一、单项选择题
1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）
A.化学药物
B. 无机药物
C. 合成有机药物
D. 天然药物
E. 药物
2.下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）
A.巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠
3.有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）
A.在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为
三环类抗组胺药物的先导化合物
B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
C．2 位引入供电基，有利于优势构象的形成
D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂
E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解
4.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）
A.中枢兴奋
B. 抗癫痫
C. 抗焦虑
D. 抗病毒
E. 消炎镇痛
5.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）
A.乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 氨基醚类
6.卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）
A.巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸
7.解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）
A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类
8.临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）
A.左旋体
B. 右旋体
C. 内消旋体
D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9.环磷酰胺的作用位点是（ C ）
A.干扰DNA 的合成B．作用于DNA 拓扑异构酶
C. 直接作用于DNA D．均不是
10.那一个药物是前药（ B ）
A.西咪替丁
B. 环磷酰胺
C. 赛庚啶
D. 昂丹司琼
E. 利多卡因
11.有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）
A.临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性
D．容易引起聚合反应E．不能口服
12.喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）
A.抑制DNA 旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶
C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶
E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性
13.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）
A.3－羰基
B. A 环芳香化
C. 13－角甲基
D. 17－β－羟基
14.一老年人口服维生素D 后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）
A.该药物1 位具有羟基，可以避免维生素D 在肾脏代谢失活
B.该药物1 位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性
C.该药物25 位具有羟基，可以避免维生素D 在肝脏代谢失活
D.该药物25 位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性
E．该药物为注射剂，避免了首过效应。
15.药物的代谢过程包括（ A ）
A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物
B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物
C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物
D．一般不经结构转化可直接排出体外
16.下列药物中，其作用靶点为酶的是（ D ）
A.硝苯地平B．雷尼替丁C．氯沙坦D．阿司匹林E．盐酸美西律
17.下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ A ）
A.奥沙西泮B．保泰松C．5-氟尿嘧啶D．肾上腺素E．阿苯达唑
18.结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ B ）
A.盐酸吗啡B．盐酸美沙酮C．芬太尼D．喷他佐辛
19.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（ E ）
A.普鲁卡因有芳香第一胺结构
B. 普鲁卡因有酯基
C. 利多卡因有酰胺结构
D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短
E. 酰胺键比酯键不易水解
20.非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）
A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
21.能够选择性阻断β1受体的药物是（ C ）
A.普萘洛尔B．拉贝洛尔C．美托洛尔D．维拉帕米E．奎尼丁
22.有关西咪替丁的叙述，错误的是（ E ）
A．第一个上市的H2受体拮抗剂
B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关
C．是P450 酶的抑制剂
D．主要代谢产物为硫氧化物
E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解
23.阿司匹林的结构表现，它是（ A ）
A.酸性B．碱性C．中性D．水溶性
24.属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ C ）
N
A. 环磷酰胺
B ．塞替派
C ．卡莫司汀
D ．白消安
E ．顺铂
25. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ B ） A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星
26. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（ B ）
A. 2 个 B ．4 个 C ．6 个 D ．8 个 27. 从结构分析，克拉霉素属于（ B ）
A. β－内酰胺类 B ．大环内酯类 C ．氨基糖甙类 D ．四环素类 28. 在地塞米松 C-6 位引入氟原子，其结果是（ C ）
A ．抗炎强度增强，水钠潴留下降
B ．作用时间延长，抗炎强度下降
C ．水钠潴留增加，抗炎强度增强
D ．抗炎强度不变，作用时间延长
E ．抗炎强度下降，水钠潴留下降 29. 药物Ⅱ相生物转化包括（ D ） A. 氧化、还原 B ．水解、结合 C. 氧化、还原、水解、结合 D ．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 30. 以下哪个药物不是两性化合物（ D ） A. 环丙沙星 B ．头孢氨苄 C ．四环素 D ．大环内酯类抗生素
31. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（ C ） A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 1 个碳原子 B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 2 个碳原子 C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 3 个碳原子 D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 4 个碳原子 32. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（ B ） A. 水解 B ．氧化 C ．重排 D ．降解 33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ A ）
Cl
O
Cl
N
OH
A.
分
B.
OH
O
O
N
OH 分
OH
O
Cl
O
Cl
N
OH C.
分
D.
OH
O
N
OH
分
OH O
O N
OH
E.
分
N
OH Cl
O 34. 化学名为 N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（
N
N
C ）
A．盐酸普鲁卡因B．盐酸丁卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸可卡因E．盐酸布他卡因
35.从结构类型看，洛伐他汀属于（ D ）
A.烟酸类B．二氢吡啶类
C．苯氧乙酸类D．羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂
36.非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）
A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
37.下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（ C ）
A.兰索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑
38.临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（ A ）
A．S(+) B．S(-) C．R(+) D．R(-) E．外消旋体
39.羟布宗的主要临床作用是（ E ）
A.解热镇痛
B. 抗癫痫
C. 降血脂
D. 止吐
E. 抗炎
40.下列哪个药物不是抗代谢药物（ D ）
A.盐酸阿糖胞苷
B. 甲氨喋呤
C. 氟尿嘧啶
D. 环磷酰胺
E. 巯嘌呤
41.氯霉素的4 个光学异构体中，仅（ D ）构型有效
A．1R,2S(+) B．1S,2S(+) C．1S,2R(－) D．1R,2R(－)
42.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（ C ）
A.乙胺嘧啶
B. 氯喹
C. 甲氧苄啶
D. 氨甲蝶啉
E. 喹诺酮
43.四环素类药物在强酸性条件下易生成（ C ）
A.差向异构体B．内酯物C．脱水物D．水解产物
44.下列四个药物中，属于雌激素的是（ B ）
A.炔诺酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睾酮
45.下列不正确的说法是（ C ）
A.新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容
B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
C.软药是易于被吸收，无首过效应的药物
D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物
E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物
二、多项选择题
1.下列药物中，具有光学活性的是（BDE ）
A.雷尼替丁
B. 麻黄素
C. 哌替啶
D. 奥美拉唑
E. 萘普生
2.普鲁卡因具有如下性质（ABCD ）
A.易氧化变质
B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C. 可发生重氮化－偶联反应，用于鉴别
D. 具氧化性
E. 弱酸性
3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ ABCD
）
A. 1,4 二氢吡啶环是必需的
B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直
C. 3,5 位的酯基取代是必需的
D. 4 位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳 4. 下列哪些说法是正确的（ BCD ）
A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小
C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物
D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
E. 甲氨蝶呤是作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物 5. 氢化可的松含有下列哪些结构 （ ACDE ）
A. 含有孕甾烷
B. 10 位有羟基
C. 11 位有羟基
D. 17 位有羟基
E. 21 位有羟基 6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（ AB ） A. △4-3-酮 B. C-13 位角甲基 C. A 环芳构化 D. △4-3,20-二酮 7. 在糖皮质激素 16 位引入甲基的目的是（ ACD ）
A. 16 甲基引入可降低钠潴留作用
B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方式
C. 为了稳定 17β-酮醇侧链
D. 为了增加糖皮质激素的活性 8. 属于酶抑制剂的药物有（ ABD ）
A. 卡托普利
B. 溴新斯的明
C. 西咪替丁
D. 辛伐他丁
E. 阿托品 9. 属于脂溶性维生素的有（ ACE ） A. 维生素 A B. 维生素 C C. 维生素 K D. 氨苄西林 E. 维生素 D
10. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（ ACD ）
A. 药物可以补充体内的必需物质的不足
B. 药物可以产生新的生理作用
C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
E. 药物没有毒副作用
11. 地西泮的代谢产物有（ AB ）
A. 奥沙西泮
B. 替马西泮
C. 劳拉西泮
D. 氯氮卓 12. 下列药物中具有降血脂作用的为（ AC ）
O
Cl
H
A. B.
N
N
HCl
Cl
O
O
NH Cl
O
S S
C. D.
HO OH
13.关于奥美拉唑，正确的是（ACD ）
A.奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP 酶
结合，产生作用
B.奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉
唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体
C.奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物
D.奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，
减轻炎症，降低溃疡的复发率
14.下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（BD ）
A.为半合成抗生素
B. 用于解热镇痛
C. 具抗炎活性
D. 过量可导致肝坏死
E. 具有成瘾性
15.半合成青霉素的一般合成方法有（ABD ）
A.用酰氯上侧链
B. 用酸酐上侧链
C. 与酯交换法上侧链
D. 用脱水剂如DCC 缩合上侧链
E. 用酯-酰胺交换上侧链
16.下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（BE ）
A.甲睾酮
B. 可的松
C. 睾酮
D. 雌二醇
E. 黄体酮
17.下列叙述正确的是（BCDE ）
A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子
B.“me-too”药物可能成为优秀的药物
C.“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的
D.通过药物的不良反应研究，可能发现新药
E.前药的体外活性低于原药
18.易被氧化的维生素有（ACE ）
A.维生素A
B. 维生素H
C. 维生素E
D. 维生素D2
E. 维生素C
19.按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ACE ）
A.通用名
B. 俗名
C. 化学名
D. 常用名
E. 商品名
20.以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（ABCD ）
A.布托啡诺B．二氢埃托啡C．纳洛酮D．纳布啡
21.利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（AC ）
A.酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻
B. 碱性较强
C. 酰胺键比酯键较难水解
D. 无芳伯氨基
22.利血平具有下列那些理化性质（ABCD ）
A.具有旋光性
B.光和酸催化都可导致氧化脱氢
C.在光和热的影响下，C-3 位发生差向异构化反应
D.无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解
23.西咪替丁的结构特点包括（BCE ）
A.含五元吡咯环
B. 含有硫原子结构
C. 含有胍的结构
D. 含有2-氨基噻唑的结构
E. 含有两个甲基
24.对氟尿嘧啶的描述正确的是（ABCDE ）
A.是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物
B. 属酶抑制剂
C. 属抗癌药
D. 其抗癌谱较广
E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定
25.青霉素钠具有下列哪些性质（BE ）
A.遇碱β-内酰胺环破裂
B. 有严重的过敏反应
C. 在酸性介质中稳定
D. 6 位上具有α-氨基苄基侧链
E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效
26.下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（CD ）
A.胰岛素影响体内的钙磷代谢
B.激素与受体结合产生作用
C.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位
D.激素药物通常的剂量都较小
E.激素都具有甾体结构
27.属于肾上腺皮质激素的药物有（BCE ）
A.醋酸甲地孕酮
B.醋酸可的松
C.醋酸地塞米松
D.己烯雌酚
E.醋酸泼尼松龙
三、填空题
1.硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂，具有较强的作用。扩张支气管
2.我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。光学活性纯净异构体
3.根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是药物，另一类是药物。结构非特异性结构特异性
4.用于测定脂水分配系数P 值的有机溶剂是。正辛醇
5.Prodrug 翻译为中文是。前药
6.将吗啡3 位的羟基甲基化，其脂溶性，
作用减弱。增强镇痛与成瘾性
7.将吗啡3 位、6 位的羟基乙酰化，其脂溶性，作用增加。增强镇痛与成瘾性
9.维生素A2与维生素A1的区别在于，其活性与维生素A1相比
。环上多一个双键较弱
10.维生素E 的抗氧化能力与分子中基多少有关。甲
11.将在雄激素17α－位引入乙炔基其雄性作用，在雄激素17α－位引入甲基其雄性作用。减弱增强
12.分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是。齐多夫定
13.二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其化物。芳构
14.临床上使用的麻黄碱的构型为。1R, 2S
15.强心苷类药物分子中糖的部分对影响不大，
主要影响其
性质。活性药代动力学
16.维生素B2在体内需转化为或才有生物活性。黄素单核苷酸黄素腺嘌呤二核苷酸
17.链霉素在结构上属于抗生素。氨基苷类
18. 为防止雌二醇的 17 位羟基氧化， 可以在 17 位引入 基。炔 19. 乙烯雌酚与 在空间结构相似，所以具有相同
的作用。雌二醇 20. 羟布宗为
的体内代谢物。保泰松
21. 药物的作用靶点主要有四种： 、
、
和核酸。受体 酶 离子通道
四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途
O
O F OH
N
N
1.
HN
O
HO
诺氟沙星 喹诺酮类药物 抗菌药
N
Cl
2.
Cl
氮甲 氮介类 抗肿瘤药
H H N S
NH 2
3.
H
N
O
COOH 氨苄西林
β-内酰胺类 抗生素
COOH
4.
布洛芬 芳基丙酸类 抗炎镇痛药
O HN
N 5.
H 2N
N
N
O
OH 阿昔洛韦
核苷类 抗病毒药物
H NH
O
O
O
N
O
N
OCOCH 3
COO 6.
N OH
3
贝诺酯 水杨酸类 解热镇痛药
N N
N CH 2
C CH 2
N N
F
7. F 氟康唑 唑类 抗真菌药物
OH
C CH
8.
O
炔诺酮 甾体类 孕激素
H 3COOC
NO 2
COOCH 3
H 3C
9.
N CH 3
H
硝苯地平 二氢吡啶类 钙通道阻滞剂
N S
10.
CHNO 2
N NHCH 3
H
雷尼替丁 咪脲类 抗溃疡药
Cl
11.
地西泮 苯二氮卓类 镇静催眠药
OH OH O
O
12.
OH
OH
维生素 C 呋喃酮类 维生素
O
HO
OH
H
F H
Cl
O
N
OH
13. 药物
F
氟哌啶醇 丁酰苯类药物 抗精神病
O
N OH H
HCl
14. 盐酸普萘洛尔 芳氧丙醇胺类化合物 治疗心
绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等上性心动过速，也可治疗房性及室性早搏和高血压
O
O
15.
16.
O
O O
N
H 2N
O HN
N
醋酸地塞米松 糖皮质激素 抗炎药物
分HCl
盐酸普鲁卡因 苯甲酸酯类 局部麻醉药
17.
H 2N
N
N
O
OH
阿昔洛韦 非糖苷类核苷类似物 抗疱疹病毒
Cl
18.
O O O O
S N H
N H O
N H
格列本脲 磺酰脲类药物 降血糖
五、完成下列药物的合成路线
1. 以 4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羟甲基吡啶为原料奥美拉唑
N
O
O
N S
O
HCl
SOCl 2
HO
O
N N
S
O
N
H
O
O
N
Cl
SH N H
H
Cl
2. 以 2-(2-噻吩基)乙胺为原料合成氯吡格雷
NH 2
S
(2) HCl
分分
Cl
O
(1) HCHO
O O
O
Cl
3. 以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪
(±) -clopidogrel
(+) -clopidogrel
O O O O
Cl
NH 2H 2N
S
S
NH 2 Cl
NH 2
O O O O O O O O Cl S S
NH 3, H 2O
HCHO
H 2N
S S NH
Cl
NH 2
Cl
N H
4. 以 2,4-二氯氟苯为原料合成盐酸环丙沙星
N
O
NH
S
O Cl
H N
S
O
Cl
O
O N
O
O H 2O, acetone
O
O F
F OH F O
Cl
Cl
O O Cl Cl
O
F OH
N
HN
5. 以丙二酸二乙酯为原料合成异戊巴比妥
O
O
22
EtONa
O
O N
NH
O
N ONa O
N
O
H
H
6. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺
H
N
OH
HCl
O O
O
O
32EtONa EtONa
O O HN Cl
O
O
O O
POCl 3, pyridine
O CH 3
O
O
N N 3
3
H
O Cl P
N
Cl
O P
O P Cl
N H O
Cl
H 2NCH 2CH 2CH 2OH
N
7. 以 2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利
NH
2
H
(R,S)
(R,S)
N
O
S OH O
O
(R,S)
S
Cl
O O O S
O
O
OH
N
(S)
O
O
O
OH N
8. 以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明
HO
NH 2
CH 3
HO
N CH CH 3 NaO
N CH CH 3 H C N CH 3 O N CH CH 3 H C N
O N (CH 3)3Br
9. 以脱氧胸腺嘧啶核苷为原料合成齐多夫定
O
NH
O
N O
HO
HO
O
O F F NH F N
Cl
O HO
LiN 3
N
O
HO
N 3
1. (C 6H 11)2NH
OH
O
3
3
3
六、简答题
1.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作
用强，而且选择性好？
答：（1）质子泵即H+/K+-ATP 酶，催化胃
酸分泌的第三步即最后一步，使氢离子与钾
离子交换。质子泵抑制剂即H+/K+-ATP 酶抑
制剂，故质子泵抑制剂比H2 受体拮抗剂的
作用面广，对各种作用于第一步的刺激引起
的胃酸分泌均可抑制。质子泵抑制剂是已知
的胃酸分泌作用最强的抑制剂。
（2）H2受体还存在于胃壁细胞外，如在脑
细胞，而质子泵仅存在于胃壁细胞表面，故
质子泵抑制剂的作用较H2受体拮抗剂专一，
选择性高，副作用小。
2.简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为
什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？答：（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性，其
在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两
条途径代谢
（2）第一条途径：4-羟基环磷酰胺开环成
醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，
磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子，发挥抗肿瘤作用
（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺，正常细胞中主要按第二条途径代谢，而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。
（4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物
3.请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。
答：药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响，包括水溶性和脂溶性。
（1）水溶性
水是药物转运的载体，体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影
响溶解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。
（2）脂溶性
细胞膜的双脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。
4.巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质？
答：（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构，故呈弱酸性；
（2）水解性，巴比妥类药物因含有环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；
（3）与银盐反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白
色
沉淀；
（4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有－CONHCONHCO－的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
5.经典H1 受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代H1 受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。
答：传统的H1受体拮抗剂（80 年代以前上市，又称为第一代抗组胺药）由于脂溶性较高，易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用；另外，由于H1 受体拮抗作用选择性不够强，故常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺类H1 受体拮抗剂：芬苯扎胺、曲吡那敏等。
因此，限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非镇静性（nonsedative）H1受体拮抗剂（1981 年以后上市，又称为第二代抗组胺药）。通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血－
脑脊液屏障进入中枢，克服镇静作用。如氯马斯汀、司他斯汀等。
6.解释前药定义，并举例说明前药原理的意义。
答：保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药（prodrug）。
概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）
消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。
7.Misoprostol 是PGE1的衍生物，与PGE1相比，作用时间延长且口服有效，试解释原因。
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
天然药物化学基础期末考试 班级---------- 姓名------------ 得分-------------- 一．单项选择题（50分） 1、天然药物有效成分最常用的提取方法是 A、水蒸气蒸馏法 B、容剂提取法 C、两相溶剂萃取法 D、沉淀法 E、 盐析法 2不属于亲脂性有机溶剂的是 A、三氯甲烷 B、苯 C、正丁醇 D、丙酮 E、乙醚 3，与水互溶的溶剂是 A、丙酮 B、乙酸乙酯 C、正丁醇 D、三氯甲烷 E、石油醚 4，能与水分层的溶剂是 A、乙醚 B、丙酮 C、甲醇 D、乙醇 E、丙酮和甲醇（1：1） 5、溶剂极性由小到大顺序排列的是 A、石油醚、乙醚、乙酸乙酯 B、石油醚、丙酮、乙酸乙酯 C、石油醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 D、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚 E、乙醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 6、下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 A、水 B、乙醇 C、乙醚 D、苯 E、三氯甲烷 7、银杏叶中含有的特征成分类型为 A、黄酮 B、二氢黄酮醇 C、异黄酮 D、查耳酮 E、双黄酮 8、煎煮法不宜使用的器皿是 A、不锈钢锅 B、铁器 C、瓷器 D、陶器 E、砂器 9、下列方法不能使用有机溶剂的是 A、回流法 B、煎煮法 C、渗漉法 D、浸渍法 E、连续回流法 10、从天然药物中提取对热不稳定的成分选用 A、回流提取法 B、煎煮 C、渗漉 D、连续回流法 E、水蒸气蒸馏 11、影响提取效率的关键因素是 A、天然药物粉碎度 B、温度 C、时间 D、浓度差 E、溶剂的选择 12、最常用的超临界流体物质是 A、二氧化碳 B、甲醇 C、苯 D、乙烷 E、六氟化硫 13、两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 A、密度不同 B、分配系数不同 C、移动速度不同 D、萃取常数不同 E、介电常数不同 14、从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 A、乙醇 B、甲醇 C、正丁醇 D、乙酸乙酯 E、苯 15、采用两相溶剂萃取法分离化学成分的原理是 A、两相溶剂互溶 B、两相溶剂互不相溶 C、两相溶剂极性相同 D、两相溶剂极性不同 E、两相溶剂亲脂性有差异 16、四氢硼钠反应用于鉴别 A、黄酮、黄酮醇 B、异黄酮 C、二氢黄酮、二氢黄酮醇
抗生素 1.抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其他:氯霉素 2.简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺和青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺和青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛)。 3.简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素和β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链和酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4.为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ 青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5.奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6.简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基和C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基和C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能和钙离子形成黄色的络合物沉积在骨骼和牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此小儿和孕妇应慎用或禁用。 7.试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。 结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子水,生成8,9-脱水-6,9-半缩酮衍生物。然后C-12上的羟基与C-8-C-9双键加成,进行分子内环合,生成6,9,-9,12-螺旋酮。(2)①早期对红霉素的结构修饰主要是将红霉素制成各种酯类和盐类的前体药物目的是增加红霉素的稳定性和水溶性。红霉素乳糖醛酸盐、琥乙红霉素②后期主要是针对红霉素酸降解的机制对大环内酯进行改造。在红霉素在酸降解反应中,参与反应的基团有C-9酮,C-6羟基,C-12羟基和C-8氢,因此结构修饰主要在这些部位进行。罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素 8.氨基糖苷类抗生素有哪些共性？为什么氨基糖甙类抗生素易产生耐药性？ (1)共同特点:①结构:含氨基糖,碱性多元醇②抗菌谱:广谱,对G-菌的作用强于G+③作用机制相似:抑制核糖体蛋白质的合成④副作用相同,听觉毒性,肾毒性⑤易产生耐药性。(2)一些耐药菌会产生氨基糖苷钝化酶,使氨基糖苷类抗生素灭活。包括氨基糖苷磷酸转移酶、氨基糖苷乙酰转移酶、氨基糖苷腺苷转移酶。这些酶的作用均使卡那霉素失去活性。 9.为什么红霉素口服后生物利用度极低？ 水溶性小,只能口服,但在胃酸中不稳定,易分解迅速失去活性。 合成抗菌药
药物化学简答题 86397
简答题： 1.巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质？ 2. 氯丙嗪的结构不稳定，在空气和日光作用下，可能有哪些变化？应采取什么措施？ 3. 简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素？ 4.乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的？水杨酸限量检查的原理是什么？ 5.在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？ 6.写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ 7.药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些？请举例说明。 8.什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。 9.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ 10.药物化学的研究内容有哪些？ 11. 药物的亲脂性和脂水分配系数与药物活性有什么关系？ 12. 吸入式麻醉剂有哪些特点？作用机理？ 答：1（1）弱酸性此类药物因能形成烯醇型，故均称弱酸性；（2）水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定，吸湿下能分解成无效的物质，所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针，临用前配制为宜。（3）与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀，可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。（4）与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物。 2. 氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环，易被氧化不稳定，无论其固体或水溶液，在空 气和日光中均易氧化变红色或棕色。其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。均可阻止其变色。应盛于避光容器，密闭保存。 3. (1)影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa和脂水分配系数。药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用，因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为，又能解离成离子发挥作用，同时药物需具有一定的脂水分配系数，使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关：药物在体内代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，由于不易氧化而不易消除，因而作用时间长；当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排出体外，故作用时间短。 4. (1)在制备过程中，由于酰化反应不完全，使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸，或因产品贮存不当，水解产生水杨酸。(2)限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查，如有游离的水杨酸存在，可与氯化铁生成紫黄色，与标准溶液在规定时间内比较，不得更深。
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
药物化学简答题
一、药物的分类 中药或天然药物、化学药物、生物药物 二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子； 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性； 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物； 4.研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）； 5.寻找，发现新药，设计合成新药。 三、描述新药研究与开发的主要过程 一个新药从发现到上市主要经过两个阶段，即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段 新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。 （1）靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作，影响靶分子确定的因素很多，主要有用于治疗的疾病类型，临床要求，筛选方法和模型的建立。 （2）靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。
（3）先导化合物发现：①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。 （4）先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究，对于先导化合物，不仅要求其具有亲和性，一定的活性和选择性，还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计 ③软药设计。 2、药物开发阶段 （1）前期开发：药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”（致癌，致畸，致突变）试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。（2）后期开发：长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。 四、药物质量的含义 药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用（即有效性和安全性），还有药物的纯度（含量和杂质）。 五、何谓药代动力学时相和药效学时相？ 药代动力相：药物吸收、分布、代谢与排泄。（药代动力学研究内容。） 药效相：药物与作用靶点相互作用，通过刺激和放大，引发一系列的生物化学和生物物理变化，导致宏观上可以观察到的活性或毒性。（药理学或毒理学研究内容。）
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
2010年秋季学期期末考试 试卷（A） 考试科目：天然药物化学考试类别：初修 适用专业：制药工程 学号：姓名：专业：年级：班级： 1分，共20分）每题有4个备选答案，请从中选出1个最佳答案，将其序号字母填入括号内，以示回答。多选、错选、不选均不给分。 1．下列溶剂中极性最强的溶剂是：（） A．CHCl 3 O B. Et 2 C. n-BuOH CO D. M 2 2. 能与水分层的溶剂是：（） A．EtOAC B. Me CO 2 C. EtOH D. MeOH 3.两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理是：（） A.各组分的结构类型不同 B.各组分的分配系数不同
C.各组分的化学性质不同 D.两相溶剂的极性相差大 4. 下列生物碱碱性最强的是:( ) A. 麻黄碱 B. 伪麻黄碱 C. 去甲麻黄碱 D. 秋水酰胺 5. 下列黄酮类化合物酸性最强的是:( ) A. 黄苓素 B. 大豆素 C. 槲皮素 D. 葛根素 6.中药黄苓所含主要成分是:( ) A. 生物碱类 B. 二氢黄酮类 C. 查耳酮类 D.黄酮类 7．葡聚糖凝胶分离混合物的基本原理是 A. 物理吸附 B. 离子交换
C. 分子筛作用 D. 氢键作用 8.阳离子交换树脂一般可以用于分离：（）A．黄酮类化合物 B．生物碱类化合物 C．有机酸类化合物 D．苷类化合物 9．P-π共轭效应使生物碱的碱性：（）A．增强 B．无影响 C．降低 D．除胍外都使碱性降低 10．供电诱导效应一般使生物碱的碱性：（）A．增强 B．降低 C．有时增强，有时降低 D．无影响 11．大多数生物碱生物合成途径为：（）A．复合途径
药物化学简答题 1、巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂？ （1）巴比妥类药物及苯妥英分子中，存在内酯胺－内酰亚胺互变异构质子，呈弱酸性，可制成钠盐供注射用； （2）其钠盐水溶液pH约10，不稳定，易发生水解开环反应，水解速度及产物与pH及温度有关； （3）此类钠盐水溶液室温放置时，一般水解生成直链酰脲类化合物而失效，在加热灭菌时则更加不稳定； 2、试分析吩噻嗪类药物的稳定性。 （1）该类药物具有的吩噻嗪母核，为良好的电子给予体，易氧化； （2）在空气中放置，逐渐变为红棕色，日光及重金属离子有催化作用； （3）盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起氧化变质反应，使注射液pH下降； 3、.简述镇痛药的构效关系。 （1）分子结构中有一个平坦的芳香结构部分，通过范德华引力与受体的平坦区相互作用；（2）分子中应具有一个碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离为阳离子，并能够与受体表面的阴离子部位结合； （3）碱性中心与芳环几乎处于同一平面上，烃基部分突出于平面的前方，以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合； 4、分析吗啡不稳定性的原因及配制盐酸吗啡注射液所采取的稳定化措施。 (1)游离体吗啡分子结构中具有酚羟基及叔胺，所以呈酸碱两性，其水溶液在pH4时较稳定； (2)在中性或碱性条件下易被氧化变色；为防止吗啡注射液氧化变质，在配制时，应调pH3.0?4.0；加乙二胺四醋酸二钠减少重金属离子影响； (3)使用中性玻璃安瓿，充氮气驱氧；加亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸等作抗氧剂；采用100°C流通蒸气灭菌30分钟等； 5、试简述延缓和防止盐酸肾上腺素注射液氧化变质可采取的主要措施。 为了延缓本品氧化变质，因此药典规定本品注射液pH2.5?5.0； 加金属离子配合剂乙二胺四醋酸钠； 注射用水经二氧化碳或氮气饱和； 安瓿内同时充入上述气体；100°C流通蒸气灭菌15分钟； 并且遮光，减压严封，置阴凉处贮存； 6、.配制盐酸肾上腺素注射液时需要采取哪些措施？为什么？ 配制盐酸肾上腺素注射液时，常加入抗氧剂，金属离子配合剂； 安瓿和注射用水内充惰性气体； 控制pH在3.6~4.0左右； 采用流通蒸气灭菌15分钟等措施; 这是因为肾上腺素具有邻苯二酚结构，性质不稳定，极易被氧化变质； 其水溶液还可由于pH过低或过高、加热等加速其消旋化使药效降低;
综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
天然药物化学 交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分：2 知识点：天然药物化学作业题
答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型 得分：0
知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析7.
(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH
抗生素 1、抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其她:氯霉素 2、简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成 青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺与青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解 生成青霉胺与青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉 醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛)。 3、简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素与β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链与酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心 不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因就是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4、为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ 青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5、奥格门汀就是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 临床上使用克拉维酸与阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸就是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6、简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能与牛奶等富含金属离子 的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基与C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基与C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能与钙离子形成黄色的络合物沉 积在骨骼与牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨 骼生长抑制。因此小儿与孕妇应慎用或禁用。 7、试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。 结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药