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第八章 肾上腺素受体激动药

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第八章拟肾上腺素药讲课文档

第八章拟肾上腺素药讲课文档
第五页，共44页。
第六页，共44页。
二、分 类
受体激动药 肾上腺素受体激动药 ，受体激动药
受体激动药
第七页，共44页。
受体激动药
去甲肾上腺素(NA)
一、体内过程 为神经递质，肾上腺髓质也可分泌 见光易分解，应避光 在碱性液体中易破坏，忌与碱性溶液配
伍
第八页，共44页。
本品口服在碱性肠液中易破坏，不吸 收，PO无效；不宜皮下及肌肉注射（局部组 织坏死）；也不宜静脉注射（静脉炎）；一 般采用稀释后缓慢静脉滴注给药。
1. 血管
激动血管平滑肌1受体,使血管收缩,主 要是小动脉、小静脉血管收缩。
血管收缩强度顺序是： 皮肤、粘膜血管 ＞ 肾血管 ＞ 脑、肝、肠 系膜血管 ＞ 骨骼肌血管
第十一页，共44页。
但冠状血管舒张，血流量增加 因为： (1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷 具有很强的舒张冠状血管作用。
心脏代谢加速，局部组织O2分压降低，心 肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP 5` 核苷酸酶 腺苷。 (2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。 (3)激动突触前膜2受体。
2. 过敏性休克 AD首选
3. 支气管哮喘 支气管哮喘急性发作
第二十八页，共44页。
4. 与局麻药配伍 收缩局部血管，减少局麻药吸收，延长局
麻作用时间，减少局麻药吸收中毒。 局麻药中AD的浓度为1:200000(一次用量不
超过0.3mg)。
注意：手指、足趾、阴茎等手术不能用
5. 局部止血： 鼻衄、牙龈出血等
2. 静脉点滴、肌注均可。 3. 肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。
第十九页，共44页。
临床应用 1. 防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压 2. 阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神

第八章 拟肾上腺素药

第八章 拟肾上腺素药

第八章拟肾上腺素药一、单项选择题1.去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是（）A.静滴B.皮下注射C. 肌注D.口服E.灌肠2.肾上腺素作用的翻转是指（）A.预先给予β受体阻断药，再用肾上腺素后，出现升压效应B.预先给予α受体阻断药，再用肾上腺素后，出现降压效应C.肾上腺素具有α受体激动效应D.收缩压上升，舒张压不变或下降E.由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用3.肾上腺素升压作用可被下列哪种药物所翻转（）A.阿托品B.美加明C.普萘洛尔D.酚妥拉明E.拉贝洛尔4.静滴去甲肾上腺素可用于（）A.上消化道急性出血B.抗休克C.平喘D.心脏复苏E.高血压5.麻黄碱的升压作用与肾上腺素比较，其特点是（）A.作用缓慢、温和、持久，易引起快速耐受性B.作用较强，持久，有中枢兴奋作用C.作用弱，维持时间短，有舒张血管作用D.无血管扩张作用，维持时间长，无快速耐受性E.口服给药可避免发生耐受性及中枢兴奋作用6.下列描述哪项是错误的（）A.支气管平滑肌上是β2受体B.神经节上是N1受体C.骨骼肌上是M受体D.骨骼肌是N2受体E.心肌细胞上是β1受体7.可改善肾功能的拟肾上腺素药是（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.麻黄素8.II、III度房室传导阻滞宜用（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.酚妥拉明9.对于伴有心收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者宜选用（）A.间羟胺B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.麻黄碱10.下列哪一状况不能用Iso治疗（）A.支气管哮喘B.心跳骤停C.休克D.心源性哮喘E.房室传导阻滞11.过量最易引起室性心律失常的药物是（）A.肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.毛果芸香碱12.预防支气管哮喘发作可选下列何药（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.阿托品E.普萘洛尔13.防治硬膜外麻醉引起的低血压宜用（）A.肾上腺素B.麻黄碱C.异丙肾上腺素D.654-2E.普萘洛尔14.下列哪个药物可代替去甲肾上腺素用于各种休克早期（）A.阿拉明B.可拉明C.麻黄碱肾上腺素 E.普萘洛尔15.静注外漏易致局部组织缺血性坏死的药物是（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.阿拉明16.能增强心收缩力，轻度收缩周围血管，并能扩张肾血管的抗休克药是（）A.异丙肾上腺素B.阿拉明C.东莨菪碱D.多巴胺E.阿托品17.具中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是（）A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱18.下列有关受体效应的描述，哪一项是正确（）A.心脏收缩力增强与支气管扩张均属βｌ效应B.心脏收缩力增强与支气管扩张均属β2效应C.心脏收缩力增强与血管扩张均属βｌ效应D.心脏收缩力增强与血管扩张均属β2效应E.骨骼肌血管与支气管平滑肌扩张均属β2效应19.主要兴奋β受体的药物是（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱20.过敏性休克首选药（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱21.促进代谢作用最明显的药物是（）A.多巴胺B.去甲肾上腺素C.肾上腺素D.麻黄素E.异丙肾上腺素22.下列哪组药物均能治疗支气管哮喘（）A.吗啡、异丙肾上腺素、麻黄碱B.阿托品、异丙肾上腺素、麻黄碱C.肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱D.多巴胺、异丙肾上腺素、麻黄碱E.吗啡、阿托品、麻黄碱23.多巴胺扩张肾血管是由于（）A.兴奋β受体B.兴奋M受体C.激动多巴胺受体D.阻断α受体E.阻断M受体24.感染性休克首选（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.麻黄碱25.麻黄碱适应证是（）A.支气管哮喘严重的急性发作B.与局麻药配伍C.出血性休克D.抑郁症E.荨麻疹26.最易引起心室颤动的药物是（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.654-227.虽能改善微循环灌注但不能使血液重新分配至重要生命器官的扩血管药是（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.酚妥拉明D.阿托品E.654-228.可作气雾吸入或舌下给药的平喘药是（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.多巴胺29.鼻粘膜肿胀可滴用（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.多巴胺30.能升高血压、扩张支气管平滑肌、抑制过敏性物质释放的药物是（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.色甘酸钠31.具有明显扩张肾血管，增加肾血流量的药物是（）A.肾上腺素B.间羟胺C.麻黄碱D.多巴胺E.去甲肾上腺素32.下面哪项不是肾上腺素的禁忌症（）A.甲亢B.高血压C.糖尿病D.支气管哮喘E.心源性哮喘33.异丙肾上腺素（）A.使舒张压上升B.使敏感者致喘C.心内注射抢救心跳骤停D.兴奋外周α受体E.引起缩瞳34.为了延缓普鲁卡因的吸收，可按比例加入（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.阿托品D.多巴胺E.654-235.指出对麻黄碱叙述错误的是（）A.性质稳定，口服有效B.升压作用缓慢、温和、持久C.中枢兴奋作用明显D.没有快速耐受性E.主要促进递质释放而间接兴奋肾上腺素受体36.关于多巴胺的作用，下列哪项正确（）A.治疗量激动多巴胺受体，舒张肾血管B.治疗量激动β受体，舒张肾血管C.治疗量激动M受体，舒张肾血管D.治疗量激动α受体，收缩肾血管E.治疗量直接收缩肾血管37.升压作用缓慢而持久的抗休克药是（）A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.间羟胺D.阿托品E.肾上腺素二、多项选择题1.儿茶酚胺类的拟肾上腺素药包括（）A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.阿拉明D.多巴胺E.肾上腺素2.下列对肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的描述哪些是正确的（）A.三者都能使心肌收缩力增加、传导减慢B.肾上腺素、异丙肾上腺素能增加心率，而去甲肾上腺素在整体条件下常使心率减慢C.三者都可增加外周血管阻力，使血压下降D.肾上腺素、异丙肾上腺素可治疗支气管哮喘，去甲肾上腺素则不能E.大剂量三药均可引起心律失常3.局麻药中加入微量肾上腺素的原因是（）A.增加麻局药吸收B.减少局麻药吸收C.促进局麻药分解D.延长局麻药作用E.抑制局麻药分解4.可促进递质释放发挥间接拟肾上腺素作用的药物有（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.间羟胺D.麻黄素E.去甲肾上腺素5.下列哪些药物可作心内注射用于抢救心跳骤停（）A.去甲肾上腺素B.强心苷C.多巴胺D.肾上腺素E.异丙肾上腺素6.可用于充血性心力衰竭的药（）A.多巴酚丁胺B.肾上腺素C.多巴胺D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素7.下列哪些效应是通过激动β受体产生的（）A.支气管平滑肌扩张B.骨骼肌血管扩张C.皮肤血管收缩D.心率加快E.骨骼肌收缩8.肾上腺素平喘机制为（）A.激动支气管平滑肌β2受体B.激动支气管平滑肌α受体C.激动支气管粘膜血管α受体D.抑制组胺等过敏性物质释放E.阻断支气管平滑肌β2受体9.可引起心率加快的药物是（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.可拉明E.阿托品10.肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应征是（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.鼻粘膜和牙龈出血D.心脏骤停E.房室传导阻滞三、填空题1.房室传导阻滞可选用和治疗，可用于治疗急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药是．2.异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘的机制是和，常见的不良反应是。

第八章 拟肾上腺素药

第八章 拟肾上腺素药

【药理作用】激动α、β受体和外周多巴胺受体 药理作用】激动α
AD,心力 1、心脏：作用弱于AD,心力↑,加快心率不明显, 心脏：作用弱于AD,心力↑ 加快心率不明显, 不易心律失常。 不易心律失常。
2、血管和血压： 血管和血压：
治疗量：激动α 受体, 压和舒压变化不大； 治疗量：激动α、D受体, 收缩压和舒压变化不大； 大剂量：激动α受体占优势 收缩压和舒压均升高。 优势， 大剂量：激动α受体占优势，收缩压和舒压均升高。
2、过敏性休克
是首选药。 是首选药。
过敏性休克使外周血管扩张、 过敏性休克使外周血管扩张、毛细血管通透性 增加，引起血压下降。 增加，引起血压下降。支气管痉挛及粘膜水肿出现 呼吸困难。 呼吸困难。
3、支气管哮喘急性发作 im/ih，强、快、短。 im/ih，
AD抗休克及平喘作用机制 AD抗休克及平喘作用机制
四、中枢神经系统 不易通过血脑屏障，对中枢无 不易通过血脑屏障，
影响，大剂量出现中枢兴奋。 影响，大剂量出现中枢兴奋。
【临床应用】为临床急救药物 临床应用】
1、抢救心脏骤停 心室内注射，配合其他治疗 心室内注射，
（人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒）。 人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒）。 心脏复苏三联针：阿托品、利多卡因、肾上腺素） （心脏复苏三联针：阿托品、利多卡因、肾上腺素）
药理作用】 【药理作用】
α2β1非选择性激动 α1 、α2-R，对β1-R作用较 β2- 几乎无作用。 弱，对β2-R几乎无作用。
去甲肾上腺素（NA） 去甲肾上腺素（NA）
1、收缩血管：兴奋α1 R，明显收缩皮肤粘膜血管， α1–R 明显收缩皮肤粘膜血管， 收缩血管：兴奋α1
其次肾血管， 其次肾血管，脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌血管也有 收缩反应，但冠状动脉扩张。 收缩反应，但冠状动脉扩张。 2、兴奋心脏：兴奋β1-R较弱。 β1兴奋心脏：兴奋β1 较弱。 在整体情况下， BP↑，反射性兴奋迷走神经， 在整体情况下，因BP↑，反射性兴奋迷走神经， 心率↓ 心输出量增加不明显； 心率↓，心输出量增加不明显； 离体情况下，兴奋β1受体， 心率↑ β1受体 离体情况下，兴奋β1受体，→心率↑，传导加 心输出量↑ 快↑，心输出量↑。

药理学期末思考题0812

药理学期末思考题0812

第二章药物对机体的作用--药效学2.1. 术语解释副作用及特点、毒性反应（急性毒性，长期毒性）及特点，变态反应及特点，继发性反应，二重感染，后遗效应，致畸作用，“三致”，受体调节（向下调节和向上调节），激动剂，部分激动剂，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂，半数有效量（ED50），半数致死量（LD50），治疗指数，安全指数，安全界限。

第三章机体对药物的作用--药动学3.1.术语解释首关效应，血脑屏障，胎盘屏障，表观分布容积和意义及应用，生物利用度（绝对生物利用度和相对生物利用度），消除半衰期（t1/2），稳态血药浓度（Css）3.2.某弱酸性药物pKa 为3.4，请问在pH 为6.4 的尿液中有多少解离？3.3.一次静脉给药5mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物浓度为0.35mg/L，求表观分布容积。

3.4.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药？有何临床意义？试举例说明之。

3.5.比较一级消除动力学和零级消除动力学的差异。

第五章传出神经系统药理概论5.1.试述肾上腺素受体的分类、分布及效应。

5.2.试述胆碱受体的分类、分布及效应。

5.3.试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素灭活的主要途径。

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.1.试述毛果芸香碱的药理作用和临床用途。

6.2.新斯的明为什么对骨骼肌兴奋作用最强？6.3.双眼去动眼神经的兔，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？请说明理由。

6.4.胆碱酯酶复活药解救有机磷酸酯类农药中毒的机制是什麽？6.5.阿托品解救有机磷酸酯类中毒的机制是什麽？最先解除哪些症状？6.6有机磷酸酯中毒症状有哪些？为什么要合用阿托品和碘解磷定解毒？第七章胆碱受体阻断剂7.1.试述阿托品的基本作用和临床用途。

7.2.给犬静脉阿托品后，再注射大剂量乙酰胆碱，犬的血压将有何改变？7.3.琥珀胆碱中毒时用什么药解救？为何不能用新斯的明解救？第八章肾上腺素受体激动药8.1.去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同？8.2.用肾上腺素治疗心脏停搏采用何种给药方式？应注意哪些问题？8.3.试说明肾上腺素治疗过敏性休克的优点？8.4.局麻药注射液中为什么要加微量肾上腺素？8.5.为什么去甲肾上腺素和异丙肾上腺素不能用于过敏性休克的治疗？8.6.肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱治疗支气管哮喘的临床特点？第九章肾上腺素受体阻断药9.1.请解释给酚妥拉明后再给同样剂量的肾上腺素为什么犬血压会降低（“肾上腺素作用的翻转”）？9.2.为什么哌唑嗪可用于治疗高血压而酚妥拉明则不能？9.3.酚妥拉明的临床用途有哪些？9.4.β受体阻断药在心血管系统的药理作用及临床应用有哪些？9.5.普萘洛尔的严重不良反应及禁忌症有哪些？第十二章镇静催眠药12.1.地西泮药理作用及应用有哪些？12.2.巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施？为什么碱化尿液可加快其排泄？第十三章抗癫痫药和抗惊厥药13.1.试述苯妥英钠抗癫痫机制。

08作用于肾上腺素能受体的药物

08作用于肾上腺素能受体的药物

（3）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， ）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， 显血红色。 显血红色。 时与碘试液反应， （4）在pH3-3.5时与碘试液反应，再加硫代硫酸 ） 时与碘试液反应 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 （5）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（酚羟基 ）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（ 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色， ）；再加氨试液后变为紫色 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，最后 变为紫红色。 变为紫红色。
性质： 性质： 构型， 构型 （1）结构中有一个手性碳原子，为R构型，具左旋 ）结构中有一个手性碳原子， 光性。 异构体的作用强于S(+)-异构体。肾上腺 异构体。 光性。R(-)-异构体的作用强于 异构体的作用强于 异构体 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 消旋化反应 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 使活性降低。 以下消旋化反应速度较快。 使活性降低。pH4以下消旋化反应速度较快。 以下消旋化反应速度较快 （2）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） ）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射， 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射，极易被 氧化变质，生成红色的肾上腺素红， 氧化变质，生成红色的肾上腺素红，进一步聚合成棕 色多聚物。 色多聚物。
非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药 非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药： 又分为直接和间接的拟似药：
拟肾上腺素药物构效关系： 拟肾上腺素药物构效关系： (1)与受体的结合 与受体的结合 直接作用于受体的拟肾上腺素药的化学结构必 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。

肾上腺素受体激动剂

肾上腺素受体激动剂
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
一、构效关系
肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 -苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、
碳链、氨基。
1.儿茶酚胺(catecholamines) 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲
上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺
降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放 胰岛素。
【临床应用】
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
1.心脏骤停 心室内注射（三联针：NA+AD+ISO）
2.过敏性休克：AD首选 过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜
水肿，过敏介质释放，呼吸困难。
AD：激动1、1受体，血压升高。
激动2受体，支气管扩张，抑制过敏介质释放， 改善呼吸困难。
对受体具有强大的激动作用 对1受体激动作用较弱 对2受体无作用 激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA 的释放。
【药理作用】 1.血管
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、 小静脉血管收缩。
血管收缩强度顺序是：
皮肤、粘膜血管
肾脏血管
脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管 冠状血管舒张，血流量增加
NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD
【体内过程】
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、 肠粘膜及肝内破坏。
皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射 吸收较快，维持10~30min。0.25~0.5mg/次， 皮下注射极量1mg/次。
心内注射： 0.25~0.5mg/次，用生理盐水稀 释10倍。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、 受体选择性产生改变。

2021执业药师继续教育-肾上腺素受体激动药-标准答案

肾上腺素受体激动药单选题：每道题只有一个答案。

1.多巴胺增加肾血流量的主要机理是A.兴奋β1受体B.兴奋β2受体C.兴奋多巴胺受体D.阻断α受体E.直接松弛肾血管平滑肌2.中枢兴奋作用最明显的药物是A.多巴胺B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.间羟胺E.肾上腺素3.使用过量最易引起心律失常的药物是A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.麻黄碱D.多巴胺E.肾上腺素4.心脏骤停复苏的最佳药物是A.去甲肾上腺素B.麻黄碱C.肾上腺素D.多巴胺E.间羟胺5.以下哪个药物不宜肌内注射给药？A.多巴胺B.麻黄碱C.肾上腺素D.去甲肾上腺素E.间羟胺6.救治过敏性休克首选的药物是A.肾上腺素B.多巴胺C.异丙肾上腺素D.去氧肾上腺素E.多巴酚丁胺7.肾上腺素扩张支气管的机理是A.阻断α1受体B.阻断β1受体C.兴奋β1受体D.兴奋β2受体E.兴奋多巴胺受体8.具有明显舒张肾血管增加肾血流的药物是A.肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.间羟胺E.去氧肾上腺素多选题：每道题有两个或两个以上的答案，多选漏选均不得分。

1.异丙肾上腺素的用途有A.抗高血压B.缓解支气管哮喘急性发作C.治疗房室传导阻滞D.心跳骤停的复苏E.抗休克2.多巴胺抗休克的主要优点是A.升血压作用明显B.可明显改善微循环C.明显增加重要器官的血流量D.增加尿量，改善肾功能E.不易引起心律失常。

传出神经系统用药4

当剂量过大或敏感者可引起震颤、焦虑、失眠、 连续滴鼻过久，可产生反跳性鼻黏膜充血。
心悸和血压升高等。


前列腺肥大病人服用本药可增加排尿困难。
由于本药可从乳汁分泌，哺乳期妇女禁用。 禁用于高血压、冠心病及甲状腺功能亢进患者。
多巴胺（dopamine,DA）
【体内过程】
口服无效；主要静脉给药。 5min 内起效，持续
5～10min，作用时间的长短与用量不相关。给健康人
输注多巴胺后很快约有75％转化为其代谢产物，其余 则作为前体合成NA，再以后者的代谢产物或DA原形经 肾排出。 t1/2 约为 2min 。本药不易透过血脑屏障，故 外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【药理作用 】
激动 DA 受体，也激动 α 和 β 受体发挥作用， 故也属α 、β 受体激动药。 1.低剂量时，激动血管的D1受体，而产生血管舒张 效应。特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。 2. 较大剂量时，激动心肌 β 1 和促进NA 释放，心脏 兴奋。 3. 大剂量时，激动 α 1 受体使血管收缩、肾血流量 和尿量减少。
【临床应用】
1.主要用于抗休克，对于伴有心收缩性减 弱及尿量减少者较为适宜。 2.本药尚可与利尿药合用治疗急性肾功能 衰竭。
【不良反应】
偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过 快可出现呼吸困难、心动过速、心律失常和 肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发生， 应减慢滴注速度。必要时可用酚妥拉明拮抗 之。长时间滴注可出现手足疼痛或发冷，甚 至局部坏死。
E．上消化道出血
答案
E．肾上腺素
答案
简答题
简述应用肾上腺素抢救青霉素过敏性休
克的的机制。
简述多巴胺的药理作用及临床应用。
简述异丙肾上腺素治疗支气管哮喘的作

肾上腺素激动药和阻断药


临床应用与效果
临床应用
主要用于治疗高血压、心绞痛、心律 失常、甲状腺功能亢进、神经官能症 等疾病。
效果
通过拮抗肾上腺素的作用，降低血压、 减慢心率、抑制心肌收缩力和降低代 谢等，达到治疗目的。
不良反应与注意事项
不良反应
常见的不良反应包括直立性低血压、心动过缓、支气管痉挛等。
注意事项
使用肾上腺素阻断药时应从小剂量开始，逐渐增加剂量，避免出现不良反应；同时应注意与其他药物的相互作用， 避免产生不良反应。
在临床应用中，肾上腺素激动药和阻断药的使用剂量和给药方式 也有所不同，需要根据患者的具体情况进行个体化治疗。
不良反应比较
肾上腺素激动药常见的不良反应包括心悸、头痛、血压升高、心律失常等，严重时可能导致心肌梗死 、脑出血等严重后果；而肾上腺素阻断药常见的不良反应包括低血压、心动过缓、支气管痉挛等，严 重时也可能导致心肌梗死、脑出血等严重后果。
肾上腺素激动药和阻断药
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素激动药 • 肾上腺素阻断药 • 肾上腺素激动药与阻断药的比较 • 肾上腺素激动药和阻断药的未来发
肾上腺素激动药是指能够与肾上腺素受体结合，发挥类似肾上腺 素作用的药物。
作用机制
肾上腺素激动药通过与细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活或开 放离子通道，从而发挥生理或药理作用。
03
肾上腺素激动药与阻断药的比较
药物特性比较
药物作用机制
药物选择性
药物代谢
肾上腺素激动药通过与肾上腺素受体 结合，激活受体，产生生理效应；而 肾上腺素阻断药则是通过与肾上腺素 受体竞争性结合，阻止肾上腺素激动 药与受体结合，从而拮抗其生理效应 。
肾上腺素激动药根据其选择性可分为非 选择性激动药和选择性激动药，前者作 用于α、β受体，后者主要作用于β受体 或α受体；而肾上腺素阻断药则根据其 选择性可分为非选择性阻断药和选择性 阻断药，前者作用于α、β受体，后者 主要作用于α受体或β受体。

《药理学》肾上腺素受体激动药


异丙肾上腺素( 异丙肾上腺素(Isoprenaline) )
【临床用途】 1.心跳骤停:心内注射 2.II .III度房室传导阻滞 3.支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作 4.休克:适用于血容量已补足而心输出较低.外周阻力 较高的休克 【不良反应】 1.心悸.心动过速.室颤 2.反复应用易产生耐受性
【药理作用】 药理作用】
7.其他作用 (1)胃肠平滑肌:(＋)β2平滑肌松弛→伸缩的频率 和幅度降低 (2)子宫:(＋)β2子宫平滑肌舒张 (3)膀胱：(+)β2受体，逼尿肌舒张；(+)α1受体， 三角肌与扩约肌收缩；排尿困难，尿潴留。
【临床用途】 临床用途】
1.心跳骤停 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击：应先除颤，再用肾上腺素 2.抗过敏性休克 3.支气管哮喘 4.局部应用：与局麻药配伍及局部止血
去甲肾上腺素 间羟胺 甲氧明 可乐定 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇 肾上腺素 麻黄碱 多巴胺
β-苯乙胺 由三部分组成：苯环、碳链、 由三部分组成：苯环、碳链、氨基
1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、 1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、 儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有 去甲上腺素、异丙肾上腺素、 去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、 非儿茶酚胺: 2.非儿茶酚胺:属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧 苯肾上腺素(新福林） 明、苯肾上腺素(新福林） 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强 弱及时间长、短有关。 儿茶酚胺的结构与药物作用强、 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶 酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活； COMT灭活 酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药 物作用弱，维持时间长，不易被COMT COMT灭活 物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后 不被MAO灭活，作用时间长， 取代后， MAO灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长， 易被神经末梢摄取，并促进递质释放。 间羟胺、 易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱 5.胺基上的氢被不同基团取代后 药物对α 胺基上的氢被不同基团取代后， 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对α、β受体选择性产生 改变: 原子被-CH3取代后 为肾上腺素， 取代后， 受体有活性。 改变:如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对β1受体有活性。H 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素， 受体有活性， 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对β1、 β2受体有活性， 受体无活性。 对α受体无活性。
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拟肾上腺素药一、名词解释：1. 肾上腺素受体激动药2．肾上腺素升压作用的翻转二、填空题1. 肾上腺素对支气管哮喘的作用是_______、_______和_______。

2. 阿托品扩瞳的机制是_______，去甲肾上腺素扩瞳的机制是_______.3. 去甲肾上腺素的用途是_______和_______。

4. 肾上腺素的主要禁忌证是_______、_______、_______、_______。

5. 治疗心脏骤停可选用的拟肾上腺素药物是_______或_______。

6. 长时间静脉滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是：_______、_______。

7. 肾上腺素对皮肤粘膜血管_______，对骨骼肌血管_______。

8. 多巴胺对肾脏的作用是：_______、_______和_______。

9. 反复给药，易产生快速耐受性的药物是_______和_______。

10. 对β1、β2受体均有激动作用的是_______、_______和_______。

三、是非题1．肾上腺素可以升高血压，可以纠正氯丙嗪引起的血压降低。

2．异丙肾上腺素、阿托品和酚妥拉明都是扩张血管的抗休克药。

3．麻黄碱和肾上腺素的作用机制完全一样，都是直接兴奋αβ受体o4．低血容量性休克患者禁用去甲肾上腺素。

5．麻黄碱作用较肾上腺素持久，是因为其代谢排泄都慢6．阻断肾上腺素能神经未梢突触前膜β受体与兴奋α2受体的效应是相同的。

7．去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素，均具有扩张骨胳肌血管的作用。

8．肾上腺素对代谢的影响为升高血糖、升高血乳酸、升高血游离脂肪酸和降低血钾。

9．异丙肾上腺素治疗哮喘是由于激动支气管平滑肌β受体，提高组织内CAMP 水平。

10．给犬静脉注射肾上腺素引起血压升高后，接着出现短时间比给药前水平更低的血压，这是因为肾上腺素作用于β受体引起的血压下降。

四、选择题：A型题:1. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是( )A. 静脉注射B．皮下注射C. 肌内注射D．口服稀释液E．以上都不对2. 具有间接拟肾上腺素作用的药物是( )A. 麻黄碱B．多巴酚丁胺C. 肾上腺素D. 异丙肾上腺素E.以上都不是3. 关于去甲肾上腺素的叙述，下列错误的是( )？A. 有正性肌力作用B. 兴奋β1受体C. 兴奋α受体D．兴备β2受体E．被MAO和COMT灭活4. 多巴胺舒张肾血管是由于( )。

A. 兴备β受体B. 兴备M胆碱受体C. 阻断α受体D．激动多巴胺受体E. 释放组胺5. 去甲肾上腺素作用的消除主要是由于？A．COMT代谢灭活B. MAO代谢灭活C. 被突触前膜摄取D．被肝脏再摄取E. 以上都不是6. 去甲肾上腺素扩张冠状血管主要是由于？A．激动β2受体B．激动M胆碱受体C．激动α2受体D．使心肌代谢产物腺苷增加E．以上都不是7. 异丙肾上腺素不具有肾上腺素的哪项作用?( )A．松弛支气管平滑肌B．兴奋β2受体C．抑制组胺等过敏介质释放D. 促进CAMP的产生E．收缩支气管粘膜血管8．关于麻黄碱的叙述，下列正确的是？A．使肾血管呈显著收缩B．舒张肾血管，使肾血流量增加C．主要舒张骨骼肌血管D．中枢兴奋作用较显著E．直接减慢心率，抑制心肌收缩力9．关于异丙肾上腺素的叙述，下列正确的是？A．使肾血管呈显著收缩B．舒张肾血管，使肾血流量增加C．主要舒张骨骼肌血管D．中枢兴奋作用较显著E．直接减慢心率，抑制心肌收缩力10．关于多巴胺的叙述，下列正确的是？A．使肾血管呈显著收缩B．舒张肾血管，使肾血流量增加C．主要舒张骨骼肌血管D．中枢兴奋作用较显著E．直接减慢心率，抑制心肌收缩力11. 使用过量最易引起心律失常的药物是？A．去甲肾上腺素B. 间羟胺C. 麻黄碱D．多巴胺E. 肾上腺素12. 肾上腺素松弛支气管平滑肌的机制是( )。

A．阻断αl受体B.阻断β1受体C.兴奋β1受体D．兴奋β2受体E.兴奋多巴胺受体13．中枢兴奋作用最明显的药物是( )，A. 多巴胺B．麻黄碱C．去甲肾上腺素D．间羟胺E．肾上腺素14. 救治过敏性休克首选的药物是( )．A. 肾上腺素B．多巴胺C．异丙肾上腺素D．去氧肾上腺素E. 多巴酚丁胺B型题:问题C型题：问题1-4A. 肾上腺素B．去甲肾上腺素C．麻黄碱D．多巴胺E．异丙肾上腺素1. 具有明显舒张肾血管，增加肾血流量的药物是( )2. 防治硬膜外麻醉引起的低血压宜选用( )。

3. 治疗青霉素引起的过敏性休克，应首选( )，4. 用于房室传导阻滞的药物是( )。

问题5-8A．直接激动肾上腺素受体B．促进去甲肾上腺素能神经未梢递质释放C．是A是B D．非A非B5．麻黄碱的作用方式是( )。

6．肾上腺素的作用方式是( )7．多巴胺的作用方式是( )。

8. 阿托品的作用方式是( )。

X型题：1．下述儿茶酚胺类哪些在体内存在：A．多巴胺B.去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 肾上腺素E. 去氧肾上腺素2．异丙肾上腺素和肾上腺素共同的作用是：A．心肌收缩力加强，心率加快B.血管收缩，血压升高C．肥大细胞释放过敏物质减少D．支气管平滑肌松弛E.促进糖元和脂肪分解3．易引起心律失常的儿茶酚胺类药物有：A．去甲肾上腺素B. 多巴胺C．异丙肾上腺素D．肾上腺素E．间羟胺4．下列关于异丙肾上腺素的叙述正确的是：A．是扩张血管的抗休克药B.抗休克时需补充血容量C．能松弛支气管平滑肌，治疗哮喘D．适用于雷诺病E．可用于房室传导阻滞5．肾上腺素引起血压升高的同时还可致：A．外周总阻力下降B.糖元分解，血糖升高C．肾血流量减少D.冠状动脉血流量减少E．骨胳肌血流量增多6．麻黄碱和肾上腺素不同之处是：A．作用出现缓馒而持久B. 口服吸收快C．反复用药易产生耐受性D．对代谢的影响不明显E．中枢抑制作用7．肾上腺素可用于A．支气管哮喘B．心源性休克C．心跳骤停D．外周血管痉挛性疾病E．房室传导阻滞8. 去甲肾上腺素收缩的血管包括：A. 皮肤粘膜血管B.骨胳肌血管C. 肾血管D.冠状血管E. 脑血管9．肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素具有下列共同作用是：A．扩张骨胳肌血管B．扩张冠状动脉C.增加心肌收缩力D.升高收缩压E.外周阻力升高10．麻黄碱治疗支气管哮喘的机理是：A. 舒张支气管平滑肌B．收缩支气管粘膜血管C. 抑制组胺释放D. 中枢兴奋，加快加深呼吸E. 减少CAMP的分解11．多巴胺对受体作用的特点是：A.主要激动心脏β1受体B.激动血管α受体C.激动血管多巴胺受体D.对β2受体影响十分微弱E.作用于H受体12．间羟胺的药效学待点是A．升压作用温和而持久B.很少引起心律失常C.较少引起少尿D.易产生耐受性E.促进去甲肾上腺素释放五、思考题1．肾上腺素的哪些作用可用于过敏性休克的抢救?2．局麻药注射液中，为什么要加微量肾上腺素？3．异丙肾上腺素的临床用途有哪些?4．去甲肾上腺素的禁忌证有哪些?5. 肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应证有哪些?六、答案（一）名词解释：1．它是一类能与肾上腺素受体结合并能激动该受体，产生与肾上腺素能递质(NA)相似作用的药物2. 如事先给予α受体阻断药取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用得以充分表现、最终可将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转，（二）填空题1 扩张支气管减轻支气管粘膜充血水肿抑制过敏性物质释放2．阻断瞳孔括约肌上的M受体兴奋瞳孔开大肌上的α受体3．抗体克治疗上消化道出血4．高血压器质性心脏病糖尿病甲状腺功能亢进5．肾上腺素异丙肾上腺素6．局部组织缺血坏死急性肾功能衰竭7．收缩强烈呈舒张作用8．舒张肾血管增加肾血流排钠利尿作用9．麻黄碱间羟胺10．肾上腺素麻黄碱异丙肾上腺素（三）是非题：1.F2.T3.F4.T5.T6.T7.F8.F9.T 10.T（四）选择题：A型题：1．D 2．A 3．D 4．D 5．C 6.D 7．E 8. D 9．C 10．B 11．E 12．D 13．B 14．A B型题：C型题：1.D2.C3.A4.E5.C6.A7.A8.DX型题：1.ABD2.ACDE3.ACD4.ABCE 5．ABCE 6．ABCD 7.ABCE 8．ABCE 9.BCD 10.ABC 11.ABCD 12.ABCDE（五）思考题1．答①舒张支气管平滑肌；⑦收缩支气管粘膜血管并降低毛细血管通透性，消除因过敏物质释放引起的粘膜水肿；③兴奋心脏，收缩血管，升高血压。

2. 答肾上腺素加入局麻药注射液中可使注射部位小血管收缩，延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。

3．答①支气管哮喘，用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或喷雾给药、疗效快而强；②房室传导阻滞而并发的心脏骤停；③感染性休克，适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克。

4．答高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍的患者。

5．答共同的适应证包括：心脏骤停、房室传导阻滞、支气管哮喘。