茶碱类平喘药(专业知识值得参考借鉴)

呼吸系统用药之平喘药梁瑛首都医科大学附属北京安贞医院T_b1. 掌握β肾上腺素受体激动药（沙丁胺醇）及茶碱类药（氨茶碱、茶碱）的适应证、禁忌证、不良反应、用法用量、注意事项2. 熟悉β肾上腺素受体激动药（沙丁胺醇）及茶碱类药（氨茶碱、茶碱）的药理学、制剂与规格3. 了解平喘药的分类及每类的代表药物内容介绍1. β肾上腺素受体激动药（沙丁胺醇）2. 茶碱类药（氨茶碱、茶碱）T_e平喘药主要可以缓解支气管平滑肌的痉挛，常用于治疗喘息症状。

按其作用机制可分为β肾上腺素受体激动药和茶碱类药两大类。

一、β肾上腺素受体激动药B_eβ肾上腺素受体激动药主要介绍沙丁胺醇。

1. 药理学沙丁胺醇选择性地激动β2肾上腺素受体，具有较强的支气管舒张作用。

本药对心脏的β1肾上腺素受体的激动作用较弱，故其增加心率的作用较小。

2. 适应证（1）支气管哮喘（轻、中度）、喘息型支气管炎、其他肺疾病伴发的支气管。

（2）运动性支气管痉挛（雾化吸入）。

3．禁忌证（1）对抛射剂过敏的患者（2）对本药或其他肾上腺素受体激动药过敏者4. 不良反应较常见的不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈。

较少见的不良反应有头晕、目眩、口咽发干。

罕见肌肉痉挛，过敏反应（表现为异常支气管痉挛、血管神经性水肿、荨麻疹、低血压和晕厥）。

还可见低钾血症（剂量过大时）及口、咽刺激感。

长期用药可能使哮喘加重。

5.注意事项（1）对其他肾上腺素受体激动药过敏者也可对本药过敏。

（2）高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进等患者应慎用。

（3）对老人应慎用，使用时从小剂量开始，逐渐加大剂量。

（4）孕妇用本药应权衡利弊。

美国食品药物管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C 级（对动物和人无充分研究）。

（5）本药可能分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。

（6）用药前后及用药时应当检查或监测血钾浓度。

（7）长期使用可形成耐受性，不仅疗效较低且有掩盖、加重哮喘的危险。

执业药师《药学专业知识二》
平喘药
哮喘的本质基础——支气管平滑肌广泛性收缩（痉挛）。

平喘药——缓解支气管平滑肌痉挛，使其松弛和扩张。

【记忆2021TANG——爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏】
第一亚类β2肾上腺素受体激动剂
（沙丁胺醇、特布他林等）——哮喘急性发作——首选。

1.短效——沙丁胺醇、特布他林
——缓解轻、中度急性哮喘症状——首选。

速效、短效、高选择性。

【沙特——沙丁胺醇、特布他林TANG】
2.长效β2受体激动剂——福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗
平喘作用维持10-12小时。

又分速效（数分钟起效）和缓慢起效（30分钟起效）
不单独使用，须与吸入型肾上腺皮质激素联合应用。

不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作，仅用于需要长期用药者。

提前强调——【激素+β2受体激动剂】
如：沙美特罗替卡松
——治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。

哮喘用氨茶碱注意事项哮喘是一种慢性炎症性呼吸道疾病，氨茶碱是一种用于治疗哮喘的药物。

在使用氨茶碱治疗哮喘时，有一些注意事项需要遵守。

首先，使用氨茶碱前，应该先了解自己是否对该药物有过敏反应。

有过敏史的患者应避免使用氨茶碱。

每次使用药物前，一定要读取药物说明书，并严格按照医生的指示使用药物。

其次，正确的用药剂量是非常重要的。

不同年龄段的患者对氨茶碱的用量是不同的，所以一定要严格遵守医生的建议。

过度使用氨茶碱可能会导致副作用的发生，如心悸、头痛、呕吐等。

使用氨茶碱时，还需要注意与其他药物的相互作用。

例如，某些抗生素、抗癫痫药物和高脂药物等可能会影响氨茶碱的效果，所以在使用这些药物时，应咨询医生是否需要调整氨茶碱的剂量。

此外，使用氨茶碱期间，还需要注意监测血清药物浓度。

药物浓度的升高可能会导致药物的毒副作用增加。

所以，在开始使用氨茶碱之前，应进行基线测定，并且在治疗过程中定期监测。

病人在使用氨茶碱时，还要注意饮食习惯和生活方式。

高咖啡因饮料（如咖啡、茶、可乐）的摄入会增加药物的毒副作用，所以最好限制摄入。

此外，抽烟也会影响氨茶碱的疗效，所以病人应尽量避免吸烟。

在使用氨茶碱期间，如果出现药物副作用或症状加重，应及时就医。

常见的副作用包括心悸、失眠、头痛、胃部不适等。

严重的副作用可能包括心律失常、呕吐等，这些情况需要立即就医。

最后，使用氨茶碱的过程中，定期复查和随访也是非常重要的。

定期的复查有助于评估治疗的效果和副作用的发生，并及时调整治疗方案。

总之，虽然氨茶碱是一种常用的治疗哮喘的药物，但在使用时需要注意一些事项，如用药剂量、药物相互作用、监测血药浓度、饮食和生活方式等。

此外，对于副作用的监测和定期复查也是非常重要的。

只有正确使用氨茶碱，患者才能更好地控制哮喘症状，改善生活质量。

氨茶碱的使用说明书哮喘患者的最佳治疗选择使用说明书：氨茶碱尊敬的氨茶碱用户，欢迎您选择氨茶碱作为您的治疗选择。

氨茶碱是一种有效的治疗哮喘的药物，能够缓解哮喘患者的症状并提供最佳的治疗效果。

在本使用说明书中，我们将介绍氨茶碱的用途、剂量、使用方法以及注意事项。

请您仔细阅读并按照指示使用。

一、用途：氨茶碱主要用于治疗哮喘及相关症状，包括支气管痉挛、呼吸困难和咳嗽。

它通过扩张支气管平滑肌和提高气道通畅度，减轻哮喘患者的不适症状。

氨茶碱还可以通过抑制炎症反应来减少支气管的炎症程度。

二、剂量：请在使用氨茶碱前咨询医生或药剂师，以获得正确的剂量建议。

一般情况下，哮喘患者的推荐剂量范围为每天1.5毫克/千克至3毫克/千克体重。

剂量分为多次给药，每次间隔6至8小时。

请勿超过医生建议的最大剂量。

三、使用方法：1. 氨茶碱通常以片剂或注射液的形式使用。

请根据医生或药剂师的指示选择适合的给药方式。

2. 在使用片剂时，请用适量的水将其整片吞下。

切勿咀嚼或咬碎片剂。

3. 使用注射液前，请确保您已了解正确的注射技巧。

如果不确定，请咨询医生或护士进行指导。

四、注意事项：1. 本药仅供哮喘患者使用，不适用于其他疾病或人群。

2. 在使用本药前，请告知医生您的过敏史、其他疾病史以及正在服用的其他药物。

3. 请按照医生的指示使用本药，切勿超过建议剂量范围。

4. 如果您在使用过程中出现过敏反应、严重呕吐、心动过速等不适或不良反应，请立即咨询医生。

5. 孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人在使用本药前请特别咨询医生建议。

6. 请勿将本药置于儿童可接触到的地方。

如有其他疑问或需要进一步的使用指导，请立即与医生或药剂师联系。

感谢您使用氨茶碱，并祝您康复！注：本说明书仅供参考，请在医生或药剂师的指导下使用。

茶碱类药物临床应用及注意事项茶碱类药物应用于临床尽管已有半世纪之久，特别是在吸入型糖皮质激素（ ICS）和β2 受体激动剂广泛应用于哮喘临床治疗并取得很好的疗效后，虽说茶碱类药物在哮喘治疗中的临床地位逐渐退至第三、四位，但茶碱类药物在我国某些地区至今依然作为主要的平喘药物。

作者：李贺来源：医学界呼吸频道根据我国大量的临床应用报道，此类药物只要严格掌握适当应用方法，仍可取得较好的应用效果。

由于茶碱类药物的不良反应较多，安全治疗窗窄，其应用的注意事项应得到广泛重视。

支气管扩张作用茶碱在其浓度为10 ~ 20 mg/L 时，对支气管平滑肌具有直接的扩张作用。

茶碱通过非特异性地抑制磷酸二酯酶（PDE）活性，提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平，升高cAMP /环磷酸鸟苷（cGMP）比值，抑制细胞内钙离子内流，促进钙离子外流，降低细胞内钙离子水平，从而扩张支气管平滑肌。

抗炎作用治疗量（>10 mg/L）的茶碱可以拮抗腺苷引起的诸如组胺、白三烯（LT）、肿瘤坏死因子（TNF） -α、粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）等肥大细胞炎症介质和细胞因子的释放；抑制嗜酸性粒细胞的趋化、浸润及诸如嗜酸性粒细胞阳离子蛋白（ECP）等介质的释放，亦可以诱导嗜酸性粒细胞凋亡；近年研究表明低浓度茶碱（5 ~ 10 mg/L）具有抗炎及免疫调节作用。

1）氨茶碱：为茶碱和乙二胺的复合物，有舒张支气管平滑肌、增强呼吸肌收缩力、舒张冠脉、增加肾血流量及中枢神经兴奋等作用。

口服完全吸收，用药后1~3 h血药浓度达峰值。

成人口服每次0.1~0.2 g，一日0.3~0.6 g，极量一次0.5 g，一日1 g。

成人静脉每次0.25~0.5 g，一日0.5~1g，极量一次0.5 g，以5%的葡萄糖注射液500 ml稀释后滴注。

2）多索茶碱：对磷酸二酯酶有显着抑制作用，其支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强10~15倍，并有镇咳作用，且作用时间长，无依赖性，不影响心功能。

平喘药平喘药分类β₂受体激动剂1.作用特点: 激动呼吸道平滑肌β₂受体,游离Ca*减少，松弛支气管平滑肌，减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放，增加气道上皮纤毛摆动。

2.主要药品适应证(1)B₂受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。

常用短效β₂受体激动剂是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药;长效B₂受体激动剂不推荐单独使用，须与吸入性糖皮质激素联合应用。

(2)沙美特罗与糖皮质激素配伍使用，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。

(3)福莫特罗具有明显的抗炎活性，特别适用于哮喘夜间发作患者缓解短程症状，还能有效预防运动性哮喘的发作。

3.典型不良反应(1)高剂量β₂受体激动剂可引起严重低钾血症，尤其危重型哮喘患者，合用茶碱类、糖皮质激素和利尿剂，低氧状态使低血钾症更为明显。

(2)震颤(手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

(3)长期、单一应用β₂受体激动剂造成细胞膜B₂受体的向下调节，表现出耐药性。

4.用药监护(1)对哮喘急性发作宜选用短效药。

①短效药迅速缓解轻、中度哮喘急性症状，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用，否则引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。

②β₂受体激动剂的缓释及控释制剂平喘作用维持时间长，适用于防治反复发作和夜间哮喘。

(2)推荐平喘药的有益联合治疗。

吸入性糖皮质激素与长效β2受体激动剂或长效M胆碱受体阻断剂联合使用，两者具有协同的抗炎和平喘作用。

(3)规范应用吸入给药。

(4)注意用药的安全性。

本类药品存在交叉过敏，患者只要对其中一种药品过敏，即不宜使用本类其他药品。

白三烯受体阻断剂1.作用特点: 抑制白三烯与受体结合，缓解支气管的应激性和慢性炎症病变。

白三烯是哮喘发病作用特点中最重要的炎症介质之一。

2.主要药品适应证(1)白三烯受体阻断剂尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘。

(2)孟鲁司特用于15岁及15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗。

3.典型不良反应(1)常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、过敏反应等;肝脏转氨酶AST 及 ALT 升高、高胆红素血症。

二羟丙茶碱注射液2ml（0.25g）适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。

也用于心源性肺水肿引起的哮喘,本品平喘作用比茶碱稍弱，心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10，对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

本品能迅速被吸收，T1/2为2~2.5小时【不良反应】类似茶碱，剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。

甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳骤停。

【禁忌症】对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用注意事项1、哮喘急性严重发作患者不首选本品。

2、茶碱类药物可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；若患者心率过速和（或）心律的任何异常改变均应密切注意。

3、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。

4、大剂量可致中枢兴奋，预服镇静药可防止。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。

静脉滴注，一次0.25-0.75g（1-3支），以5%或10%葡萄糖注射液稀释。

多索茶碱0.1(10ml) 0.2／片【适应症】支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。

【用法和用量】静脉滴注：成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml 缓慢静脉注射，时间应在20分钟以上，5～10日为一疗程或遵医嘱。

也可将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注，每日一次。

口服，通常成人每次0.2-0.4g,每日2次，饮前或饭后3小时服用，重症哮喘患者应遵医嘱用药。

儿童使用本品时剂量为每天12-18mg/kg，【不良反应】使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。

如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱主要成分、特点、药动学区别、适应症区别、作用区别、不良反应区别、药物相互作用及注射溶媒区别等要点总结茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，抑制磷酸二酯酶活性，具有支气管舒张作用，可松弛支气管平滑肌，临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及治疗慢性阻塞性肺疾病。

临床常用氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱都是茶碱类衍生物。

主要成分及特点（1）氨茶碱的主要成分为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱 77% —83%。

乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。

药理作用主要来自茶碱，局部刺激大，口服后容易引起胃肠道反应，口服疗效不如静脉注射。

（2）多索茶碱是茶碱的 N-7 位上接 1,3-二氧环戊基-2-甲基的衍生物。

药对磷酸二酯酶有显著抑制作用，具有茶碱所没有的镇咳作用。

多索茶碱无腺苷受体阻断作用，因此无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应，也不影响心功能。

但大剂量给药可引起血压下降。

（3）二羟丙茶碱是茶碱的 N-7 位上接 2,3-二羟丙基的衍生物，对呼吸平滑肌有直接松弛作用，作用机制与茶碱相同。

口服吸收迅速，在体内代谢为茶碱的衍生物。

对胃肠道刺激性较小，口服易耐受。

药动学区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱药动学区别三者适应症区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱适应症区别针对不同作用区别（1）支气管扩张作用三种药物支气管扩张作用比较为：多索茶碱 > 氨茶碱 > 二羟丙茶碱。

多索茶碱支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强10—15 倍，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的 10 — 15 倍，且多索茶碱的起效迅速，药效持续时间长。

二羟丙茶碱支气管扩张作用约为氨茶碱的1/10。

（2）强心作用三种药物强心作用比较为：氨茶碱 > 多索茶碱 > 二羟丙茶碱。

氨茶碱能增强心肌收缩力，增加心输出量，可诱发致命的心律失常。

多索茶碱的心脏兴奋作用约为氨茶碱的 1/10，比氨茶碱疗效高，不良反应小，不影响心脏功能。

平喘类急救药物汇总二羟丙茶碱[药理] 为茶碱的衍生物。

作用与氨茶碱相似而作用较弱，毒副作用小。

[适应症] 支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿，也可用于心源性哮喘。

[常用制剂] 片剂：0.1g，0.2g。

注射剂：2ml（0.25g）。

[注意事项]1、不宜与氨茶碱同用，勿饮酒、咖啡、浓茶及饮料等。

2、大剂量可致中枢兴奋，预服镇静药可防止。

不良反应：偶有口干、恶心、心悸、多尿。

[用法及用量]静脉滴注，一次0.25～0.75g（1-3支），以5%或l0%葡萄糖注射液稀释。

氨茶碱[药理] 为茶碱与乙二胺的复合物。

松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放，在解痉同时还可减轻支气管粘膜充血和水肿，增强呼吸肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，增强心肌收缩力，增强心输出量，舒张冠状动脉、外周血管和胆管，增加肾血流量，提高肾小球滤过率，减少水钠重吸收具有利尿作用。

[适应症] 急、慢性支气管哮喘及其他慢性阻塞性肺疾患，急性心功能不全及心源性哮喘，胆绞痛。

[常用制剂] 片剂：0.1g,0.2g。

注射剂：10ml(0.25g)。

[注意事项]1、推注速度不宜过快，应大于10分钟，否则可能出现心律失常、心率增快、肌肉颤动、谵妄、惊厥等毒性反应。

2、不可露置于空气中、以免发黄、失效。

3、避免与酸性药物如维生素C、去甲肾上腺素等配伍。

[不良反应]恶心、呕吐、食欲减退、心痛、烦躁、易激动、失眠。

[禁忌症]急性心肌梗死，低血压、休克等病人。

[用法及用量]1、成人常用量：静脉注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次0.125-0.25g用50%葡萄糖注射液稀释至20-40ml，注射时间不得短于10分钟。

静脉滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5~1g，以5%-10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。

注射给药，极量一次0.5g,一日1g。

2、小儿常用量：静脉注射，一次按体重2-4mg/kg，以5%-10%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。

执业西药师每日一药——茶碱
执业药师考试网
大家好，我的名字叫做茶碱，来自磷酸二酯酶抑制剂平喘药家族。

我的相关考点如下：
【结构】
氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，药理作用主要来自茶碱，乙二胺增加其水溶性。

【作用特点】
茶碱对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，属于支气管舒张药，口服易吸收，有效血浆浓度为5-20μg/ml，大于20μg/ml即可产生中毒反应。

是茶碱和乙二胺的复合物，乙二胺增强茶碱的水溶性，生物利用度和作用强度，静脉注射必须非常缓慢，肌内注射刺激性较大。

【不良反应】
常见过度兴奋，烦躁，心律失常加重，呼吸急促，震颤和眩晕等，少见出现过敏反应，表现为接触性皮炎，湿疹或脱皮，部分患者由于胃肠道刺激，可见血性呕吐物，剂量大，血浆药物浓度较高时可见发热，惊厥，心动过速，严重心律失常，阵发性痉挛等，严重者甚至呼吸，心跳骤停而致死。

【禁忌症】
1、对茶碱不能耐受者，癫痫患者，严重心功能不全者，急性心肌梗死伴有低血压患者，活动性消化道溃疡者，未经控制的惊厥性疾病患者，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

2、茶碱类药可透过胎盘屏障，只有在权衡对妊娠期妇女的益处大于对胎儿的危害后，才能使用。

END
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氨茶碱用于哮喘和COPD的常见药物氨茶碱是一种常用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的药物。

本文将介绍氨茶碱的药理作用、适应症、用法用量以及可能的不良反应。

一、药理作用氨茶碱属于支气管扩张剂类药物，具有多种药理作用。

首先，它可通过抑制磷酸二酯酶的活性，阻断腺苷脱氨酶的降解，从而使细胞内的腺苷酸浓度升高，促进腺苷酸和泛苷酸的二次信号级联作用，从而引起平滑肌松弛。

其次，氨茶碱还可抑制炎症细胞释放的多种炎症介质，如组胺、白三烯等，减少炎症反应和支气管痉挛。

另外，氨茶碱还具有抗炎症作用，通过抑制炎症细胞的活化和迁移，减轻炎症反应。

二、适应症氨茶碱主要用于轻度至中度哮喘和COPD的治疗。

哮喘是一种慢性炎症性气道疾病，特点是气道高反应性和气流受限。

COPD则是一种慢性进行性肺部疾病，主要由吸烟引起，包括慢性支气管炎和肺气肿。

三、用法用量1. 氨茶碱片剂：一般用法为口服给药。

成人每次口服剂量为100毫克，每日3次，根据个体情况可酌情调整用量。

儿童用量需根据年龄、体重、临床病情等进行个体化调整。

2. 氨茶碱缓释片：常规剂量为每次200毫克，每日1次，用于慢性稳定期。

需注意的是，缓释片在服药过程中不可咀嚼或破碎。

3. 氨茶碱注射液：主要用于急性支气管哮喘的治疗。

成人初始剂量为0.5克，缓慢静脉注射，如有需要可根据个体反应逐渐增加剂量。

四、不良反应氨茶碱的不良反应较为常见，主要包括：1. 肠胃道不良反应：常见的有恶心、呕吐、上腹不适等。

这些症状多发生于治疗的早期阶段，一般无需特殊处理，症状会逐渐减轻。

2. 中枢神经系统不良反应：包括头痛、失眠、焦虑等。

若症状较严重，可适当减量或改变给药时间。

3. 心血管不良反应：包括心悸、心律不齐、血压升高等。

这些反应多见于剂量过大或给药过快，需密切监控患者心电图和血压变化。

总之，氨茶碱是一种常见且有效的哮喘和COPD药物。

在使用过程中，需遵循医嘱，正确掌握用法用量，并密切观察患者的疗效和不良反应。

临床氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等本基本特性、临床应用、不良反应及配伍稳定性茶碱类药物是一类支气管扩张剂，主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘，临床较为常用的有氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等。

基本特性氨茶碱氨茶碱为黄喋吟类药物,为茶碱与乙二胺复盐,含茶碱77%~83%,其药理作用主要来自茶碱。

氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺甘(CAMP)的水解，使细胞内CAMP含量升高，气道平滑肌舒张；也可促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放，使气道平滑肌B受体兴奋，间接舒张支气管；还能拮抗内源性腺昔诱发的支气管痉挛。

氨茶碱的药理作用还包括：抗炎和免疫调节、增强呼吸肌的收缩力、兴奋呼吸中枢、利尿和强心作用。

氨茶碱主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿以缓解喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

多索茶碱多索茶碱多索茶碱是新一代甲基黄喋吟的衍生物，其第7位具有二氧戊环亚甲基基团，具有比茶碱更优的药理学特征。

多索茶碱可抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺昔的水解，增加细胞内CAMP水平，使支气管扩张。

多索茶碱也可通过缩短开放时间和延长关闭时间降低钙激活钾通道的开放概率，减少哮喘气道平滑肌中肥大细胞的浸润。

多索茶碱主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

主要优点是安全范围大，不良反应少。

二羟丙茶碱二羟丙茶碱是茶碱N-7位上被二羟丙基取代衍生物，对呼吸道平滑肌有直接作用，能够兴奋膈肌、呼吸中枢，使得患者微血管通透性降低，肺血管阻力减小。

二羟丙茶碱适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

二羟丙茶碱对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

注：二羟丙茶碱起效时间、持续时间、生物利用度具体数值无资料。

临床应用的区别支气管扩张作用：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱多索茶碱松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱10倍以上，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的10~15倍，适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，急性支气管痉挛患者用药后可迅速缓解症状。

1 茶碱类药物的临床治疗1.1慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度〜重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。

主要采用口服制剂。

对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。

由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，还可减少服药次数、增加患者的依从性。

值得临床推广使用。

1.2 哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。

主要经静脉途径给予氨茶碱。

对于24 小时内未曾应用过茶碱类药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。

有条件者应监测血茶碱浓度。

1.3 其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD 缓解期和急性发作期的治疗。

心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全（急性肺水肿）和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。

呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2 的敏感阈值、增加呼吸中枢输出的冲动。

临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。

膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。

2 茶碱类药物的禁忌证对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。

3 其他注意事项3.1 茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。

正在应用茶碱的患者，如果静脉注射氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高，导致毒性反应。

3.2 本品与锂盐合用时，可加速。

肾脏对锂的排泄，使后者的疗效降低。

3.3本品静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。

氨茶碱（片剂）Aminophylline【主要成分】氨茶碱。

【药理作用】本品为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱77％～83％。

乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。

主要作用如下：①松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放。

在解痉的同时还可减轻支气管黏膜的充血和水肿。

②增强呼吸肌的收缩力，减少呼吸肌疲劳。

③增强心肌收缩力，增加心输出量，低剂量一般不加快心率。

④舒张冠状动脉、外周血管和胆管。

⑤增加肾血流量，提高肾小球滤过率，减少肾小管对钠和水的重吸收，具有利尿作用。

【适应证】支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎，与β受体激动剂合用可提高疗效。

在哮喘持续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。

治疗急性心功能不全和心源性哮喘，胆绞痛。

【不良反应】本品呈较强碱性，局部刺激作用强。

口服可致恶心、呕吐。

一次口服最大耐受量0．5g。

饭后服药，与氢氧化铝同服，或服用肠衣片均可减轻其局部刺激作用。

其中枢兴奋作用可使少数病人发生激动不安、失眠等。

剂量过大时可发生谵妄、惊厥。

可用镇静药对抗。

【禁忌证】急性心肌梗塞伴有血压显著降低者禁用。

【用法用量】口服，成人，常用量，0．1～0．2g/次，0．3～0．6g/日；极量，0．5g/次，1g/日。

小儿，每次3～5mg/kg体重，3次/日。

【注意事项】不可露置空气中，以免变黄失效。

稀盐酸可减少其在小肠吸收。

酸性药物可增加其排泄，碱性药物减少其排泄。

西咪替丁、红霉素、四环素可使其t1/2延长，因此血浓度可高于正常，易致中毒。

苯妥英钠使其代谢加速，血浓度低，应酌增用量。

氨茶碱五忌与慎氨茶碱为最常用的茶碱类平喘药，主要作用有：1、松驰支气管平滑肌，抑制致敏细胞释放变态反应递质，在解痉的同时，还可减轻支气管黏膜的充血和水肿：2、小剂量可增强呼吸肌的收缩力和心输出量而不加快心率；3、扩张冠状动脉和外周血管；4、增加肾血流量，提高肾脏滤过率，具有利尿作用。

但氨茶碱的安全系统数小，药物相互反应、不良反应多，故临床应用中应注意“五忌”、“五慎用”。

14茶碱类药物治疗哮喘的注意要点刘文华哮喘属于临床常见疾病，在日常生活中十分常见，它是由T淋巴细胞、嗜酸性粒细胞、肥大细胞等共同参与的由慢性气道炎症所引发的疾病。

哮喘的常见临床症状如胸闷、气喘、气促、咳嗽等等，常发生于凌晨和夜间。

近10年间，澳大利亚、英国、美国等国家的哮喘病发病率逐年上升，目前，全世界范围内的哮喘病患者约1亿人，哮喘已经成为危害公众健康的慢性疾病。

在我国，哮喘的发病率约为1%，儿童哮喘的发病率约为3%。

临床上，治疗哮喘的药物以糖皮质激素、茶碱类药物和2受体激动剂为主，目前，茶碱类药物在哮喘治疗方面的地位已经逐渐退至3~4位，但是，对于茶碱类药物，只要能够严格地按照方法进行服用，仍然能够取得良好的治疗效果，并将其作为治疗哮喘的主要药物。

一、茶碱类药物的作用机制是什么（一）支气管扩张作用如果茶碱的浓度在10~20 mg/L，那么将会对支气管平滑肌产生直接的扩张作用，在非特异性的作用下，茶碱能够对磷酸二酯酶活性产生一定的抑制作用，从而大幅度提升细胞内环磷酸腺苷水平，使得细胞内环磷酸腺苷/环磷酸鸟苷水平不断提高，对钙离子内流产生抑制作用，加快钙离子外流，弱化细胞内钙离子水平，对支气管平滑肌进行扩张。

（二）抗炎作用如果茶碱的治疗量在10 mg/L，那么就可以拮抗白三烯、组胺、巨噬细胞集落刺激因子、肿瘤坏死因子等细胞因子和肥大细胞炎症的释放，同时还能够对嗜酸性粒细胞趋化产生一定的抑制作用，另外，还能够对嗜酸性粒细胞的凋亡产生诱导作用。

据相关调查研究表明：如果茶碱的浓度较低，如5~10 mg/L，还具有良好的免疫调节作用和抗炎效果。

二、茶碱类药物种类有哪些（一）氨茶碱乙二胺和茶碱的复合物就是人们常说的“氨茶碱”，它能够对支气管平滑肌、冠脉等产生舒张作用，同时也能大幅度提升呼吸肌收缩力，兴奋中枢神经、增加肾血流量。

口服用药可完全吸收，在用药1~3个小时之后，血药浓度将达到峰值。

成人每次口服用药0.1~0.2 g，每日用药0.3~0.6 g。

氨茶碱的用法用量仅供医学专业人士阅读参考每天学个热搜药哮喘▍适应证适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘[1-5]。

▍用法用量•片剂：成人常用量：一次0.1-0.2g，一日0.3-0.6g；极量：一次0.5g，一日1g。

小儿常用量：每次按体重3-5mg/kg，一日3次[1]。

••缓释片：整片吞服，一次0.1-0.3g，一日2次[4]。

••口服液：成人常用量口服，一次0.1-0.2g，一日0.3-0.6g；极量：一次0.5g，一日1g。

小儿常用量口服，一日按体重4-6mg/kg，分2-3次服[5]。

••注射剂：•成人常用量：静脉注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，用5%葡萄糖注射液稀释至20-40ml，注射时间不得短于10分钟。

静脉滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以5%-10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。

注射给药，极量一次0.5g，一日1g。

•小儿常用量：静脉注射，一次按体重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射[2,3]。

禁忌证•氨茶碱禁用于对茶碱或本品中其他成分包括乙二胺有过敏史的患者。

••活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

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