第十九章 镇痛药
一、选择题
Ａ型题
1、典型的镇痛药其特点是：
A 有镇痛、解热作用 B 有镇痛、抗炎作用 C 有镇痛、解热、抗炎作用
D 有强大的镇痛作用，无成瘾性 E 有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾
2、吗啡常用注射给药的原因是：
A 口服不吸收 B 片剂不稳定 C 易被肠道破坏 D 首关消除明显 E
口服刺激性大
3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续：
A 导水管周围灰质 B 蓝斑核 C 延脑的孤束核 D 中脑盖前核 E
边缘系统
4、吗啡镇咳的部位是：
A 迷走神经背核 B 延脑的孤束核 C 中脑盖前核 D 导水管周围灰
E 蓝斑核
5、吗啡抑制呼吸的主要原因是：
A 作用于时水管周围灰质 B 作用于蓝斑核
C 降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D 作用于脑干极后区
E 作用于迷走神经背核 6、吗啡缩瞳的原因是：
A 作用于中脑盖前核的阿片受体 B 作用于导水管周围灰质
C 作用于延脑孤束核的阿片受体 D 作用于蓝斑核 E 作用于边缘系统
7、镇痛作用最强的药物是：
A 吗啡 B 喷他佐辛 C 芬太尼 D 美沙酮 E 可待因
8、哌替啶比吗啡应用多的原因是：
A 无便秘作用 B 呼吸抑制作用轻 C 作用较慢，维持时间短
D 成瘾性较吗啡轻 E 对支气平滑肌无影响
9、胆绞痛病人最好选用：
A 阿托品 B 哌替啶 C 氯丙嗪＋阿托品 D 哌替啶＋阿托品
E 阿司匹林＋阿托品．
10、心源性哮喘可以选用：
A 肾上腺素 B 沙丁胺醇 C 地塞米松 D 格列齐特 E 吗啡
11、吗啡镇痛作用的主要部位是：
A 蓝斑核的阿片受体 B 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质
C 黑质－纹状体通路 D 脑干网状结构 E 大脑边缘系统
12、吗啡的镇痛作用最适用于：
A 其他镇痛药无效时的急性锐痛 B 神经痛 C 脑外伤疼痛 D 分娩止痛 E 诊断未明的急腹症疼痛
13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是：
1 第 六 章
解热镇痛药和非甾体抗炎药
学习要求
1、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点，掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。了解水杨酸类解热镇痛药物的发展历史。
2、掌握非甾体抗药物的分类及羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化。熟悉3，5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。熟悉灭酸类药物立体结构特征。了解芳基烷酸类药物的发展概况。熟悉COX-1和COX-2的结构和作用的差别。了解选择性COX-2抑制剂的作用，了解塞来昔布的化学名、结构及结构与活性的关系。
第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
术语解释
1、前列腺素（prostaglandin，PG）：一类具有五元脂环带二个侧链（上链7个碳原子，下链为8个碳原子）的20碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。
2、解热镇痛药（antipyretic analgesics）：临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成，故也属于非甾类抗炎药。
3、非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。 2 4、COX-2抑制剂（COX-2 inhibitors）：环氧酶存在两种异构体，基础性的COX-1和诱导性的COX-2。COX-1和COX-2是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白。它们都能将花生四烯酸氧化成PGG2，并转化为PGH2，但在其它方面二者有较多区别。COX-1和COX-2属于不同的基因表达。COX-1在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷A2合成的促进，有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX-2在正常组织细胞内的活性极低，只有受到外来刺激时，才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下，在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。COX-2通过对PG合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。
第19章 镇痛药
⒈掌握吗啡和哌替定药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。熟悉吗啡的作用机制，依赖性及其防治。
⒉掌握哌替定药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
⒊了解其他镇痛药的特点与应用。
单项选择题
A 型 题
1. 镇痛作用最强的药是
a) 吗啡
b) 芬太尼
c) 哌替啶
d) 镇痛新
e) 美沙酮
2. 阿片受体部分激动剂是
a) 吗啡
b) 纳洛酮
c) 哌替啶
d) 美沙酮
e) 喷他佐星
3. 不属于哌替啶的适应证是
a) 术后疼痛
b) 人工冬眠
c) 心源性哮喘
d) 麻醉前给药
e) 支气管哮喘
4. 吗啡禁用于分娩止痛是由于
a) 抑制新生儿呼吸作用明显
b) 用药后易产生成瘾性
c) 新生儿代谢功能低易蓄积
d) 镇痛效果不佳
e) 以上均不是
5. 吗啡可用于
a) 支气管哮喘
b) 阿司匹林诱发的哮喘
c) 季节性哮喘
d) 心源性哮喘
e) 以上均不是
6. 吗啡不具有的作用是
a) 诱发哮喘
b) 抑制呼吸
c) 抑制咳嗽中枢
d) 外周血管扩张
e) 引起腹泻症状
7. 呼吸抑制作用最弱的镇痛药是
a) 吗啡
b) 哌替啶 c) 芬太尼
d) 镇痛新
e) 美沙酮
8. 与成瘾性有关的阿片受体亚型是
a) k型
b) δ型
c) μ型
d) ε型
e) 以上均不是
9. 哌替啶镇痛机制是
a) 阻断中枢阿片受体
b) 激动中枢阿片受体
c) 抑制中枢PG合成
d) 抑制外周PG合成
e) 以上均不是
10. 胆绞痛止痛应选用
a) 哌替啶+阿托品
b) 吗啡
c) 哌替啶
d) 可待因
e) 烯丙吗啡十阿托品
11. 下列药物中成瘾性最小的是
a) 美沙酮
b) 纳洛酮
c) 芬太尼
d) 哌替啶
e) 镇痛新
12. 心源性哮喘应选用
a) 肾上腺素
b) 麻黄素
c) 异丙肾上腺索
d) 哌替啶
e) 氢化可的松
第十九章 镇痛药
阿片类药物在癌痛治疗中的应用
早在1982年，WHO就将缓解癌痛列为癌症综合治疗的四项重点之一，在全球范围内推广“三阶梯止痛方案”。癌症三阶梯止痛法是一种根据患者的疼痛程度不同而分别使用不同等级止痛药物为治疗原则的止痛方法。作为一种最常用且极为有效的止痛方法，WHO大力推荐，已被广泛应用于治疗各类慢性疼痛。所提出治疗癌痛的三阶梯用药方案是：①第一阶梯：对于初期的轻度癌痛病人，可以使用非阿片类止痛药(如非甾体类抗炎药：对乙酰氨基酚、水杨酸盐等) ，同时根据病情使用或不用辅助类药物；②第二阶梯：对于从轻度疼痛发展到中度疼痛的癌症病人, 药物治疗可以逐渐过渡到弱阿片类止痛药(如氨酚待因、可待因等)，同时根据病情需要决定是否同时使用非甾体类药物和辅助类药物；③第三阶梯：对于具有中度到重度疼痛的晚期癌症病人，最后可选用强阿片类止痛药(如吗啡即释片、控释片或芬太尼贴剂等) , 同时也要根据病情需要,决定是否合并使用非甾体类和辅助类药物。同时还应按照Twycross等提出的“口服给药、按时给药、按三阶梯”原则给药。
1．合理选择药物种类
首选阿片受体激动剂，例如吗啡、芬太尼、羟考酮和美沙酮。吗啡是中度、重度癌症疼痛治疗的代表用药。芬太尼或羟考酮不仅可替代吗啡达到理想镇痛作用，而且还具有活性代谢产物低的优点。阿片类止痛药的有效用量有较大个体差异。由于纯阿片受体激动剂类药物无剂量封顶效应，因此通过调整滴定剂量达到理想止痛效果。当用一种强阿片类药止痛效果不理想时，可以通过换用另一种强阿片类药物而获得止痛疗效。由于阿片受体激动－拮抗混合剂和阿片受体部分激动剂这两类阿片类止痛药具有剂量极限效应，因此镇痛作用有限，并且使用这两类阿片类药物还可能使正在使用阿片类药物的患者出现戒断症状或疼痛加重，因此不推荐在治疗癌痛中使用。 药 理 学
pharmacology 2．合理选择给药途径
安全、无创性给药应是阿片类药物治疗癌痛的首选给药途径。因此口服给药是理想的给药途径。口服给药具有安全、实用、患者易接受等特点，但一些患者可引起恶心、呕吐、胃肠功能紊乱。此外，透皮给药也是一种无创的给药途径，芬太尼具备高效、低分子量、高脂溶性和对皮肤无刺激等优势，使其能透过皮肤发挥作用，因此是透皮给药系统( transdermal
