舒夫坦:他汀治疗的最佳选择
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7种他汀药,哪种才是“冠军”?从9个不同方面,为你选出最好的今天再来和大家聊一聊降血脂的“他汀类药物”,到目前为止,虽然各类新型的降脂药物不断出现,但他汀类药物仍然是临床上用于控制血脂,降低心血管疾病风险的主力大军。
这类药物具有明确的降低“坏胆固醇”作用,还有明确的降低心血管疾病风险的保护作用,对于大多数需要控制血脂的心血管疾病风险患者来说,他汀类药物从药物的有效性和药物的可及性方面,目前还没有其他药物可以替代。
目前市面上常见的他汀类药物主要有7种,包括辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。
对于很多需要服用他汀药物的朋友来说,比较纠结的一件事情是:面对各种各样的他汀类药物,到底应该选哪一种呢?哪种是更适合自己的呢?其实对于这7种他汀来说,非要分出哪个最好,其实是很难的,因为用药本来就应该结合患者的不同情况,而需要考虑的也不只是降脂效果,安全性,经济性都是需要考虑的因素,因此,对于这7种他汀类药物,我们今天就从不同的方面,来分析一下各种他汀类药物中的“冠军”。
1、降脂效果最强的他汀——阿托伐他汀,瑞舒伐他汀作为新一代的他汀类药物,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都属于强效的他汀,即使选择低剂量服用,也能够使低密度脂蛋白胆固醇降低30%以上,而中高剂量则能够使血脂下降超过45%。
比起前一代的他汀类药物,降脂效果要更好,更适合血脂水平较高,需要严格控制的朋友。
2、服用最方便的他汀——阿托伐他汀,瑞舒伐他汀,匹伐他汀这三种他汀类药物都是长效药物,每天选择固定时间服用即可,大大增加了用药时间的灵活性,而其他的短效他汀,则一般需要晚间服用或睡前服用。
3、对肾脏最友好的他汀——阿托伐他汀阿托伐他汀对肾脏没有任何不良影响,还有轻度的降尿酸作用,对于高尿酸患者,肾功能不全患者,都是可以优选的他汀,肾功能不全的患者使用阿托伐他汀,也无需降低用量。
4、对肝脏影响最小的他汀——瑞舒伐他汀,氟伐他汀很多朋友担心吃他汀会影响肝功能,选择中低剂量的他汀服用,定期复查肝功能,出现他汀伤肝的可能性是比较小的。
五种他汀药哪种最好副作用小
他汀药是一类常用的降脂药物,可以有效降低胆固醇和血脂水平,预防心血管疾病的发生。
然而,不同的他汀药在副作用方面可能会有一些差异。
下面是五种常见的他汀药,它们的副作用情况如下:
1. 氟伐他汀(Fluvastatin):副作用较轻微,包括头疼、恶心、胃肠道不适等。
2. 氟伐他汀(Rosuvastatin):与其他他汀药物相比,副作用
相对较少,但仍可能引起肌肉痛、肝功能异常等。
3. 氟伐他汀(Atorvastatin):可能引起肌肉痛、乏力、头痛等不适症状;偶尔会导致肌肉炎症和肝脏损伤。
4. 氟伐他汀(Pravastatin):副作用较轻,常见的不适症状包
括腹泻、头晕、乏力等。
5. 氟伐他汀(Simvastatin):可能引起肌肉痛、乏力、腹泻等,严重时可导致肌肉炎症和肝功能异常。
综上所述,不同的他汀药在副作用方面可能会有一些差异,但一般来说,副作用较轻的他汀药物包括氟伐他汀和氟伐他汀。
然而,每个人的体质和药物耐受性是不同的,因此在选择使用他汀药物时,应根据个体情况和医生的建议进行权衡。
2012年11月,国家食品药物监督管理局(SFDA)发布第51期药物不良反应信息通报,提醒医务人员和患者警惕他汀类药物血糖异常不良反应及与HIV(人类免疫缺陷病毒)蛋白酶抑制剂的相互作用。
研究发现,他汀类药物可引起患者血糖异常,表现为空腹血糖、糖化血红蛋白水平升高,新发糖尿病,糖尿病血糖控制恶化等;此外,他汀类药物与HIV蛋白酶抑制剂同时服用,可能会使他汀类药物的血药浓度增高,增加包括横纹肌溶解在内的严重不良反应发生的风险。
他汀是颇受医患欢迎的调脂类药物,过去也屡有不良反应的报道。
此次的警示,再次为其使用蒙上一层阴影。
危情之下,他汀是否依然值得我们信赖呢?指导专家: 中山大学附属第一医院心内科主任医师 陈国伟兰州军区兰州总医院药剂科主任 贾正平/张泉龙整 理: 李宇杰他汀类药物的使用,至今已经超过20年。
权威研究结果提示,他汀类药物可以显著降低血液中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,使心血管病死亡和发病风险明显降低,从此奠定其在防治动脉粥样硬化中的基石地位。
目前全球有近亿人正在接受他汀类药物治疗,而且服药人群还在不断扩大之中。
目前常用的他汀类药物有阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐)、辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新)、普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇)、氟伐他汀(商品名:来适可)、洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀等。
按调脂作用强弱排序依次为瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀,其中洛伐他汀与辛伐他汀的效果几无差别。
虽然在能力“屈居”第二,但阿托伐他汀却是目前最常使用的他汀类药物。
至于“状元”瑞舒伐他汀,虽然目前用得不如阿托伐他汀多,但很可能只是暂时的,因为它的调脂作用更为强大,单独使用时疗效远超其他他汀类药物,号称“超级他汀”,正逐渐受到推崇。
而“探花”辛伐他汀由于调脂效果较好并且价格相对低廉,所以也被经常使用。
注:我国自主研发的血脂康也含有少量他汀成分。
他汀类药物,哪个降脂能力强,哪个对肝肾副作用小?药师为你总结他汀类药物是调节血脂,稳定斑块最常用最基础的用药,许多冠状动脉粥样硬化或者颈动脉斑块的患者,医生都建议吃他汀。
但是市面上的他汀类药物有好几种,比如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀以及匹伐他汀,许多患者听到这么多他汀都懵了,不知道有何异同,选择哪一种更好。
其实这几种他汀根据上市早晚以及药物作用强度分为三代,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀同属于第三代他汀,今天就先介绍一下这两种他汀药物的区别。
1.首先这两种他汀的降脂能力不同,阿托伐他汀要达到中等降脂强度,即使LDL-C降低达到30%-50%,阿托伐他汀需要10-40mg,而瑞舒伐他汀只需要5-10mg,要到到高强度降脂,即LDL-C下降超过50%,阿托伐他汀需要80mg,瑞舒伐他汀需要20-40mg。
可见瑞舒伐他汀降脂能力强于阿托伐他汀。
2.瑞舒伐他汀是水溶性的,而阿托伐他汀是脂溶性的,这就导致他们的副作用可能会有差异。
脂溶性的阿托伐他汀更容易穿过血脑屏障,产生中枢副作用,比如头痛、失眠等,水溶性的瑞舒伐他汀肝脏选择性更高,不容易进入其他组织,所以可能引起肌痛发生率比阿托伐他汀低一些。
当然药物副作用与个体差异有很大关系,有的人可能就对瑞舒伐他汀不耐受,更容易产生副作用。
3.瑞舒伐他汀很少一部分经过肝脏代谢,阿托伐他汀主要经过肝脏代谢,所以肝功能不全者宜选择瑞舒伐他汀。
瑞舒伐他汀主要经过CYP2c9以及cyp2c19肝酶代谢,阿托伐他汀主要经过cyp3a4肝药酶代谢,所以它们两个药物相互作用会有差异。
相对而言与阿托伐他汀发生相互作用的药物会更多,因为cyp3a4的诱导剂和抑制剂更多。
4.阿托伐他汀半衰期14小时左右,瑞舒伐他汀半衰期13-20小时,它们都是长效的,每天在任意时间服用一次即可。
瑞舒伐他汀改善动脉硬化性脑梗死患者血脂与神经功能的临床研究严志聪;杨培儿【摘要】Objective:To study the effect of rosuvastatin on blood lipid and nerve function in patients with arteriosclerosis cerebral infarction. Method:94 patients with arteriosclerosis cerebral infarction were selected in our hospital from 2013 to 2015,they were randomly divided into the experimental group and the control group,47 cases in each group,the control group was only given with routine therapy for cerebral infarction,the experimental group was received rosuvastatin on the basis of routine treatment,the blood lipid level and the changes of nerve function in the two groups were observed and compared after onemonth.Result:After 1 month of treatment,the improvement of blood lipid level in experimental group was better than that in control group,the difference was statistically significant(P<0.05).The neurological function of the test group was better than the control group,the difference was statistically significant(P<0.05). Conclusion:The effect of rosuvastatin on blood lipids in patients with arteriosclerosis cerebral infarction is excellent,and it can effectively improve the nerve function ofpatients,which is worthy of clinical application.%目的:研究瑞舒伐他汀对改善动脉硬化性脑梗死患者的血脂和神经功能的作用。
各样他汀类药物怎样选择?他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳固逆转斑块,当前已成为抗动脉粥样硬化,降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之),普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)、阿托伐他汀(立普妥)、瑞舒代他汀(可定)以及匹伐他汀(力清之)。
这么多他汀有什么不同,哪一种合适自己呢?他汀类药物有同样的功能团—羟基戊二酸,都拥有同样的共性,如均可竞争性克制胆固醇的合成。
但因拥有不同的取代基,故每个他汀类药又拥有独到的异质性(个性):如药效学的强度(降脂效价)、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、互相作用的多少以及药物基因组学的影响等均不同样。
下边从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。
他汀类药物分为天然化合物和完整人工合成化合物1天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性关于他汀类药的肝选择性十分重要,而更高亲脂性的则可更多的散布于非肝组织如肌肉等(包含与受体结协力强、作用连续久、风险更大等),也便可能存在更多的肌肉安全性问题。
他汀类药物是水溶性仍是脂溶性,是由它们的油水分派系数或辛醇/水分派系数,他汀类药的油水分派系数与其汲取、散布、代谢、以及排泄激烈有关。
不论亲水性他汀类药仍是亲脂性他汀类药均有益有弊,而理想的分派系数应是中性,即不太疏水性也不太亲水性。
他汀类药物亲脂性次序挨次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药散布方式的差异在于亲脂性他汀类药是经过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织;而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。
匹伐他汀属于亲脂性的半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时,属于长效他汀,能够在一天任何时间服用。
其余半衰期较短,需要夜晚睡前服用。
常用他汀类降脂药,哪种最好?副作用最小?他汀类药物是心脑血管疾病的基础用药,也是用来降低血脂的药物。
经常有朋友问哪种他汀效果最好?副作用最小?这些都是平时大家问的最多的问题。
今天我们就加说一说。
1我们最常用的他汀有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀,还有洛伐他汀等。
药物不同降脂强度是不同的。
根据降胆固醇强度,可以大致分为三档。
第一、低强度他汀,降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度在30%以内。
如10毫克的辛伐他汀,10毫克或20毫克的普伐他汀与洛伐他汀,40毫克的氟伐他汀,还有1毫克的匹伐他汀,这些都属于低强度的他汀。
第二、中等强度他汀,降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度在30%-49%。
像10毫克或20毫克的阿托伐他汀;5毫克或10毫克的瑞舒伐他汀;20毫克或40毫克的辛伐他汀;40毫克的普伐他汀与洛伐他汀,80毫克的氟伐他汀,还有2毫克或4毫克的匹伐他汀,这些都属于中等强度的他汀。
第三、高强度他汀,降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度在50%-60%。
高强度他汀只有两种,一个是40毫克或80毫克的阿托伐他汀,另外一个是20毫克的瑞舒伐他汀。
2每种药物都有各自的特点比如,阿托伐他汀,属于强效他汀,而且长效,每天什么时间服用都可以。
它主要经过肝脏代谢,所以,要注意监测肝损伤风险,与其他药物相互作用较多,用药时,要注意不良反应。
瑞舒伐他汀,也属于强效他汀,而且长效。
每天什么时间服用都可以。
但它主要经过粪便排泄,部分经肾脏排泄,很少经过肝代谢。
相对来说对肝损伤小一些,与其他药物相互作用很少。
匹伐他汀,属于中效他汀,而且长效,每天什么时间服用都可以,是服用剂量最小的他汀药物。
主要经过粪便排泄,与其他药相互作用少,与其它两个长效药物比对血糖的影响最小。
普伐他汀,属于中效他汀,不通过肝脏代谢,对肝损伤相对较小。
与其他药物相互作用少,不良反应较少,对血糖影响较小,属于短效的药物,需要在睡前服用。
辛伐他汀,是最早的第一代他汀。
药品名称:通用名称:瑞舒伐他汀钙片英文名称:Rosuvastatin Calcium Tablets商品名称:舒夫坦成份:本品主要活性成份为瑞舒伐他汀钙。
适应症:本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗,减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(Ⅱa型)或混合型血脂异常症(Ⅱb型)。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
规格:按瑞舒伐他汀(C22 H27 FN3 O6 S)计(1)5mg(2)10mg用法用量:在治疗开始前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。
本品的使用应遵循个体化原则,综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
口服。
本品常用起始剂量为5mg,一日一次。
起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。
如有必要,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。
本品每日最大剂量为20mg。
本品可在一天中任何时候给药,可在进食或空腹时服用。
肾功能不全患者用药轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。
重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。
肝功能损害患者用药在Child-Pugh评分不高于7的受试者,瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。
在Child-Pugh评分8和9的受试者,观察到全身暴露量的升高。
在这些患者中,应考虑对肾功能的评估。
没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。
本品禁用于患有活动性肝病的患者。
人种已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加。
在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素。
不良反应:同心堂心脑血管专科医院()提醒广大用户应该注意以下不良反应:本品所见的不良反应通常是轻度和暂时性的。
【药学科普】关于他汀类药物的“十问十答”一、他汀类药物的药理作用及适应症药理作用他汀类药物的主要药理作用是抑制肝脏中的HMG-CoA还原酶。
这种酶在胆固醇的生物合成过程中起着关键作用。
通过抑制这一酶的活性,他汀类药物能够减少肝脏产生的胆固醇量,从而降低血浆中的总胆固醇以及低密度脂蛋白的浓度。
同时,它们还可以轻微提升高密度脂蛋白的水平。
适应症他汀类药物主要用于治疗以下疾病或症状:•高胆固醇血症:用于降低血液中过高的胆固醇水平。
•混合型血脂异常:同时降低血液中的胆固醇和甘油三酯。
•冠状动脉疾病:包括心肌梗死和心绞痛,通过降低胆固醇水平减少冠状动脉的病变。
•动脉粥样硬化源性的卒中或短暂的脑缺血发作:降低动脉粥样硬化的风险,从而预防这些疾病的发生。
•外周动脉疾病:改善血液循环,减少由于动脉粥样硬化引起的外周血管问题。
二、他汀类药物的代谢和排泄特点代谢途径•肝脏代谢:大多数他汀类药物主要在肝脏中经过代谢。
肝脏是人体主要的药物代谢器官,他汀类药物在此被转化为代谢产物,这一过程对于药物的清除和降低其在体内的浓度至关重要。
•CYP酶系:不同的他汀类药物可能通过不同的细胞色素P450(CYP)酶系进行代谢。
例如,氟伐他汀主要通过CYP2C9酶代谢,而其他他汀类药物可能主要通过CYP3A4或其他CYP酶代谢。
排泄方式•肝脏排泄:经过肝脏代谢的他汀类药物及其代谢产物主要通过肝脏排泄。
肝脏不仅参与药物的代谢,还负责将代谢产物排出体外。
•肾脏排泄:尽管肝脏是主要的排泄途径,但部分他汀类药物及其代谢产物也可能通过肾脏排泄。
这意味着在肾功能受损的患者中,这些药物的排泄可能会受到影响。
三、他汀类药物的常见相互作用主要相互作用•与心血管药物的相互作用:某些他汀类药物与特定的心血管药物(如某些钙通道阻滞剂)共用时,可能会增加肌肉相关副作用的风险,如肌肉疼痛或肌病。
与抗凝血药物(如华法林)共用时,可能需要调整抗凝药的剂量,因为他汀类药物可能影响抗凝药物的代谢。
他汀药物临床应用指南他汀药物是一类用于降低血液中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的药物,广泛被应用于预防和治疗冠心病、高血压、糖尿病等心血管疾病。
随着临床研究的深入,他汀药物的应用指南也逐渐得到了更新和完善。
他汀药物的主要作用机制是通过抑制胆固醇合成酶HMG-CoA还原酶,从而降低肝脏合成胆固醇的能力,使得血液中的LDL-C水平下降。
此外,他汀药物还能升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平,降低三酰甘油的含量,对动脉粥样硬化有一定的预防和治疗作用。
根据美国心脏病学会(AHA)和美国国家心胸外科学会(NSA)的指南,他汀药物的临床应用适用于以下人群:1.冠心病患者:他汀药物可以减少冠心病患者的心脑血管事件发生率和死亡率。
对于有1型或2型糖尿病的冠心病患者,无论是否有高胆固醇血症,均应给予他汀药物治疗。
2.高血脂症患者:他汀药物是高血脂症患者降低胆固醇水平的首选药物。
对于高LDL-C水平的患者,无论是否有其他心血管疾病风险因素,都应考虑给予他汀药物治疗。
3.糖尿病患者:他汀药物可以显著降低糖尿病患者的心血管事件风险,无论是否有高胆固醇血症。
特别是对于有存在不稳定性心绞痛或者糖尿病合并大血管病变的患者,他汀药物治疗的效果更为明显。
4.高血压患者:他汀药物对高血压患者的心血管事件风险也有一定的降低效果。
对于高血压患者,特别是伴有其他心血管疾病风险因素的患者,应考虑给予他汀药物治疗。
此外,他汀药物也可以用于预防和治疗家族性高胆固醇血症、混合型高脂血症等其他高胆固醇血症患者。
在临床应用他汀药物时,需要根据患者的具体情况,包括胆固醇水平、其他心血管疾病风险因素、肾功能、肝功能等进行个体化的治疗决策。
根据指南推荐,选择合适的他汀药物剂型、剂量以及使用期限是非常重要的。
总的来说,他汀药物在临床中有着广泛的应用,可以有效降低胆固醇水平,减少心血管事件的发生。
但在使用他汀药物时,应注意监测患者的肝功能和肌酶水平,避免不良反应的发生。