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易瑞沙（GEFTINAT）（吉非替尼药片）成分每片薄膜片剂含有：吉非替尼250毫克描述吉非替那（吉非替尼药片）含有250毫克吉非替，是一种红棕色薄膜药片，药片一面印有GEFITINAT，另一面印有250.，适用于每日口服。
吉非替尼的分子式为C22H24C1F4O3，相对分子质量为446.9，是一种白色药片。
吉非替尼是一个自由成分。
临床药理学行动机制：吉非替尼的临床抗肿瘤作用机制没有充分表征。
吉非替尼阻止大量酪氨酸激酶的细胞内磷酸化，这些酪氨酸激酶与跨膜细胞表面受体相联系，包含与表皮生长因子受体有关的酪氨酸激酶（EGFRTK）。
EGFR授体分布和对吉非替尼反应的关联性还未得到临床实验验证。
药代动力学：吉非替尼口服后消化很慢，生物利用率只有60%，最终将以粪便形式经新陈代谢（主要是CYP3A4）和分泌方式排出。
排除半衰期大约是48小时。
对于癌症病人来说，每日口服吉非替尼会造成单一剂量服用两倍的药物蓄积量，并在10日内形成稳态血药浓度。
吸收和分配：吉非替尼吸收很慢，最高血浆值将在剂量和口服平均生物利用率达到60%之后3-7小时出现。
生物利用率不会因食物而得到显著改善。
药剂进入静脉后，吉非替尼将以1400L的稳定分布量广泛分布到全身。
人类血浆蛋白（血清白蛋白和a1-酸糖蛋白）的结合反应是90%，而这与药物浓度无关。
新陈代谢和排泄：吉非替尼在人体中会经历广泛的肝脏新陈代谢，主要通过CYP3A4进行。
生物转化的3个部位已确定：N-丙氧基-吗啉代-群，甲氧基反甲基化-喹唑啉取代基和卤代苯基氧化脱氟群。
在人类血液中已发现5个代谢物。
只有去甲萘普生吉非替尼的显露可与吉非替尼相比。
在细胞分析实验中，尽管这个代谢物在独立的酵检验中和吉非替尼有相似的EGFK-TK活动，它只有吉非替尼能力的1/14。
吉非替尼主要由肝脏清除，以总血浆清除和半衰期清除量595ML/分和48小时的速度分别在静脉注射后进行。
分泌主要是通过粪便（86%）清除，同时还有药物的肾清除和新陈代谢清除不足4%的药物服用量。
药物Gefitinib（吉非替尼）国际质量标准汇编药物Gefitinib（吉非替尼）国际质量标准汇编一、Gefitinib（吉非替尼）简介Gefitinib（吉非替尼）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂。
Gefitinib（吉非替尼）对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。
Gefitinib（吉非替尼）分子结构式如下:C22H24ClFN4O3M r 446.9CAS: 184475-35-2本文主要对Gefitinib（吉非替尼）及Gefitinib Tablets（吉非替尼片）的国际质量标准进行了汇编。
二、Gefitinib（吉非替尼）欧洲质量标准2.1 DEFINITIONN-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(morpholin-4-yl)prop oxy]quinazolin-4-amine.Content: 98.0 per cent to102.0 percent (anhydrous substance).2.2 CHARACTERSAppearance: white or almost white, crystalline powder.Solubility: practically insoluble in water, slightly soluble in anhydrous ethanol, practically insoluble in heptane.2.3 IDENTIFICATIONInfrared absorption spectrophotometry (2.2.24).Comparison: gefitinib CRS.2.4 TESTSRelated substances. Liquid chromatography (2.2.29).Solvent mixture:acetonitrile R, 0.2per cent V/V solution of trifluoroacetic acid R (40:60 V/V).Test solution. Dissolve 35.0mg of the substance to beexamined in 85mL of the solvent mixture, with the aid of ultrasound, and dilute to 100.0mL with the solvent mixture.Reference solution (a). Dissolve 35.0mg of gefitinib CRS in 85mL of the solvent mixture,with the aid of ultrasound, and dilute to 100.0mL with the solvent mixture.Reference solution (b). Dilute 1.0mL of the test solution to 100.0mL with the solvent mixture. Dilute 1.0mL of this solution to 10.0mL with the solvent mixture.Reference solution (c). Dissolve the contents of a vial of gefitinib for system suitability CRS (containing impurity B) in 1.0mL of the solvent mixture with the aid of ultrasound.Column:–size:l = 0.10 m, ? = 3mm;–stationary phase:base-deactivated end-capped octadecylsi lyl silica gel for chromatography R(3μm);–temperature: 60°C.。
吉非替尼结构式吉非替尼（Gefitinib）是一种特殊的非小细胞肺癌药物，属于小分子抑制剂，可以特异性地阻断人体内肿瘤细胞的一种蛋白质信号通路，使肿瘤细胞失去生长和血液供应，从而达到抑制肿瘤的目的。
它的主要机制是通过抑制细胞表面表达的EGFR受体活性，从而阻断EGFR受体信号通路，降低肿瘤细胞的生长和血液供应，从而达到抑制肿瘤的目的。
吉非替尼的结构式是C22H24ClFN4O，化学式为C22H24ClFN4O。
它是一种中和性药物，具有非常稳定的化学结构，能够在肿瘤细胞表面结合形成强稳定的共价键，从而阻断EGFR受体信号通路，有效抑制肿瘤细胞的生长和血液供应。
吉非替尼的机理及其药物作用是由此分子的构型决定的。
这种分子的特征是有芳香环和类胍基团，可以与肿瘤细胞表面的EGFR受体结合，形成强稳定的共价键，而在EGFR受体的信号通路不能正常工作，从而阻断肿瘤细胞的生长和血液供应，从而达到抑制肿瘤的目的。
吉非替尼结构式受到很多研究人员的关注，它在治疗肿瘤方面具有重要意义。
目前，吉非替尼已经用于治疗非小细胞肺癌，以及胃肠道、膀胱、乳腺、前列腺、肝脏等其他肿瘤，取得了一定的治疗效果。
吉非替尼不仅是一种抗肿瘤药物，也可以用于治疗慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎和肝纤维化等其他疾病。
吉非替尼结构式的研究在近年来取得了进展。
目前对该药物的作用机制，受体靶点，反应动力学，毒副作用，药物交互作用等方面的研究都得到了一定的深入，为进一步提高吉非替尼的药效及安全性提供了可靠的依据。
未来，研究人员将进一步细化和改进吉非替尼的结构式，使其药效更强，用药安全性更高，以更好地满足患者的需求。
吉非替尼结构式的研究为肿瘤的防治及慢性病的治疗发展作出了重要贡献，极大地提高了患者的生存质量，极大地减少了治疗病患者的痛苦和负担。
今后，研究人员将继续努力，为患者提供更有效的治疗方案，以改善他们的生活质量，用更低的成本实现更高的治疗效果。
EZH2抑制剂与吉非替尼联合应用在EGFR-TKIs耐药肺癌细胞中的作用研究宫颢;崔力元;刘红雨;陈军;袁茵;李永文;张洪兵;李颖;李伟婷;王攀;施睿峰;刘超【摘要】背景与目的肺癌是危害身体健康的常见恶性肿瘤之一.随着表观遗传学的发展,研究者发现Zeste基因增强子同源物基因2(enhancer of Zeste homolog 2,EZH2)在肺癌中高表达且其表达量与预后息息相关,与此同时EZH2抑制剂也被发现能够提升肿瘤细胞对多种抗肿瘤药物的敏感性.本研究的目的在于探讨EZH2抑制剂与吉非替尼(gefitinib)联合应用,对耐吉非替尼细胞的增殖、凋亡及迁移的影响.方法以PC9吉非替尼敏感细胞和PC9/AB2吉非替尼耐药细胞为研究对象,应用CCK-8及EdU实验检测联合用药对于细胞活性及增殖的影响;通过划痕及Transwell小室检测联合用药对于细胞迁移能力的影响;并应用流式细胞学检测联合用药对于细胞凋亡的影响;并通过Western blot观察联合用药对EZH2及表皮生长因子(epidermal growth factor receptor,EGFR)信号通路相关蛋白的作用.结果在吉非替尼耐药细胞PC9/AB2细胞中,联合EZH2抑制剂GSK343与吉非替尼能够显著抑制耐药细胞的活性,降低细胞的迁移能力并诱导耐药细胞的凋亡.同时,联合用药也能够显著抑制EZH2表达及EGFR蛋白的磷酸化.结论 EZH2抑制剂GSK343与吉非替尼联合应用能够克服PC9/AB2对吉非替尼的耐药作用,此研究也提示协同治疗在肺癌EGFR-TKIs耐药逆转中具有一定的作用.【期刊名称】《中国肺癌杂志》【年(卷),期】2019(022)005【总页数】9页(P255-263)【关键词】肺肿瘤;EZH2;EZH2抑制剂;吉非替尼;获得性耐药【作者】宫颢;崔力元;刘红雨;陈军;袁茵;李永文;张洪兵;李颖;李伟婷;王攀;施睿峰;刘超【作者单位】300052天津,天津医科大学总医院肺部肿瘤外科;300052天津,天津医科大学总医院肺部肿瘤外科;300052天津,天津医科大学总医院天津市肺癌研究所,天津市肺癌转移与肿瘤微环境重点实验室;300052天津,天津医科大学总医院肺部肿瘤外科;300052天津,天津医科大学总医院天津市肺癌研究所,天津市肺癌转移与肿瘤微环境重点实验室;300052天津,天津医科大学总医院肺部肿瘤外科;300052天津,天津医科大学总医院天津市肺癌研究所,天津市肺癌转移与肿瘤微环境重点实验室;300052天津,天津医科大学总医院肺部肿瘤外科;300052天津,天津医科大学总医院天津市肺癌研究所,天津市肺癌转移与肿瘤微环境重点实验室;300052天津,天津医科大学总医院肺部肿瘤外科;300052天津,天津医科大学总医院肺部肿瘤外科;300052天津,天津医科大学总医院肺部肿瘤外科;300052天津,天津医科大学总医院肺部肿瘤外科【正文语种】中文肺癌是我国最常见的恶性肿瘤之一，具有较高的发病率及病死率，并且发病率逐年增高，居我国一些大中城市各种恶性肿瘤的首位。
吉非替尼片剂
无
【期刊名称】《中国医药技术与市场》
【年(卷),期】2004(004)004
【摘要】吉非替尼(Gefitinib)即合成的苯胺喹唑啉[4-(3，氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基-6-(3-异构亚丙氧基)喹唑啉]o该药是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)阻断剂／酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗非小细胞肺癌。
目前尚未有临床资料证实该药可显著延长患者生存时间。
该药商品名为易瑞沙(Iressa)，由阿斯利康公
【总页数】2页(P56-57)
【作者】无
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R734.2
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1.培美曲塞序贯吉非替尼用于吉非替尼耐药的肺腺癌效果观察 [J], 张琰;乔文斌;王强;马玲;刘莉;韩志刚
2.苦参对耐吉非替尼人肺腺癌PC9/ZD细胞上皮间质转化及吉非替尼药物敏感性的影响 [J], 沈云飞; 詹建伟
3.培美曲塞序贯吉非替尼用于吉非替尼耐药肺腺癌的疗效观察 [J], 姜俊昌
4.吉非替尼联合化疗与吉非替尼一线治疗晚期肺腺癌的疗效和安全性比较 [J], 朱国荣; 卞杰
5.吉非替尼联合化疗与吉非替尼单药治疗EGFR突变晚期非小细胞肺癌的对照研究[J], 张洪川;何仁强
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奥西替尼 (Tagrisso)使用说明书奥西替尼（Tagrisso）使用说明书尊敬的患者：感谢您选择奥西替尼作为您的治疗方案。
本说明书将为您提供关于奥西替尼的详细信息，旨在帮助您正确合理地使用该药物以获得最佳治疗效果。
一、药物简介奥西替尼是一种口服药物，其主要成分为奥西替尼吉非替尼。
该药物主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）激活突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。
二、适应症奥西替尼适用于以下患者：1. NSCLC中存在经实验室检测确认的EGFR T790M突变的成年患者，且该突变在前一线治疗中出现且进展；2. NSCLC中存在EGFR原位突变的成年患者。
三、使用方法1. 剂量与用法请遵循医生的指导。
通常，建议成年患者每日口服160毫克的奥西替尼，可与饭前或饭后一同服用。
2. 使用时注意事项- 奥西替尼不适宜与酸性药物一起使用。
请避免在同一时间段内使用含抗酸药物（如含氢氧化铝、镁以及制酸剂）等药物，以免影响奥西替尼的吸收。
- 如果忘记了服药，只要在下一个剂量服用前不久想起，请继续按计划服用。
如果已经接近下一个剂量服用的时间，建议跳过漏掉的剂量，不要重复服用。
四、不良反应1. 请告知您的医生或药师，如果您在使用奥西替尼期间出现以下任何症状：- 呼吸困难、咳嗽或发热；- 严重的皮肤过敏反应，如疱疹、瘙痒、红肿等；- 肌肉无力、肌肉酸痛或不适；- 持续性腹泻或呕吐等。
2. 常见的不良反应奥西替尼的常见不良反应包括但不限于：- 皮肤反应：如疹病、瘙痒、皮疹等；- 消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等；- 呼吸道感染：如咳嗽、气促等；- 肌肉和骨骼痛：如肌肉疼痛、关节痛等。
请注意，这只是一部分可能的不良反应，请及时咨询医生或药师以获取更全面的相关信息。
五、警示和注意事项在使用奥西替尼前，请一定要告知您的医生或药师以下情况：- 是否对奥西替尼或其组分过敏；- 是否患有其他严重疾病，如心脏病、肺病等；- 是否正服用其他药物，包括处方药、非处方药、保健品以及中药等；- 是否怀孕、准备怀孕或正在哺乳。
阿法替尼和吉非替尼分别联合培美曲塞对人肺腺癌细胞作用的研究边劲;王琳;寻琛;黄伟【摘要】Objective To investigate the potential anti-proliferative and pro-apoptotic effects of the combination of pemetrexed andafatinib(BIBW2992) or gefitinib respectively on gefitinib-sensitive cells (PC-9) and gefitinib-re-sistant cells with the T790M mutation of EGFR(H1975) and explore its possible anti-cancer mechanism. Methods MTT assay was performed to reveal the inhibitory effect on cell proliferation. Flow cytometry using annexin V-FITC/PI staining was employed to measure the cell apoptosis and cell cycle. Western blot was performed to detect the protein expressions of thymidylate synthase ( TS) after treated with different dose of BIBW2992 and gefitinib re-spectively . Results The PC-9 and H1975 cells were inhibited to different degrees after treatment with BIBW2992 , gefitinib and pemetrexed alone and had apparent apoptotic features. The combined treatment with BIBW2992 and pemetrexed resulted in a synergistic effect in inducing apoptosis and inhibiting cell proliferation compared with BIBW2992 and pemetrexed alone both on the PC-9 and H1975 cells(P<0. 05). The combined treatment with ge-fitinib and pemetrexed resulted in a synergistic effect only on the PC-9 cells(P<0.05), whereas had no such syn-ergistic effect on the H1975 cells. The BIBW2992 decreased the expressions of TS apparently both on the PC-9 cells and H1975 cells, whereas gefitinib had no such effect on the H1975cells. Conclusion The BIBW2992 can overcome the drug resistance of cells with the T790M mutation of EGFR. The combination of BIBW2992 and peme-trexed has an enhanced antitumor effect on both PC-9 cells andH1975 cells, whereas the combination of gefitinib and pemetrexed has an enhanced antitumor effect only on PC-9 cells, with the possible mechanism of ability to sup-press the expression of TS.%目的：探讨阿法替尼(BIBW2992)和吉非替尼分别与培美曲塞联合对肺腺癌细胞 PC-9(突变敏感型)、H1975(T790M耐药型)的增殖和凋亡的影响并阐述其可能机制。
核准日期：2021年1月30日修改日期：2021年9月10日富马酸吉瑞替尼片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：富马酸吉瑞替尼片商品名称：适加坦（XOSPATA）英文名称：Gilteritinib Fumarate Tablets汉语拼音：Fumasuan Jiruitini Pian【成份】本品的活性成分为富马酸吉瑞替尼。
化学名称：6-乙基-3-[3-甲氧基-4-[4-（4-甲基-1-哌嗪基）-1-哌啶基]苯基]氨基]-5-[（四氢-4-吡喃基）氨基]- 2-吡嗪甲酰胺，（2E）-2-丁烯二酸盐（2:1）。
化学结构式：分子式：(C29H44N8O3)2•C4H4O4分子量：1221.50【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。
【适应症】本品用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。
FLT3突变的检测要求参照【用法用量】。
本品为临床急需品种，基于境外数据以及中国受试者药代动力学数据获得附条件批准上市，治疗中国患者的有效性和安全性尚待上市后进一步确证。
【规格】40 mg（按C29H44N8O3计）。
【用法用量】1、患者选择在使用富马酸吉瑞替尼片之前，复发性或难治性AML患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。
应采用验证过的检测方法确定患者的FLT3突变状态。
经医院或实验室的FLT3基因突变检测结果判断为携带FLT3突变的患者能接受本品治疗；应在安斯泰来制药(中国)有限公司指定的医院使用研究性伴随诊断检测方法对患者的FLT3突变状态进行再次检测，检测结果证实患者携带FLT3突变可继续用药。
2、用法由具备抗肿瘤治疗经验的医生开始本品的治疗并进行监督。
本品口服使用。
伴餐或不伴餐均可。
应整片用水送服，不得掰开或碾碎。
本品应在每天大约同一时间服用。
吉非替尼Gefitinib说明书
【药品名称】
通用名称：吉非替尼片
商品名称：吉非替尼片(易瑞沙)
拼音全码：JiFeiTiNiPian(YiRuiSha)
【主要成份】吉非替尼Gefitinib 化学名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺分子式：C22H24ClFN4O 分子量：446.90
【性状】褐色，椭圆形或圆形（不同国家上市的药形状不一样），双凸面，薄膜衣片；一面印有
“250”，每片含吉非替尼250mg。
【适应症/功能主治】吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
【规格型号】0.25g*10s
【用法用量】推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。
如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。
将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。
以半杯水冲洗杯子，饮下。
也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。
【不良反应】最常见(发生率20％以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。
大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。
因不良反应停止治疗的患者仅有1％。
各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：≥(greaterthanorequalto)10％；常见：
≥(greaterthanorequalto)1％且<10%；少见：≥(greaterthanorequalto)0.1％且<1％；罕见：
≥(greaterthanorequalto)0.01％且<0.1％；极罕见：<0.01％)。
可出现的不良事件总结如下：
消化系统：多见腹泻，主要为轻度(CTC1级)，少有中度(CTC2级)，个别报道严重伴脱水的腹泻(CTC3级)。
常见恶心，主要为轻度(CTC1级)；呕吐，主要为轻度或中度(CTC1或2级)；厌食，轻度或中度(CTC1或2级)；口腔粘膜炎，多为轻度(CTC1级)；继发于腹泻，恶心，呕吐或厌食的脱水口腔溃疡。
少见胰腺炎。
皮肤及附件：多见皮肤反应，主
【禁忌】已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者。
【注意事项】接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡（见可能出现的不良反应’节）。
伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。
如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。
当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。
已观察到无症状性肝转氨酶升高(见’可能出现的不良反应’节)。
因此，建议定期检查肝功能。
可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。
如果肝功能损害严重，应考虑停药。
诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。
因此，与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或StJohn’sWort）合用可降低疗效(见‘药物相互作用’节)。
已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR，InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件(见’可能出现的不良反应’节)。
服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。
能使
【儿童用药】目前尚无本品用于儿童或青春期患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
【老年患者用药】尚未明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无用于妊娠或哺乳期女性的资料。
在动物实验中已观察到生殖毒性。
动物实验也在兔的乳汁中检测到吉非替尼及其部分代谢物(见‘与处方者有关的临床前安全性资料
’节)。
在接受治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠，并建议哺乳母亲停止母乳喂养。
【药物相互作用】体外试验证实吉非替尼通过CYP3A4代谢。
在健康志愿者中将吉非替尼与利福平（已知的强CYP3A4诱导剂）同时给药，吉非替尼的平均AUC降低83%(见’警告和预防’节)在健康志愿者中将吉非替尼与itraconazole（一种CYP3A4抑制剂）合用，吉非替尼的平均AUC增加80%。
由于药物不良反应与剂量及作用时间相关，该结果可能有临床意义。
与能引起胃PH持续升≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC减低47%(见‘警告和预防’和‘药物代谢动力学特性’节)
【药物过量】对于服用过量吉非替尼还没有特异的治疗方法，现在尚不知过量服用的特殊征候。
在I期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量。
观察到一些不良反应的发生频率和严重程度增加，主要是皮疹和腹泻。
对于过量引起的不良反应应给予对症处理；特别是严重腹泻应给与恰当的治疗。
【药理毒理】非临床(体外)研究资料表明，吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程(如QT间期)的可能性。
但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。
致癌，致畸和生殖毒性未进行吉非替尼的致癌研究。
在基因突变分析(细菌和体外哺乳动物细胞)和裂解试验(体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验)中，（吉非替尼未显示基因毒性作用）在交配前4周至妊娠7天期间给予
吉非替尼20 mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)，可对雌鼠排卵产生影响，导致黄体量下降。
在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。
在大鼠中未观察到畸形，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸形。
当给予哺乳大鼠口服5 mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20 mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。
【药代动力学】静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。
癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。
吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。
达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。
吸收本品口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。
癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。
进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
分布在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400 L，表明其在组织内分布广泛。
血浆蛋白结合率约为90%。
吉非替尼与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。
代谢体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。
体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(见“药物相互作用”)。
吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N-丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。
在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。
它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性不太可能有显著作用。
消除吉非替尼总的血浆清除率约为500 mL/分。
主要通过粪便排泄，少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
【贮藏】30°C以下
【包装】PVC／铝箔泡罩包装。
10片／盒
【有效期】24 月
【执行标准】进口药品注册标准JX20030224
【批准文号】H20090759
【生产企业】AstraZeneca UK Limited(英国)。
