肿瘤患者止吐药的合理应用(ppt)

常用止吐药物在肿瘤化疗相关恶心呕吐中的合理应用
执业药师继续教育答案
选择题（共5题，每题20分）
1.（单选题）按照NCI-CTCAE4.0分级标准，如患者化疗后出现经口摄食减少，体重无明显下降；24h内呕吐3次，该患者恶心/呕吐不良反应分级为？
A.1级
B.2级
C.3级
D.4级
2.（单选题）下列治疗肿瘤化疗相关恶心呕吐的药物中，不属于5-HT3受体拮抗剂的是：
A.托烷司琼
B.昂丹司琼
C.阿瑞匹坦
D.帕洛诺司琼
3.（单选题）下列关于爆发性恶心呕吐的说法中，错误的是：
A.总原则：给予不同类型止吐药物，必要时可联合不同作用机制的药物
B.保证足够的液体供应，检查并及时纠正电解质紊乱
C.注意各种非化疗相关性催吐原因
D.建议选择口服给药途径的止吐药物
4.（单选题）关于止吐药物帕洛诺司琼的下列说法中，错误的是：
A.帕洛诺司琼作用机制为5-HT3受体拮抗剂
B.该药半衰期与其他5-HT3受体拮抗剂相似
C.该药可用于中/高度致吐性化疗方案所致恶心呕吐的预防
D.推荐用药时机为化疗前约30分钟，用于化疗相关恶心呕吐推荐的残次剂量为0.25mg
5.（单选题）关于止吐药物福沙匹坦的下列说法中，错误的是：
A.福沙匹坦为阿瑞匹坦的前药，在体内代谢为阿瑞匹坦发挥作用
B.适用于预防高度、中度及低致吐化疗药物初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐
C.于第一天化疗开始前30分钟完成静脉输注
D.注射用福沙匹坦聚山梨醇酯80，用药后可能会引起输注部位不良反应。

止吐药物的合理选用
03
根据症状选择合适的止吐药物
01
症状较轻
对于轻度恶心、呕吐的症状，可以选择非处方止吐药， 如甲氧氯普胺、多潘立酮等。
02
症状较重
对于严重的呕吐症状，可能需要选用处方止吐药，如格 拉司琼、托烷司琼等。
03
特殊病因
针对不同病因引起的呕吐，如胃食管反流病、晕动病等 ，应选用相应的止吐药物。
阿托品
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
东莨菪碱
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
02 常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
总结词
快速起效，广泛用于化疗引起的恶心和呕吐
详细描述
5-HT3受体拮抗剂是一类快速起效的止吐药物，主要用于预防和治疗化疗引起的 恶心和呕吐。这类药物通过阻断5-HT3受体，抑制恶心和呕吐的神经传导。常见 的5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。
特殊情况下的用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用止吐药 物时应特别谨慎，需咨询医生意
见。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用止吐药物时 应谨慎，需监测肝肾功能。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用 止吐药物时应适当调整剂量，并密 切监测。
止吐药物的研发进展与未来展
05
望
新型止吐药物的研发进展
详细描述
苯二氮卓类药物是一类具有镇静和抗焦虑作用的止吐药物，常用于治疗心理性呕吐。这类药物通过抑 制中枢神经系统的兴奋性，减轻紧张和焦虑情绪，从而缓解呕吐症状。常见的苯二氮卓类药物包括地 西泮和阿普唑仑等。
பைடு நூலகம்

伊达比星 异环磷酰胺<2 g/m2 α干扰素≥1000万IU/m2
伊立替康 美法仑
更生霉素 柔红霉素
可编辑课件
环磷酰胺 替莫唑胺
7
级别
药物
静脉给药
低度催吐 阿米福汀≤300 mg/ m2
依沙比酮1
危险 IL-2≤1200万IU/m2
甲氨喋呤>50 mg/m2，
（呕吐发 卡巴他赛 生率10% ~
30%） 阿糖胞苷（低剂量）100~200 mg/m2 多西他赛
内脏传入系统： 胃复安（高剂量） 5-HT3受体拮抗剂
可编辑课件 Tortorice PV, et al. Pharmacotherapy. 1990;10:129-145.Navari RM. J Support Oncol. 2003;1:89-103.
4
2、CINV的临床类型
（根据呕吐时间分类）
可编辑课件
2
1、呕吐发生的机制
大脑皮层
延髓 小肠
化学诱导区 呕吐中枢
化疗药物
神经冲动传入至化学诱导区 和呕吐中枢
激活迷走神经和 内脏神经
释放神经递质
可编辑课件
细胞破坏
3
3
止吐药根据作用部位的分类
大脑皮质层： 大麻 苯二氮类药物
化学感受区： 吩噻嗪类 丁酰苯类 胃复安 5-HT3受体拮抗剂
呕吐中心： 抗组胺类 抗胆碱类
可编辑课件
27
NK-1受体拮抗剂
阿瑞吡坦 福沙吡坦
第一天
125mg，po 150mg，iv
第2-3天
80mg，po，qd -
NK-1 RA多为CYP3A4抑制剂，地塞米松为CYP3A4底物， 与NK-1RA联用时，地塞米松需要减量。罗拉吡坦例外。

药物治疗
5-HT3受体拮抗剂
这类药物可以抑制化疗引起的恶心和呕吐，如昂丹司琼、格拉司 琼等。
糖皮质激素
如地塞米松，可以降低化疗引起的恶心和呕吐，常与5-HT3受体拮 抗剂联合使用。
其他药物
如胃复安、苯海拉明等，也可以用于预防和治疗化疗引起的恶心和 呕吐。
饮食调整
01
02
03
04
避免油腻、辛辣、刺激 性食物，尽量选择清淡、 易消化的食物。
医护人员应根据患者的具体情况，合理选 用止吐药物，并注意观察疗效和副作用。
心理疏导
健康教育
医护人员应关注患者的心理状态，提供必 要的心理支持和疏导，帮助患者减轻焦虑 和恐惧。
医护人员应向患者及家属提供关于化疗导 致恶心、呕吐的预防和应对知识，提高患 者的自我管理和应对能力。
对研究的展望
深入探讨机制
化疗导致的恶心、呕吐的 预防
• 引言 • 化疗导致恶心、呕吐的原因 • 预防化疗导致的恶心、呕吐的方法 • 临床案例分享 • 结论和建议
01
引言
化疗的背景和重要性
01
化疗是治疗癌症的重要手段之一 ，通过使用化学药物杀死癌细胞 或阻止其生长。
02
化疗在延长患者生存期和提高治 愈率方面具有重要作用，但也会 带来一系列副作用，其中恶心、 呕吐是最常见的。
少量多餐，避免过饱或 过饿。
保持充足的水分摄入， 避免脱水。
避免在化疗前2-3小时内 进食。
心理干预
01
02
03
心理辅导
帮助患者调整心态，减轻 焦虑和压力，减少恶心和 呕吐的发生。
放松训练
如深呼吸、冥想等，有助 于缓解紧张情绪，减轻恶 心和呕吐。
分散注意力

抗肿瘤药物的催吐性分级
致吐风险等级
HIGH
(高度致吐风险)
MODERATE (中度致吐风险)
LOW
(低度致吐风险)
MINIMAL
(轻微致吐风险)
患者呕吐发生风险
>90% 30-90% 10- 30% <10%
肿瘤治疗相关呕吐防治指南
HIGH (高度致吐风险 静脉用药)
MODERATE (中度致吐风险 静脉用药)
肿瘤治疗相关呕吐防治指南
影响化疗诱发的恶心和呕吐因素
化疗：
化疗方案的致吐潜能 剂量强度、密度 使用途径 输注速度
患者因素：
年龄 性别 酒精摄入 晕动病 焦虑 活动水平 体力状况
化疗前食物摄取 化疗前睡眠质量 妊娠期严重呕吐 既往化疗的呕吐控制 对严重不良反应的担忧 同病室患者经历恶心和呕吐
肿瘤治疗相关呕吐防治指南
肿瘤治疗相关呕吐防治指南
肿瘤治疗相关呕吐
定义: 伴随肿瘤治疗过程中发生的恶心呕吐。
化疗相关恶心呕吐（CINV） 放疗相关恶心呕吐（RINV） 阿片类止痛药相关恶心呕吐 肿瘤切除手术所致恶心呕吐（PONV）
肿瘤治疗相关呕吐防治指南
肿瘤治疗相关呕吐对病人生活质量影响
轻微 ：不适感 严重 ：脱水、电解质紊乱、营养不良、胃肠道粘膜
止吐药物的选择取决于抗肿瘤药物的催吐风险、既往史以及患者 本身的因素 对于多药方案，应给予催吐风险最高的药物来选择止吐药 注意避免止吐药的不良反应 良好的生活方式 肿瘤患者还存在其他潜在的催吐原因
肿瘤治疗相关呕吐防治指南
静脉化疗
催吐风险 高 中 低
轻微
急性呕吐
延迟性呕吐
证据 推荐级别
5-HT3RA+DXM+NK-1RA±劳拉西 泮±H2拮抗剂或PPI

个性化治疗
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。

ａ ｐ ｐ ｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｗｅ ｒ ｅ ｅ ｘ ｐ ｌ ａ ｉ ｎ ｅ ｄ ｂ ｙ ｒ ｅ ｔ ｒ ｏ ｓ ｐ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ ｓ ｔ ｕ ｄ ｙ ｏ ｎ ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ ｔ ｒ ｉ ａ ｌ ｓ ａ ｎ ｄ ｔ ｈ ｅ １ ｉ ｔ ｅ ｒ ａ ｔ ｕ ｒ ｅ ａ ｔ ｈ ｏ ｍｅ ａ ｎ ｄ ａ ｂ ｒ ｏ ａ ｄ ． Ｒｅ ｓ ｕ ｌ ｔ ｓ Ｄｉ ｆ ｆ ｅ ｒ ｅ ｎ ｔ ａ ｎ ｔ ｉ ｅ ｍｅ ｔ ｉ ｃ ｐ ｌ ａ ｎ ｓ ｗｅ ｒ ｅ ｓ ｅ ｌ ｅ ｃ ｔ ｅ ｄ ａ ｃ ｃ ｏ ｒ ｄ ｉ ｎ ｇ ｔ ｏ ｓ ｐ ｅ ｃ ｉ ｆ ｉ ｃ ｃ ｏ ｎ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｏ ｆ ｐ ａ ｔ ｉ ｅ ｎ ｔ ｓ ａ ｎ ｄ ｄ ｉ ｆ ｆ ｅ ｒ ｅ ｎ ｔ ｔ ｙ ｐ ｅ ｓ ｏ ｆ
中国药 事 ２ ０ １ ３年第 ２ ７卷第 ２期
２ ０ ９
肿瘤 化 疗 中止 吐药 物 的合 理 应 用
陈文举 ，宋金 森 ，方 惠 娟 ， 吕亚 新 ，毛 晶 晶 李秋 莉 （ 中国人民解放军第 １１ ０ ３ １ ）
摘要：
目的 通 过对 化疗 引起 恶心呕 吐 的机理 及 止 吐 药物 等相 关方 面 的综 述 ，为 临床 合 理使 用止 吐 药物
Ｈｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ａ Ｉ ｏ ｆ Ｐ ＬＡ 。 Ｌ ｕ ｏ ｙ ａ ｎ ｇ ４ ７ １ ０ ３ １ ）
ＡＢＳ Ｔ ＲＡＣＴ：
Ｏｂ ｊ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ Ｔｏ ｒ ｅ ｖ ｉ ｅ ｗ ｔ ｈ ｅ ｍｅ ｃ ｈ ａ ｎ ｉ ｓ ｍ ｏ ｆ ｎ ａ ｕ ｓ ｅ ａ ａ ｎ ｄ ｖ ｏ ｍｉ ｔ ｉ ｎ ｇ ｃ ａ ｕ ｓ ｅ ｄ ｂ ｙ ｃ ｈ ｅ ｍｏ ｔ ｈ ｅ ｒ ａ ｐ ｙ ａ ｎ ｄ

《CSCO抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防及治疗指南》解读CSCO 诊疗指南证据类别（2019）证据特征CSCO专家共识度类别水平来源1A 高严谨的Meta分析、大型随机对照临床研究一致共识（支持意见≥80%）1B 高严谨的Meta分析、大型随机对照临床研究基本一致共识，但争议小（支持意见60～80%）2A 稍低一般质量的Meta分析、小型随机对照研究、设计良好的大型回顾性研究、病例-对照研究一致共识（支持意见≥80%）2B 稍低一般质量的Meta分析、小型随机对照研究、设计良好的大型回顾性研究、病例-对照研究基本一致共识，但争议小（支持意见60～80%）3 低非对照的单臂临床研究、病例报告、无共识，且争议大CSCO 诊疗指南推荐等级（2019）推荐等级标准I级推荐1A类证据和部分2A类证据一般情况下，CSCO指南将1A类证据和部分专家共识度较高且在中国可及性好的2A类证据作为I级推荐。

具体来说，CSCO指南I级推荐具有如下特征：可及性好的普适性诊治措施（包括适应证明确），肿瘤治疗价值相对稳定，基本为国家医保收录；I级推荐的确定，不因商业医疗保险而改变，主要考虑因素是患者的明确获益性。

II级推荐1B类证据和部分2A类证据一般情况下，CSCO指南将1B类证据和部分专家共识度稍低或在中国可及性不太好的2A类证据作为II级推荐。

具体来说，CSCO指南II级推荐具有如下特征：在国际或国内已有随机对照的多中心研究提供高级别证据，但是可及性差或者性价比低，已超出平民经济承受能力的药物或治疗措施；对于获益明显但价格昂贵的措施，以肿瘤治疗价值为主要考虑因素，也可以作为II级推荐。

III级推荐2B类证据和部分3类证据对于正在探索的诊治手段，虽然缺乏强有力的循证医学证据，但是专家组具有一致共识的，可以作为III级推荐供医疗人员参考。

不推荐/反对对于已有充分证据证明不能使患者获益的，甚至导致患者伤害的药物或者医疗技术，专家组具有一致共识的，应写明“专家不推荐”或者必要时“反对”。

26
研究过程
• 1987年发表了初步的药理研究， • 1988年即进入临床研究， • 1990年率先在法国、英国上市，成 为这类止吐药中上市的第一个药物。
27
Ondansetron的合成
O Br NH2 O O Br N H O CH3I N H N N H O (CH3)2NH,(HCHO)n
6
对抗化疗的呕吐
• 近年来发现影响呕吐反射弧的5-羟色胺 （5-HT，5-Hydroxytryptamine）受体的 亚型5-HT3，主要分布在肠道，在中枢神 经系统相对较少。 • 由此开发出新型的5-HT3受体拮抗剂，如 昂丹司琼，特别适用于对抗癌症病人因 化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射。
7
主要内容
19
拮抗5-HT3受体的止吐药
• 早期的5-HT3受体拮抗剂的研究似乎 分别以5-HT，和Metoclopramine为先 导化合物。
O HO N H NH 2 Cl H 2N O N H N
20
含吲哚的拮抗5-HT3受体的止吐药
• 从吲哚类的衍生物中得到了好几个5HT3受体拮抗剂， • 现已上市的昂丹司琼 （Ondansetron）、格拉司琼 （Granisetron）、托匹西隆 （Tropisetron）。
39
40
• 谢谢！
41
临床应用
• 本品可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症 状，辅助癌症病人的药物治疗，
– 止吐剂量仅为Metoclopramine有效剂量的1%；
• 还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。 • 无锥体外系的副作用，毒副作用极小。
32
其他5-HT3受体拮抗剂
• 格拉司琼 托匹西隆
O N H N
N

第二代
作用特点： 1：5-HT3受体亲和力是第一代的30100倍； 2：药物血浆半衰期长达40小时。 临床疗效： 1：对急性恶心、呕吐的控制率并不 优于第一代拮抗剂； 2：对中致吐性抗癌药物所致迟发性 呕吐的控制率明显优于第一代。 3：副作用与第一代相似或较轻。 FDA批准的适应症（2003.7.25） 1：中高致性化疗药物引起的急性 呕吐； 2：中致吐性化疗药我引起的迟发性 呕吐。
常用止吐药物
呕吐
1、人体的本能：将食入胃内的有害物质排除，保护人体。 2、频繁、剧烈的呕吐：妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱 ，酸碱平衡失调，营养障碍；发生食管贲门粘膜裂伤等并 发症。
呕吐的机制：
呕吐中枢位于延髓，有两个不同 作用的呕吐机构：一是神经性 反射中枢，一是化学诱导区（ CTZ）,接受引起呕吐的各种化 学性刺激。化疗药物刺激胃肠 道粘膜，致粘膜上的嗜铬细胞 释放5-HT等神经递质，5-HT与 5-HT3受体结合产生的神经冲动 由迷走神经和交感神经传入呕 吐中枢而致呕吐；化疗药物及 其代谢产物直接刺激CTZ，然 后通过神经递质受体进而传递 致呕吐中枢引发呕吐；感觉精 神直接刺激大脑皮层通路导致 呕吐，多见于预期性呕吐。5HT、多巴胺、P物质是引起化 疗呕吐反射的主要神经递质。
• 化疗相关性恶心呕吐的类型：
常用止吐药物
• 1、多巴胺受体拮抗剂：代表药物是甲氧氯普胺，与糖皮质激素连用 可增加疗效并减轻毒副作用，但长期反复或大剂量使用因阻断多巴胺 受体，使胆碱能受体相对亢进而引起神经中枢抑制或锥体外系反应。 • 2、5-HT3受体拮抗剂：5-HT3受体拮抗剂通过阻断因小肠5-HT3过度 释放引起的迷走神经传入兴奋导致的呕吐反射，多用于治疗化疗所致 的急性呕吐，另外其对放疗、肠梗阻、肾衰及大脑受伤所致的恶心以 及由多种原因引起的顽固性恶心也有效。代表药物：第一代的昂丹司 琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司琼，第二代的帕洛诺司琼。 • 3、神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂：与5-HT3受体拮抗剂和地塞米 松联合增加对高致吐性化疗药物引起的急性和迟发性呕吐有效，代表 药物：阿瑞吡坦、福沙吡坦、卡索匹坦。 • 4、糖皮质激素：作用机理尚不明，有人认为能使CTZ受体膜稳定化 ，主要用于化疗时用作预防性止吐药。 5、精神类药物：苯二氮类（如：劳拉西泮、奥氮平等）。 6、吩噻嗪类药物：氯丙嗪。

化疗所致恶心呕吐治疗的主要原则
• 预防为主 在肿瘤相关治疗开始前,应充分评估呕吐风险,制 定个体化呕吐防治方案,在化疗前给予预防性的止吐治疗。 在末剂化疗后,接受高度和中度催吐风险药物进行化疗的患 者,恶心/呕吐风险分别至少持续3天和2天。因此在整个风 险期,均需对呕吐予以防护。
预防化疗所致恶心呕吐概要
阿片类药物所致恶心呕吐
阿片类药物所致恶心呕吐的预防和 治疗
推荐以5-HT3受体拮抗剂、地塞米松或氟哌啶的一 种或两种作为首选预防药 2A 。 如果仍发生恶心呕吐,可叠加另一种药物 2B ,或对 顽固性恶心呕吐加用小剂量酚噻嗪类药,抗胆碱药 东莨菪碱 ,或阿瑞匹坦 C 。 已证明增加单一抗呕吐药物剂量的抗呕吐效应增 强作用有限,而联合使用作用机制不同的药物可发 挥相加或协同作用 2A 。
催吐风险
急性
延迟性
证据/推
荐级别
高度 5-HT3RA+DXM+NK-1RA± 劳 拉 DXM+NK-1RA± 劳 拉 西 泮 1
西泮±H2受体拮抗剂或质子泵抑制 ±H2受体拮抗剂或质子泵抑
剂＊
制剂＊。地塞米松应连续使用
至化疗结束后2-3天。
中度 5-HT3RA+DXM±NK-1RA ＊ ＊ ± 5-HT3RA ＋DX M ± N K- 2A
– Aprepitant 80mg d2-3 氯羟安定
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
低度催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防：
建议使用单一止吐药物例如地塞米松、5-HT3受体拮抗剂或多 巴胺受体拮抗剂 如甲氧氯普胺 预防呕吐 2A
NCCN止吐指南
低度致吐 2级 化疗——预防呕吐
➢ 化疗前
– DXM 12mg

执业药师继续教育教材临床止吐药物的合理使用北京医院药学部夏路风刘蕾目录1. 病理生理 (1)2. 呕吐的病因： (2)2.1 反射性呕吐 (2)2.2 中枢性呕吐 (3)2.3 前庭障碍性呕吐 (3)2.4 神经官能性呕吐 (4)3. 诊断方法 (4)3.1 病史 (4)3.2 体格检查 (6)3.3 实验室及其他辅助检查 (7)4. 止吐药的分类及作用机制 (7)4.1 抗胆碱药： (7)4.2 抗组胺药： (8)4.3 抗多巴胺药： (8)4.4 皮质类固醇类： (8)4.5 苯甲酰胺类： (9)4.6 5- 羟色胺受体拮抗剂： (9)4.7 神经激肽受体拮抗剂： (11)5. 止吐药的应用 (12)5.1 胃肠道疾病 (12)5.2 肝脏、胆道及胰腺疾病 (13)5.3 中枢神经系统病变 (13)5.4 药物所致的呕吐 (13)5.5 神经、精神因素所致的呕吐 (14)6. 手术后恶心呕吐的防治 (14)6.1 影响PONV 发生率的因素 (15)6.2 PONV 的防治 (16)6.3 预防性止吐药的给药剂量和时机 (17)6.4 对未预防用药或预防用药无效的PONV 病人的治疗 (18)7. 化疗所致恶心呕吐的防治 (19)7.1 化疗所致恶心呕吐的病理生理 (19)7.2 恶心呕吐的类型 (20)7.3 抗肿瘤药物的催吐性分级 (21)7.4 CINV 的其他相关因素 (22)7.5 CINV 的治疗原那么 (22)7.6 CINV 的预防 (23)7.7 发生呕吐〔预防失败〕后的解救性治疗 (24)7.8 预期性恶心和呕吐的治疗 (25)8. 常用镇吐药物 (26)8.1 抗胆碱药 (26)8.2 抗组胺药 (28)8.3 抗多巴胺药 (30)8.4 苯甲酰胺类 (41)8.5 5- 羟色胺〔5-HT 3 〕受体拮抗剂 (44)8.6 NK1 受体拮抗剂 (56)附 1 ：肿瘤治疗相关呕吐防治指南〔2021 版〕 (61)附 2 ：2021 年度北京地区执业药师继续教育自修教材试题 (95)1恶心呕吐的药物治疗恶心是一种上腹部的特殊不适，急迫欲呕的感觉；呕吐是指胃内容物或局部小肠内容物经食管、口腔排出体外的动作。

加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用： 1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体药物相互作用 1. 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西
3. 禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；癫痫患 者慎用。
3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合 用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2. 与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸
收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓 度； 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其 中枢性和周围性效应受到抑制；

化疗致恶心与呕吐及其疗措 施。 掌握三种呕吐的危险因素及首选治疗药物。
一、概况



呕吐是一类生理性保护机制，可将有毒物 质排出体外。 在癌症的放、化疗之中，恶心、呕吐却属 于一类严重的毒副反应。 危害：持续性呕吐可造成脱水、电解质失 衡及其他类型的代谢紊乱。其他的并发症 包括厌食症和抑郁，前者还可导致恶病质 的出现。
3、皮质类固醇激素

皮质类固醇激素具有较高的治疗指数，并 且亦可单独用作急性呕吐的治疗药物。此 外，它们在与5-HT3拮抗剂或多巴胺受体 拮抗剂的联合治疗中效果更为卓著。
4、其他辅助药物

有时，辅助药物（如地西泮和抗组胺药） 对于止吐治疗亦有所助益。在所有的苯二 氮卓类药物中，劳拉西泮最为常用。它对 止吐治疗的助益可能源自于其抗焦虑的作 用。联用抗组胺药物有助于预防多巴胺受 体拮抗剂引发的张力障碍。然而，因为包 括甲氧氯普胺在内的多巴胺受体拮抗剂甚 少应用于临床，故而抗组胺药物的应用也 因此受限。
二、病因

癌症患者的恶心、呕吐主要有以下两方面： 化疗药物 其他病因
1、化疗药物


美国临床肿瘤学会（ASCO）不久前召集一 个多学科专家组将化疗药物按其致呕吐作 用进行分类。 所有含顺铂的化疗方案均被认为是致呕吐 的高危因素，因为据报道在接受此类化疗 方案的患者中有99%以上可出现呕吐。

三、化疗相关性恶心、呕吐类型

预期性（习惯性）恶心、呕吐 急性恶心、呕吐 延迟性恶心、呕吐
1、预期性（习惯性）恶心、呕吐

预期性恶心与呕吐是一种条件反射，若在 此前一个疗程的化疗中未能采取恰当的止 吐性保护措施，即可迅速发生。它可由无 数与化疗相关的因素所触发，亦可发生于 任一时间段之内。