1、胆碱能神经：释放胆碱，在乙酰辅酶A的作用下生成乙酰胆碱Ach，与M、N结合，使人淡定---崔永元。
M样作用：①抑制心脏；②扩张血管；③促进腺体分泌；④收缩平滑肌；⑤缩瞳
N样作用：N1复杂；N2收缩骨骼肌
2、肾上腺素能神经：释放肾上腺素NA，与α、β受体结合，使人激动---刘翔
α1作用：皮肤、黏膜、内脏平滑肌血管收缩
α2作用：使肾上腺素释放减少
β1作用：心脏兴奋；脂肪分解（心脏传导及心率加快、收缩力增强）
β2作用：血管扩张；平滑肌松弛（支气管平滑肌舒张）；糖原分解
传出神经系统受体分布及激动后效应
受体名称分布部位受体激动后效应
胆碱受体（M）心脏传导及心率减慢，收缩力减弱
血管（骨骼肌血管平滑肌）舒张
内脏平滑肌收缩
内分泌腺分泌增加
瞳孔括约肌、睫状肌收缩
（N受体）神经节兴奋
肾上腺髓质肾上腺素分泌
骨骼肌收缩
肾上腺素受体（α）皮肤、黏膜、内脏平滑肌收缩
瞳孔开大肌扩瞳
去甲肾上腺素能神经突触前
膜抑制去甲肾上腺素释放（负反
馈调节）
（β受体）心脏传导及心率加快、收缩力增强
支气管平滑肌舒张
冠脉、骨骼肌血管舒张
药品名称类别药理作用临床应用不良反应禁忌症备注
乙酰胆碱能神经新斯的明
可逆胆碱酯酶
抑制剂
①拟胆碱药，促进
M样作用，对胃肠
道和膀胱等平滑肌
作用强，促进收缩；
②直接兴奋骨骼肌
①重症肌无力；
②术后腹胀气和尿潴留；
③阵发性室上性心动过
速；
④肌松药的解毒剂
M样过度反应：
恶心、呕吐、出汗、
心动过缓；
N样过度反应：肌
肉震颤或肌麻痹
支气管哮喘；
尿路梗塞
不能通过血脑
屏障
毒扁豆碱
点眼：缩瞳、降眼
压、调痉挛
青光眼；
解救阿托品中毒
选择性低；毒性大
新斯的明相关；
易通过血脑屏
障
有机磷酸酯类
不可逆胆碱酯
酶抑制剂
使胆碱酯酶失活农药
针样瞳孔；呼吸困
难；大小便失禁；
心动过缓；血压下
降；肌肉震颤
吗啡；阿托品+
复活剂解救
碘解磷定复活剂
N样解救迅速（肌
肉颤动）；
M样需辅助用阿托
品；
有利于昏迷着恢复
（中枢）
无效：乐果；
疗效好：内吸磷、对硫磷、
马拉硫磷；
疗效差：敌百虫；敌敌畏
过量使用会因解
磷定与酶再结合
加重原有病情
静脉注射，迅速
分布全身；不能
通过血脑屏障阿托品M受体阻断剂
抑制腺体分泌、扩
瞳、升高眼内压、
调节麻痹、松弛平
滑肌、兴奋心脏、
扩张血管等。
缓解内脏绞痛（接触平滑
肌痉挛）；
麻醉前给药；
虹膜睫状体炎、儿童验
光、检查眼底；
缓慢型心律失常；
解救有机磷酸酯类中毒
青光眼；
前列腺肥大
“托”、“品”，
扩瞳；贝那替
秦，焦虑；哌仑
西平，平抑胃酸毛果芸香碱片M受体激动剂
缩瞳、降低眼内压、
调节痉挛
治疗青光眼
药品名称类别药理作用临床应用不良反应禁忌症备注
肾上腺素能神经去甲肾上腺素激动α受体
收缩血管，升高血
压，兴奋心脏
神经源性休克早期及
药物中毒性低血压；上
消化道出血
局部组织坏死；
急性肾功能衰竭；
停药后血压下降
伪麻黄碱---鼻异丙肾上腺素激动β受体
兴奋心脏、舒张血
管、舒张支气管
支气管哮喘急性发作、
心脏骤停、房室传导阻
滞；补足血容量后可用
于抗中毒性休克
大剂量可致心肌缺
血、心肌梗死，室
性心动过速和室颤
冠心病、心肌
炎、甲亢
不会引起心率
失常
肾上腺素α、β受体
兴奋心脏，收缩小
血管，影响血压、
舒张支气管等
过敏性休克；
心脏停搏；
急性支气管哮喘；
减少局麻药吸收；
局部止血
大剂量会引发心律
失常
器质性心脏病
过敏性休克首
选药；小剂量脉
压差增大，大剂
量升高血压
多巴胺
激动α、β受
体多巴胺受体
与肾上腺素相似，
还可激动多巴胺受
体，使肾、肠系膜
和冠状血管舒张
抗休克；
急性肾功能不全
补充血容量；
利尿；改善肾功
能
酚妥拉明α受体阻断剂
舒张血管，降低外
周阻力，使血压下
降，间接兴奋心脏
外周血管痉挛性疾病
及抗休克
普萘洛尔β受体阻断剂
抑制心脏；
收缩血管；
收缩支气管
用于快速型心律失常、
高血压、心绞痛、心肌
梗死、甲状腺功能亢进
症
长期服药停药后，
症状加剧；支气管
痉挛；心动过缓；
房室传导阻滞
支气管哮
喘；房室传
到阻滞
药物分类药名作用及应用特点
镇静催眠
苯二氮卓类地西泮等
具有镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌肉松弛作用。是
目前镇静催眠的常用药物，还可治疗焦虑症、惊厥等。长期
应用可产生耐受性和依赖性。不同药物作用各有侧重。
巴比妥类苯巴比妥等
对中枢神经系统抑制作用随剂量加大依次产生镇静催眠、抗
惊厥、麻醉等作用。临床主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉等。
久用可产生耐受性和依赖性
其他类镇静催
眠药
水合氯醛等
水合氯醛具有催眠抗惊厥作用。唑吡坦具有较强的镇静、催
眠作用。扎来普隆适用于入睡困难的失眠症的短期治疗
药物分类药名作用及应用特点
抗癫痫苯妥英钠对大发作疗效好，对精神运动性发作和局限性发作也有效，但可加重小发作。还可用于治疗外周神经痛和抗心律失常
乙琥胺主要用于癫痫小发作、是治疗小发作的常用药，但能加重大发作
丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，对小发作疗效优于乙琥胺
卡马西平对癫痫精神运动性发作疗效好，对大发作也有效。可治疗外周神经痛
脱衣捂地平
大小混合持续精神
抗惊厥- 硫酸镁注射给药可用于各种原因所致的惊厥
抗精神失常氯丙嗪可解除精神分裂症患者的幻觉、妄想、躁狂、兴奋
攻击状态，还有镇吐、抑制体温调节中枢等作用，
主要用于治疗精神病、多种原因所致的呕吐和人工
冬眠。易产生锥体外系功能障碍的不良反应
补充
抗躁狂症药碳酸锂可使躁狂病人言语行为恢复正常，主要用于治疗躁狂症
抗抑郁症药丙米嗪使抑郁症病人精神振奋、情绪提高、焦虑心情减轻产生抗抑郁作用
抗焦虑药丁螺环酮具有显著的抗焦虑作用，无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用
抗帕金森拟多巴胺药：左旋多巴通过补充纹状体内DA的含量或选择性兴奋D2受体，改
善帕金森病的肌肉僵直、运动障碍、震颤等症状
补充合用药
抗胆碱药：苯海索阻断中枢M受体，减弱纹状体乙酰胆碱的作用，治疗帕
金森病
抗老年痴呆加兰他敏（有望首选）多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、美金刚
镇痛药
药物分类药名作用及应用特点
阿片类镇痛药吗啡具有镇痛、镇静、抑制呼
吸、催吐和镇咳等作用。
临床主要用于其他镇痛
药无效的急性锐痛、心源
性哮喘和止泻。主要不良
反应为耐受性与依赖性，
过量易导致呼吸抑制、急
性中毒
可待因作用与吗啡相似但较弱，
但不易产生依赖性。主要
用于镇咳
人工合成镇痛药哌替啶等哌替啶作用与吗啡相似
但较弱。主要用于镇痛、
麻醉前给药、心源性哮喘
和人工冬眠。长期用药易
成瘾，依赖性弱于吗啡、
芬太尼镇痛作用强，起效
快，适用于某些小手术或
医疗检查；也可用于各种
剧痛、麻醉前给药或诱导
麻醉。美沙酮用于吗啡或
海洛因成瘾者的脱毒治
疗
其他镇痛药罗通定等罗通定常应用于慢性持
续性钝痛。强痛定主要用
于偏头痛、三叉神经痛、
风湿性关节痛、痛经、外
伤性疼痛及癌症疼痛等
阿片受体拮抗剂纳洛酮阿片受体阻断药，用于治
疗阿片类及其他镇痛药
的急性中毒
解热镇痛抗炎药
药物分类药名作用及应用特点
非甾体类抗炎药阿司匹林具有解热、镇痛、抗炎抗
风湿和抗血栓形成作用，
用于头痛、牙痛、肌肉痛、
神经痛、痛经及感冒发
热、用于急性风湿热患者
及预防血栓形成；主要不
良反应为胃肠反应
苯胺类对乙酰氨基酚具有解热作用，镇痛作用
较弱，几乎无抗炎抗风湿
作用。临床用于感冒发
热、头痛、神经痛
吡唑酮类保泰松抗炎抗风湿作用较强，临
床主要用于风湿性及类
风湿性关节炎、强直性脊
椎炎
其他有机酸类吲哚美辛具有显著的抗炎抗风湿
作用，用于急性风湿性及
类风湿关节炎
传出神经系统用药练习题 1．毛果芸香碱对眼睛的作用是 A．缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 B．缩瞳、降低眼内压和调节麻痹 C．缩瞳、升高眼内压和调节痉挛 D．散瞳、升高眼内压和调节麻痹 E．散瞳、升高眼内压和调节痉挛 2．毛果芸香碱是 A．作用于α受体的药物 B．β受体激动剂C．作用于M受体的药物D．M受体激动剂E．M受体拮抗剂 3．毛果芸香碱临床主要用途为 Ａ、治疗青光眼Ｂ、治疗重症肌无力Ｃ、解救有机磷农药中毒 Ｄ、中药麻醉催醒Ｅ、检查眼底 4、新斯的明属于何类药物 A．M受体激动药B．N2受体激动药 C．N1受体激动药D．胆碱酯酶抑制剂E．胆碱酯酶复活剂 5．重症肌无力病人应选用 A．毒扁豆碱B．氯解磷定C．阿托品D．新斯的明E．毛果芸香碱 6. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是A．抑制胆碱酯酶 B．直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体C．促进运动神经末梢释放ACh D．A＋B E．A＋B＋C 7．支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用A．阿托品B．东莨菪碱C．新斯的明D．后马托品E．山莨菪碱 8．有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因是 A．胆碱能神经递质释放增加 B．M胆碱受体敏感性增强 C．胆碱能神经递质破坏减少 D．直接兴奋M受体E．抑制ACh摄取 9. 新斯的明治疗重症肌无力，产生胆碱能危象时表示 Ａ、药量不够，应增加药量Ｂ、药量过大，应减量或停药 Ｃ、应该用升压药对抗 Ｄ、应该用琥珀胆碱对抗 Ｅ、应该用中枢兴奋药对抗 10、严重有机磷中毒时，体内Ach大量堆积可出现的症状 Ａ、M样症状Ｂ、N样症状 Ｃ、N样症状+M样症状 Ｄ、中枢神经系统症状 Ｅ、M样+N样+中枢神经系统症状 11、有机磷中毒致死的主要原因是 Ａ、血压骤降、休克 Ｂ、心脏抑制、心力衰竭 Ｃ、中枢抑制、呼吸循环衰竭、昏迷 Ｄ、肝功能不全Ｅ、肾功衰竭 12、重度有机磷中毒的最佳治疗方案是Ａ、单用阿托品Ｂ、阿托品+新斯的明 Ｃ、阿托品+氯解磷定 Ｄ、阿托品+去甲基肾上腺素 Ｅ、单用碘解磷定 13．使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A．阿托品B．氯解磷定C．毛果芸香碱D．新斯的明E．毒扁豆碱 14、碘解磷定对哪种有机磷中毒无效 Ａ、马拉硫磷Ｂ、敌敌畏Ｃ、敌百虫Ｄ、乐果Ｅ、对硫磷 15、敌百虫口服中毒时不能用何溶液洗胃Ａ、高锰酸钾溶液Ｂ、碳酸氢钠溶液Ｃ、醋酸溶液Ｄ、生理盐水Ｅ、饮用水16、应尽早使用氯磷定解救有机磷中毒的原因是避免 Ａ、氯磷定难以进入组织起效 Ｂ、氯磷定不易与磷酰化胆碱酯酶结合Ｃ、有机磷酸酯与胆碱酯酶形成共价键结合Ｄ、磷酰化胆碱酯酶出现老化 Ｅ、胆碱酯酶合成受到抑制 17、误食毒蘑菇中毒，可选用何药解救A．毛果芸香碱B．阿托品C．碘解磷定D．去甲肾上腺素E．新斯的明
传出神经系统药物总论 （一）、肾上腺素受体与其效应 α样作用（选择性结合NA 、AD 的受体）——α－R ：分为α1－R α2－R β样作用——β－R ：分为β1－R 、β2－R 、β3－R α样作用：收缩血管（皮肤、黏膜、内脏） α1受体： 瞳孔（开大肌）扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌（弱）血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2受体： 胰岛（B 细胞）素减少，NA 释放减少，血小板聚集，血管收缩 β样作用：兴奋心脏、扩张三管（骨骼肌血管、冠状血管、支气管） β1受体： 心脏 兴奋（力、率、传、输） β2受体： 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高（肝糖原分解） β3受体： 脂肪分解 （二）、胆碱受体与效应 毒蕈碱型胆碱受体：即M －R （M1~M5）——M 样作用 烟碱型胆碱受体： 即N －R ——N 样作用（兴奋骨骼肌） N N (N1)—R ：位于神经节、肾上腺髓质 N M (N2)—R ：位于骨骼肌 M 样作用：抑制心脏兴奋（胃肠、支气管、膀胱）平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌：骨骼肌血管扩张 括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 （三）、多巴胺（ DA ）受体与效应 中枢DA 受体 外周DA 受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张
胆碱受体激动药（拟胆碱药） 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药（间接作用的拟胆碱药） M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体， 对眼和腺体作用明显。（激动M-R ） 1 、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 瞳孔括约肌的M 受体，兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小； （2）降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 缩瞳（环状肌向中心方向收缩）即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚，远物模糊 2、对腺体的作用 较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加（汗腺、唾液腺） （二）临床应用 PS ：用药后数分钟眼压下降，可持续4~8h ，调节痉挛2h 左右消失 2. 虹膜睫状体炎 ——与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3. M 胆碱受体阻断药（如阿托品）中毒 如：阿托品1-2mg i.h.（皮下注射） 4. 口干症 增加唾液腺分泌，汗腺也会明显增加 （三）不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或p.o.时可出现M 受体过度兴奋的症状，如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛、心脏停跳 用药须知： 滴眼时应压迫眼内眦（泪点→鼻泪管），防止药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 避光保存
中枢神经系统药物 1.持续应用中到大剂量的苯二氮卓类引起的下列现象中有一项是错的 A. 精细操作受影响 B. 持续应用效果会减弱 C. 长期应用突停可诱发癫痫病人惊厥 D. 长期应用会使体重增加 E. 加重乙醇的中枢抑制反应 2.应用巴比妥类所出现的下列现象中有一项是错的 A. 长期应用会产生身体依赖性 B. 酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄 C. 长期应用苯巴比妥可加速自身代谢 D. 苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡 E. 大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮卓类要深 3.对惊厥治疗无效的药物是 A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. 氯硝西泮 D. 口服硫酸镁 E. 注射硫酸镁 4.下列不属于吗啡的临床用途的是0 A. 急性锐痛 B. 心源性哮喘 C. 急消耗性腹泻 D. 麻醉前给药 E. 慢消耗性腹泻 5.下列对阿斯匹林水杨酸反应叙述错误的是 A. 阿司匹林剂量过大造成的 B. 表现为头痛, 恶心, 呕吐, 耳鸣,视力减退 C. 对阿司匹林敏感者容易出现 D. 一旦出现可用碳酸氢钠解救 E. 一旦出现可用氯化钾解救 6.下列药效由强到弱排列正确的是 A. 二氢埃托啡、芬太尼、吗啡、度冷丁 B. 二氢埃托啡、吗啡、芬太尼、度冷丁 C. 芬太尼、二氢埃托啡、度冷丁、吗啡 D. 芬太尼、吗啡、度冷丁、二氢埃托啡 E. 度冷丁、吗啡、二氢埃托啡、芬太尼 7.吗啡呼吸抑制作用的机制为 A. 提高呼吸中枢对CO2的敏感性 B. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 C. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 D. 降低呼吸中枢对 CO2的敏感性 E. 激动κ受体
8.可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是 A. VA B. VB1 C. VB2 D. VE E. VK 9.氯丙嗪治疗精神病的机理是 A. 阻断脑内胆碱受体 B. 阻断中脑边缘系统和中脑边缘系统和中脑皮层通路的爸爸受体 C. 激动脑内胆碱受体 D. 激动脑内阿片受体 E. 激动网状结构的α受体 10.下列对布洛芬的叙述不正确的是 A. 具有解热作用 B. 具有抗炎作用 C. 抗血小板聚集 D. 胃肠道反应严重 E. 用于治疗风湿性关节炎 11.用的吗啡和海洛因所致的药物依赖脱毒治疗时重要的替代药是 A. 哌替啶 B. 二氢埃托啡 C. 美沙酮 D. 安那度 E. 强痛定 12.左旋多巴对何种药物引起的锥体外系不良反应无效 A. 地西泮 B. 扑米酮 C. 氯丙嗪 D. 丙咪嗪 E. 尼可刹米 13.解热镇痛抗炎药的解热作用机制为 A. 抑制外周PG合成 B. 抑制中枢PG合成 C. 抑制中枢IL-1合成 D. 抑制外周IL-1合成 E. 以上都不是 14.左旋多巴对抗精神病药物引起的椎体外系不良症状无效是因为 A. 药物阻断阿片受体 B. 药物阻断M受体 C. 药物激动阿片受体 D. 药物阻断多巴受体 E. 药物激动多巴受体 15.苯海索抗帕金森病的机制为 A. 激动中枢内的多巴受体
自主神经系统的主要功能
记忆技巧： 场景一：战场上，战士杀敌的场景：手握冲锋枪，大喊一声：“同志们，冲啊！”随后就向敌人的阵地冲去。 场景二：在奥运会上，中国队奥运健儿进球得分，电视机前的观众和现场的观众，突然站立，双手激烈的鼓掌，嘴巴含着“中国加油，中国必胜”，现场激动万分。 场景三：广场上，一个男士准备了一片呈现“520”的花海，准备向一个漂亮的女士求婚，在场的群众也是嘴巴里面大喊“答应他，嫁给他，在一起。在一起”。 通过以上三个场景，我必须告诉你，这是交感神经兴奋地典型场景，那么，就用场景一来分析一下，教大家一个简单的记忆方法。 1.只有心血澎湃，热血沸腾才可以奋力杀敌--------------------循环心率加速，心肌收缩力加强 2.冲锋时，喘着粗气---------------------------------呼吸支气管平滑肌舒张 3.手持冲锋请冲锋------------------------肌肉血管舒张 4.吐一口唾液，大喊“冲啊”，漫天飞沫----------------------------唾液腺分泌粘稠唾液 5.上战场杀敌不可能想着上厕所，万分激动紧张的时刻--------------------------泌尿肌收缩，括约肌舒张，阻止排尿 6.上战场杀敌不可能想着肚子饿了，万分激动紧张的时刻-------------------------胃肠蠕动减弱，胆囊活动下降，括约肌收缩增强 7.女兵打战时，肯定顾不上肚子里面的命根子----------------------------有孕子宫收缩，无孕子宫舒张 8.眼睛瞪得像牛眼睛一般大-，恨不得吃掉敌人------------------------------瞳孔扩大，睫状肌松弛，上眼睑平滑肌收缩 9.怒发冲冠，大汗淋漓-------------------促进汗腺分泌，竖毛肌收缩 10.肝细胞促使糖原分解，供应了战士的能量，血糖升高了，打仗时精神更加好了--------------促进糖原分解和肾上腺随之激素分泌
甲钴胺：多发性神经炎、三叉神经痛；脑意外事件的后遗症、脑外伤、血管硬化引起的神经障碍；失眠、多梦、烦躁、易怒；酒精性神经炎；自律神经障碍 血栓通：视网膜中央静脉阻塞、眼前房出血、青光眼、脑血管病后遗症的治疗，也可用于治疗病毒性肝炎。 血塞通：活血祛瘀，通脉活络，抑制血小板聚集和增加脑血流量。用于脑路瘀阻，中风偏瘫，心脉瘀阻，胸痹心痛；脑血管病后遗症，冠心病心绞痛属上述证候者 冠心宁：活血化瘀，通脉养心。用于冠心病心绞痛。 奥扎格雷：具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用。 临床上用于蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。 银杏达莫：本品适用于预防和治疗冠心病、血栓栓塞性疾病 依达拉奉：用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。 奥美拉唑粉针：是一种能够有效地抑制胃酸的分泌的质子泵抑制剂，胃粘膜保护剂。 脑蛋白水解物：用于改善失眠、头痛、记忆力下降、头昏及烦躁等症状，可促进脑外伤后遗症、脑血管疾病后遗症、脑炎后遗症、急性脑梗塞和急性脑外伤的康复。 倍他司丁注射液：主要用于梅尼埃综合征、血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等；高血压所致 直立性眩晕、耳鸣等亦有效。 盐酸纳洛酮注射液：麻醉性镇痛药的急性中毒及酒精急性中毒，首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等，也可用于阿片类药物成瘾者的鉴别 诊断。 神经节苷脂注射液：，用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤；帕金森氏病。 小牛血去蛋白提取物：适用于脑卒中、脑外伤。周围血管病及腿部溃疡。可用于皮移植、烧 伤、烫伤、糜烂、创伤、褥疮的伤口愈合，放射所引起的皮肤、黏膜 损伤。
第三章外周神经系统药物 一、单项选择题 1．下列药物中哪一种属于M胆碱受体激动剂（） A．毒扁豆碱B．加兰他敏C．东莨菪碱D．毛果芸香碱E．山莨菪碱 2．化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺的药物为（）A．溴吡斯的明B．溴新斯的明C．格隆溴铵D．溴丙胺太林E．克里溴铵 3．下列哪个与硫酸阿托品不符（） A．化学结构为二环氨基醇酯B．具有左旋光性 C．显托烷生物碱鉴别反应D．碱性条件下易水解E．为（±）-莨菪碱 4．阿托品的水解产物（） A．山莨菪醇和托品酸B．托品（莨菪醇）和左旋托品酸C．托品和消旋托品酸D．莨菪品（东莨菪醇）和左旋托品酸E．莨菪灵和消旋托品酸 6．以下叙述哪个不正确（） A．托品（莨菪醇）结构中的C-1，C-3，C-5为手性碳原子，具旋光性 B．托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性 C．山莨菪醇结构中C-1，C-3，C-5，C-6为手性碳原子，具旋光性 D．莨菪品（东莨菪醇）结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性 E．莨菪品结构中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 7．下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨的是（） A．格隆溴铵B．奥芬溴铵C．溴丙胺太林D．甲溴贝那替嗪E．盐酸苯海索 8．泮为溴铵与下列哪个药物的用途相似（） A．甲睾酮B．奥美溴铵C．苯丙酸诺龙D．维库溴铵E．格隆溴铵 9．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久 D.氯贝胆碱的S构型的活性大大高于R构型异构体 E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 10．下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是 A.溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基酰化的酶结 合物，水解释出原酶需要几分钟 B.溴新斯的明结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C.中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D.经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂 11．下列叙述哪个不正确
传出神经系统药 一．传出神经系统药物有哪些类型？代表药物名称（通用名、商品名）？分别产生哪些药理作用？ 二．毛果芸香碱的药理作用和临床应用。 1.心血管作用弱 ①缩瞳 2.对眼作用②降低眼压：瞳孔缩小→虹膜向中央拉紧→前房角间隙开大→房水易于流入 巩膜静脉窦→眼内压降低 ③调节痉挛：睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸 →屈光度加大→眼睛视近物清楚，视远物模糊。 3.对腺体的作用：汗腺、唾液腺分泌增加。 临床应用： 1、眼科：（1）局部治疗青光眼，作用迅速 适用于：闭角型青光眼（房角间隙狭窄）、开角型青光眼 （2）虹膜炎，与扩瞳药交替应用 2、抢救抗胆碱药阿托品中毒 [应用注意]：点眼后压迫内眦。
三．新斯的明的药理作用和临床应用。 N样作用——骨骼肌兴奋 M样作用——1）眼：缩瞳，调节痉挛 2）胃肠道、膀胱、支 气管平滑肌兴奋 3）腺体分泌 4）心血管抑制 临床应用：（1）重症肌无力：处理：紧急im、sc，15min 后症状减轻, 剂量太大——抑制太过——Ach过多—胆碱能危象——症状加重 （2）腹气胀和尿潴留——兴奋胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌； （3）青光眼——下降眼内压 （4）解毒——阿托品解毒 （5）阿尔茨海默病——增加中枢神经内胆碱能神经递质 四．有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现？如何解救？ 有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现： （1）急性中毒表现：复杂，症状多样化，主要为M、N样症状（急性胆碱能危机）。 M样症状：眼：缩瞳、视力模糊、眼痛； 呼吸系统：支气管平滑肌收缩、腺体分泌↑——呼吸困难、肺水肿； 心血管系统：心率↓、BP↓； 胃肠道——平滑肌兴奋、恶心、呕吐、腹胀、腹泻； 泌尿系统：膀胱平滑肌收缩——小便失禁； 腺体：分泌↑——流涎、口吐白沫、汗出； N样症状：N M：骨骼肌兴奋——肌肉震颤、抽搐； 中枢症状：先兴奋——烦躁不安、惊厥； 后抑制——呼吸中枢和血管运 动中枢抑制——呼吸和循环衰竭 （2）慢性中毒表现：血中ACHE活性持续明显下降（长期接触农药者）。 （3） 六．阿托品的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。
神经系统常见病的药物治疗 一、A1 1、下列抗癫痫药，同时具有抗心律失常作用的是 A、丙戊酸钠 B、地西泮 C、乙琥胺 D、托吡酯 E、苯妥英钠 2、治疗癫痫持续状态的首选药物是 A、氯丙嗪 B、苯妥英钠 C、苯巴比妥 D、地西泮 E、丙戊酸钠 3、WHO推荐在发展中国家，特别是经济欠发达的农村地区治疗癫痫使用的药物是 A、拉莫三嗪 B、苯妥英钠 C、苯巴比妥 D、地西泮 E、丙戊酸钠 4、癫痫各种类型都可以使用的一线药物是 A、拉莫三嗪 B、苯妥英钠 C、苯巴比妥 D、卡马西平 E、丙戊酸钠 5、下列抗癫痫药物不属于部分性发作首选药的是 A、拉莫三嗪 B、加巴喷丁 C、托吡酯 D、卡马西平 E、丙戊酸钠 6、下列抗癫痫药物暂时没有与其他药物相互作用的是 A、加巴喷丁 B、苯妥英钠 C、苯巴比妥 D、卡马西平 E、丙戊酸钠 7、为预防任何抗癫痫药相关的新生儿出血的风险，可服用的药物是 A、肝素
B、叶酸 C、维生素K D、阿司匹林 E、维生素C 8、对于癫痫病的治疗，建议最多不要超过几种抗癫痫药联合使用 A、2 B、3 C、4 D、5 E、6 9、下列抗癫痫药物中，不能用于各种类型的全面性发作的单药治疗的是 A、丙戊酸钠 B、托吡酯 C、氯硝西泮 D、拉莫三嗪 E、左乙拉西坦 10、最早用于临床的抗癫痫药是 A、丙戊酸钠 B、托吡酯 C、氯硝西泮 D、拉莫三嗪 E、苯巴比妥 11、关于癫痫的治疗原则不正确的是 A、根据发作类型选药 B、尽量进行联合用药治疗 C、单药治疗无效时考虑多药治疗 D、应该避免同一作用机制、相同副作用的抗癫痫药物联合应用 E、应该避免有相同的不良反应、复杂的相互作用和肝酶诱导的药物合用 12、下列治疗癫痫的药物联用合理的是 A、卡马西平+拉莫三嗪 B、丙戊酸钠+托吡酯 C、卡马西平+丙戊酸钠 D、卡马西平+苯妥英钠 E、丙戊酸钠+左乙拉西坦 13、对于无震颤的帕金森病患者不宜应用的是 A、复方左旋多巴 B、苯海索 C、金刚烷胺 D、溴隐亭 E、司来吉兰
神经系统药物分类 1 中枢神经兴奋药 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。用于各种危重疾患所致的中枢性呼吸抑制及呼吸衰竭。根据作用部位主要分为三类：（1）主要兴奋大脑皮层的药物；（2）直接兴奋延髓呼吸中枢的药，如尼克刹米；（3）刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药，如洛贝林。甲氯芬酯能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，对中枢抑制患者有兴奋作用。 2 抗震颤麻痹药 抗震颤麻痹药有抗胆碱药、多巴胺释放促进剂、拟多巴胺类药、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B 抑制剂（MAOB）、儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂(COMTI)等多种。对功能轻度障碍者，宜用抗胆碱药物、多巴胺释放促进剂等；对功能明显障碍者，宜用左旋多巴替代治疗；对左旋多巴失效者，应用多巴胺受体激动剂直接兴奋多巴胺受体。多类药物联用能减少单药的用量，避免副作用发生，延长药物治疗时限。 3 镇痛药 镇痛药主要作用于中枢神经系统。大多数镇痛药属于阿片类生物碱，如吗啡及可待因等，也有一些是同类人工合成品，如哌替啶等。它们在镇痛剂量时可选择性地减轻或缓解疼痛感觉，但并不影响意识、触觉、听觉等，同时因疼痛引起的精神紧张、烦躁不安等不愉快情绪也可得到环节，这就有助于耐受疼痛。本类药物的镇痛作用强大，多用于剧烈疼痛。同时此类药物连续多次应用后有成瘾性等不良反应，因此类药物的使用必须严格遵照《麻醉药品管理条例》。 痛。 【0％】 4 镇静催眠、抗焦虑药 镇静催眠、抗焦虑药物在精神病学药物分类中主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β～受体阻滞药等。目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药是苯二氮卓类（如地西泮、阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮、咪达唑仑、三唑仑）、非苯二氮卓类（如丁螺环酮、佐匹克隆、唑吡坦等）和抗抑郁药。绝大部分这类药物又属于第二类精神药品。此处主要介绍苯二氮卓类。 【作用机制】苯二氮卓类（BZD）与巴比妥类药物的作用机制不同。BZD主要作用于边缘系统和下丘脑，而巴比妥类则主要抑制大脑皮质，然后抑制向皮质下扩散。BZD与脑内BZD 受体相结合，从而加强了γ～氨基丁酸（GABA）在中枢神经系统的抑制性作用，间接调节去甲肾上腺素（NE）和5～羟色胺（5～HT）功能而起到抗焦虑、镇静的作用。BZD也可抑制脑干网状结构下行激活系统对脊髓运动神经元的激活、升高痉挛阈抑制皮层异常放电，
传出神经系统用药练习题1．毛果芸香碱对眼睛的作用是 A．缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 B．缩瞳、降低眼内压和调节麻痹 C．缩瞳、升高眼内压和调节痉挛 D．散瞳、升高眼内压和调节麻痹 E．散瞳、升高眼内压和调节痉挛 2．毛果芸香碱是 A．作用于α受体的药物 B．β受体激动剂C．作用于M受体的药物D．M受体激动剂E．M受体拮抗剂3．毛果芸香碱临床主要用途为 Ａ、治疗青光眼Ｂ、治疗重症肌无力Ｃ、解救有机磷农药中毒 Ｄ、中药麻醉催醒Ｅ、检查眼底 4、新斯的明属于何类药物 A．M受体激动药B．N2受体激动药C．N1受体激动药D．胆碱酯酶抑制剂E．胆碱酯酶复活剂 5．重症肌无力病人应选用 A．毒扁豆碱B．氯解磷定C．阿托品D．新斯的明E．毛果芸香碱 6. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是A．抑制胆碱酯酶 B．直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体C．促进运动神经末梢释放ACh D．A＋B E．A＋B＋C 7．支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用A．阿托品B．东莨菪碱C．新斯的明D．后马托品E．山莨菪碱 8．有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因是 A．胆碱能神经递质释放增加 B．M胆碱受体敏感性增强 C．胆碱能神经递质破坏减少 D．直接兴奋M受体E．抑制ACh摄取9. 新斯的明治疗重症肌无力，产生胆碱能危象时表示Ａ、药量不够，应增加药量 Ｂ、药量过大，应减量或停药 Ｃ、应该用升压药对抗 Ｄ、应该用琥珀胆碱对抗 Ｅ、应该用中枢兴奋药对抗 10、严重有机磷中毒时，体内Ach大量堆积可出现的症状 Ａ、M样症状Ｂ、N样症状 Ｃ、N样症状+M样症状 Ｄ、中枢神经系统症状 Ｅ、M样+N样+中枢神经系统症状 11、有机磷中毒致死的主要原因是 Ａ、血压骤降、休克 Ｂ、心脏抑制、心力衰竭 Ｃ、中枢抑制、呼吸循环衰竭、昏迷 Ｄ、肝功能不全Ｅ、肾功衰竭 12、重度有机磷中毒的最佳治疗方案是Ａ、单用阿托品Ｂ、阿托品+新斯的明Ｃ、阿托品+氯解磷定 Ｄ、阿托品+去甲基肾上腺素 Ｅ、单用碘解磷定 13．使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A．阿托品B．氯解磷定C．毛果芸香碱D．新斯的明E．毒扁豆碱 14、碘解磷定对哪种有机磷中毒无效 Ａ、马拉硫磷Ｂ、敌敌畏Ｃ、敌百虫Ｄ、乐果Ｅ、对硫磷 15、敌百虫口服中毒时不能用何溶液洗胃Ａ、高锰酸钾溶液Ｂ、碳酸氢钠溶液Ｃ、醋酸溶液Ｄ、生理盐水Ｅ、饮用水16、应尽早使用氯磷定解救有机磷中毒的原因是避免 Ａ、氯磷定难以进入组织起效 Ｂ、氯磷定不易与磷酰化胆碱酯酶结合Ｃ、有机磷酸酯与胆碱酯酶形成共价键结合Ｄ、磷酰化胆碱酯酶出现老化 Ｅ、胆碱酯酶合成受到抑制
传出神经系统药物分类 拟似药 （一）胆碱受体激动药 定义：也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 1.M胆碱受体激动药 生物碱类： i.毛果芸香碱 药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显 a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用 缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，，瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。 降低眼内压：本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 调节痉挛：本品作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松；晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。 b.腺体较大剂量的毛果芸香碱（10-15mg，皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可以 使泪腺、胃腺，胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。 临床应用： a.青光眼低浓度的毛果芸香碱（2%）以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔 缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。但高浓度药物可加重患者症状。 b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。 c.其他口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。本品还可
用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。 不良反应及应用注意 过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状，可用阿托品对症处理，滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 ii.毒蕈碱 经典M胆碱受体激动药，较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状，表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓，血压下降和休克等。 可用阿托品治疗。 2.M，N胆碱受体激动药： 胆碱酯类： i.乙酰胆碱（ACh） 药理作用： a :心血管系统 (1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管，舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞 M3 胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放，从而引起邻近平滑肌 细胞松弛，也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。如果血管内皮受损，则Ach 上述作用不复存在，相反可引起血管收缩。此外，Ach也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突 触前膜M1受体，抑制NA的释放而产生舒张血管作用。 (2)减弱心肌收缩力：即负性肌力作用，当去甲肾上腺素能神经兴奋时，除自身负反馈作用可抑 制NA的释放外，由胆碱能神经末梢所释放的Ach也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前 胆碱受体而抑制NA的释放，导致心室肌收缩力减弱。 (3)减慢心率;即负性频率作用，Ach能使窦房结舒张期自动除极延缓，复极化电流增加，使动作
1.简述神经系统药物分类，并请每类列举2-3种药物 答：（1）解热镇痛药：天麻头风灵胶囊，秋水仙碱片，热炎宁颗粒，柴胡滴丸（2）镇静催眠药：乌灵胶囊，安眠补脑糖浆，佐匹克隆片，谷维素片 （3）抗精神失常药：左乙拉西坦片（开浦兰），卡马西平片（得理多），盐酸氟西汀分散片（百优解） （4）麻醉药：普鲁卡因，可卡因，丁卡因 （5）其他：正天丸，顺气安神丸，五味子颗粒，安神镇惊二十味丸 2.请简单介绍6大类抗高血压药物，各类列举1-2个代表药物 答：（1）利尿降压药：氢氯噻嗪、吲哒帕胺 （2）β受体阻滞药：拉贝洛尔，卡维地洛 （3）α受体阻滞药：哌唑嗪，多沙唑嗪，曲马唑嗪 （4）钙离子拮抗剂(CCB)：维拉帕米和地尔硫卓 （5）血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)：雷米替利 （6）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)：氯沙坦 3.降脂药物分类及代表药物 答：可以根据化学结构和主要降血脂功能结合来分类： （1）胆酸整合剂：考来烯胺（消胆胺ChoIestyramine),考来替泊（降胆宁CoIestipol),地维烯胺（Divistyremine) （2）HMG-CoA还原酶抑制剂：洛伐他汀，辛伐他汀，普伐他汀，热伐他汀，阿伐他汀（3）烟酸及其衍生物：烟酸，阿西莫司，烟酸肌醇酯， （4）贝特类：氯贝特，利贝特，氯贝丁酸铝，苯扎贝特 （5）普罗布考：普罗布考又名丙丁酚 （6）泛硫乙胺：又名潘特生 （7）弹性酶 （8）Omega -3脂肪酸：多烯康胶丸，脉乐康，鱼油烯康 （9）其他：燕麦片，山擅丸，亚油酸，橡胶种子油 4.简述抗溃疡药H2受体拮抗剂及质子泵抑制剂的作用机制并列举代表药物 答：抗溃疡药H2受体拮抗剂作用机制：H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体，使壁细胞内cAMP产生，胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。代表药物：西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁 质子泵抑制剂的作用机制：经过长期的研究发现，抑制H+/K+-ATP酶的药物必须具有3个结构部分：吡啶环、SO基和苯并咪唑环。目前几种上市的PPIs多为苯并咪唑类衍生物，它通过对吡啶环或苯并咪唑环进行不同的修饰而增强其抑制胃酸的功能。（1）酶的作用：在受体和第二信使的作用下，位于胃壁细胞分泌管上的H+/K+-ATP酶分解ATP获得能量，通过H+/K+转运机制，将胞浆内H+泵入胃腔，再与CI-形成胃酸。抑制H+/K+-ATP酶的活性即可阻断由任何刺激引起的胃酸分泌。临床应用的PPIs多为弱碱性药物，其原药活性极小，在肠道吸收入血后转运至胃粘膜壁细胞，最后到达分泌管和酸性腔，该处pH<1，使原药在此被质子化而带有正电荷并不断的聚集，且转化为具有生物活性的次磺酸和次磺酰胺后，再与H+/K+-ATP酶的巯基脱水偶联形成一个不可逆的共价二硫键，从而抑制该酶的H+/K+转运机制，发挥抑制酸分泌作用。（2）构效关系：奥美拉唑是一种单烷氧基吡啶化合物，与H+/K+-ATP酶有2个结合部位，可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的H+/K+-ATP酶。兰索拉唑与奥美拉唑一样同属苯并咪唑类，但兰索拉唑因在吡啶环4位侧链导入氟（F3），因有三氟乙氧基取代基，其生物利用度较奥美拉唑提高30%，可作用于H+/K+-ATP酶的3
传出神经系统药物—测验 一、选择题 1、胆碱能神经不包括： A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部交感神经节前纤维 D、绝大部分交感神经节后纤维 E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维 标准答案：D 2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是： A、谷氨酸 B、酪氨酸 C、蛋氨酸 D、赖氨酸 E、丝氨酸 标准答案：B 3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是： A、被单胺氧化酶所破坏 B、被磷酸二酯酶破坏 C、被胆碱酯酶破坏 D、被氧位甲基转移酶破坏 E、被神经末梢再摄取 标准答案：C 4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是： A、被单胺氧化酶所破坏 B、被磷酸二酯酶破坏 C、被胆碱酯酶破坏 D、被氧位甲基转移酶破坏 E、被神经末梢再摄取 标准答案：E 5、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是： A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、多巴胺 E、间羟胺 标准答案：B
6、去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是： A、单胺氧化酶代谢 B、肾排出 C、神经末梢再摄取 D、乙酰胆碱酯酶代谢 E、儿茶酚氧位甲基转移酶代谢 标准答案：C 7、乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是： A、单胺氧化酶代谢 B、肾排出 C、神经末梢再摄取 D、乙酰胆碱酯酶代谢 E、儿茶酚氧位甲基转移酶代谢 标准答案：D 8、外周胆碱能神经合成与释放的递质是： A、琥珀胆碱 B、氨甲胆碱 C、烟碱 D、乙酰胆碱 E、胆碱 标准答案：D 9、参与代谢去甲肾上腺素的酶有： A、酪氨酸羟化酶 B、多巴脱羧酶 C、多巴胺-β-羟化酶 D、单胺氧化酶 E、儿茶酚氧位甲基转移酶 标准答案：DE 10、去甲肾上腺素能神经兴奋可引起： A、心收缩力增强 B、支气管舒张 C、皮肤粘膜血管收缩 D、脂肪、糖原分解 E、瞳孔扩大肌收缩(扩瞳) 标准答案：ABCDE 11、胆碱能神经兴奋可引起： A、心收缩力减弱 B、骨骼肌收缩 C、支气管胃肠道收缩 D、腺体分泌增多
传出神经系统药物分类? * 尹删 .?/运 if i J HL.*■ 、传出神经系统药物分类 拟 似 药1 ?激动肾 上腺素受 体药 拟 胆 碱 药「1?激动胆碱受体 药 J 2.抗胆碱酯酶药: j M型拟胆碱药：毛果芸香碱 L N型拟胆碱药：烟碱 新斯的明、有机磷酸酯类 拮 抗 药 拟 肾 上 腺 素 药 ( X 、 B受体激动药：Adr a受体激动药：NA等 ' B受体激动药：异丙肾上腺素等 2?促NA释放药麻黄碱、间羟胺 抗 胆 碱 药 抗 肾 上 腺 素 药 1.阻断胆碱受体药 M受体阻断药：阿托品 N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒 2?胆碱酯酶复活剂：解磷定 a受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明 r 1?阻断肾上腺素 受体药 ' B受体阻断药：普萘洛尔 2.抗肾上腺素能神经药：利血平 一、胆碱受体激动药 1、选择性M受体激动剂：毛果芸香碱(pilocarpine)，青光眼首选
2、选择性N受体激动剂：烟碱（尼古丁） 二、胆碱受体阻断药 1、M受体阻断药： 阿托品（atropine），解除平滑肌痉挛，尤其是胃肠道。抑制腺体分泌，用于麻醉前给药，严重盗汗、流涎症。验光配镜，缓慢性心律失常，感染性休克，有机磷中毒的对症治疗。（5—10mg中毒，过量致死，青光眼、前列腺肥大禁用） 其他：山莨菪碱（不通过BBB，类阿托品）、东莨菪碱（结构含氧桥，通过BBB，有镇静作用，防晕动，类阿托品） 合成解痉药（胃肠道痉挛绞痛）：曲美布丁、丙胺太林、 贝那替秦（benactyzine胃复康，通过BBB，有安定作用） 2、选择性M1受体阻断剂：哌仑西平、替仑西平（消化性溃疡） 3、N受体阻断药：①除极型肌松药：琥珀胆碱（与N2受体结合，使对Ach反应无效，新斯的明解救无效） ②非除极型肌松药：筒箭毒碱（与Ach的竞争作用机制，新斯的明解救有效） 三、胆碱酯酶抑制药和复活药 1、易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明（neostigmine），重症肌无力，术后腹胀气和尿 潴留，阵发性室上心动过速，非除极型肌松药解救。 2、难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类（敌敌畏、敌百虫）
传出神经系统药物总论 （一）、肾上腺素受体和其效应 α样作用（选择性结合NA 、AD 的受体）——α－R ：分为α1－R α2－R β样作用——β－R ：分为β1－R 、β2－R 、β3－R α样作用：收缩血管（皮肤、黏膜、内脏） α1受体： 瞳孔（开大肌）扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌（弱）血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2受体： 胰岛（B 细胞）素减少，NA 释放减少，血小板聚集，血管收缩 β样作用：兴奋心脏、扩张三管（骨骼肌血管、冠状血管、支气管） β1受体： 心脏 兴奋（力、率、传、输） β2受体： 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高（肝糖原分解） β3受体： 脂肪分解 （二）、胆碱受体和效应 毒蕈碱型胆碱受体：即M －R （M1~M5）——M 样作用 烟碱型胆碱受体： 即N －R ——N 样作用（兴奋骨骼肌） N N (N1)—R ：位于神经节、肾上腺髓质 N M (N2)—R ：位于骨骼肌 M 样作用：抑制心脏兴奋（胃肠、支气管、膀胱）平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌：骨骼肌血管扩张 括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 （三）、多巴胺（DA ）受体和效应 中枢DA 受体 外周DA 受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张 胆碱受体激动药（拟胆碱药） 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药（间接作用的拟胆碱药） M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M 胆碱受体，对眼和腺体作用明显。（激动M-R ） 1、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 （1）缩瞳——激动瞳孔括约肌的M 受体，兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小； 交感作用 （αβ样作用）： 消耗能量 副交感作 用 （M 样作 用）： M 、N 激动药 卡巴胆碱 M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷农药
第二章作用于传出神经系统药物 一、选择题 【A1型题】 1.胆碱能神经不包括 A.运动神经 B.全部交感、副交感神经节前纤维 C.全部副交感神经节后纤维 D.绝大部分交感神经节后纤维 E.支配汗腺的交感神经节后纤维 2.下列哪项不是M受体激动的效应 A.腺体分泌 B.瞳孔缩小 C.骨骼肌收缩 D.心脏抑制 E.平滑肌收缩 3.N2受体激动时可产生 A.心率加快 B.内脏平滑肌松弛 C.骨骼肌收缩 D.瞳孔括约肌收缩 E.支气管平滑肌松弛 4.β受体激动时不产生下列哪一效应
A.心肌收缩力增强 B.糖原分解 C.支气管平滑肌松弛 D.心率加快 E.血管收缩 5.毛果芸香碱对眼的作用是 A.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛 B.缩瞳、降低眼内压、调节麻痹 C.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 D.扩瞳、降低眼内压、调节麻痹 E.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 6.毛果芸香碱的缩瞳作用是因为 A.激动虹膜α受体 B.阻断虹膜α受体 C.激动虹膜Ｍ受体 D.阻断虹膜Ｍ受体 E.抑制胆碱酯酶活性 7.新斯的明最强的作用是 A.增加腺体分泌 B.缩瞳 C.兴奋骨骼肌 D.兴奋胃肠道平滑肌 E.减慢心率 8.治疗重症肌无力应选用
A.新斯的明 B.毒扁豆碱 C.毛果芸香碱 D.烟碱 E.阿托品 9.毒扁豆碱可用于治疗 A.重症肌无力 B.青光眼 C.尿潴留 D.胃肠平滑肌痉挛 E.肠麻痹 10.新斯的明的禁忌证是 A.青光眼 B.重症肌无力 C.尿潴留 D.机械性肠梗阻 E.阵发性室上性心动过速 11.毛果芸香碱主要用于治疗 A.重症肌无力 B.阿托品中毒 C.术后尿潴留 D.阵发性室上性心动过速 E.青光眼 12.最适宜治疗手术后尿潴留的药物是 A.乙酰胆碱 B.琥珀胆碱 C.毛果芸香碱 D.新斯的明 E.毒扁豆碱 13.下列哪一项不是阿托品的作用 A.扩大瞳孔升高眼压 B.减慢心率 C.抑制腺体分泌
神经系统药物(四) 一、配伍选择题 A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.酚妥拉明 E.普萘洛尔 1. 主要激动α受体的药物是 答案：A 2. 激动β受体的药物是 答案：C 3. 能激动α、β受体的药物是 答案：B 4. 属于β受体阻断药的是 答案：E A.α受体激动药 B.α受体阻断药 C.β受体激动药 D.β受体阻断药 E.M受体激动药
5. 酚妥拉明是 答案：B 6. 普萘洛尔是 答案：D 7. 毛果芸香碱是 答案：E [解答] 本组题考查传出神经系统药物的作用分类。 酚妥拉明是α1、α2受体阻断药，普萘洛尔是无内在活性的β1、β2受体阻断药，毛果芸香碱为M受体激动药。故答案选B、D、E。 A.碘解磷定 B.毛果芸香碱 C.新斯的明 D.筒箭毒碱 E.酚妥拉明 8. 可治疗重症肌无力的是 答案：C 9. 可治疗青光眼的是 答案：B 10. 可治疗有机磷酸酯类中毒的是 答案：A
A.阿托品 B.东莨菪碱 C.山莨菪碱 D.后马托品 E.哌仑西平 11. 中毒时，有中枢兴奋作用的药物是 答案：A 12. 有中枢抑制作用的药物是 答案：B 13. 对胃酸分泌抑制作用强的药物是 答案：E [解答] 本组题考查的是M胆碱受体阻断药的作用特点。 对胃酸分泌抑制作用强的药物是哌仑西平。阿托品治疗量对中枢神经系统作用不明显，随剂量增大可出现延脑呼吸中枢兴奋和大脑兴奋，中毒剂量产生运动兴奋以致惊厥，严重中毒由兴奋转入抑制，出现昏迷。东莨菪碱小剂量即有明显的中枢镇静作用。故答案选A、B、E。 A.毛果芸香碱 B.阿托品 C.新斯的明 D.有机磷酸酯类 E.琥珀胆碱 14. 直接兴奋M受体 答案：A
传出神经系统药理学习题 一.A型题 1．由神经末梢释放的去甲肾上腺素主要的灭活方式是D A.被水解酶破坏 B.被单胺氧化酶破坏 C.被胆碱酯酶破坏 D.被重新摄取入神经末梢内 E.被儿茶酚氧位甲基转移酶破坏 2. b1受体主要分布于D A. 骨骼肌运动终板 B. 支气管粘膜 C. 胃肠道平滑肌 D. 心脏 E. 神经节 3. β2受体主要分布于D A. 胃肠道平滑肌 B. 心肌 C.子宫平滑肌 D. 支气管和血管平滑肌 E. 瞳孔扩大肌 4. 对α和β受体均有较强激动作用的药物是D A．去甲肾上腺素B．异丙肾上腺素C．可乐定 D．肾上腺素E．多巴酚丁胺 5. 对a和b受体都有阻断作用的药物是C A.普萘洛尔 B.醋丁洛尔 C.拉贝洛尔 D.阿替洛尔 E.吲哚洛尔 6．对α受体基本无作用的药物是E A. 去甲肾上腺素B．可乐定C．苯肾上腺素 D．肾上腺素E．异丙肾上腺素 7. 有关β受体效应的描述正确的是E A.心脏收缩加强与支气管扩张,均属β1效应 B.心脏收缩加强与支气管扩张,均属β2效应 C.心脏收缩加强与血管扩张,均属β1效应 D.心脏收缩加强与血管扩张,均属β2效应 E.血管与支气管平滑肌扩张,均属β2效应 8. 阿替洛尔为B A.β1 受体激动药 B.β1 受体阻断药 C. α受体阻断药 D.α、β受体激动药 E.α、β受体阻断药 9．毛果芸香碱滴眼后会产生哪些效应A A．缩瞳、降低眼内压、调节痉挛B．扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 C．缩瞳、升高眼内压、调节痉挛D．扩瞳、降低眼内压、调节痉挛 E．缩瞳、升高眼内压、调节麻痹 10. 毛果芸香碱缩瞳作用的机制是B A.阻断M受体, 使瞳孔括约肌松弛 B.激动M受体, 使瞳孔括约肌收缩 C.激动α受体, 使瞳孔扩大肌收缩 D.阻断α受体, 使瞳孔扩大肌松弛 E. 激动β受体, 使瞳孔扩大肌收缩 11.有关毛果芸香碱的叙述，错误的是C A．能直接激动M受体，产生M样作用B．为叔胺化合物 C．可使眼内压升高D．对心血管系统作用不明显 E．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 12.可用于治疗青光眼的药物是C A .去氧肾上腺素B. 后马托品C. 毛果芸香碱
第二章中枢神经系统药物 一、单项选择题 1．在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（） A．马普替林B．丁螺环酮C．硝西泮 D．氯普噻吨E．丙咪嗪 2．地西泮的化学结构中所含的母核是（） A．二苯并氮杂?环B．氮杂?环C．1，5苯二氮?环D．1，3苯二氮?环E．1，4苯二氮?环 3．唑吡坦的结构中，基本母核为（） A．苯并咪唑B．咪唑并嘧啶C．咪唑并吡啶 D．嘧啶并吡啶E．嘧啶并吡嗪 4．苯巴比妥与硝酸钾和浓硫酸反应，再经硫化铵处理而显红棕色，是因为分子中具有（）A．酰亚胺基B．乙基C．苯基 D．羰基E．嘧啶环 5．巴比妥类药物有水解性，是因为具有（） A．酯结构B．酰脲结构C．醚结构 D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构 6．巴比妥类钠盐水溶液与空气中的哪种气体接触发生沉淀（） A．氧气B．氮气C．氨气 D．一氧化碳E．二氧化碳 7．戊巴比妥不具有下列哪种性质（） A．呈弱酸性B．溶于水C．与硝酸银试液生成的一银盐溶于氨溶液D．钠盐易水解E．与吡啶-硫酸铜试液呈紫色 8．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（） A．氢氧化钠B．氢氧化铵C．碳酸氢钠D．碳酸钠E．氢氧化钾 9．水合氯醛不具有下列哪种理化性质（） A．溶于水B．朋刺激性特臭C．有潮解性D．具有羰基试剂的生般反应E．与氢氧化钠溶液共热分解成氯仿和甲酸钠 10．苯妥英属于（） A．巴比妥类B．噁唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类 11．下列哪种试剂不能用于鉴定苯妥英钠（） A．吡啶-硫酸酮试液B．硝酸银试液C．甲醛-硫酸溶液D．硝酸汞试液E．亚硝酸钠试液 12．卡马西平属于（） A．硫杂蒽类B．二苯并氮杂?类C．苯并氮杂?类D．吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类 13．Sulpiride属于（） A．吩噻嗪类B．丁酰苯类C．苯酰胺类D．苯二氮?类E．二苯并氮杂?类 14．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（）