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时间安排教学环节及内容安排设计意图评注组织教学（情景描述）王某，58岁，肺癌中期，患者疼痛难忍，医生给予吗啡注射，效果显著。
患者的疼痛得以改善，但是患者出现了呕吐、便秘等不良反应。
医生解释这是吗啡使用过程中可能出现的不良反应，让患者在这些症状减轻后继续使用吗啡。
吗啡是麻醉药品，医生给这位患者使用是否使用合理，在使用过程中应注意什么问题？（过渡）本章镇痛药大多是麻醉药品，有依赖性，易被滥用。
本章主要介绍镇痛药的药物化学基本知识和药理学相关知识，掌握该类药基本使用技能和用药注意事项。
（板书）第五章镇痛药和镇咳祛痰药（讲解）镇痛药能解除或减轻疼痛，作用于阿片受体，对痛觉中枢有选择性抑制作用。
通常还存在麻醉性副作用，故称麻醉性镇痛药（分析）作用机制：①作用于中枢神经系统；②减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪；③不影响意识及其他感觉。
内阿片肽能神经元→释放内阿片肽（脑啡肽）→激动阿片受体→通过G蛋白偶联机制→抑制AC→Ca内流↓、K外流↑→前膜递质（P物质等）释放↓→突触后膜超极化→阻止痛觉冲动的传导、传递→镇痛。
特点：多数药物反复使用可成瘾，使用中按麻醉药品实施特殊管理。
第一节吗啡及其衍生物（板书）一、吗啡（简介）吗啡从罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物阿片中提取得到，具有悠久的药用历史。
1.吗啡的来源1804年从阿片中提取分离得到纯品吗啡，1847年确定分子式，1927年阐明化学结构，1952年完成全合成，1968证明其绝对构型。
70年代后，逐渐揭示出其作用机制。
（分析）2.吗啡的结构盐酸吗啡Morphine Hydrochlorid吗啡为一含有部分氢化菲环的五环刚性分子。
其结构特点如下：（1）A环为苯环，3位上连有一酚羟基；（2）B环为环己烷；（3）C环为环己烯，6位连有一醇羟基。
A、B和C环构成部分氢化的菲环。
OHO O HNCH3.HCl.3H2O（4）D环为直立于环平面的哌啶环，N上连有一甲基；C和D环构成部分氢化的异喹啉环（5）E环氢化呋喃环，由连接A环与C环的氧桥而构成。
药物化学常考的结构式10个药物化学中常考的结构式有很多，以下是其中的10个例子：1. 阿司匹林（Acetylsalicylic acid），它的结构式为C9H8O4，是一种非处方药，常用于缓解疼痛、发热和减轻炎症。
2. 对乙酰氨基酚（Paracetamol），它的结构式为C8H9NO2，是一种常用的退烧镇痛药物，常见于感冒药和止痛药中。
3. 盐酸小檗碱（Berberine hydrochloride），它的结构式为C20H18ClNO4，是一种中药成分，具有抗菌、抗炎和降血糖等作用。
4. 氯霉素（Chloramphenicol），它的结构式为C11H12Cl2N2O5，是一种广谱抗生素，常用于治疗细菌感染。
5. 氨茶碱（Aminophylline），它的结构式为C16H24N10O4，是一种支气管舒张剂，常用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
6. 硝酸甘油（Glycerol trinitrate），它的结构式为C3H5N3O9，是一种血管扩张剂，常用于缓解心绞痛和心力衰竭。
7. 对氨基水杨酸（Salicylamide），它的结构式为C7H7NO2，是一种退烧镇痛药物，具有类似阿司匹林的作用。
8. 双氯芬酸（Diclofenac），它的结构式为C14H11Cl2NO2，是一种非甾体抗炎药，常用于缓解关节炎和其他炎症引起的疼痛。
9. 环丙沙星（Ciprofloxacin），它的结构式为C17H18FN3O3，是一种广谱抗生素，常用于治疗泌尿道感染和呼吸道感染。
10. 雷尼替丁（Ranitidine），它的结构式为C13H22N4O3S，是一种抗酸药物，常用于治疗胃酸过多引起的胃溃疡和胃食管反流病。
以上是药物化学中常考的10个结构式，涵盖了不同类型的药物，包括退烧镇痛药、抗生素、抗炎药和其他常用药物。
药物化学第四节解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药一、A11、下列叙述正确的是A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大E、布洛芬与萘普生的化学性质不同2、下列说法正确的是A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同3、第一个在临床上使用的1，2-苯并噻嗪类药物是A、吲哚美辛B、双氯芬酸钠C、吡罗昔康D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚4、下列描述与吲哚美辛结构不符的是A、结构中含有羧基B、结构中含有对氯苯甲酰基C、结构中含有甲氧基D、结构中含有咪唑杂环E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质5、萘普生属于下列哪一类药物A、吡唑酮类B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1，2-苯并噻嗪类6、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体A、安乃近B、吡罗昔康C、萘普生D、羟布宗E、双氯芬酸钠7、布洛芬为A、镇静催眠药B、抗癫痫药C、中枢兴奋药D、非甾体抗炎药E、麻醉药8、属于非甾体类的药物是A、雌二醇B、双氯芬酸C、氢化可的松D、米非司酮E、泼尼松龙9、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是A、吡罗昔康B、布洛芬C、贝诺酯D、普鲁卡因胺E、诺氟沙星10、不属于吡罗昔康作用特点的是A、起效迅速B、作用持久C、副作用较小D、容易产生耐受性E、半衰期较长11、关于丙磺舒说法正确的是A、抗痛风药物B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄12、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是A、在杀菌作用上有协同作用，B、对细菌有双重阻断作用C、延缓耐药性产生D、两者竞争肾小管的分泌通道E、以上都不对13、具有如下化学结构的药物是A、别嘌醇B、丙磺舒C、苯溴马隆D、秋水仙碱E、阿司匹林14、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是A、发生重氮化偶合反应，生成紫色B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代谢物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿15、下列叙述正确的是A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺D、对乙酰氨基酚又名乙酰水杨酸E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别16、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了A、乙酰水杨酸B、水杨酸C、醋酸D、苯环E、苯甲酸17、下列药物中哪种药物不具有旋光性A、阿司匹林(乙酰水杨酸)B、葡萄糖C、盐酸麻黄碱D、青霉素E、四环素18、既可以解热、镇痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的药物是A、布洛芬B、阿司匹林C、双氯芬酸D、对乙酰氨基酚E、酮洛芬19、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A、芬布芬B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、萘普生E、吡罗昔康20、阿司匹林性质不稳定的主要原因是A、脱羧B、水解C、消旋化D、异构化E、聚合21、应用过量时可使用Ｎ-乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是A、吡罗昔康B、对乙酰氨基酚C、双氯芬酸钠D、阿司匹林E、吲哚美辛22、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是A、结构中含有游离的羧基B、又名扑热息痛C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂23、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是A、阴凉处贮存B、密封，干燥处贮存C、密闭贮存D、冷冻贮存E、遮光贮存24、对乙酰氨基酚又名A、扑热息痛B、乙酰水杨酸C、消炎痛D、萘普生E、芬布芬25、对乙酰氨基酚容易发生水解反应，因其结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基26、具有酰胺类结构的药物A、普鲁卡因B、扑热息痛C、阿司匹林D、布洛芬E、双氯芬酸钠27、关于阿司匹林的叙述，不正确的是A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C、其游离酸成盐用于医疗D、有解热和抗风湿作用E、碱性条件下不稳定28、阿司匹林属于A、解热镇痛药B、抗精神失常药C、抗震颤麻痹药D、麻醉性镇痛药E、镇静催眠药二、B1、<1> 、吲哚美辛A B C D E<2> 、萘普生A B C D E2、A.与葡萄糖醛酸结合B.D-25羟化酶催化C.与N-乙酰半胱氨酸结合D.细胞色素p450酶催化E.黄嘌呤氧化酶催化<1> 、水杨酸代谢是A B C D E<2> 、对乙酰氨基酚中毒是通过A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】B【答案解析】布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。
