注射用美洛西林钠舒巴坦钠 宜含清
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注射用美洛西林钠舒巴坦钠在临床中引发的不良反应1例王静【摘要】@@ 注射用美洛西林钠舒巴坦钠(商品名为佳洛坦,由山西仟源制药有限公司生产)为复方制剂,青霉素类药品,白色或类白色结晶性粉末或疏松块状物,其成分为美洛西林钠与舒巴坦钠,批号2009114,1.25g/支,含美洛西林钠3.0g,舒巴坦0.75g,静脉滴注,加入生理盐水或葡萄糖注射液中滴注,在我科临床主要用于预防和治疗由于外伤、开放骨折及骨折术后而引发的中、重度感染,应用较广泛,现将临床应用中出现的1例典型不良反应介绍如下,以供参考.【期刊名称】《医学理论与实践》【年(卷),期】2011(024)002【总页数】1页(P182)【关键词】美洛西林钠舒巴坦钠;不良反应【作者】王静【作者单位】解放军第252医院创伤一科,河北省保定市,071000【正文语种】中文【中图分类】R593.1注射用美洛西林钠舒巴坦钠(商品名为佳洛坦,由山西仟源制药有限公司生产)为复方制剂,青霉素类药品,白色或类白色结晶性粉末或疏松块状物,其成分为美洛西林钠与舒巴坦钠,批号2009114,1.25g/支,含美洛西林钠3.0g,舒巴坦0.75g,静脉滴注,加入生理盐水或葡萄糖注射液中滴注,在我科临床主要用于预防和治疗由于外伤、开放骨折及骨折术后而引发的中、重度感染,应用较广泛,现将临床应用中出现的1例典型不良反应介绍如下,以供参考。
患者,女,17岁,主因左胫腓骨开放性骨折伴全身多处挫裂伤于2010年6月25日18:30经急诊入科,入科后给予术前准备,于19:40在硬膜外麻醉下行左胫腓骨开放性骨折切开复位钢板内固定术,于22:00手术完毕返回病房,遵医嘱给予注射用美洛西林钠舒巴坦钠药物过敏试验,查看试验结果阴性,遵医嘱给予0.9%氯化钠注射液100ml+美洛西林钠舒巴坦钠2.5g静脉消炎抗菌治疗。
患者首次用药无明显不适,主诉皮肤轻微瘙痒,未见皮疹出现,医生嘱继续观察用药反应,未做特殊处理。
美洛西林钠舒巴坦钠美洛西林钠和舒巴坦钠是两种常用的药物,用于治疗多种疾病。
本文将介绍美洛西林钠和舒巴坦钠的作用、用法、副作用以及注意事项等方面的知识。
第一部分:美洛西林钠美洛西林钠属于一种β-内酰胺类抗生素,其主要作用是通过抑制细菌的细胞壁合成来杀灭细菌。
美洛西林钠广泛应用于呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染的治疗,对一些革兰阳性和阴性细菌都有较好的疗效。
美洛西林钠一般以口服或静脉注射的方式给药。
口服给药时,应遵医嘱,按照医生的建议剂量来服用。
在静脉注射时,应注意选择适当的输液速度和注射剂量,并且严格按照医生的指示来执行。
美洛西林钠有一些常见的副作用,如恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。
但这些副作用通常较轻,并且很容易被患者所忍受。
如果出现严重过敏反应、呼吸困难、胸痛等严重副作用,应立即就医治疗。
在使用美洛西林钠时,还需要注意一些事项。
首先,应遵医嘱,按时按量服用,并在治疗期间保持良好的饮食和作息习惯。
其次,不宜与其他药物同时使用,以免产生不良反应。
同时,如果患者有特殊的药物过敏史或器官功能损害,应提前告知医生,以便调整治疗方案。
第二部分:舒巴坦钠舒巴坦钠是一种镇咳祛痰药,广泛应用于各类咳嗽、支气管炎以及其他呼吸系统疾病的治疗。
舒巴坦钠主要通过抑制咳嗽中枢来达到镇咳的效果,同时还能促进呼吸道黏液的分泌,有助于排除痰液。
舒巴坦钠以口服的方式给药,一般建议空腹或餐后一小时服用。
剂量根据患者的具体情况而定,应遵医嘱,按时按量服用。
舒巴坦钠一般来说是相对安全的药物,副作用较少,主要包括头晕、恶心、口干等。
但是,使用舒巴坦钠的患者应注意避免过量服用,以免引起不适。
在使用舒巴坦钠时,也有一些需要注意的事项。
首先,孕妇和哺乳期妇女应慎用该药物,儿童应遵医嘱给药。
其次,如患者有其他慢性疾病,特别是心脏病、肝脏病等,应在医生指导下使用。
最后,舒巴坦钠可能与其他药物产生相互作用,应避免与其他药物同时使用。
总结:美洛西林钠和舒巴坦钠是两种常用的药物,分别用于抗菌和镇咳治疗。
儿科常见药物头孢类抗生素(消炎)注射用五水头孢唑林钠新泰林0.5g注射用头孢替安钠0.5g注射用头孢硫脒仙力素0.5g注射用头孢米诺0.5g注射用头孢匹胺钠0.5g注射用头孢西丁钠0.5g注射用头孢地嗪钠赞地新0.5g注射用头孢美唑钠毕立枢0.5g注射用头孢孟多酯钠塔定 1.0g注射用头孢呋辛钠(进口) 西力欣0.75g注射用头孢曲松罗氏芬 1.0g青霉素类抗生素(消炎)注射用阿莫西林钠克拉维酸钾 1.2g/支注射用阿莫西林钠克拉维酸钾强力阿莫西林0.6g/支注射用美洛西林钠舒巴坦钠宜含清0.625g注射用氟氯西林钠0.5注射用哌拉西林钠舒巴坦钠百定 1.25g不做皮试类抗生素(消炎)注射用氨曲南0.5g注射用阿奇霉素其仙0.25g(支原体感染)注射用阿奇霉素(进口) 希舒美0.5g(支原体感染)注射用酒石酸吉他霉素20万U/支(支原体感染)磷霉素 1.0g常用普通类药物痰热清注射液10ml/支(清热解毒)喜炎平注射液2ml/50mg(抗病毒)炎琥宁80mg(抗病毒)单磷酸阿糖腺苷100mg(抗病毒)利巴韦林1ml/100mg(抗病毒)薄芝糖肽注射液2ml/5mg (营养药、增强抵抗力)盐酸氨溴索沐舒坦2ml/15mg (止咳化痰)盐酸氨溴索粉针剂开顺30mg(止咳化痰)注射用甲泼尼龙琥珀酸钠甲强龙40mg/1ml(平喘)注射用赖氨匹林阿沙吉尔0.25g(退热i)地塞米松1ml/5mg (抗过敏)盐酸肾上腺素1ml/10mg盐酸甲氧普胺注射液胃复安1ml/10mg(止呕)盐酸消旋莨菪碱654-2 1ml/10mg(止痛)西咪替丁2ml/0.2g(护胃、止呕)奥美拉唑钠40mg(护胃、止呕)10%氯化钠10ml氯化钾10ml碳酸氢钠10ml维生素C注射液2ml/0.5g维生素C粉针剂 1.0g维生素B6 2ml/0.1g维生素K1 1ml/10mg(止血)氯丙嗪1ml/25mg(镇静)异丙嗪2ml/50mg(镇静)地西泮安定2ml/10mg(止惊)苯巴比妥钠鲁米那 1.0g(止惊)注射用单唾液酸四己神经节苷脂钠博司捷20mg(护脑)水溶性维生素水乐维他雾化类常用药吸入性布地奈德混悬液普米克令舒2ml/支(解除支气管痉挛)异丙托溴铵可比特 2.5ml/支(解除支气管痉挛)注射用糜蛋白酶4000U/支(稀化痰液,帮助祛痰)阿米卡星2ml:0.2g(消炎)庆大霉素8万单位/2ml(消炎)盐酸氨溴索沐舒坦2ml/15mg (稀化痰液,帮助祛痰)盐酸氨溴索粉针剂开顺30mg(稀化痰液,帮助祛痰)利巴韦林1ml/100mg(抗病毒)654-21ml/10mg(解除支气管痉挛)盐酸肾上腺素1ml/10mg(减轻呼吸道粘膜水肿)地塞米松1ml/5mg(减轻呼吸道粘膜水肿)皮试常用药注射用青霉素80万U/支注射用头孢唑林钠0.5g卡接菌纯蛋白衍生物PPD 1ml/支破伤风人免疫球蛋白0.75ml/支静脉采血常用试管黄色管肝功能(八项、十项、十四项)2ml 、血糖2ml 、血糖二项2ml 、血糖耐量实验3ml、心肌酶谱常规检查2ml 、心肌酶五项3ml、超敏C-反应蛋白2ml 、肾功能2ml 、肾功能常规检查2ml 、电解质常规检查2ml 、电解质(三项、五项、七项)2ml 、胰腺炎检测两项2ml 、乙肝三对检查3ml 、丙肝检查2ml、乙肝表面抗原2ml 、体液免疫五项4ml 、风湿三项2ml 、抗链球菌溶血素O测定2ml 、类风湿因子测定2ml 、TORCH五项3ml 、病毒抗体五项4ml 、肺炎衣原体两项2ml 、肺炎支原体总抗体2ml 、结核抗体两项2ml、抗核抗体三项2ml 、紫色管血常规(五分类)1-2ml 、ABO.RH血型鉴定2ml 、血型2ml、血型抗体效价2ml 、黑色管红细胞沉降率(血沉)1.6ml蓝色管凝血常规检查1.6血培养瓶血培养及药敏绿色管微量元素0.5ml血气动脉血2ml口服退热药15ml美林(布洛芬混悬滴剂)50ml 布洛芬缓释混悬液100ml布洛芬混悬液100ml泰诺林(对乙酰氨基酚混悬液)100ml 右旋布洛芬口服混悬液。
美洛西林钠舒巴坦钠美洛西林钠和舒巴坦钠是两种常见的药物,用于治疗不同的疾病。
本文将为您介绍美洛西林钠和舒巴坦钠的药理作用、主要适应症、用法用量和不良反应等方面的信息。
希望能对您有所帮助。
首先,我们来介绍美洛西林钠。
美洛西林钠是一种β-受体阻断剂,被广泛应用于治疗高血压、心绞痛和心力衰竭等心血管疾病。
它通过阻断β-受体,减慢心率、降低心排血量和血压,从而改善心脏的工作和减轻心脏的负荷。
此外,美洛西林钠还可以通过减少肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性,降低体内水钠潴留和血管收缩,达到降低血压的作用。
美洛西林钠的主要适应症包括高血压、心绞痛、心肌梗死后的心肌功能不全以及心力衰竭等疾病。
它可以作为单药治疗,也可以与其他降压药物如利尿剂或钙通道阻滞剂联合使用,以达到更好的降压效果。
美洛西林钠的用法用量根据具体病情和患者的年龄、体重等因素而有所差异。
一般来说,起始剂量为25毫克,每日2次,逐渐调整剂量,最常见的维持剂量为每日50毫克至100毫克。
需注意的是,停药时应逐渐减少剂量,以免出现药物突然撤销所引起的反跳现象。
美洛西林钠的不良反应主要包括低血压、心动过缓、头晕、乏力等,尤其在起始治疗阶段和剂量调整阶段较为常见。
此外,少数患者可能出现口干、胃肠道不适、肌肉疼痛、皮疹等不良反应。
长期使用高剂量的美洛西林钠可能导致心功能抑制、哮喘发作和糖尿病等并发症。
接下来,我们来介绍舒巴坦钠。
舒巴坦钠是一种非选择性β-受体阻断剂,主要用于治疗心肌梗死的急性期和恢复期。
它通过阻断β-受体,减慢心率、降低心肌耗氧量,从而减轻心脏的负荷,促进心肌的恢复。
此外,舒巴坦钠还具有抗心律失常和抗心肌缺血的作用。
舒巴坦钠的适应症主要包括急性心肌梗死、心肌缺血和冠心病等疾病。
它常常与其他药物如阿司匹林、肝素和血管扩张剂联合使用,以提高治疗效果。
舒巴坦钠的用法用量也需要根据具体病情和患者的情况来确定。
一般来说,起始剂量为口服25毫克,每日3次,随后逐渐增加剂量,最大剂量为每日200毫克。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠致过敏性休克1例张丽华;张宇;王元春【期刊名称】《临床合理用药杂志》【年(卷),期】2021(14)13【摘要】患者,男,63岁,身高168 cm,体质量61 kg,因“呼吸困难伴咳嗽咯痰5 d 余,加重2 d”入院,既往有“支气管哮喘”病史,急诊科诊断为:(1)支气管哮喘急性发作;(2)肺部感染。
给予布地奈德混悬液和特布他林雾化液雾化吸入抗炎、平喘,注射用美洛西林钠舒巴坦钠2.5 g加入0.9%氯化钠注射液100 ml(皮试阴性,皮试液:注射用美洛西林钠舒巴坦钠2.5 g加入0.9%氯化钠注射液10 ml)静脉滴注抗感染,滴注5 min时患者出现呼吸困难加重,心率120次/min,血压84/50 mmHg,立即停药,紧急气管插管辅助通气及血管活性药物维持血压并转ICU,转科过程中书面交接考虑为病情加重或输液反应,口头交代可能美洛西林钠舒巴坦钠过敏,ICU给予美罗培南抗感染及相关对症治疗4 d后病情平稳转入呼吸科,转科过程中书面交接考虑为病情加重或输液反应,未交代可能美洛西林钠舒巴坦钠过敏,第8天呼吸科给予降阶梯治疗,美洛西林钠舒巴坦钠(皮试阴性)滴注3 min时患者再次出现胸闷、呼吸急促伴颜面部红肿、瘙痒过敏症状,立即停药并给予甲泼尼龙琥珀酸钠治疗后患者症状好转,第10天患者好转出院。
【总页数】2页(P160-161)【作者】张丽华;张宇;王元春【作者单位】江西省赣州市第五人民医院药剂科【正文语种】中文【中图分类】R47【相关文献】1.注射用美洛西林钠舒巴坦钠致3例寒颤高热的病例分析2.注射用美洛西林钠舒巴坦钠致全血细胞减少一例3.注射用美洛西林钠舒巴坦钠致迟发性高热、红斑1例4.注射用美洛西林钠舒巴坦钠近红外一致性检验模型的建立5.注射用美洛西林钠舒巴坦钠致血小板减少1例因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠治疗小儿感染性疾病的临床评价【摘要】美洛西林钠舒巴坦钠适用于产酶耐药菌引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染、扁桃体炎等中、重度感染性疾病,具有吸收快,血药浓度较高,血浆蛋白结合率较高,耐酶稳定性好,抗菌谱广,疗效高,不良反应少等特点。
其主要对革兰阳性菌、革兰阴性球菌及放线菌等高度敏感。
其抗菌作用主要通过干扰细菌细胞壁的合成,既能抑制生长期中细菌细胞壁的合成,又能促使细胞壁的分解,从而导致细菌死亡。
【关键词】感染/诊断;美洛西林/治疗应用;抗生素类/投药和剂量;儿童美洛西林钠舒巴坦钠含β内酰胺酶抑制剂——舒巴坦,适用于产酶耐药菌引起的中、重度感染性疾病,具有吸收快,血药浓度较高,血浆蛋白结合率较高,耐酶稳定性好,抗菌谱广,疗效高[1],不良反应少等特点,是临床治疗小儿多种感染性疾病的良好药物。
1 抗菌作用1.1 抗菌谱美洛西林钠舒巴坦钠,属青霉类广谱抗生素,主要对革兰阳性菌、革兰阴性球菌及放线菌等高度敏感,如对葡萄球菌、链球菌及双球菌等高度敏感;对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、梭状牙胞杆菌、牛放线菌、念球链杆菌、单核细胞增多性李司忒菌、梅毒螺旋体、钩端螺旋体、淋病奈瑟菌和脑膜炎双球菌同样敏感;且对耐药金黄色葡萄球菌有效[2]。
1.2 作用机制美洛西林钠舒巴坦钠为美洛西林钠和舒巴坦钠按4∶1组成的复方制剂。
美洛西林主要通过干扰细菌细胞壁黏肽的合成,使之不能交联而造成细胞壁的缺损,既能使细菌在生长期中细胞壁合成被抑制,又能促使细胞壁的分解,从而导致细菌死亡。
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期。
细菌细胞有细胞壁,而哺乳动物的细胞无细胞壁,所以它的杀菌作用主要是针对分裂期的细胞,对细胞内细菌、潜伏的细菌及无细胞壁的微生物无任何作用,因而对人体无毒性作用[3]。
美洛西林钠舒巴坦钠的药敏试验分别见表1及表2[4],病原菌分离株数及细菌学疗效见表3[4]。
表1 美洛西林钠舒巴坦钠的抗菌活性注:MIC:最小抑菌浓度。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠宜含清【药品名称】通用名称:注射用美洛西林钠舒巴坦钠商品名称:宜含清【成分】本品为复方制剂,其组分为美洛西林钠和舒巴坦钠(每瓶含美洛西林计0.5g和舒巴坦0.125g)。
处方中无辅料。
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末或疏松块状物。
【适应症】本品含β-内酰胺酶抑制剂-舒巴坦,适用于产酶耐药菌引起的中重度下列感染性疾病,包括:1、呼吸系统感染:如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等;2、泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等;3、腹腔感染:如胆道感染等;4、皮肤及软组织感染:如峰窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和浓疱病;5、性病:淋病等;6、盆腔感染:产科感染、产后感染等。
7、严重系统感染:如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。
对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等,如使用本品,建议与其他杀菌剂联合用药治疗。
【规格】0.625g(美洛西林计0.5g,舒巴坦0.125g)【用法与用量】静脉滴注,用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后,再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注,每次滴注时间为30~50分钟。
成人剂量:每次3.75g(美洛西林3.0g,舒巴坦0.75g),每8小时或12小时一次,疗程7~14天。
【不良反应】本品通常耐受性良好,常见不良反应为:1.胃肠道反应:如腹泻、恶心、呕吐等。
腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失,出现严重和持续腹泻时,应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发低膜小肠结肠炎的可能性,这时必须立即停用本药并采取相应的治疗(如口服万古霉素4×250mg/日),禁用减少蠕动药物。
2.过敏反应:偶有过敏反应,通常为皮肤反应(例如皮疹、瘙痒)。
出现荨麻疹时(青霉素过敏即发荨麻疹反应)必须停用本药。
也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。
其它罕见过敏反应有嗜曙红细胞增多,药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。
个别病例出现致命的过敏性休克,常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇(成人用量相当于250mg~1000mg氢化泼尼松)等。
3.血液系统反应:用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱,如出血时间延长,紫瘢或粘膜出血,通常仅见于严重肾功能损害患者中。
若临床上发生出血,并且对此症状没有其它公认的原因时,必须停用本药。
个别患者出现白细胞减少或甚至粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。
长期用药应监测血象。
4.中枢神经系统:高剂量静注青霉素类药物,因脑脊液中药物浓度过高,可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。
肾功能损伤患者若不调整剂量,由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液,可增加惊厥发生率。
5.局部反应:注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。
6.实验室检查:转氨酶(AST,ALT)一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血症、胆红素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。
【禁忌症】对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。
【注意事项】1.本品含美洛西林,其为青霉素类药品,使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。
治疗中,若发生过敏反应,应立即停药,并给予适当处理,包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。
2.本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。
3.本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解。
剩余溶液于4℃最多保存24小时。
4.延长疗程时,应不定期检查肝肾功能和血象。
淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。
5.本品含青霉素类药物美洛西林,使用本品后,用Clinitest,Βenedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。
建议使用本品后,采用葡萄糖氧化酶反应法(如Clinistix或Tes-Tape法)进行此项检查。
6.所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道,而且可能由轻度发展到危及生命,所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。
抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛,可能使梭状芽孢杆菌大量生长。
研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。
在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后,可开始适当的疗法。
轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。
对较严重病例,应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的疗法。
肝功能不全者用药应谨慎,因用药引起的肝功能异常是可恢复的。
临床中引发死亡的概率非常低,不到四百万分之一,且通常是由某种隐藏疾病或合并用药引起的。
7.长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母菌样真菌的重度感染。
任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时,应注意本药中所含的钠的影响。
过敏性体质患者(例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹)由于增大了过敏反应出现的机会,使用时必须谨慎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障和乳汁,妊娠和哺乳妇女慎用。
【儿童用药】1~14岁儿童体重超过3kg的婴儿,每次给药75mg/kg体重,每日2~3次。
体重不足3kg者,每次75mg/kg体重,每日2次。
【老年患者用药】可参照成人用剂量,但伴有肝、肾功能不良的患者,剂量应调整。
【药物相互作用】本品与高剂量肝素,抗凝血药同时使用时,应监测凝血参数。
丙磺舒可抑制本品的肾排泄。
使用本品时患者的非酶尿糖反应,尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性结果。
本品需避免与酸、碱性较强(pH4.0以下或pH8.0以上)的药物配伍使用。
【药物过量】目前尚缺乏详细的研究资料。
本品使用量高,但剂量不宜超过15g(美洛西林12g,舒巴坦3g)。
【药理毒理】药理作用:本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。
美洛西林属青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用;舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其它细菌无抗菌活性,但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。
舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏,舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。
本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用,而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。
体外试验表明,复方中的两药合用,可增强对多种产酶菌株如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用;与美洛西林单药比较,本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。
另外,美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性:肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。
毒理研究:目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相关资料。
美洛西林:生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。
但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料,动物与人的相关性尚不清楚,所以只有当确实需要时,才能在妊娠期使用。
本品能通过胎盘,并在脐带血和羊水中有很低的浓度。
在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品,因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。
舒巴坦:生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。
但是无充分和严格的孕妇临床研究资料,动物与人的相关性尚不清楚。
【药代动力学】据文献报告:美洛西林钠口服吸收不良,一般采用静脉或肌肉注射给药。
成人用药1g、2g静脉推注15分钟后平均血药浓度分别为53.4μg/ml、152.0μg/ml,1小时后的血药浓度为12.8μg/ml、47.8μg/ml,6小时后消失,半衰期各为39,45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。
1小时内静滴2g,滴注结束时血浓度86.5ug/ml,1小时后为28.3ug/ml,半衰期为40分钟。
成人每天给药3次,连续用药6~15天,无一例发生蓄积作用。
在胆汁中浓度较高,1小时内静滴2g,最高达248~1070ug/ml,6小时后任保持63.5~300ug/ml,胆汁排泄率为1.65%~7.0%。
到达脑脊液的渗透率为17%~25%,蛋白结合率为42%,尿排泄率为50%~55%,胆汁消除率变化较大,从0.05%~25%(与病例肝功能有关)。
其生物半衰期大约为1小时,肌注大约为1.5小时,小于7天的新生儿为4.3小时。
新生儿:静滴100mg/kg后,血浓度的降低稍微缓慢,5小时后血中尚可检出。
在小儿脑膜炎病例中,脑脊液内药物浓度最高可达23ug/ml,小儿脓胸,在静滴100mg/ml后,胸水中最高浓度达到6.3ug/ml,而且持续时间很长。
妊娠妇女:静注1~2g,1~2小时后27~34%转移至脐带血中,在羊水药物浓度约为10ug/ml。
舒巴坦口服吸收不良,一般采用静脉注射给药。
快速注射1.0g舒巴坦,5分钟后血药浓度峰值为104ug/ml,6小时后浓度降至0.56ug/ml,1~2小时平均尿浓度为9.820ug/ml,0~24小时尿排泄率98.8%。
【生产企业】企业名称:山西仟源制药股份有限公司。