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(临床药师网)生长抑素与生长抑素类似物(奥曲肽、兰瑞肽、善龙)垂体、加压素区别联系参照说明书整理得,多就是理论得东西。
1、分类根据作用时长,生长抑素及其类似物可分为(1)生长抑素,代表药物思她宁。
静脉注射后半衰期一般在１-３分钟之间,以75μg／h静滴后,半衰期约为2、7分钟。
(2)奥曲肽,代表药物善宁。
皮下给药清除半衰期为10０ｍin,静脉注射后其消除呈双相,半衰期分别为10min与90miｎ。
(3)兰瑞肽,通常可以每二周给药一次。
(4)奥曲肽微球,代表药物善龙。
通常可以每四周给药一次。
根据结构可分为:(1)生长抑素:人工合成１4个氨基酸组成得环状活性多肽(2)奥曲肽,人工合成得8肽生长抑素类似物２、思她宁与奥曲肽不同点(１)作用奥曲肽作用时间相对于生长抑素长,在动物体内,奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素与胰岛素释放方面比生长抑素更强,而且对生长激素与胰高糖素选择性更高。
与生长抑素相比,奥曲肽对生长激素分泌得抑制比对胰岛素分泌得抑制更强,而且不引起激素得反弹性高分泌(例如:肢端肥大症中得生长激素)。
(2)适应症思她宁(生长抑素)适应症为严重急性食道静脉曲张出血;严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎;胰、胆与肠瘘得辅助治疗;胰腺术后并发症得预防与治疗;糖尿病酮症酸中毒得辅助治疗。
善宁(奥曲肽)适应症为1、肢端肥大症(对手术治疗或放疗失败,或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效得间歇期患者,奥曲肽可以控制症状并降低生长激素与胰岛素样生长因子1得水平); 2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关得症状与体征、有充分证据显示,本品对以下肿瘤有效:具有类癌综合征表现得类癌肿瘤;VIP瘤(血管活性肠肽瘤);胰高糖素瘤;胃泌素瘤(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用);胰岛素瘤(术前预防低血糖症与维持正常血糖);生长激素释放因子瘤3、预防胰腺手术后并发症4、与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致得食管—胃静脉曲张出血得紧急治疗。
奥曲肽的作用奥曲肽，全称为奥曲肽乙酰胺片（Octreotide Acetate），是一种合成的肽类药物，主要用于治疗肠道和胃的肿瘤及相关疾病。
奥曲肽是一种类似于胰岛素生长抑素的类似物，具有类似胰高血糖素（somatostatin）的药理作用。
它通过模拟生理作用及结构，与胰高血糖素受体结合，达到抑制肿瘤细胞生长、减少肿瘤组织血流等目的。
下面将具体介绍奥曲肽的作用。
首先，奥曲肽被广泛用于治疗神经内分泌肿瘤。
这类肿瘤通常在小肠、胰腺、胃等器官中产生，分泌各种激素或有机化合物，引发各种症状。
奥曲肽通过与受体结合，能够抑制肿瘤细胞的生长和分裂，减少激素的释放和合成，从而缓解相关症状，如腹泻、肠梗阻、高血糖等。
其次，奥曲肽还被用于治疗胃肠道出血。
胃肠道出血常见于食管静脉曲张、胃溃疡等疾病，严重时会威胁患者生命。
奥曲肽可以通过收缩内脏血管，增加胃肠道黏膜血流，减少出血量，从而缓解出血症状。
此外，奥曲肽还能够减少胃酸分泌，保护胃黏膜，减轻胃溃疡症状。
此外，奥曲肽还可用于治疗先天性胃肠道扩张症。
先天性胃肠道扩张症是一种罕见的胃肠道疾病，患者胃肠道功能异常，导致胃液积聚、胃张力异常等，而奥曲肽则能够通过控制肠道蠕动，减少液体积聚，减轻患者不适症状。
最后，奥曲肽还可用于治疗甲状腺功能亢进症。
甲状腺功能亢进症是由于甲状腺激素分泌过多引起的疾病，患者代谢亢进，出现体温升高、心律不齐、体重减轻等症状。
奥曲肽能够通过反馈机制抑制甲状腺激素的分泌，达到控制甲状腺功能的目的。
总的来说，奥曲肽作为一种合成的类胰高血糖素类似物，广泛用于治疗肠道和胃的肿瘤及相关疾病。
它通过模拟胰高血糖素的生理作用，与胰高血糖素受体结合，达到抑制肿瘤细胞生长、减少肿瘤组织血流等目的。
同时，奥曲肽还可以减少胃酸分泌、保护胃黏膜，缓解消化道出血、胃溃疡等症状。
虽然奥曲肽的应用范围较窄，但对一些特定疾病的治疗效果显著，对改善患者生活质量具有重要意义。
需要注意的是，在使用奥曲肽时应根据患者具体情况，遵循医生的建议和注意剂量的调整，以确保治疗效果最大化。
奥曲肽【药理与适用症】奥曲肽为一种人工合成的八肤环装化合物，具有与天然内源性生长抑素类似的作用，但作用较强且持久，半衰期较天然抑素长30倍。
奥曲肽有多种生理活性，如抑制生长激素、促甲状腺素、胃肠道和胰内分泌激素的病理性分泌过多，对胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的分泌也有抑制作用。
奥曲肽能降低胃运动和胆囊排空，抑制胆囊排空，抑制缩胆囊素一胰酶泌素的分泌，减少胰腺分泌，对胰腺实质细胞膜有直接保护作用。
奥曲肽可抑制胃肠蠕动，减少内脏血流量和降低门脉压力，减少肠道过度分泌，并可增强肠道对水和Na’的吸收。
静注奥曲肽25～200μg，t1/2α为9～14分钟，tl／2b为72―98分钟，并随剂量而异。
皮下注射后(50一40μg)迅速吸收，tmax为0．5―1小时，t1/2为90―120分钟；奥曲肽Vd为6L，CL为160ml／min，血浆蛋白结合率为65％。
由于奥曲肽具多种生理活性，故应用范围广泛。
临床主要用于以下几个方面。
1．门脉高压引起的食管静脉曲张出血。
2．应激性溃疡及消化道出血。
3．重型胰腺炎4．缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引起的症状。
5．突眼性甲状腺肿和肢端肥大症。
6．胃肠道瘘管【注意事项】1．对奥曲肽过敏者禁用，孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。
肾、胰腺功能异常和胆石症患者慎用。
2．少数患者长期治疗有形成胆石的报道，故在治疗前和治疗后应每6―12个月进行胆囊超声波检查1次。
3．对胰岛素瘤患者，奥曲肽可能加重低血糖程度，并延长其时间，应注意观察。
4．奥曲肽可减少环抱菌素的吸收，延缓对西咪替丁的吸收。
5．主要不良反应有注射部位疼痛或针刺感，一般可于15分钟后缓解。
消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等，偶见高血糖、胆石、糖耐受异常和肝功有异常等。
【用法与用量】1．治门脉高压引起的食管静脉曲张出血：0．1tmg静注，以后0．5mg，每2小时1次静滴。
2．应激性溃疡及消化道出血：0．1mg皮下注射，每日3次。
麻精药苯巴比妥：【别名】迦地那;鲁米那,苯巴比妥,苯巴比妥钠, 鲁米那钠【适应症】1.镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。
2.催眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。
3.抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。
4.抗癫痫：用于癫痫大发作的防治，作用出现快，也可用于癫痫持续状态。
5.麻醉前给药。
6.与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。
7.治疗新生儿核黄疸。
【用量用法】1.镇静、抗癫痫：每次０．０１５～０．０３ｇ，１日３次。
2.催眠：每次０．０３～０．０９ｇ，睡前服１次。
3.抗惊厥：钠盐肌注，每次０．１～０．２ｇ。
必要时，４～６小时后重复１次。
4.麻醉前给药：术前１／２～１小时肌注０．１～０．２ｇ。
5.癫痫持续状态：肌注１次０．１～０．２ｇ。
皮下、肌肉或缓慢静脉注射１次０．２５ｇ，１日０．５ｇ。
【注意事项】1.用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及成瘾性。
多次连用应警惕蓄积中毒。
2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。
3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。
4.一般应用５～１０倍催眠量时，可引起中度中毒，１０～１５倍则引起重度中毒，血药浓度高于８～１０ｍｇ／１００ｍｌ时，就有生命危险。
急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后因呼吸衰竭而死亡。
5.对严重肺功能不全（如肺气肿）、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；肝肾功能不良者慎用，肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。
6.本品或其他巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过３小时者，可用大量温等渗盐水或１:２０００的高锰酸钾溶液洗胃。
【规格】片剂：每片０．０１ｇ、０．０１５ｇ、０．０３ｇ、０．１ｇ。
注射用苯巴比妥钠：每支０．１ｇ。
名称】丁丙诺舌下片：作用镇痛强于吗啡，几乎无依赖性，用于术后疼痛。
奥曲肽结构
奥曲肽（Octreotide）是一种合成的肽类药物，具有与胰岛素样生长因子-1（IGF-1）相似的结构。
它是由14个氨基酸组成的多肽，化学式为C49H66N10O10S2。
奥曲肽的结构由以下几个部分组成：
1. 六肽环：包括氨基酸丝氨酸（Ser）、谷氨酰胺（Gln）、甘氨酸（Gly）、丙氨酸（Ala）、丙氨酸（Ala）和丙氨酸（Ala）。
这个六肽环是奥曲肽最重要的活性部分，能够与细胞表面的肽受体结合，发挥药理作用。
2. 两个半胱氨酸残基：它们通过二硫键连接在一起，形成了一个特殊的桥连接，增强了奥曲肽的稳定性。
3. C端羧甲基化：奥曲肽的C端羧基被甲基取代，增加了其生物活性和药物稳定性。
奥曲肽的结构与胰岛素样生长因子-1（IGF-1）相似，使其能够与肽受体结合并发挥药理作用。
奥曲肽主要通过激活肽受体来抑制生长激素、胃肠道激素和胰岛素等的分泌，从而达到治疗多种疾病的效果，如神经内分泌肿瘤、乙状结肠腺瘤、胰岛细胞瘤等。
需要注意的是，以上是对奥曲肽结构的简要描述，实际上，奥曲肽的结构在化学上还可以存在不同的修饰形式，以适应不同的药物传递方式和治疗需求。
醋酸奥曲肽的功能主治1. 基本信息•别名：奥曲肽醋酸盐、奥曲肽乙酸盐、奥乙酸曲肽•分子式：C50H69N15O9S2•分子量：1084.23•药理分类：抗癌药物2. 功能主治醋酸奥曲肽是一种靶向刺激胰腺素样生长因子-1受体（IGF-1R）的胰岛素异构体类似物，具有多种功能主治，主要包括以下方面：2.1 抗肿瘤作用醋酸奥曲肽可通过抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其凋亡，具有良好的抗肿瘤作用。
它能够阻断肿瘤细胞内的信号传导途径，抑制肿瘤的生长和转移，从而使肿瘤细胞死亡或停止增殖。
2.2 调节血糖醋酸奥曲肽可以刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，促进葡萄糖从血液中进入细胞，降低血糖水平。
它还可以抑制肝脏的糖原分解和葡萄糖产生，提高组织对葡萄糖的利用能力，从而起到调节血糖的作用。
2.3 改善脂质代谢异常醋酸奥曲肽可以促进脂肪细胞的脂肪酸释放和氧化代谢，减少脂肪的合成和积累，从而改善脂质代谢异常。
它还可以调节脂肪细胞的敏感性，增加胰岛素的作用，降低血脂和胆固醇水平，预防和治疗脂肪肝等相关疾病。
2.4 促进生长发育醋酸奥曲肽可以刺激骨骼和软骨细胞的分裂增殖，促进生长发育。
它在儿童青少年中应用可以增加身高，改善生长发育迟缓、矮小等问题。
2.5 缓解骨质疏松醋酸奥曲肽可抑制骨质破坏，促进骨量增加，从而缓解骨质疏松症状。
它对骨密度的改善有明显效果，可以预防和治疗骨质疏松引起的骨折和骨痛。
3. 使用注意事项•在使用醋酸奥曲肽前，应充分了解药物的使用说明、剂量和疗程等信息，并遵循医生的指导。
•对于存在过敏史、怀孕、哺乳期、重要器官功能障碍或严重药物不良反应史的患者，需慎重使用或避免使用。
•使用过程中，可能出现胰岛素抵抗、低血糖、肝功能异常和肺部炎症等不良反应，需密切观察并及时与医生沟通。
•醋酸奥曲肽不宜与其他抗肿瘤药物同时使用，以免相互影响。
•长期使用时，应定期进行相关检查，如血糖、血脂和肝功能等，以评估疗效和检测副作用的发生情况。
4. 总结醋酸奥曲肽作为一种抗肿瘤药物，除了具有抑制肿瘤增殖和诱导细胞凋亡的作用外，还具有调节血糖、改善脂质代谢异常、促进生长发育和缓解骨质疏松等多种功能主治。
奥曲肽药物知识要点奥曲肽是一种人工合成的生长抑素类似物，具有抑制多种激素分泌的作用。
它主要用于治疗消化系统疾病，如胃泌素瘤、肝硬化引起的食管胃底静脉曲张出血、急性胰腺炎等。
药理作用1. 抑制激素分泌：奥曲肽能够抑制多种激素的分泌，如生长激素、促甲状腺激素、胰岛素等，从而降低体内激素水平，缓解疾病症状。
2. 抑制胃酸分泌：奥曲肽能够抑制胃酸的分泌，减轻胃酸对胃黏膜的刺激，缓解胃部疼痛和不适感。
3. 收缩内脏血管：奥曲肽能够收缩内脏血管，减少内脏高动力循环，降低门静脉压力，从而缓解肝硬化引起的食管胃底静脉曲张出血等症状。
4. 抑制胰酶分泌：奥曲肽能够抑制胰酶的分泌，减轻胰腺炎症，缓解急性胰腺炎引起的疼痛和不适感。
适应症1. 胃泌素瘤：奥曲肽能够抑制胃泌素的分泌，减轻胃泌素瘤的症状，控制病情发展。
2. 食管胃底静脉曲张出血：奥曲肽能够收缩内脏血管，降低门静脉压力，缓解肝硬化引起的食管胃底静脉曲张出血症状。
3. 急性胰腺炎：奥曲肽能够抑制胰酶的分泌，减轻胰腺炎症，缓解急性胰腺炎引起的疼痛和不适感。
4. 其他消化系统疾病：奥曲肽还可用于治疗其他消化系统疾病，如胃溃疡、十二指肠溃疡、急性肠炎等。
用法用量1. 注射给药：奥曲肽一般采用注射给药，可肌肉注射、皮下注射或静脉注射。
具体剂量和给药方式需根据患者的病情和医生建议来确定。
2. 剂量范围：奥曲肽的剂量根据治疗目的和患者情况而定。
一般而言，奥曲肽的剂量范围为每次0.05mg至0.4mg，具体剂量需根据患者病情和医生建议来确定。
3. 用法说明：使用奥曲肽时应注意注射部位清洁和消毒，注射速度应缓慢，以免引起不良反应。
如有过敏史或过敏体质者应谨慎使用。
不良反应及注意事项1. 不良反应：奥曲肽的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、注射部位疼痛、过敏反应等。
如出现严重不良反应，应及时停药并就医。
2. 注意事项：使用奥曲肽时应遵医嘱，不可自行调整剂量或改变用药方式。
孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年患者应谨慎使用。
奥曲肽[保（乙）]
Octreotide Acetate
【适应证】
——肢端肥大症
对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，本品可以控制症状
并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。
——缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征
有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效：
--具有类癌综合征表现的类癌肿瘤，
--VIP瘤
--胰高血糖素瘤。
本品对以下肿瘤的有效率约为50%（迄今治疗病例有限）：
--胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征（通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用）
--胰岛素瘤（术前预防低血糖症和维持正常血糖）
--生长激素释放因子瘤
本品仅可减轻症状和体征，但不能治愈病因
——预防胰腺手术后并发症
——与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管—胃静脉曲张出血的紧急治疗
【用法与用量】
肢端肥大症
开始每8小时皮下注射一次，每次0.05-0.1毫克，然后每月依循环GH、IGF-1水平和临床反应及耐受性
做相应调整（目标：GH小于2.5纳克/毫升；IGF正常范围）。多数病人每日最适剂量为0.2—0.3毫克。对长
期接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH浓度。
每日不得超过1.5毫克的最大剂量，通过监测血浆GH 水平，治疗数月后可酌情减量。
如果用药一月后仍无GH水平的降低和无临床反应，应考虑停药。
胃肠胰内分泌肿瘤
最初皮下注射每日一到两次，每次0.05毫克，依耐受性和疗效（临床反应，肿瘤分泌的激素浓度）渐增
至每次0.2毫克，每日三次。个别病例可能需要更高的剂量。维持剂量因个体差异而定。
用药后临床症状和实验室检查未改善时，本品用药不能超过一周。
预防胰腺手术后并发症
皮下注射每日三次，每次0.1毫克，连续7天，第一次用药至少在术前1小时进行。
食管-胃静脉曲张出血
连续静脉滴注0.025毫克/小时，最多治疗五天。本品可用生理盐水稀释（请参考【使用注意事项下】的
“静脉滴注”）
特殊病人用药剂量
肝功能不全
肝硬化病人的药物半衰期延长，所以需要改变维持剂量。对肝硬化病人食管-胃静脉曲张出血，持续静脉
滴注剂量可达0.05毫克/小时，5天以上，病人耐受良好。
肾功能不全
肾功能不良对皮下给药后的总量露量（AUC）无影响，所以不需调整本品的用量。
【不良反应】
本品的主要不良反应包括局部和胃肠道反应
局部反应:
包括疼痛或注射部位的针刺、麻刺或烧灼感，可伴有红肿。这些作用极少持续15分钟以上，而且可以采
取注射前让药液达到室温或减少溶剂用量提高药物浓度的方法来减轻局部不适。
全身反应:
免疫系统反应:
皮肤过敏反应，暂时性脱发。
有个别报道过敏反应发生。
心血管系统
心动过缓偶有发生。
胃肠道系统
食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛，腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢等。虽然大便中脂肪排除会增多，
但并无证据表明长期使用奥曲肽会造成吸收不良而导致营养不良。罕见病例中，胃肠道副作用可类似急性肠梗
阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。尽量延长用药和吃饭的时间间隔，即在两餐之间或睡觉前
用药，会减轻胃肠道副反应的发生。
胆囊
长期使用本品可能引起胆石形成（参见“注意事项” ）。
代谢和营养
由于本品对生长激素，胰高血糖素和胰岛素分泌的抑制作用，故可能造成血糖调节的紊乱。由于餐后糖耐
量受影响，某些长期治疗的病人会导致持续的高血糖症。低血糖也有发生。
个别病例发生急性胰腺炎。通常在本品开始治疗的几个小时或几天内出现，但会随着停药而逐渐消失。长
期应用本品且发生胆石的病人也可能出现胰腺炎。
肝脏
已有与本品治疗相关的肝功能不全的个别报道，包括：
--无胆汁郁积的急性肝炎。停药后转氨酶恢复正常。
--缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶增高和转氨酶轻度增高
【禁忌】
对本品或任一赋形剂过敏者禁用
【注意事项】
由于分泌GH的垂体瘤可能扩散而引起严重并发症（如视野缺损），所以，应仔细监测所有病人。如果有
肿瘤扩散的征兆，应考虑转换其它治疗方法。
用本品治疗患者的胆石发生率约为15—30%，而人群发生率为5—20%。故在本品治疗前和治疗期间每隔
6—12个月应做一次胆囊超声检查。
经本品治疗的患者的胆石症大多数没有症状，对有症状的胆石症需采用胆酸溶石治疗或外科手术取石。
少数胃肠胰内分泌肿瘤病人接受本品治疗时有症状突然失控而导致严重症状复发的报道。
对胰岛素瘤患者，由于本品对GH和胰高血糖素分泌抑制大于对胰岛素分泌的抑制，故有可能增加低血糖
的程度和时间。这些病人特别是在治疗开始和改变剂量时应严密监测。
通过较频繁的小剂量用药可控制血糖浓度的明显波动。
本品可能改变I型糖尿病（胰岛素依赖型）患者对胰岛素的需要量。对非糖尿病和具有部分胰岛素潴留的
II型糖尿病患者会造成餐后血糖升高。
食管-胃静脉曲张继发出血可增加胰岛素依赖型糖尿病患者的风险性并可引起I型糖尿病患者胰岛素需要
量的改变。所以应密切观察血糖水平。
【药物相互作用】
本品与溴隐亭合用会增加溴隐亭的生物利用度。
仅有少量已出版的数据表明，生长抑素类似物会降低细胞色素P450酶参与代谢物质的清除率。这是由于
其抑制生长激素分泌造成的，所以不排除本品也会有此作用。与其它主要通过CYP3A4代谢且疗效范围较窄的
药物如特啡纳丁合用时应小心。
本品会减少肠道对环孢素的吸收，也可推迟对西咪替丁的吸收。
【制剂与规格】醋酸奥曲肽注射液：0.1mg/ ml （以C49H66N10O10S2计）
【贮藏】保存于2—8℃冰箱中，防冷冻和避光。
需每日使用时，安瓿和多剂药瓶可分别于30℃和25℃以下储存2周。
