常用抗菌药物用药字典—磺胺类
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常用抗菌药物用药字典—磺胺类【药品】甲氧苄啶【制剂与规格】国家处方集P482甲氧苄啶片：0.1 g。
联磺甲氧苄啶片：每片含磺胺甲噁唑200 mg、磺胺嘧啶200 mg 和甲氧苄啶80 mg。
【抗菌谱】1.中国医师药师临床用药指南无2. 实用抗感染药物治疗学（汪复主编）P432本品属抑菌剂，为亲脂弱碱性，化学结构属乙胺嘧啶类。
对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性，对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎球菌抗菌作用不明显，对铜绿假单胞菌无作用。
本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。
主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。
甲氧苄啶与细菌的二氢叶酸还原酶的结合力较其与哺乳类该酶的结合力强5万～6万倍。
本品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断而有协同抗菌作用，使磺胺药抗菌活性增强，并对某些细菌具有杀菌作用，减少耐药菌株的产生。
【国家处方集用法用量】P482(1)口服：成人一次0.1 g，每12小时1次；或一次0.2 g，一日1次，疗程7～10日。
肾功能损害患者需按肌酐清除率调节剂量。
每分钟>30ml者仍用成人常用量，每分钟15～30 ml者，每12小时50 mg,每分钟<15 ml 者不宜用。
(2)静脉滴注：一次30～100 mg，一日80～200 mg。
【热病推荐剂量和用法】P87 100mg，PO【ABX指南推荐剂量和用法】P718成人常规剂量·非复杂尿路感染：200 mg PO 每天1~2 次(注意：该适应证下首选甲氧苄啶/磺胺甲恶唑，但如对磺胺不能耐受可单独使用甲氧苄啶)。
·轻中度PCP：甲氧苄啶5mg/kg PO q8h+ 氨苯砜10 mg PO qd。
肾功能不全时的调整剂量·GFR 50-80 mL/min：常规剂量。
·GFR 10-50 mL/min：尿路感染：100 mg q24h; PCP 5 mg/kg q8~12h。
·GFR < 10 mL/min：厂商建议避免使用，但对PCP患者：5-7.5mg/kg/d( 1/2-1/3常规剂量)联网氨苯砜。
·血液透析PCP: 5-7.5 mg/kg/d ，透析当天在透析后5 mg/kg联用氨苯砜。
·腹腹透析：腹膜透析并不会有效滤过甲氧苄啶。
尿路感染：100~200 mg q48h；PCP：目前无资料，可考虑5-7.5 mg/kg/d；·血液滤过目前无资料，可参考甲氧苄啶/磺胺甲恶唑。
【实用抗感染药物治疗学（汪复主编）推荐剂量和用法】P4331．成人常用量治疗急性非复杂性尿路感染100 ~200 mg，每12小时1次；或200 mg每日1次，疗程7~10天。
每日总量不超过400 mg。
2．儿童每日2~5 mg/kg，分2次服用。
3．肾功能损害成人患者需减量应用。
肌酐清除率>30 ml/min 时仍用成人常用量，肌酐清除率为15 ~30 ml/min时每12小时服50 mg；肌酐清除率<15 ml/min时不宜用本品。
【药品】磺胺甲噁唑【制剂与规格】国家处方集P481磺胺甲噁唑片：0.5g。
复方磺胺甲噁唑片：磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶80 mg。
小儿复方磺胺甲噁唑片：磺胺甲噁唑0.1 g和甲氧苄啶20 mg。
复方磺胺甲噁唑分散片：①磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶80 mg；②磺胺甲噁唑0.1 g和甲氧苄啶20 mg。
复方磺胺甲噁唑胶囊：①磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶80 mg;②磺胺甲噁唑0.2 g和甲氧苄啶40 mg。
复方磺胺甲噁唑口服混悬液：①磺胺甲噁唑4%和甲氧苄啶0.8%。
②磺胺甲噁唑8%和甲氧苄嘧啶1.6%。
复方磺胺甲噁唑注射液：2 ml：磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶0.08 g。
【抗菌谱】1.中国医师药师临床用药指南P181本药对革兰阳性和阴性菌均具有抗菌活性，但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在，在葡萄球菌属、淋球菌、脑膜炎球菌、肠杆菌属细菌中耐药菌株均增多。
此外，本药在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫等微生物也具有活性。
2. 实用抗感染药物治疗学（汪复主编）P427磺胺甲嗯唑属中效磺胺，对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用。
但目前临床常见病原菌如肺炎链球菌、化脓性链球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌等对本品耐药现象普遍存在，在葡萄球菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌中，耐药菌株可高达20%~ 90%。
据2009年中国细菌耐药性CHINET监测结果显示，50%以上的志贺菌属对SMZ/TMP耐药。
伤寒沙门菌等沙门菌属亦出现了耐药菌株，其耐药程度因不同地区不同菌株而异。
在脑膜炎奈瑟菌中，A、B、C、Y 组中均有耐药菌株产生，其耐药率自14. 50~ 45%不等，国内流行菌株以A组为主，其耐药率相对较低。
磺胺甲嗯唑对沙眼衣原体、星形诺卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫亦具抗微生物活性。
磺胺类药物为广谱抑菌剂，结构类似对氨基苯甲酸( PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止以PABA为原料合成二氢叶酸，TMP则可抑制二氢叶酸还原酶减少四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸( DNA)的必需物质，因此抑制细菌的蛋白质合成，影响细菌的生长繁殖。
细菌对磺胺药的耐药性可由染色体或质粒介导，后者在肠杆菌科细菌中较为常见。
细菌对磺胺药耐药的机制有：①细菌对氨基苯甲酸( PABA)生成过多；②磺胺药对二氢叶酸合成酶的亲和性减低；③细菌对药物的通透性减弱；④药物在体内的灭活增强。
磺胺药不同品种间的交叉耐药性亦属常见。
【国家处方集用法用量】P480口服：①成人常用量，用于治疗一般感染，首剂2g，以后一日2g，分2次服用。
②小儿常用量，用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。
首剂按体重一日50～60 mg/kg（总剂量不超过一日2g），以后一日按50～60 mg/kg，分2次服用。
复方磺胺甲噁唑片：磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶80 mg；口服：成人用于细菌性感染，一次2片（粒），每12小时1次，首次剂量加倍。
用于卡氏肺孢子虫肺炎，一次SMZ 18.75～25 mg/kg和TMP 3.75～5 mg/kg，每6小时1次。
用于预防，初始剂量一次2片（粒），一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。
小儿复方磺胺甲噁唑片：磺胺甲噁唑0.1 g和甲氧苄啶20 mg。
用于细菌感染，2个月以上体重40 kg以下的儿童，按体重一次SMZ 20～30 mg/kg及TMP 4～6 mg/kg，每12小时1次；体重≥40 kg的儿童剂量同成人。
对2个月以下婴儿禁用。
复方磺胺甲噁唑分散片：①磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶80 mg；②磺胺甲噁唑0.1 g和甲氧苄啶20 mg。
复方磺胺甲噁唑胶囊：①磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶80 mg;②磺胺甲噁唑0.2 g和甲氧苄啶40 mg。
复方磺胺甲噁唑口服混悬液：①磺胺甲噁唑4%和甲氧苄啶0.8%。
②磺胺甲噁唑8%和甲氧苄嘧啶1.6%。
复方磺胺甲噁唑注射液：2 ml：磺胺甲噁唑0.4 g和甲氧苄啶0.08 g。
肌内注射，成人一次2 ml（1支），一日1～2次。
2个月以下婴儿禁用。
儿童2个月以上体重40k g以下小儿按体重一次SMZ 8～12 mg/kg及TMP l.6～2.4 mg/kg，每12小时1次；体重40 kg以上小儿的剂量同成人。
【热病推荐剂量和用法】无【ABX指南推荐剂量和用法】P701成人常用剂量·美国只有磺胺甲恶唑与甲氧嘧啶的复方制剂（如Bactrim或Septra制剂）·旅行者腹泻：口服给药，TMP-SMX 双强度片。
(Double Strength ,160 mg/800mgTMP/SMX) ，每天2 次。
·卡氏肺孢子虫肺炎：口服给药，TMP-SMX 双强度片。
(DoubleStrength ,160 mg/800mgTMP/SMX) 或TMP-SMX 单强度片。
(Single Strength，80 mg/400mgTMP/SMX) ,每天1 次(预防)；静脉给药，1次25mg/kg ，每8 小时给药1 次(按SMX组分计，治疗)。
肾功能不全时的调整剂量• GFR 50-80: 1g，每12 小时给药1 次。
• GFR 10-50: 1g ，每18 小时给药1 次。
• GFR<10：1 g ，每24小时给药1 次。
•血液透析：透析后给药1 g ，每24小时给药1 次。
•腹膜透析：1g，每24 小时给药1次。
•血液滤过：没有数据。
【实用抗感染药物治疗学（汪复主编）推荐剂量和用法】P428 1．成人常用量用于治疗一般感染首剂2g，以后每日2 g，分2次服用。
2．小儿常用量用于治疗1月龄以上婴儿及小儿的一般感染，首剂50 mg/kg（最大剂量不超过2 g），以后每日按50 mg/kg，分2次服用。
【中国医师药师临床用药指南推荐剂量和用法】P182【用法与用量】成人·常规剂量·口服给药一般感染，首次剂量为2g．以后一日2g，分2次服用。
治疗尿路感染时疗程至少为7~10日。
·肾功能不全时剂量肾功能不全患者用量应调整为常用量的1/2。
儿童·常规剂量·口服给药 2个月以上患儿的一般感染，首次剂量为50～60mg/kg(总量不超过2g)，以后一日50-60mg/kg，分2次服用。
【国外用法用量参考】成人·常规剂量·口服给药1．轻至中度感染：推荐剂量为首剂2g，以后一次lg，一日2次。
2．严重感染：首剂2g，以后一次lg，一日3次。
3．沙眼衣原体引起的生殖器、腹股沟或肛门直肠淋巴肉芽肿感染：推荐剂量为一次lg，一日2次，至少给药2周。
·肾功能不全时剂量肾功能不全时(肌酐清除率低于20~30mL/min)，应减量用药；目前尚无肾功能不全时单独应用磺胺甲恶唑的具体推荐剂量，但建议可延长给药间隔时间。
·透析时剂量建议对正在接受腹膜透析或血液透析的患者应避免使用磺胺甲恶唑。
儿童·常规剂量·口服给药大于2个月的患儿，推荐剂量为首剂50~60mg/kg，此后每12小时给药1次，一次25~30mg/kg；-日最大剂量为75mg/kg。
·肾功能不全时剂量参见成人“肾功能不全时剂量”。
【药品】复方磺胺甲噁唑【制剂与规格】国家处方集无【抗菌谱】1.中国医师药师临床用药指南P183本药抗菌谱较广，对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。
