滴加甲醇钠的温度应在-5℃,滴加甲氧基乙氧基 氯甲醚的温度应控制在≤-10℃,该条件反应时罗 红霉素的收率为 105%以上。
适应症
罗红霉素的抗菌谱和抗菌作用基本上与红 霉素相仿,对革兰阳性菌的作用较红霉素 略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。 对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体
的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。
抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同,但对革兰阳 性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作 用略优,且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一 定抗菌活性。克拉霉素及其在体内的代谢产物对
流感杆菌的抗菌作用增强。
地红霉素
由德国 Boehring-Ingelheim的子公司 Dr Karl Thome GmbH 公司合成, 该公司于 1985 年将其许可证转让给美国EliLilly公 司, 该产品于 1993 年在西班牙首次上市,
罗红霉素C41H76N2O15
德国制药商赫希斯特公司于1987年首 次合成了罗红霉素。
化学合成
第一步:把红霉素或硫氰酸红霉素转 化成红霉素肟。 第二步:肟羟基与甲氧基乙氧基氯在 碱性条件下反应生成罗红霉素。
马昌东 徐鸿 李新柱 谢四清 硫氰酸红霉素与盐酸羟胺反应生成红霉素 A-9-肟, 红霉素肟与甲氧基乙氧基氯甲醚反应生成罗红霉 素。 实验研究了反应温度、反应时间对罗红霉素质量 的影响,得到优化的反应条件为: 甲醇钠及甲氧 基乙氧基氯甲醚的滴加时限为 10 min、30 min,
1995 年FDA批准地红霉素在美国销售,
1999 年地红霉素及其片剂被美国药典
XXIII Tenth Supplement 收载。
地红霉素C42H78N2O14
合成方法
安明 常珍 高雷 李眉