药理学-肾上腺素受体激动剂

第十章肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药。

它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。

第一节构效关系及分类一、构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构是β-苯乙胺。

1.苯环上化学基团的不同肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环第3、4位碳上都有羟基，形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类。

它们在外周产生明显的α.β受体激动作用，易被COMT灭活，作用时间短，对中枢作用弱。

如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，口服生物利用度增加。

去掉两个羟基，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。

2.烷胺侧链α碳原子上氢被取代被甲基取代(间羟胺和麻黄碱)，则不易被MAO代谢，作用时间延长；易被摄取-1所摄入，在神经元内存在时间长，促进递质释放。

3.氨基氢原子被取代药物对α、β受体选择性将发生变化。

去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体的活性被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步增加对β1、β2受体的作用，而对α受体的作用逐渐减弱。

去氧肾上腺素虽然氨基上的氢被甲基取代，但由于苯环上缺少4位碳羟基，仅保留其对α受体的作用，而对β受体无明显作用。

取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,对β受体的作用却逐渐加强。

4.光学异构体碳链上的α碳和β碳如被其他基团取代，可形成光学异构体。

在α碳上形成的左旋体，外周作用较强，如左旋去甲肾上腺素比右旋体作用强10倍以上。

在α碳形成的右旋体，中枢兴奋作用较强，如右旋苯丙胺的中枢作用强于左旋苯丙胺。

二、分类第二节α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素【体内过程】1.口服因局部作用使胃黏膜血管收缩而影响其吸收，在肠内易被碱性肠液破坏2.皮下注射时，因血管剧烈收缩吸收很少，且易发生局部组织坏死。

3.一般采用静脉滴注给药4.外源性去甲肾上腺素不易透过血脑屏障，很少到达脑组织。

肾上腺素受体激动剂 第一节构效关系与分类儿茶酚胺类（catecholamines, CA）β-苯乙胺儿茶酚 catechol 【体内过程】第二节α受体激动药**去甲肾上腺素（noradrenaline, NA；norepinephrine, NE） 【药动学】【药理作用】受体：α1，α2，β1效应器官：心血管1. 对血管的收缩作用（小动脉、小静脉）2. 对心脏的作用较弱3. 升压作用：【临床应用】【不良反应】1.局部缺血坏死热敷，酚妥拉明局部浸润注射，更换注射部位。

2.急性肾衰尿量<25ml/h应减量或停用，必要时使用甘露醇脱水利尿。

3.停药后血压下降减量减速后再停药可乐定 (clonidine)α2-R激动药【药理作用】交感中枢抑制，在外周负反馈NA释放（中枢性抗高血压药物）【临床应用】用于中度高血压第三节α、β受体激动药**肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad)【药理作用】一.心血管系统1.心脏兴奋激动β1-R、β2-R2.血管激动α1-R;β2-R作用于小动脉及毛细血管前括约肌3.升高血压•治疗量：收缩压舒张压脉压•大剂量：收缩压舒张压脉压 【药理作用】二．支气管舒张作用支气管平滑肌β2-R激动抑制肥大细胞释放过敏介质收缩支气管粘膜血管，减少渗出消除水肿。

三、代谢水平提高机体代谢：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解【临床应用】1.过敏性休克（首选药物）2.心跳骤停3.支气管哮喘4.血管神经性水肿及血清病5.局部应用与局麻药配伍及局部止血不良反应心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。

大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。

禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。

麻黄碱(ephedrine)【药理作用】A．激动α1、α2-R；激动β1-R、β2-R（直接作用）B．促进递质NA释放（间接作用）特点：1）性质稳定、可口服2）作用弱、缓慢、持久3）中枢兴奋作用强4）快速耐受性【临床应用】1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗2.鼻塞3.防止腰麻所致低血压4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状【不良反应】中枢兴奋作用强导致不安、失眠，晚间需服用镇静催眠药。

药理学-肾上腺素受体激动药一、A11、为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、麻黄碱E、多巴胺2、多巴胺可用于治疗A、帕金森病B、帕金森综合征C、心源性休克D、过敏性休克E、上消化道出血3、对抗硬脊膜外麻醉所致的低血压，可选用A、麻黄碱B、肾上腺素C、去甲肾上腺素D、多巴胺E、间羟胺4、急性肾衰竭时，可与利尿剂配伍来增加尿量的药物是A、多巴胺B、麻黄碱C、去甲肾上腺素D、异丙肾上腺素E、肾上腺素5、多巴胺增加肾血流量的主要机制是A、兴奋多巴胺受体B、兴奋β1受体C、兴奋α1受体D、兴奋β2受体E、直接扩张肾血管平滑肌6、对α和β受体均有激动作用并可促进递质释放作用的药物是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、去氧肾上腺素E、麻黄碱7、对α和β受体均有较强激动作用的药物是A、去甲肾上腺素B、异丙肾上腺素C、可乐定D、肾上腺素E、多巴酚丁胺8、肾上腺素对心肌耗氧量的影响主要是A、加强心肌收缩力，反射性心率减慢，耗氧减少B、加强心肌收缩力，耗氧增多C、增加冠脉血流，使耗氧供氧平衡D、扩张骨骼肌血管，使外周阻力降低，耗氧减少E、传导加快，心率加快，耗氧减少9、多巴胺治疗休克的优点是A、内脏血管扩张，保证重要脏器血供B、增加肾血流量C、对心脏作用温和，很少引起心律失常D、增加肾小球滤过率E、增加肾血流量和肾小球滤过率10、滴鼻给药，治疗鼻塞的药物是A、异丙肾上腺素B、去甲肾上腺素C、麻黄碱D、多巴胺E、多巴酚丁胺11、过量最易引起心动过速、心室颤动的药物是A、肾上腺素B、多巴胺C、异丙肾上腺素D、麻黄碱E、间羟胺12、下列关于肾上腺素对血管的作用，说法错误的是A、收缩皮肤、黏膜血管B、扩张肾血管C、微弱收缩脑和肺血管D、扩张骨骼肌血管E、舒张冠状血管13、多巴胺使肾和肠系膜的血管舒张是由于A、选择性兴奋多巴胺受体B、直接作用于血管平滑肌C、兴奋β受体D、选择性阻断α受体E、促组胺释放14、患者，女性，15岁。

初级药士-专业知识-药理学-肾上腺素受体激动剂[单选题]1.为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.多巴胺（江南博哥）正确答案：A参考解析：将少量肾上腺素加入局麻药（如普鲁卡因）溶液中，通过其收缩血管作用，可延缓局麻药的吸收，延长局麻作用时间，并可降低吸收中毒的可能性。

掌握“α、β受体激动药”知识点。

[单选题]2.多巴胺可用于治疗A.帕金森病B.帕金森综合征C.心源性休克D.过敏性休克E.上消化道出血正确答案：C参考解析：多巴胺是目前临床常用的抗休克药物，用于治疗各种休克，如感染性休克、心源性休克及出血性休克等掌握“α、β受体激动药”知识点。

[单选题]3.对抗硬脊膜外麻醉所致的低血压，可选用A.麻黄碱B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.间羟胺正确答案：A参考解析：麻黄碱可以防治蛛网膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血压。

掌握“α、β受体激动药”知识点。

[单选题]4.急性肾衰竭时，可与利尿剂配伍来增加尿量的药物是A.多巴胺B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.肾上腺素正确答案：A参考解析：多巴胺用于治疗心源性休克、感染性休克和出血性休克。

尤其适用于伴有心肌收缩力减弱和尿量减少的休克患者，但必须补足血容量，同时纠正酸中毒。

也可与利尿药合用治疗急性肾衰竭。

掌握“α、β受体激动药”知识点。

[单选题]5.多巴胺增加肾血流量的主要机制是A.兴奋多巴胺受体B.兴奋β1受体C.兴奋α1受体D.兴奋β2受体E.直接扩张肾血管平滑肌正确答案：A参考解析：多巴胺激动肾血管上D1受体，使肾血管扩张，增加肾血流量和肾小球滤过率，也能抑制肾小管对Na+的再吸收，引起排钠利尿。

大剂量时由于肾血管α1受体兴奋而收缩，肾血流减少。

掌握“α、β受体激动药”知识点。

[单选题]6.对α和β受体均有激动作用并可促进递质释放作用的药物是A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.去氧肾上腺素E.麻黄碱正确答案：E参考解析：麻黄碱既可直接激动α、β受体，又可间接促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。

药理学 胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
胆碱能受体激动剂和拮抗剂
1.是瞳孔括约肌收缩, 缩瞳, 减少眼压；睫状肌收缩, 晶状体变突, 调节痉挛。

2.激动血管内壁的M 受体引起血管扩张；克制心脏、血压下降, 随着反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。

M 样作用
3.使胃肠道平滑肌张力增高, 收缩幅度和蠕动频率增长, 并可促进胃肠分泌, 导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。

4.是尿道平滑肌兴奋, 膀胱逼尿肌收缩, 尿道括约肌松弛, 促进膀胱排空；
5.是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增长
N胆碱受体激动剂: 尼古丁。

打印本页[题目答案分离版]字体：大中小一、A11、去甲肾上腺素减慢心率是由于A、降低外周阻力B、直接抑制心血管中枢的调节C、血压升高引起的继发性效应D、直接负性频率作用E、抑制心肌传导【正确答案】C【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394167,点击提问】2、去甲肾上腺素能神经兴奋时不具有的效应是A、心脏兴奋B、瞳孔扩大C、支气管平滑肌收缩D、皮肤黏膜血管收缩E、肾脏血管收缩【正确答案】C【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394171,点击提问】3、去甲肾上腺素的常用给药方法是A、肌内注射B、皮下注射C、口服D、静脉注射E、静脉滴注【正确答案】E【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394173,点击提问】4、去甲肾上腺素对血管作用错误的答案是A、使小动脉和小静脉收缩B、肾脏血管收缩C、皮肤黏膜血管收缩D、骨骼肌血管收缩E、冠脉收缩【正确答案】E【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394178,点击提问】5、为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、麻黄碱E、多巴胺【正确答案】A【答案解析】将少量肾上腺素加入局麻药（如普鲁卡因）溶液中，通过其收缩血管作用，可延缓局麻药的吸收，延长局麻作用时间，并可降低吸收中毒的可能性。

【该题针对“αβ受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394181,点击提问】6、多巴胺可用于治疗A、帕金森病B、帕金森综合征C、心源性休克D、过敏性休克E、上消化道出血【正确答案】C【答案解析】多巴胺是目前临床常用的抗休克药物，用于治疗各种休克，如感染性休克、心源性休克及出血性休克等【该题针对“αβ受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394185,点击提问】7、对抗硬膜外麻醉所致的低血压，可选用A、麻黄碱B、肾上腺素C、去甲肾上腺素D、多巴胺E、间羟胺【正确答案】A【答案解析】麻黄碱可以防治腰麻和硬膜外麻醉引起的低血压。

药理学——第七节肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药/拟交感胺）抢救用药交感神经兴奋时，效应器的表现？——应急反应α、β-受体激动剂1、肾上腺素——“副肾”2、多巴胺3、麻黄碱1.肾上腺素（AD）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①因为能激动α1受体——所以，可收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；②因为能激动β1受体——所以，可改善心脏功能，强心→升压；③因为能激动β2受体——所以，可解除支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；④还因为抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；【肾上腺素升压作用的翻转】①肾上腺素对血管的作用：②肾上腺素与α1受体阻断药同时存在时对血管的作用：肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。

治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺（DA）【体内过程】口服无效，主要静脉给药；5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。

本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。

【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】中小剂量→扩张肾血管→治疗肾衰大剂量→收缩肾血管→导致肾衰B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定，口服有效；②作用较AD和DA，缓和持久；③有中枢兴奋作用；④连续使用可发生快速耐受性。