醋酸亮丙瑞林资料
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醋酸亮丙瑞林等电点
醋酸亮丙瑞林(Acetylsalicylic Acid),通常被称为阿司匹林(Aspirin),是一种非处方药,也是一种非甾体抗炎药(NSAID),具有退烧、镇痛和抗炎作用。
醋酸亮丙瑞林的等电点是在其分子中的带正电荷和带负电荷的部分相等,导致分子呈中性电荷状态的pH值。
醋酸亮丙瑞林的分子结构包括醋酸根离子(CH3COO-)和亮丙瑞林分子。
醋酸根离子是带负电荷的,而亮丙瑞林分子则包括带正电荷的氢离子(H+)。
在等电点附近的pH条件下,这些正电荷和负电荷大致平衡,使整个分子呈中性电荷状态。
醋酸亮丙瑞林的精确等电点值会受到制剂中其他成分的影响,但通常可以在pH值约为2.4至3.0左右的酸性条件下找到醋酸亮丙瑞林的等电点。
这是因为在该pH范围内,醋酸根离子和亮丙瑞林分子的电荷大致平衡。
请注意,醋酸亮丙瑞林的等电点是一个化学性质的参数,通常用于研究和药物制剂的调配。
等电点的值有助于了解分子在不同pH条件下的电荷状态和溶解性。
在药物制备和药物研究中,等电点的理解对于确保药物的稳定性和有效性非常重要。
醋酸亮丙瑞林化学结构-概述说明以及解释1.引言1.1 概述:醋酸亮丙瑞林是一种重要的化学物质,其化学结构中含有乙烯基和丙烯基,使其具有独特的化学性质和物理性质。
醋酸亮丙瑞林具有广泛的应用领域,包括医药、农业、食品等领域。
本文将详细介绍醋酸亮丙瑞林的化学结构、物理性质和化学性质,以便更全面地了解这一化合物的特性和用途。
同时,本文还将对醋酸亮丙瑞林的应用进行探讨,展望其在未来的发展前景。
通过本文的介绍,读者可以更深入地了解醋酸亮丙瑞林这一重要化学物质,为其在各个领域的应用提供参考和借鉴。
文章结构部分需要对整篇文章进行概述,介绍各个章节的主要内容和目的。
在这篇关于醋酸亮丙瑞林化学结构的长文中,文章结构如下:1. 引言1.1 概述: 简要介绍醋酸亮丙瑞林的背景和重要性。
1.2 文章结构: 介绍本文的章节结构和主要内容。
1.3 目的: 阐明本文对醋酸亮丙瑞林化学结构的研究目的和意义。
2. 正文2.1 醋酸亮丙瑞林的化学结构: 探讨醋酸亮丙瑞林的分子组成和结构特点。
2.2 物理性质: 探讨醋酸亮丙瑞林的物理性质,如熔点、沸点等。
2.3 化学性质: 探讨醋酸亮丙瑞林的化学性质,如溶解性、稳定性等。
3. 结论3.1 总结: 总结对醋酸亮丙瑞林化学结构的研究成果和发现。
3.2 应用: 探讨醋酸亮丙瑞林在工业和医药领域的应用前景。
3.3 展望: 展望醋酸亮丙瑞林化学结构研究的未来发展方向和挑战。
通过以上章节结构,读者可以清晰了解本文的内容安排和主题展开,帮助读者更好地理解和吸收其中的知识和观点。
1.3 目的本文旨在探究醋酸亮丙瑞林的化学结构,深入了解其物理性质和化学性质。
通过对该化合物的详细分析,可以进一步了解其在医药领域的应用和潜在的新领域。
另外,本文也旨在为读者提供关于醋酸亮丙瑞林的全面信息,帮助他们更好地理解这一化合物的重要性和价值。
通过对醋酸亮丙瑞林进行系统的研究,有助于推动相关领域的科学研究和应用发展,为促进科技创新和推动社会进步提供有益的参考。
注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通) 1.子宫内膜异位症;2.对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤,可使肌瘤缩小和或症状改善;下面是店铺整理的注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书,欢迎阅读。
注射用醋酸亮丙瑞林微球商品介绍通用名:注射用醋酸亮丙瑞林微球生产厂家: 武田药品工业株式会社批准文号:国药准字J20090036药品规格:3.75mg注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书【商品名】注射用醋酸亮丙瑞林微球(抑那通)【通用名】注射用醋酸亮丙瑞林微球【英文名】Leuprorelin Acetate Microspheres for Injection【汉语拼音】ZhuSheYongCuSuanLiangBingRuiLinWeiQiu【主要成份】醋酸亮丙瑞林【性状】白色粉末及无色的澄明液体。
【适应症】 1.子宫内膜异位症;2.对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤,可使肌瘤缩小和或症状改善;3.绝经前乳腺癌,且雌激素受体阳性患者;4.前列腺癌;5.中枢性性早熟症。
【用法用量】子宫内膜异位症通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 然而,当患者体重低于50kg时,可以使用1.88mg的制剂. 初次给药应从月经周期的第1~5日开始. 子宫肌瘤通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg.但对于体重过重或子宫明显增大的患者,应注射3.75mg.初次给药应从月经周期的第1~5日开始. 前列腺癌,绝经前乳腺癌通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 中枢性性早熟症通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30 g/kg,根据患者症状可增量至90 g/kg. 给药前,应用附加的2ml溶媒将瓶内药物充分混悬,注意勿起泡沫.【药理】1 作用机制重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。
常用药物:注射用醋酸亮丙瑞林微球介绍
醋酸亮丙瑞林微球适用于前列腺癌、雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌、子宫肌瘤、子宫内膜异位症及中枢性性早熟患者。
该产品通过对垂体-性腺系统的抑制作用,降低性激素水平,对性激素依赖性疾病发挥作用。
临床研究显示,醋酸亮丙瑞林微球可以稳定、持续地降低性激素水平。
使用方法和用量:
本品用于腹壁皮下(脐周较好)注射,其处方应由该治疗领域的专科医生开具。
首次使用本品必须在医生的监督下进行,此后患者可进行自我给药,但应清楚发生超敏反应的征兆、症状和后果,及发生超敏反应需要立即进行干预治疗。
首次给药后,建议对患者进行医疗监护,以确认未发生超敏反应。
0.25mg规格:每日1次,每次1瓶,间隔24小时,应于早晨或晚间使用。
早晨用药:自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天(约在卵巢刺激开始后96-120小时)开始给与本品,持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日(包括诱发排卵当日)。
晚间用药:自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天(约在卵巢刺激开始后96-108小时)开始给与本品,持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前1夜。
3mg规格:可在刺激排卵后的第7天(约在卵巢刺激开始后132-144小时),取本
品1瓶与尿源性或重组促性腺激素联合使用。
如果在注射本品后第5天卵泡仍未排卵,可在注射本品后96小时开始注射0.25mg规格,每天1次,直到诱发排卵为止。
副反应及应对方法:
注射该药物后出现不适症状,应该停止肌注,服用阿胶颗粒增强免疫力。
同时需要考虑去医院血液科就诊,查明贫血的原因,然后再针对性的对症治疗,平时补充一些补血之类的药物和食物。
2023年9月一、概述 (1)二、人体生物等效性研究设计 (1)(一)研究类型 (1)(二)研究设计 (1)(三)受试人群 (1)(四)给药剂量 (2)(五)给药方法 (2)(六)血样采集 (2)(七)检测物质 (2)(八)生物等效性评价 (2)三、人体生物等效性研究豁免 (2)四、参考文献 (2)一、概述亮丙瑞林(Leuprorelin)是一种促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,治疗剂量下持续给药可有效抑制促性腺激素的分泌。
注射用醋酸亮丙瑞林微球(Leuprorelin Acetate Micrspheres For Injection)目前临床用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌、雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌、中枢性性早熟的治疗。
注射用醋酸亮丙瑞林微球生物等效性研究一般应参照本指导原则开展研究,还应参照《化学药品注射剂(特殊注射剂)仿制药质量和疗效一致性评价技术要求》、《以药动学参数为终点评价指标的化学药物仿制药人体生物等效性研究技术指导原则》、《生物等效性研究的统计学指导原则》等相关指导原则。
二、人体生物等效性研究设计(一)研究类型以药代动力学(PK)为终点的生物等效性研究。
(二)研究设计建议采用随机、两制剂、平行研究设计的单次给药试验。
(三)受试人群初次治疗或接受醋酸亮丙瑞林微球稳定治疗的前列腺癌患者。
受试制剂组和参比制剂组患者的疾病进展和治疗史应均衡,两种类型的受试者比例应相似,研究过程中的治疗方案应一致。
(四)给药剂量3.75 mg。
(五)给药方法皮下注射。
受试制剂和参比制剂的注射部位应一致。
(六)血样采集建议在一个给药间期内合理设计样品采集时间。
(七)检测物质血浆中的亮丙瑞林。
(八)生物等效性评价以亮丙瑞林的C max、AUC7-28d、AUC0-28d为评价指标。
生物等效性接受标准为受试制剂与参比制剂的C max、AUC7-28d、AUC0-28d的几何均值比值的90%置信区间数值应不低于80.00%,且不超过125.00%。
注射用醋酸亮柄瑞林微球致皮下脓肿一例摘要:在临床上注射用醋酸亮丙瑞林微球主要用于治疗子宫内膜异位症,一部分子宫肌瘤的病人以及雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌,和前列腺癌的病人,对于中枢性性早熟也能起到一定的抑制作用,是儿童中枢性性早熟的常用治疗药物。
关键词:皮下;脓肿;亮柄瑞林1.病例患者,女,8岁,于2021年2月26日,因“乳房肿大5月”到我科就诊,诊断为“中枢性性早熟”,于3月21日使用醋酸亮丙瑞林微球( 上海丽珠制药有限公司生产,规格: 每支 3.75 mg) 3.75 mg,皮下注射,每28天注射。
注射后患儿无特殊不适。
4月18日使用该药物行第二针皮下注射,于注射后第三天开始患儿出现注射处发硬,疼痛。
4月25日局部皮肤疼痛,发硬,表皮无破溃,上肢上举不能,B超示:右侧上臂外侧包块处探及一回声增强区,范围:3.84cm×2.92cm×1.18cm,边界不清,轮廓不规整,未见液化,CDFI;其内未见明显血流信号。
到外科就诊,予复方多粘菌素B软膏(10g/支)外用,每天一次。
5月9日就诊,局部红肿,皮温稍高,无破溃和波动感,上肢上举不能,B超示:右上臂外侧皮下包块处探及两个含液性病变,范围分别为1.2cm×0.6cm、1.8cm×0.6cm,边界欠清,轮廓不规整,内透声欠佳,见点状弱回声,按压可见流动,后方回声增强。
CDFI:其内未见明显血流信号。
含液性病变周围软组织增厚、回声稍增强。
继续给复方多粘菌素B软膏(10g/支)外用,每天一次。
5月9日,右上臂三角肌处创周发红,皮温稍高,可见散在红色皮疹,给地奈德软膏(15克/盒)外用,每天三次。
5月16日皮疹范围约2.5cm×2.5cm,触痛,周围皮肤发红,见散在红色皮疹。
5月16日在另一侧上臂注射该药,第3-4天,局部出现红肿,疼痛,皮疹,范围同第二针,至5月23日皮疹稍缓解,无疼痛。
1.讨论醋酸亮丙瑞林具有垂体-性腺系统兴奋的急性作用和抑制垂体生成和释放性腺激素,从而降低雌二醇和睾丸酮的生成之慢性作用。
学术探讨·195·项目例数渗漏例数构成比(%)观察组604 6.7对照组601118.3χ2值9.624P 值<0.052.2 两组患者护理满意度情况。
观察组患者护理满意度为96.7%,对照组患者护理满意度为81.7%,观察组患者护理满意度明显要高于对照组患者,组间比较差异显著,具有统计学意义(P <0.05)。
见表2。
表2 两组患者护理满意度情况(n,%)项目例数满意基本满意不满意满意度观察组6045(75.0)13(21.7)2(3.3)58(96.7)对照组6035(58.3)14(23.3)11(18.3)49(81.7)χ2值8.627P 值<0.053.讨论静脉渗漏损伤是患者在长期进行刺激性药物输入过程中极易产生的症状,会对患者的组织产生一定程度的伤害,有效的护理措施,能降低渗漏的发生率,提高护理治疗,改善患者生活质量[3]。
渗漏损伤患者的机制为[4]:①渗透性伤害:渗透压较高的刺激性药物进行患者的皮下组织,细胞膜内外渗透压失衡,导致细胞脱水死亡,或者离子失衡,电生理紊乱,细胞死亡;②酸碱失衡:药液进行患者皮下组织,导致局部PH 值变化,引发静脉或毛细血管痉挛,供血减少,组织细胞缺氧死亡;③局部压力升高:大量药液进入患者皮下组织,会导致压力升高,机体产生机械性压迫;④缺血性坏死。
渗漏损伤预防措施[5-6]:①提高护理人员护理操作技能,穿刺准确,减少对患者的伤害;②合理选择血管:根据患者的实际情况,进行有计划性的血管的选择,尽量选择远心端,然后再选择近心端,尽量避开神经、关节等血管;③加强护理人员的护理责任心:密切关注患者病情变化,增加巡视次数;④保持静脉通畅:减少患者肢体的压迫,避免静脉压力升高。
⑤根据患者的实际情况,可以适当选择静脉留置针。
综上所述,总结分析静脉注射渗漏损伤的原因,根据损伤原因进行针对性护理,有效减轻了患者的伤害,降低了渗漏发生率,临床上值得应用推广。
醋酸亮丙瑞林的功能主治介绍醋酸亮丙瑞林是一种常用的药物,其主要成分是醋酸亮丙瑞林。
它属于一种非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、退热等作用。
醋酸亮丙瑞林广泛应用于临床,被广大医生所推荐和使用。
功能主治以下是醋酸亮丙瑞林的功能主治:1.抗炎作用:醋酸亮丙瑞林通过抑制炎症介质的生成和释放,能够有效抑制炎症反应,减轻组织炎症,缓解疼痛和不适感。
因此,它常被用于治疗关节炎、软组织炎症等炎症性疾病。
2.镇痛作用:醋酸亮丙瑞林能够通过多种途径发挥镇痛作用,主要是通过抑制炎症介质的释放,减少炎症介质对神经末梢的刺激,从而缓解疼痛。
它常被用于治疗各种疼痛症状,如头痛、牙痛、关节痛等。
3.退热作用:醋酸亮丙瑞林能够通过作用于中枢神经系统,抑制体温调节中枢的炎症反应,从而降低体温。
因此,它常被用于治疗由感染引起的发热症状,如感冒、流感等。
4.治疗风湿性关节炎:醋酸亮丙瑞林对风湿性关节炎的治疗效果显著,可以减轻疼痛、肿胀和关节功能障碍。
它通常配合其他药物一起使用,如肌松药、止痛药等,以达到更好的治疗效果。
5.治疗其他炎症性疾病:醋酸亮丙瑞林还可以用于治疗其他炎症性疾病,如腰痛、颈椎病、背痛等。
它通过减轻炎症反应,缓解疼痛和不适感,提高患者的生活质量。
6.辅助治疗其他疾病:在一些疾病的治疗过程中,醋酸亮丙瑞林也可以作为辅助药物使用。
例如,在恶心、呕吐等症状的治疗中,醋酸亮丙瑞林能够缓解患者的不适感。
7.安全性较高:醋酸亮丙瑞林相对来说安全性较高,在一般情况下用药剂量较小,且多数患者耐受良好。
但是,还是需要在医生指导下使用,避免出现不必要的不良反应。
总之,醋酸亮丙瑞林是一种安全有效的药物,具有抗炎、镇痛和退热等多种功能主治。
在临床上被广泛运用于炎症性疾病的治疗,如风湿性关节炎、腰痛、颈椎病等。
如果您有相关的疾病,建议在医生的指导下使用醋酸亮丙瑞林,以确保安全有效的治疗效果。
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精心整理
一、 目前现状:世界现状,销售状况
二、 国家“九五”国家"九五"攻关课题—长效多肽微球注射剂项目,目前现状
三、 充分利用目前的微求技术平台,已申报的国家专利:目前处于状况
醋酸亮丙瑞林(leuprorelinacetate,LE)是强效促性腺激素释放激素激动剂(GnRH 或LH-RH ),临床上用于激素依赖性肿瘤的治疗。
美国食品药品监督管理局(FDA)已批准的醋酸亮丙瑞林的剂型包括注射液、微球、混悬液、植埋剂4种。
日本武田公司用乳酸和羟乙酸聚合物为骨架材料制备可释放1个月、31个月、3个月或意的疗效1个月、3个氨基酸
化合物。
(每90?min 不排卵、(LH)和卵泡刺激素醋酸亮丙瑞林是一种LH-RH 类似物,含有9个氨基酸,其促黄体生成激素(LH )释放活性约为LH-RH 的15倍,它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH 。
醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH 类似物,由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH 受体的亲和力都比LH-RH 强,所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。
将醋酸亮丙瑞林包裹成缓释微球,在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。
它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾丸酮的生成(慢性作用)。
醋酸亮丙瑞林缓释微球作为一种缓释制剂,通过聚合物骨架材料包裹活性成分后,它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林,故能有效地降低卵巢和睾丸的反应,产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用。
对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者,皮下注射醋酸亮丙瑞林微球,使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平,有卵巢功能抑制作用,可抑制正常排卵和使月经停止。
对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林微球,使血清睾丸酮浓度降至去势水平之下,具有药理学的去势作用。
对患有中枢性性早熟的男孩和女孩,皮下注射醋酸亮丙瑞林微球后,血清中促性腺激素的水平
批准的微
类似物,其
年12月在
类似
FDA批准的LH-RH类似物除亮丙瑞林外,另外三个品种没有批准注射液剂型。
在LHRH类似物开发中,醋酸亮丙瑞林的开发厂家、制剂规格最多。
国内微球制剂起步较晚,在众多新制剂的研究厂家中,还没有哪个厂家取得长效微球制剂的生产批文。
据了解,在开发醋酸亮丙瑞林微球的厂家有上海丽珠和我们公司。
据IMS统计,2006年全球药品市场销售额达到6430亿美元,其中抗肿瘤药市场销售总额达到346亿美元,同比增长为20.5%。
2006年中国抗肿瘤用药(除中药)销售总额达到60.02亿元。
由日本武田生产的醋酸亮丙瑞林缓释微球2003年的全球销售额为8.76亿美元,2004年为10.28亿美元,2005年达到17.82亿美元,具有很高的增长表现;而由雅培生产的醋酸亮丙瑞林微球2005
6
销售平均增长率高达54.68%(表2),显示出LH-RH类似物具有极好的市场发展潜力。
2003~2005年抗肿瘤药物各品种增长率
例,
,前
2005率却稳步升高。
下图显示新加坡华人、台湾地区和上海市前列腺癌发病率上升趋势。
国内外微球类制剂的开发现状:
多肽、蛋白质是生命体内一类具有特定生物活性,对机体生命活动发挥重要调节功能的活性物质。
随着生物技术的发展,这些活性物质越来越多地被发现、鉴定、分离和纯化。
由于多肽合成技术和基因重组技术的发展,这些生物活性分子也大量的可以利用人工的方法获得。
至2006年,FDA 批准治疗用的的多肽、蛋白质药物有130种左右,其中多肽(一般把氨基酸数量少于50个的称做多肽)约有16种,多肽、蛋白质药物虽然有明确的和极强的生物活性,但由于其具有稳定性差、
生物半衰期短需要频繁给药、难以通过生物屏障及脂质膜和口服生物利用度低等特性,这极大的限
制了其作为药物的广泛使用。
因此,改变必须频繁给药而能在体内维持较长时间药效的缓/控释给药系统是近十几年来开发的热点,越来越多高活性的缓/控释制剂被成功开发上市。
我国的微囊化研究起与20世纪70年代,近年来,越来越多的科技文章出现在国内外专业刊物上,但总体来说,我国的微囊化研究工作大部分还处于实验室阶段,至08年12月份,通过查询国家药监局网站,除进口品种外,已经处于申报生产批文阶段的国内长效微球品种有注射用利培酮微球(生产)、甲氨蝶呤微球(生产)、八氟丙烷人血白蛋白微球注射液(生产)、冻干人纤白蛋白微球(生产)、全氟丙烷人血白蛋白微球注射剂(生产)、注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球(生产)6个品种。
微球、
制剂的
我
2.??
;大剂量醋用。
年代起即
安全性较高外,更难得的是可通过改变两单体比例及聚合条件调节聚合物在体内的降解速度。
近年来,由于聚合物理化性质稳定,控制工艺条件可得到所需规格,批间质量差异小优点,越来越多被应用于微球、微囊的骨架或包衣材料。
用PLGA制备的醋酸亮丙瑞林制成微球后注射至大鼠脑深处,在脑组织中有良好的相容性,未观察到脑组织坏死和神经系统毒性。
3.??临床研究
前列腺癌的治疗方法包括内分泌疗法、化学疗法、放射治疗、低温外科、手术治疗;目前仅有手术和放疗有希望治愈前列腺癌,但由于前列腺癌多发现较晚,往往错过手术时机,仅有少数病人适合这两种疗法。
很多疗法仅仅是姑息性的,可缓解症状,但对病人存活期不会产生影响。
前列腺癌是具有典型的激素依赖性疾病,于大多数前列腺癌生长依赖于雄性激素。
在临床上内分泌治疗(激素治疗)可以使前列腺病变和症状明显缓解,但对患者生存情况却无明显影响。
临床通过降低雄性激素水平达到姑息治疗目的,降低雄激素的方法除切除睾丸外,还可用药物降低体内雄激素的水平,即达到去势水平,人们称之为药物去势。
通过促性腺释放激素类似物、雌激素类药物?、抗雄激素类任何一种途径均可减低体内雄激素的作用取得对前列腺癌的治疗效果。
???
"去势"
生成素
后LE
LE微球后,
平至
(7.5mg),连续给药
以下,。