优泌乐(赖脯胰岛素注射液)

【药物名称】中文通用名称：赖脯胰岛素英文通用名称：Insulin Lispro其他名称：基因重组胰岛素、莱斯普鲁胰岛素、优泌乐、重组赖脯胰岛素、Humalog、Recombinant Insulin Lispro。

【临床应用】用于需控制高血糖的糖尿病，尤其适用于生活不规律、外出活动较多的用胰岛素治疗的糖尿病以及常发生低血糖的1型糖尿病。

【药理】1.药效学本药系速效人胰岛素类似物，是将人胰岛素β链28、29位的脯氨酸、赖氨酸互换而制成。

本药生理效应及作用机制基本与正规胰岛素相同，但与后者相比具有皮下注射后吸收、起效更快、持续时间更短的特点，可更好地控制餐后高血糖而较少引起低血糖。

2.药动学本药皮下注射后15-20分钟起效，30-60分钟达血药峰浓度(比人正规胰岛素更高)，持续4-5小时。

其吸收速率和起效时间受注射部位和其他因素影响。

【注意事项】1.禁忌症(1)对本药过敏者。

(2)患者低血糖发作时。

2.慎用尚不明确。

3.药物对儿童的影响12岁以下儿童用药安全性和有效性尚未确定。

4.药物对妊娠的影响妊娠期使用本药的临床实验尚未进行，孕妇不推荐使用。

但已知胰岛素需要量在妊娠早期减少，妊娠中，晚期增加，而产妇对胰岛素的需要量减少，因此在整个妊娠过程中应维持良好的血糖控制。

妊娠糖尿病患者分娩后，其体内葡萄糖稳定性也发生变化(某些个体血糖可恢复正常)，因此应于分娩后6周以上复查，按标准重新分类。

5.药物对哺乳的影响尚不明确本药是否泌入乳汁(但已知人胰岛素可泌入乳汁)。

哺乳妇女应调整剂量、饮食或两者同时调整。

6.用药前后及用药时应当检查或监测(1)各时点检测血糖(如各餐前、餐后及睡前)并定期测血糖化血红蛋白(以帮助制订降糖药的治疗方案)。

(2)每次随访应包括体重、体重指数、血压、尼龙丝试验、足背动脉搏动等。

(3)部分病情须定期检测视力、眼底、血脂谱、肝肾功能、尿常规、尿白蛋白排泄率、心电图、神经传导速率等，以发现微血管、大血管病变或神经病变等。

优泌乐(赖脯胰岛素注射液)【药品名称】商品名称：优泌乐通用名称：赖脯胰岛素注射液英文名称：Recombinant Human Insulin Lispro Injection【成份】赖脯胰岛素【适应症】赖脯胰岛素适用于需控制高血糖的糖尿病患者。

【用法用量】赖脯胰岛素剂量由医生根据病人的需要情况来决定。

赖脯胰岛素是快速起效产品，给药时间更接近用餐时间(用餐前15分钟之内)，而常规胰岛素需在餐前较长时间给药(用餐前30分钟到45分钟)。

赖脯胰岛素可根据医生建议与长效胰岛素或口服磺酰脲类联合应用.赖脯胰岛素皮下注射部位可选择上臂，大腿，臀部或腹部，应轮换注射部位，同一注射部位每月注射不能超过一次。

注射时应小心，不要损伤血管。

应教育病人掌握正确的注射技术。

12岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。

在肝、肾功能不全的情况下，胰岛素的需要量可能会减小。

【禁忌】赖脯胰岛素在低血糖发作时严禁使用。

病人对赖脯胰岛素或其赋形剂过敏者严禁使用。

【注意事项】运动员慎用【药理作用】研究发现赖脯胰岛素与等摩尔胰岛素具有同等的药效。

胰岛素的主要作用，包括赖脯胰岛素在内，是调节葡萄糖的代谢。

此外，在人体的许多组织中，所有胰岛素都有几种合成代谢的抑制分解的作用。

在肌肉组织和其它组织中（除脑组织外），胰岛素可以使细胞内的葡萄糖和氨基酸快速转运，促进合成代谢会抑制蛋白质的分解。

在肝脏，胰岛素可促进以肝糖原形式存在的葡萄糖的摄取和储存，抑制糖异生，促进过多的葡萄糖转变成脂肪。

与普通胰岛素相比，赖脯胰岛素的快速起效，较短的作用时间的特点在患有肝功能和肾功能损害的患者中仍然存在。

【批准文号】H20020384。

胰岛素种类和剂型一.超短效（速效）人胰岛素类似物餐前即刻注射诺和锐门冬胰岛素注射液优泌乐赖脯胰岛素注射液速秀霖赖脯胰岛素注射液餐前即刻注射皮下注射起效时间10〜20分钟，最大作用时间为注射后1〜3小时，作用持续3 5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。

.短效（常规）胰岛素Rl（简写R）代表短效胰岛素黄色普通胰岛素（正规胰岛素短效胰岛素胰岛素）诺和灵R 生物合成人胰岛素注射液优泌林R 重组人胰岛素注射液重和林R 重组人胰岛素注射液甘舒霖R 常规重组人胰岛素注射液餐前30min注射是唯一可以静脉注射的胰岛素。

皮下注射30分钟起效，2〜4小时达峰，作用持续6〜8小时。

短效胰岛素由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。

三.中效胰岛素NPH（简写N）代表中效胰岛素绿色诺和灵N精蛋白生物合成人胰岛素注射液中效优泌林NPH重组人胰岛素注射液甘舒霖N低精蛋白重组人胰岛素注射液重和林N精蛋白重组人胰岛素注射液|缓慢吸收，平均1.5小时起效，4〜12小时达峰，作用持续时间18〜24小时，中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药，以控制夜间和清晨空腹血糖。

三.长效胰岛素精蛋白锌胰岛素（动物来源）蓝色精蛋白锌胰岛素是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例，使吸收更缓慢，作用持续时间更长，皮下注射3〜4小时起效，12〜20小时达峰，作用维持24〜26小时。

其缺点是吸收不稳定，导致药效亦不稳定，目前已很少应用。

四.超长效人胰岛素类似物诺和平地特胰岛素注射液来得时甘精胰岛素注射液长秀霖重组甘精胰岛素注射液德谷胰岛素皮下注射后可24小时保持相对恒定浓度，无明显峰值岀现。

可在一天当中任何时间注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持24小时左右，更适合于基础胰岛素治疗，不易发生夜间低血糖, 五.预混胰岛素类似物：（方案：超短效人胰岛素类似物+中效胰岛素）餐前即刻注射诺和锐30 门冬胰岛素30注射液30%可溶性门冬胰岛素和70%精蛋白门冬胰岛素诺和锐50 门冬胰岛素50注射液50%可溶性门冬胰岛素和50%精蛋白门冬胰岛素优泌林70/30 精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液30 %重组人胰岛素（常规人胰岛素）和。

胰岛素的种类和用法胰岛素分类根据胰岛素作用时间分类短效胰岛素：普通胰岛素（R）速效胰岛素类似物：赖脯胰岛素（优泌乐）、门冬胰岛素（诺和锐®） 中效胰岛素：低精蛋白胰岛素、慢胰岛素锌混悬液（N）长效胰岛素：精蛋白锌胰岛素、特慢胰岛素锌悬液（P）长效胰岛素类似物：甘精胰岛素（来得时）、地特胰岛素（诺和平） 预混胰岛素类似物：诺和灵30R、诺和灵50R、诺和灵N胰岛素作用时间对比表36长362424各类胰岛素特点➢速效胰岛素：起效快，达峰早，作用时间短，适用于进餐时间和进餐量难以确定的患者，可用于包括2岁以上儿童糖尿病以及妊娠合并糖尿病的患者。

➢长效胰岛素：持续时间超过24小时，注射时间灵活，夜间低血糖少。

➢预混胰岛素类似物：更接近于人体胰岛素分泌模式，从而更好的控制血糖，减少不良反应，且注射时间灵活，患者的依从性更佳。

胰岛素用法的计算公式➢胰岛素单位=体重*1000*0.6*（血糖量-0.1/100）/2胰岛素用法➢T1DM：➢新诊断:0.3-0.5∪／Kg ／d➢蜜月期：0.3-0.4∪／Kg ／d➢应激状态：0.6-1.0∪／Kg ／d➢T2DM：➢轻中度病情：0.5-0.8∪／Kg ／d➢病情严重或应激状态：﹥1.0∪／Kg ／d胰岛素的具体分配➢短效+中效：按30%、20%、20%、30%分配到早中晚餐前和睡前。

➢速效胰岛素类似物+长效：按20%、20%、20%、40%分配到早中晚餐前和睡前。

➢预混胰岛素：每日两次：早餐前用量占总量的2／3，晚餐前占1／3。

怎样调整胰岛素剂量餐前或睡前血糖值胰岛素剂量➢﹤2.8 减4-6∪ 立即进餐➢ 2.8-3.9 减2-4∪➢ 3.9-7.2 原剂量➢7.2-8.3 加1 ∪➢8.3-11.1 加2 ∪➢11.1-13.9 加3 ∪➢13.9-16.6 加4-6∪➢16.6-19.4 加8-10 ∪➢餐前活动量增加减1-2 ∪ 或加餐➢餐前活动量减少加1-2 ∪血糖控制目标糖化血红蛋白﹤7%空腹睡前血糖﹤10睡前血糖不低于6夜间3点血糖不低于5胰岛素用法：（一）怎样估算其初始用量：糖尿病患者在开始使用胰岛素治疗时，一律采用短效胰岛素。

胰岛素的种类及使用方法目前，在我国临床上常用胰岛素制剂按起效的时间长短分为如下几种：1、超短效胰岛素：有优泌乐（赖脯胰岛素）诺和锐（门冬胰岛素）等。

本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。

2、短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。

诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。

本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。

3、中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。

本品注射后3小时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。

作用持续时间的长短与注射的剂量有关。

中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。

中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。

皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。

中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。

4、长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已在临床使用。

本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。

长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。

5、预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R 与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。

选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。

1、超短效胰岛素：包括门冬胰岛素（诺和锐笔芯、特充）和赖脯胰岛素（优泌乐），皮下注射后起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，降糖作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。

重组赖脯胰岛素注射液【化学结构式】在肝、肾功能不全的情况下，胰岛素的需要量可能会减小。

注射前，请将赖脯胰岛素恢复至室温，并遵循以下步骤：1、观察瓶中液体的外观，正常应该是无色澄清溶液。

如果外观呈云雾状、轻微色泽改变、或有可见颗粒时，请不要继续使用。

2、使用新药前，应除去塑料保护帽，但是不要除去瓶塞，每次用前用75％酒精棉球擦拭瓶顶部和瓶塞。

3、抽取与需要赖脯胰岛素等量的空气，将针头插入瓶塞，注入针管中的空气。

4、用一手紧握，将药瓶倒置。

5、确定注射器的针头在液面以下，抽取正确剂量的胰岛素。

6、抽出针头前，检查注射器中有无气泡。

如有气泡，可将针头竖直向上，用手指轻弹针管外壁，使气泡向上集中，轻推推进器使气泡排出，再抽取正确的剂量。

7、消毒注射部位的皮肤。

注射部位一般应选择皮肤较松的部位，如腹壁、大腿外侧、上臂三角肌和臀肌区域，注射部位应轮换使用。

8、用手指捏起注射部位的皮肤，将针头刺入，待推进器推到底后，在皮下停留数秒，保证注射正确的剂量，然后再拔出针头，用消毒棉球轻压注射部位数秒，但不要按摩注射部位，以免损伤皮下组织或造成赖脯胰岛素的渗出。

【不良反应】副作用一般与胰岛素有关，包括：全身反应－过敏反应皮肤和皮肤附件－注射部位局部反应，脂肪萎缩、瘙痒、皮疹其它－低血糖低血糖是胰岛素治疗最常见的副作用，每个糖尿病人都可能发生过。

（低血糖可能引起患者注意力下降及反应迟钝，驾车及操作机器时应注意）严重低血糖可导致意识丧失，甚至死亡。

局部的过敏反应可出现注射部位红、肿、痒，这些轻微反应可于数日或数周内消失，这些反应在某些病例中并非由胰岛素所致，而是由于其它因素如皮肤消毒剂的刺激作用或注射技术欠佳等。

胰岛素全身过敏反应少见但较严重，全身过敏反应可引起全身皮疹、气短、喘息、血压下降、脉速或大汗，严重的全身过敏反应可威胁病人生命。

【禁忌】赖脯胰岛素在低血糖发作时禁用。

对赖脯胰岛素或注射液中其他成份过敏者禁用。

【注意事项】运动员应慎用。

优泌乐(赖脯胰岛素注射液)【药品名称】商品名称：优泌乐通用名称：赖脯胰岛素注射液英文名称：【成份】赖脯胰岛素【适应症】赖脯胰岛素适用于需控制高血糖的糖尿病患者【用法用量】剂量应当由医生根据患者的需要决定。

优泌乐可在将要进餐之前给药。

必要时，优泌乐也可以在餐后马上给药。

优泌乐制剂要通过皮下注射或持续皮下输液泵(见用法用量，使用和操作说明)用药．也可以肌肉注射(虽然不推荐这种用法)。

必要时，优泌乐还可以静脉内给药，例如用于控制酮症酸中毒和急性疾病期间的血糖水平．或者用于控制手术中和手术后的血糖水平。

皮下给药应当在上臂、大腿、臀部或腹部。

注射部位应当轮流使用．同一个注射部位的注射一般每月不要超过1次。

皮下给药时．注射优泌乐的时候要细心．确保不要注射到血管中。

注射后，不要按摩注射部位。

患者必须学会使用正确的注射技术。

与普通胰岛素相比，优泌乐皮下注射后起效快，作用持续时间较短(2-5小时)。

因为起效快，所以优泌乐注射(或通过持续皮下输注给药时的优泌乐推注)可以安排在很接近进餐的时问。

任何胰岛素发挥作用的时间过程在不同的个体中或者在同一个体中的不同时间都可能有非常大的差别。

和所有胰岛素制剂一样，无论在哪个部位注射，优泌乐都可以保持比可溶性胰岛素更快的起效时间，优泌乐的作用持续时间取决于剂量、注射部位、血供、温度和体力活动情况。

根据医生的建议优泌乐可以与长效的人胰岛素或口服磺脲类药物结合使用。

使用和操作说明优泌乐笔芯要与有标记的注射笔搭配，按注射装置生产厂家提供的说明使用。

a)用药前准备检查优泌乐溶液，溶液应当透明无色，如果优泌乐溶液看上去混浊、变浓、略微带有颜色或者发现有固体颗粒，则不能使用。

下面是一般性描述，必须遵照每个注射笔的生产厂家使用说明安装笔芯，安装针头，进行胰岛素注射。

b)注射1.洗手。

2.选择注射部位。

3.按说明清洁皮肤。

4.去掉外面的针帽套。

5.通过拉伸或夹紧使皮肤固定．按说明扎入针头。

6.按下注射按钮推针。

胰岛素分类图根据胰岛素来源分类：第一代胰岛素：动物胰岛素，猪、牛胰岛素与人胰岛素结构上的差异，注射后机体产生免疫反应，例如：过敏反应，胰岛素抵抗、胰岛素效价不稳定、血糖波动、注射部位脂肪增生等问题，价格较低，目前已经很少使用。

第二代胰岛素：重组人胰岛素，通过基因工程重组DNA-转基因酵母表达高纯度的人胰岛素，与人体自身分泌的胰岛素完全相同，机体对其产生免疫反应的机率显著减少，是目前常用的胰岛素类型。

第三代胰岛素：通过对胰岛素结构的修饰改变其理化特性，使其作用时间更符合生理特点。

不同类型胰岛素介绍：（1）速效胰岛素：制剂无色透明，常见商品名有“诺和锐、优泌乐”，为胰岛素类似物，结构改进后，特点是起效快，可以注射后马上进食，甚至餐中注射，如果遗忘也可以在进食后短时间内补打，使用比较灵活，其达峰和持续的时间较短，相比常规（也就是短效胰岛素）餐后4-6小时出现低血糖的风险较小。

（2）短效胰岛素：即常规短效胰岛素（R ），制剂无色透明，常见商品名有“诺和灵R 、优泌林R”，与人自身分泌的胰岛素结构相同，起效时间较慢，注射后需要等待30分钟后进食，餐后4-6小时仍有作用，有出现低血糖的风险。

以上速效和短效是常用的餐前胰岛素，各有其特点，速效胰岛素使用比较灵活，低血糖风险较小，但因为其达峰和作用时间较短，如果是饮食中的蛋白质、脂肪含量较多的混合餐，会出现餐后3-6小时血糖升高的现象。

（3）中效胰岛素：作为基础胰岛素使用，制剂为不透明的混悬液，商品名常有标注“N”或“NPH”的字母，因为注射后4-10小时会出现峰值，有低血糖风险，因其作用持续10-16小时，一天需要1-2次注射。

（4）长效胰岛素：作为基础胰岛素使用，制剂无色透明，无明显达峰时间，故低血糖风险较中效胰岛素小，作用时间持续24小时，每日需注射1次。

（5）预混胰岛素两种胰岛素混合，笔芯中含有餐时胰岛素和中效胰岛素，里面的餐时胰岛素有速效类型，也有短效类型，制剂为混悬液，商品名字后面带有代表餐时胰岛素比例的数字例如“诺和锐30、优泌乐25、优泌林70/30”等，例如诺和锐30代表里面有30%的门冬胰岛素，70%中效胰岛素，常用于2型糖尿病患者。

重组赖脯胰岛素注射液Chongzu Laipu Yidaosu ZhusheyeRecombinant Insulin Lispro Injection本品为重组赖脯胰岛素的无菌水溶液。

含重组赖脯胰岛素应为标示量的95.0％～105.0％。

本品可加入适量的间甲酚作为抑菌剂。

【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【鉴别】（1）取本品，照重组赖脯胰岛素项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。

（2）在间甲酚项下记录的色谱图中，供试品溶液中间甲酚峰的保留时间应与对照品溶液中间甲酚峰的保留时间一致。

【检查】pH值应为7.0～7.8(附录Ⅵ H)。

有关物质取本品，按每1ml加9.6mol/L盐酸溶液3µl，作为供试品溶液；取供试品溶液20µl，照重组赖脯胰岛素项下的色谱条件，扣除间甲酚峰，按峰面积归一化法计算，含A21脱氨赖脯胰岛素不得大于1.50%，其它杂质峰面积之和不得大于4.0%。

高分子蛋白质取本品，每1ml中加9.6mol/L盐酸溶液3µl，作为供试品溶液；取供试品溶液100µl，照重组赖脯胰岛素项下的方法检查，除去保留时间大于赖脯胰岛素主峰的其他峰面积，按峰面积归一化法计算，保留时间小于赖脯胰岛素主峰的所有峰面积之和不得大于1.50%。

锌精密量取本品适量，用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含锌约0.4～0.8μg 的溶液作为供试品溶液，照重组赖脯胰岛素项下的方法检查，每100单位中含锌（Zn）量应为14～35µg。

间甲酚精密称取间甲酚适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含间甲酚0.3mg的溶液，作为间甲酚对照品溶液；精密量取本品适量，用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含间甲酚0.3mg的溶液，作为供试品溶液。

照重组赖脯胰岛素含量测定项下的色谱条件，检测波长为270nm。

取重组赖脯胰岛素对照品适量，用间甲酚对照品溶液溶解并制成每1ml中含重组赖脯胰岛素1mg的溶液，取20µl注入液相色谱仪，间甲酚峰与赖脯胰岛素主峰的分离度应符合要求。