茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展ppt课件
- 格式：ppt
- 大小：109.50 KB
- 文档页数：17
下载文档原格式
合集下载
茶碱类药物在支气管哮喘中的使用ppt课件
注意事项
β2受体激动剂可能会引起心悸、手抖等副作用，使用时需注意。
与其他药物的联合应用
01
与抗过敏药物的联合应用
针对过敏性哮喘患者，可联合使用茶碱类药物和抗过敏药物（如抗组胺
药、白三烯受体拮抗剂等），以减轻过敏症状并缓解哮喘。
02
与抗生素的联合应用
在哮喘合并感染的情况下，可联合使用茶碱类药物和抗生素进行治疗，
代谢
茶碱类药物主要在肝脏代谢， 经去甲基化和羟基化等反应生
成代谢产物。
排泄
代谢产物和未代谢的药物主要 经肾脏排泄，部分随胆汁排出
。
02
支气管哮喘概述
定义与流行病学
定义
支气管哮喘（Bronchial Asthma）是一种由多种细胞和细胞 组分参与的气道慢性炎症性疾病，以气道高反应性、可逆性 气流受限和反复发作的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状为主 要特征。
抗炎作用
免疫调节作用
茶碱类药物可影响免疫细胞的活性和 功能，调节机体免疫应答，对支气管 哮喘的免疫治疗具有一定意义。
茶碱类药物可抑制炎症细胞的活化和 炎症介质的释放，减轻气道炎症反应 。
药物代谢动力学
01
02
03
04
吸收
茶碱类药物口服后迅速吸收， 生物利用度较高。
分布
药物在体内广泛分布，可通过 血脑屏障和胎盘屏障。
个体化用药方案研究趋势
精准医疗理念的应用
借助基因测序、代谢组学等先进技术，为患者制定个体化的茶碱 类药物用药方案，实现精准治疗。
药物代谢动力学研究
深入研究茶碱类药物在人体内的代谢动力学特征，为个体化用药方 案提供科学依据。
临床试验与大数据分析
通过开展大规模的临床试验和收集患者数据进行分析，不断优化茶 碱类药物的个体化用药方案。
β2受体激动剂可能会引起心悸、手抖等副作用，使用时需注意。
与其他药物的联合应用
01
与抗过敏药物的联合应用
针对过敏性哮喘患者，可联合使用茶碱类药物和抗过敏药物（如抗组胺
药、白三烯受体拮抗剂等），以减轻过敏症状并缓解哮喘。
02
与抗生素的联合应用
在哮喘合并感染的情况下，可联合使用茶碱类药物和抗生素进行治疗，
代谢
茶碱类药物主要在肝脏代谢， 经去甲基化和羟基化等反应生
成代谢产物。
排泄
代谢产物和未代谢的药物主要 经肾脏排泄，部分随胆汁排出
。
02
支气管哮喘概述
定义与流行病学
定义
支气管哮喘（Bronchial Asthma）是一种由多种细胞和细胞 组分参与的气道慢性炎症性疾病，以气道高反应性、可逆性 气流受限和反复发作的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状为主 要特征。
抗炎作用
免疫调节作用
茶碱类药物可影响免疫细胞的活性和 功能，调节机体免疫应答，对支气管 哮喘的免疫治疗具有一定意义。
茶碱类药物可抑制炎症细胞的活化和 炎症介质的释放，减轻气道炎症反应 。
药物代谢动力学
01
02
03
04
吸收
茶碱类药物口服后迅速吸收， 生物利用度较高。
分布
药物在体内广泛分布，可通过 血脑屏障和胎盘屏障。
个体化用药方案研究趋势
精准医疗理念的应用
借助基因测序、代谢组学等先进技术，为患者制定个体化的茶碱 类药物用药方案，实现精准治疗。
药物代谢动力学研究
深入研究茶碱类药物在人体内的代谢动力学特征，为个体化用药方 案提供科学依据。
临床试验与大数据分析
通过开展大规模的临床试验和收集患者数据进行分析，不断优化茶 碱类药物的个体化用药方案。
氨茶碱注射液ppt课件
精选课件ppt
3
适应症
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻 塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于急 性心功能不全和心源性哮喘。
精选课件ppt
4
药代动力学特点
• 本品在体内迅速释放出茶碱，后者的蛋白结合率 为60%。分布容积（Vd）约为0.5L/kg，半衰期 （t1/2）为3~9小时，在半小时内静注6mg/kg氨茶 碱，其血药浓度可达10μg/L，它在体内 80%~90%被肝脏氧化代谢，该药生物转化率受多 种因素的影响，因此有明显的个体间的差异。本 品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以 原形排出。
精选课件ppt
5
用法用量
1．成人常用量：静脉注射，一次0.125-0.25g， 一日0.5-1g，每次用0.25g，以50%葡萄糖注射 液稀释至40ml，注射时间不得短于10分钟。静 脉滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以 5%~10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。静脉给 药极量：一次0.5g，一日1g。 2．小儿常用量：静脉注射，一次按体重24mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注 射。
精选课件ppt
9
氨茶碱注射液的临床应用
精选课件ppt 2.药代动力学特点 • 3.用法用量 • 4.不良反应 • 5.注意事项
精选课件ppt
2
药理作用
本品为茶碱和乙二胺的复合物，乙二胺可增加 茶碱的水溶性。茶碱通过松弛支气管平滑肌和 抑制肥大细胞释放过敏性介质。在解痉的同时 还可减轻支气管的充血和水肿，解除多种原因 引起的支气管痉挛；并有舒张冠状动脉、外周 血管和胆管平滑肌作用；增加心肌收缩力和轻 微的利尿作用。
对诊断的干扰：本品可使血清尿酸及尿中儿茶酚 胺的测定值增高；
茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展 PPT课件
20
r = 0.77 p = 0.03
0
12
16
20
24
STC mcg/ml
BAL - LTB4 vs Granulocytes
50 25 0 -25 -50 -100 -75
% change granulocytes
r = 0.76 p = 0.04
% change LTB4
-50 -25 0 25
10
p < 0.05
10
ns
Sullivan, Lancet Week 0 343: 1994
0
Week 6
0
Week 0
Week 6
哮喘病人口服缓释型茶碱 6周（平均血
浆浓度6.6mg/L），支气管粘膜活检激活的
嗜酸性粒细胞（EG2阳性细胞）数明显低于 治疗前，嗜酸性粒细胞总数降低，与LAR 的抑制一致。
4
茶碱类药物的发展历史
80 - 90年代
PDE 学说的修饰和发展 抗炎和免疫调节作用
5
茶碱的化学结构 O R
C
CH3 N C N
N
CH
N-7为其功能基团
O C
C
N
CH3
6
茶碱类药物的种类
• 形成复盐 -氨茶碱(Aminophylline) 茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%-83% • 恩丙茶碱(Enprofylline) 茶碱3-甲基换成3-丙基 较强的抗炎作用 无拮抗腺苷作用 支气管舒张作用较茶碱强5倍,有效茶碱浓度为3mg/L 对中枢及心血管影响小 长效 较茶碱安全
抑制多种炎症细胞的激活和介质及细 胞因子的释放
16
1、肥大细胞 抑制组胺、白三烯的释放
17
r = 0.77 p = 0.03
0
12
16
20
24
STC mcg/ml
BAL - LTB4 vs Granulocytes
50 25 0 -25 -50 -100 -75
% change granulocytes
r = 0.76 p = 0.04
% change LTB4
-50 -25 0 25
10
p < 0.05
10
ns
Sullivan, Lancet Week 0 343: 1994
0
Week 6
0
Week 0
Week 6
哮喘病人口服缓释型茶碱 6周（平均血
浆浓度6.6mg/L），支气管粘膜活检激活的
嗜酸性粒细胞（EG2阳性细胞）数明显低于 治疗前，嗜酸性粒细胞总数降低，与LAR 的抑制一致。
4
茶碱类药物的发展历史
80 - 90年代
PDE 学说的修饰和发展 抗炎和免疫调节作用
5
茶碱的化学结构 O R
C
CH3 N C N
N
CH
N-7为其功能基团
O C
C
N
CH3
6
茶碱类药物的种类
• 形成复盐 -氨茶碱(Aminophylline) 茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%-83% • 恩丙茶碱(Enprofylline) 茶碱3-甲基换成3-丙基 较强的抗炎作用 无拮抗腺苷作用 支气管舒张作用较茶碱强5倍,有效茶碱浓度为3mg/L 对中枢及心血管影响小 长效 较茶碱安全
抑制多种炎症细胞的激活和介质及细 胞因子的释放
16
1、肥大细胞 抑制组胺、白三烯的释放
17
多索茶碱药物ppt课件
配伍禁忌
多索茶碱与某些药物存在配伍禁忌， 如大环内酯类抗生素、氟喹诺酮类抗 菌药等，不宜同时使用。
不良反应与处理措施
不良反应
多索茶碱常见的不良反应包括恶心、呕吐、头痛、失眠、心悸等，一般较轻微， 可自行缓解。
处理措施
对于严重的不良反应，如心律失常、癫痫发作等，应立即停药并采取相应的治疗 措施。同时，对于过敏体质的患者，应慎用多索茶碱。
儿童用药指导
对于儿童患者，应根据年龄和体重调整多索茶碱的剂量，并 密切监测不良反应。
老年人用药指导
老年患者肝肾功能可能较弱，应谨慎使用多索茶碱，并定期 监测血药浓度和肝肾功能。
06
多索茶碱的研究进展与未来展望
研究进展
药理作用机制研究
多索茶碱通过抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内 cAMP浓度，松弛平滑肌，发挥平喘作用。
药动学研究
深入了解多索茶碱在体内的药动学特性，为临床用药提供更为科学 的依据。
临床试验与科研成果
国内外的多索茶碱临床试验
介绍了多项关于多索茶碱的临床试验，包括试验目的、方法、结果及结论等。
科研成果展示
列举了近年来关于多索茶碱的科研成果，包括基础研究、药理作用机制研究等方面的进展。
THANKS
感谢观看
与其他支气管扩张剂的比较
1 2 3
作用机制比较
多索茶碱通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶来 松弛平滑肌，与其他支气管扩张剂的作用机制有 所不同。
适用症状比较
多索茶碱主要用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD ）和支气管哮喘，而其他支气管扩张剂可能更适 用于治疗急性支气管痉挛。
药物相互作用比较
多索茶碱与其他药物的相互作用较少，特别是与 肾上腺素、异丙肾上腺素等β受体激动剂合用时 ，具有协同作用。
多索茶碱与某些药物存在配伍禁忌， 如大环内酯类抗生素、氟喹诺酮类抗 菌药等，不宜同时使用。
不良反应与处理措施
不良反应
多索茶碱常见的不良反应包括恶心、呕吐、头痛、失眠、心悸等，一般较轻微， 可自行缓解。
处理措施
对于严重的不良反应，如心律失常、癫痫发作等，应立即停药并采取相应的治疗 措施。同时，对于过敏体质的患者，应慎用多索茶碱。
儿童用药指导
对于儿童患者，应根据年龄和体重调整多索茶碱的剂量，并 密切监测不良反应。
老年人用药指导
老年患者肝肾功能可能较弱，应谨慎使用多索茶碱，并定期 监测血药浓度和肝肾功能。
06
多索茶碱的研究进展与未来展望
研究进展
药理作用机制研究
多索茶碱通过抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内 cAMP浓度，松弛平滑肌，发挥平喘作用。
药动学研究
深入了解多索茶碱在体内的药动学特性，为临床用药提供更为科学 的依据。
临床试验与科研成果
国内外的多索茶碱临床试验
介绍了多项关于多索茶碱的临床试验，包括试验目的、方法、结果及结论等。
科研成果展示
列举了近年来关于多索茶碱的科研成果，包括基础研究、药理作用机制研究等方面的进展。
THANKS
感谢观看
与其他支气管扩张剂的比较
1 2 3
作用机制比较
多索茶碱通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶来 松弛平滑肌，与其他支气管扩张剂的作用机制有 所不同。
适用症状比较
多索茶碱主要用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD ）和支气管哮喘，而其他支气管扩张剂可能更适 用于治疗急性支气管痉挛。
药物相互作用比较
多索茶碱与其他药物的相互作用较少，特别是与 肾上腺素、异丙肾上腺素等β受体激动剂合用时 ，具有协同作用。
最新平喘药作用于呼吸系统的药物PPT课件
五、肥大细胞膜稳定药
▪ 色甘酸二钠 sodium cromoglycate
六、抗白三烯药物
Leukotriene Blockers
▪ 扎鲁司特 zafirlukast
Medications to Treat Asthma: Long-Term Control
▪ Taken daily, over a long period of time ▪ Used to reduce inflammation, relax airway
平喘药
Antiasthmatic drugs
一、肾上腺素受体激动药
➢肾上腺素 Epinephrine
➢麻黄碱 Ephedrine
➢沙丁胺醇 Salbutamol
➢克仑特罗 Clenbuterol
二、茶碱类 theophylline
氨茶碱 (aminophylline)
[药理作用机制] [临床应用]
镇咳药
中枢性镇咳药
* 依赖性中枢性镇咳药 磷酸可待因，对咳嗽中枢有很强的作用。临
床用于支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽和 急性肺梗死或急性左心衰竭伴有的剧烈咳嗽。
* 非依赖性中枢性镇咳药 氢溴酸右美沙芬，镇咳作用与可待因相似
或较强，起效快，无镇痛作用亦无依赖性，用 于各种原因引起的干咳。
镇咳药
外周性镇咳药
muscles, and improve symptoms and pulmonary function
Inhaled corticosteroids Long-acting beta2-agonists Leukotriene modifiers
Medications to Treat Asthma: Quick-Relief
(医学课件)多索茶碱临床应用与进展ppt演示课件
多索茶碱注射液药代动力学
药代参数
T1/2:7.63±0.89h
Tmax:1.56 ± 0.13h
ug/ml
2.0
Cmax:1.20 ± 0.39ug/ml
AUC:9.81 ± 4.04ug/ml.h
1.0
0
6
12
18
24
h
.
22
轻松平喘，自由呼吸
药代动力学特点
起效快，约30分钟起效，血浆中药物达峰时间 为1.56小时。 广泛分布于各脏器，尤以肺的含量最高。 半衰期长，可一日两次使用。
. 15
轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱——新一代的茶碱类药物
DOXOFYLLINE
.
16
轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱概况
1988年由ITALY
ABC公司首先研制开发并投入市场，目
前已在美国、加拿大、日本、爱尔兰等国家应用。 是新一代具有显著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄
嘌呤衍生物。
.
17
轻松平喘，自由呼吸
支气管舒张作用优于茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱 具有镇咳作用 非腺苷阻滞剂，无中枢神经、消化道等肺 外副作用，对心脏兴奋较少 起效迅速，药效持续时间长 适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎， 对急性支气管痉挛患者，可迅速缓解症状
.
30
轻松平喘，自由呼吸
谢 谢！
.
31
. 14
轻松平喘，自由呼吸
3、二羟丙茶碱（diprophylline）
茶碱的N-7位上接二羟丙基的中性衍生物， 水溶性增加。
支气管舒张作用较氨茶碱弱。对胃肠道刺 激小，心脏副作用也较轻。可用于伴有心动过 速的哮喘、COPD。 片剂：0.2-0.4,tid 注射液（喘定）： 0.25-0.5/次,3-4次/天, 肌注、静注或静滴
平喘药(药理学课件)
平喘药—b受体激动药
关于瘦肉精，你知道多少？
瘦肉精的化学名为盐酸克伦特罗，当其应用剂量达 到治疗量的5-10倍时，可使肌肉合成增加，脂肪沉积减 少，俗称“瘦肉精”。食用含瘦肉精的肉品对人体危害极 大，使人出现肌肉震颤、心慌、战栗、头痛、恶心、 呕吐等症状，严重时可致人死亡。
平喘药—茶碱类
代表药：氨茶碱、胆茶碱、多索茶碱。
平喘药—b受体激动药
克伦 特罗
长效、强效b2-受体激动剂，作用持续时间424h；兼有增加纤毛运动和溶解黏痰的作用；
口服、气雾吸入、直肠给药等；
用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、肺气肿 所致的支气管痉挛；
2014年重度哮喘国际诊疗指南推荐吸入性糖皮质 激素与长效b2受体激动剂或长效M胆碱受体阻断 剂联合使用。（布地奈德福莫特罗粉吸入剂）
01 但需要长期、规范使用才能起效，急性哮喘
发作时不宜使用；
02 轻、中度哮喘急性发作时，可口服糖皮质激素；
当严重哮喘或哮喘持续状态时，可静脉及时给
03 予氢化可的松；
平喘药—糖皮质激素
不良 反应
声音嘶哑：糖皮质激素沉着喉部引起声带变
01 形、萎缩所致，常发生于需高声说话的人；
口咽部念珠菌感染：每次吸入后用清水漱口，
直接松弛支气管平 滑肌；抑制过敏介 质释放；促进纤毛 运动。
平喘
药理 作用
增强心肌收缩力， 强心
增加心排出量。
利尿：增加肾血流
利尿 量，提高肾小球滤
过率，抑制肾小管 重吸收。
其他 松弛胆道平滑肌
平喘药—茶碱类
临床 应用
支气管哮喘：口服用于预防慢性哮喘急性发作，
01 静脉给药用于重症哮喘及哮喘持续状态；二线
01
茶碱类药物在支气管哮喘中的使用PPT课件
茶碱类药物在支气管哮喘中 的使用
汇报人：xxx 2023-12-17
contents
目录
• 茶碱类药物概述 • 支气管哮喘诊断与治疗策略 • 茶碱类药物使用方法及剂量调整 • 疗效评价与安全性分析 • 茶碱类药物与其他治疗手段比较 • 总结与展望
01
茶碱类药物概述
药物分类与作用机制
茶碱类药物分类
根据患者情况进行剂量调整
老年患者
肝肾功能不全患者
由于老年患者生理功能减退，药物代谢减 慢，应适当减少茶碱类药物的剂量。
茶碱类药物主要通过肝脏代谢，由肾脏排 泄，肝肾功能不全患者应减少剂量或延长 给药间隔。
孕妇及哺乳期妇女
药物相互作用
孕妇及哺乳期妇女使用茶碱类药物时应谨 慎，必要时需在医生指导下使用。
多索茶碱
二羟丙茶碱
作用较弱，主要用于治疗伴有心动过 速的支气管用于轻、中度支气管哮喘患者。
给药途径和剂量选择
口服给药
适用于轻、中度支气管哮喘患者，一般剂量为每日3次，每次 0.1-0.2g。
静脉给药
适用于重度支气管哮喘患者，剂量需根据患者病情和体重进 行调整，一般每日总量不超过1.0g。
属于甲基黄嘌呤衍生物，包括氨 茶碱、多索茶碱等。
作用机制
通过抑制磷酸二酯酶，提高细胞 内环磷酸腺苷（cAMP）水平， 从而舒张支气管平滑肌，缓解哮 喘症状。
适应症与禁忌症
适应症
主要用于支气管哮喘、喘息型支气管 炎、阻塞性肺气肿等疾病的治疗。
禁忌症
对茶碱类药物过敏者禁用；活动性消 化性溃疡、未经控制的惊厥性疾病患 者禁用。
疗效与安全性
长效β2受体激动剂在缓解支气管哮喘 症状和改善肺功能方面优于茶碱类药 物，且长期使用安全性较高。茶碱类 药物的疗效相对较弱，且存在较大的 个体差异和副作用风险。
汇报人：xxx 2023-12-17
contents
目录
• 茶碱类药物概述 • 支气管哮喘诊断与治疗策略 • 茶碱类药物使用方法及剂量调整 • 疗效评价与安全性分析 • 茶碱类药物与其他治疗手段比较 • 总结与展望
01
茶碱类药物概述
药物分类与作用机制
茶碱类药物分类
根据患者情况进行剂量调整
老年患者
肝肾功能不全患者
由于老年患者生理功能减退，药物代谢减 慢，应适当减少茶碱类药物的剂量。
茶碱类药物主要通过肝脏代谢，由肾脏排 泄，肝肾功能不全患者应减少剂量或延长 给药间隔。
孕妇及哺乳期妇女
药物相互作用
孕妇及哺乳期妇女使用茶碱类药物时应谨 慎，必要时需在医生指导下使用。
多索茶碱
二羟丙茶碱
作用较弱，主要用于治疗伴有心动过 速的支气管用于轻、中度支气管哮喘患者。
给药途径和剂量选择
口服给药
适用于轻、中度支气管哮喘患者，一般剂量为每日3次，每次 0.1-0.2g。
静脉给药
适用于重度支气管哮喘患者，剂量需根据患者病情和体重进 行调整，一般每日总量不超过1.0g。
属于甲基黄嘌呤衍生物，包括氨 茶碱、多索茶碱等。
作用机制
通过抑制磷酸二酯酶，提高细胞 内环磷酸腺苷（cAMP）水平， 从而舒张支气管平滑肌，缓解哮 喘症状。
适应症与禁忌症
适应症
主要用于支气管哮喘、喘息型支气管 炎、阻塞性肺气肿等疾病的治疗。
禁忌症
对茶碱类药物过敏者禁用；活动性消 化性溃疡、未经控制的惊厥性疾病患 者禁用。
疗效与安全性
长效β2受体激动剂在缓解支气管哮喘 症状和改善肺功能方面优于茶碱类药 物，且长期使用安全性较高。茶碱类 药物的疗效相对较弱，且存在较大的 个体差异和副作用风险。
平喘药ppt课件
9
三、抗过敏平喘药
1. 肥大细胞膜稳定药： 2. 色甘酸二钠（咽泰）
• 稳定肥大细胞膜, 抑制肥大 细胞脱颗粒释放过敏介质。
• • 口服吸收少，主要以粉末 形式喷雾吸入。 仅预防支气管哮喘、过敏 性鼻炎等发作, 控症无效。
2. H1受体阻断药：酮替芬 3. 抗白三烯药：孟鲁司特钠
10
11
5
【临床应用】
1. 慢性哮喘 2. 慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 注意：安全范围小，iv时要稀释、缓慢，不能过量。
6
㈢ M胆碱受体阻断药 异丙托品（异丙托溴铵） 1.穿透力差,口服无效,应用气雾剂不会吸收,不良反应轻 2.对支气管平滑肌选择性较高 3.用于伴迷走功能亢进的哮喘(如精神诱发或夜间发作)
7
二、抗炎平喘药 糖皮质激激素：可的松、泼尼松、地塞米松等
不良反应多且重。
吸入用糖皮质激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、 布地奈德、曲安奈德等 可避免全身不良反应，起效慢。 具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。 常采用吸入式给药，重症者不能控制时需全身给药。 8
平喘药
分
1. 支气管扩张药
类
β2肾上腺素受体激动药——控制哮喘急性发作 茶碱类药 M胆碱受体阻断药
2. 抗炎平喘药：糖皮质激素类（一线药）
3. 抗过敏平喘药——预防哮喘发作 肥大细胞膜稳定药 H1受体阻断药 抗白三烯药物
2
一、支气管扩张药
㈠ 肾上腺素受体激动药
【平喘原理】激动2受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP↑
沙丁胺醇（舒喘灵）：口服、吸入，作用4-6h
克伦特罗：效价高，口服、吸入，作用4-6h 特布他林：似沙丁胺醇，口服、注射，作用4-6h 福莫特罗和沙美特罗：兼抗炎作用，吸入，作用8-12h 不良反应：手指震颤、久用有耐受性。
三、抗过敏平喘药
1. 肥大细胞膜稳定药： 2. 色甘酸二钠（咽泰）
• 稳定肥大细胞膜, 抑制肥大 细胞脱颗粒释放过敏介质。
• • 口服吸收少，主要以粉末 形式喷雾吸入。 仅预防支气管哮喘、过敏 性鼻炎等发作, 控症无效。
2. H1受体阻断药：酮替芬 3. 抗白三烯药：孟鲁司特钠
10
11
5
【临床应用】
1. 慢性哮喘 2. 慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 注意：安全范围小，iv时要稀释、缓慢，不能过量。
6
㈢ M胆碱受体阻断药 异丙托品（异丙托溴铵） 1.穿透力差,口服无效,应用气雾剂不会吸收,不良反应轻 2.对支气管平滑肌选择性较高 3.用于伴迷走功能亢进的哮喘(如精神诱发或夜间发作)
7
二、抗炎平喘药 糖皮质激激素：可的松、泼尼松、地塞米松等
不良反应多且重。
吸入用糖皮质激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、 布地奈德、曲安奈德等 可避免全身不良反应，起效慢。 具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。 常采用吸入式给药，重症者不能控制时需全身给药。 8
平喘药
分
1. 支气管扩张药
类
β2肾上腺素受体激动药——控制哮喘急性发作 茶碱类药 M胆碱受体阻断药
2. 抗炎平喘药：糖皮质激素类（一线药）
3. 抗过敏平喘药——预防哮喘发作 肥大细胞膜稳定药 H1受体阻断药 抗白三烯药物
2
一、支气管扩张药
㈠ 肾上腺素受体激动药
【平喘原理】激动2受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP↑
沙丁胺醇（舒喘灵）：口服、吸入，作用4-6h
克伦特罗：效价高，口服、吸入，作用4-6h 特布他林：似沙丁胺醇，口服、注射，作用4-6h 福莫特罗和沙美特罗：兼抗炎作用，吸入，作用8-12h 不良反应：手指震颤、久用有耐受性。
作用于呼吸系统的药物—平喘药(药理学课件)
➢ 临床应用：
1. 支气管哮喘和喘息性支气管炎 *注：轻症哮喘或预防发作一般口服用药，重症 哮喘或哮喘持续状态静脉注射。
2. 急性心功能不全和心源性哮喘。 3. 其他：慢性阻塞性肺病、胆绞痛（宜与镇痛药 合用）等。
➢不良反应与禁忌症： 1. 不良反应：局部刺激（恶心、呕吐）、中枢兴奋
（烦躁、失眠、惊厥等）、心血管反应（心律失 常、血压骤降等，静脉注射过快或浓度>20mg/L 易引起，一定先稀释再缓慢注射）。 2. 禁忌症：老年人、孕妇及哺乳妇女、心肝肾功能 不全者慎用。急性心梗、低血压、休克患者禁用。
（二） 茶 碱 类 药 物
➢ 常用药物：
氨茶碱
胆茶碱
二羟丙茶碱
（aminophylline ） （choline theophyllinate ） （diprophyllin ）
➢药理作用：作用广，平喘、强心、利尿、扩血管、
中枢兴奋等。
➢作用机制：（1）扩张支气管平滑肌 ：①抑制磷 酸二酯酶，使cAMP降解减少，增加细胞内 cAMP 浓度；②阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的 支气管收缩；③增加内源性肾上腺素的释放，间 接导致支气管扩张。（2）低浓度可抑制炎症细胞 的功能 ；（3）增强呼吸肌收缩力，促进支气管 纤毛运动。
➢ 临床应用：与茶碱类、 β2受体激动药合用防治轻、 中度哮喘，还可用于过敏性鼻炎、荨麻疹等。
（三）抗 白 三 烯 药
➢ 药理作用：拮抗白三烯的受体，对抗白三烯引起的 气道炎症，是效果最强的抗过敏平喘药。
➢ 临床应用：用于防治轻、中度哮喘。 ➢ 常用药物：扎鲁司特（zafirlukast ）、孟鲁司特
β2受体激动药
茶碱类
（-）
参考用药方案
➢ 先用β2受体激动药（沙丁胺醇等）静脉给药控制急性症状，若 疗效不理想可用茶碱类静脉滴注。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
炎，对急性支气管痉挛患者，可迅速缓解症状 • 茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳
剂量和用药方法，在增大使用剂量时，应注意监测血药浓度！！！
16
Thank You！
17
机理解析
10
体外 肥大细胞 巨噬细胞 单核细胞 嗜酸性粒细胞 T淋巴细胞
嗜中性粒白细胞
茶碱类药物的抗炎作用（补充）
减少介质释放 减少活性氧化物释放 减少细胞因子释放 减少MBP、ECP的释放，诱导凋亡 减少增殖 减少细胞因子释放 减少活性氧化物释放
体内 试验动物
哮喘患者
减轻过敏原引起的迟发相反应(豚鼠) 减轻过敏原及PAF引起的气道高反应性(豚鼠、绵羊) 减轻过敏原及内毒素引起的气道炎症(豚鼠、大鼠) 减轻血浆渗出(豚鼠) 抑制过敏原引起的迟发相反应 增加外周血CD8+细胞 减少气道中的T淋巴细胞 降低IL-4,IL-5血浆浓度
国际间对茶碱治疗哮喘的评价及应用情况的差异较大。
3
茶碱类药物的发展历史 70年代
开展了茶碱血药浓度的检测(有效浓度及副作用的界限) 80 - 90年代
抗炎和免疫调节作用
4
OR
CH3 N
CN
C
CH
OC C N N
CH3
茶碱的化学结构 N-7为其功能基团
5
茶碱类药物的种类
茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙 茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺等。
7
提出新的要求 对茶碱在临床应用的价值需要重新认识！ 对茶碱在哮喘治疗中的地位需要重新评价！ 对茶碱的研究应进行更高层次的展望！
8
二、抗炎作用 对PDE3 PDE4抑制从而产生抗炎作用
通过抑制多种炎症递质细胞因子的释放 通过稳定肥大细胞膜，控制呼吸慢性炎性反应。
机理解析
9
三、优化呼吸道
A.直接刺激呼吸中枢，增强呼吸深度 B.促进气道纤毛摆动，加速痰液排除
1 茶碱制剂可致心律失常和原有心律 1 甲亢、窦性心动过速患者遵医嘱用
失常加重
药
2 高血压患者慎用本品
2 服药期间不要同时饮用含咖啡因的 饮料或食物
注意 在10μg/ml范围内治疗有效 20μg/ml以上为中毒浓度
15
总结 • 1、支气管舒张作用明显优于茶碱、氨茶碱。 • 2、具有镇咳作用。 • 3、无中枢神经、消化道等肺外副作用，对心 脏兴奋较少。 • 4、起效迅速，药效持续时间长。适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管
1倍（适合COPD患者使用β受体激动剂的）
中枢神经系统 刺激胃酸分泌 尿量 t1/2 tmax
不良反应
脂溶性高
不良反应 不良反应
+
-
增加尿量、 尿钠
尿量轻度增加
3-9h
1.83h
0.1h
对神经影响 头痛、失眠、易怒 对心脏影响 心律失常、阵发性痉挛 心动过速、呼吸急促
14
氨茶碱
注意事项对比 多索茶碱
11
多索茶碱专题
12
多索茶碱 1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场。 是最新一代具有显
著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。 是在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构。 我国1998年上市。
13
抑制支气管痉挛 药效
抗炎作用
药效
氨茶碱 1倍 +
心血管
不良反应 10倍
多索茶碱 10-15倍 +
-多索茶碱(Doxofylline) 支气管平滑肌的舒张作用是氨茶碱的10-15倍 镇咳作用较强 对胃肠道、中枢、心血管影响小 1988年意大利上市(Ansimar) 我国1998年上市 副作用最低的最新一代茶碱
6
Hale Waihona Puke 茶碱类药物作用的重新评价一、舒张支气管平滑肌 二、拮抗气道炎症
• 抑制炎症介质的释放和活性 • 抑制炎症细胞的活性 三、免疫调节作用 四、改善气道粘膜纤毛输送能力 五、增加膈肌收缩力，改善通气功能
茶碱类药物的平喘作用机理 及临床应用进展
1
茶碱类药物的发展历史
1889年 科学家从茶叶中首次发现茶碱 1922年 发现了茶碱的支气管舒张作用 30年代 报道静脉使用茶碱治疗哮喘发作 40年代 第二次世界大战期间,药物开发、临床
研究甚少，但已在欧美临床应用
试验
2
茶碱类药物的发展历史 50年代
陆续报道茶碱的副作用及死亡病例,国内开始用于治疗哮喘 及肺心病 60年代
剂量和用药方法，在增大使用剂量时，应注意监测血药浓度！！！
16
Thank You！
17
机理解析
10
体外 肥大细胞 巨噬细胞 单核细胞 嗜酸性粒细胞 T淋巴细胞
嗜中性粒白细胞
茶碱类药物的抗炎作用（补充）
减少介质释放 减少活性氧化物释放 减少细胞因子释放 减少MBP、ECP的释放，诱导凋亡 减少增殖 减少细胞因子释放 减少活性氧化物释放
体内 试验动物
哮喘患者
减轻过敏原引起的迟发相反应(豚鼠) 减轻过敏原及PAF引起的气道高反应性(豚鼠、绵羊) 减轻过敏原及内毒素引起的气道炎症(豚鼠、大鼠) 减轻血浆渗出(豚鼠) 抑制过敏原引起的迟发相反应 增加外周血CD8+细胞 减少气道中的T淋巴细胞 降低IL-4,IL-5血浆浓度
国际间对茶碱治疗哮喘的评价及应用情况的差异较大。
3
茶碱类药物的发展历史 70年代
开展了茶碱血药浓度的检测(有效浓度及副作用的界限) 80 - 90年代
抗炎和免疫调节作用
4
OR
CH3 N
CN
C
CH
OC C N N
CH3
茶碱的化学结构 N-7为其功能基团
5
茶碱类药物的种类
茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙 茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺等。
7
提出新的要求 对茶碱在临床应用的价值需要重新认识！ 对茶碱在哮喘治疗中的地位需要重新评价！ 对茶碱的研究应进行更高层次的展望！
8
二、抗炎作用 对PDE3 PDE4抑制从而产生抗炎作用
通过抑制多种炎症递质细胞因子的释放 通过稳定肥大细胞膜，控制呼吸慢性炎性反应。
机理解析
9
三、优化呼吸道
A.直接刺激呼吸中枢，增强呼吸深度 B.促进气道纤毛摆动，加速痰液排除
1 茶碱制剂可致心律失常和原有心律 1 甲亢、窦性心动过速患者遵医嘱用
失常加重
药
2 高血压患者慎用本品
2 服药期间不要同时饮用含咖啡因的 饮料或食物
注意 在10μg/ml范围内治疗有效 20μg/ml以上为中毒浓度
15
总结 • 1、支气管舒张作用明显优于茶碱、氨茶碱。 • 2、具有镇咳作用。 • 3、无中枢神经、消化道等肺外副作用，对心 脏兴奋较少。 • 4、起效迅速，药效持续时间长。适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管
1倍（适合COPD患者使用β受体激动剂的）
中枢神经系统 刺激胃酸分泌 尿量 t1/2 tmax
不良反应
脂溶性高
不良反应 不良反应
+
-
增加尿量、 尿钠
尿量轻度增加
3-9h
1.83h
0.1h
对神经影响 头痛、失眠、易怒 对心脏影响 心律失常、阵发性痉挛 心动过速、呼吸急促
14
氨茶碱
注意事项对比 多索茶碱
11
多索茶碱专题
12
多索茶碱 1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场。 是最新一代具有显
著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。 是在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构。 我国1998年上市。
13
抑制支气管痉挛 药效
抗炎作用
药效
氨茶碱 1倍 +
心血管
不良反应 10倍
多索茶碱 10-15倍 +
-多索茶碱(Doxofylline) 支气管平滑肌的舒张作用是氨茶碱的10-15倍 镇咳作用较强 对胃肠道、中枢、心血管影响小 1988年意大利上市(Ansimar) 我国1998年上市 副作用最低的最新一代茶碱
6
Hale Waihona Puke 茶碱类药物作用的重新评价一、舒张支气管平滑肌 二、拮抗气道炎症
• 抑制炎症介质的释放和活性 • 抑制炎症细胞的活性 三、免疫调节作用 四、改善气道粘膜纤毛输送能力 五、增加膈肌收缩力，改善通气功能
茶碱类药物的平喘作用机理 及临床应用进展
1
茶碱类药物的发展历史
1889年 科学家从茶叶中首次发现茶碱 1922年 发现了茶碱的支气管舒张作用 30年代 报道静脉使用茶碱治疗哮喘发作 40年代 第二次世界大战期间,药物开发、临床
研究甚少，但已在欧美临床应用
试验
2
茶碱类药物的发展历史 50年代
陆续报道茶碱的副作用及死亡病例,国内开始用于治疗哮喘 及肺心病 60年代