药物相互作用 PPT课件

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药物相互作用DRUG-DRUG INTERACTION课件

即使合并应用的各药的剂量均为治疗量，由于单种药物固有不良反应的累加或由于药物相互作用的可能性相应增加，必然会增加药物的不良反应
抗高血压药强心苷类抗心律失常药抗精神失常药抗凝血药…
合用药物的数量与药物不良反应的发生率呈正相关 1 合用1~5种药物时，不良反应发生率为 3.3％ ~18.6％； 2 合用6种以上药物时，不良反应增至 19.8％~81.4％。
1 药物相互作用的定义
DRUG- DRUG INTERACTION
同时或间隔一定时间先后使用两种或两种以上的药物时，由于药物之间或药物-机体-药物之间的反应，改变了药物原来的体内过程、组织对药物的感受性或药物的理化性质，而产生单种药物所没有的药理作用或不良反应，称为药物相互作用，或药物交互作用
正确对待药物相互作用
有益作用与不良反应的矛盾统一
根据病情变化治疗需要药物剂量用药方法个体差异等因素
将有益作用与不良反应的矛盾转化
二药物相互作用的基本形式
A.药代学的相互作用 B. 药效学的相互作用
C.药剂学的相互作用
(一)
吸收
药动学的相互作用
分布
转化
排泄
1 药物吸收的相互影响 1) 胃肠道pH值的影响 2) 螯合作用 3) 离子交换树脂的影响 4) 吸附作用 5) 药物间的化学反应 6) 胃肠运动的影响 7) 改变肠粘膜转运功能 8) 食物对药物吸收和影响
协同
青霉素+丙磺舒；TMP+SMZ；
吗啡+阿托品；双氢氯噻嗪+各类降压药
拮抗
生理性：作用相反：吗啡-尼可刹米(呼吸中枢)
药理性：受体阻滞：乙酰胆碱-阿托品
生化性：药代动力学影响：肝药酶诱导与抑制；

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麻醉前用药过量、过早给肌松药可降低肺通气量，延迟麻醉药达有效浓度的时间。
扩支气管药可加速吸入麻醉药在肺泡内上升的速度。
减少心排出量的药物可降低肺对可溶性吸入麻醉药的摄取。
（二）影响药物的分布
1．竞争血浆和组织中蛋白结合部位亲和力大的药物通过竞争性结合或置换，使弱者游离浓度增高。
（1）竞争血浆蛋白结合位点水合氯醛、阿司匹林、吲哚美辛、保
头孢菌素与红霉素杀菌活性降低
阿片类与纳洛酮解救阿片类中毒
地西泮与氟马西尼对抗地西泮中毒
第二节药物相互作用的机制
一、药物代谢动力学方面的相互作用
（一）影响药物的吸收 1．药物在胃肠道的相互作用
（1）络合作用含Ca2+、Mg 2+ 、Fe2+ 、 Al2+的药物可减少四环素类的吸收；消胆胺络合洋地黄毒苷和甲状腺素。
• 疗效提高和毒性减小为临床期望得到的药物相互作用（clinically desirable drug interactions）。
• 毒性增加和疗效降低为不良的药物相互作用（adverse drug interactions）
临床期望得到的药物相互作用
治疗作用增强，不良反应减少多效药片（polypill）：氨氯地平2.5mg、氯沙坦25mg、氢氯噻嗪12.5mg、辛伐他汀40mg。氢氯噻嗪＋氯沙坦（海捷亚）缬沙坦＋氨氯地平（倍博特）多巴脱羧酶抑制剂＋L－多巴 TMP＋磺胺药硝酸酯类＋β受体阻断剂
（2）pH的影响酸酸碱碱时非解离药物多，脂溶性高
易通过膜扩散，吸收率高。抗酸药、抑制胃酸分泌药均可影响弱
酸性药物吸收。
（3）食物的影响一般：食物减少药物的吸收或延缓药
物的吸收速度。氨苄西林 F 可降低22％～50％奶制品使环丙沙星F 降低30％～36％某些药物与食物同服吸收增加：螺内酯、更昔洛韦高脂饮食增加灰黄霉素的吸收

药物相互作用引起的药物不良反应病例分析ppt课件

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结论：
通过对上述 2例 ADＲ的分析发现，药物相互作用导致的 ADＲ是联合用药时不容忽视的问题。此时，药师在与医师共同评估患者的病情是否确实需要联合用药治疗的同时，还应充分分析联合用药之间的可能发生的相互作用。如存在可能发生的不良相互作用，应权衡利弊，为患者确定更加合理的药物治疗方案.
。
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7
二、药效学的相互作用
药物（A）与药物（B）作用于同一受体或不同受体（某些药可改变组织或受体对另一些药的敏感性，改变体液、电解质平衡），导致B的药理效应发生了改变，但血药浓度无明显改变。
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8
案例1 螺内酯联合地高辛致地高辛中毒
【药效学改变】：关键点：血药浓度不变，药物效果改变地高辛与呋塞米联用时，由于在低血钾状态下，心肌对地
对症治疗，复查地高辛血药浓度 1. 2 ng·m L－ 1，患者病情明
显好转，无喘憋、恶心、厌食等。精选课件
2
它们5个在这个老人体内与地互作用
药剂学的相互作用药代动力学的相互作用药效学的相互作用
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4
一、药代动力学的相互作用
指某些药物（A）影响另一些药物（B）的吸收、分布、代谢、排泄，引起B在其作用靶部位的浓度改变，从而影响药效。
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案例2 华法林联合莫西沙星和阿奇霉素致血尿
华法林药动学论：华法林是一种消旋混合物，由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36~42小时，通过结合血浆蛋白(主要是白蛋白)在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具有微弱的抗凝作用。主要通过肾脏排泄，很少进入胆汁，只有极少量华法林以原形从尿排出，因此肾功能不全的病人不必调整华法林的剂量。华法林可通过胎盘，胎儿血药浓度接近母体值，但人乳汁中未发现有华法林存在。

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细菌体内产生的酶能使抗生素抗菌活性
降低。如细菌产生的ß内酰胺酶可使ß 内酰胺类抗生素活性降低。若与 ß 内酰胺酶抑制剂克拉维酸、舒巴坦等合用，抗
菌活性明显加强，且抗菌范围扩大，甚
至对耐药金葡菌也有效。作用能被加强
的此类药物有：氨苄西林、羧苄西林、阿莫西林、呋苄西林、替卡西林、哌拉
2019-10-7
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表12-1 药物置换血浆蛋白所引起的效
置换药
应变化
被置换药
结果
水杨酸类、保泰松
甲苯磺丁脲
血糖过低
长效磺胺类、呋塞米氯磺丙脲
血糖过低
吡唑酮类、氯贝丁脂双香豆素
出血
水杨酸类、苯妥英钠华法林
出血
水杨酸类、磺胺类
甲氨喋呤
血细胞减少
华法林、氯贝丁脂呋塞米
呋塞米、依他尼酸水合氯醛
利他林
双香豆素类、巴比妥类、苯妥英钠、扑米酮
2019-10-7
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依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星可使茶碱类、咖啡
因、口服抗凝药在体内的代谢速度减慢，血药浓度升高，引起不良反应。氯霉素对肝药酶有明显的抑制作用，使与其同用的甲苯磺丁脲作用增强而发生低血糖休克。若与双香豆素合用，可使后者的半衰期延长2～4倍。异烟肼与卡马西平合用可使卡马西平的血药浓度提高85%，极易发生中毒反应。
西林、头孢哌酮、青霉素V。
2019-10-7
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四、药物相互作用影响药物的排泄
药物进入人体后以原型或代谢产物形式经肾脏排出体外，主要是通过肾小球滤过和肾小管分泌两种方式排泄。进入肾小管的药物有些还可以被重吸收，不能被重吸收的药物随尿液排出体外。如果合用药物对上述药物排出体外的过程产生影响，就可影响药物在体内的停留时间和血药浓度，最终影响药效。

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葡萄糖溶液中不能加入下列药物：氨苄西林、氨茶碱、可溶性巴比妥类、红霉素、卡那霉素、可溶性磺胺类、华发林等。
补钾剂
保钾利尿药
高钾血症
2.拮抗作用
指两药联合所产生的效应小于单独应用其中一种药物的效应。
分类：生理性拮抗、生化性拮抗、药理性拮抗、化学性拮抗。
生理性拮抗
这种作用基于两药有相反作用，因此合并用药
后可以相互抵消作用。
例：吗啡中毒时所导致呼吸严重抑制，可被
呼吸中枢兴奋药尼可刹米所对抗；氯丙嗪与肾
药物相互作用的严重程度
重度药物相互作用药物联用会造成严重的毒性反
应，需要改变剂量、药物和给药方案。
如特非那定与酮康唑合用可引起致死性心律失常，需要停用其中的一个联用药物
二、联合用药与药物相互作用
联合用药目的
提高疗效，减少不良反应，延缓机体耐药性、病原体耐药性的产生。
联合用药结果协同作用、拮抗作用
第八章药物相互作用
一、药物相互作用定义二、联合用药与相互作用三、药物的相互作用分类和发生机制四、药物相互作用引起的严重不良反应五、药物相互作用引起不良反应的预防
一、药物相互作用（Drug Interaction）
定义：同时或相继使用两种或两种以上药物时，其中一种药物其作用的大小、持续时间甚至性质受到另一药物的影响而发生明显改变的现象。相互作用对 (interaction pair) ：药效发生变化的药物称为目标药(object drug 或index drug)，引起这种变化的药物称为相互作用药(interacting drug)。
治疗各期高血压病，即可增强疗效，减少给药剂量又可对抗其他降压药引起的水、钠潴留的副作用。

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弱有机碱性药物，在酸性尿中，能加速其经肾脏清除，而在碱性尿中则能延缓其经肾脏清除。相反，弱有机酸性药物经肾脏清除率在碱性尿液中比在酸性尿中高。强酸或强碱药物在尿液的生理pH值范围内几乎全部解离，因此它们的清除率不受尿液pH值的影响。除少数药物外,多数弱酸或弱碱性药物主要在肝脏内被代谢灭活,影响这些药物的与尿pH有关的肾脏排泄，不会产生明显的临床意义。
第三章药物相互作用
重点、难点辅动学和药效学的相互作用机制三、药物相互作用的认识与处置
学习目标：一、掌握药物相互作用的基本概念；药物代谢性相互作用中的酶抑
作用、酶促作用二、熟悉药动学相互作用的发生机制三、了解药效学相互作用的发生机制和药物相互作用的认识与处置
本章小结
1、药物相互作用的概念、作用形式以及分类； 2、药动学、药效学的作用机制； 3、药物相互作用的认识以及药物不良相互作用的预防。
实际上在药物相互作用中，有益的相互作用是很少的，而不良的相互作用和有争议性的相互作用是较普遍的，即大多数的药物相互作用中包含了不安全因素，可能引起不良反应和意外。因此，不良的相互作用和有争议性的相互作用是应该重点注意的问题。
②有害的相互作用，又称为不良的药物相互作用。主要分为下面几种类型：药物治疗作用的减弱，可导致治疗失败；药物毒性增强，可引起不良反应；治疗作用过度增强，超出了机体所能耐受的能力，也可引
掌握下列的基本概念 1．药物相互作用： 2．药剂学相互作用： 3．药动学相互作用： 4．药效学相互作用： 5．酶诱导剂： 6．酶抑制剂：
第一节药物相互作用的概述
一、药物相互作用的基本内容和形式
1、药物相互作用的概念:
同时或相继使用两种或两种以上药物时，其中一种药物作用的大小、持续时间甚至性质因为受到另一种药物的影响而发生明显改变的现象。
2、一个典型的药物相互作用由两种药物组成：目标药和促发药。目标药是指药效发生变化的药物，引起这种变化的药物称为相互作用药或促发药。
3、药物相互作用的形式主要包括两种：
（1）两药或多药的协同作用：常用于达到治疗目标而减轻不良反应，一种药物单独使用时即使
其作用达峰也不能达到治疗目的，这时需要合并用药。（2）两药或多药的拮抗作用：两药相互拮抗，可使其中的一种药物药效减弱。拮抗作用也可能
3．药物的结合或螯合
不同的药物在胃肠道内也有可能直接发生反应，形成难溶性的螯合物而影响其吸收，如铁和喹诺酮类药环丙沙星。如果药物间隔两小时或更长的时间使用，许多可能发生的螯合或吸收方面的相互作用可得到避免。
4．竞争主动吸收的影响
有些药物（如巯嘌呤、左旋多巴、甲基多巴）是机体内天然物质如嘌呤、嘧啶，葡萄糖、氨基酸等的类似物，它们通过小肠的特殊主动转运系统吸收入体内，这些药物的吸收容易产生竞争性抑制作用。
对下列药物代谢酶抑制剂应引起足够的重视：西咪替丁、钙通道阻滞剂（如维拉帕米）、保泰松、磺胺类药物、大环内酯类抗生素、氯霉素、氮唑类抗真菌药、异烟肼、环丙沙星、诺氟沙星、甲硝唑、别嘌醇、葡萄柚汁。
药酶抑制剂所引起的药物相互作用的实例见书上P34。
（四）影响药物排泄的相互作用
包括肝脏血流量的改变、影响胆汁排泄和肝肠循环、损害肾脏功能，影响药物的经肾排泄、竞争性肾小管主动分泌的影响、改变尿液pH的影响。
代谢减慢、药物作用时间延长、作用增强,同时也增加了引起毒性反应的危险。这种类型的药物相互作用，按酶与抑制剂结合的情况,分为3类：竞争性抑制、非竞争性抑制和反竞争性抑制。
有关这三种抑制的概念在书上P33-P34有详细介绍。
影响酶抑制作用强度和持续时间的主要因素有：药酶抑制剂的半衰期（如胺碘酮、葡萄柚汁半衰期很长）; 药酶抑制剂达到稳态浓度的时间; 被抑制药物的浓度达到新稳态的时间。
四、药效学相互作用
药效学基础上的药物相互作用是指作用于相同受体或相同生理系统的药物，在合并应用时其作用上产生相加、协同或拮抗。
第三节药物相互作用的认识与处置
一、药物相互作用的正确认识 1．药物相互作用是影响药物疗效和引发药物不良反应和毒性反应的重要
原因。 2．药物不良反应发生率随合并用药数量的增加而升高。 3．药物相互作用具有个体差异性，通常当药物相互作用影响到药物的疗
5．产生胃肠道毒性的影响
如果使用新霉素、秋水仙碱药物的患者能产生吸收不良综合征，这时胃肠道对其他药物的吸收也易受到影响。
6．肠道菌群改变的影响
有些药物如柳氮磺吡啶大部分能被肠道菌群代谢，左旋多巴至少能部分被肠道菌群代谢。如果两者与抗菌药物合用，则其代谢会受到影响。
（二）影响药物分布的相互作用
1．血浆蛋白结合的置换许多药物或药物代谢产物易与血浆蛋白结合。一般来说，酸性药物和中性药物主要与白蛋白结合，但它们的结合位点各不相同。在用药过程中，新加入一种药物，有时能将原药从结合位点中置换出来，导致药动学甚至药物的作用发生改变。 2．组织结合的置换一种药物将另一种药物从组织结合位点（不是受体）上置换出来，也是一种药物相互作用。
效和用药安全性时才有临床意义二、药物不良相互作用的预防和管理
1．充分了解患者用药史，预测药物相互作用，制定和调整治疗方案。 2．关注高风险人群，避免药物不良相互作用和不良反应的发生。
高患各种慢性病的老年人
下列疾病状态更易发生药物相互作用：
风需长期应用药物维持治疗的患者
险人
多脏器功能障碍者
群接受多个医疗单位或多名医师治疗的患者
（三）影响药物代谢的相互作用
1．对酶的诱导作用酶诱导剂对酶的诱导作用以致发生相互作用的时间，取决于诱导剂的剂量、消除半衰期和相应酶的动力学特性。酶诱导剂对酶的诱导作用促使药物代谢增加，但并不一定导致药物作用下降和作用维持时间的降低。这主要取决于药物及其代谢产物的药理活性和毒性。
2．对酶的抑制作用酶抑制剂能够对肝脏细胞色素P450药物代谢酶产生抑制作用，而使药物
贫血；哮喘；心律失常；糖尿
病；癫痫；肝脏疾病；甲状腺功能减退者。
3．关注治疗指数低的药物的使用，谨慎合并用药，避免不良反应的发生。
4．在保证疗效情况下，尽量减少合用药物数量，尽量选择药物相互作用可能性小的药物，采用替代药物，避免药物不良相互作用的发生。
5．可借助计算机化的药物相互作用警示系统，对患者的药物治疗方案进行检查。预防药物不良相互作用的和药物不良反应的发生。
起不良反应，乃至危害患者等。
二、药物相互作用的分类（一）按发生机制分类
1．药剂学相互作用 2．药动学相互作用 3．药效学相互作用
（二）按严重程度分类 1．轻度药物相互作用 2．中度药物相互作用 3．重度药物相互作用
第三节药动学和药效学的相互作用机制
一、药动学的相互作用
（一）影响药物吸收的相互作用 1．改变胃肠道pH的影响弱酸性药物在pH高的碱性环境中，易解离，而在pH低的酸性环境
是有益的。
第一节药物相互作用的概述
4、药物相互作用对临床治疗的影响药物相互作用，根据对治疗的影响，可分为有益的和有害的，还有一些
属争议性的。 ①有益的相互作用：联合用药时，若得到治疗作用适度增强或不良反应
减轻的效果，则此种相互作用是有益的。例如：多巴脱羧酶抑制剂（卡比多巴或苄丝肼）可抑制左旋多巴在外周循环的脱羧。两者合用可增加左旋多巴进入中枢而提高疗效，并减少外周部位的不良反应。
中不易解离，易于通过生物膜。弱碱性药物在pH低的酸性环境中易解离，而在pH高的碱性环境中不易解离，易于通过生物膜。
碱药物在酸性胃肠内容物中更容易解离，而酸性药物则更易在碱性体液中解离。解离性药物，其脂溶性下降，吸收速率也会减慢。 2．影响胃肠运动功能的药物相互作用
药物在小肠内的吸收速度比在胃内快，因此一种药物如改变胃的排空速度，则能影响其它同时服用药物的吸收速率。