索菲布韦详细说明书2013中文版

索非布韦索氟布韦，英文名Sofosbuvir，是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型丙肝的药物。

临床试验证实针对1和4型丙肝，该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90%;针对2型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为89%-95%;针对3型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为61%-63%。

值得一提的是，索非布韦的临床试验还包含了一些丙肝合并肝硬化的患者，疗效也较显著。

治疗丙肝的新药索非布韦片令饱受争议的美国医改再陷窘境。

因无力解决医保开支难题，以俄勒冈州为代表的一些州正在想方设法限制对该药的供应，总统奥巴马的医改方案所提出的扩大医疗援助计划因此又大打折扣。

2用法用量每片400mg，一日一片，空腹或随餐服用可联合利巴韦林或者联合利巴韦林+聚乙二醇干扰素治疗慢性丙型肝炎(CHC)。

推荐联合治疗方案如下表：HCV单独感染或HCV /HIV-1合并感染治疗方案治疗持续时间基因1或4型索非布韦+聚乙二醇干扰素-α+利巴韦林12周基因2型索非布韦+利巴韦林12周基因3型索非布韦+利巴韦林24周无法使用干扰素的1型慢性丙肝患者可考虑使用索非布韦联合利巴韦林治疗24周。

等待肝移植的肝细胞癌患者应使用索非布韦联合利巴韦林治疗慢性丙肝，持续48周或直至接受肝移植，以首先发生为准。

无法对患有严重肾功能损害或处于终末期肾病的患者给出剂量建议。

3剂型每片：400 mg。

4禁忌症索非布韦联合聚乙二醇干扰素-α+利巴韦林，或单独联合利巴韦林使用时，所有聚乙二醇干扰素-α和/或利巴韦林的禁忌症也适用于索非布韦联合治疗。

?由于利巴韦林有可能导致胎儿先天畸形或死胎，因此索非布韦联合聚乙二醇干扰素α+利巴韦林，或索非布韦单独联合利巴韦林应在孕妇和伴侣已怀孕的男性中禁用。

5适应症及用途索非布韦是一种丙型肝炎病毒(HCV)核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂，适用于作为联合抗病毒治疗方案中的组合成分治疗慢性丙肝(CHC)感染。

吉三代（伊柯鲁沙）说明书本文由康安途博士团队整理发布。

商品名：Epclusa 伊柯鲁沙化学名：sofosbuvir + velpatasvir 索非布韦+维帕他韦适应症：吉三代适合于慢性丙肝患者（1-6型均适用）对于无肝硬化或代偿期肝硬化患者：单用伊柯鲁沙对于失代偿期肝硬化患者：伊柯鲁沙+利巴韦林对于严重肾功能损伤及终末期肾病患者无推荐剂量禁忌症：注意：与胺碘酮联用会有心动过缓。

使用胺碘酮的患者服用伊柯鲁沙可能会有严重的心动过缓，尤其是在同时服用倍他受体阻滞剂的患者。

不建议服用胺碘酮患者使用伊柯鲁沙，如必须使用，需要心电监护副作用：常见副作用为头痛、乏力、皮疹、咽喉不适、恶心呕吐药物相互作用：利福平、圣约翰草、卡马西平等药物会降低伊柯鲁沙血药浓度，不建议同时使用。

特殊人群用药注意事项：1.怀孕者：伊柯鲁沙与利巴韦林联用在怀孕者中为禁忌，也不适用于怀孕者的配偶使用。

请参考利巴韦林用药说明及孕期使用风险说明。

伊柯鲁沙在怀孕者中使用的数据不足，无法确定是否会导致怀孕期的风险。

2.哺乳者：数据不足，无法确定伊柯鲁沙是否在乳汁中存在，也无法确定是否会对婴幼儿造成影响。

3.儿童：无安全及药物效果信息，不建议使用。

4.老年人：受试患者中，未发现老年人与年轻人在用药安全及药物效果上的差别。

5.肾功能损伤患者：轻度肾功能损伤患者无需调整剂量。

重度肾功能损伤（eGFR<30 mL/min/1.73 m2）或终末期肾病需要透析的患者，伊柯鲁沙的安全和药物效果无法确定。

对于严重肾功能损伤或终末期肾病的患者无推荐剂量。

药品保存室温保存（30华氏度），请放在儿童够不到的地方。

说明：吉三代是美国吉利德公司生产的用于治疗丙肝的新药，无需分型，治疗丙肝。

如果需要可联系正规的海外就医公司去印度、孟加拉等获取，其中康安途是国内非常专业的海外就医团队，中科院博士组成。

索非布韦
吉利德公司的丙型肝炎药物索非布韦(商品名：Sovaldi,通用名：Sofosbuvir, 之前名为GS-7977,PSI-7977, 400mg片剂)2013年12月6日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于基因1型，2型，3型和4型慢性丙型肝炎（Hepatitis C）成人患者的治疗。

Sovaldi 是首个获批可用于丙型肝炎全口服治疗方案的药物，在用于特定基因型(2型，3型)慢性丙型肝炎治疗时，可消除对传统注射药物干扰素（IFN）的需求。

基因１型患者如果不能使用干扰素可连续服用24周。

使用方法：每天口服两粒,一粒200mg, 有无食物皆可。

利巴韦林适用剂量：小于75公斤1000毫克，大于75公斤1200毫克。

利巴韦林分两次和食物一起服用。

禁忌：严重肾病患者(肾小球滤过率（eGFR）<30毫升/分钟/1.73平方米)或肾病终末期应当忌服。

当和利巴韦林或干扰素合用时，所有的禁忌同样适用。

主美利福平与金丝桃不能同时服用。

副作用：利巴韦林会导致新生儿缺陷，孕妇或者待孕的夫妇应该忌服。

大约20%会出现疲劳或头痛。

和利巴韦林或干扰素合用时可能会出现疲劳，头痛，呕吐，失眠或贫血。

保存：干燥阴凉处，最好旋紧冰箱冷藏。

抗丙型肝炎病毒药：索氟布韦（sofosbuvir）陈本川【摘要】索氟布韦(sofosbuvir)为美国FDA首次批准上市的抗丙型肝炎病毒新药，是一种口服有效的HCV NS5B聚合酶抑制剂，对HCV基因2和3型引起的慢性丙型肝炎( CHC)可全口服治疗，对基因1和4型CHC需与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联用。

该文对索氟布韦适应证、剂量与用法、用药注意事项、非临床药理毒理学、临床药理毒理学、临床研究、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。

【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2014(000)008【总页数】4页(P1118-1121)【关键词】索氟布韦;肝炎,丙型;抗病毒药【作者】陈本川【作者单位】湖北丽益科技有限公司，武汉 430205【正文语种】中文【中图分类】R512.63;R978.7[编者按] 从2014年第8期起,本刊开辟“世界新药信息”栏目,其内容为从美国和欧盟药政部门精选近期世界首次批准上市的重大疾病治疗新药,对其适应证、剂型、用法与用量、用药注意事项、不良反应、非临床药理毒理学、临床药理毒理学、临床研究及知识产权状态和国内外研究进展等作简要介绍,旨在为临床医师和药学工作者提供某一领域新药研制的近况。

热忱欢迎广大读者和作者为该栏目的建设提出建议和意见,并踊跃投稿。

Sofosbuvir(SOF),暂译名索氟布韦,异名为索非布韦、索福布韦等。

中文化学名为N-[(S)-2-(S)-(2R, 3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟代-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰氨基)丙酸异丙酯;由美国Pharmasset制药企业研制,吉利德科学(Gilead Sci)公司收购后开发上市,代号为GS-7977。

美国食品药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)于2013年12月6日首次批准上市,制剂为片剂400 mg,商品名Sovaldi®。

索非布韦基本说明：索非布韦（英文名Sofosbuvir，商品名Sovaldi）是美国生物技术巨头吉利德公司开发用于治疗慢性丙肝的新药，于2013年12月6日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市，2014年1月16日经欧洲药品管理局（EMEA）批准在欧盟各国上市。

2015年3月27日在印度正式上市。

还未在中国上市。

是FDA批准的2013年最为重磅的药物。

仅Sovaldi在2014年的销售额就突破100亿美元。

丙肝基础知识丙型病毒性肝炎，简称为丙型肝炎、丙肝，是一种由丙型肝炎病毒（HCV）感染引起的病毒性肝炎，主要经输血、针刺、吸毒等传播，据世界卫生组织统计，全球HCV的感染率约为3%，估计约1.8亿人感染了HCV，每年新发丙型肝炎病例约3.5万例。

丙型肝炎呈全球性流行，可导致肝脏慢性炎症坏死和纤维化，部分患者可发展为肝硬化甚至肝细胞癌（HCC）。

未来20年内与HCV感染相关的死亡率（肝衰竭及肝细胞癌导致的死亡）将继续增加，对患者的健康和生命危害极大，已成为严重的社会和公共卫生问题。

索非布韦简介索非布韦是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型丙肝的药物。

临床试验证实针对1和4型丙肝，该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90%;针对2型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为89%-95%;针对3型丙肝，该药物联合利巴韦林用药24周的SVR为84%。

索非布韦用法用量药物用法：口服，一天一片。

治疗周期：12周-24周。

治疗效果：最高可达96%。

如何判断丙肝治愈丙肝是可以治愈的，以使用索非布韦治疗丙肝来讲，因为丙肝的复制速度达到12次房，所以在疗程结束停药三个月去医院检查丙肝病毒滴度，如果依然检测不到病毒，则说明丙肝彻底治愈了。

这是一个通用的判断标准，因为停药后三个月不复发，往后复发的概率几乎为0。

索非布韦药物联用禁忌索非布韦等丙肝新药对于一些药物联用有禁忌，用索非布韦等丙肝新药的朋友们需要特别注意，下图是常见的药物联用禁忌：印度索非布韦目前索非布韦在美国的售价约1千美元1片，一个疗程3瓶，共12周，这样一个疗程约50万人民币，其高昂的价格令想去美国治疗的国内患者望而却步。

合成索菲布韦可行性研究报告一、基本信息：化学结构式：通用名：索非布韦、索菲布韦、索氟布韦中文化学名：N-[[P(S),2'R]-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-P-苯基-5'-尿苷酰基]-L-丙氨酸异丙酯英文化学名：GS-7977CAS登记号：1190307-88-0分子式：C22H29FN3O9P分子量：529.45适用症：索非布韦是一种丙型肝炎病毒(HCV) 核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂，适用于作为联合抗病毒治疗方案中的组合成分治疗慢性丙肝(CHC) 感染制剂及规格：400mg片剂二、商品信息质量标准医药级含量≥99.0%；单杂≤0.10%，总杂≤1.0%外观性状白色结晶性粉末包装规格铝箔袋储存低温，遮光密闭保存国外上市情况索氟布韦，英文名Sofosbuvir，商品名Sovaldi是吉利德公司开发用于治疗慢性丙肝的新药，于2013年12月6日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准在美国上市，2014年1月16日经欧洲药品管理局(EMEA)批准在欧盟各国上市。

该药还未在中国上市，只能去国外医院获得。

国内上市情况：暂无三、工艺概述1）合成路线选择：从索非布韦的结构式可以看出由两个片段对接而成，片段B磷脂片段合成较为容易，片段A的合成较为复杂，相对应的中间体也较多，是合成该反应控制收率和成本的关键中间体。

国内为3.1类新药，目前主流合成路线如下图，国内暂无相关报道专利。

2）合成路线图/反应方程式路线一：路线二：3）工艺路线描述路线一：合成索非布韦的路线是有片段A和片段B对接而成，片段A的合成是由起始原料(Ｒ) -2， 2-二甲基-1 ,3-二氧戊环-4-甲醛(A-00),经过witting反应，高锰酸钾氧化双键，酯化，氧化，还原，氯代，亲核取代等多步反应得到片段A；片段B是由以 L-丙氨酸异丙酯盐酸盐为原料经磷酰化、酯化后再与片段B反应制得索非布韦。

总步骤约11步。

美国食品药品监督管理局（FDA）批准抗病毒药Sofosbuvir
上市
佚名
【期刊名称】《中国执业药师》
【年(卷),期】2014(000)002
【摘要】美国 FDA 于2013年12月6日批准吉利德（ Gilead ）公司的Sofosbuvir （参考译名：索非布韦，商品名：Sovaldi ）片剂上市，与其他抗病毒药联用于治疗慢性丙型肝炎。

【总页数】1页(P68-68)
【正文语种】中文
【相关文献】
1.美国食品药品监督管理局（FDA）批准新复方制剂Umeclidinium/Vilanterol上市 [J],
2.美国食品药品监督管理局（FDA）批准降糖药Dapagliflozin上市 [J],
3.FDA批准抗病毒药物Tecovirimat上市 [J],
4.美国食品药品监督管理局(FDA)批准匹可硫酸钠-氧化镁-枸橼酸上市 [J],
5.美国食品药品监督管理局(FDA)批准Linaclotide上市 [J],
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

印度丙肝新药印度索非布韦印度Sovaldi 印度塔塔药房与美国吉列德公司授权在印度生产丙肝新药索菲布韦(Hepcinat)的NATCO 公司再次携手为国内丙肝患者带来福音。

索菲布韦，英文名Sofosbuvir是吉利德公司开发用于治疗慢性丙肝的新药，于2013年12月6日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准在美国上市。

该药物是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型丙肝的药物。

临床试验证实针对1和4型丙肝，该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90%;针对2型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为89%-95%;针对3型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为 61%-63%。

值得一提的是，索非布韦的临床试验还包含了一些丙肝合并肝硬化的患者，疗效也较显著。

印度索菲布韦，英文名Sofosbuvir，是一种专门针对丙肝的特校药。

该药由吉利德公司开发研制，并于2013年12月6日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准正式在美国上市。

这次上市，震惊了医学界和所有丙肝患者。

据相关科研机构的临床试验发现，索菲布韦针对任何类型的丙肝患者都有着非常好的效果：针对1和4型丙肝，该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90%;针对2型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR 为89%-95%;针对3型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为61%-63%。

甚至是对于丙肝合并肝硬化的患者，索菲布韦效果仍旧让人震惊。

如此显著的效果，带来的是全球对于印度索菲布韦的抢购。

尤其是印度NATCO公司得到索菲布韦的生产授权之后，相对低的价格更是引得各国患者纷纷前往印度购买。

2014年底，北京患者吴先生在一次常规性的体检中查到转氨酶超标，进一步的检查发现自己得了丙肝。

丙肝通常由血液母婴注射器等传播，并不通过唾液等传播。

吴先生猜测是年轻时输血导致。

丙肝对平时生活并无影响，也无任何外在的症状，但长期看，丙肝有损肝健康，会导致肝硬化，甚至可能转肝癌。