左氧氟沙星人体血药浓度测定及药代动力学分析
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左氧氟沙星的临床应用及不良反应分析摘要:左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类药物,是临床上常见的抗菌药物,该药物对革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体等有良好的抗菌效果,在呼吸道感染、泌尿系感染等广泛应用,同时左氧氟沙星的副作用较小,本研究对左氧氟沙星的临床应用进行总结、对左氧氟沙星的不良反应进行分析。
关键词:左氧氟沙星;不良反应左氧氟沙星为氧氟沙星左旋体,其作用与氧氟沙星相似。
不仅对葡萄球菌属、化脓性链球菌、肠球菌等G+菌,以及对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、弧菌、流感嗜血杆菌等G-菌显示强力杀菌及抑菌作用。
而且对消化道链球菌及淋病奈瑟菌、支原体、衣原体,亦有良好的抑菌和杀菌作用。
与同类药物之间存在交叉耐药性,但与其他抗菌药物无交叉耐药。
无体内蓄积性。
临床适用于敏感致病菌引起的各种感染。
1药代动力学特点左氧氟沙星是一种酸性药物,口服后吸收较快,食物对其影响较小,进食后会延迟血药浓度达到峰值的时间,应饭后食用。
该药物生物利用度高,血浆半衰期为6~9h,在扁桃体、皮肤、胆汁、唾液中的浓度较高,多数经肾脏排出体外[1]。
2临床应用2.1呼吸道感染左氧氟沙星是治疗多种病原体引起呼吸道疾病的一线药物,对革兰氏阴性菌引起的呼吸道感染有超强的抗菌效果,在组织渗透性强,在肺泡巨噬细胞中的药物浓度高,血浆半衰期长;左氧氟沙星和β-内酰胺类药物无交叉耐药性,治疗肺炎、支原体肺炎效果显著。
同时还能够对肺结核有良好的效果,由于左氧氟沙星能够对结核分支杆菌脱氧核糖核酸旋转酶进行作用,对脱氧核糖核酸的合成进行抑制,同时联用其他抗结核药物无交叉耐药性,达到了良好的抗菌效果,提高治疗效果。
2.2消化道感染左氧氟沙星对消化道感染有较好的效果,对于细菌性痢疾、感染性肠炎等肠道感染有良好的效果;左氧氟沙星相比氧氟沙星治疗肠道感染疗效显著,安全性更高。
同时部分消化道感染是由幽门螺杆菌导致,幽门螺杆菌对大部分抗生素存在较为严重的耐药性,而左氧氟沙星的耐药性较低;有研究显示,左氧氟沙星联用阿莫西林及埃索美拉唑对幽门螺杆菌的清除率非常高,是治疗幽门螺杆菌感染的一线药物。
朗悦(盐酸左氧氟沙星滴眼液)【用法用量】1.将本品滴入眼睑内。
2.一日3~5次,一次1~2滴。
3.推荐疗程:细菌性结膜炎7天﹑细菌性角膜炎9~14天,或遵医嘱。
【注意事项】1.本品只限于滴眼用,不能用于结膜下注射,也不能直接滴入眼睛前房内。
2.和其他抗感染药一样,延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长,包括真菌。
因此本品不应长期使用。
3.喹诺酮类药物全身用药时,即使只有一次,也有可能发生过敏反应,某些反应伴有心血管虚脱﹑丧失知觉﹑血管性水肿(包括咽﹑喉或脸部水肿)﹑气道阻塞﹑呼吸困难﹑荨麻疹﹑瘙痒等。
如果发生皮疹或其他过敏反应的症状,应立即停止用药并咨询医生。
4.使用时注意避免污染容器前端。
5.建议细菌性结膜炎﹑角膜炎患者不戴接触透镜。
【不良反应】1.最常报道的是暂时性视力下降﹑发烧﹑一过性眼睛灼热﹑眼痛或不适﹑咽炎及畏光,发生率约1%~3%。
2.其他发生率低于1%的有:过敏﹑眼睑水肿﹑眼睛干燥及瘙痒。
【禁忌】对盐酸左氧氟沙星或其他喹诺酮类药物及本品任何组分过敏者禁用。
【适应症】本品适用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎﹑细菌性角膜炎。
【药物相互作用】1.某些喹诺酮类药物全身服用时可增加茶碱的血药浓度,干扰咖啡因的代谢。
2.增加口服抗凝药华法林及其衍生物的作用。
3.如果同服环孢菌素,患者可能会有一过性血清肌酐升高。
【药理毒理】1.左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ及DNA旋转酶(均为Ⅱ型拓朴异构酶)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
2.左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点:(1)对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。
(2)对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
左氧氟沙星注射液临床应用及含量测定研究进展作者:王琴来源:《维吾尔医药》2013年第04期摘要:左氧氟沙星为第三代喹诺酮类抗生素,其具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,因此左氧氟沙星在临床上得到广泛的应用。
本文重点对左氧氟沙星的临床应用及含量测定研究进展进行综述。
关键词:左氧氟沙星;临床应用;含量测定。
左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织分布广泛、生物利用度高、作用持久、有抗菌后效应等特点。
对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌有广谱杀菌作用,对肺炎支原体、衣原体等非典型病原体也具有较强的活性。
左氧氟沙星抗菌活性比起右旋体强8-128倍,可达氧氟沙星的1-2倍,不良反应少。
故临床应用日益广泛,并取得显著疗效。
临床应用作用机制和作用特点:左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋异构体,通过抑制细菌DNA旋转的活性,诱导DNA的SOS的修复[1]及产生新的自溶酶所致细菌溶解。
其抗菌活性为氧氟沙星的2倍,对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2-4倍,对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍,对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相当。
左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂。
其作用特点如下:①该药抗菌谱广、杀菌作用迅速且具有良好的药代动力学特点;②应用临床时间较短,耐药细菌产生较少因而临床抗感染治疗效果较好。
1.1泌尿系感染该药物在体内部分经胆管系统排出,大部分从泌尿道以原形排出,故对单纯性或复杂性敏感菌尿路感染疗效确切,适应症包括:尿路感染、细菌性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎、肾盂肾炎、淋菌性尿道炎、宫颈炎等。
周韶伟[2]等用阿奇霉素与左氧氟沙星联合治疗非淋菌性尿道(宫颈)炎与单使用阿奇霉素的对照组相比结果表明治疗组有效率为85.7%,对照组为60%,差异有统计学意义((P1.2呼吸道感染喹诺酮类药物在肺支气管中有较高浓度,左氧氟沙星是治疗呼吸道感染的主要药物。
其治疗范围主要包括急性咽喉炎、扁桃腺炎(扁桃体周围脓肿)、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。
含左氧氟沙星或链霉素方案对复治肺结核患者的疗效评价李达;宋小意;王雪梅【摘要】目的探究复治肺结核患者接受含左氧氟沙星或链霉素方案治疗的有效性以及安全性.方法选取本院2013年1月至2017年12月期间复治涂阳肺结核患者为研究对象.所有患者均接受异烟肼(H)、利福平(R)、吡嗪酰胺(Z)、乙胺丁醇(E)等常规口服药物治疗.其中,实验组240例在常规用药治疗基础上接受左氧氟沙星(Lfx)口服治疗,对照组90例则在常规用药治疗基础上接受链霉素(S)肌肉注射治疗.实验组采用2HRZE+2Lfx/6HRE治疗方案,对照组采2HRZE+2S/6HRE治疗方案,分析两组患者的治疗结果.结果实验组的痰菌阴转率(88.75%)、病灶吸收率(84.58%)、空洞闭合率(72.92%)均明显高于对照组(P<0.01);两组肺结核患者恶心呕吐、肝功能受损、神经症状、皮疹等不良反应发生率相比,差异无统计学意义.结论复治肺结核患者接受含左氧氟沙星或链霉素方案治疗,均具有一定的临床价值,而左氧氟沙星的应用,可取得更好的疗效,且用药安全性较高.【期刊名称】《当代医学》【年(卷),期】2019(025)004【总页数】3页(P107-109)【关键词】左氧氟沙星;链霉素;复治肺结核【作者】李达;宋小意;王雪梅【作者单位】大连市结核病医院内科,辽宁大连 116037;大连市结核病医院内科,辽宁大连 116037;大连市结核病医院内科,辽宁大连 116037【正文语种】中文肺结核仍是世界十大死亡原因之一,我国仍然是30个高负担国家之一[1],我国第5次结核病流行病学调查结果表明,15岁及以上人群活动性肺结核患病率为459/10万[2]。
肺结核是患者的肺组织受到结核杆菌感染所致的慢性呼吸道传染病,肺结核不仅会影响患者的机体健康,还会降低患者的生活质量[1]。
肺结核患者的治疗时间较长,复治肺结核患者的治疗时间更长[3],患者接受药物治疗,会受到各种因素的影响而时常出现1个或多个系统的不良反应,如恶心呕吐、白细胞降低、周围神经炎、皮疹、肝功能受损、肾功能受损、内分泌失调、球后神经炎、关节痛等[4-7],而影响患者的治疗依从性。
左氧氟沙星与黄芪和黄芩配伍的体内药物代谢动力学徐庆;姚彤炜;梁天天【期刊名称】《浙江大学学报(医学版)》【年(卷),期】2001(030)006【摘要】目的: 测定黄芩、黄芪与左氧氟沙星(LVFX)配伍的药物代谢动力学(简称药动学)参数,为临床合理用药提供科学依据.方法:采用RP-HPLC法,检测黄芩和黄芪与LVFX配伍给予志愿者后在尿中的排泄量,计算药动学参数.结果:黄芩与LVFX 配伍使LVFX的累积尿中排出量,由(177.62±11.31) mg下降至(149.4±18.65)mg,P<0.01;排泄分数由(88. 81±5.66)%下降至(74.7±9.33)%,P<0.01.结论:黄芪和黄芩与LVFX可同时服用,黄芩与LVFX合用时使尿中LVFX排泄量减少.【总页数】3页(P279-280,299)【作者】徐庆;姚彤炜;梁天天【作者单位】浙江大学药学院,杭州,310031;浙江大学药学院,杭州,310031;浙江省医药管理局,杭州,310016【正文语种】中文【中图分类】R978.1【相关文献】1.大黄黄连泻心汤不同配伍下黄芩苷和汉黄芩苷在大鼠体内的药动学比较研究 [J], 黄萍;高静雯;邹佳丽;Francis C.P. Law;袁月梅;姚美村2.葛根芩连汤配伍黄芩苷在犬体内药动学研究 [J], 吴艳萍;谭晓梅;邢学峰3.大黄黄芩药对配伍在内毒素血症大鼠体内的药动学比较研究 [J], 张艳;李红;李帆帆;王平;孟宪丽4.复方别敏中黄芩苷、淫羊藿苷和黄芪甲苷配伍比例的优化 [J], 弓唯一;张新民;沈自尹;胡国让;张素琴;刘闰红;张卫东;董竞成5.黄芪-葛根配伍对葛根素在2型糖尿病大鼠体内药动学的影响 [J], 袁丽君;涂星;佟智斌;谭红;邱路雅;李莹因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
盐酸左氧氟沙星片说明书【药品名称】通用名称:盐酸左氧氟沙星片商品名称:盐酸左氧氟沙星片(彼迪)英文名称:Levofloxacin Hydrochloride Tablets拼音全码:YanSuanZuoYangFuShaXingPian(BiDi)【主要成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。
【成份】化学名:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物分子量:C18H20FN3O4·HCl·H2O【性状】本品薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
【适应症/功能主治】适用于敏感菌引起的:1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.伤寒。
5.骨和关节感染。
6.皮肤软组织感染。
7.败血症等全身感染。
【规格型号】 0.2g*12s【用法用量】盐酸左氧氟沙星口服制剂和注射剂用于上述感染性疾病(详见适应症)的治疗,通用的用法用量如下所示,但必须结合疾病严重程度由临床医生最终决定。
1.剂量和给药方法(1)肾功能正常患者中剂量盐酸左氧氟沙星口服制剂的常用剂量为250mg或750mg,每24小时口服一次,根据感染情况按照下表所示服用。
【详情请见说明书】【不良反应】 1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。
光敏反应较少见。
4.偶可发生:①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤。
②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
③静脉炎。
④结晶尿,多见于高剂量应用时。
左氧氟沙星滴眼液(远清)的说明书温毒和热毒经常会出现在我们的身体当中,人体是一个比较奇妙的环境,经脉气血顺畅才能更有利于我们的生活,及时清热解毒是很关键的。
目前我们发现了一种叫做左氧氟沙星滴眼液(远清)的清热解毒药物,它的取材完全纯天然,对人体没有任何的毒副作用,您可以放心使用。
【药品名称】通用名称:左氧氟沙星滴眼液商品名称:左氧氟沙星滴眼液(远清)英文名称:Levofloxacin Eye Drops拼音全码:ZuoYangFuShaXingDiYanYe(YuanQing)【主要成份】本品的主要成份是氧氟沙星。
【性状】本品为淡黄色或淡黄绿色的澄明液体。
【适应症/功能主治】细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。
【规格型号】24.4mg:5ml【用法用量】一般1次1滴、1日3次滴眼,根据症状可适当增减。
对角膜炎的治疗在急性期每15~30分钟滴眼1次,对严重的病例在开始30分钟内每5分钟滴眼1次,病情控制后逐渐减少滴眼次数。
治疗细菌性角膜溃疡推荐使用高浓度的抗生素滴眼制剂。
【不良反应】偶有一过性刺激症状,一般不影响用药,表现为一过性眼睛灼热、眼痛或不适、咽炎及畏光。
罕有:过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】1、本品只限于滴眼用,不能用于结膜下注射,也不能直接滴入眼睛前房内。
2、和其它抗感染药一样,延长使用本品将可能导致非感染微生物的过度生长,包括真菌。
因此本品不应长期应用。
3、喹诺酮类药物全身用药时,即使只有一次,也有可能发生过敏反应,某些反应伴有休克、意识丧失、血管神经性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。
如果发生皮疹或其他过敏反应的症状,应立即停止用药并咨询医生。
4、使用时注意避免污染容器前端。
5、建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。
【儿童用药】1岁以下婴儿使用本品的疗效及安全性尚未确立。
未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病。
基于肾功能情况的左氧氟沙星合理用药分析【摘要】左氧氟沙星是一种广泛应用的抗生素,但其在不同肾功能情况下的代谢和排泄情况对于用药有着重要影响。
本文从左氧氟沙星的药理特性入手,分析了在肾功能不全和肾功能正常患者中的合理用药原则,同时也探讨了透析患者中左氧氟沙星的应用情况。
根据相关研究,我们提出了基于肾功能情况的左氧氟沙星合理用药建议,包括剂量调整和用药频率等方面的建议。
未来的研究可以进一步探讨不同肾功能情况下左氧氟沙星的药代动力学特征,以提供更加精准的用药指导。
这些信息对临床医生在选用左氧氟沙星时提供了重要的参考,可以帮助他们更好地保障患者的用药安全和疗效。
【关键词】左氧氟沙星、肾功能、合理用药、药理特性、代谢、排泄、肾功能不全、肾功能正常、透析患者、建议、研究展望1. 引言1.1 背景介绍左氧氟沙星是一种广谱抗生素,通常用于治疗各种疾病,包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
由于其在体内的代谢和排泄受到肾功能的影响,因此在临床应用中需要根据患者的肾功能情况来调整剂量,以避免药物积聚导致毒副作用。
肾功能不全患者在使用左氧氟沙星时需要特别注意,因为药物的代谢和排泄减慢,容易导致药物浓度过高,增加肾脏负担。
而对于肾功能正常的患者,可以根据肾功能指标来确定最佳的剂量和给药频率,以确保治疗效果的同时尽量减少药物的不良反应。
在透析患者中,由于肾功能丧失,左氧氟沙星的应用也有其特殊的考虑因素。
了解左氧氟沙星在不同肾功能情况下的代谢和排泄特点,制定合理的用药原则,对于临床合理应用左氧氟沙星具有重要意义。
1.2 研究目的本研究旨在通过对左氧氟沙星在不同肾功能情况下的代谢和排泄进行综合分析,探讨在临床实践中如何根据患者的肾功能状况合理应用左氧氟沙星,以达到最佳的疗效和安全性。
具体研究目的包括:1.分析左氧氟沙星的药理特性,了解其在机体内的作用机制和药效特点;2. 探讨左氧氟沙星在不同肾功能情况下的代谢和排泄情况,揭示不同肾功能状况对左氧氟沙星药代动力学的影响;3. 归纳肾功能不全患者和肾功能正常患者的左氧氟沙星用药原则,为临床合理使用提供参考依据;4. 分析左氧氟沙星在透析患者中的应用情况,探讨透析对左氧氟沙星药物代谢和临床疗效的影响。
左氧氟沙星临床应用进展及合理用药研究【摘要】左氧氟沙星是临床常用的抗菌消炎药物,目前用于临床的研究报道较多,近年来大量研究证实本品的抗菌消炎、杀菌作用,也对其临床使用合理性进行分析,对已知的不合理用药已经提出相应的解决方法。
近年来对左氧氟沙星的研究越来越多,因此本文结合近几年的相关报道,分析左氧氟沙星的临床应用进展,并提出相应的合理用药方案。
【关键词】左氧氟沙星;应用进展;合理用药左氧氟沙星是从氧氟沙星中提取出来的,属于第三代氟喹诺酮类药物,药物进入人体后,直接作用于细菌DNA,抑制DNA旋转酶活性,DNA正常表达受到影响,RNA、蛋白质合成过程受阻,将细菌分裂状态控制在有丝分裂期,加快细胞凋亡[1]。
本品进入人体可快速发挥作用,具有广谱抗菌、作用持久等优势,能够强效消灭革兰阳性菌、阴性菌,抗菌活性显著高于氧氟沙星。
为进一步分析本品的临床应用进展与用药合理性,展开如下综述。
1 左氧氟沙星1.1 作用机制与特点左氧氟沙星具有广泛的抗菌作用,对绿脓杆菌、变形杆菌、志贺菌属、葡萄球菌等多种菌种均有良好的抗菌效果,进入人体后抑制细菌DNA合成及表达。
但左氧氟沙星不能长期使用,与其他抗生素一样,用药时间越长、频率越高,机体耐药性也越高,治疗效果也越低。
1.2 左氧氟沙星的药代动力学本品是酸性药物,口服后可快速吸收并达到血药浓度峰值,但空腹服用会引起胃肠道反应,因此推荐饭后服用。
进入人体后30min内即可发挥抗菌消炎作用,半衰期长达9h,生物利用度最高可达到100%,在人体内多处分布,痰液、胆汁、扁桃体及血液等组织中,均有左氧氟沙星的分布,本品经肾脏代谢,安全性较高[2]。
2 左氧氟沙星的应用进展2.1 呼吸系统感染肺炎、肺结核是常见的呼吸系统感染疾病,左氧氟沙星在治疗呼吸系统感染中的疗效显著。
左氧氟沙星进入肺炎患者身体后,能够紧紧黏附于肺组织、呼吸道黏膜上,在感染部位快速达到血药浓度峰值,进而消灭肺炎链球菌、非典型病原菌等病菌,帮助患者恢复健康。
非淋菌性尿道炎及宫颈炎和解脲支原体以及沙眼衣原体具有密切联系。
临床中,治疗非淋菌性尿道炎及宫颈炎的方法较多,但是,治疗效果却存在明显的差异。
随着临床技术的逐渐提升,抗生素使用越来越普遍,耐药菌株的产生率随着提升,且病原菌的耐药强度也大大提高,这就增加了非淋菌性尿道炎及宫颈炎的治疗难度[1]。
本次研究,作者抽取我院于2016年02月至2020年2月期间收治的非淋菌性尿道及宫颈炎患者30例作为研究对象,然后将患者以随机数字表法进行分组,展开对照研究,分析左氧氟沙星联合阿奇霉素的临床效果,现将研究结果报道如下。
1 资料与方法1.1一般资料我院于2016年02月至2020年2月期间收治的非淋菌性尿道及宫颈炎患者30例作为研究对象,然后将患者以随机数字表法进行分组,对照组患者(n=15)通过单纯通过阿奇霉素治疗,观察组患者(n=15)通过阿奇霉素联合左氧氟沙星进行治疗,观察组患者的年龄组成区间为22岁-60岁,年龄平均为(40.62±5.43)岁,对照组患者的年龄组成区间21-61岁,年龄平均为(40.45±5.47)岁,患者以及患者家属于同意书上签字,得到院内伦理委员会的批准,两组患者一般资料,包括性别、年龄比较,P>0.05。
纳入标准:①临床症状和非淋菌性尿道及宫颈炎诊断标准相符的患者[2];②在同意书上签字的患者;排除标准:①肝、心、肾等重要脏器功能异常患者;②哺乳期以及妊娠妇女;③合并其他妇科疾病患者;④滴虫感染患者。
1.2方法对照组患者(n=15)通过单纯通过阿奇霉素治疗,观察组患者(n=15)通过阿奇霉素联合左氧氟沙星进行治疗。
阿奇霉素(国药准字H20034169海口奇力制药股份有限公司)的用法:0.5ml的阿奇霉素和500ml的葡萄糖相混合,通过静脉滴注,每天治疗一次;左氧氟沙星(国药准字H20103513浙江东亚药业股份有限公司)的用法:每天服用两次,每次服用0.2g。
基于肾功能情况的左氧氟沙星合理用药分析前言抗生素是临床治疗中常用的一类药物。
其中,右旋糖酐和左氧氟沙星是两种常见的抗菌药物。
和一般抗生素不同的是,这两种药物的代谢、排泄与药效取决于患者的肝、肾功能。
因此,在选择如何使用这些药物时,必须充分考虑患者的肾功能状况,以确保使用的安全性和有效性。
本文针对左氧氟沙星的合理用药问题,从肾功能的角度出发,详细分析了不同肾功能情况下左氧氟沙星的用药情况,并提出了一些临床应用技巧,以帮助医务人员更好地指导患者用药,有效预防药物不良反应和药物干预。
肾功能和左氧氟沙星的药代动力学左氧氟沙星是一种第二代喹诺酮类抗菌药物,其作用机制为通过对DNA-酶复合物的干扰使细菌不能复制和分裂。
这种药物可以在肝脏中代谢,经尿液排泄,具有较长的生物半衰期(约12-15小时)。
事实上,大约70-80% 的左氧氟沙星通过肾脏排泄,而10-20% 通过粪便排泄。
因此,左氧氟沙星的药代动力学及其治疗效果和安全性都受到肾脏功能的影响。
研究表明,由于肾脏功能衰竭,药物的药代动力学会发生相应的变化。
当患者的肾脏功能下降时,药物排泄会降低,导致药物在体内的半衰期延长。
同时,药物清除率也会下降,造成药物浓度增加,增加药物不良反应的危险性。
此外,肾功能不全患者药物的吸收和分布也会改变,影响治疗效果。
因此,在使用左氧氟沙星时,必须考虑患者的肾功能是否正常,以确定合理的用药方案。
如何合理使用左氧氟沙星?为了更好地使用左氧氟沙星,保障患者的健康和避免药物不良反应的发生,我们建议在使用左氧氟沙星的过程中要考虑以下几个方面。
1. 判断患者肾功能是否正常在选择左氧氟沙星治疗药物时,必须了解患者的肾功能情况。
通常,可以通过四项肾功能指标中的血清肌酐(Scr)或估算肾小球滤过率(eGFR)进行评估。
由于肌酐在人体内的产生比较稳定,因此血清肌酐浓度可以反映肾脏功能的情况。
正常情况下,成年人血清肌酐的正常范围为0.5-1.2 mg/dL,而肾小球滤过率的正常范围约为90-120 ml/min/1.73m2。
左氧氟沙星在连续性静脉-静脉血液滤过时的药代动力学研究何国鑫;叶可人;罗文朝;胡国新【期刊名称】《实用医学杂志》【年(卷),期】2011(27)17【摘要】目的:比较左氧氟沙星在ICU正常肾功能及接受连续性静脉-静脉血液滤过(continuous veno-venous hemofiltration,CVVH)患者的药代动力学特征.方法:8例无尿接受CVVH治疗患者及6例正常肾功能患者均给予左氧氟沙星300 mg静脉匀速滴注60 min.CVVH组在末次给药后0、10、20、30、45 min、1、2、4、8、12、14、20、24 h采血,正常肾功能组在末次给药后0、0.75、2、4、8、10、12、14 h采血,两组样本均用高效液相色谱法(HPLC)测定左氧氟沙星浓度,应用DAS软件计算得出药代动力学参数.结果:左氧氟沙星在CVVH期的药代动力学参数为:消除半衰期t1/2(β)(24.79±3.45)h,表观分布容积(Vd)为(0.669±0.026)L/kg,清除率(CL)(0.027±0.004)L/(h·kg),AUC(0-1)(110.179±2.899)mg/(L·h);正常肾功能患者的药代动力学参数为:t1/2(β)为(5.807±0.572)h,Vd(0.457±0.029)L/kg,CL(0.099±0.007)L/(h·kg),AUC(0-1)(52.155±2.307)mg/(L·h).结论:与正常肾功能患者体内药代动力学参数相比.CVVH期间无尿患者半衰期均延长、清除率减低,提示接受CVVH治疗的无尿患者在使用左氧氟沙星时需要调整给药方案.【总页数】3页(P3204-3206)【作者】何国鑫;叶可人;罗文朝;胡国新【作者单位】325200,温州医学院附属第三医院ICU;325200,温州医学院附属第三医院ICU;325200,温州医学院附属第三医院ICU;325000,温州医学院药学院【正文语种】中文【相关文献】1.连续性静脉-静脉血液滤过透析和连续静脉-静脉血液滤过对危重心肾综合征患者的临床疗效比较 [J], 张鹏鹏;杨平;杜柏华;邱艳萍;季勇2.连续性静脉-静脉血液滤过与连续性静脉-静脉血液透析滤过治疗多器官功能障碍综合征疗效比较 [J], 谭正芳;贺江;王家胜3.连续性静脉-静脉血液滤过患者的万古霉素药代动力学研究 [J], 单悌超;王海山;郭瑞臣;谷大建;吴大玮4.不同抗凝方式在连续性静脉-静脉血液滤过治疗脓毒症时对患者的影响 [J], 陈今;余毅;何明恩5.高容量血液滤过和连续性静脉-静脉血液滤过治疗脓毒症致急性肾损伤的对比研究 [J], 赵晔; 于磊因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
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左氧氟沙星注射液人体药代动力学分析
作者:郭钦惠
来源:《中国当代医药》2013年第02期
[摘要] 目的探讨左氧氟沙星注射液人体药代动力学情况。
方法对左氧氟沙星注射液进行色谱分析,并测定供试品与标准品的血药浓度,判断其生物等效性。
结果左氧氟沙星标准品浓度在0.05~8.00 pg/mL范围内有很好的线性关系,血清中左氧氟沙星的平均含量为
101.9%。
两种注射液的参数生物等效。
结论左氧氟沙星注射液有很好的血药峰浓度与相对生物利用度,有利于左氧氟沙星杀菌作用的发挥。
[关键词] 左氧氟沙星注射液;人体药代动力学;色谱;生物利用度
[中图分类号] R969.1 [文献标识码] B [文章编号] 1674-4721(2013)01(b)-0070-02。
进口左氧氟沙星在健康人体内的药代动力学丁力;邹丹【期刊名称】《河南职工医学院学报》【年(卷),期】2001(013)003【摘要】目的:为探讨进口左氧氟沙星在国人体内的过程特点,对8名男性健康志愿者单剂口服左氧氟沙星片剂后的药代动力学进行了研究.方法:采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度,药-时数据用3P87软件经微机处理.结果:口服本品后的体内过程符合一房室开放模型,主要药动学参数,如吸收半衰期、消除半衰期、峰时间、峰浓度、药-时曲线下面积、表现分布容积分别为(0.15±0.09)h、(4.34±0.48)h、(1.10±0.30)h、(2.57±0.61)mg/L、(13.13±2.39)mg·h·L-1、(99.20±11.28)L.结论:国人左氧氟沙星药动学特点与国外报道相似.【总页数】2页(P196-196,228)【作者】丁力;邹丹【作者单位】河南医科大学寄生虫学教研室,郑州,450052;河南职工医学院组胚教研室,郑州,450003【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.盐酸左氧氟沙星在健康人体内的药代动力学研究 [J], 孙曼春;方世平;王智勇;吴建元;袁娴芬2.国产与进口奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体内的药代动力学和生物等效性研究 [J], 袁晓琼;杨辉;周远大3.进口罗红霉素在健康人体内的药代动力学 [J], 乔海灵4.健康人体内乳酸左氧氟沙星片的药代动力学及生物等效性研究 [J], 李清芳;李国栋;王静5.盐酸左氧氟沙星片在健康人体内的药代动力学和生物等效性研究 [J], 刘灵晔; 李娟; 曹蓓; 杨元勋; 钱薇因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
乳酸左氧氟沙星片剂的健康人体药代动力学和相对生物利用度研究陈月江;胡晓;陈加祥;李艳艳【期刊名称】《实用临床医学》【年(卷),期】2006(007)004【摘要】目的:研究乳酸左旋氧氟沙星片剂的健康人体药代动力学和相对生物利用度.方法:18名健康受试者单次,交叉口服乳酸左旋氧氟沙星片200 mg后,用HPLC-荧光法测定血浆中左氧氟沙星浓度,用BAPP2.0软件进行数据处理,计算药代动力学参数.结果:供试与参比制剂的药时曲线可用二室模型拟合,两者主要药代动力学参数Cmax分别为(2.92±0.60)μg/mL、(3.22±0.53)μg/mL;Tmax分别为(0.9±0.3)h、(0.9±0.3)h;t1/2分别为(7.27±1.02)h、(6.83±0.80)h;AUC0~24分别为(17.18±2.46)μg/(mL·h)、(17.19±2.55)μg/(mL·h),乳酸左氧氟沙星片供试制剂的相对生物利用度为(100.3±9.4)%.结论:供试与参比制剂具有生物等效性.【总页数】4页(P1-3,5)【作者】陈月江;胡晓;陈加祥;李艳艳【作者单位】南昌大学医学院,临床药理研究所,江西,南昌,330006;南昌大学医学院,临床药理研究所,江西,南昌,330006;南昌大学医学院,生理教研室,江西,南昌,330006;南昌大学医学院,临床药理研究所,江西,南昌,330006【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.富马酸比索洛尔片剂人体药代动力学及相对生物利用度 [J], 张振清;袁淑兰;乔建忠;汪伟;王淑范;阮金秀2.孟鲁司特钠药动学及其国产片剂/咀嚼片剂人体相对生物利用度研究 [J], 张相林;李凯鹏;丁庆明;刘晓;王辉3.液质联用法研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度 [J], 储继红;居文政;谈恒山;蒋萌;宗倩倩4.法莫替丁片剂的健康人体药代动力学及生物利用度研究 [J], 洪诤;郭平;李章万;范爱兰;王咏梅;王浴生5.替米沙坦在中国健康人体内的药代动力学和相对生物利用度研究(英文) [J], 余俊先;张银娣;卓海通;沈建平;印晓星因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
吉林医学2011年9月第32卷第27期. 5725 .
当前第三代氟喹诺酮类药物左氧氟沙星在呼吸系统感染性疾病的治疗中疗效显著,其对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及肺炎支原体、衣原体有较强杀灭作用[1-2]。
文章用高效液相色谱法对左氧氟沙星在健康人体内的药动学进行研究,为临床合理用药提供理论依据。
现将结果报告如下。
1 临床资料
1.1一般资料:选取健康男性20例,年龄(2
2.5±4.5)岁,体重(62.5±5.5)kg。
1.2 试验材料:注射用左氧氟沙星:300 mg/100 ml,批号0211C57,第一制药(北京)有限公司。
内标咖啡因标准品:纯度99.5%,批号1215-0104,国家麻醉品实验室。
1.3 HPLC法测定血清中左氧氟沙星的浓度
1.3.1 色谱条件:流动相:含14%三乙胺的乙腈-0.02 mol/L磷酸二氢钠缓冲液(15:85)(pH值=6.7-6.9),用前经滤膜过滤和超声波除气处理;流速:1.0 ml/min;柱温:30℃;检测波长:273 nm。
1.3.2 标准曲线制备:用甲醇配制左氧氟沙星浓度为1 mg/ml 的标准储备液,分别精密量取标准储备液20 μl、40 μl、0.1 ml、0.2 ml、0.4 ml、0.8 ml、1.6 ml于10 ml容量瓶,再分别加甲醇液至刻度,配制成左氧氟沙星浓度为2 μg/ml、4 μg/ml、10 μg/ml、20 μg/ml、40 μg/ml、80 μg/ml、160 μg/ml的标准液。
加入萃取液(二氯甲烷:异丙醇=95:5)5 ml,旋涡混合1 min,4 000 r/min离心10 min,吸取下清液4 ml于5 ml离心管中,在50℃水浴下空气流吹干。
1.4 左氧氟沙星在健康人体的药动学
1.4.1 给药方案及样品采集:静脉滴注左氧氟沙星300 mg(溶于100 ml生理盐水),滴注时间为1 h 20 min。
于滴注前及滴注后5 min、10 min、15 min、30 min、60 min、120 min、180 min、240 min、360 min,分别取另侧肘静脉血5 ml,分离出纯血清,于-20℃低温保存待测。
1.4.2 样品制备与测定:吸取0.4 ml血清样品于离心管中,加入80 μg/ml的内标咖啡因液10 μl,再加入萃取液(二氯甲烷:异丙醇=95:5)5 ml,旋涡混合1 min,4 000 r/min离心10 min,吸取下清液4 ml于5 ml离心管中,在50℃水浴下空气流吹干。
2 结果
左氧氟沙星标准品浓度在0.05~8 pg/ml范围内,以峰高比Y对浓度X(μg/ml)进行回归,得回归方程Y=2.4444×103+0.1770 X(样品数=3),最低检测浓度为0.0199 pg/ml,结果显示左氧氟沙星在0.05~8 pg/ml范围内与峰高有良好的线性关系(Y=0.9999)。
经过测量分析,血清中左氧氟沙星的平均回收率为104.0%(样品数=3)。
健康人单剂口服左氧氟沙星的药物动力学结果显示其半衰期约为6.5 h,血药峰浓度约达1.4 μg/ml,达峰时间约为1 h,生物等效性为35.5 μg/ml左右。
3 讨论
左氧氟沙星为吡啶酮羧酸衍生物,是由日本第一制药公司开发研制的新-代氟喹诺酮类抗生素。
左氧氟沙星对敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染有良好治疗作用[3]。
因此,左氧氟沙星以其更广的抗菌谱和更好的药动学特点在慢性阻塞性肺疾病治疗中广泛应用。
在血药浓度上,本文结果显示血清中左氧氟沙星的平均回收率为104.0%,在0.05~8 pg/ml范围内与峰高有良好的线性关系(Y=0.9999)。
同时前人研究显示左氧氟沙星口服后吸收完全,相对生物利用度接近100%。
单剂量空腹口服0.1 g和0.2 g后,血药峰浓度分别达1.36 mg/L和3.06 mg/L,达峰时间约为1 h。
血消除半衰期约为5.1~7.1 h。
蛋白结合率约为30%~40%。
本文结果显示,健康人单剂口服左氧氟沙星的半衰期约为6.5 h,血药峰浓度约达1.4 μg/ml,达峰时间约为1 h,生物等效性为35.5 μg/ml 左右。
总之,左氧氟沙星相对生物利用度好,有比较好的血药峰浓度,并且细菌消除时间长,有利于左氧氟沙星浓度依赖式杀菌作用的发挥。
4 参考文献
[1] 钱元恕.环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星对大鼠肝微粒体混合功能氧化酶的作用[J].中国抗生素杂志,2008,19(6):459.
[2] 仲兆金.从药物动力学观点看喹诺酮类药物的不良反应[J].国外医药抗生素分册,2011,23(6):272.
[3] 吴苏澄,姜云平,曾仁杰,等.RP-HPLC法测定兔血浆及载药人工陶骨周围肌肉组织中利福喷丁浓度[J].华西药学杂志,2007,12(1):8.
[收稿日期:2011-07-25 编校:徐强]
左氧氟沙星人体血药浓度测定及药代动力学分析
李涛(河南省安阳市食品药品检验所,河南安阳 455000)
[摘 要]目的:探讨左氧氟沙星在人体中的血药浓度及药代动力学情况。
方法:采用高效液相色谱法对左氧氟沙星在人体中的血药浓度及药代动力学情况进行测定。
结果:血清中左氧氟沙星的平均回收率为104.0%,在0.05~8 pg/ml范围内与峰高有良好的线性关系(Y=0.9999)。
健康人单剂口服左氧氟沙星的半衰期约为6.5 h,血药峰浓度约达1.4 μg/ml,达峰时间约为1 h,生物等效性为35.5 μg/ml左右。
结论:左氧氟沙星相对生物利用度好,有比较好的血药峰浓度,细菌消除时间长,有利于左氧氟沙星浓度依赖式杀菌作用的发挥。
[关键词] 左氧氟沙星;血药浓度;药代动力学。