药物化学试卷A答案及评分标准
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药物化学试题及答案解析一、单项选择题(每题2分,共20分)1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学?A. 化学结构和生物活性B. 合成方法和质量控制C. 药效学和药代动力学D. 所有选项答案:D2. 下列哪个不是药物化学研究的内容?A. 药物的分子结构B. 药物的合成工艺C. 药物的包装设计D. 药物的体内过程答案:C3. 药物化学中,药物的生物活性主要取决于:A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 药物的剂型D. 药物的储存条件答案:B4. 药物化学家在设计新药时,主要关注药物的哪些特性?A. 化学稳定性B. 生物相容性C. 成本效益D. 所有选项答案:D5. 药物的溶解度对其药效有什么影响?A. 无影响B. 溶解度越高,药效越好C. 溶解度越低,药效越好D. 溶解度与药效无关答案:B6. 药物的生物利用度主要受哪些因素影响?A. 药物的溶解度B. 药物的稳定性C. 药物的剂型D. 所有选项答案:D7. 药物的代谢过程主要发生在人体的哪个器官?A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 肺部答案:A8. 下列哪种药物不属于抗生素类药物?A. 青霉素B. 阿司匹林C. 四环素D. 红霉素答案:B9. 药物化学中,药物的半衰期是指:A. 药物从体内完全清除的时间B. 药物浓度下降到一半所需的时间C. 药物达到最大效应的时间D. 药物开始发挥作用的时间答案:B10. 药物化学研究中,药物的安全性评价通常包括哪些方面?A. 急性毒性B. 慢性毒性C. 致癌性D. 所有选项答案:D二、多项选择题(每题3分,共15分)1. 药物化学研究中,药物的合成方法包括哪些?A. 有机合成B. 生物合成C. 物理合成D. 化学合成答案:A B D2. 药物的剂型对药效的影响主要表现在哪些方面?A. 药物的释放速度B. 药物的稳定性C. 药物的生物利用度D. 药物的副作用答案:A B C3. 药物的化学结构对其生物活性的影响主要体现在哪些方面?A. 药物与受体的结合能力B. 药物的代谢速率C. 药物的溶解度D. 药物的毒性答案:A B C D4. 药物化学中,药物的稳定性研究包括哪些内容?A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案:A B D5. 药物化学研究中,药物的安全性评价通常不包括以下哪些内容?A. 药物的急性毒性B. 药物的慢性毒性C. 药物的治疗效果D. 药物的致癌性答案:C三、判断题(每题1分,共10分)1. 药物化学是一门综合性学科,涉及化学、生物学、医学等多个领域。
药物化学本科试卷答案及评分标准一、问答题(10分)说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成的高活性的乙撑亚胺离子,哪类药物能形成碳正离子中间体? 学生答案:氮芥类结构中N 上给电子取代,如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子:氮芥类结构中N 上吸电子基取代,如芳香基取代能形成碳正离子中间体。
一、 化学结构(50分)(一)请写出下列结构的药物名称和主要药理作用(每题2分,共20分)OOHCCCH 3NCH 3CH 31.N NNHNN NClOH 2.米非司酮,抗孕激素 洛沙坦或氯沙坦,抗高血压药ONOHOOCl3.NNNO1/2COOHHOHO COOH4.吲哚美辛,非甾体抗炎药 酒石酸唑吡坦,镇静催眠药S NH 2NC CONH N SONOCH 3COONaCH 2OCOCH 35.N NNHON NNF F 6.头孢噻肟钠,β-内酰胺类抗生素 氟康唑,抗真菌药OHN SH 2NClO OO OH7.8.呋塞米,高效利尿药 米索前列醇,治疗消化道溃疡或妊娠早期流产9.HN N H FOOCH 3CH 3CH 3CH 3CH 3OO10.氟脲嘧啶,抗肿瘤药 维生素A ,抗干眼病,V A 缺乏症OClNNCH 31.ONSH N NO 2HNCH 3HCl2.地西泮,镇静催眠药 盐酸雷尼替丁,抗溃疡药或H 2受体拮抗剂OOON CH 3CH 3CH 3BrH 3CCH 33.NCH 3HClH 2O324.溴丙胺太林,抗胆碱药(或解痉药) 盐酸赛庚啶,抗过敏药或H 1受体拮抗剂NSOO NH 3CCH 3OCH 3CH 3OHCl5.OHHNCH 3HO3H 2OHCl6.盐酸地尔硫,抗高血压药 盐酸吗啡, 镇痛药H 2NN N FFFO SO37.NNO H OH HHH HOHOO NH 2HCl8.塞利西布,非甾体抗炎药 盐酸阿糖胞苷,抗肿瘤药OO O OOHOHOH OOOOHO H 9.NHN HC CH 3(CH 2)3NC 2H 5C 2H 5Cl2H 3PO 410.红霉素,抗生素 磷酸氯喹,抗寄生虫药H 3COON CH 3OHH CH 3HOOHOHOH OO *1.酒石酸美托洛尔,β1受体阻滞剂,治疗心律失常和高血压NOHCl.2.CH3CH 3OOH OH 3CCH 33.盐酸美沙酮,镇痛药 吉非罗齐, 调血脂药H 3CO H 3CONCH 3CH 3NCH 3OCH 3OCH 3HCl*23454.O O O OOCH 3CH 3HH CH 3H 5.维拉帕米,钙通道拮抗剂 青蒿素,抗疟药N NHS S H 2NClO O O O H6.OH N OS H 2NO OClO H7.氢氯噻嗪,利尿药 呋塞米,利尿药NHONaO Cl Cl8.OCH 3N H S N H N HClOO O O 9.双氯芬酸钠,非甾体抗炎药 格列本脲,抗糖尿病药HClOH NFF F10.盐酸氟西汀, 抗抑郁药(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用(每题3分,共30分)1. 盐酸普萘洛尔 β-受体阻断剂2.雷尼替丁 抗溃疡药ON OHHHClONCH 2CH 3CH 3SNNHCH 3CHNO 2H3.青霉素钠 β-内酰胺类抗生素4.盐酸环丙沙星 喹诺酮类抗菌药CH 2CONHN SCOONaOCOOHOFNHN5.雌二醇 雌激素,治疗妇女性功能疾病等6.丙酸睾酮 雄性激素OHHOO OO7.Cisplatin 抗肿瘤药 8.Vitamin C 抗坏血病PtClCl H 3H 3OC CH 2OH OHH OOH HO9. 9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤 广谱抗病毒药 10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺HN NNN O H 2NOOHHONHCOCH 31.苯妥英钠,抗癫痫药2. Caffeine ,中枢兴奋药NN ONaOH (2分) NN OONNCH 3CH 3H 2OH 3C(2分)3. 盐酸麻黄碱,拟肾上腺素药,平喘4. 盐酸普鲁卡因,局麻药N CH 3HCl3CH 3O H 2NNOHCl5. 卡托普利,抗高血压药(血管紧张溯转化酶抑制剂)6. 昂丹司琼,止吐药NHSOCH 3COOHNNNO7. 环磷酰胺,抗肿瘤药 8. 阿莫西林,抗生素P O NO H NClCH 2CH 2ClCH 2CH 2HClHOCHCONH NH 2N SOCH 3CH 3COOH9. 诺氟沙星,化学治疗药(抗菌药 10. Dexamethasone Acetate ,甾体激素,抗炎等N OFNHNCOOHCH 2CH 3OHOOo OH FoCH 31. 阿昔洛韦,抗病毒药2. 甲苯磺丁脲,抗糖尿病药HN NNN OOH O H 2NS N HN HO O O3. 己烯雌酚,非甾类雌激素4. 氢化可的松,激素类抗炎药OHHOO HOOOH OH5. 普罗加比 ,抗癫痫药6. 丙酸睾酮,长效雄激素NNH 2OHFClOOO O7. Nitroglycerin ,硝酸甘油,抗心绞痛药 8. VitaminD 3,钙磷吸收代谢8.O 2NO ONO 2ONO 239. N, N-二甲基-2-氯-10H -吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐,抗精神病药NSCH 2CH 2CH 2N(CH 3)2HCl.10. 1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇,沙丁胺醇,抗哮喘病药NHO HOOHH二、药物的作用机制(25分)(一)请写出下列药物的作用靶点,指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂(或阻滞剂或抑制剂)(每题2分,共10分)1. 他莫昔芬,雌激素受体拮抗剂2.氯贝胆碱,乙酰胆碱受体激动剂3. 吗啡,阿片受体激动剂O CH 3O NO 2NCH 3H 3C O H 3COH 4.NNNH 2H 2NCH 2OCH 3OCH 3OCH 35.钙通道拮抗剂 二氢叶酸还原酶抑制剂1. 氯丙嗪,多巴胺受体拮抗剂2. 阿扑吗啡,多巴胺受体激动剂N N SN N NCNHH H 3.NONN4.H1-受体拮抗剂 5-HT3受体拮抗剂OHH 2NCOONa5.二氢叶酸合成酶抑制剂1. 螺内酯,醛固酮受体拮抗剂2. 醛固酮,醛固酮受体激动剂3. 己烯雌酚,雌激素受体激动剂HClOOCH 3IIO N CH 3CH 34.N OH OS OCH 3N H NO5.盐酸胺碘酮,钾通道阻滞剂 环氧酶抑制剂(二)请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、化学结构和主要药理作用(每题3分,共15分)1. 环氧化酶,吡罗昔康,非甾体抗炎药S N OHCONH CH 3OO N2. 细菌DNA 螺旋酶,诺氟沙星,喹诺酮类抗菌药N OCOOHC 2H 5NHNF3. 细菌二氢叶酸合成酶,磺胺嘧啶,磺胺类抗菌药SO 2NHNH 2N4. β-内酰胺酶,克拉维酸(又称为棒酸),抑制β-内酰胺酶,抗菌药N OOH CHCH 2OH COOH5.HIV 逆转录酶,齐多夫定,抗病毒药N NH OOH 3C1.二氢叶酸还原酶,甲氧苄啶,磺胺类抗菌药N NNH 2H 2NCH 2OCH 3OCH 3OCH 32.H +/K +ATP 酶,奥美拉唑,抗溃疡药NN ONOOH4.乙酰胆碱酯酶,溴新斯的明,可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂ON NO +.Br -1. 血管紧张素转化酶,卡托普利,抗高血压2. HMG-CoA 还原酶,洛伐他丁,调血脂或降胆固醇O OO CH 3CH 3HO O3. 胸腺嘧啶合成酶,氟脲嘧啶,抗肿瘤HN N O OFH4. 碳酸酐酶,乙酰唑胺,治疗青光眼N NS N S NH 2OO O H5.粘肽转移酶,头孢氨苄,抗菌CHCONH NH 2N SCH 3OCOOH三、体内代谢(3分)请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物(每题1分,共3分)N OOO O NO 2H1.2光催化的分子内歧化反应、水解(1分) 2,2’-羟化,6位去甲基(1分)N NH 2O3.10、11位环氧化、羟化、苯环羟化(1分)N NN NClH12345678910111.NNOCH 3Cl2.去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化(1分) 去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环(1分)N N NN OO CH 3CH 3CH 3H 2O3.1,3,7位去甲基、8位氧化(1分)NCH 3OHHOHOH 1.3位甲醚化、N 去甲基、氨基氧化(1分) CH 3CH 3NHCOCH 2N(CH 2CH 3)2 HCl 2.去乙基、水解、氨基对位羟化(1分)OH N CH 3HO3.儿童:硫酸酯,成年人:葡萄糖醛酸酯,小部分代谢物N-羟基衍生物(1分)。
药物化学的试题及答案一、单项选择题(每题2分,共20分)1. 药物化学的主要研究内容不包括以下哪一项?A. 药物的化学结构B. 药物的合成方法C. 药物的临床应用D. 药物的代谢过程答案:C2. 以下哪个不是药物的官能团?A. 羟基B. 羧基C. 氨基D. 甲基答案:D3. 药物的溶解性主要取决于以下哪个因素?A. 分子量大小B. 药物的极性C. 药物的颜色D. 药物的熔点答案:B4. 以下哪个药物属于抗生素类药物?A. 阿司匹林B. 红霉素C. 布洛芬D. 胰岛素答案:B5. 药物的生物利用度主要受以下哪个因素的影响?A. 药物的分子量B. 药物的溶解性C. 药物的颜色D. 药物的熔点答案:B6. 以下哪个药物属于非甾体抗炎药?A. 地塞米松B. 阿司匹林C. 利多卡因D. 胰岛素答案:B7. 药物的稳定性主要受以下哪个因素的影响?A. 药物的分子量B. 药物的溶解性C. 药物的酸碱性D. 药物的温度答案:C8. 以下哪个药物属于抗高血压药?A. 地高辛B. 利血平C. 胰岛素D. 阿司匹林答案:B9. 药物的药效学主要研究以下哪个方面?A. 药物的化学结构B. 药物的合成方法C. 药物的作用机制D. 药物的代谢过程答案:C10. 以下哪个药物属于抗抑郁药?A. 地西泮B. 氟西汀C. 胰岛素D. 阿司匹林答案:B二、多项选择题(每题3分,共15分)1. 药物化学的研究内容包括以下哪些方面?A. 药物的化学结构B. 药物的合成方法C. 药物的临床应用D. 药物的代谢过程E. 药物的药效学答案:ABDE2. 药物的溶解性主要受以下哪些因素的影响?A. 分子量大小B. 药物的极性D. 药物的熔点E. 药物的酸碱性答案:BE3. 以下哪些药物属于抗生素类药物?A. 阿司匹林B. 红霉素C. 布洛芬D. 胰岛素E. 青霉素答案:BE4. 药物的生物利用度主要受以下哪些因素的影响?A. 药物的分子量B. 药物的溶解性C. 药物的颜色E. 药物的酸碱性答案:BE5. 以下哪些药物属于非甾体抗炎药?A. 地塞米松B. 阿司匹林C. 利多卡因D. 胰岛素E. 布洛芬答案:BE三、填空题(每题2分,共20分)1. 药物化学是一门研究药物的______、______、______和______的科学。
药物化学试题卷及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪个选项不是药物化学的研究范畴?A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的临床试验D. 药物的设计答案:C2. 药物化学中,药物的生物等效性是指:A. 药物的化学结构相同B. 药物的治疗效果相同C. 药物的剂量相同D. 药物的副作用相同答案:B3. 以下哪个化合物是β-内酰胺类抗生素?A. 青霉素B. 四环素C. 氯霉素D. 红霉素答案:A4. 药物化学中,药物的溶解性通常影响:A. 药物的稳定性B. 药物的安全性C. 药物的吸收D. 药物的副作用答案:C5. 药物的半衰期是指:A. 药物达到最大浓度所需的时间B. 药物从体内消除一半所需的时间C. 药物达到最低浓度所需的时间D. 药物达到治疗效果所需的时间答案:B6. 以下哪个选项是药物化学中常用的药物设计方法?A. 随机筛选B. 定向筛选C. 计算机辅助设计D. 以上都是答案:D7. 药物的化学稳定性通常与以下哪个因素无关?A. 温度B. pH值C. 药物的剂量D. 光照答案:C8. 药物的生物利用度是指:A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量D. 药物的副作用答案:C9. 以下哪个化合物是抗高血压药物?A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 硝苯地平D. 胰岛素答案:C10. 药物的副作用通常与以下哪个因素有关?A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 患者的年龄D. 以上都是答案:D二、填空题(每题2分,共20分)1. 药物化学中的“前药”是指______。
答案:在体内经过代谢后才能发挥药理作用的药物。
2. 药物的“首过效应”是指药物在______。
答案:首次通过肝脏时被代谢。
3. 药物化学中,药物的“药代动力学”是指______。
答案:药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
4. 药物的“治疗指数”是指______。
答案:药物的半数致死量与半数有效量的比值。
绝密★启用前药物化学(二) 试卷(A)(课程代码:01759)本试卷共 页,满分100分;考试时间150分钟。
一、A 型选择题(最佳选择题)。
共28题,每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1、普鲁卡因胺在临床上主用于 【 】 A. 降血脂 B. 利尿 C. 降血压 D. 抗心律失常2、目前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物 【 】A. 吩噻嗪类 B. 巴比妥类 C. 苯二氮卓类 D. 对氨基苯酚类3、呋塞米的利尿作用是由于 【 】 A. 抑制碳酸酐酶 B. 受体拮抗 C. 对抗醛固酮 D. 干扰肾脏稀释和浓缩功能4、阿司匹林的主要不良反应是 【 】 A. 肝毒性 B.肾毒性 C. 胃肠道副作用 D.造血系统损害5、扑熱息痛属于下列哪种结构类型 【 】 A. 苯胺类 B. 水杨酸类 C.芳基烷酸类 D. 吡唑酮类6 .环鳞酰胺的结构属于【 】 A. 乙烯亚胺类 B. 氮芥类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 7、从磺胺类药物的副作用而发展起来的药物是 【 】 A. 磺酰脲类降糖药 B. 渗透性利尿药 C. 二氢吡啶类钙拮抗剂 D. 双胍类降糖药8、降低氮芥类抗肿瘤药物毒性的方法是 【 】 A. 增加氮原子的电子云密度 B. 制成酰胺C. 降低氮原子的电子云密度D. 氮原子上引入烯丙基9、临床上用于治疗各种剧烈疼痛的药物是 【 】 A. 布洛芬 B. 哌替定 C. 吡罗昔康 D. 吲哚美辛10、 格列苯脲主要用于治疗 【 】 A. 高甘油三酯血症 B. 高胆固醇血症 C. 1型糖尿病 D. 2型糖尿病11、既溶于酸性溶液又可溶于碱性溶液的药物是【】A. 吗啡B. 布洛芬C. 吲哚美辛D. 二甲双胍12、通过哪种化学修饰方法可降低阿司匹林对胃肠道的不良反应【】)A. 经结构改造增强其酸性B. 经结构改造降低其碱性C. 经结构改造增强其碱性D. 经结构改造降低其酸性13、下列哪种药物为生物烷化剂【】A. 卡莫司汀B. 紫杉醇C. 阿霉素D. 顺铂14、可引起支气管痉挛和哮喘副作用的药物是【】A. α-受体拮抗剂B. β2-受体激动剂C. β-受体拮抗剂D. β1-受体拮抗剂15、用于伤寒、副伤寒、斑疹伤寒的首选药为【】 A.青霉素-G B.红霉素 C.链霉素 D.氯霉素16、吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下那种基团【】A. 酚羟基B. 醇羟基C. 哌啶环D. 双键17、具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用的甾体激素为【】 A.雄激素 B.雌激素 C.糖皮质激素 D.孕激素18、磺胺类药物的发现对于药物化学的重要意义在于【】) A.发现了药效更好的抗菌药 B.开创了从代谢拮抗寻找新药的途径C.阐明了药物体内代谢方式 D.表明“-N=N-”并非为活性基团19、能引起肾毒性和耳毒性的药物是【】A. 氯霉素类B. 抗肿瘤抗生素C. 氨基糖苷类D.β-内酰胺抗生素.20、 17α-乙炔基睾丸素具有【】A. 孕激素活性B. 雌激素活性C. 雄激素活性D. 糖皮质激素活性21、红霉素属于哪种结构类型的抗生素【】A. 氯霉素类B. 大环内酯类C.β-内酰胺类D. 氨基糖苷类22、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是【】 A.盐酸氯丙嗪 B.多潘立酮 C.西咪替丁 D.盐酸丙咪嗪23、维生素D3的活性代谢物为【】 A.维生素D2 B.1,25-二羟基D2 C.25-(OH)D3 D.1α,25-(OH)2D324、维生素C有酸性,是因为其化学结构上有【】 A.连二烯醇 B.无机酸根 C.酸羟基 D.共轭系统25、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性【】A. 17位N-苯乙基B. 3-甲基C. 17位N -烯丙基D. 3,6-二羟基乙酰化E. 17位N -羟基26、 氧氟沙星属于哪一种结构类型 【 】 A. 萘啶羧酸类 B. 噌啉羧酸类 C. 喹啉羧酸类 D. 苯氧羧酸类27、 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 【 】 A. 雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具 C. 雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具28、 先导化合物是指 【 】 A. 临床上已淘汰的药物 B. 具有一定生物性、可进行结构改造的化合物 C. 不具有生物活性的化合物. D. 很理想的临床药物二、B 型选择题(配伍选择题)。
《药物化学》期末考试试卷年级:专业:班级:学号:姓名:第1学期课程学时数:72 考试日期:考试时长:120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案,其中只有一个正确答案,答题时从中选择一个你认为最合适的答案,并在答题卡上将相应的字母涂黑,以示你的选择。
每题1分,总分80分)1.药物化学研究的主要物质是A.天然药物B.化学药物C. 中草药D.中药制剂E.化学试剂2.药物易发生自动氧化变质的结构是A.烃基B.苯环C.羧基D.酚羟基 E.酯键3.盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A.因有苯环B.因有叔氨基C.酯键水解D.因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4.与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A.苯巴比妥B.苯妥因钠C.司可巴比妥D.硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5.地西泮属于A.巴比妥类B.氨基甲酸酯类C. 咪唑类D.苯并二氮杂桌类E.吩噻嗪类6.苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A.O2 B.N2 C.H2 D.CO2 E.H2O7.阿司匹林与碳酸钠溶液共热,放冷后用稀硫酸酸化,析出的白色沉淀是A.乙酰水杨酸B.醋酸C. 醋酸钠D.水杨酸E.水杨酸钠8.区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A.氢氧化钠试液B.盐酸C.加热后加盐酸试液D.三氯化铁试液 E. 硫酸9.具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A.对乙酰氨基酚B.吲哚美辛C.布洛芬D.吡罗昔康E. 阿司匹林10.吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A.甲基B.乙基C.酚羟基D.苯环 E. 叔胺基11.盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A.氧化反应B.加成反应C.聚合反应D.水解反应E. 还原反应12.可用三氯化锑反应鉴别的维生素A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素DE. 维生素E13.可用作水溶性抗氧剂的是A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素DE. 维生素E14.黄嘌呤类生物碱的共有反应是A.铜吡啶反应B.维他立反应C.紫脲酸铵反应D.硫色素反应E. 坂口反应15.环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16.阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A.酰胺键B.苯环C.酯键D.羟基 E. 叔胺基17.不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18.在光的作用下可发生歧化反应的药物是A.非诺贝特B.卡托普利C.利血平D.硝苯地平E. 普萘洛尔19.结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A.硝苯地平B.卡托普利C.利血平D.盐酸可乐定E. 普萘洛尔20.对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别,是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21.驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A.噻吩环B.噻嗪环C.吡啶环D.咪唑环 E. 嘧啶环22.下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A.青蒿素B.磷酸氯喹C.乙胺嘧啶D.奎宁 E. 阿苯达唑23.下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24.指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A.磺胺嘧啶B.磺胺多辛C.甲氧苄啶D.磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25.下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26.半合成青霉素的原料是A.7—ACA B.6—APAC.6—ASA D.氯化亚砜 E. TMP 27.青霉素结构中易被破坏的部位是A.侧链酰胺基 B.噻唑环 C.羧基D.β-内酰胺环 E.苯环28.下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29.维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A.酚羟基B.芳香第一胺C.连二烯醇D.醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化,是由于其分子中有A.叔胺基B.氯C.吩噻嗪D.苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A.硝西泮 B.氟西泮C.氯硝西泮 D.苯巴比妥E.奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A.易被氧化变质B.碱性溶液中比较稳定C.与甲醛-硫酸试液显紫堇色D.具有左旋性E.在酸性溶液中加热,生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A.水解反应B.维他立反应C.氧化反应D.还原反应E. 重氮化-偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A.1 B.2 C.3 D.4 E. 5 36.与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37.可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后,加高锰酸钾,红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A.维生素K B.维生素CC.维生素E D.维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A.侧链上的羟基 B.儿茶酚胺结构 C.侧链上的氨烃基 D.侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性,可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A.高锰酸钾的反应 B.过氧化氢的反应C.空气中氧气的反应 D.硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A.烃基 B.苯环 C.内酯D.羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类,一般来说溶液的pH值增大时A.不水解 B.愈易水解C.愈不易水解D.水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环,C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A.长春碱 B.鬼臼毒素C.白消安 D.紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A.塞替派 B.环磷酰胺C.巯嘌呤 D.氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A.水溶液加热后加入三氯化铁试液,显紫堇色B.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解,且同时水解C.与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D.具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A.为解热镇痛药 B.易溶于水C.易溶于乙醇 D.微带臭酸味E.遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定,是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A.布洛芬 B.美洛昔康C.双氯芬酸钠 D.吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性,但结构中不含羧基的药物是A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.萘普生D.吡罗昔康 E.布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后,遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A.卡托普利 B.奥美拉唑C.依那普利 D.洛伐他汀E.贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A.普萘洛尔 B.肾上腺素C.卡托普利 D.普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用,是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A.氯霉素 B.青霉素钠 C.红霉素D.博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是:细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当,产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数:二、B 型题 (每组题有五个备选答案,备选答案后有两个以上的问题,每个问题要选择一个正确答案,但每个备选答案可不选或选用几次。
药物化学试题及答案解析一、单项选择题(每题2分,共20分)1. 下列化合物中,哪一个不是β-内酰胺类抗生素?A. 青霉素B. 头孢菌素C. 四环素D. 红霉素答案:C解析:β-内酰胺类抗生素包括青霉素类和头孢菌素类,而四环素和红霉素属于其他类型的抗生素。
2. 药物的生物利用度是指:A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物从给药部位进入血液循环的量D. 药物在体内的代谢速率答案:C解析:生物利用度是指药物从给药部位进入血液循环的量和速度,与药物的疗效直接相关。
3. 下列哪个不是药物的物理化学性质?A. 溶解度B. 分散度C. 稳定性答案:D解析:药物的物理化学性质包括溶解度、分散度和稳定性等,而毒性属于药物的药理学性质。
4. 药物的半衰期是指:A. 药物达到最大效应的时间B. 药物浓度下降一半的时间C. 药物完全排出体外的时间D. 药物达到稳态的时间答案:B解析:半衰期是指药物浓度下降一半所需要的时间,是药物动力学的一个重要参数。
5. 药物的首过效应是指:A. 药物在体内首次代谢B. 药物在体内首次分布C. 药物在体内首次吸收D. 药物在体内首次排泄答案:A解析:首过效应是指口服药物在到达全身循环之前,在肝脏或肠道等部位首次被代谢的过程。
6. 下列哪个不是药物代谢酶?A. CYP3A4C. P-糖蛋白D. CYP2C9答案:C解析:CYP3A4、CYP2D6和CYP2C9都是重要的药物代谢酶,而P-糖蛋白是一种药物转运蛋白。
7. 药物的副作用是指:A. 药物的治疗效果B. 药物的不良反应C. 药物的毒性作用D. 药物的过敏反应答案:B解析:副作用是指药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的不良反应。
8. 下列哪个不是药物的给药途径?A. 口服B. 注射C. 吸入D. 皮肤吸收答案:D解析:药物的给药途径包括口服、注射、吸入等,皮肤吸收通常不是主要的给药途径。
9. 下列哪个是药物的靶向性?A. 药物的分布B. 药物的代谢C. 药物的排泄D. 药物的作用部位答案:D解析:靶向性是指药物能够选择性地作用于特定的组织或细胞,提高疗效,减少副作用。
(完整版)药物化学试题和答案试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答(一)一、a型题(最佳选择题)。
共15题.每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液()a.扑热息痛b.吲哚美辛c.布洛芬d.萘普生e.芬布芬2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为()a.因为生成naclb.第三胺的氧化c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.苯环上的亚硝化3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类()a.氨基醚b.乙二胺c.哌嗪d.丙胺e.三环类4.咖啡因化学结构的母核是()a.喹啉b.喹诺啉c.喋呤d.黄嘌呤e.异喹啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是()a.生物电子等排置换b.起生物烷化剂作用c.立体位阻增大d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞e.供电子效应6.土霉素结构中不稳定的部位为()a.2位一conh2b.3位烯醇一ohc.5位一ohd.6位一ohe.10位酚一oh7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是()a.中枢兴奋b.抗癫痫c.降血脂d.抗病毒e.消炎镇痛8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少()a.5位b.7位c.11位d.1位e.15位9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是()a.可以口服b.雄激素作用增强c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增强e.增强脂溶性.有利吸收10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是()a.氨苄青霉素b.甲氧苄啶c.利多卡因d.氯霉素e.哌替啶11.化学结构为n—c的药物是:()a.山莨菪碱b.东莨菪碱c.阿托品d.泮库溴铵e.氯唑沙宗12.盐酸克仑特罗用于()a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎b.循环功能不全时.低血压状态的急救c.支气管哮喘性心搏骤停d.抗心律不齐e.抗高血压13.血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为()84.新伐他汀主要用于治疗()a.高甘油三酯血症b.高胆固醇血症c.高磷脂血症d.心绞痛e.心律不齐15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点()a.1位氮原子无取代b.5位有氨基c.3位上有羧d.8位氟原子取代e.7位无取代基和4位是羰基解答 : 题号:1答案:a解答:本题所列药物均为酸性药物.含有羧基或酚羟基。
《药物化学》试卷(必修,A卷)1、下列那个药物属于酰胺类的局麻药A、普鲁卡因B、达克罗宁C、利多卡因D、丁卡因2、地西泮的母核是A、环丙二酰脲B、哌啶二酮C、1,4-苯并二氮窧D、喹唑酮3、下列哪种药物可直接与FeCL3试剂显蓝紫色A、阿斯匹林B、双氯酚酸钠C、吲哚美辛D、对乙酰氨基酚4、氢氯噻嗪按化学结构属于下列哪一类利尿药A、多元醇类B、有机汞类C、碟啶类D、苯并噻嗪类5、乙酰胆碱不能作为药物用于临床,主要是因为iA、不良反应多B、稳定性差C、价格高D、疗效低6、下列可与碱性硫酸铜试液反应,产生紫色络合物的药物是A、去甲肾上腺素B、多巴胺C、沙丁胺醇D、麻黄碱7、可发生异羟戊酸铁反应的药物是A、氯贝丁酯B、硝苯地平C、普乃洛尔D、肾上腺素8、属于咪唑类的抗溃疡药是A、氢氧化铝B、西咪替丁C、雷尼替丁D、法莫替丁9、驱肠虫咬按化学结构可分为哪几类A、哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类。
B、锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类。
C、哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类。
D、哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类。
10、氟喹诺同类抗菌药母核结构中产生药效的必须结构特点是A、3位有羧基,2位有羰基B、1位有甲集取代,2位有羰基C、4位有氟原子D、3位有羧基,4位有羰基11、异烟肼遇光易被氧化变色是由于其结构中存在A、异咯嗪环B、酚噻嗪环C、酚羟基D、酰肼基12、固体游离体显黄色的药物是A、青霉素B、红霉素C、四环素D、链霉素13、属于氨基糖苷类抗生素的药物是A、青霉素B、红霉素C、链霉素D、土霉素14、氮芥类药物抗肿瘤的功能基是A、整个分子B、叔胺氮C、载体D、--氯乙胺15、脂肪氮芥的作用机制是A、形成乙撑亚胺离子B、形成碳正离子C、形成环氧乙烷D、形成羟基化合物16、甾体激素类药物共同的基本结构是A、异戊二烯B、苯并噻嗪C、对氨基磺胺D、环五烷多氢菲17、甾体激素类药物溶于乙醇后,与下列哪种酸呈色A、盐酸B、硝酸C、硫酸D、高氯酸18、下列哪个维生素本身不具有生物活性,进入体内经代谢才有活性A、维生素B1B、维生素D3C、维生素K3D、维生素A19、下列哪个维生素可溶于水A、维生素AB、维生素K3C、维生素D2D、维生素E20、水解速率相对较快的结构类型是A、酰脲B、酯类C、酰肼D、酰胺21、含有双键药物的主要氧化产物为A、过氧化物B、亚砜C、砜D、环氧化物23、酚类药物苯环上引入下列哪种集团,自动氧化能力下降A、羟基B、酯类C、苷类D、酰胺24、先导化合物可采用下列哪种方法进行优化A、前药理论B、随机筛选C、逐一筛选D、从天然药物中直接得到25、将药物进行成酯修饰,会使药物发生下列那种变化A、减少刺激性B、细胞外发挥作用C、消除其酯溶性D。
药物化学试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪项不是药物化学的研究内容?A. 药物的化学结构B. 药物的合成方法C. 药物的临床应用D. 药物的构效关系答案:C2. 药物的生物利用度是指:A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢情况C. 药物在体内的排泄情况D. 药物被吸收进入血液循环的比例答案:D3. 以下哪种药物属于抗生素类药物?A. 阿司匹林B. 四环素C. 胰岛素D. 布洛芬答案:B4. 药物的溶解性对药物的生物利用度有重要影响,以下哪种药物的溶解性最好?A. 脂溶性药物B. 水溶性药物C. 两性药物D. 难溶性药物答案:B5. 药物的稳定性是指:A. 药物在储存过程中的化学稳定性B. 药物在体内的代谢稳定性C. 药物在体内的分布稳定性D. 药物在体内的排泄稳定性答案:A6. 以下哪种药物属于抗肿瘤药物?A. 阿莫西林B. 环磷酰胺C. 阿司匹林D. 胰岛素答案:B7. 药物的半衰期是指:A. 药物在体内的分布时间B. 药物在体内的代谢时间C. 药物在体内的排泄时间D. 药物浓度下降一半所需的时间答案:D8. 以下哪种药物属于抗高血压药物?A. 阿司匹林B. 利血平C. 胰岛素D. 阿莫西林答案:B9. 药物的剂型对药物的疗效有重要影响,以下哪种剂型的药物吸收最快?A. 口服剂型B. 肌肉注射剂型C. 静脉注射剂型D. 皮肤贴剂型答案:C10. 以下哪种药物属于抗抑郁药物?A. 阿司匹林B. 氟西汀C. 胰岛素D. 阿莫西林答案:B二、填空题(每题2分,共20分)1. 药物化学是研究药物的______、______、______和______的科学。
答案:化学结构、化学性质、合成方法、构效关系2. 药物的生物利用度受药物的______、______和______等因素的影响。
答案:溶解性、稳定性、剂型3. 药物的半衰期越短,药物的______越快,需要的______次数越多。
药物化学本科试卷答案及评分标准
一、 化学结构(50分)
(一)请写出下列结构的药物名称和主要药理作用(每题2分,共20分)
O
OH
C
CCH 3
N
CH 3CH 3
1.
N N
NH
N
N N
Cl
OH 2.
米非司酮(1分),抗孕激素(1分) 洛沙坦或氯沙坦(1分),抗高血压药(1分)
O
N
OH
O
O
Cl
3.
N
N
N
O
1/2
COOH
HO
HO COOH
4.
吲哚美辛(1分),非甾体抗炎药(1分) 酒石酸唑吡坦(1分),镇静催眠药(1分)
S N
H 2N
C CONH N S
O
NOCH 3
COONa
CH 2OCOCH 3
5. N N
N
HO
N N
N
F F 6.
头孢噻肟钠(1分),β-内酰胺类抗生素(1分) 氟康唑(1分),抗真菌药(1分)
OH
N
S
H 2N
Cl
O O
O O
H
7.
O
8.
呋塞米(1分),高效利尿药(1分) 米索前列醇(1分),治疗消化道溃疡或妊娠早期流产(1分)
9.
HN N
H F
O
O
CH 3
CH 3CH 3
CH 3CH 3
O
O
10.
氟脲嘧啶(1分),抗肿瘤药(1分) 维生素A (1分),抗干眼病,V A 缺乏症(1分) (二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用(每题3分,共30分)
1. 盐酸普萘洛尔 β-受体阻断剂(1分)
2.雷尼替丁 抗溃疡药(1分)
O
N OH
H
HCl
2分
O
NCH 2
CH 3
CH 3
S
N
NHCH 3CHNO 2
H 2分
3.青霉素钠 β-内酰胺类抗生素(1分)
4.盐酸环丙沙星 喹诺酮类抗菌药(1分)
CH 2CONH
N S
COONa
O
2分 COOH
O
F
N
HN
2分
5.雌二醇 雌激素,治疗妇女性功能疾病等(1分)
6.丙酸睾酮 雄性激素(1分)
OH
HO
2分 O O
O
2分
7.Cisplatin 抗肿瘤药(1分)
8.Vitamin C 抗坏血病(1分)
Pt
Cl
Cl H 3H 3 2分
O
C CH 2OH OH
H O
OH HO
2分
9. 9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤 广谱抗病毒药(1分) 10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺(1分)
HN N
N
N O H 2N
O
OH
2分
HO
NHCOCH 3
2分
二、药物的作用机制(25分)
(一)请写出下列药物的作用靶点,指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂(或阻滞剂或抑制剂)(每题2分,共10分)
1. 他莫昔芬,雌激素受体(1分)拮抗剂(1分)
2.氯贝胆碱,乙酰胆碱受体(1分)激动剂(1分)
3. 吗啡,阿片受体(1分)激动剂(1分)
O CH 3
O NO 2
N
CH 3
H 3C O H 3C
O
H 4.
N
N
NH 2
H 2N
CH 2
OCH 3OCH 3OCH 3
5.
钙通道(1分)拮抗剂(1分) 二氢叶酸还原酶(1分)抑制剂(1分)
(二)请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、化学结构和主要药理作用(每题3分,共15分)
1. 环氧化酶,吡罗昔康(1分)非甾体抗炎药(1分)
S N OH
CONH CH 3
O
O N
(1分)
2. 细菌DNA 螺旋酶,诺氟沙星(1分),喹诺酮类抗菌药(1分)
N
O
COOH
C 2H 5
N
HN
F (1分)
3. 细菌二氢叶酸合成酶,磺胺嘧啶(1分),磺胺类抗菌药(1分)
SO 2NH
N
N
H 2N
(1分)
4. β-内酰胺酶,克拉维酸(又称为棒酸)(1分),抑制β-内酰胺酶,抗菌药(1分)
N O
O
H CHCH 2OH COOH
(1分)
5.HIV 逆转录酶,齐多夫定(1分),抗病毒药(1分)
N NH O
O
H 3C (1分)
三、体内代谢(3分)
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物(每题1分,共3分)
N N
N N
Cl
H
1
2
3
4
56
7
8
9
10111.
N
N
O
CH 3
Cl
2.
去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化(1分) 去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环(1分)
N N N
N O
O CH 3
CH 3CH 3H 2O
3.
1,3,7位去甲基、8位氧化(1分) 四、结构修饰及构效关系(每题3分,共18分) 1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关?
与巴比妥类药物5,5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关(2分):当5位取代基不易被氧化,作用时间较长(1分)。
2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱,说明原因。
吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合(1分),而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合(1分)。
所以吗啡镇痛作用比可待因强(1分)。
3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。
结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低(1分),不利于亲和试剂(如氢氧根离子)的进攻(1分),另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解(1分)。
4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用? 苯甲酸衍生物:局麻作用(1分),苯乙酸衍生物:抗乙酰胆碱作用(1分),吲哚甲酸衍生物:止吐作用(1分)。
5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合,如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强?
如罗红霉素为C-9的衍生物1分)、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素(1分)、6-羟基甲基化得克拉霉素(1分),抗菌活性增加,药代动力学改善。
6. 氢化可的松的结构改造包括那些位置,如何改造,对活性产生什么样的影响。
1位引入双键抗炎活性增强;6α位、9α位引入卤素抗炎作用和钠潴留作用增强尤其是后者作用更强(1分),16位引入甲基或羟基抗炎活性增强同时可以消除9α位引入氟引起的钠潴留作用,同时19羟基、20羰基的稳定性增加(1分)。
21位酯化稳定性增强,长效,多元酸成酯制成钠盐易溶于水(1分)。
五、完成下列药物的合成路线(每空1分,共4分)
O O
O O
O
O
O
O
b
H
N
H
NH
O
O O c
1.
EtONa
答案:
Br Br c.
O
O
O
O
d.H
2
N C NH2
O
a. b.。