药物化学相关药物母核大全

天然药物化学重点P17 从药材中提取天然活性成分的方法有溶剂法。

水蒸气蒸馏法。

升华法。

将固体药材按提取用溶剂的极性递增方式，用不同溶剂，如石油醚or汽油(可提出油脂、醋、叶绿色、挥发油、游离甾体、三萜类化合物)、氯仿or乙酸乙酯(可提出游离生物碱。

有机酸。

黄酮。

香豆素的苷元等中等极性化合物)、丙酮or乙醇、甲醇(可提出苷类。

生物碱盐。

鞣质等极性化合物)和水(提出氨基酸、糖类、无机盐等水溶性成分)依次进行提取。

得到的各个部分经活性测试确定有效部分后再做进一步分离。

P18 常见溶剂的极性强弱顺序:石油醚(低沸点?高沸点)<二硫化碳<四氯化碳<三氯乙烯<苯<二氯甲苯<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<丙酮<乙醇<甲醇<乙腈<水<吡啶<乙酸溶剂法分类:浸渍法，渗漉法，煎煮法，回流提取法，连续回流提取法，超临界流体萃取技术，超神波提取技术超声波作用于液体介质引起介质的振动，当振动处于稀疏状态时，在介质中形成许多小空穴们这些小空穴的瞬间闭合，可引起高达几千个大气压的压力，同时局部温度可上升到千度高温，这一现象称为空化现象。

P19 中草药有效成分的分离与精制:根据物质溶解度差别进行分离，根据物质在两相溶剂中的分配比不同时进行分离，根据物质的吸附性差别进行分离P20 在药材浓缩水提取液中加入数倍量高浓度乙醇，以沉淀出去多糖、蛋白质等水溶性杂质(水/醇法);在浓缩乙醇提取液中加入数倍量水稀释，放置以沉淀除去树脂、叶绿素等水不溶性杂质(醇/水法);在乙醇浓缩液中加入数倍量乙醚(醇/醚法)或丙酮(醇/丙酮法)可使皂苷沉淀洗出，而脂溶性的树脂等类杂质则留存在母液中等。

液-液萃取与分配系数K值 K=Cu/Cl分离难以与分离因子β :β=Ka/Kbβ?100仅作一次简单萃取就可实现基本分离;但100,β?10，则需萃取10-12次;β?2时，要想实现基本分离，须作100次以上萃取才能完成;β?1，则Ka?Kb,意味着两者性质极其相近，即使作任意次分配也无法分离。

药物化学练习题库（附答案）一、单选题（共72题，每题1分，共72分）1.药物氧化变质，其性状最常见变化为A、颜色变浅B、潮湿C、粉碎D、结块E、颜色变深正确答案：E2.下列哪种是抗孕激素，用于抗早孕A、苯丙酸诺龙B、丙酸睾酮C、米非司酮D、炔雌醇E、氢化可的松正确答案：C3.甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶正确答案：D4.下列药物最佳匹配的是；具有β-内酰胺环的药物是A、四环素B、链霉素C、青霉素钠D、氯霉素E、阿奇霉素正确答案：C5.咖啡因与苯甲酸钠形成复盐以用于注射剂，其目的是A、防止水解B、减少水中溶解度C、促进吸收D、增加水中稳定性E、增加水中溶解度正确答案：E6.能使高锰酸钾褪色的H1受体拮抗剂是（）A、马来酸氯苯那敏B、尼非那敏C、苯海拉明D、溴苯那敏E、维生素C正确答案：A7.下列哪种是蛋白同化激素A、丙酸睾酮B、苯丙酸诺龙C、炔雌醇D、黄体酮E、氢化可的松正确答案：B8.阿莫西林又名A、头孢羟氨苄B、氨苄西林C、头孢氨苄D、青霉素钠E、羟氨苄西林正确答案：E9.硫酸阿托品是（）A、不是生物碱B、阿片生物碱C、颠茄类生物碱D、吡咯烷类生物碱E、喹啉类生物碱正确答案：C10.肾上腺素又称为（）A、对氨基苯甲酸B、儿茶酚胺C、苯甲酸酯D、氨基醚E、莨菪碱正确答案：B11.异烟肼可与生物碱沉淀剂产生沉淀反应，是因为药物具有（）结构A、吡啶环B、酰胺基C、酰基D、酮基E、肼基正确答案：A12.无儿茶酚胺结构的药物是A、麻黄碱B、肾上腺素C、多巴胺D、去甲肾上腺素E、异丙肾上腺素正确答案：A13.可发生重氮化耦合反应的药物是A、酮康唑B、异烟肼C、磺胺嘧啶D、利福平E、诺氟沙星正确答案：C14.药物分子官能团的反应称作是A、Ⅳ相生物转化B、Ⅴ相生物转化C、Ⅲ相生物转化D、Ⅱ相生物转化E、Ⅰ相生物转化正确答案：E15.以下描述与药物描述最相符的是；苯丙酸诺龙A、磺酰脲类降血糖药B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室D、具有“四抗”作用E、与孕激素合用可用作避孕药正确答案：B16.含有硫原子，经灼烧后放出能使醋酸铅试纸显黑色气体而用于鉴别的药物是（）A、多潘立酮B、西沙比利C、西咪替丁D、甲氧氯普胺E、碳酸氢钠正确答案：C17.以下描述最匹配的是；抗结核病药A、诺氟沙星B、马来酸氯苯那敏C、对乙酰氨基酚D、异烟肼E、都不是正确答案：D18.药用吗啡主要来源于A、虞美人B、莨菪C、罂粟D、古柯树E、大麻正确答案：C19.加乙醇微热使溶解，加醋酸铅的乙醇溶液，生成黄色沉淀的药物是A、柔红霉素B、氟尿嘧啶C、阿糖胞苷D、巯嘌呤E、红霉素正确答案：D20.盐酸普鲁卡因水溶液加三硝基苯酚试液，产生沉淀，这是利用其（）基团性质A、苯环B、酰胺C、酯D、叔胺E、芳伯胺基正确答案：D21.以下药物与结构分类最匹配的是；阿司咪唑的结构属于A、哌嗪类B、丙胺类C、氨基醚类D、三环类E、哌啶类正确答案：E22.属于合成抗结核药物的是A、磺胺嘧啶B、利巴韦林C、硫酸链霉素D、异烟肼E、甲氧苄啶正确答案：D23.儿童“四环素牙”因下列哪类药物与多种金属形成不溶性有色配合物造成的A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案：D24.下列能发生银镜反应的药物为A、异烟肼B、吡哌酸C、阿司匹林D、阿苯达唑E、青霉素正确答案：A25.半合成头孢类药物的原料是A、6-ACAB、7-APAC、6-APAD、7-ACAE、7-CAC正确答案：D26.下列药物哪个具有局麻作用也可用于治疗心律失常（）A、盐酸苯海拉明B、盐酸利多卡因C、盐酸地尔硫卓D、硝苯地平E、盐酸普鲁卡因正确答案：B27.与硝酸共热而产生红色的产物的维生素是A、维生素AB、维生素B1C、维生素CD、维生素D3E、维生素E正确答案：E28.某药物水溶液与碱性硫酸铜作用产生蓝紫色，加入乙醚振摇放置，醚层显紫红色，水层显蓝色。

1、一次代谢定义：对维持植物生命活动不可缺少的且几乎存在于所有的绿色植物中的过程产物：糖、蛋白质、脂质、核酸、乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸、一些氨基酸等对植物机体生命来说不可缺少的物质2、二次代谢定义：以一次代谢产物作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，并非在所有植物中都能发生，对维持植物生命活动又不起重要作用。

称之为二次代谢过程。

产物：生物碱、萜类等。

3、物理吸附定义：物理吸附也叫表面吸附，是因构成溶液的分子（含溶质及溶剂）与吸附剂表面分子的分子间力的相互作用所引起。

如硅胶、氧化铝、活性炭的吸附特点：无选择性、吸附解析可逆、可快速进行，故用的最广（2）化学吸附定义：如黄酮等酚酸性物质被碱性氧化铝吸附，或生物碱被酸性硅胶吸附等，因为具有选择性、吸附十分牢固、有时甚至不可逆、故用的较少。

4、苷类定义：苷类亦称苷或配糖体，是由糖或糖的衍生物，如氨基酸、糖醛酸等与另一非糖物质（称为苷元或配基）通过糖的半缩醛或半缩酮羟基与苷元脱水形成的一类化合物。

5、还原糖：具有游离醛基或酮基的糖称为还原糖。

6、非还原糖：如果两个单糖都以半缩醛或半缩酮上的羟基通过脱水缩合而成的聚糖就没有还原性，称为非还原糖。

7、醇苷：通过苷元上醇羟基与糖或糖的衍生物的半缩醛或半缩酮羟基脱一分子水缩合而成的化合物称醇苷。

8、酯苷：通过苷元上的羧基与糖或糖的衍生物的半缩醛（半缩酮）羟基脱一分子水缩合而成的化合物称酯苷或酰苷。

9、硫苷：通过苷元上的巯基与糖或糖的衍生物的半缩醛（半缩酮）羟基脱一分子水缩合而成的化合物称硫苷。

10、氮苷：通过苷元上的胺基与糖或糖的衍生物的半缩醛（半缩酮）羟基脱一分子水缩合而成的化合物称氮苷。

11、碳苷：通过苷元碳上的氢与糖或糖的衍生物的半缩醛（半缩酮）羟基脱一分子水缩合而成的化合物称碳苷。

12、苷化位移：糖与苷元成苷后，苷元的α-C、β-C和糖的端基碳的化学位移值均发生了，这种改变称为苷化位移。

13、环烯醚萜：为臭蚁二醛的缩醛衍生物。

生物碱：生物界的含氮有机物。

溶血指数：使红细胞完全溶解时的药物最低浓度。

挥发油：具芳香气味油状液体总称。

天然药物化学：运用现代理论方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。

单体：即化合物，具有一定分子量、分子式、理化常数和确定化学结构的化学物质。

有效成分：具有生物学活性，能起防治疾病作用的化学成分，能用分子式和结构式表示，并具有一定物理常数的单体化合物。

香豆素：具有苯骈α吡喃酮母核的天然产物。

β清除反应：苷键的β位有吸电子基团能使苷元α位氢活化，在碱液中与苷键消除使苷键裂解。

薄层色谱法：制版，点样，展开，显色。

柱色谱:装柱，上样，洗脱。

两相萃取原理：利用混合物各成分在两种互不相溶的溶剂中分配系数不同达到分离方法。

破乳：加热敷；乳化层抽滤；长时间放置。

结晶：加晶种；摩擦内壁；减少溶剂；盐析；降温及自然挥发。

鉴定天然产物步骤：纯度测定；分子式测定；化合物功能基团和分子骨架的推定；结构式确定。

香豆素分类：简单、呋喃、吡喃、其他。

木脂素结构分类：简单、单环氧、环、双环氧、联苯型、（环）木脂内醋等黄酮类分类：黄酮类、黄酮醇类、三氢黄酮（醇）类、异黄酮类、花色素类、橙酮类、黄烷醇类。

黄酮类显色反应还原：盐酸镁锌粉反应、四氢硼钠还原反应。

络合：铅盐、锆盐、镁盐、氯化锶、三氧化铁反应。

硼酸显色反应。

碱性试剂显色反应。

槐米中芦丁提取注意：碱度不宜过高以免破坏黄酮类母核、酸化时酸性不宜过高以免生成盐降低产率。

黄酮类聚酰胺分离原理及规律原理：“氢键吸附”。

吸附强度取决于酚羟基的数目、位置及溶剂与黄酮形成氢键的能力。

规律：1，黄酮醇＞黄酮＞二氢黄酮醇＞异黄酮2，能形成氢键的酚羟基越多吸附越强3，与形成氢键的位置有关4，受洗脱剂影响等萜类化合物化学性质：加碱、氧化、脱氢反应。

挥发油组成：萜类、芳香族、脂肪族、含硫氮化合物以及其衍生物。

挥发油提取方法：水蒸气蒸馏、油脂吸收、溶剂提取法、压榨法、超临界流体萃取法。

溶剂极性规律：石油醚＜四氯化碳＜苯＜二氯甲烷＜乙醚＜乙脂＜正丁醇＜丙酮＜甲醇＜乙醇＜水。