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.第七章抗肿瘤药一、单项选择题7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷的化学结构为NH2OHOC. OH7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 7-8 化学结构如下的药物的名称为HNOHONHOHC. 米托蒽醌7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物 D. 卡莫司汀7-10 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉醇二、配比选择题[7-11~7-15] A．伊立替康 B卡莫司汀 C．环磷酰胺 D 塞替哌E.鬼臼噻吩甙7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-14为氮芥类烷化剂C7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E[7-16~7-20]7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 A7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D7-18有严重的肾毒性E 7-19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢.神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂C[7-21~7-25]A．结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春碱B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡莫司汀C 7-25 白消安 E 三、比较选择题[7-26~7-30]A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C．两者均是 D．两者均不是7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用A7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 B7-28 主要用于治疗急性白血病 C7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 D7-30 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 A[7-31~7-35]A．喜树碱 B. 长春碱 C．两者均是 D．两者均不是7-31 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚D7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A7-34 为天然的抗肿瘤生物碱 C 7-35 结构中含有吲哚环 B四、多项选择题7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符A．结构中含有双β-氯乙基氨基C．水溶液不稳定，遇热更易水解D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化7-37 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂B.室温条件下对光和空气稳定.D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B．卡铂C．卡莫司汀7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物: B卡莫氟 C环磷酰胺D．异环磷酰胺7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质O NH2NH2NNNA．为橙黄色结晶性粉末B．为二氢叶酸还原酶抑制剂C．大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。
第七章 抗肿瘤药 Antineoplastic Agents基本要求1．熟悉生物烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物的发展和结构类型。
2．掌握代表药物盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀链佐星、白消安、顺铂、氟尿嘧啶盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤和甲氨蝶呤的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物基本概念1．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
2．熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。
教学学时：4学时重点、难点和要点恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，恶性肿瘤的死亡率是所有疾病死亡率的第二位，仅次于心脑血管疾病。
肿瘤的治疗方法有手术治疗、放射治疗和药物治疗（化学治疗），很大程度上以化学治疗为主。
抗肿瘤药是指抗恶性肿瘤的药物，又称抗癌药，按其作用原理和来源可分为①烷化剂，②抗代谢物，③抗肿瘤抗生素，④抗肿瘤植物药有效成分，⑤抗肿瘤金属化合物等。
第一节 生物烷化剂 Bioalkylating Agents烷化剂是抗肿瘤药物中使用的最早，也是一类非常重要的药物。
这类药物甾体内能缺电子的活泼中间体和其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA 、RNA 和某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性和使DNA 分子发生断裂。
生物烷化剂属于细胞毒类药物，在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对其他增生较快的正常细胞，如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞也同样产生抑制作用，因而会产生许多严重的副反应，如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等。
生物烷化剂属于直接作用于DNA 的药物。
按化学结构，目前临床使用的生物烷化剂药物可分为：①氮芥类，②乙撑亚胺类，③亚硝基脲类，④磺酸酯类及卤代多元醇类，⑤金属铂类配合物等，见课本表7－1。
第七章抗肿瘤药一、单项选择题7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷的化学结构为NH2OHOC. OH 7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 7-8 化学结构如下的药物的名称为HNOHONHOHC. 米托蒽醌7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物 D. 卡莫司汀7-10 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉醇二、配比选择题[7-11~7-15] A．伊立替康 B卡莫司汀 C．环磷酰胺 D 塞替哌E.鬼臼噻吩甙7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-14为氮芥类烷化剂C7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E[7-16~7-20]7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 A7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D7-18有严重的肾毒性E 7-19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C[7-21~7-25]A．结构中含有1，4-苯二酚 B.结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春碱 B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡莫司汀 C 7-25 白消安 E三、比较选择题[7-26~7-30]A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C．两者均是 D．两者均不是7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 B7-28 主要用于治疗急性白血病C7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 D7-30 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 A[7-31~7-35]A．喜树碱 B. 长春碱 C．两者均是 D．两者均不是7-31 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚D7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A7-34 为天然的抗肿瘤生物碱 C 7-35 结构中含有吲哚环 B四、多项选择题7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符A．结构中含有双β-氯乙基氨基C．水溶液不稳定，遇热更易水解D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化7-37 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B．卡铂C．卡莫司汀7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物: B卡莫氟 C环磷酰胺D．异环磷酰胺7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质ONH2NH2NNNA．为橙黄色结晶性粉末B．为二氢叶酸还原酶抑制剂C．大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。
