药物化学镇痛药物

药物化学第五节镇痛药一、A11、关于磷酸可待因作用叙述正确的是A、本品为弱的μ受体激动剂B、本品为强的μ受体激动剂C、镇痛作用比吗啡强D、临床上用于重度止痛E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性2、关于磷酸可待因的叙述正确的是A、易溶于水，水溶液显碱性B、本品具有右旋性C、本品比吗啡稳定，但遇光变质D、主要在肾脏代谢E、属于合成镇痛药3、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是A、氯哌斯汀(咳平)B、喷托维林(咳必清，维静宁)C、可待因D、右美沙芬E、苯佐那酯4、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱5、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是A、本品为β受体激动剂B、本品为μ受体抑制剂C、镇痛作用为吗啡的10倍D、本品不能透过胎盘E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗6、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是A、去甲哌替啶酸B、哌替啶酸C、去甲哌替啶D、去甲哌替啶碱E、羟基哌替7、结构中含有哌啶环结构的药物是A、哌替啶B、可待因C、氨苯蝶啶D、盐酸哌唑嗪E、阿托品8、对吗啡的构效关系叙述正确的是A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低9、下列说法正确的是A、吗啡氧化生成阿扑吗啡B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物D、吗啡为α受体强效激动剂E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外10、阿扑吗啡是A、吗啡的开环产物B、吗啡的还原产物C、吗啡的水解产物D、吗啡的重排产物E、吗啡的氧化产物11、关于吗啡性质叙述正确的是A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体C、显酸碱两性D、吗啡结构稳定，不易被氧化E、吗啡为半合成镇痛药12、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是A、6-醇羟基B、3-酚羟基C、7-8位双键D、17位的叔胺氮原子E、苯环13、盐酸吗啡易氧化的部位是A、酯键B、酚羟基C、苯环D、叔氮原子E、芳伯氨基14、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是A、去甲吗啡B、伪吗啡C、双吗啡D、阿朴吗啡E、可待因15、下列吗啡的叙述不正确的是A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性B、吗啡为α受体强效激动剂C、结构中含有酚羟基，性质不稳定D、连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出16、盐酸吗啡性质不稳定，容易被氧化是由于结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基17、关于吗啡的理化性质，下列叙述不正确的是A、属于酸碱两性化合物B、天然吗啡是右旋体C、结构中含酚羟基，遇日光可氧化D、能溶于冷水，极易溶于沸水E、具有旋光性18、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应19、镇痛药物按来源不同分类，不包括以下哪类A、天然生物碱类B、半合成镇痛药C、合成镇痛药D、内源性多肽类E、解热镇痛药20、具有羟基可与三氯化铁显色的药物是A、利多卡因B、普鲁卡因C、吗啡D、羟乙基淀粉E、二羟基茶碱二、B1、A.非甾体抗炎药B.合成镇痛药C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药<1> 、盐酸美沙酮属于A B C D E<2> 、盐酸哌替啶属于A B C D E<3> 、磷酸可待因属于A B C D E2、A.芬太尼B.吗啡C.美沙酮D.内啡肽E.可待因<1> 、属于天然生物碱的是A B C D E<2> 、属于内源性镇痛物质的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】A【答案解析】本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。

「镇痛药物的分类与用途」
镇痛药物是一类用于控制疼痛的药物，它们分为不同的类别，每种都
有其不同的作用和用途。

下面，我们将按照用途和类别，对镇痛药物的种
类进行分类和介绍。

一、非麻醉镇痛药物：
1.非阿片类非甾体类镇痛药物：这是一类抗生物素的中等强度镇痛药，主要有青霉素、庆大霉素、阿米卡星、头孢他啶、硝酸甘油和咪唑等；
2.阿片类镇痛药：这是一类非强效止痛药，包括吗啡、代乐林、吗替啡、奥美沙坦等，用于中等疼痛或低痛症状；
3.强效止痛药：这是一类高效镇痛药，主要有美沙本、芬太尼、阿片
类药物，广泛用于严重疼痛的镇痛治疗；
4.抗炎镇痛药：这是一类抗炎镇痛药，包括布洛芬、苯乙双胍等，常
用于重度疼痛的情况，或者治疗关节炎或肌肉病。

二、麻醉镇痛药物：
1.局部麻醉药：这是一类局部麻醉药，常用于给予局部麻醉，主要有
甲硝唑、异丙嗪、咪唑啉、阿特林、青霉素和硫酸镁等；
2.全身麻醉药：这是一类用于全身麻醉的镇痛药，包括瑞芬太尼、吗
丁啉、七氟醚、氟烷、普萘洛尔、咪达唑仑等；。

第一节吗啡及相关的阿片样激动剂★★★★分类阿片生物碱：吗啡、可待因合成镇痛药吗啡喃类：左啡诺苯吗喃类：喷他佐辛、非那佐辛哌啶类：哌替啶、芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼氨基酮类：美沙酮氨基四氢萘类：地佐辛环己烷衍生物：曲马朵高效μ激动剂：埃托啡、二氢埃托啡★★★★阿片生物碱类04年选择：盐酸吗啡的氧化变色问题06年填空：酸性（酚羟基）、碱性（叔氮原子）两性2011年填空：吗啡镇痛作用的主要部位是3位游离酚羟基2012年选择：结构（-）左旋吗啡分子的5个手性中心（5R，6S，9R，13S，14R），B/C环呈顺式、C/D环呈反式、C/E环呈顺式。

两性（PKa9.9，8.0），能溶于水（1：17.5），极易溶于沸水（1：0.5）。

酚羟基在光的催化下氧化生成毒性更大的伪吗啡（双吗啡），颜色变深问：写出吗啡和可待因（Codeine）的化学结构，根据两者的结构讨论它们在酸碱性、稳定性方面异同和药理活性的差异。

R、R2=CH3；R1=H（1）酸碱性：可待因是吗啡的3-甲基醚，两者不同处仅在3位上。

吗啡3位有游离的酚羟基，具弱酸性，可与强碱成盐；17位有叔胺氮原子显碱性，可与强酸成盐，因此吗啡呈两性。

可待因3位无游离的酚羟基，仅显碱性。

（2）稳定性：吗啡3位有游离的酚羟基，易被氧化，日光、紫外线、重金属离子可催化氧化反应，氧化初步产物为伪吗啡，反应机理为自由基反应。

而可待因3位无游离酚羟基，较吗啡稳定，但遇光仍易变质，应避光保存。

（3）药理活性：吗啡为强的μ受体激动剂，镇痛作用强，有镇痛、催眠作用，但有呼吸抑制等不良反应，成瘾性强。

可待因活性仅为吗啡的十分之一，为弱的μ受体激动剂，临床上主要用于中枢性镇咳。

问：如何区分吗啡和阿扑吗啡，吗啡和可待因？（1）阿扑吗啡分子中具有邻二酚羟基结构，更易被氧化生成邻醌式（在NaHCO3碱性条件下加碘液生成），溶于乙醚显宝石红色，水层显绿色。

（2）吗啡在酸性条件下与亚硝酸钠反应，生成2-亚硝基吗啡，加入氨水至碱性时显黄棕色，可待因无此反应。

第十三章镇痛药一、A1、吗啡具有碱性，与盐酸可生成稳定的盐，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团A、伯胺基B、仲胺基C、叔胺基团D、双键E、苯基2、吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A、醇羟基B、双键C、醚键D、哌啶环E、酚羟基3、盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了以下哪种化学反应A、水解反应B、还原反应C、加成反应D、氧化反应E、聚合反应4、吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，是因为A、具有相似的疏水性B、具有相似的化学结构C、具有相似的构型D、具有相同的药效构象E、具有相似的电性性质5、下列哪个与吗啡不符A、结构中有醇羟基B、结构中有苯环C、结构中有羰基D、结构中有手性碳原子E、为μ阿片受体激动剂6、下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药是A、纳曲酮B、美沙酮C、氢吗啡酮D、纳洛酮E、羟吗啡酮7、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有A、布桂嗪B、美沙酮C、哌替啶D、喷他佐辛E、苯噻啶8、以下属于吗啡喃类的合成镇痛药是A、盐酸哌替啶B、酒石酸布托啡诺C、盐酸布桂嗪D、苯噻啶E、右丙氧芬9、以下属于阿片受体拮抗剂的是A、B、C、D、E、10、以下镇痛药中以其枸橼酸盐供药用的是A、哌替啶B、芬太尼C、布桂嗪D、曲马多E、吗啡11、纳洛酮结构中17位由以下哪种基团取代A、甲基B、1-甲基-2-丁烯基C、环丙烷甲基D、环丁烷甲基E、烯丙基12、下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是A、美沙酮B、哌替啶C、吗啡D、右丙氧芬E、芬太尼13、叙述中哪一项与盐酸哌替啶不符A、又名度冷丁B、易吸潮，遇光易变质C、结构中含有苯环与吡啶环D、在体内代谢时，主要是酯水解和N-去甲基化产物E、镇痛活性仅为吗啡的1／10，且成瘾性弱14、吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是A、芬太尼B、纳曲酮C、喷他佐辛D、盐酸纳洛酮E、盐酸美沙酮15、全合成镇痛药的化学结构可分为哪几类A、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、苯吗喃类和其他类B、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类和苯吗喃类和其他类C、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和苯吗喃类和其他类D、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和苯吗喃类E、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和其他类16、具有以下化学结构的药物与哪个药物的药理作用相似A、西咪替丁B、吲哚美辛C、枸橼酸芬太尼D、布洛芬E、阿司匹林17、与哌替啶的化学结构相符的是A、邻苯基哌啶B、药用其硫酸盐C、4-哌啶甲酸丙酯D、4-哌啶甲酸乙酯E、4-哌啶甲酸甲酯18、以下描述与右丙氧芬不符的是A、结构与美沙酮类似B、右旋体用于镇痛C、左旋体用于镇痛D、过量使用会产生严重毒副反应E、常与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂19、具如下化学结构的药物是A、乙胺嘧啶B、噻嘧啶C、布洛芬D、美沙酮E、氨氯地平二、B1、A.枸橼酸芬太尼B.盐酸吗啡C.右丙氧芬D.盐酸曲马多E.盐酸布桂嗪<1> 、结构中含哌啶环的是A、B、C、D、E、<2> 、临床使用外旋体A、B、C、D、E、<3> 、临床使用右旋体A、B、C、D、E、<4> 、临床使用左旋体A、B、C、D、E、2、A.吗啡B.哌替啶C.美沙酮D.纳洛酮E.芬太尼<1> 、为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性A、B、C、D、E、<2> 、为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡，作用时间短暂，临床用于辅助麻醉A、B、C、D、E、<3> 、为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大，临床用作镇痛药，属麻醉性药物，须按国家法令管理A、B、C、D、E、<4> 、为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救A、B、C、D、E、3、A．盐酸布桂嗪B．盐酸吗啡C．右丙氧芬D．盐酸曲马多E．枸橼酸芬太尼<1> 、临床使用外消旋体A、B、C、D、E、<2> 、临床使用右旋体A、B、C、D、E、<3> 、临床使用左旋体A、B、C、D、E、4、A.盐酸美沙酮B.枸橼酸芬太尼C.盐酸纳洛酮D.酒石酸布托啡诺E.盐酸布桂嗪<1> 、属于哌啶类镇痛药的是A、B、C、D、E、<2> 、属于半合成镇痛药的是A、B、C、D、E、<3> 、属于吗啡喃类镇痛药的是A、C、D、E、<4> 、属于氨基酮类镇痛药的是A、B、C、D、E、5、A.盐酸纳洛酮B.吲哚美辛C.盐酸布桂嗪D.盐酸美沙酮E.对乙酰氨基酚<1> 、阿片受体激动剂A、B、C、D、E、<2> 、阿片受体纯拮抗剂A、B、C、D、E、<3> 、阿片受体激动-拮抗剂A、B、C、D、E、6、A.具有4-苯基哌啶结构B.具有3-庚酮结构C.具有4-苯胺基哌啶结构D.具有N-甲基环己胺结构E.具有哌嗪结构<1> 、盐酸美沙酮A、B、C、E、<2> 、枸橼酸芬太尼A、B、C、D、E、<3> 、盐酸哌替啶A、B、C、D、E、<4> 、盐酸布桂嗪A、B、C、D、E、7、A.右丙氧芬B.盐酸曲马多C.磷酸可待因D.盐酸布桂嗪E.枸橼酸芬太尼<1> 、μ阿片受体激动剂，还通过抑制5-HT的重摄取阻断疼痛的传导A、B、C、D、E、<2> 、右旋体用于止痛，镇咳作用很小，而其左旋体用于镇咳，几乎无镇痛作用A、B、C、D、E、<3> 、镇痛作用弱于吗啡，主要用作中枢性镇咳药A、B、C、D、8、A.右丙氧芬B.盐酸美沙酮C.盐酸曲马多D.盐酸纳洛酮E.酒石酸布托啡诺<1> 、吗啡类中毒的解毒剂A、B、C、D、E、<2> 、其右旋体可镇痛，而左旋体主要用于镇咳A、B、C、D、E、<3> 、可用于替代疗法戒毒治疗A、B、C、D、E、三、X1、下列作用于阿片受体的镇痛药是A、吗啡B、苯噻啶C、右丙氧芬D、吲哚美辛E、盐酸美沙酮2、吗啡的化学结构中A、含有N-甲基哌啶B、含有酚羟基C、含有环氧基D、含有甲氧基E、含有苯环3、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个负离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应4、以下哪些描述与吗啡相符A、具有部分氢化的菲环母核B、具有5个手性碳原子，天然吗啡呈左旋性C、易发生氧化反应，颜色变深，生成毒性较大的伪吗啡D、易发生还原反应，失去活性E、由阿片中提取得到5、以下哪些性质与吗啡性质相符A、在盐酸或磷酸存在下加热后，再加稀硝酸呈红色B、遇光易变质C、显芳伯胺的特征反应D、与钼硫酸试液反应呈紫色，继变为蓝色E、与甲醛硫酸试液反应呈紫堇色6、以下哪些药物是阿片μ受体激动剂A、B、C、D、E、7、对吗啡的描述哪些是正确的A、其脱水重排产物是阿扑吗啡B、由于6位有羟基，性质不稳定，故需要加抗氧剂C、由于3位有羟基，性质不稳定，故需要加抗氧剂D、17位N上的甲基如果被3－5个碳的烃基取代，可能成为μ受体的拮抗剂E、是阿片κ受体激动剂8、下列叙述中哪几项与盐酸美沙酮相符A、临床使用其外消旋体B、为阿片受体激动药C、适用于各种剧烈疼痛，并有显著镇咳作用D、有效剂量与中毒剂量接近，安全度小E、镇痛效果低于吗啡和哌替啶9、与盐酸布桂嗪性质相符的叙述是A、结构中含有哌啶环B、结构中含有哌嗪环C、镇痛作用较吗啡弱D、连续使用可产生耐受性E、可用于各种疼痛10、关于右丙氧芬哪些叙述是正确的A、属于氨基酮类合成镇痛药B、左旋体主要用于镇咳C、主要用于与阿司匹林、对乙酰氨基酚的解热镇痛药的复方制剂中D、结构中含有两个手性碳原子，临床使用右旋体E、为阿片受体激动剂11、关于芬太尼的哪些叙述是正确的A、枸橼酸芬太尼容易透过血脑屏障B、没有成瘾性C、药用其枸橼酸盐D、属于氨基酮类合成镇痛药E、结构中含有哌啶环12、以下需按麻醉药品管理的镇痛药是A、B、C、D、E、13、分子中具有手性中心，但以外消旋体供药用的镇痛药为A、盐酸布桂嗪B、盐酸吗啡C、盐酸曲马多D、盐酸哌替啶E、盐酸美沙酮14、芬太尼化学结构中含有以下哪些基团A、哌啶基B、酚羟基C、醇羟基D、丙酰胺基E、苯乙基15、如下化学结构的药物可用于哪些药物中毒时的解救A、吗啡B、苯巴比妥C、硫喷妥钠D、哌替啶E、芬太尼16、按化学结构分类合成镇痛药有A、哌啶类B、氨基酮类C、苯基酰胺类D、吗啡喃类E、苯吗喃类17、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有A、布托啡诺B、哌替啶C、美沙酮D、芬太尼E、喷他佐辛18、美沙酮化学结构中含有以下哪些基团A、苯基B、酮基C、二甲氨基D、芳香氨基E、酚羟基答案部分一、A1、【正确答案】 C【答案解析】吗啡具有碱性，与盐酸可生成稳定的盐肯定是因为吗啡中含有显碱性的基团，ABC三项均显碱性，但吗啡结构中只含有叔胺基团，所以选C。