顺铂
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顺铂顺铂本品是中心以二价铂同两个氯原子和两个氨分子结合的重金属络合物,类似于双功能烷化剂,可与DNA复制。
DDP细胞最敏感,高浓度时抑制RNA及蛋白质合成。
本品对乏氧细胞作用,进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。
目前认为,DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和嘧啶碱基。
作用与用途:本品属细胞周期非特异性药物,具有细胞毒性,可抑制癌细胞的DNA 复制过程,并损伤其细胞膜上结构,有较强的广谱抗癌作用。
临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。
顺铂(Cisplatin),1965年由美国科学家B.Rosenborg等人首次发现的,第一个具有抗癌活性的金属配合物。
他在1965年意外发现“惰性的铂电极”能引起细菌的菌丝生长这一事实,从而展开了顺式二氯二铂的抗癌特性。
化学名:顺式二氨基二氯络铂。
外文缩写:DDP,PDD。
中文别名:顺氯氨铂,顺式铂,顺式二氨二氯铂。
外文名:Cisplatin,Platinol,Cis-diammin-odichloroplatinumⅡdichloridle,platistil,Neo-plain。
分子式:Cl2(NH3)2Pt 纯度:Pt≥65.0% 分子量: 300.1西药剂量:成人常用剂量10mg-20mg/日,溶于200ml-300ml生理盐水中,静脉滴注,避光2小时内滴完,每疗程为200mg-400mg,在用量达到100mg-200mg后,需间隔1-2周。
总用量达200mg时,多数病人呈现主客观缓解。
药效及药代动力学顺铂中心中的铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义,只有顺式结构有效,反式无效。
静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。
注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢,亦可达胸、腹腔,极少通过血脑屏障。
T1/22日以上,若并用利尿剂T1/2可明显缩短。
本品主要由肾排泄,通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌,用药后96小时内25%-45%由尿排出。
顺铂总用量有限制吗顺铂(Cisplatin)是一种常用的抗肿瘤药物,常用于治疗多种癌症,特别是卵巢癌、颈癌和肺癌等。
然而,使用顺铂需要注意其总用量的限制,以避免不必要的毒副作用和药物耐受性。
顺铂的毒副作用在了解顺铂总用量限制之前,我们首先需要了解顺铂的毒副作用。
顺铂是一种重金属化合物,其主要机制是通过与DNA结合,抑制癌细胞的DNA合成和细胞分裂,从而抑制癌细胞的增殖。
然而,顺铂的使用也会导致一系列的毒副作用,主要包括:1.肾脏损害:顺铂可引起肾脏毒性作用,导致肾小管损伤和肾功能受损。
2.神经毒性:顺铂可引起周围神经系统损伤,导致感觉异常、肌肉麻木和肌力减退等。
3.骨髓抑制:顺铂可抑制骨髓造血功能,导致白细胞、红细胞和血小板减少,影响免疫功能和血液凝固能力。
4.恶心和呕吐:顺铂可刺激化学感受器区域,引起恶心和呕吐等胃肠道不适反应。
以上毒副作用的发生与顺铂的剂量和使用方式密切相关,因此顺铂的总用量限制非常重要。
顺铂总用量的限制顺铂的总用量限制是根据患者的肾功能和耐受性来确定的。
通常情况下,顺铂的总用量不应超过一个特定的剂量上限,以避免过度的毒副作用和药物耐受性。
根据一般的临床经验,顺铂的总用量限制是基于体表面积(Body Surface Area,BSA)来计算的。
体表面积是根据身高和体重计算的生理学参数,可以反映一个人的身体质量。
一般情况下,顺铂的总用量限制为顺铂总剂量不超过身体表面积乘以某一特定系数。
这个特定系数可以根据患者的具体情况进行调整,以达到最佳的治疗效果和最小的毒副作用。
这个系数一般为30-100 mg/m²。
除了总用量的限制,顺铂还有单次用量的限制。
通常情况下,每次顺铂的剂量不应超过每周体重的1.5倍,以保证治疗的安全性和有效性。
顺铂总用量限制的意义顺铂总用量限制的设定是为了最大限度地发挥其治疗效果并减少不必要的毒副作用。
通过限制总用量,可以控制顺铂在体内的浓度,减少对正常细胞的损害,同时增加对癌细胞的杀伤效应。
顺铂药品说明书顺铂,又名顺式-二氯二氨合铂,是一种含铂的抗癌药物,呈橙黄色或黄色结晶性粉末,微溶于水、易溶于二甲基甲酰胺,在水溶液中可逐渐转化成反式和水解。
临床上对卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。
一、化合物简介1.基本信息中文名称:顺铂中文别名:顺-二氯二氨合铂英文名称:cisplatinCAS号:15663-27-1MDL号:MFCD00011623EINECS号:239-733-8RTECS号:TP2455000PubChem号:24871609分子式:PtCl2(NH3)2分子量:300.05PSA:52.04000LogP:1.595902.物化性质外观与性状:橙黄色或黄色结晶性粉末;密度:3.7g/立方厘米;熔点:270ºC;稳定性:稳定。
与氧化剂、铝、抗氧化剂不相容储存条件:储存在阴凉、干燥、通风良好的地方,远离不相容的物质。
毒房上锁了。
保持容器密闭。
.3.安全信息符号:GHS05GHS06GHS08信号词:危险危害声明:H300;H318;H350警示性声明:P201;P264;P280;P301+P310;P305+P351+P338;P308+P313包装等级:II危险类别:6.1(a)海关编码:2932999099危险品运输编码:UN1851/3288WGKGermany:3危险类别码:R45;R25;R41安全说明:S53;S26;S39;S45RTECS号:TP2455000危险品标志:T4.计算化学数据(1).疏水参数计算参考值(XlogP):无(2).氢键供体数量:2(3).氢键受体数量:4(4).可旋转化学键数量:0(5).互变异构体数量:(6).拓扑分子极性表面积(TPSA):2(7).重原子数量:5(8).表面电荷:0(9).复杂度:0(10).同位素原子数量:0(11).确定原子立构中心数量:0(12).不确定原子立构中心数量:0(13).确定化学键立构中心数量:0(14).不确定化学键立构中心数量:0(15).共价键单元数量:55、合成方法由四氯铂酸钾与氯化铵、氨水络合制得。
顺铂的水化原则顺铂(Cisplatin)是一种广泛应用于临床的抗肿瘤药物,被认为是癌症治疗中的里程碑之一。
顺铂的疗效和毒副作用直接影响着患者的治疗效果和生活质量。
而顺铂的水化原则是指在使用顺铂药物时,通过控制药物的水合状态来调节其药效和副作用。
顺铂的水化原则主要涉及到药物溶解、配伍、输注和代谢等方面。
首先,顺铂作为一种水溶性药物,其药物效应与其水合状态密切相关。
顺铂在体内主要以两个形式存在,即单水合物和二水合物。
单水合物对肿瘤细胞具有较高的细胞毒作用,而二水合物则具有较低的细胞毒作用。
因此,在制备和使用顺铂药物时,需要注意其水合状态的控制,以提高治疗效果。
顺铂在与其他药物配伍时,其水合状态也会对配伍药物的稳定性产生影响。
一些药物在与顺铂共同配伍时,可能会发生药物相互作用导致药物失效或产生不良反应。
通过控制顺铂的水合状态,可以减少与其他药物之间的相互作用,提高药物的稳定性和疗效。
在顺铂的输注过程中,也需要注意其水合状态的调控。
顺铂的水合状态会影响其药物代谢和排泄,从而影响其药效和副作用。
通过控制顺铂的输注速度和剂量,可以有效地调节其水合状态,减少药物代谢产物的积累,降低药物的毒副作用。
顺铂的水化原则还涉及到药物的稳定性和贮存条件。
顺铂在贮存过程中容易发生水解反应,从而降低药物的稳定性和药效。
因此,在贮存和使用顺铂药物时,需要注意其水合状态的保持和控制,以保证药物的质量和疗效。
顺铂的水化原则是在使用顺铂药物时,通过控制药物的水合状态来调节其药效和副作用。
合理地控制顺铂的水合状态,不仅可以提高治疗效果,减轻副作用,还可以保证药物的质量和稳定性。
因此,临床医生在应用顺铂药物时,应严格遵循顺铂的水化原则,以确保患者获得最佳的治疗效果。
顺铂怎么读中文名称:顺铂作用类别:抗肿瘤药拼音:[shùn bó]英文名称:Cisplatin别名:施铂锭、锡铂、顺氯氨铂性状:亮黄色或橙黄色的结晶性粉末制剂/规格:1.注射剂20mg(20m1);50mg(50ml);100mg(100m1)2. 注射剂(粉) 10mg;20mg;30mg主治:为治疗多种实体瘤的一线用药。
与VP-16联合(EP方案)为治疗SCLC或NSCLC一线方案,联合MMC、IFO(IMP方案),或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案,以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案,与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效,如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。
“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治疗大部分= 4 * ROMAN IV期非精原细胞睾丸癌,缓解率50%~80%。
此外,本品为放疗增敏剂,目前国外广泛用于= 4 * ROMAN IV期不能手术的NSCLC的局部放疗,可提高疗效及改善生存期。
适应症:1.卵巢癌、睾丸恶性肿瘤、肺癌。
2.头颈部癌、食管癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤等。
3.癌性胸、腹水。
用法用量:1、一般剂量:按体表面积一次20mg/m2,一日1次,连用五天,或一次30mg/m2,连用3天,并需适水化利尿。
2、大剂量:每次80~120mg/m2,静滴,每3~4周一次,最大剂量不应超过120mg/m2,以100mg/m2为宜。
为预防本品的肾脏毒性,需充分水化:顺铂(PDD)用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml,DDP使用当日输等渗盐水或葡萄糖液3000~3500ml,并用氯化钾、甘露醇及呋塞米(速尿),每日尿量2000~3000ml。
治疗过程中注意血钾、血镁变化,必要时需纠正低钾、低镁。
不良反应:1、消化道反应:严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。
急性呕吐一般发生于给药后1~2小时,可持续一周左右。
顺铂化疗方案顺铂化疗方案是一种常用的肿瘤治疗方法,适用于多种恶性肿瘤,如肺癌、卵巢癌和食管癌等。
这个方案的优点在于能够显著减少肿瘤细胞的生长和扩散,同时也对患者的生活质量进行了一定的保护。
下面我们来了解一下顺铂化疗的相关知识。
首先,让我们了解一下顺铂的作用机制。
顺铂是一种铂类药物,进入肿瘤细胞后能够与细胞的DNA结合,从而阻碍DNA的正常复制和修复,抑制肿瘤细胞的增殖和生长。
此外,顺铂还能够引起肿瘤细胞的凋亡,促使其死亡。
通过这些作用机制,顺铂化疗方案能够降低肿瘤的大小和转移的风险。
然而,顺铂化疗同时也会带来一些副作用。
常见的副作用包括恶心和呕吐、脱发、免疫功能下降等。
这些副作用给患者的生活带来了一定的困扰,但是我们可以通过一些方法来缓解这些不适。
例如,可以通过药物治疗来预防和减轻恶心和呕吐的发生,同时选择合适的护发产品和采取温和的洗发方式来预防脱发,还可以加强营养支持,提高免疫力等。
此外,顺铂化疗方案的具体应用还需要参考患者的具体情况和不同肿瘤类型的特点。
在选择化疗方案时,肿瘤的分期、患者的身体状况以及对治疗的耐受性都需要进行综合评估。
在不同的情况下,顺铂可以作为单药使用,也可以与其他化疗药物联合应用,以达到更好的治疗效果。
因此,在实际应用中,医生通常会根据患者的具体情况制定个体化的化疗方案。
除了传统的静脉注射形式,近年来,顺铂的用法也在不断创新,如通过经导管持续静脉泵入、腹腔注射等方式进行给药,以提高药物的浓度在肿瘤组织中的积累,减少对正常组织的损害。
最后,我们需要强调的是,顺铂化疗方案是一种重要的肿瘤治疗方法,但并不适用于所有患者。
患者在接受顺铂化疗之前,需要充分了解治疗的风险和益处,并与医生进行充分的沟通和讨论。
同时,患者在接受化疗期间也需要与医生保持良好的沟通,及时报告治疗的效果和不良反应,以便调整和优化治疗方案。
总之,顺铂化疗方案是一种常用的肿瘤治疗方法,通过阻碍肿瘤细胞的增殖和诱导其凋亡,来达到抑制肿瘤生长和转移的效果。
顺铂工艺-概述说明以及解释1.引言1.1 概述顺铂是一种重要的铂族金属化合物,在医药和化工领域具有广泛的应用。
它是由铂和氯离子组成的化合物,并以其抗肿瘤和抗癌性能而闻名。
顺铂所具有的独特化学特性,使得它成为治疗多种恶性肿瘤的首选药物之一。
顺铂的制备工艺经过多年的研究和发展,已经趋于成熟。
一般来说,顺铂的制备包括三个主要步骤:铂的提取、金属铂的还原和顺铂的合成。
首先,从铂矿石或废料中提取出金属铂,通常采用化学溶解和萃取等方法。
接下来,通过还原反应将金属铂转化为顺铂的前体物。
最后,通过特定的化合物反应制备顺铂。
顺铂的应用领域非常广泛。
在医药领域,顺铂被广泛用于治疗各种类型的癌症,如卵巢癌、肺癌、食管癌等。
其抗癌机制主要通过与DNA结合,干扰癌细胞的DNA复制和转录过程,从而抑制癌细胞的生长和分裂。
在化工领域,顺铂也被用作催化剂的重要组成部分,参与了许多重要反应的催化过程,如石油加工和有机合成等。
总而言之,顺铂作为一种重要的铂族金属化合物,在医药和化工领域都具有重要的应用价值。
其制备工艺已经相对成熟,并且在癌症治疗和化学催化等领域发挥着重要作用。
随着科学技术的不断进步,顺铂的应用前景将更加广阔,有望为人类健康和化工发展做出更大的贡献。
1.2文章结构文章结构部分的内容应包括对整篇文章的框架和内容进行介绍和概括。
可以按照以下内容进行编写:文章结构部分要在引言部分之后,正文部分之前进行介绍。
它的作用是为读者提供一个整体的概览,帮助读者更好地理解和阅读后续的正文内容。
介绍文章的整体框架时,可以简要说明本文的大纲包含几个部分(在这个例子中是"引言"、"正文"和"结论"),以及每个部分的主要内容。
同时也可以提醒读者注意一些重要的论点或者思路,以帮助读者更好地理解文中的主要观点。
此外,文章结构部分还可以向读者简要介绍每个部分的组成部分或者小节。
对于每个小节,可以说明该小节的主要内容和思路,以便读者在阅读全文时能够更好地理解和归纳文章的重点信息。
顺铂的用法
顺铂是一种常见的化疗药物,用于治疗多种癌症,如卵巢癌、肺癌、淋巴癌等。
顺铂的用法包括:
1. 静脉注射:顺铂通常通过静脉注射给予,一般每3到4周一次,每次剂量根据患者的体重和身体状况而定。
治疗期间需要进行定期的血液检查和生理参数监测。
2. 联合用药:顺铂常常与其他化疗药物一起使用,以增强疗效。
例如,用于治疗卵巢癌的化疗方案通常包括顺铂和紫杉醇。
3. 预防性用药:在某些情况下,如手术后或放疗后,顺铂也可用于预防肿瘤复发或转移。
4. 副作用的处理:顺铂治疗期间可能会引起一些副作用,如恶心、呕吐、脱发、口腔溃疡等。
医生通常会采取相应的处理措施,如给予抗恶心药物或营养支持。
总之,顺铂是一种常用的化疗药物,对许多癌症具有一定的疗效。
在使用前,需要医生根据患者的具体情况确定用药方案,并密切监测患者的生理参数和副作用情况。
- 1 -。
顺铂说明书
顺铂是一种由吉利德开发的适用于治疗晚期肾细胞癌的创新药物。
顺
铂可通过靶向PD-L1(癌细胞抗原)来帮助免疫系统识别和杀死癌细胞,
使癌细胞可以被更有效地攻击和抑制,从而解决晚期肾细胞癌患者的病症。
顺铂是一种口服药物,每次服用1次,每周服用2次,每次服用1粒,有100mg的剂量,一次性服用2粒。
顺铂的剂量和服用频率要按照医生的
指示仔细规定,严格遵守服药指示。
如果出现忘记服药的情况,必须立即
服用,然后按照原有的服法继续服用,但可以跳过那一次时间点,以免提
高剂量。
服用顺铂时,一定要遵循医嘱,使用剂量要正确合理,不能自行增减,以免造成损害。
服用顺铂时,要避免食用油腻食物,还要保持良好的口腔
卫生,以免造成药物抵抗。
此外,服用顺铂时应注意健康饮食,保持营养
摄入,以及控制体重,以获得更好的治疗效果。
顺铂(Cisplatin):一种重要的铂类抗癌化疗药物的详细介绍
摘要:本文将详细介绍顺铂(Cisplatin),这是一种重要的铂类抗癌化疗药物。
顺铂广泛应用于多种癌症的治疗,如卵巢癌、肺癌和膀胱癌等。
我们将探讨顺铂的作用机制、药理特点、临床应用、副作用以及注意事项。
1. 作用机制:
-顺铂通过与DNA结合,形成DNA附加物,阻断癌细胞的DNA复制和转录。
-它使癌细胞失去正常的DNA修复机制,从而导致细胞凋亡和生长抑制。
2. 药理特点:
-顺铂可通过静脉给药,进入血液循环,迅速分布到各个组织器官。
-它主要在肾脏代谢,并通过尿液排泄。
3. 临床应用:
-顺铂被广泛应用于多种癌症的治疗,包括但不限于:
-诸如卵巢癌、子宫颈癌、睾丸癌等生殖系统肿瘤;
-肺癌、头颈部癌症和食管癌等其他类型的恶性肿瘤。
4. 副作用:
-顺铂的常见副作用包括恶心、呕吐、贫血、肾功能
损害、听力损害等。
-稀有但严重的副作用可能包括过敏反应、神经毒性和心脏毒性等。
5. 注意事项:
-使用顺铂需在医疗监督下进行,并需遵循相关的用药指导和剂量调整。
-患者需定期进行血常规、肾功能和听力检查,以及监测其他可能的不良反应。
-在使用顺铂期间,患者需告知医生关于任何新出现的不适或副作用。
cis -Diammineplatinum(II) dichlorideProduct Number P4394Store at Room TemperatureCAS #15663-27-1Synonyms: Cisplatin; cis-DDP; CPDD; CDDP; NCI-C55776; Neoplatin; NK 801; NSC-119875;Peyrone's ChlorideProduct DescriptionAppearance: Yellow to orange powderMolecular Formula: Pt(NH 3)2Cl 2 Molecular Weight: 300.0Melting Point: 270 °C (decomposes)1Extinction Coefficient: (0.1 N HCl):At 203 nm, E mM = 5.2 mM -1cm -1, E 1%= 173;301 nm, E mM = 0.130 mM -1cm -1, E 1%= 4.33;362 nm, E mM = 0.024 mM -1cm -1, E 1% = 0.806.1A method of preparation and physical properties including the pK a of several species of cisplatin inwater,2the UV and visible spectra, HPLC methods, andmass spectra have been reported.1Cisplatin is a platinum-containing, broad activity antineoplastic and alkylating agent effective against solid tumors of testes, ovaries, and bladder; epithelial malignancies; and cancers of the esophagus, lung,head, and neck.1,3,4Cisplatin is effective againstsarcoma and leukemia in mice.5Cisplatin enters cells by diffusion. Its chloride is replaced with water forming the active, positively charged species, which may react with DNA to form intra (between N7 atoms of adjacent pairs) and interstrand crosslinks, thereby, inhibitingDNA replication.4Inhibition of the Bam H I cleavage and unwinding of pBR322 DNA by cisplatin wasreported.6Cisplatin (12.5 µM) binds to free sulfhydryl groups in tubulin and causes a partial depolymerization ofmicrotubules.7It changes microtubule assembly bydirect tubulin modification 8and causes changes in thecytoskeletal pattern of tumor cells.9Cisplatin has induced apoptosis in cisplatin-sensitive and –resistanthuman ovarian cancer cells.10,11Cisplatin (5 mM) complexes with phosphatidylserine lipids in themembrane 12and reportedly induces nephrotoxicity inthe rat mainly by proximal tubular impairment.13The mechanism of action,4,14,15 pharmacokinetics,3,16and clinical and pharmacological properties 15,17have been published. Cisplatin is a mutagenic andcarcinogenic agent.18,19Precautions and DisclaimerThis product is for laboratory research use only. Please consult the Material Safety Data Sheet for information regarding hazards and safe handling practices.Storage/StabilityThe product is soluble in water at 25 °C(0.253 g/100 g).15Apparent molar solubilities are:in water (after 24 hours), 0.77 x 10-2in water (after 72 hours), 0.83 x 10-2and in 0.9% sodium chloride (after 72 hours),0.50 x 10-2.1Cisplatin is insoluble in alcohol.3Apparent molarsolubilities of cisplatin in other organic solvents are (at 25 °C):Dimethylformamide (DMF) 6.67 x 10–2Dimethylacetamide (DMA) 6.00 x 10-2and Dimethyl sulfoxide (DMSO) 116.6 x 10-2.1Cisplatin is soluble in DMF (approximately 16.6 mg/ml)with gentle heating.The cis-trans isomerization of cisplatin occurs inaqueous solution (in the absence of catalysts) and isincreased at elevated temperatures.15,20The reversible substitution of water for chloride ions in cisplatin may be the primary reason for its decomposition in aqueoussolutions.3Even though cis-platin is soluble in DMSO, the use of DMSO to dissolve cis-- or trans-diamminedichloro-platinum (DDP) in biological studies is stronglydiscouraged. The DMSO inserts itself into the ligand. 27C ltN H 3N H 3C lStability of cisplatin in aqueous solutions was enhanced by increasing the sodium chloride (NaCl) concentration to 0.9% and was adversely affected in alkaline solutions such as sodium bicarbonate solutions.3,21 A solution of cisplatin in 0.9% NaCl was stable for 24 hours (after an initial loss of 3% in less than one hour) at room temperature protected from the light.3,22 The increased stability in NaCl solutions may be due to the availability of excess chloride ions.3 Solutions of <0.6 mg/ml in NaCl should be stored at 2-8 °C and protected from light to avoid precipitation.22 In addition to isotonic saline solution, cisplatin was stable in isotonic saline containing 5% dextrose in lactated Ringers solution.21A 0.1% solution in 0.9% sodium chloride solution has a pH range of 4.5-6.0 immediately after preparation.3 It is recommended to prepare all solutions fresh and protect from light.Cisplatin is stable in the presence of mannitol, glucose, benzyl alcohol, and parabens.1,21,23 Cisplatin reacts with nucleophiles such as bisulfite (an antioxidant).24,25 methionine, methionine containing peptides, and other compounds containing divalent sulfur.1 Cisplatin(1 mg/ml) also reacts with aluminum producing a gas and black precipitate.26References1. 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