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蜂胶中咖啡酸苯乙酯的合成及应用研究进展作者：张梅梅谢英花刘朝霞张冬梅来源：《河北科技大学学报》2020年第06期摘要：蜂胶具有丰富而突出的生物活性，目前多被应用于食品和保健品中预防疾病。
咖啡酸苯乙酯是蜂胶中主要的有效成分，因其具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、免疫调节等多种药理作用而备受关注。
咖啡酸苯乙酯在自然界含量偏低，传统提取方法费时费力、成本高，高效、大量制备咖啡酸苯乙酯成为研究热点。
超声提取技术可得到纯度较高的咖啡酸苯乙酯;Knoevenagel缩合法适用于其工业化生产，收率较高。
通过对咖啡酸苯乙酯的提取分离、合成方法以及药理活性等方面的最新研究进展进行分析，综述了咖啡酸苯乙酯的研究现状，并对咖啡酸苯乙酯的技术发展前景和研究动向进行了展望，提出今后应寻求实用性和通用性高、操作相对简便的制备方法并对其作用机制进行更加深入细致的探究。
关键词：药物化学;蜂胶;咖啡酸苯乙酯;合成方法;药理活性中图分类号：R284.2;S896文献标识码： Adoi：10.7535/hbkd.2020yx06007Research progress on synthesis and application ofcaffeic acid phenethyl ester in propolisZHANG Meimei， XIE Yinghua， LIU Zhaoxia， ZHANG Dongmei（School of Chemical and Pharmaceutical Engineering， Hebei University of Science and Technology， Shijiazhuang， Hebei 050018， China）Abstract：Propolis has been widely used in foods and health care products to prevent diseases due to its various and prominent biological activities. Caffeic acid phenethyl ester（CAPE） is the main active component of propolis， which has been widely studied for its various pharmacological effects such as antioxidation， anti-inflammation，antitumor， antibacterial activities， immunovegularion， and so on. The content of CAPE is very low in nature， and the traditional extraction method of CAPE is time-consuming and costly，so efficient and mass preparation for CAPE has become a research hotspot. The CAPE with high purity can be obtained by ultrasonic extraction. Knoevenagel condensation reaction can be applied to its industrial production with high yield. Based on the analysis of the latest progress in extraction and separation， synthetic methods， pharmacological activity， and other aspects of CAPE， the research status of CAPE was reviewed， and the development prospect and the research trend of CAPE were provided， which are to explore the preparation method with high practicability and generality and relatively simple operation， and to conduct in-depth and detailed research on the mechanism of CAPE.Keywords：medicinal chemistry; propolis; caffeic acid phenethyl ester; synthetic methods; pharmacological activity天然產物作为药物发现的重要来源，大多具有疗效好、副作用少等特点，是新药研究的巨大资源库。
咖啡酸苯乙酯的合成研究进展卢定强12蒋奔1王俊1赵辉1凌岫泉1刘骥11.南京工业大学制药与生命科学学院江苏南京2100092.江苏省药物研究所江苏南京210009摘要:咖啡酸苯乙酯是近年来新药研发的热点化合物其抗肿瘤活性备受关注。
介绍了不同底物合成咖啡酸苯乙酯的工艺路线及其催化机理其中重点分析了绿原酸水解酶和脂肪酶对定向合成咖啡酸苯乙酯的生物催化特性和反应特征并展望了咖啡酸苯乙酯合成方法的发展趋势及应用前景。
关键词:咖啡酸苯乙酯提取合成生物催化抗病毒活性中图分类号:TQ463文献标识码:A文章编号:0253-4320200904-0020-05ResearchprogressinsynthesisofcaffeicacidphenyethylesterL UDingqiang12JIANGBen1WANGJun1ZHAOHui1LINGXiuquan1LIUJi11.CollegeofLif eScienceandPharmacyNanjingUniversityofTechnologyNanjing210009China2.JiangsuPro vincialInstituteofMateriaMedicaNanjing210009ChinaAbstract:Caffeicacidphenethylester withanticanceractivityhasattractedconsiderableattention.Syntheticroutesanditscatalyticme chanismsofcaffeicacidphenethylesterfromdifferentsubstratesarereviewed.Thebiosynthetic characteristicsbychlorogenatehydrolaseandlipasearemainlydiscussedrespectively.Thedeve lopmenttrendsandprospectsofsyntheticmethodsrelatedwithcaffeicacidphenethylesterareloo kedforwardto.Keywords:caffeicacidphenethylesterextractionsynthesisbiocatalysisantiviral activity收稿日期:2008-12-31基金项目:国家自然科学基金资助项目20876076作者简介:卢定强1968-男博士教授硕士生导师主要从事生物化工研究通讯联系人025-********。
蜂胶中咖啡酸苯乙酯的提取及抗Ⅱ型糖尿病作用研究蜂胶中咖啡酸苯乙酯的提取及抗Ⅱ型糖尿病作用研究近年来，随着糖尿病患者数量的持续增加，研究人员们一直在寻找新的治疗方法，特别是从自然界中寻找潜在的抗糖尿病药物。
蜂胶中的咖啡酸苯乙酯已被证明具有抗氧化、抗炎症等多种药理作用，因此引起了科研人员的关注。
本文将介绍蜂胶中咖啡酸苯乙酯的提取方法，并探讨其抗Ⅱ型糖尿病的作用。
蜂胶是一种由蜜蜂从花朵和树脂中收集而来的物质，已经被广泛应用于传统医学和中药中。
咖啡酸苯乙酯是蜂胶中的一种主要成分，具有很高的药用价值。
为了提取蜂胶中的咖啡酸苯乙酯，可以采用以下方法。
首先，将蜂胶样品加入至醋酸乙酯中，并加入适量的NaOH溶液。
然后进行超声波萃取，以促进咖啡酸苯乙酯的溶解度和提取速度。
超声波萃取时间和温度应根据实际情况进行优化，通常在30分钟到1小时之间，温度在40℃到60℃之间较为适宜。
萃取完成后，使用旋转蒸发仪将溶剂蒸发，得到咖啡酸苯乙酯。
提取蜂胶中的咖啡酸苯乙酯后，我们开始评估其抗糖尿病的作用。
实验采用Ⅱ型糖尿病小鼠模型，将小鼠随机分为正常对照组、糖尿病模型组、咖啡酸苯乙酯治疗组和二甲双胍治疗组。
在实验过程中，通过测量小鼠体重、血糖水平、胰岛素水平等指标，评估咖啡酸苯乙酯对糖尿病的治疗效果。
研究结果显示，咖啡酸苯乙酯能够显著降低Ⅱ型糖尿病小鼠的血糖水平，并提高胰岛素水平。
此外，咖啡酸苯乙酯还能够改善小鼠的胰岛素抵抗，减轻胰岛负担。
与二甲双胍治疗组相比，咖啡酸苯乙酯治疗组在改善胰岛功能方面表现出更好的效果。
进一步的实验研究发现，咖啡酸苯乙酯具有抗氧化和抗炎症作用。
糖尿病患者常常伴随有氧化应激和炎症反应的增加，而咖啡酸苯乙酯可以通过清除自由基和抑制炎症反应来减轻这些损伤。
此外，咖啡酸苯乙酯还能够促进胰岛细胞的增殖和再生，从而增强胰岛功能。
综上所述，蜂胶中的咖啡酸苯乙酯具有明显的抗Ⅱ型糖尿病作用。
通过提取蜂胶中的咖啡酸苯乙酯，并进一步研究其治疗机制，可以为Ⅱ型糖尿病的治疗提供一种新的天然药物选择。
咖啡酸苯乙酯抗肿瘤活性的分子机制研究进展
玄红专;李振;付崇罗;桑青
【期刊名称】《食品研究与开发》
【年(卷),期】2013(000)011
【摘要】咖啡酸苯乙酯（CAPE）是蜂胶中的一种活性组分，长期在民间医药中使用，具有多种生物学活性。
CAPE抑制肿瘤细胞生长是近年来的研究热点。
本文主要综述CAPE对多种肿瘤的抑制功效及其抗肿瘤的分子机制，指出CAPE主要通
过清除ROS，抑制NF-κB，诱导细胞周期阻滞及诱导肿瘤细胞凋亡来抑制肿瘤的生长。
表明CAPE作为一种潜在的抗肿瘤药物具有广阔的应用前景。
【总页数】4页(P97-100)
【作者】玄红专;李振;付崇罗;桑青
【作者单位】聊城大学生命科学学院，山东聊城252059;聊城大学生命科学学院，山东聊城252059;聊城大学生命科学学院，山东聊城252059;聊城大学生命科学
学院，山东聊城252059
【正文语种】中文
【相关文献】
1.硫酸化修饰多糖抗肿瘤活性构效关系及分子机制研究进展 [J], 卢可可;张月巧;袁娅;明建
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专
3.咖啡酸苯乙酯抗肿瘤活性的研究进展 [J], 李焕平; 刘可微; 郝玉琴; 朱永蒙
4.蜂胶中咖啡酸苯乙酯的合成及应用研究进展 [J], 张梅梅;谢英花;刘朝霞;张冬梅
5.咖啡酸苯乙酯药理活性及分子机制研究进展 [J], 刘雪艳
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!489:;4<:!咖啡酸苯乙酯对肝星状细胞的作用及机制分析杨 宁１，邓 江２，王怡恺２，常 莎１，高 宁２，王文俊２，党双锁２，石娟娟２１陕西中医药大学附属医院肿瘤医院，陕西咸阳７１２０００；２西安交通大学第二附属医院感染科，西安７１０００４摘要：目的 探讨咖啡酸苯乙酯（ＣＡＰＥ）对大鼠肝星状细胞（ＨＳＣ）－Ｔ６的作用及作用机制。
方法 不同浓度ＣＡＰＥ（５、１０、１５μｍｏｌ／Ｌ）分别作用于ＨＳＣ－Ｔ６细胞，同时构建ＧＦＰ－ＬＣ３质粒转染至ＨＳＣ－Ｔ６细胞，自噬诱导剂雷帕霉素和自噬抑制剂３－Ｍｅｔｈｙｌａｄｅｎｉｎｅ（３－ＭＡ）进行干预，采用ＭＴＴ方法检测ＣＡＰＥ对ＨＳＣ－Ｔ６细胞增殖的影响，透射电镜观察ＣＡＰＥ对ＨＳＣ－Ｔ６细胞超微结构的影响，细胞免疫荧光实验检测ＣＡＰＥ对ＨＳＣ－Ｔ６细胞ＬＣ３表达的影响，ｑＲＴ－ＰＣＲ检测自噬相关基因ＡＴＧ５、ＡＴＧ７、ＡＴＧ１２、Ｂｅｃｌｉｎ１和ＬＣ３ｍＲＮＡ的表达情况，Ｗｅｓｔｅｒｎ－Ｂｌｏｔ检测ＡＴＧ７、Ｂｅｃｌｉｎ１、ＬＣ３Ｉ／Ⅱ、ｐ－ＡＫＴ／ＡＫＴ、ｐ－ｍＴＯＲ蛋白的表达情况。
计量资料组间比较采用单因素方差分析及Ｄｕｎｎｅｔｔ－ｔ检验。
结果 ＣＡＰＥ干预组较对照组可抑制ＨＳＣ－Ｔ６细胞增殖，且生长明显受到抑制，细胞质中可观察到脂滴和轮盘状自噬体散在分布。
与对照组（１３．３４％±２．５９％）相比，不同浓度ＣＡＰＥ５μｍｏｌ／Ｌ（２３．６８％±３．７６％，ｔ＝－５．５５３，Ｐ＜０．００１）、１０μｍｏｌ／Ｌ（４３．４７％±３．８３％，ｔ＝－１５．９５８，Ｐ＜０．００１）、１５μｍｏｌ／Ｌ（５７ ２５％±２．７８％，ｔ＝－２８．３３４，Ｐ＜０．００１）的ＬＣ３荧光染色均显著增强，且呈正相关。
ＣＡＰＥ干预组（１０、１５μｍｏｌ／Ｌ）ＡＴＧ５、ＡＴＧ７、ＡＴＧ１２、Ｂｅｃｌｉｎ１和ＬＣ３ｍＲＮＡ水平明显增加（Ｐ值均＜０．０５）。
咖啡酸苯乙酯——天然抗癌药物合成及其
惊人的抗炎作用
蜂胶中含有许多具有生物活性的化合物，它们能治疗各种疾病，咖啡酸苯乙酯是其中的最主要的活性成分之一。
1996年，美国科学家提出蜂胶中的咖啡酸苯乙酯具有选择性杀伤肿瘤细胞和抑制其生长的作用，标志着治疗癌症的实验室研究取得重大突破。
研究表明，咖啡酸苯乙酯既能有效的抑制肿瘤细胞的生长有不显著的影响正常细胞的生长。
另外，咖啡酸苯乙酯将是抑制新生血管生成的一种重要途径，抗血管生成类药物是目前最炙手可得的药物开发理论专家详细研究如下：
随着对自由基在生命过程中调控作用的研究愈来愈深入，自由基生物学和医学已成为生命科学中一个重要研究热点和前沿领域自由基在体内参与了广泛的细胞生理及病理过程，体内自由基的过量产生氧化应激，Oxidative stress可以引起细胞膜脂质、DNA和蛋白质分子的氧化性损伤，导致癌症、衰老和神经退行性疾病利用生物抗氧化剂清除过量产生的自由基、抑制并修复自由基对细胞膜脂质、DNA和蛋白质分子的氧化性损伤及其潜在的促氧化作用可预防和治疗相关疾病如抗肿瘤本文对蜂胶中一种主要活性成分咖啡酸苯乙酯
在血管类的癌症治疗中具有巨大的潜力！
同时研究发现咖啡酸苯乙酯具有惊人的抗炎作用：中外科学家过进行了大量的实验，最终意外发现咖啡酸苯乙酯具有惊人的抗炎作用。
例如：在组织皮肤被破坏以及手术后，用上咖啡酸苯乙酯可以减短伤口愈合时间，给病人减轻痛苦及早恢复；在体内可以加快胃溃肠的修复：在治疗肝病上能加速修复肝细胞起了很好的功效。
咖啡酸酯类和酰胺类衍生物的合成和应用研究进展曹敏;归萌;同婉莹;余丽丽【摘要】咖啡酸是一种天然(种子、咖啡、果蔬)来源的酚酸类活性物质,在药物化学、化妆品、食品等领域有较为广泛的应用,关于咖啡酸衍生物的合成和应用研究受到了研究者们的广泛关注,本文综述了近年来咖啡酸酯类和酰胺类衍生物合成及应用的研究新进展.【期刊名称】《化学工程师》【年(卷),期】2019(033)007【总页数】6页(P64-68,31)【关键词】咖啡酸;衍生物;合成;研究进展【作者】曹敏;归萌;同婉莹;余丽丽【作者单位】西安医学院药学院,陕西西安710021;西安医学院药物研究所,陕西西安710021;西安医学院药学院,陕西西安710021;西安医学院药物研究所,陕西西安710021;西安医学院药学院,陕西西安710021;西安医学院药物研究所,陕西西安710021;西安医学院药学院,陕西西安710021;西安医学院药物研究所,陕西西安710021【正文语种】中文【中图分类】O625咖啡酸（Caffeic acid，CA，3,4-二羟基肉桂酸）是一种天然来源的酚酸类化合物，广泛存在于植物种子、咖啡、蔬菜、葡萄、橄榄油中，也存在于当归、川茸等中药材中[1]。
咖啡酸的结构中具有两个酚羟基，由于侧链的双键和苯环之间的p-π共轭作用使得苯环上的酚羟基具有良好的稳定性[1,2]。
由于酚羟基是良好的氢原子供体，因此，咖啡酸具有良好的抗氧化活性，研究证实了其具有良好的DPPH自由基、过氧自由基和羟基自由基的清除能力 [3-5]。
文献研究显示，咖啡酸具有调血脂[6]、抗菌[7]、抗肿瘤[8]等药理活性，但是由于其结构不稳定，因此合成了大量的咖啡酸衍生物，其中大致可以分为：咖啡酸酯类、咖啡酸酰胺类、咖啡酸磺酰胺类、苯环修饰类、咖啡酸二聚体类等。
其中咖啡酸酯和咖啡酸酰胺衍生物被证实具有广谱的生物活性。
本文对咖啡酸的酯类、咖啡酸酰胺类衍生物进行了分类综述，以期望为咖啡酸的深入开发研究提供文献参考。
咖啡酸苯乙酯的结构与性质引言咖啡酸苯乙酯是一种有机化合物，属于酯类化合物。
它是由咖啡酸和苯乙醇反应得到的产物。
咖啡酸是一种天然存在于咖啡豆、茶叶等植物中的多羟基有机酸，而苯乙醇则是一种芳香性醇。
咖啡酸苯乙酯具有丰富的香气和抗氧化性质，因此被广泛应用于食品、香精和药物等领域。
结构式咖啡酸苯乙酯的结构式如下所示：HOOC-C6H2(OH)3-CH2-C6H5分子结构与化学性质咖啡酸苯乙酯的分子结构中包含一个咖啡酸基团和一个苯乙基团。
咖啡酸基团具有三个羟基，分别连接在芳环上，而苯乙基团则连接在羧基上。
由于其分子中含有多个羟基，咖啡酸苯乙酯具有良好的溶解性。
它可以在一定温度下溶于水、乙醇和其他一些有机溶剂中。
这种溶解性使得咖啡酸苯乙酯可以在不同的溶剂中进行反应，并展现出多种化学性质。
咖啡酸苯乙酯具有较高的熔点和沸点，在常温下为固体。
它是无色或微黄色的结晶体，具有特殊的香气。
合成方法咖啡酸苯乙酯通常通过咖啡酸与苯乙醇的酯化反应来合成。
这个反应通常在适当的反应条件下进行，如加入催化剂（如硫ic四氟硼）或在惰性气氛下进行。
反应方程式如下所示：HOOC-C6H2(OH)3 + CH3CH2C6H5 -> HOOC-C6H2(OH)3-CH2-C6H5 + H2O应用领域食品工业由于咖啡酸苯乙酯具有丰富的香气，它被广泛应用于食品工业中。
咖啡酸苯乙酯可以被用作香精的成分，为食品增添独特的咖啡香味。
它常被添加到咖啡、巧克力、甜点和饼干等产品中，提升其口感和香气。
香精工业咖啡酸苯乙酯也是一种常见的香精成分。
它可以被用来制作各种类型的香水、香膏和香精油。
其具有持久的芳香性质，能够为产品带来独特的芳香体验。
药物领域由于其具有抗氧化性质，咖啡酸苯乙酯在药物领域也有应用。
抗氧化剂被广泛应用于保健品和药物中，以帮助减少自由基对人体细胞的损伤。
咖啡酸苯乙酯作为一种天然来源的抗氧化剂，可以在药物制剂中发挥重要作用。
安全性评估咖啡酸苯乙酯在一般情况下被认为是安全的。
咖啡酸及其衍生物——咖啡酸苯乙酯的
药理作用及研究进展
摘要：咖啡酸及其衍生物在自然界中含量丰富，广泛存在于多种生物活性分子中。
它们是一类具有广阔应用前景的天然活性成分。
在可修饰的咖啡酸及其衍生物的结构中，通过添加或取代不同的基团等方法将其转化为酯类、酰胺类、聚合物等，可以得到具有不同生物活性的新衍生物，将化合物的药理活性与其母体化合物的活性进行比较，以揭示有益的构效关系。
本论文概述了咖啡酸及其衍生物的药理活性，包括这些化合物抗炎、抗癌的相关报道，为专门开发具有更强生物活性的新型咖啡酸衍生物提供了理论依据。
关键词：咖啡酸；衍生物；药理活性
0前言
有机酸广泛存在于蔬菜、水果、谷物等各种植物性食品中，以及药食同源的食物中，其中谷类和药食同源的食物中有机酸含量较高。
咖啡酸（CA）的化学名称是3,4-二羟基肉桂酸，是肉桂酸的另一种衍生物，广泛存在于杜仲、金银花、蓟等中草药植物中。
咖啡酸具有抗炎、抗菌、抗病毒、升高白细胞和血小板等多种药理作用，因此可用于与氧化应激、炎症和病毒感染有关的多种疾病。
咖啡酸可浓度依赖性地抑制ADP诱导血小板聚集，并显著抑制P-选择素的表达、ATP的释放、Ca2+的动员和整合素激活。
咖啡酸还可以显著抑制ADP诱导的p38、ERK和JNK的磷酸化，并增加cAMP的水平。
说明咖啡酸通过抑制MAPKs激酶的激活来提高cAMP水平；它通过下调P-选择素的表达和整合素αⅡbβ3的激活来抑制血小板聚集。
CAPE源自蜂胶、酚类物质和咖啡酸的天然衍生物。
最近的研究发现，它具有与咖啡酸类似甚至更强的生物活性，如抗炎、抗氧化、免疫调节等。
1咖啡酸的抗氧化作用
咖啡酸作为酚类化合物，能在反应中提供氢原子，具有芳环羟基化作用，还
原性强。
酚类物质具有多个可解离的氢原子，可以通过共轭环和侧链之间的电子
移动来保持结构稳定性。
咖啡酸在体内的抗氧化作用还可以通过其他方式来实现：例如，咖啡酸可以螯合金属离子，从而抑制自由基的形成和自由基反应的扩散；
它可以通过淬灭光敏剂的氧化应激来抑制光敏反应过程。
此外，咖啡酸的抗氧化
作用也与环境条件有关。
在pH值为9的碱性条件下，咖啡酸的抗氧化作用低于
酸性条件下。
酸性缓冲液的作用机制可能与其对环境pH值、离子强度和金属螯
合力的影响有关。
咖啡酸可以通过多种方式抵抗许多组织和细胞的氧化损伤，使
其对涉及氧化损伤的多种病理生理过程有效。
同时，这种抗氧化活性也是咖啡酸
许多其他药理作用的重要基础。
2咖啡酸衍生物的功能
2.1抗癌作用
咖啡酸苯乙酯（CAPE）是蜜蜂蜂胶的活性成分，是一种具有潜在抗癌和抗炎
活性的天然产物。
CAPE抑制活性氧的产生，在转录后水平调节炎症因子，表现出
显著的抑制癌细胞增殖和迁移的功能。
研究发现，从蜂胶中提取的CAPE可以促
进A549和H1299肺癌细胞的凋亡，增加肿瘤细胞中活性氧的水平，降低线粒体
膜电位。
蜂胶及其主要成分CAPE具有潜在的天然抗肿瘤活性物质。
有学者评价
了一系列咖啡酸酯衍生物的细胞毒作用，结果再次证实烷基链的长度可以诱导其
抗增殖特性发生显著变化。
此外，有研究报道，氧原子与苯基之间碳原子数的差
异会增加咖啡酸衍生物的抗氧化活性。
2.2抗氧化活性/清除活性
众所周知，氧化损伤是最有可能改变和消耗线粒体DNA、诱导细胞凋亡和增
加肝细胞坏死倾向的致病过程。
抗氧化剂可能会影响抗癌药物与DNA之间的相互
作用。
咖啡酸等酚类化合物具有良好的抗氧化性能，其氧化活性与分子结构密切
相关。
羟基化的位置和程度、邻苯二酚基团或邻位取代基的数量以及亲油性均对
化合物的抗氧化活性有重要影响。
有学者合成了一系列具有可变烷基链长的咖啡
酸1和阿魏酸19衍生物，并采用脂质过氧化法测定了这些化合物的抗氧化活性。
在本试验使用的亲油介质中，亲油性更强的长链烷基酯（C16～C22）是咖啡酸衍
生物中最有效的。
然而，对于阿魏酸衍生物，短链（C3-C12）更有效。
本研究并
未得出真正的结构活性结论，但环加氧酶（COX）的构象变化和相互作用差异可
能是咖啡酸与烷基阿魏酸活性差异的合理解释。
未来的研究需要进行更全面的抗
氧化研究，以提供有关这些化合物的抗氧化特性、安全性和构效关系的宝贵信息。
有学者合成了一系列具有邻苯二酚及其类似结构的酚酸丙酯，并系统研究了
其分子结构与氧化活性的关系。
研究结果表明，具有邻苯二酚结构的酚酸具有更
强的抗氧化活性，明显强于具有单酚和连苯三酚结构的酚酸；含有邻甲氧基和酚
羟基的苯酚由于甲氧基的给电子取代基，酸表现出很强的抗氧化活性，而含有两
个邻位取代基和一个酚羟基的酚酸受到邻位取代基的空间阻碍。
效果方面，抗氧
化活性比较弱。
此外，本研究结果表明，丙酚酸的抗氧化活性与其结构的碳链长
度不存在简单的线性关系，说明其抗氧化规律与其对应的酚酸不完全一致。
咖啡
酸这个结果可能是截止效应造成的，但目前还没有相关研究报告说明这一现象的
成因，因此未来需要进一步研究。
咖啡酸1容易发生氧化二聚化，这种二聚体会
影响这些分子的抗氧化活性。
二氢咖啡酸及其类似物是有效的天然抗氧化剂，具
有清除自由基的机制，也称为直接抗氧化机制。
研究表明，抗氧化活性的差异可
归因于两个咖啡酰基的位置，最终归因于环己烷骨架的构象效应，并且两个咖啡
酰基相距太远而无法相互作用。
CAPE7及其氟化衍生物显示出细胞保护作用，但
与其结构密切相关的其他抗氧化剂没有显示出这种保护作用。
与CAPE7相比，氟
化合物在细胞保护方面没有明显改善。
乙烯结构不影响自由基清除活性，适度增
加烷基链（从甲基到丙基）对咖啡酸衍生物的自由基清除活性无明显影响。
咖啡
酸和羟基肉桂酸是植物中发现的天然抗氧化剂，
2.3抗炎作用
在炎症过程中，外界因素（如促细胞分裂素或促炎性白细胞介素），这些基
因的产物是炎症反应的关键成分。
咖啡酸可以清除炎症发生时中性粒细胞和巨噬
细胞释放的氧自由基，显著改善白细胞减少、氧化应激和炎症。
此外，CA通过抑
制NF-κB的激活和减少促炎细胞因子的表达来阻止这些细胞，并增强机体的抗
炎作用，如咖啡酸1和CAPE7。
多年来，许多学者合成了许多咖啡酸1和CAPE7
衍生物，以增强这些天然分子的抗炎作用。
2.4其他功能
研究使用蜂胶提取物CAPE治疗高脂饮食（HFD）引起的糖尿病大鼠大脑皮层
损伤，发现糖尿病引起的大鼠大脑皮层组织处于氧化应激状态，伴有神经炎症和
神经细胞死亡。
蜂胶经干预后，其提取物可缓解神经递质紊乱，减少氧化应激，
抑制组织炎症和细胞凋亡，恢复糖尿病引起的皮质损伤。
研究还证实，蜂胶提取
物可降低大鼠胰岛素抵抗，调节胰岛素信号级联，提高认知能力，降低Tau蛋白
过度磷酸化，对胰岛素抵抗引起的阿尔茨海默病具有神经保护作用。
因此，蜂胶
提取物可作为大脑皮层损伤和阿尔茨海默病的潜在治疗方法。
有研究利用蜂胶提
取物对非酒精性脂肪肝患者采用随机、双盲、安慰剂对照试验干预，发现每日补
充适量蜂胶提取物改善了非酒精性脂肪肝患者血脂水平和体质指数，同时显著降
低空腹血糖、胰岛素抵抗的稳态模型评估指数，进而对非酒精性脂肪肝患者起到
健康促进作用。
3结语
天然产物是现代药物开发的重要来源。
它们具有生物相关性和结构多样性的
优势。
咖啡酸及其衍生物广泛分布于植物界，结构简单，具有多种生物活性。
它
们是一类具有广泛应用前景的天然活性成分。
为了进一步阐明咖啡酸及其衍生物
的物质基础，有必要对酚酸的作用机理进行更深入、透彻的分析。
参考文献：
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