年龄、性别、体重、身高、血压、血脂等。 4.数据分析
对收集到的数据进行统计分析，比较阿司匹林组和对照组在主要和次要终点事件以及不良反应方面的差异。同时，对不同亚组进行分析，以探讨阿司匹林治疗的最佳适用人群。 三、实验结果 根据实验数据，我们得出以下结论： 1.阿司匹林能够显著降低心血管疾病死亡、心肌梗死、卒中等主要终点事件的 发生率。与对照组相比，阿司匹林组的相对危险度降低幅度为25%。 2.阿司匹林对心绞痛、高血压、糖尿病等次要终点事件也有一定的改善作用。 与对照组相比，阿司匹林组的次要终点事件发生率也有所降低。 3.在安全性方面，阿司匹林组的不良反应主要为胃肠道反应和出血。但是与对 照组相比，这些不良反应的发生率并未显著增加。同时，通过调整剂量和使用预防措施，可以进一步降低不良反应的风险。 4.对于不同亚组的分析表明，阿司匹林对于心血管疾病高危人群和已确诊的心 血管疾病患者的预防和治疗作用均较为显著。同时，对于不同年龄、性别、体重、血脂等人群的适用性也进行了评估，发现阿司匹林治疗在不同人群中的疗效和安全性均较为稳定。 总之，本实验设计科学合理，结果可信可靠。通过本实验的研究结果可以得出结论：阿司匹林对于心血管疾病的预防和治疗具有较好的疗效和安全性在具体的医疗实践中应当根据患者的具体情况制定个体化的治疗方案以达到最佳的治疗效果并避免不良反应的发生风险在未来的相关研究中可以对患者的具体身体状况采取精细化分析以期发现更多能够适用不同患者亚群的个体化治疗方案进一步为减少患者的死亡率和提升患者的生活质量做出贡献。
阿司匹林属解热镇痛药，具有较强的解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。主要是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起抑制血小板的作用。而且能抑制凝血酶原在肝内的形成，可用于防止血管内血栓的形成。但大剂量给药或药物代谢缓慢时，可引起药物浓度升高导致延长。从而引起血管内出血，引发脑中风等危害。 阿司匹林自1897年问世至今已有一百余年的历史，开始是一直作为解热镇痛。抗炎及抗风湿药被使用，其强大的抗血小板作用直到上世纪50年代才初露端倪。1968年，Zucker和Weiss首先观察到阿司匹林在体外具有抑制血小板凝聚的作用。Craven是人类历史上第一个提出阿司匹林可以减少心血管事件的医生，但遗憾的是，因为种种原因，这一发现未获得充分重视。1971年从Vane等【8】证实阿司匹林可抑制前列环素合成。同年Smiss 和Wiilis证实阿司匹林抗血小板凝聚作用与其抑制前列环素合成有关。同年Majeru:和Goth等[9]进一步阐明小剂量阿司匹林通过不可逆地乙酞化血小板环氧化酶一1(Cox一l)的丝氨酸530位点抑制血栓素凡的形成，并开始作为抗血小板药物广泛用于心脑血管疾病的二级预防及某些选择性患者的一级预防。更重要的是，阿司匹林在达到发挥抑制血小板聚集剂量时，并不制内皮细胞前列腺素合成，因而不会响血管舒张功能。1976年观察到阿司匹林可抑制动物实验中周期性血流减少(cyclicflowreduction，cFR)的发生【’0]。此后大量研究表明，阿司匹林具有减少心血管事件(急性心肌梗死、碎死、需紧急行冠脉内介入治疗)的发生率。抗血小板试验显示，司匹林可使心脑血管事件发生率降低25%。内科医师健康研究表明，阿司匹林可使首次心肌梗死发生率降低44%，并使早晨心肌梗死发生率降低59%[10]。最近的研究 表明阿司匹林可使不稳定型心绞痛、有心肌梗死病史和一过性脑缺血患者心血管病率、非致死心肌梗死发生率和脑卒中发生率降低。目前阿司匹林主要用于下列情况①不稳定型心绞痛，可通过抑制血小板激活和血小板凝聚减少心肌梗死发生率。②性心肌梗死，可减少自动溶栓后再梗死率。③冠脉内介入治疗时，可减少亚急性血栓形成发生率和再狭窄发生率。现在大量临床试验显示，阿司匹林在高危患者发生心肌梗死、缺血性脑血管病一级预防中是一种有效的抗血小板药物，抗栓试验中心进行的一个超过20万人、个随机临床试验的荟萃分析表明，与对照组相比阿司匹林能有效降低心血管病患者风、心肌梗死和死亡的危险约22%[’2]。抗血小板试验联合报告(AntiPlateletTrialiconaboratinn)第一、二、三报告113一l’]的结论认为阿司匹林应用于心脑血管疾病高危者可以降低25%心脑血管病事件如死亡、心肌梗死、卒中;降低48%的血管搭桥动脉栓塞事件;减少肺栓塞事件67%，减少深静脉血栓事件67%。血小板细胞膜的磷脂中含有花生四烯酸(AA)，血小板细胞内有磷脂酶AZ。当小板表面被激活时，磷脂酶AZ 也被激活，花生四烯酸在它的催化作用下从质膜的脂中分离出来，并且在血小板的环氧化酶一l(C0X一l)作用下，产生前列环素印rostacyclin，PGq)和前列环素玩(PGHZ)。PGq和PG玩都是环内过氧化物，有强的致血小板聚集的作用，但是PGq和PGH:都很不稳定，可以直接生成极少量前列环素几(PGEZ)和前列环素FZ(PGFZ)，而PG玩和PGFZ都缺乏血小板聚集的性。PGH:可以在血栓素合成酶的催化作用下，形成大量血栓素凡扭止。mboxane凡TXAZ)。r1XAZ使血小板内cAMP减少，因而有很强的聚集血小板的作用，同时也很强的收缩血管的作用，但TXB:在体内半衰期极短，约305左右，迅速转变成无的血栓素B:(TXBZ)。正常血管壁内皮细胞中有前列环素合成酶，可以催化血小板生成的PGH:生成前列环素几(PGb)。PGb可使血小板内cAMP增多，因而有很强抑制血小板聚集的作用，也有很强的扩张血管的作用，有利于血管保持通畅。PGIZ也很不稳定，半衰期约为Zmin，迅速转变成无活性的6一keto一PGFla。 机体处于正常生理状态时，PGIZ和TXAZ在血液中含量始终保持动态平衡，它们是一对维持正常血液循环的重要调节因素，因而使血小板不致聚集。它们的平衡失调可以引起血小板功能改变，形成以血小板聚集为核心的血栓。血管损伤暴露内皮下组织时，一方面可以激活血小板和内源性凝血途径，损坏的血管组织释放凝血因子m，又激活外源性凝血途径，于是在局部迅速形成凝血酶;另一方面血管损伤使局部血管壁PGIZ减少，这样，由此血管通过的血小板即粘附于损伤处的胶原纤维上，随即血小板也发生变形、聚集，并激活磷脂酶戈，导致合成TXAZ，它可使血小板内cAMP 减少而游离c扩十增多，以致血小板脱粒释放内源性ADP，又使更多的血小板聚集，迅速形成松软的止血栓子。研究发现，环氧化酶一1(COX一l)是花生四烯酸转化生成血栓素AZ(TXAZ)的关键酶。阿司匹林能通过乙酞化cox一1活性中心位点的丝氨酸一530(se卜530)不可逆的CO》1，从而阻止TXAZ的合成，达到抗血小板的作用。阿司匹林在干扰血小板生四烯酸转化为TXAZ所需剂量大约是抑制花生四烯酸转化为PG几剂量的川O，利于用小剂量阿司匹林抑制TXAZ的产生而不影响PGIZ的合成，目前被广泛应用床抗凝治疗。 但早在1966年Qulck等人[‘6]在研究中就发现疼痛及发热患者口服阿司匹林后虽然可使出血时间(Bleedingt诵e，BT)延长，但也发现部分人BT并不延长，当时这种现象命名为阿司匹林抵抗(AsPirinResistance，AR)。在此后的多项研究[’7一，发现，在心脑血管患者应用阿司匹林预防和治疗血栓性疾病时，会有部分患者服用司匹林后血小板聚集能力仅被部分轻微抑制或未被抑制。2001年，Patrono等120]还道，在长期随访中发现约有10%一加%的服用阿司匹林的动脉血栓疾病患者服用阿匹林治疗的效果有限并发生复发的血管事件。阿司匹林抵抗的定义是以临床和实验室的发现为基础的[21一]。对于依从性好的者来说，临床上使用治疗剂量的阿司匹林，仍有部分发生动脉血栓性血管事件，加治疗剂量，不仅未能达到治疗及预防目的，而且不良反应增加，称为“临床阿司匹抵抗(cl而calasPinnresistanee)’’。实验室检查上，在一项或多项血小板功能试验中，司匹林不能发挥预期的抗血小板效应，称为“生物化学的阿司匹林抵抗伪ioche而sPirinreslstanee)，，。webe:等[23l将从分为3类:(l)药物动力学抵抗增加阿司匹林剂量后可抑制血小板聚集。(2)药效学抵抗增加阿司匹林剂量也不能抑制血小板聚集。(3)假性抵抗阿司匹林可以抑制血小板聚集，但血小板对胶原的敏感性增加，当胶原水平升高时，阿司匹林不能完全抑制血小板聚集。 阿司匹林抵抗普遍存在于健康人[24，251、脑血管疾患[26一]、外周血管疾病1291、冠心病[30]等人群中。报告显示根据检测方法不同和研究的人
冶金高等专科学校 毕业论文 论文名称浅谈阿司匹林 学生 学号 学院化工学院 专业生物化工工艺 班级生化1110 指导教师
摘要 阿司匹林，即乙酰水酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水酸的商品名。本文主要从阿司匹林的发展历史、药理作用及前景等方面来谈谈对阿司匹林的认识。 关键词：阿司匹林：合成：水酸 目录 摘要 (1) 1 引言 (1) 2 阿司匹林认识及发展 (1) 2.1阿司匹林的简介 (1) 2.2阿司匹林认识过程 (2) 3阿司匹林的作用 (4) 3.1 镇痛、解热 (4) 3.2 消炎、抗风湿 (4) 3.3 关节炎 (5) 3.4 抗血栓 (5) 3.5 皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) (5) 3.6 抗生素所致听力障碍 (6) 3.7 老年痴呆症 (6) 3.8 降血糖作用 (6) 3.9 糖尿病引发的心脏病 (6)
3.10 白障 (6) 3.11 注意事项 (7) 4 阿司匹林的药物毒性 (7) 5 市场前景 (8) 6.1国外市场发展稳定 (8) 6.2国市场前景光明 (9) 6 结语 (9) 致 (10) 参考文献………………………………………………………………‥11 正文 1 引言 阿司匹林，即乙酰水酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水酸的商品名。 近年来，国外阿司匹林应用研究渐趋活跃，相关的专利和研究论文经常见到，国外已有不少研究问世。 2 阿司匹林认识及发展
昆明冶金高等专科学校 毕业论文 论文名称浅谈阿司匹林 学生姓名 学号 学院化工学院 专业生物化工工艺 班级生化1110 指导教师
摘要 阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。本文主要从阿司匹林的发展历史、药理作用及前景等方面来谈谈对阿司匹林的认识。 关键词：阿司匹林：合成：水杨酸
目录 摘要 (1) 1 引言 (1) 2 阿司匹林认识及发展 (1) 2.1阿司匹林的简介 (1) 2.2阿司匹林认识过程 (2) 3阿司匹林的作用 (4) 3.1 镇痛、解热 (4) 3.2 消炎、抗风湿 (4) 3.3 关节炎 (5) 3.4 抗血栓 (5) 3.5 皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) (5) 3.6 抗生素所致听力障碍 (6) 3.7 老年痴呆症 (6) 3.8 降血糖作用 (6) 3.9 糖尿病引发的心脏病 (6) 3.10 白内障 (6) 3.11 注意事项 (7) 4 阿司匹林的药物毒性 (7) 5 市场前景 (8) 6.1国外市场发展稳定 (8) 6.2国内市场前景光明 (9) 6 结语 (9) 致谢 (10) 参考文献………………………………………………………………‥11
正文 1 引言 阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。 近年来，国内外阿司匹林应用研究渐趋活跃，相关的专利和研究论文经常见到，国内外已有不少研究问世。 2 阿司匹林认识及发展 2.1阿司匹林的简介 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) 中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 英文名称：Aspirin 化学普通命名法：乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid 化学系统命名法：2-(乙酰氧基)苯甲酸[2] 分子量：138.12 结构式： 密度: 1.35g/cm3
阿司匹林得合成、制剂得制备、药理作用 及鉴别、含量测定 第一部分阿司匹林得合成
3、酰化反应:振摇三口瓶使水杨酸全部溶解(如不溶解则需补加乙酸酐与浓硫酸)。安装回流装置,在磁力搅拌器中加热控制温度在80—85℃,同时保持低速匀速搅拌,反应20min后用1%FeCl3检查,当反应液不再呈现紫色时停止反应。反应液稍冷却(50℃以下)后均分成几份倒入各烧杯中,先用100ml冰水水解过量得乙酸酐,冷却至室温后,即有乙酰水杨酸结晶析出(若不结晶,可用玻璃棒摩擦瓶壁)。然后再加入400mL冰水,将混合物继续在冰水浴中冷却使结晶完全。抽滤,结晶用少量冷蒸馏水洗涤3次,抽干后将粗产物转移至表面皿上,自然晾干得粗产品,称量。 4、重结晶:将粗产品转移至500mL烧杯中,搅拌下加入400mL饱与碳酸氢钠溶液,直至无二氧化碳气泡产生,抽滤,用少量水冲洗漏斗,合并滤液(弃去滤渣)并倒入预先盛有将80mL浓盐酸与160mL水配成得溶液得烧杯中,搅拌均匀,使溶液PH呈弱酸性,即有乙酰水杨酸沉淀析出。将烧杯置于冰水浴中冷却,使结晶完全。抽滤,用冷蒸馏水洗涤2—3次,抽干后,将结晶移至表面皿上,自然风干,称重。 5、粗品精制:将阿司匹林粗品转入250ml三口瓶中按1g粗品加入5ml乙醚,在25 ℃磁力搅拌器中溶解,抽滤去除不溶杂质。然后在滤液中加入等量得石油醚并过量10ml。(利用乙醚、石油醚能互溶,乙醚不仅溶解石油醚而且能溶解水杨酸与阿司匹林但石油醚只溶解乙醚与水杨酸不溶解阿司匹林得原理将阿司匹林晶体析出)。乙酰水杨酸晶体开始析出后立即将锥形瓶放入冰水浴中,直至阿司匹林晶体全部析出。抽滤得到得滤渣放入烘箱中于60℃下干燥2小时得阿司匹林原料药纯产品,白色针状结晶,并称重计算收率。 【注意事项】反应物冷却后,固体产物立即析出,黏在瓶壁不易处理,故需趁热在搅动下倒入冷水中过量得醋酐及未作用得对氨基酚。 【思考题】 （1）加入亚硫酸氢钠得目得？