临床左乙拉西坦药物适应证、用法用量、严重不良反应和注意事项

左乙拉西坦的功能主治和副作用1. 左乙拉西坦的简介左乙拉西坦是一种抗癫痫药物，它被广泛用于治疗不同类型的癫痫发作。

左乙拉西坦通过调节大脑中的神经递质，从而减少癫痫的发作次数和严重性。

它可作为单药使用，也可与其他抗癫痫药物联合使用。

2. 左乙拉西坦的功能主治左乙拉西坦具有以下主要功能主治：•控制癫痫发作：左乙拉西坦通过抑制神经元兴奋性，从而减少癫痫发作的频率和严重程度。

它对于大脑部分性发作和全面性发作均具有治疗效果。

•减轻癫痫相关的抑郁和焦虑：癫痫患者常常伴有抑郁和焦虑等心理问题，左乙拉西坦可帮助减轻这些症状，提高患者的生活质量。

•改善认知能力：左乙拉西坦对于一些癫痫患者的认知功能有改善作用，可以减少记忆力下降和注意力不集中等问题。

•预防癫痫发作的复发：对于已经控制住癫痫发作的患者，左乙拉西坦能够预防癫痫发作的复发，降低癫痫的复发率。

3. 左乙拉西坦的副作用左乙拉西坦是一种强效的抗癫痫药物，使用过程中可能会出现一些副作用。

以下是一些常见的左乙拉西坦副作用：•疲劳和乏力：左乙拉西坦可能引起患者感到疲劳和乏力，这可能会影响患者的日常生活和工作。

•头晕和失眠：一些患者在使用左乙拉西坦后可能会出现头晕和失眠等问题，这可能会影响他们的日常活动和睡眠质量。

•恶心和胃部不适：左乙拉西坦可能导致一些患者出现恶心、呕吐和胃部不适等消化系统症状。

•皮疹和过敏反应：极少数患者使用左乙拉西坦后可能出现皮疹和过敏反应，如荨麻疹、皮肤瘙痒等，如果出现这些症状应立即停药并就医诊治。

•口干和多尿：一些患者在使用左乙拉西坦后可能会出现口干和多尿的情况，这可能是药物对尿液生成的影响。

4. 注意事项在使用左乙拉西坦之前，患者需注意以下事项：•儿童和青少年患者的使用：左乙拉西坦在12岁以下的儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

•孕妇和哺乳期妇女：左乙拉西坦可能对胎儿产生不良影响，孕妇和哺乳期妇女在使用前需咨询医生的意见。

•其他药物的相互作用：左乙拉西坦可能与其他药物产生相互作用，影响药物的疗效或增加副作用的发生。

左乙拉西坦片有什么副作用？左乙拉西坦片一种标准的处方药，这种药的最主要作用是治疗癫痫，对于四岁以上的儿童的癫痫有很好的治疗作用，很显然，四岁以下的孩子是不能使用的，使用这种药一定要非常谨慎，必须要掌握正确的用法用量，即便如此，这种药还是经常会产生不良反应，比如容易出现头晕、头痛等症状。

★左乙拉西坦的副作用：左乙拉西坦片给药方法和剂量：成人(>18岁)和青少年(12-17岁)(体重≥(greaterthanorequalto)50kg者)：起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。

那么左乙拉西坦片最严重的副作用是什么？上市后临床应用左乙拉西坦片的数据，尚不足以估计治疗人群中不良反应的发生率。

-全身反应和给药部位不适：很常见乏力。

-神经系统不适：很常见嗜睡，常见健忘、共济失调、惊厥、头晕、头痛、运动过度、震颤。

-精神心理变化：常见易激动、抑郁、情绪不稳、敌意、失眠、神经质、人格改变、思维异常。

开浦兰左乙拉西坦片左乙拉西坦片多少钱左乙拉西坦片上市后不良事件报道：行为异常、攻击性、易怒、焦虑、错乱、幻觉、易激动、精神异常、自杀、自杀性意念、自杀企图。

但还没有足够数据，用于估计对它们的发生率或建立因果关系。

-消化道不适：常见腹泻、消化不良、恶心、呕吐。

-代谢和营养障碍：常见食欲减退。

当病人同时服用托吡酯时，食欲减退的危险性增加。

-耳及迷路系统不适：常见眩晕。

-眼部不适：常见复视。

服用左乙拉西坦片出现副作用属正常现象，每个人对药物的承受能力和吸收能力都不同，所出现的副作用也就有所不同，所以最严重的副作用因人而异，如果在服用左乙拉西坦片进行治疗过程中副作用较为严重，应向医师禀明。

左乙拉西坦对癫痫的临床治疗效果探讨左乙拉西坦是一种抗癫痫药物，广泛应用于临床治疗癫痫，它的治疗效果备受关注。

癫痫是一种常见的神经系统疾病，患者在短时间内出现一系列脑部异常放电，导致突然的、短暂的神经功能障碍，如意识丧失、肌肉抽搐、感觉、视觉、听觉等感觉异常。

癫痫对患者的身体和心理健康造成了严重影响，对社会也造成了一定的负担。

找到有效的治疗方法对于癫痫患者来说至关重要，而左乙拉西坦作为常用的抗癫痫药物，其治疗效果备受关注。

本文将探讨左乙拉西坦对于癫痫的临床治疗效果，并对其在临床应用中的注意事项进行探讨，以期为临床治疗提供参考。

一、左乙拉西坦的药理作用左乙拉西坦是一种新型的抗癫痫药物，其药理作用机制主要通过增强神经抑制氨基丁酸（GABA）的作用来抑制神经元兴奋性，从而达到抑制癫痫发作的目的。

左乙拉西坦在临床上通常用于控制部分性癫痫和全身性发作。

它被广泛认为具有较好的安全性和耐受性，对于复杂部分性癫痫发作效果更佳。

二、左乙拉西坦在癫痫治疗中的疗效临床研究也有研究表明左乙拉西坦在控制全身性癫痫发作中也具有较好的疗效。

一项对左乙拉西坦治疗癫痫的Meta分析显示，左乙拉西坦在控制全身性癫痫发作方面的疗效优于对照组，且其不良反应较少。

这些研究结果表明左乙拉西坦在癫痫治疗中具有显著的疗效，并且对患者的长期治疗效果也较为明显。

三、左乙拉西坦在临床应用中的注意事项虽然左乙拉西坦在治疗癫痫中表现出良好的疗效，但在临床应用中仍需注意一些事项，以确保患者在治疗过程中的安全性和疗效。

患者在使用左乙拉西坦过程中应注意药物的剂量和使用方法，严格遵循医嘱，不可擅自更改用药剂量和用药方式。

患者在使用左乙拉西坦过程中应定期进行肝肾功能检查，以确保患者的肝肾功能在使用左乙拉西坦的过程中不受影响。

在使用左乙拉西坦的过程中应密切关注患者的不良反应，如头晕、恶心、腹泻等，若患者出现严重的不良反应应及时就医处理。

孕妇和哺乳期妇女在使用左乙拉西坦过程中应遵医嘱，并在医生的指导下使用，以确保药物对胎儿和婴儿的安全性。

左乙拉西坦-打针液(5ml)解释书中文翻译左乙拉西坦打针液解释书参考译文近期重要变动剂量与用法,部分性发生发火（2.6）警告与留意事项（5.1.5.2.5.3.5.4.5.7）顺应症与运用当口服KEPPRA给药临时不成行时,KEPPRA打针液是抗癫痫药物用于成人（≥16岁）以下发生发火类型的帮助治疗：部分性发生发火（1.1）少年肌阵挛癫痫患者的肌阵挛性发生发火（1.2）原发性强直性癫痫发生发火（1.3）剂量与给药办法KEPPRA打针液在运用前用100mL可配伍稀释剂稀释,滴注15min （2.1）.初始运用KEPPRA（2.2）：部分性发生发火：1000mg/d,天天2次（500mg,天天2次）,根据须要和耐受性每2周增长1000mg/d 至最大推举日剂量3000mg/d. 青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性发生发火：初始剂量1000mg/d（500mg,天天2次）.每2周增长剂量1000mg/d至推举日剂量为3000mg/d,尚未研讨剂量低于3000mg/d的有用性. 特发性全身强直阵挛发生发火：初始剂量1000mg/d（500mg,天天2次）.每2周增长剂量1000mg/d至推举日剂量3000mg/d,尚未研讨剂量低于3000mg/d的有用性.替代治疗（2.3）从口服KEPPRA转向静脉打针剂量：开端静脉打针左乙拉西坦,总日剂量和频率与片剂相当.在静滴治疗期停滞时,患者可转用KEPPRA口服给药,日剂量和频率与静脉打针左乙拉西坦相当.剂量解释（2.5）.肾功效伤害成人患者（2.6）和相容性和稳固性（2.7）见全体处方信息.剂型和剂量500mg/5mL,一次性小瓶（3）.禁忌无警告与留意事项1精力病反响：行动平常包含精力病症状.自杀意念.易激.进击行动.监测患者的精力病征兆和症状（5.1）.嗜睡和疲惫：监测患者的这些症状,在未获得充分的经验前奉劝患者不要驾驶汽车或操纵机械（5.2）.撤药痉挛：KEPPRA应逐渐削减（5.5）.不良反响最罕有的不良反响（KEPPRA比安慰剂的产生率≥5%）包含：嗜睡.无力.沾染和眩晕（6.1）.特别人群运用怀胎：怀胎时代左乙拉西坦的血浆浓度可能降低,需亲密监测.基于动物实验数据可能导致胚胎伤害（5.7.8.1）.1 顺应症和运用当口服KEPPRA临时不成行时,打针液可用于成人（16岁及以上）患者.1.1 部分性发生发火KEPPRA用于成人癫痫患者部分性发生发火的帮助治疗.1.2 青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发生发火KEPPRA用于成人青少年期肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发生发火的帮助治疗.1.3 特发性全身强直阵挛性癫痫发生发火KEPPRA用于成人特发性全身性癫痫患者的原发性全身性强直性阵挛癫痫发生发火的帮助治疗.2 剂量和给药办法2.1 一般信息KEPPRA打针液仅用于静滴,运用前需稀释.KEPPRA打针液（500mg/5mL）用可配伍稀释剂稀释至100mL[见剂量和给药办法（2.7）],静脉静滴15min.消失不溶性微粒或者变色后不克不及运用.KEPPRA打针液小瓶内容物未运用部分应弃掉落.2.2 KEPPRA的运用开端口服或静脉打针KEPPRA无先后次序. 部分性发生发火在口服左乙拉西坦的临床实验中,日剂量分离为1000mg.2000mg和3000mg,天天2次均显示有用性.固然在一些研讨中偏向于高剂量的反响率更高[见临床研讨（14.1）],2尚不清晰反响率的增长是否与剂量增长一致.开端日剂量1000mg/kg,天天2次（500mg,天天2次）.增长剂量（每2周增长1000mg/d）至最大推举日剂量3000mg.在一项凋谢性标签研讨中运用剂量＞3000mg/d,周期≥6个月,尚无证据标明＞3000mg/d有更多的获益. 青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发生发火开端治疗剂量1000mg/d,天天2次（500mg,天天2次）.每2周增长1000mg/d至推举日剂量3000mg.尚未研讨剂量＜3000mg/kg的有用性. 特发性全身强直阵挛性癫痫发生发火开端治疗剂量1000mg/d,天天2次（500mg,天天2次）,每2周增长1000mg/d至推举日剂量3000mg.尚未充分研讨剂量＜3000mg/d 的有用性.2.3 替代疗法当从口服转为滴注时,开端静滴日剂量和频率与口服相当,100mL 配伍稀释剂稀释后应静滴给药15min.2.4 转为口服剂量在静脉滴注治疗阶段停滞时,患者可运用KEPPRA口服给药,日剂量和频率与打针给药相当.2.5 剂量解释KEPPRA打针剂仅用于静滴,运用前需稀释.每1小瓶KEPPRA打针液含500mg左乙拉西坦（500mg/5mL）.剂量500mg.1000mg或1500mg的推举制备和给药办法见表1.表1：KEPPRA打针液制备和给药办法例如：制备剂量1000mg,用可配伍稀释剂100mL稀释10mLKEPPRA 打针液[见剂量和给药办法（2.7）],静脉滴注15min.2.6 成人肾功效伤害患者应当根据患者的肾功效状况共性化给药.推举剂量和调剂计划见表2.为了盘算肾功效患者的推举剂量,根据体概况积调剂盘算肌酐清除率.起首采取以下公式估算患者的肌酐清除率（CLcr,mL/min）：3CLcr[140年纪（岁）]体重（kg）0.85）72血清肌酐（mg/dL)CLcr按以下体概况积（BSA）进行调剂：CLcr（mL/min/1.73m2）CLcr（mL/min）2BSA（m)1透析后,推举填补剂量250mg～500mg.2.7 相容性和稳固性KEPPRA打针剂与以下稀释剂及抗癫痫药混杂后贮藏于聚氯乙烯（PVC）袋中,室温15～30℃（59～86˚F）放置达24h,物理相容性和化学性质稳固.稀释剂氯化钠（0.9%）打针液,USP 乳酸钠林格打针液葡萄糖（5%）打针液,USP其他抗癫痫药劳拉西泮地西泮丙戊酸钠除以上所列抗癫痫药物外,尚无KEPPRA打针剂与其他抗癫痫药物之间的物理相容性数据.非口服药物给药前都运用肉眼检讨不溶性微粒和变色现象. 3 剂型和剂量1小瓶KEPPRA打针液含左乙拉西坦500mg（500mg/5mL）. 4 禁忌无45 警告与留意事项5.1 精力病反响KEPPRA导致一些患者行动平常.在肌阵挛和原发性全身强直性阵挛发生发火研讨中,行动平常的产生率与成人部分性发生发火研讨中的产生率具有可比性.非精力病行动症状（报导如进击.冲动.恼怒.焦炙.情感淡漠.损掉人道.情感不稳.敌意.易激愤和神经质）：KEPPRA治疗的成人患者（13.3%）,安慰剂组（6.2%）.因行动不良事宜而停滞治疗：KEPPRA治疗的成人患者（1.7%）,安慰剂组（0.2%）;剂量削减：KEPPRA治疗的成人患者（0.8%）,安慰剂组（0.5%）.精力病症状：KEPPRA治疗的成人患者（1%）,安慰剂组（0.2%）.住院：KEPPRA治疗的成人患者,2例患者因精力病住院（0.3%）并停滞治疗.2个事宜,报导为精力病,第1周产生,1～2周内停滞治疗.需监测以上精力病征兆和症状.5.2 嗜睡和疲惫KEPPRA导致一些患者嗜睡和疲惫.以下嗜睡和疲惫的产生率来自于成人部分性发生发火对比研讨.总之,肌阵挛和原发性强直性研讨中嗜睡和疲惫的产生率与成人部分性发生发火研讨中的产生率具有可比性.在部分性发生发火的癫痫成人患者的对比研讨中,报导嗜睡,左乙拉西坦治疗相干的患者14.8%,安慰剂组8.4%.剂量达3000mg/kg 无明显的剂量反响.研讨中无滴定剂量,服用4000mg/kg的患者,约45%报导嗜睡.轻微嗜睡,治疗组0.3%,安慰剂组0%.因嗜睡停滞治疗的患者,左乙拉西坦组约3%,安慰剂组0.7%.因嗜睡剂量削减的患者,治疗组1.4%,安慰剂组0.9%.因嗜睡住院的患者,治疗组0.3%.在部分性发生发火的癫痫成人患者的对比实验中,报导疲惫：治疗组14.7%,安慰剂组9.1%.因疲惫停滞治疗：治疗组0.8%,安慰剂组0.5%.因疲惫削减剂量：治疗组0.5%,安慰剂组0.2%.治疗的前4周最罕有的不良反响是嗜睡和疲惫.需监测患者的这些征兆和症状,在未充分获得关于左乙拉西坦是否会影响患者开车或操纵机械装备的才能的经验前,建议患者不要开车或操纵机械装备.5.3 轻微皮肤病反响已有患者报导运用左乙拉西坦治疗产生轻微皮肤病反响,包含Stevens-Johnson分解征（SJS）和中毒性表皮坏逝世松解症（TEN）.开端的中位时光14～17天,均在开端治疗后至少4个月才报导.也有从新运用左乙拉西坦后轻微皮肤反响复发的报导.当消失一个疹时,除非与药物无关,不然停滞运用左乙拉西坦.假如标明为SJS/TEN的征兆或5症状时,不得从新运用该药物并斟酌其他治疗办法.5.4 调和艰苦调和艰苦（报导如共济掉调.平常步态或动作掉调）仅在部分性发生发火的成人患者的研讨中不雅察到,左乙拉西坦组3.4%,安慰剂组1.6%.在对比实验中,因共济掉调处止治疗：左乙拉西坦组0.4%,安慰剂组0%;因调和艰苦削减剂量：治疗组（0.7%）和安慰剂组（0.2%）个中治疗组的一例患者因以往的共济掉调恶化而住院治疗.这些事宜为治疗前4周内最罕有的不良反响.需监测患者的这些征兆和症状,在充分未获得关于左乙拉西坦是否会影响患者开车或操纵机械装备的才能的经验前,建议患者不要开车或操纵机械装备.5.5 撤药痉挛抗癫痫药物,包含KEPPRA,需逐渐削减以削减增长发生发火频率的可能性.5.6 血液学平常部分性发生发火在对比临床研讨中,与安慰剂比,可见左乙拉西坦治疗患者的总平均RBC数（0.03x106/mm3）.平均血红蛋白（0.09g/dL）和平均血细胞比容（0.38%）微量削减,但有统计学意义.WBC明显降低（≤2.8 x109/L）,左乙拉西坦组（3.2%）,安慰剂组（1.8%）;中性白细胞数明显降低（≤1.0x109/L）,至少有一个可能的意义,左乙拉西坦组（2.4%）,安慰剂组（1.4%）.左乙拉西坦治疗的患者中性粒细胞数低,中断治疗除1破例其余均升高或达基线值,无患者因继发于中性粒细胞少而停滞治疗.青少年肌阵挛性癫痫固然JME患者无明显的血液学平常,但患者数目有限得出实验性结论.以为起源于部分性发生发火患者的数据与JME患者相干.5.7 怀胎时代掌握发生发火怀胎时代的心理变更可逐渐降低左乙拉西坦的血浆程度,怀胎晚期降低尤为明显.怀胎时代需当心监测,假如在怀胎时代剂量产生转变时,产后期应中断亲密监测. 6 不良反响以下不良反响在其他章节有具体评论辩论：•精力病反响[见警告与留意事项（5.1）]•嗜睡和疲惫[见警告与留意事项（5.2）]•轻微皮肤病反响[见警告与留意事项（5.3）]•调和艰苦[见警告与留意事项（5.4）]6•撤药痉挛[见警告与留意事项（5.5）]•血液学平常[见警告与留意事项（5.6）]•怀胎时代掌握发生发火[见警告与留意事项（5.7）]6.1 临床经验因为临床实验是在一个变更的前提下进行的,药物临床实验中不雅察的不良反响产生率不克不及直接与其他药物临床实验的不良反响产生率比拟较,它可能不克不及反应现实中药物的不良反响产生率.KEPPRA打针剂的不良反响包含KEPPRA片剂和口服液报导的全体不良反响.静脉打针KEPPRA的剂量（滴注15min）与口服KEPPRA的剂量相当,两者的Cmax.Cmin和全身吐露量也相当.处方医师需留意以下表格所列不良反响的产生率,包含KEPPRA作为AED治疗的帮助药物时,在通例医疗实践中,患者特点及其他身分可能都不合于临床实验中罕有的,是以医师不克不及猜测不良反响的产生率.同样地,所引用的频率不克不及直接与其他临床监测到的数据比拟较,因为其他临床监测中涉及到治疗.运用和研讨对象都不合.尽管如斯,在种群研讨中,这些数据仍可以作为处方医师评估药物或非药物与不良反响产生率相干性的一个根据. 部分性发生发火在部分性发生发火的成人患者服用KEPPRA片剂的对比临床研讨中,患者合用KEPPRA与其他AEDs,最罕有且产生率高于安慰剂的不良反响：嗜睡.疲惫.沾染和眩晕.部分性发生发火的成人患者最罕有的不良反响为疲惫.嗜睡和眩晕,重要产生在治疗的前4周内.表4列出了在安慰剂对比研讨中,运用左乙拉西坦片治疗的成人癫痫患者,产生率至少为1%且高于安慰剂组的不良反响.在这些研讨中,左乙拉西坦或安慰剂作为AED治疗的帮助药物,不良反响常为轻中度.表4：在成人部分性发生发火的安慰剂对比.添加研讨中（KEPPRA 组的不良反响产生率至少为1%且高于安慰剂）的不良反响产生率（%）7在服用KEPPRA片剂的成人对比临床研讨中,因不良反响停滞治疗或削减剂量：KEPPRA（15%）,安慰剂（12%）.停滞或削减剂量最罕有（＞1%）,且KEPPRA组高于安慰剂组的不良反响见表5.表5：在成人部分性发生发火的安慰剂对比研讨中,导致停滞或削减剂量且KEPPRA组高于安慰剂的不良反响肌阵挛性癫痫发生发火因为本研讨患者数目很小,本研讨的不良反响不合于部分性发生发火患者所见的类型,但估计JME患者的不良反响类型本质上与部分性发生发火的患者雷同.在肌阵挛性发生发火的患者服用KEPPRA片剂的对比临床研讨中,KEPPRA归并其它8AEDs的最罕有且高于安慰剂的不良反响：嗜睡,颈痛和咽炎.表6列出了肌阵挛性癫痫发生发火的少年肌阵挛性癫痫患者运用KEPPRA片治疗的不良反响,产生率至少5%且高于安慰剂组.本研讨中,左乙拉西坦或安慰剂作为AED治疗的帮助药物,不良反响常为轻中度.表6：在肌阵挛性癫痫发生发火的安慰剂对比.添加研讨中（KEPPRA组的不良反响产生率至少为5%且高于安慰剂）的不良反响产生率（%）在服用KEPPRA片剂的安慰剂对比研讨中,因不良反响停滞或削减剂量：KEPPRA（8%）,安慰剂（2%）.导致停滞或削减剂量且产生率高于安慰剂的不良反响见表7. 表7：在肌阵挛性癫痫发生发火的安慰剂对比研讨中,导致停滞或削减剂量且KEPPRA组高于安慰剂的不良反响特发性全身强直阵挛性癫痫发生发火因为本研讨患者数目很小,不良反响不合于部分性发生发火患者所见的类型.估计PGTC发生发火的患者的不良反响类型本质上与部分性发生发火的患者雷同.9对比临床研讨包含4岁及以上特发性全身性强直阵挛（PGTC）发生发火患者,左乙拉西坦结合其它AEDs,最罕有且高于安慰剂组的不良反响是鼻咽炎.表8列出了左乙拉西坦治疗特发性全身性癫痫发生发火患者的PGTC发生发火的产生率≥5%且高于安慰剂组的不良反响.本研讨中,左乙拉西坦或安慰剂作为AED治疗的帮助药物,不良反响常为轻中度.表8：在4岁及以上PGTC发生发火的安慰剂对比添加研讨中（不良反响产生率至少为5%,且高于安慰剂组）在安慰剂对比研讨中,因不良反响停滞治疗或削减剂量：KEPPRA （5%）,安慰剂（8%）. 本研讨小而不克不及精确描写可能导致停滞治疗的不良反响的特点,估计导致停滞治疗的不良反响可能与其他癫痫实验类似（见表5和7）.别的,以下为其他掌握优越的KEPPRA成人研讨中所见的不良反响：均衡障碍.留意力的干扰.湿疹.记忆缺点.肌痛和视觉隐约.性别.年纪和种族以下为左乙拉西坦上市后的不良反响,这些不良反响来自不肯定人群大小的自觉陈述,是以也不大可能评估其产生频率或肯定与药物的相干性.除上述列出的不良反响 [见不良反响（6.1）]外,以下不良反响均为上市后全球所报导的,依次为：肝功效测试平常.跳舞徐动症.活动障碍.多形性红斑.肝功效虚弱.肝炎.低钠血症.白细胞削减.肌无力.中性粒细胞削减.胰腺炎.全血细胞削减（经判定一些病例为骨髓克制）.惊骇发生发火.血小板削减和体重降低,也有报导脱发,大多半不良反响停滞运用左乙拉西坦后恢复. 7药物互相感化左乙拉西坦及其重要代谢物与其它经肝酶P450亚型.环氧物酶.UDP-葡萄苷酸化10酶.pg蛋白或肾小管渗出的药物合用,无明显的药代学互相感化[见临床药理学（12.3）].8特别人群8.1 怀胎怀胎时代KEPPRA程度可能降低[见警告与留意事项（5.7）].怀胎分类C在怀胎妇女中尚无充足且掌握优越的研讨,在动物研讨中,左乙拉西坦具有明显的发育毒性,包含致畸感化,剂量与人体治疗剂量类似或更高.怀胎时代,仅当对胎儿的潜在获益高于潜在风险时运用左乙拉西坦.雌性大鼠怀胎和哺乳时代,赐与左乙拉西坦剂量≥350mg/kg/d（按体概况积比mg/m2推算相当于人体最大推举剂量3000mg[MRHD]）,增长幼崽骨骼畸形和子女出生前或出生后的智力发育迟缓的几率,剂量为1800mg/kg/d（按体概况积比mg/m2推算相当于MRHD的6倍）增长幼崽逝世亡率和子女行动转变.剂量为70mg/kg/d（按体概况积比mg/m2推算相当于MRHD的0.2倍）对发育无影响.该研讨所用剂量对母体无明显毒性.怀胎家兔在器官形成期给药,左乙拉西坦的剂量≥600mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的4倍）,可见胚胎—胎仔逝世亡率增长和胎仔骨骼平常产生,剂量为1800mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的12倍）时,可见胎仔体重降低,胎仔畸形产生率增长,并可见母体毒性.剂量为200mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD）对发育无影响.怀胎大鼠在器官形成期给药,剂量为3600mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的12倍）,可见胎仔体重降低和胎仔骨骼变异产生率增长.剂量为1200mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的4倍）对发育无影响,本研讨未见母体毒性.大鼠在怀胎第3期和全部哺乳期给药,剂量达1800mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的6倍）对发育和母体无不良影响.怀胎登记为供给更多关于怀胎妇女子宫吐露于左乙拉西坦的信息,请求医师推举怀胎患者服用KEPPRA入组NAAED怀胎登记体系,德律风（888）233-2334进行登记.为获得更多关于左乙拉西坦对妊妇的安然及其今后健康的影响的材料,UCB公司树立了KEPPRA怀胎登记体系.为确保海外患者可以登录该体系,患者或者其护理人员皆可经由过程拨打免税德律风（888）537-7734进行登记.8.2 阵痛和临蓐尚不清晰左乙拉西坦对阵痛和临蓐的影响.8.3 哺乳左乙拉西坦可渗出到人体乳汁中.因为左乙拉西坦对哺乳婴儿消失潜在轻微不良反11应,需衡量利弊停滞哺乳或停滞用药,特别要斟酌药物对母亲的重要性.8.4 儿童患者尚未肯定左乙拉西坦打针液对16岁以下患者的安然性和有用性.8.5 老年患者左乙拉西坦临床研讨的全体患者,个中347例患者为65岁及以上.老年个别与年青个别之间的安然性无差别.在癫痫对比研讨中,因为老年患者数目少,不克不及充分评估左乙拉西坦对这些患者的有用性.左乙拉西坦经肾脏渗出,该药物对肾功效伤害患者的不良反响风险可能更大.因为老年患者肾功效降低的可能性更大,是以选择剂量时需当心谨严,并细心监测肾功效[见临床药理学（12.3）].8.6 肾功效伤害患者左乙拉西坦在肾功效伤害患者的清除率降低,且与肌酐清除率相干[见临床药理学（12.3）].推举肾功效伤害患者调剂剂量,透析后要填补剂量[见剂量与给药办法（2.6）]. 10 过量10.1 人体急性过量的征兆.症状和实验室检讨成果在临床进展研讨中,已知口服左乙拉西坦最高剂量为6000mg/d,除嗜睡外,无其他不良反响.上市后过量运用左乙拉西坦可见嗜睡.激愤.进击.意识压制.呼吸克制和晕厥的病例.10.2 过量治理过量服用KEPPRA后没有特异性解毒剂,假如有解释,不接收的药物应当经由过程吐逆或者洗胃来清除,一般在服用药物之前都应当浏览留意事项.一般支撑疗法包含性命体征的监测以及患者临床状况的不雅察.当过量服用KEPPRA时,要与毒药掌握认证中间接洽并获取药物过量治理的最新信息.在尺度透析进程中清除了左乙拉西坦（4h约50%）,是以可以斟酌用于药物过量的病例.固然透析尚未用于过量病例,但它可经由过程患者的临床状况或肾功效轻微伤害的患者标明.11性状KEPPRA打针剂是一种用于静脉打针的无色无菌澄清的抗癫痫液体系体例剂（100mg/mL）.左乙拉西坦是单一对映异构体,化学名称：（-）-（S）-α-乙基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺,分子式：C8H14N2O2,分子量：170.21.左乙拉西坦的化学构造与其他抗癫痫药物的构造12无关,构造式如下：左乙拉西坦为白色至类白色结晶性粉末,微臭,苦味.极易溶于水（104.0g/100mL）.易溶于氯仿（65.3g/100mL）及甲醇（53.6g/100mL）,溶于乙醇（16.5g/100mL）,略溶于乙腈（5.7g/100mL）,几乎不溶于正己烷.1mLKEPPRA打针液含100mg左乙拉西坦,一次性运用的5mL小瓶中含500mg左乙拉西坦.打针用水.45mg氯化钠.冰醋酸和8.2mg三水合醋酸钠缓冲溶液,pH约为5.5.KEPPRA打针剂静脉滴注前必须稀释[见剂量与给药办法（2.1）].12 临床药理学尚不清晰左乙拉西坦确实的感化机制,在多个癫痫发生发火动物模子中评估了左乙拉西坦的抗癫痫感化.左乙拉西坦对电流或多种化学惊厥剂最大刺激引诱的单纯癫痫发生发火无克制造用,并在亚最大刺激和阈值实验中仅显示微弱的活性.但对毛果芸喷鼻碱和红藻氨基酸引诱的局灶性发生发火继发的全身性发生发火不雅察到呵护感化,这两种化学致惊厥剂能模拟一些人伴继发性全身发生发火的庞杂部分性发生发火的特点.左乙拉西坦对庞杂部分性发生发火的大鼠点燃模子的点燃进程和点燃状况均具有克制造用.这些动物模子对人体特定癫痫的猜测价值尚不明白.体内.体外实验显示：左乙拉西坦克制海马癫痫样突发放电,而对正常的神经元高兴性无影响,提醒左乙拉西坦可能选择性地克制癫痫样突发放电超同步性和癫痫发生发火的传播.左乙拉西坦在浓度高达10μM时,对多种已知受体无亲和力,如苯并二氮卓类.GABA.甘氨酸.NMDA.再摄取位点和第二信使体系.别的,体外实验显示左乙拉西坦对神经源电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响,左乙拉西坦其实不直接易化GABA能神经传递,但体外研讨显示左乙拉西坦对造就的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调控活性有反抗感化,并部分克制神经元N-型钙电流.在大鼠脑组织中发明左乙拉西坦可饱和和立体选择性的神经元结合位点,实验数据标明该结合位点为突触小泡蛋白SV2A,SV2A介入小泡胞吞感化的调控.固然左乙拉西坦结合到突触小泡蛋白SV2A 的分子意义尚不清晰,但左乙拉西坦及其相干类似物对SV2A的亲和力有强弱之分,在听觉性发生发火小鼠中,与其施展抗发生发火效能的才能有相干性,标明左乙拉西坦的抗癫痫感化机制可能与SV2A蛋白的互相感化有关.1312.2 药效动力学对QTc间期的影响在52例健康自愿者进行的一项随机.双盲阳性对比（莫西沙星400mg）和安慰剂对比交叉研讨（1000mg或5000mg）中评估了KEPPRA对QTc延伸的影响.经最大的安慰剂调剂以及基线校订的QTc,90%CI上限低于10ms,是以,没有证据标明本品明显延伸QTc.12.3 药代动力学剂量相当的左乙拉西坦打针液（静滴15min）和口服左乙拉西坦,Cmax.Cmin和全身吐露量相当.左乙拉西坦的药动学研讨包含健康成年个别.成人和儿童癫痫患者.老年患者及肾功效和肝功效伤害患者.概述口服左乙拉西坦后快速几乎完整接收,左乙拉西坦打针液和片剂生物等效.左乙拉西坦呈线性代谢和非时变性,个别内和个别间差别小.左乙拉西坦与血浆蛋白结合率低（＜10%）,散布容积接近于体液.66%的药物以原型经肾脏渗出,重要代谢门路是经由过程水解酶的乙酰胺化（给药剂量的24%）,不经肝脏细胞色素P450代谢.代谢物无药理活性,也是经肾脏渗出.血浆半衰期约为6～8h.在老年（重要与肾脏清除率伤害有关）和肾功效伤害患者中延伸.散布在17例健康自愿者中进行左乙拉西坦打针液和口服的生物等效性研讨,左乙拉西坦1500mg稀释至100mL0.9%灭菌溶液中,滴注时光＞15min,滴注速度为滴注停滞时血浆浓度与口服雷同剂量的达峰时光（Tmax）类似,成果显示左乙拉西坦1500mg静脉滴注相当于3 x 500mg口服片剂.左乙拉西坦1500mg静滴,中断4天,BID,药代动力学与时光无关.稳态时,AUC（0-12）相当于单次剂量的AUCinf.左乙拉西坦及其重要代谢物与血浆蛋白结合率低（＜10%）,与蛋白结合位点竞争性药物不大可能产生具有临床意义的互相感化.代谢人体内左乙拉西坦不完整代谢,重要代谢门路经由过程水解酶的乙酰胺化而不经肝酶P450,生成羧酸代谢物,ucb L057（给药剂量的24%）,重要代谢物在动物癫痫发生发火模子中无活性.2种较少的代谢产品经判定是羟化的2-氧代-吡咯烷环（给药剂量的2%）和5位开环的2-氧代-吡咯烷（给药剂量的1%）.左乙拉西坦或其重要代谢物均无手性翻转. 清除14成人体中左乙拉西坦血浆半衰期为7±1h,其实不因给药剂量不合,给药门路或反复给药而转变.给药剂量的66%经肾脏以原型渗出,。

左乙拉西坦片的功能主治1. 什么是左乙拉西坦片？左乙拉西坦片是一种抗癫痫药物，属于苯丙酮类化合物。

它被用于治疗不同类型的癫痫发作，包括部分性发作和全面性发作。

2. 左乙拉西坦片的主要功能左乙拉西坦片具有以下功能：•抗癫痫作用：左乙拉西坦片通过调节神经递质的释放，增加抑制性神经递质的效应，从而减少癫痫发作的频率和强度。

•镇静作用：左乙拉西坦片可以减轻焦虑和紧张情绪，使人感到镇静和宁静。

•抗焦虑作用：左乙拉西坦片可以减轻焦虑症状，如恐慌、不安和紧张。

3. 左乙拉西坦片的主治左乙拉西坦片适用于以下疾病和症状的治疗：•部分性发作：左乙拉西坦片对部分性发作具有良好的疗效，可减少或阻止癫痫部分性发作的发生。

•全面性发作：左乙拉西坦片可用于治疗全面性癫痫发作，减少发作的次数和强度。

•癫痫的辅助治疗：左乙拉西坦片可作为其他抗癫痫药物的辅助治疗，增强疗效并减少副作用。

•焦虑症：左乙拉西坦片可用于治疗焦虑症，减轻焦虑和紧张情绪。

•退缩性癫痫：左乙拉西坦片可用于治疗退缩性癫痫，减少发作的频率和强度。

4. 使用左乙拉西坦片的注意事项在使用左乙拉西坦片时，需要注意以下事项：•仅按医生指导使用：左乙拉西坦片是处方药物，必须按医生的指导和处方使用，不可自行调整剂量或停止使用。

•避免突然停药：如果需要停用左乙拉西坦片，应在医生的指导下逐渐减少剂量，以避免出现撤退症状。

•注意副作用：左乙拉西坦片可能会引起一些副作用，如嗜睡、头晕、头痛、肌肉无力等，如果出现严重不适或持续时间较长，应及时向医生报告。

•避免饮酒：饮酒可能会增加左乙拉西坦片的镇静效果，影响工作和驾驶安全，因此在使用期间应避免饮酒。

•注意药物相互作用：左乙拉西坦片可能会与其他药物产生相互作用，包括其他抗癫痫药物和某些麻醉药物，因此在使用期间应告知医生正在使用的其他药物。

5. 总结左乙拉西坦片是一种抗癫痫药物，通过调节神经递质的释放，减少癫痫发作的频率和强度。

它主要用于治疗不同类型的癫痫发作，包括部分性发作和全面性发作，并可用于辅助治疗其他抗癫痫药物的疗效。

修改日期：左乙拉西坦片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：左乙拉西坦片汉语拼音：ZuoyilaxitanPian英文名称：Levetiracetam Tablets【成份】本品的活性成份为左乙拉西坦，其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺化学结构式：分子式：C8H14N2O2分子量：170.21【性状】本品为黄色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作（伴或不伴继发性全面性发作）的治疗。

用于成人及16岁以上青少年癫痫患者全面性强直阵挛发作的加用治疗。

【规格】0.5g【用法用量】（1）给药途径：口服。

需以适量的水吞服，服用不受进食影响。

口服给药后，可能会有左乙拉西坦的苦味。

（2）给药方法和剂量成人（≥18岁）和青少年（12岁~17岁）体重≥50kg起始治疗剂量为500mg/次，每日2次。

根据临床疗效及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg，每日2次。

剂量的变化应每2~4周增加或减少500mg/次，每日2次。

老年人（≥65岁）根据肾功能状况，调整剂量（详见下文有关肾功能受损病人描述）。

4~11岁的儿童和青少年（12~17岁）体重≤50kg起始治疗剂量是10mg/kg，每日2次。

根据临床疗效及耐受性，剂量可以增加至30mg/kg，每日2次。

剂量变化应以每两周增加或减少10mg/kg，每日2次。

应尽量使用最低有效剂量。

儿童和青少年体重≥50kg，剂量和成人一致。

医生根据患者的体重、年龄和所需剂量，可推荐患者使用相应合适的剂型和规格。

青少年和儿童推荐剂量婴儿和小于4岁的儿童患者目前尚无相关的充足的资料。

肾功能受损的病人成人肾功能受损病人，根据肾功能状况，按表中不同肌酐清除率(CLcr)ml/分钟（测出血清肌酐值按下述公式计算）调整日剂量。

[140－年龄（岁）]×体重（公斤）CLcr=------------------------------------------------（女性病人×0.85）72×血清肌酐值（mg/dl）CLcr根据人体体表面积（BSA）进行调整：CLcr (ml/分钟)CLcr（ml/分钟/1.73m2）=-----------------------------------（×1.73）患者BSA (m2)肾功能受损病人的剂量(2)透析后，推荐给予250~500mg附加剂量。

左乙拉西坦-注射液(5ml)说明书中文翻译左乙拉西坦注射液说明书参考译文近期主要变更剂量与用法，部分性发作（2.6）警告与注意事项（5.1、5.2、5.3、5.4、5.7）适应症与应用当口服KEPPRA给药暂时不可行时，KEPPRA注射液是抗癫痫药物用于成人（≥16岁）以下发作类型的辅助治疗：部分性发作（1.1）少年肌阵挛癫痫患者的肌阵挛性发作（1.2）原发性强直性癫痫发作（1.3）剂量与给药方法KEPPRA注射液在使用前用100mL可配伍稀释剂稀释，滴注15min（2.1）。

初始使用KEPPRA（2.2）：部分性发作：1000mg/d，每天2次（500mg，每天2次），根据需要和耐受性每2周增加1000mg/d至最大推荐日剂量3000mg/d。

青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性发作：初始剂量1000mg/d （500mg，每天2次）。

每2周增加剂量1000mg/d至推荐日剂量为3000mg/d，尚未研究剂量低于3000mg/d的有效性。

特发性全身强直阵挛发作：初始剂量1000mg/d（500mg，每天2次）。

每2周增加剂量1000mg/d至推荐日剂量3000mg/d，尚未研究剂量低于3000mg/d的有效性。

替代治疗（2.3）从口服KEPPRA转向静脉注射剂量：开始静脉注射左乙拉西坦，总日剂量和频率与片剂相当。

在静滴治疗期结束时，患者可转用KEPPRA口服给药，日剂量和频率与静脉注射左乙拉西坦相当。

剂量说明（2.5）、肾功能损害成人患者（2.6）和相容性和稳定性（2.7）见全部处方信息。

剂型和剂量500mg/5mL，一次性小瓶（3）。

禁忌无警告与注意事项1精神病反应：行为异常包括精神病症状、自杀意念、易激、攻击行为。

监测患者的精神病征兆和症状（5.1）。

嗜睡和疲乏：监测患者的这些症状，在未获得充分的经验前劝告患者不要驾驶汽车或操作机械（5.2）。

撤药痉挛：KEPPRA应逐渐减少（5.5）。

不良反应最常见的不良反应（KEPPRA比安慰剂的发生率≥5%）包括：嗜睡、无力、感染和眩晕（6.1）。

左乙拉西坦片副作用比较少
左乙拉西坦片是一种常用的抗焦虑药物，常用于治疗焦虑症和惊恐障碍。

与其
他抗焦虑药物相比，左乙拉西坦片的副作用相对较少，使其成为许多患者和医生的首选药物之一。

首先，左乙拉西坦片的主要副作用包括头晕、嗜睡、乏力、肌肉松弛和共济失调。

这些副作用通常在用药初期出现，随着身体适应药物逐渐减轻或消失。

相比之下，许多其他抗焦虑药物还会出现恶心、呕吐、便秘、性功能障碍等副作用，给患者带来更多的不适感。

其次，左乙拉西坦片相对较少的副作用也使其在长期治疗中更受欢迎。

许多患
者需要长期服用抗焦虑药物来控制症状，而左乙拉西坦片的较少副作用可以减少患者的不良反应和药物依赖性，提高患者的依从性和生活质量。

此外，左乙拉西坦片还具有较低的成瘾性和戒断反应。

许多抗焦虑药物在长期
使用后会导致患者产生药物依赖性，一旦停药就会出现戒断反应，甚至会导致药物滥用和成瘾。

而左乙拉西坦片的成瘾性较低，戒断反应相对较轻，使其在长期治疗中更为安全可靠。

总的来说，左乙拉西坦片的副作用相对较少，使其成为许多患者和医生的首选
药物之一。

然而，患者在使用左乙拉西坦片时仍需注意遵医嘱使用，避免自行增减药量或突然停药，以免出现不良反应和戒断反应。

在使用左乙拉西坦片的过程中，患者还需定期复诊，与医生沟通，及时调整用药方案，以确保药物的疗效和安全性。

左乙拉西坦治疗小儿热性惊厥的临床效果
左乙拉西坦是一种新型抗癫痫药物，其在治疗小儿热性惊厥方面具有显著的临床效果。

本文将对左乙拉西坦治疗小儿热性惊厥的临床效果进行详细阐述。

研究表明，左乙拉西坦治疗小儿热性惊厥的有效率高达90%以上，其控制发热惊厥的
时间也比传统治疗药物短。

左乙拉西坦的起效时间快，仅需数分钟即可见效，而且药效持久，一次给药即可维持较长时间。

这为急诊处理提供了便利，特别是对于需立即控制惊厥
的紧急情况。

在临床实践中，左乙拉西坦的用药方式一般为口服或静脉注射。

对于小儿热性惊厥的
急性期治疗，可以通过注射给药迅速控制症状，然后再转为口服给药进行长期控制。

研究
还表明左乙拉西坦的长期口服治疗可有效预防复发，并且安全性高，副作用少。

左乙拉西坦治疗小儿热性惊厥的机制与其特殊的作用方式密切相关。

左乙拉西坦通过
增强GABA能神经传递，减少兴奋性神经递质的释放，从而发挥抗癫痫的作用。

这种机制使左乙拉西坦不仅能够控制热性惊厥的发作，还能够改善患儿的大脑功能，预防癫痫的发
展。

除了治疗效果显著外，左乙拉西坦还具有良好的安全性和耐受性。

研究显示，左乙拉
西坦的一般副作用较少，且都为轻微的副作用，例如头痛、乏力等。

与传统的治疗药物相比，左乙拉西坦对中枢神经系统的抑制作用较小，因此患儿可以更好地接受治疗，减少了
对他们日常生活和学习的影响。