巴比妥类药物的分析
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八、(3)巴比妥类药物的分析
一、单选题:每一道测试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案,并在答题卡上将相应题号的相应字母所属的方框涂黑。 第1题 取某药物约0.1g,加碳酸钠试液1ml和水10ml,滴加硝酸银试液,即生成白色沉淀,振摇,沉淀溶解,继续滴加硝酸银试液,沉淀不再溶解。该药物应是
A、对氨基水杨酸钠
B、阿司匹林
C、苯巴比妥
D、盐酸丁卡因
E、盐酸去氧肾上腺素
正确答案:C
第2题 巴比妥类药物的共同反应是
A、和铜吡啶试液的反应
B、和三氯化铁的反应
C、和亚硝酸钠-硫酸的反应
D、和甲醛-硫酸的反应
E、和碘试液的反应
正确答案:A
第3题 紫外分光光度法(对照品对照法)测定注射用硫喷妥钠含量的计算式为:供试品中硫喷妥钠质量(mg)=50×1.091×(A/AR)×CR,式中1.091应是
A、对照品硫喷妥的质量
B、对照品硫喷妥溶液的浓度
C、换算因数
D、计算常数
E、硫喷妥钠和硫喷妥分子量的比值
正确答案:E
第4题 苯巴比妥中酸度检查的目的在于
A、控制苯基丁二酰脲的限量
B、控制巴比妥酸的限量
C、控制中性或碱性物质的限量
D、控制合成过程中盐酸的残存量
E、控制合成过程中脲素的残存量
正确答案:A
第5题 取苯巴比妥0.20g,加水10ml,煮沸搅拌1min,放冷,滤过,取滤液5ml,加甲基橙指示液1滴,不得显红色。该试验是检查
A、苯巴比妥酸
B、中性物质
C、碱性物质
D、酸度
E、纯度
正确答案:D
第6题 《中国药典》(2005年版)规定检查苯巴比妥的乙醇溶液的澄清度,其目的是
A、控制苯巴比妥酸杂质
B、控制中间体
C、控制副产物
D、控制其纯度
E、检查其溶解度
正确答案:A
第7题 苯巴比妥中检查中性或碱性物质的方法为
A、呈色法
B、指示剂法
C、澄清度检查法
第五章 巴比妥药物的分析
一、选择题
1、下列鉴别反应中,属于丙二酰脲类反应的是(C)
A、甲醛硫酸反应 B、硫色素反应 C、铜盐反应
D、硫酸荧光反应 E、戊稀二醛反应
2、下列鉴别反应中,属于针对药物含有的特殊元素进行鉴别的是(E)
A、硫酸—亚硝酸钠反应 B、甲醛—硫酸反应 C、戊稀二醛反应
D、二硝基氯苯反应 E、在氢氧化钠碱性条件下与铅离子反应
3、下列鉴别试验中,属于司可比妥钠的鉴别反应是(E)
A、亚硝酸钠反应 B、硫酸反应 C、戊稀二醛反应
D、二硝基氯苯反应 E、与高锰酸钾的反应
4、下列鉴别试验中属于苯巴比妥的鉴别反应是(B)
A、硫酸反应 B、甲醛---硫酸反应 C、戊稀二醛反应
D、二硝基氯苯反应 E、与碘液的反应
5、在氢氧化钠碱性条件下与铅离子反应生成白色沉淀可用于(C)
A、苯巴比妥的鉴别 B、司巴比妥的鉴别 C、硫喷妥钠的鉴别
D、戊巴比妥的鉴别 E、异戊巴比妥的鉴别
6、巴比妥类药物是弱酸类药物是因为(D)
A、在水中不溶解 B、在有机溶剂中溶解 C、有一定的熔点
D、在水溶液中发生二级电离 E、与氧化剂或还原剂环状结构不会破裂
7、溴量法测定司可巴比妥钠的含量,下列说法中不正确的是(C)
A、利用加成反应的原理 B、属于间接滴定法 C、属于加成滴定法
D、用淀粉指示剂提示终点 E、用硫代硫酸钠滴定液滴定
8、用酸碱滴定测定异戊巴比妥含量时,选用的指示剂是(D)
A、亚甲蓝 B、甲基红 C、甲基橙 D、麝香草酚酞 E、麝香草酚蓝
9、巴比妥类药物与钴盐反应,下列说法不正确的是(A)
A、生成紫堇色配位化合物在水中稳定 B、反应在无水条件下进行
C、可用于本类药物的鉴别 D、生成紫堇色配位化合物
第七章 巴比妥类药物的分析
第一节 概述
巴比妥类药物是丙二酰脲(巴比妥酸)5位次甲基上的2个氢原子被烃基取代后的产物,为环状酰脲类镇静催眠药。
结构:
具有1,3-二酰亚胺基团,能发生酮式-烯醇式互变
CCNHCNHCOOR1R2OCCNCNHCOOR1R2OHCCNCNCOHOR1R2OH酮酮酮酮酮酮酮酮
烯醇式结构可电离出氢离子,因此,具有弱酸性
巴比妥类药物具有两步电离,因此如二元酸:PH 8
一钠盐
PH12 二钠盐
CCNCNHCOOR1R2OHCCNCNCONaOR1R2ONaPH 8NaOHCCNCNHCOOR1R2ONaPH 12NaOH
巴比妥类药物性质: (1)、酸性溶液中不溶,易溶于乙醚、氯仿等有机溶剂中
(2)、钠盐易溶于水,不溶于有机溶剂中
(3)、钠盐加酸,析出巴比妥类药物
(4)、巴比妥类药物本身没有紫外吸收,但一钠盐或二钠盐有紫外吸收
PH 10 240nm 一钠盐
PH 13 255nm 二钠盐
(5)具有酰亚胺结构,与碱溶液共沸即水解发生氨气
可使红色石蕊试纸变蓝
CCNHCNHCOOR1R2ONaOHCHCOONaR1R2+2+2NH3Na2CO3
第二节 鉴别和检查
一、鉴别
(一)、丙二酰脲类的鉴别反应
1、与硝酸银作用生成白色沉淀 240
255 CCNHCNHCOOR1R2OCCNCNCOAgOR1R2OAgCCNCNHCOOR1R2ONaNa2CO3AgNO3AgNO3CCNCNHCOOR1R2OAg酮酮酮酮酮酮酮酮酮酮酮酮酮酮酮酮
加入硝酸银出现白色沉淀振摇溶解
加入硝酸银出现沉淀振摇不溶解
2、与铜吡啶试液作用显紫色或产生紫色沉淀
CCNHCNHCOOR1R2OCCNCNHCOOR1R2OHCuSO4N2NN+2+SO42-Cu[]NCCNCNHCOOR1R2OCCNCNHCOOR1R2OCuNN
紫色络合物
司可巴比妥的药物分析
司可巴比妥(Secobarbital)是一种常见的巴比妥类药物,属于镇静催眠药。它通过与中枢神经系统的GABA受体结合,增强GABA的抑制性效应,从而产生镇静和催眠的作用。本文将对司可巴比妥的药物分析进行探讨。
一、药物成分和结构
司可巴比妥的化学名为5-Ethyl-5-(1-methylbutyl)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione,其分子式为C12H18N2O3,相对分子质量为238.28。结构上,司可巴比妥是一种吡咯戊二酮类化合物,具有一个五元杂环。该结构提供了司可巴比妥与GABA受体结合的功能基团。
二、药物来源
司可巴比妥是一种合成药物,通过化学合成方法制得。它最早由德国药物公司在20世纪30年代合成成功,并于1934年首次用于医学临床。由于其镇静和催眠的作用,司可巴比妥广泛用于治疗失眠和癫痫等疾病。
三、药物作用机制
司可巴比妥主要通过作用于GABA受体发挥药效。GABA是中枢神经系统中的一种神经递质,具有抑制神经冲动的作用。司可巴比妥与GABA受体结合后,能够增强GABA的抑制性效应,从而抑制中枢神经系统的兴奋性,达到镇静和催眠的效果。 四、药物代谢和排泄
司可巴比妥在体内经过代谢后形成多种代谢产物,其中,酮体代谢产物占主导地位。这些代谢产物通过肝脏代谢,并以尿液、粪便等方式排出体外。药物的代谢和排泄过程是司可巴比妥在体内起效和消失的重要环节。
五、药物适应症和用法用量
司可巴比妥主要用于治疗失眠和癫痫。对于失眠患者,一般建议使用2.5-5毫克的剂量,口服,每天睡前服用。对于癫痫的治疗,药物剂量需要根据病情进行调整,并在医生的指导下使用。用法用量的调整旨在在满足治疗需要的同时,尽量减少不良反应的发生。
六、药物不良反应和禁忌症
司可巴比妥的不良反应主要包括嗜睡、乏力、头晕、恶心等,严重的不良反应还可以包括呼吸抑制和心脏抑制等。对于孕妇、哺乳期妇女和儿童患者,司可巴比妥是禁用的。此外,肝功能损害、呼吸系统疾病和药物过敏等情况下也应慎用。