天然药物的研究与开发ppt课件

素等止痛成分。 ➢ 40年代：从常山中分离出抗疟成分常山碱。 ➢ 新中国成立后，发展迅猛，提取分离出多种有效成
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿 素。
第二节 天然药物化学的发展
天然药物化学的迅猛发展：
以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
第二节 天然药物化学的发展
➢20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分 长春花碱。 ➢70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 ➢90年代：紫杉醇
第二节 天然药物化学的发展
我国近现代天然药物发展：
➢ 20年代：从麻黄中分离出麻黄碱 ➢ 30年代：从延胡索中和意义 ①：探索天然药物防病治病机理。（有效成分是物质
基础） ②：控制天然药物及其制剂的质量。（有效成分→定
性、定量分析） ③：改进剂型，提高临床疗效。 ④：促进天然药物的开发利用。
a.扩大药源。 b.降低毒性，提高疗效。 c.提取原料和中间体。 d.进行结构修饰和改造，研制新药。
有效成分具有：
③相对性 有效成分和无效成分的划分是相对的，不是
绝对的。应根据临床用途决定取舍。
第一节 概述
课堂互动：
1、谈谈你认识的天然药物有哪些？天然药物 为什么能够防病治病？
2、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效？
第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 糖类、蛋白质、酯类、色素、
第一节 概述
有效成分具有：
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。

先导化合物发现途径 Nhomakorabea01
高通量筛选
虚拟筛选
02
03
组合化学
利用高通量技术从大量化合物库 中筛选出具有活性的先导化合物。
基于计算机模拟技术预测化合物 与靶点的相互作用，提高筛选效 率。
通过化学合成方法制备具有结构 多样性的化合物库，增加发现机 会。
候选药物优化策略
结构优化
01
通过化学修饰、构效关系分析等手段提高候选药物的活性及选
新药分类
中药、天然药物注册分类，化学 药品注册分类，生物制品注册分 类。
国内外新药研发现状
国内新药研发现状
近年来我国新药研发虽取得显著进展 ，但创新能力仍显不足，药品研发低 水平重复现象比较严重，存在“多、 小、散、乱”的状况。
国外新药研发现状
发达国家由于药品研发基础好、技术 先进，在新药研发领域处于领先地位 ，其研发的新药数量和质量都远高于 我国。
保密技术运用
采用加密技术、访问控制技术等手段， 确保商业秘密不被泄露。
泄密应急处理
制定泄密应急预案，及时采取补救措 施，降低损失。
市场推广策略制定
市场调研
产品定位
了解目标市场、竞争对手、客户需求等信 息，为制定推广策略提供依据。
根据产品特点和市场需求，明确产品的目 标用户和市场定位。
推广渠道选择
营销策略制定
辅料选择
选择适宜的辅料，提高制剂的稳 定性和生物利用度，同时降低不 良反应的发生。
处方优化
通过对比实验和数据分析，对制 剂处方进行优化，提高产品质量 和生产效率。
质量标准建立及稳定性考察
1 2
质量标准制定
根据药物的性质和临床需求，制定合理的质量标 准，包括鉴别、检查、含量测定等项目。

口服头孢二代 口服头孢一代
头孢替安酯(cefotiam hexetil) 头孢丙烯(cefprozil) 氯碳头孢(loracarbef) 培尼培南(panipenem) 美洛培南(meropenem) 呋洛培南(faropenen) 他唑西林(tazocillin)
碳青霉烯 青霉烯 β-内酰胺酶抑 制剂复合剂
OCH 3 N H N N H H S
O H2 N S O
N
N+
COOH
头孢匹罗
具有免疫调节作用的头孢菌素
头孢地秦(cefodizime) ，其特点是兼具免 疫调节作用，对免疫功能低下的感染患者可 同时发挥抗菌与提高 免疫功能作用。
发展口服头孢菌素
如E-1101，LB-10827，S-1090和前药型的 HR-916，KY-020，SC-004，SPD-135，RO 41-3399等不仅口服吸收好，半衰期也有延长 头孢丽丁值得关注！ 头孢丽丁值得关注！
天然药物化学 Natural Medicine Chemistry
生物工程学院 郑一敏 教授
微生物药物及β内酰胺类抗生 微生物药物及 内酰胺类抗生 素研究进展
主要内容
一、微生物药物概况 二、微生物药物基础研究 三、微生物药物开发及产业化 四、微生物药物重要研究领域 五、β内酰胺类抗生素研究进展
一、概况
第三代头孢菌素——头孢曲松， 头孢曲松， 第三代头孢菌素 头孢曲松 对阴性菌强，对阳性菌弱于一代， 对阴性菌强，对阳性菌弱于一代， 抗菌谱广，耐多数β内酰酶 抗菌谱广，耐多数 内酰酶
OCH 3 N H N N CH 3 O H2N S O COOH N O O N CH 2S N NH H H S
抗炎、免疫系统 其 它

二、分离纯化
（一）溶剂法
酸碱法：是将总提取物溶于有机溶剂，用酸水、碱水 分别萃取，难溶于水的有机碱性成分可与酸成盐溶于水， 从而达到分离纯化的目的。 溶剂分配法：利用混合物中各组分在两相溶剂中分配 系数差进行分离纯化的方法。
（二）沉淀法
基于有些天然药物化学成分能与某些试剂生成沉 淀；或降低某些成分在溶液中的溶解度而自溶液中析出 的一种分离方法。
多孔凝胶过滤色谱
第五节 天然药物化学成分结构鉴定方法
结构鉴定的程序一般是： （1）确定纯度 （2）测定物理常数 （3）确定分子量、分子式 （4）波谱分析 （5）确定结构式
确定化合物结构常用几种光谱分析技术： ① 紫外光谱 ② 红外光谱 ③ 磁共振 ④ 质谱
紫外光谱
测定范围：通常在200~600nm的紫外可见光区 原理：基于分子中的电子可因光照射由基态跃迁到激
第四节 天然药物化学成分的提取分离方法
一、天然药物化学成分的提取
（一）溶剂提取法 1、溶剂
原理：相似者相溶，根据欲提取成分的性质确定，充分地提取 所需成分、沸点适中、易回收、安全低毒。 常用溶剂：以溶剂极性弱到强的顺序排列为： 石油醚＜四氯化碳＜苯＜ 二氯甲烷＜氯仿＜氯仿＜乙醚＜乙酸 乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水
天然药物化学(ppt)
优选天然药物化学
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
1、概念：“天然药物化学”是应用现代科学理论 与方法研究天然药物中的化学成分的学科. 2、性质：“天然药物化学”是从分子水平研究天 然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综 合性学科。
“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学”下设置的三级学 科. “天然药物化学”是药学类专业规定设置的一门主要专业课程.

3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点四:生物活性测试普遍开展 单纯的化合物分离————活性跟踪分离 小规模测试——高通量筛选 HTS high throungput screening
四、天然药物化学在中药现代化中的作用
中药发展的机遇
✓ 天然药物在健康保障体系中的作用 ✓ 中药确切的疗效 ✓ 相对丰富的资源
改进炮制工艺
制定炮制规范或标准
如：延胡索 ——醋炒—— 增加生物碱溶出——增效
乌头类——蒸煮——水解双酯型生物碱——减毒
黄芩——冷浸——淡黄芩（绿）
黄芩苷醌 变色
——热煮——煮黄芩（黄）
2. 建立和完善中药的质量评价标准
中药材、制剂中有效成分的质量——临床疗效 建立科学、灵敏的质控标准
科学——质控标准和药效的相关性 有效成分——科学的质控指标 以有效成分、有效部位、大类成分、有毒成分为指标，
提取前的准备 系统的文献调研 原材料的处理 保留凭证标本 提取分离一般原则 已知物或已知结构类型——文献方法，工业方法 未知物——活性跟踪（定向分离）
第三节 提取分离方法
一、中草药有效成分的提取 二、中药有效成分的分离与精制
糖代谢、脂肪代谢、蛋白质代谢、核酸代谢 一次代谢产物 Primary metabolits
对机体生命活动不可缺少的物质 糖、脂肪、蛋白质、核酸 乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸、氨基酸
一、一次代谢和二次代谢
二次代谢：对维持植物生命活动来说不起重要作用 并非所有植物中都存在
二次代谢产物 Secondary metabolits 对机体生命活动并非不可缺少的物质 生物碱、黄酮、萜类、蒽醌、香豆素等
天然化合物之间的结构联系 天然化合物与一次代谢产物间的联系

天然药物的采集和生产需要考 虑到资源的可持续性，以保证
其长期供应。
天然药物研究开发的未来发展方向
加强基础研究
未来需要加强天然药物的基础研究， 包括成分分析、作用机制、药效学等 方面的研究。
创新药物研发
通过技术创新和组合，开发出新型的 天然药物，以满足更多疾病的治疗需 求。
个性化治疗
根据患者的具体情况和需求，制定个 性化的天然药物治疗方案。
分类
根据其来源和用途，天然药物可分为 草药、中药、民族药等。
天然药物的历史与文化背景
历史
天然药物的使用历史悠久，可追溯至数千年前的古代文明。在不同的历史时期， 人们通过实践发现了各种具有药用价值的天然物质，用于治疗疾病和保健。
文化背景
天然药物在各种文化和传统医学中占有重要地位。不同地区和国家都有自己的 传统药物体系，如中国的中药、印度的阿育吠陀、欧洲的植物药等。
详细描述
天然药物制剂的生产工艺需要不断优化，以 提高产率、降低成本、减少环境污染等。中 试放大是关键环节，通过中试放大可以将实 验室规模的生产工艺逐步放大到工业化生产， 同时解决实验室阶段未能遇到的问题，为工 业化生产提供可靠的技术参数和工艺参数。
06
天然药物研究开发前景 与挑战
天然药物研究开发现状与趋势
大。
天然药物研究开发面临的挑战
有效性验证
天然药物的成分复杂，作用机 制不明确，因此其有效性验证
是研究开发中的一大挑战。
安全性评估
天然药物中的某些成分可能存 在副作用或毒性，因此需要进 行充分的安全性评估。
知识产权保护
天然药物往往缺乏明确的知识 产权保护措施，导致研究开发 过程中可能面临侵权风险。
资源可持续性
活性成分药效与作用机制研究

2、亲水性溶剂：甲醇、乙醇、丙酮（与水任 意比例混溶 ）： 提取成分 ：苷类、生物碱、鞣质等。 特点： 介电常数较大，水溶性较大 对植物细胞穿透能力较强 对许多成分的溶解性能好，提取完全 毒性低，价格便宜，回收方便。
提取
分离
纯化
鉴定
相关概念
O
提取：将有效成分从天然药物中提出的过程
O
O
分离：将提取物中各种成分逐一分开的过程
纯化：将有效成分与无效成分或杂质分开并除去的过程
O
(一） 提取方法：
O 按提取原理分类：
O
溶剂法、水蒸气蒸馏法、超临界流体 萃取法 溶剂法最为常用。水蒸气蒸馏法、升 华法、超临界流体萃取法将在挥发油 一章介绍.
O
一.溶剂提取法
O
依据：天然药物中各种化学成分在不同溶剂中溶解度不同
O
O
基本原理：渗透作用
溶剂提取法的关键是溶剂的选择（根据溶剂的极性、被提取成分的性 质以及共存其他成分的性质）
溶剂分类
1.水：强极性溶剂
提取成分 ：天然药物中亲水成分如糖、蛋白质、氨基酸、鞣质、
有机酸盐、生物碱盐、大多数苷类、无机盐等 特点：安全，经济，易得 缺点：易霉变；易糊化；浓缩困难；苷类易水解
第二章 天然药物化学成分的提取与分离
1. 天然药物化学的提取（溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取 法） 2.天然药物化学的分离（两相溶剂萃取法、沉淀法、结晶与重结晶法、 盐析法、透析法、升华法、分馏法、色谱法）
3.色谱分离法（吸附、分配、聚酰胺、离子交换、凝胶、其他）
提取分离流程图
天然药物粗粉
O
天然药物包含了中药但并不等于是中药
O
天然药物化学基础是应用现代科学理论和方法研究天然药物中化学成 分的一门科学。 有效成分( 活性成分）：通常把具有一定生物活性、治疗作用，可以 用分子式和结构式表示，并具有一定物理常数（如熔点、沸点、旋光 度、溶解度等）的单体化合物。

卫生部规划教材（第四版）
制药工程专业 天然药物化学
天然药物化学（medicinal chemistry of natural products） 是系指运用现代科学理论与方法研究药用植物或植物中具有生理活性 成分的化学分支学科。
它是随着分离技术和鉴定方法趋于微量、快速而发展的。其研究 内容主要是药用植物或植物中活性成分的提取、分离、结构测定，必 要的结构改造以及合成，以探索安全高效的新的化合物。
发展史_4
青蒿素（Qinghaosu, arteannuin, artemisimnin）是我国科学家从黄花蒿 Artemisia annua L.叶中得到的新型抗虐倍半萜过氧化物，是我国自主开发的在该领域 最杰出的工作，1977 年3 月在《科学通报》上首次发表了其独特的结构，2002 年4 月 22 日，复方蒿甲醚被列入WHO 第12 版基本药物名录的核心目录。中国发现者屠呦呦因 此获2015诺贝尔生理学或医学奖。
我国明代李挺所著的《医学入门》（1575年）记载了用发酵法从五倍子中得到没 食子酸的过程。书中所谓“五倍子粗粉并矾，曲和匀作酒曲样入瓷器避不见风，候生白 取出”，“生白”即没食子酸生成之意，这是世界上最早从天然产物中得到的有机酸。 李时珍在《本草纲目》（1596年）中详细记载了用升华法制备、纯化樟脑的过程。
发展史_1
人类发展和进化的过程同时也是人类不断与疾病做斗争的过程。据记载人类利用 天然产物作为药物已有几千年的历史，在远古时代，人类有了身体上的痛苦或称谓“疾 病”就开始从自然界中寻找被称为“药”的物质来缓解疾病带来的痛苦。这种来自自然 界的可以缓解或治疗疾病的物质就是最原始的“药物”，并一代代流传下来，国外称之 为“天然药物(natural medicines)”，我国称之为“中草药(Chinese herbal medicines)或中药(Chinese materia medica,CMM)”。之所以能防病治病，其物质基础 在于其中所含的具有活性的化学成分。

•微波提取技术的原理就是利用不同组分吸收微波能
力的差异，使基体物质的某些区域或提取体系中的某
些组分被选择性加热，从而使得被提取物质从基体或
体系中分离，进入到介电常数较小、微波吸收能力相
对较差的提取剂中，并达到较高的产率。
2021
36
微波提取法的特点和装置
• 优点具有穿透力强、 选择性高、加热效率 高、试剂用量少等显 著特点，而且其操作 简便、快速、节能、 高效。
2021
9
雄黄，为硫化物类
矿物雄黄族雄黄，主含 二硫化二砷。归肝，大 肠经。有毒。解毒杀虫， 燥湿祛痰，截疟。用于 虫积腹痛，惊痫，疟疾， 痈肿，疔疮，疥癣，蛇 虫咬伤。常用量0.15～ 0.3克，入丸散用。外 用适量，研末撒或调敷 患处。
2021
10
第一节 绪论
四 基本概念
1. 有效成分: 天然药物中具有一定的生物活性 、能起到防治疾病作用的单体化合物。 2.有效部位：为具有一定生物活性的多种单体 化合物的混合物。如人参总皂苷、银杏总黄酮 、灵芝多糖等。
提取具有挥发性，能
冷凝
随水蒸气蒸馏而不被破坏
的成分，如挥发油。
挥发油测定
药材+水
2021
28
第四节 提取分离方法
3.升华法（ sublimation ）
用于具有升华性的成分提取，如某些小分子香 豆素，蒽醌，樟脑等。
蒸发皿上盖上一张刺有小孔的 圆滤纸，在上面罩上干燥的玻 璃漏斗(漏斗颈部塞少许脱脂棉 以减少咖啡因蒸气逸出)
控温面板
2021
31
小试实验装置图
• 20世纪50年代初进入试验阶段，如从石油中脱沥青 • 70、80年代，SFE越来越多的用于食品、香料的提取 • 90年代，开始从植物药中提取成分，如蛇床子、茵陈

肠道微生物资源
人体肠道微生物种类繁多，与人体健康密切相关，是新型微生物药物研发的重要方向。
宏基因组学在微生物资源挖掘中应用
通过宏基因组学技术，可以从环境样本中直接获取微生物遗传信息，发现新的药物先导化合 物。
组合生物合成技术在微生物药物研发中应用
组合生物合成技术概念及 原理
组合生物合成技术是一种将不同生物合成途径 中的酶或基因进行组合，构建人工生物合成途 径的方法。
利用离子交换树脂对产物进行吸附和洗脱。
结晶与重结晶法
利用产物在不同溶剂中的溶解度差异进行结 晶和重结晶操作，提高产物纯度。
03
微生物药物结构与活性关系
常见微生物药物化学结构特点
1 2
β-内酰胺类抗生素 具有四元环内酰胺结构，如青霉素和头孢菌素， 通过抑制细菌细胞壁合成发挥抗菌作用。
大环内酯类抗生素 具有14-16元大环内酯环，如红霉素和阿奇霉素， 通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
量关系模型。
计算机辅助药物设计
03
利用计算机模拟和预测化合物与生物大分子之间的相互作用，
指导新药设计和优化。
构效关系在药物设计中的应用
指导新药设计
基于已知药物的构效关系，设计具有更优活性或更低毒性的新药 分子。
优化现有药物
通过对现有药物进行结构修饰或改造，改善其药代动力学性质、 降低毒性或提高疗效。
其他微生物
包括放线菌、酵母菌、病毒等， 也具有产生药物活性物质的潜力。
微生物代谢产物
包括初级代谢产物（如氨基酸、 维生素）和次级代谢产物（如抗
生素、色素）。
发酵工程在微生物药物生产中应用
01
02
03
04
菌种选育
通过诱变育种、基因工程等方 法获得高产、优质的菌种。

等止痛成分。 ➢ 40年代：从常山中分离出抗疟成分常山碱。 ➢ 新中国成立后，发展迅猛，提取分离出多种有效成
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿素。
27
医学PPT
第二节 天然药物化学的发展
天然药物化学的迅猛发展： 以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
29
10
医学PPT
第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 3.无效成分： 与有效成分共存的其他成分。（杂质） 如普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、 树脂及叶绿素等。
11
医学PPT
第一节 概述
有效成分具有： ①多样性 ②可开发性 ③相对性
12
医学PPT
第一节 概述
有效成分具有：
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
医学PPT
天然药物化学基础
第一章 绪论
1
医学PPT
第一章 绪论
一、天然药物化学的学习内容。 二、天然药物的来源及应用。 三、天然药物及其有效成分。 四、天然药物化学的发展。 五、学习天然药物化学的目的和意义。
2
医学PPT
第一节 概述
一、天然药物化学的学习内容： 定义：
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研 究天然药物中化学成分的一门学科。
3
医学PPT
第一节 概述
一、天然药物化学的学习内容： 研究内容： 研究天然药物中各类化学成分的： ① 结构特点 ② 物理化学性质 ③ 提取、分离、检识方法 ④ 主要类型化学成分的结构鉴定

种类
简单苯丙素、香豆素、木脂素等 。
性质
苯丙素类化合物多具有芳香性； 具有多种生物活性，如抗氧化、 抗肿瘤等。
其他化学成分
鞣质
是一类结构复杂的多酚类化合物，广泛存在于植物中 ，具有收敛、止血、止泻等作用。
多糖
是由多个单糖分子组成的聚合物，具有免疫调节、抗 肿瘤等多种生物活性。
挥发油
是植物体内的一类具有挥发性的小分子化合物，具有 芳香开窍、行气活血等作用。
黄酮类化合物多呈黄色或淡黄色；具有酚羟 基，显酸性；多具有抗氧化活性。
萜类化合物
定义
萜类化合物是由异戊二烯单 元组成的化合物，广泛存在 于植物精油中。
种类
单萜、倍半萜、二萜、三萜 等。
性质
萜类化合物多具有挥发性； 具有多种生物活性，如抗炎 、抗菌、抗病毒等。
苯丙素类化合物
定义
苯丙素类化合物是一类以苯环和 三个直链碳原子组成的基本骨架 的化合物。
02
03
种类
性质
吡啶类生物碱、喹啉类生物碱、 异喹啉类生物碱、吲哚类生物碱 等。
多数生物碱具有碱性，能与酸结 合成盐；具有旋光性；许多生物 碱具有显著的生理活性。
黄酮类化合物
定义
黄酮类化合物是一类以2-苯基色原酮为母核 的化合物，广泛存在于植物界。
种类
黄酮、黄酮醇、异黄酮、查耳酮、花色素等 。
性质
核磁共振法
利用核自旋磁矩在外磁场中的能级分 裂和跃迁产生的信号，确定分子的结 构和构象。
红外光谱法
根据分子振动能级的跃迁产生的红外 吸收光谱，推断出分子中含有的化学 键和官能团。
紫外-可见光谱法
利用分子中价电子的跃迁产生的紫外 或可见吸收光谱，确定分子的共轭体 系和发色团。

现代创新药物研究开发的大致过程
合成
情报
提取、结 构测定
活性筛选
申请专利
选择确定作为开发对象的目标化合物
工业化探讨（大量制备）
(GLP)
药效药理
致畸
药 理
一般药理 药物动态
特 致癌
殊 毒 性
致瘾 生殖毒性
生 化
吸收排泄 代谢
毒 急性毒性 亚急性毒性
性 慢性毒性
作用机理
理化学性质、
制定质量标准 稳定性 配伍变化 试验方法
O
(高活性)
(低活性)
第三节 天然药物化学研究方法
一、调研
在开展某一天然药物的研究中，研究开始前，必
须进行充分的调查研究。这其中包括实地调查、资源
调研和文献调研三个方面。
实地调查 包括临床疗效的考察和实际应用效果(民间使用情况) 资源调查
植物的生长环境、资源分布、品种的多少 文献调研 相关近缘植物的研究、所含有的化合物类别、研究方 法等
例 抑制前列腺素合成酶的药物筛选
追踪分离天然活性化合物时的注意事项
1．选择、建立先进的生物活性测试方法 好的生物活性测试体系的建立． 试验模型可以有整体动物、器官、组织、细胞、酶或 受体以及体内生物活性物质等。 2．确保供试材料具有活性 这是追踪分离活性化合物的前提。 为了确保活性成分离工作在可靠的基础上进行， 对供试天然药物或中药有时须采用多项指标、体 内外进行测试加以确认。
喜树原料12kg
热正己烷提取
正己烷提取物 (无活性,弃去)
植物残渣
乙醇提取 用4 倍体积的氯仿+1 / 4 体积的5%含水乙醇处理
பைடு நூலகம்
19
12 11

《本草纲目》（明代李时珍）采用生态学分类，载药 1892种，是本草史上的巨著。
《植物名实图考》及《植物名实图考长编》（清代吴 其睿）是研究和鉴定药用植物的重要文献。
新中国成立后，政府创办中医药大学，科研工作者 开发了许多新药，出版了《全国中草药汇编》、《新华本 草纲要》、《中华本草》、《中国植物志》、《中华人民 共和国药典》以及大量的学术期刊，如《中国中药杂志》、 《中草药》等。
变质、污染
2、合理利用及开发药物
东北：人参、五味子、细辛等。
内蒙古：防风、黄芪、甘草等。 河南：地黄、山药、牛膝、菊花（称“四大怀药”）。
四川：黄连、川贝母、川芎等。 云南：三七、木香、云南马钱等（有植物王国之称）。
广东：广陈皮、广藿香、阳春砂、槟榔等。 浙江：浙贝母等。
优质药材
安徽：芍药等。
福建：泽泻等。 甘肃：当归等。
广义是指用于中医临床调配处方或中成药生产用的 所有中药。
狭义是指根据药材性质和医疗的需要，把药材切成 薄片、厚片、斜片、丝状、段状、块状等一定规格的药材。
中成药
以中药饮片为原料，在中医药理论指导下，按规定处 方和标准制成一定剂型的中药制品，如各种丸剂、散剂、 膏剂、颗粒剂等。
草药 指民间医生根据经验用于治病，具有地域性特征的
作业 P4~5: 第一、二、三题。
山西：党参等。
宁夏：枸杞等。 青海：大黄等。 西藏：冬虫夏草等。 山东：珊瑚菜等 江西：酸橙等。
贵州：杜仲等。
世界各地都在利用植物资 源加速开发研制新药、保健品 和食品。要有计划地合理开采， 才能永续利用。
江苏：薄荷等。
三、天然药物学的发展简史
3000多年前《诗经》和《尔雅》中就有天然药物的 记载。

l-ephedrine 左旋麻黄素
（麻黄 Ephedra spp.中〕 平喘、解痉
一、概 述
HO
OH OH
O
OH O
r ut inos e
Rutin 芦丁
（槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
一、概 述
由于现代科学技术进步，特别是将波谱解析方法 （NMR、MS、IR、UV）用于推导化合物的结构，甚 至用X－晶体衍射来确定化合物结构的发展，以及分离 手段的进步，天然药化的发展速度大为加快，发现的 新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分的分 离、提纯；稳定性差的活性物资的分离等也不再是难 题了。天然药物化学本身也已不再是原先的分离提取、 结构鉴定，而是逐步发展成生测指导下的分离提取、 结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学 科。
基被氢原子取代的糖，常见的有6-去氧糖、甲基五
碳糖、2,6-二去氧糖及其3-O-甲醚等。该类糖在强心
苷和微生物代谢产物中多见，并有一些特殊的性质。
如L-黄花夹竹桃糖(L-thevetose)是2,6-二去氧糖的3-
O-甲醚。
三、糖和苷的分类
OH O C H3
H,OH
H3C O
8、 糖醛酸 (uronic acid) 单糖分子中的伯醇基氧化成 羧基，常结合成苷类或多糖存在，常见的如葡萄糖醛 酸(glucuronic acid)和半乳糖醛酸(galactocuronic acid)。
苷类又称配糖体(glycoside)，是由糖或糖 的衍生物等与另一非糖物质通过其端基碳原子 联接而成的化合物。
一、 概述
糖和苷类的生理活性是多种多样的，糖是植物光合 作用的初生产物，通过它进而合成了植物中的绝大部分 成分。所以糖类除了作为植物的贮藏养料和骨架之外， 还是其它有机物质的前体。一些具有营养、强壮作用的 药物，如山药、何首乌、大枣等均含有大量糖类。苷类 种类繁多，结构不一，其生理活性也多种多样，在心血 管系统、呼吸系统、消化系统、神经系统以及抗菌消炎， 增强机体免疫功能、抗肿瘤等方面都具有不同的活性， 苷类已成为当今研究天然药物中不可忽视的一类成分。 许多常见的中药例如人参、甘草、柴胡、黄芪、黄芩、 桔梗、芍药等都含有苷类。

近年来，由于毒品、艾滋病及人口老龄化所引起的疾病 的治疗需要，天然药物的应用日益受到重视。而化学对天然 药物特别是中草药的开发有着非常重要的意义。许多中草药 的有效成分已经分离。
举例：具有止咳平喘作用的麻黄碱是从中药麻黄中提取的
生物碱。
2、麻黄碱 （1）结构式：
（2）主要性质：无色蜡状固体或晶形固体，也可能 是颗粒，熔点40℃，易溶于水（1∶20）或乙醇，可 溶于氯仿、乙醚、苯或甲苯，有挥发性。其水溶液呈 强碱性，能与无机酸或酸性较强的有机酸结合成盐。
青霉素，在第二次世界大战中作用巨大，是20 世纪医学届的伟大发现
目前，青霉素已成为药房的必备的基础药物。
（3）不良反应及注意事项
①过敏反应：以皮疹为主，少数病人可能发生 过敏休克反应，严重者会导致死亡。
②消化道反应：少数病人可能有轻度的恶心、 呕吐、腹泻等不良反应。
③其他反应
④注意事项：用药前使用者一定要进行皮肤 敏感试验（皮试）。
小结：本节主要了解了：
1、人工合成药物：解热镇痛药——阿司匹 林；抗生素——青霉素；抗酸药——胃药。
2、天然药物（中草药）中具有止咳平喘的 麻黄碱。
3、滥用药物的危险性。
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
谢谢大家
荣幸这一路，与你同行
It'S An Honor To Walk With You All The Way
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日