糖皮质激素的作用机理

兽医药理学习题含参考答案一、单选题（共56题，每题1分，共56分）1.用药剂量过大或混饲浓度过高可导致雏鸡VB1缺乏的是A、莫西菌素B、地克珠利C、磺胺喹噁啉D、氨丙啉正确答案：D2.弱酸性药物与碳酸氢钠同时口服经胃吸收，其胃吸收量比单一用药时A、不变B、增高C、减少D、不吸收正确答案：C3.下列哪种药物的抗菌作用与竞争二氢叶酸还原酶有关:A、青霉素类B、磺胺类C、二氨嘧啶类D、头孢菌素类正确答案：C4.药物的配伍禁忌通常是指A、吸收后与血浆蛋白的结合B、肝药酶活性的抑制C、体外配伍过程中产生的物理或化学变化D、两种药物在体内产生协同作用正确答案：C5.头孢菌素类药物的抗菌作用机制是：A、抑制二氢叶酸合成酶B、抑制细菌细胞壁合成C、抑制二氢叶酸还原酶D、干扰细菌DNA复制正确答案：B6.糖皮质激素用于治疗雌性动物的代谢病作用机理是：A、促进钙磷的排泄B、升高血糖C、促进脂肪分解D、增加蛋白质分解，抑制蛋白质合成正确答案：B7.关于糖皮质激素的临床应用叙述错误的是：A、糖皮质激素全身给药可用于治疗严重的外耳炎B、外科手术后可用糖皮质激素防止脏器与腹膜黏连C、大剂量的糖皮质激素可用于治疗的动物关节炎D、地塞米松可用于雌性动物的同期分娩正确答案：C8.激动外周β受体可引起A、心脏兴奋，支气管平滑肌舒张，糖原分解B、支气管平滑肌收缩，糖原分解，瞳孔缩小C、心脏兴奋，支气管平滑肌收缩，瞳孔缩小D、支气管平滑肌收缩，血糖降低，瞳孔放大正确答案：A9.关于MAC，下列说法错误的是A、MAC是评价吸入麻醉药作用强度的重要指标B、MAC值越高，药物的麻醉作用越强C、MAC和药物的脂溶性有关D、MAC成为最小肺泡浓度正确答案：B10.主要用于治疗各种休克的血容量扩充剂是：A、葡萄糖注射液B、右旋糖苷10C、右旋糖苷40D、右旋糖苷70正确答案：C11.药时曲线降段表示A、吸收大于消除B、吸收小于消除C、吸收等于消除D、以上都不是正确答案：B12.药效学是研究A、药物的疗效B、药物对机体的作用规律C、机体对药物的作用规律D、药物在体内的变化过程正确答案：B13.立克次体感染首选抗菌药物是：A、链霉素B、四环素C、庆大霉素D、磺胺甲噁唑正确答案：B14.关于异丙肾上腺素，下列说法正确的是A、收缩外周血管B、是β受体激动剂C、对心脏几乎无影响D、强效的支气管平滑肌收缩作用正确答案：B15.药物在体内的转化和排泄统称为A、代谢B、分布C、消除D、灭活正确答案：C16.某一药物产生最大治疗效应所使用的剂量称为A、治疗量B、常用量C、极量D、最小中毒量正确答案：C17.选出一类抗菌谱最广的抗生素：A、青霉素类B、氨基糖苷类C、大环内酯类D、四环素类正确答案：D18.氟苯尼考是一种快效抑菌剂，其抗菌机理是影响细菌的：A、细胞膜合成B、细胞壁合成C、蛋白质合成D、核酸合成正确答案：C19.肝功能不全患畜使用主要经肝脏代谢的药物时需着重注意A、酌情减少剂量B、选择性C、高敏性D、过敏性正确答案：A20.水合氯醛的药理作用不包括A、退热B、镇静C、抗惊厥D、麻醉正确答案：A21.下列药物中无中枢抑制作用的是：A、苯海拉明B、异丙嗪C、西咪替丁D、氯苯那敏正确答案：C22.刺激性泻药作用机制为：A、内服后在消化道内不发生变化，不被吸收，能阻止肠内水分的吸收，故起软化粪便、润滑肠腔的作用B、内服后在肠腔内能形成高渗溶液，吸收大量水分软化粪便，解离出的盐类离子刺激肠粘膜，促进肠管蠕动，引起排便C、内服后，在肠内代谢分解出有效成分，并对肠粘膜感受器产生化学性刺激作用，促使肠管蠕动，引发下泻作用D、为拟胆碱药，通过对肠道M受体作用，使肠蠕动加强，促使排便。

糖皮质激素类药物的作用是什么？美国FDA批准了9项新药、生物制剂和第一个基因治疗药物的申请，糖皮质激素类药物的作用是什么？接下来，就带你了解一下吧！获批产品降眼压药物Vyzulta（latanoprostene bunod 0.024%）适用于开角型青光眼和高眼压症患者的降眼压治疗，它是一种前列腺素类似物，每日一次，这是第一种以一氧化氮作为代谢物的前列腺素类似物。

一氧化氮可以增加小梁网和Schlemm管的流出量，从而促进房水排出。

三期研究对比了Vyzulta和噻吗洛尔有效性,Vyzulta 展现出了非劣效与优效的结果；二期研究结果显示，相较于拉坦前列腺素，Vyzulta具有更显著的降压效果。

Rhopressa（Netarsudil 0.02%,Aerie公司）是一种Rho激酶抑制剂，用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼压。

这是第一个被批准的Rho激酶抑制剂。

Rhopressa每日使用一次，它通过增加小梁网房水流出量来降低眼压。

Aerie Pharmaceuticals提交了一份NDA申请，将0.02%的Netarsudil和0.005%的Latanoprost（Roclatan）滴眼液固定剂量联合使用。

在MERCURY 1临床试验的第12个月，接受两种滴眼液联合使用的患者中，82%患者IOP≤18 mm Hg, 66%接受Roclatan治疗的患者IOP≤18 mm Hg，57%接受Rhopressa治疗的患者IOP≤18 mm Hg。

Xelpros（拉坦诺前列素眼用乳液，0.005%）是首个也是唯一一个无苯扎氯铵的拉坦前列素制剂。

用于开角型青光眼或高眼压症患者降眼压治疗。

糖皮质激素类药物Inveltys（LOTEPREDNOL etabonate 1% , Kala 公司）用于治疗眼科术后炎症和疼痛。

该产品利用其专有的基于纳米颗粒的黏液渗透颗粒（MPP）技术，增强药物通过黏液屏障的能力，可以每日2次给药。

糖皮质激素临床应用试题一、填空题1、肾上腺糖皮质激素按给药途径分类、__2、肾上腺糖皮质激素血脂、血糖升高发生的机理3、糖皮质激素的主要药理作用 __ 、二、问答题1、人工合成的肾上腺糖皮质激素的特点2、肾上腺糖皮质激素的抗炎作用包括哪些。

3、肾上腺糖皮质激素的抗休克作用。

4、肾上腺糖皮质激素的其他药理作用。

5、肾上腺糖皮质激素类药物使用的禁忌症。

6、肾上腺糖皮质激素类药物使用注意事项。

7、避免肾上腺糖皮质激素副作用的原则。

8、糖皮质激素撤停综合征。

答案一、填空题1、口服、注射、吸入、局部外用2、促进肝糖异生，蛋白质与脂肪分解3、抗炎，免疫抑制，影响代谢，抗休克二、问答题1、(1)与血浆皮质激素结合球蛋白(CBG)结合较少，游离部分多；( 2)在血浆和组织中的半衰期较长，作用较持久；( 3)生物活性较天然肾上腺糖皮质激素强，增强了抗炎或免疫抑制作用，减轻了水、钠潴留等不良反应。

2、(1)抑制感染性和非感染性炎性反应( 2)对抗物理、化学、生理、免疫所致炎性反应( 3)减轻或防止急性炎症期的炎性渗出、水肿和炎症细胞浸润( 4)减轻和防止炎症后期的纤维化、粘连及瘢痕形成3、(1)扩张血管，增强心肌收缩力( 2)降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性，改善微循环( 3)稳定溶酶体膜，提高机体对细菌内毒素的耐受力广泛应用于各种严重休克，特别是感染性休克的治疗4、( 1 )刺激骨髓造血功能、使红细胞和血红蛋白含量增加( 2)改变血细胞与基质细胞的相互作用，改变粒细胞在骨髓与外周血的相对比例，使外周血粒细胞数增多( 3)大剂量糖皮质激素可溶解淋巴细胞，减少淋巴细胞及嗜酸性粒细胞；(4)大剂量使血小板增多，提高纤维蛋白原浓度、缩短凝血时间( 5)提高中枢神经系统兴奋性，出现欣快、激动、失眠；可诱发精神失常，儿童服用大剂量时可发生惊厥( 6)使胃酸和胃蛋白酶分泌增多、食欲增加、消化能力提高，大剂量可诱发或加重消化道溃疡5、( 1 )对肾上腺糖皮质激素类药物过敏者( 2)既往或现在患有严重精神病、癫痫、活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合术后、骨折、创伤修复期、单纯疱疹性角、结膜炎、溃疡性角膜炎、角膜溃疡、严重高血压、严重糖尿病者应禁用。

激素作用机理考查1.下图是雌性激素与相应受体结合情况示意图，下列叙述错误的是( )A．由图可知，雌性激素相应的受体在细胞内B．雌性激素通过细胞膜的方式是自由扩散C．该“激素—受体”复合体能直接影响遗传信息的转录过程，从而影响蛋白质的合成D．雌激素与相应受体结合后形成“激素—受体”复合体，穿过两层膜并作用于核内DNA2.下图是某种雌性激素分泌及作用机制模式图。

据图分析，下列选项错误的是( )A．据图可以看出，雌性激素的分泌存在反馈调节机制B．导致细胞质受体和细胞核受体差异的直接原因是蛋白质结构不同C．从图中可以看出，雌性激素是进入细胞后发挥作用的D．雌性激素是通过影响DNA的复制过程来影响细胞代谢的3.下图是高等动物雌性激素分泌及作用机制模式图，A 、B 、C代表器官，a、b、d、e代表物质，①、②和③代表过程。

据图判断，下列选项不合理的是( )A．雌性激素是固醇类物质，通过自由扩散跨膜运输后与细胞内的受体结合B．图中既能传导兴奋，又能分泌激素的细胞位于A处C．血液中雌性激素含量通过反馈调节维持相对稳定D．该雌性激素通过影响DNA的复制过程调节代谢过程4.下图表示某种激素的作用机理，下列相关叙述合理的是( )A．此激素通过受体经协助扩散经过细胞膜B．此激素由质、核受体主动运输跨过核膜C．此激素与质、核受体形成复合物启动基因表达D．此激素作为信息分子，能将其携带的遗传信息通过中心法则传递到mRNA上5.糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的氨基酸衍生物，其调节作用的机理如图所示。

下列说法正确的是( )A．细胞膜上的糖蛋白能识别糖皮质激素B．刺激糖皮质激素释放的因素可能是血糖浓度降低C．糖皮质激素对非糖物质的转化具有催化作用D．糖皮质激素与胰岛素对血糖的调节具有协同关系6.下图为激素与靶细胞发生作用的示意图，下列有关叙述，错误的是( )A．图中结构②的化学本质是糖蛋白B．如果①表示的激素是促性腺激素释放激素，则靶细胞为垂体C．如果①是胰岛素，靶细胞为骨骼肌细胞，则该激素能促进骨骼肌细胞中的糖原分解为葡萄糖D．激素①与靶细胞上的受体②结合，激活细胞的特殊功能，体现了细胞膜的信息交流功能7.下图为激素调节的示意图，下列相关叙述正确的是( )A．图中所示激素的化学本质最可能是蛋白质或多肽B．图中“A”表示膜的载体蛋白，它可协助激素分子进入靶细胞C．若“激素”为胰高血糖素，则其靶细胞可以是肝细胞和肌细胞D．图示信息表明，激素可作为催化剂，催化细胞的代谢反应8.GLUT－4是细胞膜上转运葡萄糖的载体。

第二十九章肾上腺皮质激素一、概述（一）来源和分类：肾上腺皮质激素简称皮质激素，是由肾上腺皮质分泌的，药用的皮质激素多是由人工合成的，肾上腺分别位于左右两侧肾脏的上首，分为皮质和髓质部两部分，髓质部主要分泌肾上腺素和去甲肾上腺素，基皮质部包括三个部分：1、球状带（最外层）：盐皮质激素——醛固酮、去氧皮质酮、皮质酮——调节水盐代谢保钠保水排钾—治疗阿狄森氏征（慢性肾上腺皮质功能减退症）表现为肌无力、BP下降，皮肤色素沉着、低血糖等。

2、束状带（中部层）：糖皮质激素——可的松、氢化可的松——对三大物质代谢均有影响—授课重点3、网状带（内层）：性激素（少量）——雌激素（雌二醇）、雄激素（去氢表雄酮）促进性成熟和维护第二性征。

（二）构效关系：共同结构：甾体结构——甾体激素1、C4-C5双键；2、C3有酮基；3、C20有羰基，C21有羟基。

盐皮质激素：1、C17位无羟基；2、C11位无氧，C11有氧与C18上醛基形成内酯环。

糖皮质激素：随着下列结构的变化，其抗炎作用加强，水盐代谢作用减弱。

1、C1-C2双键，可的松——泼尼松，氢化可的松——泼尼松龙；2、C6上引入甲基，氢化泼尼松——甲泼尼龙；3、加氟：C9加氟，同时C16位上α—CH3—地塞米松，C16β—CH3—倍他米松；C6加氟，C16、C17接缩丙酮——氟轻松。

4、C9以α-氯代替α-氟，作用时间延长，酯化C21羟基，作用时间延长。

对表29-1 常用皮质激素类药物的构效关系及特点比较进行分析（三）药动学：1、口服吸收快而完且完全，注射更快；2、氢化可的松蛋白结合率高达90%，其中80%与皮质激素结合球蛋白（CBG），与药物合用时注意；3、经肝代谢，肝功能不全时药物游离浓度升高。

相关知识：糖皮质激素1949年进入临床试用，产生了人们意料不到的奇迹般的效果，达到了起死回生的效应，1950年诺贝尔医学奖就授予发现糖皮质激素的生理科学家。

在临床上有这么一名话，说当好一个医生必须要学会使用三素：抗生素、维生素和皮质激素，说明皮质激素的确应用相当广泛。

抗炎药物及作用机理最新研究进展【摘要】当前临床常用的抗炎药物包含主要包括甾体类抗炎药与非甾体类抗炎药，因临床传统所使用的抗炎药选择性不多，且多伴有明显的副反应，所以，临床逐渐限制了此类药物的使用。

近些年以来，随着临床对分子生物学技术的研究与应用，加之对炎症机制认识度的提升，一些副反应小以及临床疗效佳的新型抗炎药物持续面世，且被运用于临床治疗中。

本文主要对甾体类抗炎药与非甾体类抗炎药抗炎药物的临床作用机理以及近年的研究进展进行了相应的总结。

【关键词】抗炎药物；作用机理；研究进展一．甾体类抗炎药当前临床常用的甾体类抗炎药有布地缩松、地塞米松以及氢化可的松等，这些甾体类抗炎药可以从各环节对炎症与机体的免疫过程产生影响，而作为甾体类抗炎的糖皮质激素抗炎作用机制主要为基因效应。

从上个世纪六十年代末起始，临床就已经认识到糖皮质激素的作用，直至今日的众多研究已经完全掌握了糖皮质激素对于人体上的应激与生理浓度分子机制，比如，当靶细胞内的糖皮质激素受体与糖皮质激素受体结合后，会使糖皮质激素受体由DNA非结合型逐渐转化为DNA结合型。

然而，通过临床实践可知，长期大量使用糖皮质激素能致使患者机体性一些副反应，常见的副反应如诱发感染或是加重感染、引起消化系统并发症、肌肉萎缩、引发医源性肾上腺皮质功能亢进反应、伤口愈合延迟、心血管系统并发症等。

所以，临床对于甾体类抗炎药的使用多用在严重疾病治疗中，如皮肌炎、病情急剧恶化反应、多发性肌炎、系统性红斑狼疮等，这也是上述疾病的首选抗炎药物。

二．非甾体类抗炎药非甾体抗炎药在临床中的主要作用为抗炎、解热、抗风湿、镇痛等，临床药物作用是通过影响花生四烯酸的代谢产物所产生。

经过乙酰化作用，非甾体抗炎药还可使“COX-1”与“COX-2”丧失活性，花生四烯酸被阻断，再经环氧化酶催化反应，从而产生前列腺素类物质，最终使得这些物质所产生的相关生物学效应得到阻断。

上面所提到的“COX-1”与“COX-2”属于“COXs”的同工酶，这两类同工酶的氨基酸序列的同源性高达百分之六十之多。