粉末直接压片法

中国医药报/2005年/05月/26日/

粉末直接压片更新传统压片技术

余伟

󰀁󰀁关键词:

片剂是目前在药品中应用最广泛的一种剂型,其制备可以分为直接压片法和颗粒压片法两大

类。其中直接压片法由于主药性状不同,又分为粉末直接压片法和结晶直接压片法。

粉末直接压片是指将药物的粉末与适宜的辅料分别过筛并混合后,不经过制颗粒(湿颗粒或干颗粒)而直接压制成片。由于粉末直接压片具有较明显的优点,如工艺过程比较简单、成本低、生产

周期短、不必使用有机溶剂、不必制粒、干燥,产品崩解或溶出快,成品质量稳定,使得粉末直接压片

法的应用越来越广。据近期一项新的统计资料显示,目前在国外制药企业中约有40%片剂品种的工艺生产已采用

粉末直接压片技术,而我国制药企业片剂生产中粉末直接压片的使用率尚不足20%!国内片剂品

种的生产仍然以湿颗粒压片应用为主,湿颗粒压片较粉末直接压片不仅不能充分确保产品质量,且工艺复杂,使原材料的浪费加大、生产效率偏低,严重影响了现代片剂制备技术在我国的发展。值

得高兴的是,近些年随着国外新型药用辅料的引入,及国内药用辅料新品种的不断开发、上市,压片

设备也随着不断更新、改进和完善,粉末直接压片法在国内的应用正在逐渐增加。然而在实际生产中,粉末直接压片法作为一种新方法,生产者在充分利用其技术优势的同时,

还应严格遵行该方法的各种操作要求,并及时发现和解决在使用过程中可能出现的问题,为这项新

技术提供相匹配的󰀁生产条件与质量标准󰀁。󰀁增强片剂的抗湿热度

许多药物对湿、热不稳定,如头孢克肟遇湿、热时易发生变色,效价降低;维生素C具有还原

性,易被空气氧化,以致颜色变黄、含量下降,特别是受水分、温度、金属离子等影响时,更易造成药品变质;氨茶碱遇湿、热均易分解、变色,放出强烈氨臭;利福平对湿、热也不稳定,可致含量下降,溶

出度不合格;维生素B1、B2、B6等对湿、热、金属离子也不稳定。这些药物若采用常规湿法制粒,因

在生产过程中,药物与黏合剂中的溶剂接触,并经高温干燥,必会对产品质量产生影响。而采用粉末直接压片工艺,所制得的片剂片面光滑,无裂片和粘冲,片重差异小,崩解时限短,经加速实验、留

各种片剂的制备方法有什么特点

片剂是一种固体剂型，广泛应用于药物制剂中。各种片剂的制备方法根据药物的性质、要求以及制备过程的复杂程度不同，有着各自的特点。下面将具体介绍一些常见的片剂制备方法及其特点。

一、直接压片法

直接压片法是最常用的一种片剂制备方法。其制备过程主要分为三个步骤：混合粉末、压片成型和后处理。

特点：

1. 简单快捷：直接压片法无需特殊设备和复杂的制备工艺，省去了部分工序，制备过程相对简单且快速。

2. 药物稳定性高：由于制备过程中避免了高温及激光照射等对药物稳定性有害的因素，因此直接压片法能保持药物的稳定性。

3. 锁定颗粒和颗粒分布：直接压片法可使药物颗粒均匀地分布在整个片剂中，从而提高了药效的稳定性和一致性。

4. 容易控制剂量：通过调整药物颗粒的大小和混合比例，可以轻松地控制片剂的剂量。

5. 可以制备复合片剂：直接压片法可用于制备将多个药物混合到同一片剂中的复合片剂。

二、湿法制片法

湿法制片法是通过将药物与一定量的溶剂进行混合，使药物成为可塑性较好的胶体混合物，然后采用压片机械将药物混合物压制成片剂。

特点：

1. 药物溶解快速：在湿法制片法中，药物溶解于溶剂中，使药物能够迅速释放并发挥药效。

2. 适用范围广：湿法制片法适用于多种药物，无论是疏水性的还是亲水性的。

3. 能制备含高剂量药物的片剂：由于湿法制片法药物溶解度高，可以制备高剂量药物的片剂。

4. 可增加药物稳定性：湿法制片法中使用的溶剂通常具有高温杀菌和保湿效果，有助于提高药物的稳定性。

5. 需要专用设备：湿法制片法需要使用较为专门的设备，包括搅拌机、压片机等。

三、干法制片法

干法制片法是将药物及辅料直接混合均匀后，利用物理或化学力作用使其具有一定的结合力，并通过压制成型制备片剂。

特点： 1. 适用性广泛：干法制片法适用于多种药物，包括颗粒、粉末等多种形式的药物。

2. 节省时间和能源：干法制片法省去了水溶解过程，相对于湿法制片法，制备过程更加简洁、省时和省能源。

粉末直接压片得一般要求

片剂就是目前应用最广泛得一种剂型,其制备可以分为颗粒压片法与直接压片法两大类。颗粒压片法根据制备颗粒得工艺不同,又可分为湿颗粒压片法与干颗粒压片法两种;而直接压片法则由于主药性状不同,分为粉末直接压片法与结晶直接压片法、粉末直接压片就是指将药物得粉末与适宜得辅料分别过筛并混合后,不经过制颗粒(湿颗粒或干颗粒)而直接压制成片。目前,国内以湿颗粒压片法应用最为广泛、但就是,随着新辅料得开发,使得粉末直接压片法得应用越来越广。

粉末直接压片对药物得要求

进行粉末直接压片得药物要具有良好得流动性、可压性与润滑性。但多数药物不具备这些特点,可以通过改善物料得性能、改善压片机得性能等办法加以解决。

改善压片物料得性能:药物得粗细度、结晶形态不适于直接压片时,可通过适宜手段,如改变其粒子大小及其分布、改变形态等来加以改善,如重结晶法、喷雾干燥法等,但实际生产中有不少困难而较少应用。

低剂量药物(如主药含量在5０毫克以下)处方中含有较多得辅料,流动性、可压性、润滑性主要取决于辅料得性能。不论药物本身得流动性与可压性好或不好,与大量得流动性好、可压性好得辅料混合均匀后,即可直接压片。所以,粉末直接压片得前提条件就是辅料应具有良好得流动性、可压性与润滑性、

压片机应具备得装置:振荡饲粉或强制饲粉装置细粉末得流动性总就是不及颗粒得好,容易在饲粉器中出现空洞或流动时快时慢,造成片重差异较大,而该装置可以使粉末均匀流入模孔、

预压装置由于粉末中存在得空气比颗粒中得多,压片时容易产生顶裂。解决办法一就是降低压片速度,二就是经二次压缩,即第一次为初步压缩,第二次为最终压成药片。由于增加了压缩时间,因而利于排出粉末中得空气,减少裂片现象,增加片剂得硬度、

较好得密闭与除尘装置因粉末具有飞扬性,粉末直接压片时,会产生较多得粉尘,有时出现漏粉现象,所以压片机应具备自动密闭加料装置、较好得除尘装置与刮粉器与转台间得严密接合。

片剂是目前应用最广泛(de)一种剂型,片剂(de)生产方法一般可分为干法制片和湿法制片,目前,国内以湿法制片应用最为广泛.但是,由于干法制片有利于对湿、热不稳定药物片剂(de)制备,并有缩短工序,减少辅料用量和节能等优点,特别是随着新辅料和干法制片设备(de)开发,使得干法制片(de)应用越来越被制药企业所重视和采用.

干法制片包括干法制粒压片法和直接压片法.干法制粒压片法是将药物和辅料混匀后用适宜(de)设备压成大片,然后再破碎成大小适宜(de)颗粒,或直接将原料干挤压成颗粒,再加润滑剂等混匀后即可压片；直接压片法依据主药性状不同,分为结晶药物直接压片法和粉末直接压片法.结晶药物直接压片法是指有些结晶性药物如氯化钠、溴化钠等无机盐及维生素C等有机物质,呈正立方结晶等形态,其流动性好并有较好(de)可压性,经过干燥并筛选后即可加入适宜(de)润滑剂等辅料,混合均匀直接压片；而粉末直接压片是指将药物(de)粉末与适宜(de)辅料分别过筛并混合后,不经过制颗粒而直接压制成片.

一、粉末直接压片处方设计

粉末直接压片(de)处方设计除了要遵循一般处方设计(de)要求外,关键在于主药(de)性状和选择合适(de)辅料及确定其用量.应预先设计若干不同(de)方案,进行试验和取样检验,并与对照片进行比较,才能最终确定最优处方.在处方设计时,应重点考虑以下几点.

1、可压性

可压性是指物料是否容易压缩成片(de)性能.可以用片剂(de)硬度、抗张强度、弹性复原率等来评价物料(de)成形性.片剂应具有合适(de)硬度,同时也应确保片剂能迅速崩解或药物能迅速溶出.当片剂中主药含量较小时,应采用药剂学方法使药物达到分布均匀(de)目(de),一般情况下以采用简单(de)赋形剂为宜；当片剂中主药含量较大时,既应注意赋形剂(de)流动性、可压性,也应考察其容纳量及赋形剂(de)用量,同时还要考虑有效成分(de)粒度大小和形态对可压性(de)影响.