第三章 中枢神经系统药物

第三章中枢神经系统药物第一节全身麻醉药学习要点全身麻醉药是一类作用于中枢神经系统，能可逆性引起意识、感觉和反射消失的药物。

该类药物可使骨骼肌松弛，便于进行外科手术。

一、药物分类根据给药途径，该类药物可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。

1．吸入性麻醉药：乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、七氟烷及氧化酯等。

2．静脉麻醉药：硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚、羟丁酸钠、依托米酯等。

全麻药的作用机制至今尚无定论。

类脂质学说认为，全麻药脂溶性较高，能渗入细胞膜的脂质层和进入胞内，引起细胞膜和细胞质的物理化学性质改变，干扰大脑神经细胞功能，从而引起全身麻醉。

麻醉强度与其油／气或油／水分配系数成正比。

二、吸入性麻醉药常用的吸入麻醉药有麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷、地氟烷及氧化亚氮等。

其作用特点是具有明显的量效关系；根据临床指征可将麻醉过程典型地分为四期，依次为镇痛期、兴奋期、外科麻醉期及麻醉中毒期。

麻醉乙醚虽然安全范围大、毒性反应小，但由于其兴奋期长以及易燃易爆等，已少用。

各种氟烷的化合物均具有不燃不爆炸，作用强，麻醉诱导迅速，麻醉平稳，恢复亦快等特点。

其中氟烷对肝和心的毒性较大；甲氧氟烷对肝、肾有损伤作用；恩氟烷对肝、肾的影响轻小，但对呼吸有抑制作用；异氟烷及七氟烷在肝、肾、呼吸方面的不良反应更小。

三、静脉麻醉药常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠、氯胺酮、羟丁酸钠、依托米酯等。

硫喷妥钠作用迅速，由于再分布的原因，维时较短，为了维持麻醉需重复给药。

多用于诱导麻醉及短时手术的麻醉，其肌肉松弛作用较差，且可产生喉痉挛、支气管痉挛及呼吸抑制。

氯胺酮的作用较特殊，可阻断痛觉的传导，同时又兴奋脑干及边缘系统，引起痛觉消失而仍有部分意识存在，被称为分离麻醉。

其麻醉起效快，镇痛作用强，维持时间短，苏醒期较长。

用于短时体表小手术及诱导麻醉。

该药对心血管有明显的兴奋作用，用药后可使心率加快，血压上升。

丙泊酚麻醉诱导及苏醒迅速，维时较短，多用于诱导麻醉及短小手术的麻醉。

4，中枢神经系统药物一，镇静催眠药分类苯二氮䓬类氯氮卓，地西泮，奥沙西泮，三唑仑非苯二氮䓬类咪唑并吡啶类唑吡坦，阿吡坦，吡咯酮类扎来普隆巴比妥类苯巴比妥苯二氮䓬类药物构效关系重点药物地西泮性质水解开环：内酰胺和烯胺结构，酸碱或受热1，2位或4，5位水解开环，在7位或1，2位有强吸电子基团【硝基，三唑环等】，4，5水解后环合特别容易与生物碱反应，加碘化秘钾⇨橙红色沉淀B环七元亚胺内酰胺环构象决定其与受体亲和力作用机制：与γ-氨基丁酸GABAa受体结合，氯离子通道开放内流，中枢抑制代谢：肝脏内N-甲基，C-3位上羟基化，产物仍有活性。

还有苯环酚羟基化，氮氧化合物还原，1，2位开环等应用：安定，镇静，催眠，肌肉松弛，抗惊厥，治疗神经官能症合成：以3-苯-5-氯嗯呢为原料酒石酸唑吡坦性质：口服吸收快，肝脏首过，代谢物无活性作用机制：选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合应用：较强镇静催眠作用，对呼吸系统无抑制，少耐受和依赖性合成二，抗癫痫药物分类酰脲类巴比妥类（丙二酰脲类）苯巴比妥，异戊巴比妥乙内酰脲类苯妥英钠，乙苯妥英噁唑烷酮类三甲双酮丁二酰亚胺类乙琥胺二苯并氮杂䓬类卡马西平，奥卡西平GABA类似物普洛加胺脂肪羧酸与其他丙戊酸钠，丙戊酰胺，拉莫三嗪，托吡酯巴比妥类药物构效关系R或R1为H则无活性，应有2-5碳链取代，或有一个为苯环取代，R，R1总碳数4-8最好，超过10亲脂性过强，易导致惊厥R或R1直链烃或芳烃，不易氧化，长效 ‖ 支链烃或不饱和烃取代，短效R2为甲基取代起效快，如果两个都氮都被甲基取代则惊厥2位碳上氧原子以电子等排体S取代，解离度与脂溶性增大，起效快，但短效重点药物异戊巴比妥性质母核巴比妥酸在溶液中存在三酮式互变异构：单内酰亚胺型，双内酰亚胺型，三内酰亚胺型（各种构型相互转化）烯醇型弱酸性，苯巴比妥pKa7.4，可制成钠盐，生理条件下未解离型多，易通过血脑屏障水解：互变异构体中，双内酰亚胺结构更易水解，生成酰脲与硝酸银作用生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液与吡啶和硫酸铜溶液作用生成蓝色络合物作用机制：中枢GABA受体应用：癫痫大发作及局限性发作，抗惊厥，麻醉前给药，少用于镇静催眠合成苯妥英钠味苦，微引湿性，空气中缓慢吸收二氧化碳生成苯妥英环状酰脲结构，与碱加热分解最终产生氨气水溶液中加入二氯化汞⇨白色沉淀，在氨试液中不溶【区别于巴比妥类】代谢：肝代谢，药酶诱导剂，苯环对位羟基化生成无活性产物，碱化尿液排出快应用：癫痫大发作和局限性发作首选【需进行TDM】卡马西平性质：水中几乎不溶，干燥与室温下稳定，潮湿环境保存药效下降，光照下表面白色变成黄色，需避光代谢：肝脏代谢，主要代谢为10，11-环氧化卡马西平，仍有活性应用：癫痫大发作和综合性局灶发作，失神发作无效合成普洛加胺【卤加比】性质：易水解，酸或碱下室温可水解⇨取代的二苯甲酮+γ-氨基丁酰胺作用机制：拟GABA药，γ-氨基丁酰胺的前药三，抗精神病药分类吩噻嗪类氯丙嗪，奋乃静，三氟拉嗪，硫利哒嗪噻吨类氯普噻吨，氟哌噻吨丁酰苯类氟哌啶醇，苯哌利多氟阿尼酮二苯并二氮䓬类及其衍生物氯氮平，洛沙平，阿莫沙平苯甲酰胺衍生物类舒必利，硫必利吩噻嗪类药物构效关系氟哌啶醇构效关系重点药物盐酸氯丙嗪性质微臭，味极苦，引湿性，极易溶于水，酸性母核易氧化，空气中放置变红棕色，光及重金属催化氧化（制剂中加抗氧剂）光解生成自由基与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应（光化毒过敏反应，皮肤红疹）水溶液加硝酸或其他氧化剂⇨生成自由基或醌式结构显红色（吩噻嗪类鉴别）与三氯化铁反应⇨稳定红色作用机制：作用于多巴胺受体，三点适应假说，立体专属性B＞C＞A ‖ 侧链倾斜于有氯取代的苯环方向，与多巴胺优势构象部分重合，有利于与多巴胺受体作用，失去氯原子无抗精神病作用代谢：主要为氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基产物为活性代谢物，N-氧化，硫原子氧化，侧链氧化失活应用：精神分裂症，躁狂症，大剂量用于镇吐，强化麻醉，人工冬眠（ADR：口干，腹部不适，乏力，嗜睡，便秘等，光过敏反应需避免日晒）合成：以领氯苯甲酸，间氯苯胺为原料氟哌啶醇性质光照射颜色加深氟哌啶醇与乳糖中杂质5-羟甲基-2-糠醛发生加成反应，影响片剂稳定性，应避免处方中有乳糖代谢：肝代谢，首过作用，以氧化性N-脱烷基，酮基还原为主应用：作用强而持久，用于各种急慢性精神分裂症和躁狂症，也可镇吐（有锥体外系副作用和致畸作用）性质：淡黄色结晶性粉末，水中几乎不溶代谢：口服吸收好，肝首过，代谢以N-去甲基和N-氧化为主作用机制：非典型抗精神病药代表，阻断多巴胺受体，抑制多巴胺与D1，D2结合，拮抗5-HT2应用：对精神分裂症的阳性或阴性症状效果好，适用于难治性精神分裂症，锥体外系反应与迟发性运动障碍副作用轻（ADR：粒细胞缺乏症，主要由肝微粒体，中性粒细胞，骨髓细胞中产生的硫醚代谢物—S—导致）四，抗抑郁药分类单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺，托洛沙酮去甲肾上腺素重摄取抑制剂【三环类抗抑郁药TCAs】二苯并氮杂䓬类丙咪嗪二苯并氧氮杂䓬类氯氮平（阿莫沙平）二苯并环庚二烯类阿米替林，普罗替林5-HT重摄取抑制剂氟西汀，舍曲林，西酞普兰三环类去甲肾上腺素重摄取抑制剂的构效关系重点药物作用机制：特异性可逆性抑制MAO-A，提高脑内NE，多巴胺和5-HT水平，产生抗抑郁作用应用：内源性抑郁症，轻度慢性抑郁症，精神性或反应性抑郁症长期治疗，提高情绪改善抑郁症状盐酸丙咪嗪性质：遇光渐变色，加硝酸显深蓝色代谢：肝脏代谢生成活性代谢物地昔帕明（去甲丙米秦），进一步氧化代谢生成2-羟基代谢物失活作用机制：抑制神经末梢对NE和5-HT的再摄取，减少其代谢，促进神经传递应用：内源性抑郁症，反应性抑郁症，更年期抑郁症盐酸氟西汀性质：S异构体活性强代谢：口服吸收好，半衰期长，肝脏代谢生成活性代谢物N-去甲基代谢物去甲氟西汀，半衰期更长作用机制：强烈抑制5-HT再吸收合成五，镇痛药分类吗啡及其衍生物天然生物碱吗啡吗啡半合成药物可待因，羟考酮，二氢埃托啡，纳洛酮合成镇痛药吗啡喃类【吗啡去除E环（呋喃环），B/C顺式，C/D反式与吗啡立体结构相同，】左啡诺，布托啡诺苯丙吗喃类【进一步简化吗啡喃的结构，打开C环，仅保留A、B、D环与C环裂开后的小烃基残基】喷他佐辛哌啶类【仅保留吗啡A环和D环】哌替啶，芬太尼，舒芬太尼氨基酮类【仅保留吗啡A环，高度柔性开链吗啡类似物】美沙酮吗啡类药物构效关系6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加双键可被还原，活性和成瘾性均增加N为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂去N-甲基，镇痛作用和成瘾性均⇩N-氧化物或季胺盐均无镇痛作用N-甲基改为苯乙基，镇痛作用为吗啡的6倍N-甲基改为烯丙基，保留较弱的镇痛作用，有较强的拮抗吗啡中枢抑制作用，作为吗啡中毒解药镇痛药共同结构特征分子中具有一个平坦的芳环结构有一个叔氮原子碱性中心，能在生理pH下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而哌啶或类似哌啶的烃基部分应凸出于芳环构成的平面的上当重点药物吗啡结构：五个环稠合而成，含有部分氢化的菲环，五个手性碳原子5R.6S.9R.13S.14R，天然左旋，B/C顺式，C/D反式，C/E顺式，立体结构呈T形性质白色有丝光的针状结晶或结晶性粉末，遇光易变质，水溶，两性分子呈酸碱两性，天然存在为左旋体有镇痛作用，右旋体无效从植物罂粟浆果浓缩物即阿片中提取精制得，可能带有可待因、蒂巴因、罂粟酸，以及储存中产生的伪吗啡，N-氧化吗啡，应做特殊杂质限量检查还原性：光照下空气氧化⇨伪吗啡（双吗啡）+N-氧化吗啡【伪吗啡毒性大，应避光密闭保存】 ‖ 酸性下稳定，中性及碱性下易氧化，溶液配制pH3-5最佳，可充氮气和加入抗氧剂酸性中加热可脱水重排⇨阿扑吗啡（邻苯二酚结构，极易氧化，多巴胺受体激动剂，兴奋中枢呕吐中心，催吐剂），再加稀硝酸氧化⇨邻苯二醌显红色（鉴别）颜色反应用于鉴别吗啡盐酸盐水溶液+三氯化铁试液⇨蓝色吗啡盐酸盐水溶液+甲醛硫酸⇨蓝紫色（Marquis反应）吗啡盐酸盐水溶液+钼硫酸⇨紫色，随后变蓝色，最后变绿色（Forhde反应）吗啡盐酸盐水溶液+铁氰化钾+三氯化铁⇨蓝色代谢：肝首过显著，常皮下注射，3，6位羟基与葡糖醛酸结合作用机制：作用与阿片µ受体，镇痛、镇咳、镇静应用：抑制剧烈疼痛，麻醉前给药（ADR：便秘等）变构：3，6位改造3位羟基烷基化，镇痛与成瘾性降低⇨可待因（中度镇痛，中枢麻醉性镇咳药）3，6位两个羟基乙酰化，镇痛麻醉成瘾性均增强⇨海洛因（作为毒品禁用）6位氧化，7，8位还原7，8位双键氢化还原，6位醇羟基氧化成酮⇨氢吗啡酮（镇痛强于吗啡）氢吗啡酮14位引入羟基⇨羟吗啡酮（镇痛强，副作用大）氢吗啡酮，羟吗啡酮3位羟基甲基化⇨氢可酮，羟考酮（阵痛弱于吗啡）17位结构改造N-甲基用其他烷基，链烯烃或芳烃基取代⇨苯乙基吗啡（镇痛作用弱）N-氧化物或季胺盐无镇痛活性N-甲基换成烯丙基或环丙甲基⇨纳洛酮、纳曲酮（作用逆转，阿片受体拮抗剂）6，14桥和7位取代基改造C-6与C-14间引入桥连乙烯基⇨埃托啡（镇痛极强，副作用大） ‖ 埃托啡桥乙烯基氢化⇨二氢埃托啡（副作用减小）二氢埃托啡中N-甲基换成烯丙基或环丙甲基，⇨二丙诺啡（专一性拮抗作用）盐酸哌替啶【度冷丁】性质水和乙醇中易溶，易吸潮，遇光易变质，有酯结构pH4时最稳定乙醇溶液中+三硝基苯酚⇨苦味酸，黄色结晶性沉淀代谢：水解⇨去甲哌替啶（镇痛活性为哌替啶一半，惊厥作用大）+去甲哌替啶酸作用机制：阿片µ受体激动剂，镇痛成瘾性弱于吗啡应用：口服好，起效快，作用时间短，多用于分娩时镇痛，对新生儿呼吸抑制小盐酸美沙酮性质味苦，水溶，镇痛左旋体＞右旋体羰基位阻大，活跃活性显著降低，不能生成缩氨脲或腙，不能被钠汞齐或异丙醇铝还原水溶液遇生物碱实力生成沉淀：+苦味酸⇨沉淀 ‖ +甲基橙⇨黄色的盐沉淀，再加入过量氢氧化钠析出游离碱游离碱有机溶液30℃储存，形成美沙酮N-氧化物水溶液光照部分分解，溶液棕色，pH改变，旋光率降低代谢：N-氧化，N-去甲基化，苯环羟化，羰基氧化还原等作用机制：激动阿片µ受体，镇痛强于吗啡，哌替啶，左旋强于右旋应用：成瘾性先，用于海洛因戒毒治疗的脱瘾疗法（显著镇咳，毒性大，安全度小）六，神经退行性疾病治疗药物分类抗帕金森病PD药拟多巴胺药左旋多巴外周脱羧酶抑制剂卡比多巴，苄丝肼多巴胺受体激动剂溴隐亭，培高利特，罗匹尼罗多巴胺加强剂及其他司来吉林，恩他卡朋，苯海索，金刚烷胺抗阿尔海默病AD药乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐，加兰他敏其他占诺美林，美金刚多奈哌齐构效关系重点药物左旋多巴性质：邻苯二酚（儿茶酚）结构，空气中易氧化变色，水溶液久置变黄、红紫，直致黑色，常加L-半胱氨酸盐酸盐做抗氧剂以上内容整理于 幕布文档代谢：肝内氧化代谢，95%以上被外周组织脱羧酶转化为DA 而不能透过血脑屏障应用：常与外周脱羧酶抑制剂合用治疗帕金森病（ADR ：外周不良反应多，恶心呕吐、食欲减退等胃肠道反应，激动、焦虑、躁狂等精神行为异常，直立性低血压，开关现象）罗匹尼罗性质：白色或淡黄色粉末代谢：N-脱丙基化代谢物仍有激动作用，亲和力D3＞D2 ‖ 羟化物活性小，羧酸代谢物失活应用：治疗帕金森无麦角衍生物致肺纤维化作用，不良反应与外周DA 活性有关盐酸多奈哌齐结构：哌啶衍生物作用机制：叔胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂，抑制脑内AChE ，而对外周作用轻应用：治疗老年痴呆，轻中度AD 患者改善（ADR ：恶心呕吐腹泻，继续治疗中会消失）。

教案（理论）章节名称 第三章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药（ 中枢神经系统药物 ） 第 3 课次 总 课次 教学时数 2 授课教师【教学目的与要求】1．熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的发展和结构类型。

2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。

3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、和药物作用的靶点。

【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】《药物化学》 主编：尤启东 人民卫生出版社《药物化学》课件【重点与难点】重点：异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪的命名、理化性质、合成。

难点：巴比妥类药物的构效关系。

【教学过程设计】复习提问 5分钟 导入新课3分钟 展示目标 3分钟 课堂讲授 140分钟 课堂小结7分钟 布置作业2分钟【教学内容纲要】第一节 镇静催眠药 （Sedative-hypnotics ）镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。

静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类、苯二氮卓类和其他类。

1．巴比妥类 以苯巴比妥（phenobarbital ）为例：N NOO O CH 3CH 2H H巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物，其母体结构为嘧啶三酮。

分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性，pKa 为7.4，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。

由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱，所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO 2，可析出苯巴比妥沉淀。

巴比妥类化合物分子结构中2个亚氨基上的氢被全部取代，则化合物失去中枢抑制作用，其中1个氢被取代仍保留生物活性。

巴比妥类药物属非特异性结构类型药物，其作用的强弱、快慢和作用时间的长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。

巴比妥类药物的酸性对药效很重要，因为药物通常以分子形式吸收而以离子形式作用与受体，因而要求有适当的解离度。

在生理pH7.4的条件下，巴比妥类药物在体内的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量也有差异，表现在镇静催眠作用的强弱和作用的快慢也就不同。

第三篇中枢神经系统药理学一、A型题1 地西泮抗焦虑作用的主要作用部位是：A 黑质-纹状体多巴胺通路B 大脑皮质C 网状结构上行激活系统D 边缘系统E 下丘脑2 地西泮镇静催眠的作用机制是：A 作用于DA受体B 作用于BZ受体C 作用于5-HT受体D 作用于M受体E 作用于α2受体3 地西泮不具有的不良反应是：A 嗜睡、乏力B 共济失调C 中枢麻醉D 白细胞减少E 呼吸抑制4 下列哪一项不是地西泮的适应症：A 焦虑症B 诱导麻醉C 脊髓损伤引起肌肉僵直D 麻醉前用药E 小儿高热惊厥5 地西泮的药理作用不包括：A 抗焦虑B 镇静催眠C 抗惊厥D 中枢性肌肉松弛E 抗晕动6 临床常用于癫痫大发作和癫痫持状态的巴比妥药物是：A 去氧苯比妥B 硫喷妥钠C 异戊巴比妥D 司可巴比妥E 苯巴比妥7 解救苯巴比妥急性中毒，可采取的措施是：A 静滴生理盐水B 静滴低分子右旋糖酐C 静滴5%葡萄糖溶液D 静滴碳酸氢钠溶液E 静滴甘露醇8 作用维持时间最短的巴比妥类药物是：A 苯巴比妥B 戊巴比妥C 司可巴比妥D 硫喷妥钠E 异戊巴比妥9 巴比妥类急性中毒患者死亡的主要原因是：A 惊厥B 肾功能衰竭C 呼吸衰竭D 心脏骤停E 血压下降10 巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于：A 药物分子大小B 药物脂溶性C 用药剂量D 给药途径E 药物剂型11 临床常用的镇静催眠药是：A 丁酰苯类B 吩噻嗪类C 巴比妥类D 苯二氮类E 硫杂蒽类12 下列哪种药物用于催眠时不缩短：快动眼睡眠时间A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 异戊巴比妥D 戊巴比妥E 水合氯醛13 口服对胃有刺激不宜用于溃疡患者的药物是：A 水合氯醛B 苯巴比妥C 硫喷妥钠D 地西泮E 以上都不是14 巴比妥类急性中毒患者一般没有哪项表现：A 昏睡、昏迷B 呼吸减慢、发绀C 瞳孔针尖样缩小D 体温下降，血压下降E 肾功能衰竭15 苯二氮类受体的分布与哪种中枢抑制性递质的分一致：A 多巴胺B 脑啡肽C 乙酰胆碱D γ-氨基丁酸E 去甲肾上腺素16 下列哪种药物不属于苯二氮类：A 三唑仑B 奥沙西泮C 甲丙氨酯D 氯氮E 氟西泮17 下列巴比妥类药物中，起效最快、维持时间最短的药物是：A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 硫喷妥D 巴比妥E 戊巴比妥18 治疗癫痫持续状态的首选药物是：A 水合氯醛静脉注射B 苯巴比妥静脉注射C 硫喷妥静脉注射D 戊巴比妥静脉注射E 地西泮静脉注射19 能引起病人记忆暂时性缺失的中枢抑制药是：A 巴比妥类B 苯二氮类C 吩噻嗪类D 硫杂蒽类E 丁酰苯类20 引起病人对巴比妥类药物产生依赖性的主要原因是：A 使病人产生欣快感B 抑制肝药酶C 能诱导肝药酶D 停药后快动眼睡眠时间反跳性延长，引起睡眠障碍E 以上都不是21 苯二氮受体阻断剂是：A 氟马西尼B 阿托品C 三唑仑D 硫喷妥钠E 甲丙氨酯22 关于苯二氮类的不良反应特点，哪项不正确：A 长期用药可产生耐受性B 可引起锥体外系不良反应C 可随乳汁分泌，哺乳期妇女忌用D 注射速度过快可致呼吸抑制E 与巴比妥类相比，其戒断症状发生较轻23 抑制神经肌肉接头的传递，引起肌松作用的药物是：A 地西泮B 丁螺环酮C 三唑仑D 硫喷妥钠E 硫酸镁24 不产生成瘾性的药物是：A 吗啡B 苯二氮卓类C 苯妥英钠D 哌替啶E 巴比妥类25 关于苯二氮类药物的叙述，错误的是：A 中枢抑制药可增强其毒性B 与酒类合用更易产生依赖性C 安全范围大，过量也不抑制呼吸D 氟马西尼可逆转中枢镇静作用E 静脉注射对心血管有抑制作用26 具有镇静催眠作用的药物是：A 格列齐特B 罗格列酮C 格鲁米特D 氟奋乃静E 氯氮平27 地西泮的作用机制是：A 不通过受体，直接抑制中枢B 作用于苯二氮受体，增加GABA与GABA受体的亲和力C 作用于GABA受体，抑制体内兴奋性递质的作用D 诱导生成一种新蛋白质而起作用E 以上都不是28 治疗剂量的地西泮对睡眠时相的影响是：A 延长非快运眼睡眠时相B 只延长快运眼睡眠时相C 只延长非快动眼睡眠时相D 只缩短非快动眼睡眠时相E 延长快动动眼睡眠时相，缩短非快动眼睡眠时相29 巴比妥类药物中具有抗癫痫作用的是：A 巴比妥B 戊巴比妥C 苯巴比妥D 异戊巴比妥E 硫喷妥钠30 巴比妥类镇静催眠的主要作用部位在：A 大脑边缘系统B 脑干网状结构上行激活系统C 大脑皮质D 脑干网状结构侧支E 脑干网状结构易化区31 下列巴比妥类药物中，哪一个作用时间最长：A 异戊巴比妥B 戊巴比妥C 苯巴比妥D 司可巴比妥E 硫喷妥钠32 下列哪一药物脂溶性最高：A 苯巴比妥B 戊巴比妥C 异戊巴比妥D 司可巴比妥E 硫喷妥33 苯二氮类与巴比妥类比较，前者不具有的作用是：A 镇静、催眠 B 抗焦虑 C 麻醉作用D 抗惊厥E 抗癫痫34 巴比妥类药物不可能产生的不良反应是：A 便秘和锥体外系症状B 诱导肝药酶，产生耐受性C 引起药疹、药热等变态反应D 头昏、困倦、注意力不集中等后遗症状E 精细运动不协调35 苯巴比妥起效慢的原因是：A 血浆蛋白结合率高B 肾排泄慢C 脂溶性降低D 体内再分布E 肝内破坏快36 苯巴比妥作用时间长是因为：A 肝肠循环B 排泄慢C 经肾小管再吸收D 代谢产物在体内蓄积E 药物本身在体内蓄积37 苯巴比妥连续应用产生耐受性的主要原因是：A 再分布于脂肪组织B 排泄加快C 被假性胆碱酯酶破坏D 被单胺氧化酶破坏E 诱导肝药酶使自身代谢加快38 静滴碳酸氢钠解救巴比妥类中毒的机制是：A 巴比妥为弱碱，碱化尿液，加速其由肾排泄B 碳酸氢钠入血，加速巴比妥在血中分解C 巴比妥为弱酸，碱化尿液加速其排泄D 碳酸氢钠促进巴比妥类在肝内与葡萄糖醛酸结合E 碳酸氢钠促进巴比妥类在肝药酶作用下分解39 催眠作用近似生理睡眠，可取代巴比妥类催眠的是：A 水合氯醛B 地西泮C 氯氮平D 甲丙氨酯E 卡比多巴40 显著缩短快动眼睡眠时间因而最易引起依赖性与成瘾性的药物是：A 扑米酮B 苯巴比妥C 地西泮D 奥沙西泮E 氟哌啶醇41 静注硫喷妥钠作用维持短暂，其主要原因是：A 迅速从肾排出B 迅速在肝破坏C 难穿透血脑屏障D 从脑组织再分布到脂肪等组织中E 迅速与血浆蛋白结合42 用药次晨易出现头晕、困倦后遗症状的是：A 苯巴比妥B 水合氯醛C 地西泮D 三唑仑E 氯氮43 有关苯妥英钠的叙述，错误的是：A 可治疗舌咽神经痛B 对某些心律失常有效C 对癫痫小发作无效D 血药浓度个体差异不大E 一般不良反应发生率高44 为肝药酶诱导剂，易与其他药物产生相互作用的是：A 乙琥胺B 硫酸镁C 苯妥英钠D 氯硝西泮E 丙戊酸钠45 硫酸镁抗惊厥的作用机制是：A 与Ca2+竞争，干扰ACh的释放B 阻碍高频异常放电神经元的Na+通道C 增强GABA功能D 抑制中枢多突触反射，减弱易化，增强抑制E 减弱谷氨酸介导的除极化46 苯妥英钠是哪种疾病的首选药物：A 小儿惊厥B 癫痫大发作C 精神运动性发作D 帕金森病E 失神小发作47 乙琥胺可首选治疗：A 失神小发作B 癫痫大发作C 癫痫持续状态D 部分性发作E 幼儿肌阵挛性发作48 硫酸镁中毒的特异性解救措施是：A 静脉推注NaHCO3，加速排泄B 静脉滴注毒扁豆碱C 进行人工呼吸D 静脉缓慢注射氯化钙E 静脉注射塞米，加速药物排泄49 治疗大发作和小发作混合型癫痫应选用：A 丙戊酸钠B 乙琥胺C 苯妥英钠D 苯巴比妥E 劳拉西泮50 长期用药可导致牙龈增生的药物是：A 苯巴比妥B 苯妥英钠C 氯硝西泮D 丙戊酸钠E 氟桂利嗪51 下列哪种药物可导致叶酸缺乏，发生巨幼红细胞性贫血：A 苯巴比妥B 卡马西平C 乙琥胺D 丙戊酸钠E 苯妥英钠52 有抗高血压、利胆、导泻作用的药物是：A 水合氯醛B 哌替啶C 三唑仑D 硫酸镁E 苯妥英钠53 下列哪种药物属于广谱抗癫痫药：A 地西泮B 丙戊酸钠C 苯巴比妥D 苯妥英钠E 乙琥胺54 下列叙述中错误的是：A 扑米酮可代谢为苯巴比妥B 乙琥胺对癫痫大发作也有效C 苯妥英钠能诱导自身代谢D硝西泮对癫痫小发作和肌阵挛性发作疗效好E 丙戊酸钠对各种类型癫痫都有效55 长期应用苯妥英钠应补充：A 维生素A和维生素CB 维生素B12和维生素DC 叶酸和维生素DD 甲酰四氢叶酸和维生素DE 维生素C和甲酰四氢叶酸56 关于苯妥英钠的药动学特点，错误的是：A 口服吸收慢而不规则B 连续服用治疗量，需6～10天才能达到有效血药浓度C 消除速度与血药浓度有关D 血药浓度大于20mg/L可出现轻度毒性反应E 急需时最好采用肌肉注射57 关于苯妥英钠的作用，哪项是错误的：A 降低各种细胞膜的兴奋性B 阻断电压依赖性Na+通道，抑制持久高频反复放电C 对某些类型的心律失常有效D 对正常的低频放电也有明显阻滞作用E 可抑制癫痫病灶异常放电的扩散58 苯妥英钠对下列哪种癫痫无效：A 癫痫持续状态B 大发作C 单纯局限性发D 小发作E 精神运动性发作59 关于丙戊酸钠，哪项叙述不正确：A 为广谱抗癫痫药B 其抗癫痫作用与GABA有关C 对癫痫小发作优于乙琥胺，为治疗小发作的首选药D 对癫痫大发作疗效不及苯妥英钠E 对精神运动性发作疗效近似卡马西平60 苯妥英钠没有下列哪项不良反应：A 食欲减退等胃肠道症状B 共济失调C 抑郁症D 眼球震颤E 低血钙症61 有关丙戊酸钠抗癫痫的作用机制，正确的是：A 对中枢神经系统有普遍抑制作用B 可抑制癫痫病灶的放电C 使脑内GABA含量增高，增强GABA能神经突触后抑制D 抑制脑干网状结构上行激活系统E 激动GABA受体62 对癫痫大发作和小发作无效，且可诱发癫痫的药物是：A 苯妥英钠B 氯丙嗪C 地西泮D 苯巴比妥E 水合氯醛63 对癫痫大、小发作和精神运动性发作均有效的药物是：A 苯妥英钠B 苯巴比妥C 乙琥胺D 丙戊酸钠E 卡马西平64 关于癫痫治疗原则的叙述，错误的是：A 任意给药比不用药更坏B 有效剂量因人而异C 长期服药才能减少复发D 一个药有效就不必用两个药E 一个药无效应立即换用其他药65 苯妥英钠抗癫痫作用的主要机制是：A 抑制病灶本身异常放电B 稳定神经细胞膜C 抑制脊髓神经元D 具有肌肉松弛作用E 对中枢神经系统普遍抑制66 长期应用苯妥英钠最常见的不良反应是：A 胃肠道反应B 叶酸缺乏C 变态反应D 牙龈增生E 共济失调67 有关苯妥英钠的叙述，错误的是：A 治疗某些心律失常非常有效B 刺激性大，不宜肌内注射C 能引起牙龈增生D 对癫痫病灶的异常放电有抑制作用E 治疗癫痫大发作有效68 苯妥英钠不宜用于：A 癫痫大发作B 癫痫持续状态C 癫痫小发作D 精神运动性发作E 局限性发作69 对惊厥治疗无效的药物是：A 口服硫酸镁B 注射硫酸镁C 苯巴比妥D 地西泮E 水合氯醛70 硫酸镁的肌松作用是因为：A 抑制骨髓B 抑制网状结构C 抑制大脑运动区D 竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递E 以上都不是71 静注硫酸镁不用于：A 子痫B 高血压危象C 低镁伴洋地黄中毒性心律失常D 各种原因引起的惊厥E 导泻72 硫酸镁中毒引起血压下降时最好选用：A 肾上腺素B 去甲肾上腺素C 异丙肾上腺素D 葡萄糖E 氯化钙73 对癫痫小发作无效，甚至可诱发小发作的药物是：A 苯巴比妥B 苯妥英钠C 丙戊酸钠D 乙琥胺E 氯硝西泮74 又名鲁米那的药物是：A 苯妥英钠B 苯巴比妥C 扑米酮D 丙戊酸钠E 乙琥胺75 卡比多巴治疗帕金森病的作用机制是：A 激动中枢多巴胺受体B 抑制外周多巴脱羧酶的活性C 阻断中枢胆碱受体D 抑制多巴胺的再摄取E 使多巴胺受体增敏76 卡比多巴与左旋多巴合用的理由是：A 提高脑内多巴胺浓度，增强左旋多巴的疗效B 减慢左旋多巴由肾脏排泄，增强左旋多巴的疗效C 卡比多巴直接激动多巴胺受体，增强左旋多巴的疗效D 抑制多巴胺的再摄取，增强左旋多巴的疗效E 卡比多巴阻断胆碱受体，增强左旋多巴的疗效77 左旋多巴治疗帕金森病的作用机制是：A 抑制多巴胺的再摄取B 激动中枢胆碱受体C 阻断中枢胆碱受体D 补充纹状体中多巴胺的不足E 直接激动中枢的多巴胺受体78 左旋多巴的不良反应是由哪种原因造成的：A 在脑内转变为为去甲肾上腺素B 对α受体有激动作用C 对β受体有激动作用D 在体内转变为多巴胺E 在脑内形成大量多巴胺79 苯海索治疗帕金森病的作用机制是：A 补充纹状体中多巴胺的不足B 激动多巴胺受体C 兴奋中枢胆碱受体D 阻断中枢胆碱受体E 抑制多巴胺脱羧酶活性80 左旋多巴治疗帕金森病初期最常见的不良反应是：A “开-关”现象B 胃肠道反应C 躁狂、妄想、幻觉等D 不自主异常运动E 精神障碍81 下列药物单用治疗帕金森病无效的是：A 左旋多巴B 金刚烷胺C 卡比多巴D 苯海索E 溴隐亭82 司来吉兰治疗帕金森病的机制是：A 增加脑内DA的合成B 促进脑内DA的释放C 降低脑内DA的代谢D直接激动中枢DA受体E 阻断中枢胆碱受体83 左旋多巴不具有的不良反应是：A 胃肠道反应B 体位性低血压C 锥体外系反应D 不自主异常运动E 精神障碍84 具有抗流感病毒作用的抗帕金森病是：A 左旋多巴B 卡比多巴C 溴隐亭D 金刚烷胺E 司来吉兰85 关于左旋多巴的正确叙述是：A 口服显效快B 大部分在外周转变成多巴胺C 改善运动困难效果差D 对氯丙嗪引起的帕金森综合征有效E 对老年患者疗效好86 关于卡比多巴的错误叙述是：A 较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制作用B 可减少左旋多巴的不良反应C 单用也可抗帕金森病D 不易通过血脑屏障E 与左旋多巴合用可提高疗效87 用左旋多巴治疗帕金森病时，应与下列何药合用：A 维生素B6B 多巴C 苯乙肼D 卡比多巴E 多巴胺88 哪种药物不属于吩噻嗪类抗精神病药：A 氯丙嗪B 奋乃静C 三氟拉嗪D 硫利达嗪E 氯普噻吨89 属三环类抗抑郁药的是：A 丙米嗪B 氯丙嗪C 碳酸锂D 氟哌啶醇E 舒必利90 哪种药物不属于抗精神分裂症药：A 氯丙嗪B 奋乃静C 氟奋乃静D 五氟利多E 碳酸锂91 关于氯丙嗪错误的叙述是：A 可对抗去水吗啡的催吐作用B 抑制呕吐中枢C 能阻断CTZ的DA受体D 可治疗各种原因所致的呕吐E 制止顽固性呃逆92 对氯丙嗪的叙述，错误的是：A 对体温调节的影响与周围环境有关B 抑制体温调节中枢C 只降低发热者体温D 在高温环境中使体温升高E 在低温环境中使体温降低93 哪种药物可以用于治疗氯丙嗪引起的直立性低血压：A 肾上腺素B 多巴胺C 麻黄碱D 去甲肾上腺素E 异丙肾上腺素94 氯丙嗪的禁忌症是：A 溃疡病B 癫痫C 肾功能不全D 痛风E 焦虑症95 氯丙嗪引起的视物模糊、心动过速和口干、便秘是由于阻断了：A 多巴胺（DA）受体B α肾上腺素受体C β肾上腺素受体D M胆碱受体E N胆碱受体96 小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是：A 呕吐中枢B 胃黏膜传入纤维C 黑质-纹状体通路D 结节-漏斗通路E 延脑催吐化学感受区97 氯丙嗪排泄缓慢可能是：A 蓄积于脂肪组织B 肾小管重吸收C 肝脏代谢缓慢D 血浆蛋白结合率高E 代谢产物仍有作用98 关于氯丙嗪引起的锥体外系反应的表现，哪项是错误的：A 帕金森病B 急性肌张力障碍C 静坐不能D 迟发性运动障碍E “开-关”现象99 长期大量应用氯丙嗪所致最严重的不良反应是：A 胃肠道反应B 直立性低血压C 中枢神经系统反应D 锥体外系反应E 变态反应100 氯丙嗪抗精神分裂症的作用机制是：A 阻断中枢D2样受体B 激动中枢D2样受体C 阻断α肾上腺素受体D 阻断GABA受体E 激动GABA受体101 哪项不属于氯丙嗪的药理作用：A 抗精神病作用B 使体温调节失灵C 镇吐作用D 激动多巴胺受体E 阻断α受体102 氯丙嗪对下列哪种病因所致的呕吐无效：A 癌症B 晕动病C 胃肠炎D 吗啡E 放射病103 不属于氯丙嗪的不良反应是：A 口干、便秘、心悸B 肌肉颤动C 习惯性和成瘾性D 低血压E 粒细胞减少104 有关氯丙嗪的药理作用，错误的描述是：A 阻断大脑多巴胺受体，产生抗精神分裂症作用B 阻断纹状体多巴胺受体，产生锥体外系反应C 阻断外周M受体，产生口干D 阻断外周α受体，引起直立性低血压E 阻断中枢M 受体，产生镇静作用105 有关氯丙嗪的叙述，正确的是：A 阻断α受体及激动M受体B 过量引起的直立性低血压可用肾上腺素治疗C 可增加催乳素分泌D 对晕动病呕吐有效E 抗精神病作用会产生耐受性106 在低温环境下能使正常人体温下降的药物是：A 乙酰水杨酸B 吲哚美辛C 对乙酰氨基酚D 吡罗昔康E 氯丙嗪107 作用于中枢神经系统的镇痛药有什么特点：A 有强大的镇痛作用，反复应用易成瘾B 有强大的镇痛作用和抗炎作用C 有强大的镇痛作用，无成瘾性D 有镇痛、抗炎、解热作用和成瘾性E 有镇痛、抗炎作用，无成瘾性108 吗啡的镇痛作用部位主要是：A 脊髓前角B 边缘系统及蓝斑核C 中脑盖前核D 延脑的孤束核E 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围的灰质109 吗啡的镇痛作用机制是：A 抑制中枢PG的合成B 抑制外周PG的合成C 阻断中枢的阿片受体D 激动脑室及导水管周围灰质等部位的阿片受体E 减少致痛因子的产生110 下列对阿片受体的叙述，错误的是：A 阿片受体有多种亚型，激动后均可产生免疫抑制效应B 中枢至少有4种亚型：µ、δ、κ、σC 中枢存在的4种亚型激动后可产生不同效应D 受体亚型的氨基酸序列大部分相同E 阿片受体、阿片肽神经元和阿片肽共同组成了体内的抗痛系统111 与吗啡成瘾性密切相关的阿片受体亚型是：A δ型 B µ型 C κ型 D σ型 E κ、δ型112 与吗啡成瘾性相关的作用部位是：A 导水管周围的灰质B 中脑盖前核C 蓝斑核D 孤束核E 脊髓罗氏胶质区113 吗啡的中枢药理作用有：A 镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳B 镇痛、镇静、致咳C 镇痛、欣快、兴奋D 镇痛、镇静、兴奋呼吸E 镇痛、欣快、散瞳114 吗啡常采用注射给药的原因是：A 口服刺激性大B 口服不吸收C 口服制剂不稳定D 口服易被消化道破坏E 口服首过消除明显，生物利用度低115 吗啡抑制呼吸的主要原因是：A 作用于中脑盖前核B 能降低呼吸中枢对血液中CO2的敏感性C 作用于迷走神经背核D 作用于导水管周围的灰质E 作用于边缘系统116 吗啡可引起血压降低的原因是：A 能阻断中枢的α受体B 能激动β受体C 大剂量的吗啡可引起组胺的释放和抑制血管运动中枢D 可直接扩张血管E 可抑制去甲肾上腺素的释放117 吗啡可用于治疗：A 阿司匹林哮喘B 支气管哮喘C 心源性哮喘D 喘息型慢性支气管哮喘E 其他原因引起的过敏性哮喘118 关于吗啡的药理作用，叙述错误的是：A 兴奋胃肠道平滑肌B 镇痛、镇静、缩瞳C 抑制呼吸、欣快D 提高膀胱括约肌张力E 收缩外周血管平滑肌119 关于吗啡抑制呼吸的叙述，错误的是：A 治疗量的吗啡明显降低呼吸中枢对CO2的敏感性B 减慢呼吸频率C 使潮气量减少D 使呼吸频率增加E 呼吸抑制作用可被中枢兴奋药拮抗120 吗啡急性中毒的主要特征是：A 恶心、呕吐B 瞳孔缩小似针尖C 戒断症状D 血压升高E 循环衰竭121 急性吗啡中毒的拮抗剂是：A 纳酪酮B 曲马朵C 尼莫地平D 阿托品E 肾上腺素122 治疗心源性哮喘首选：A 可待因B 哌替啶C 氨茶碱D 阿法罗定E 吗啡123 哌替啶不具有下列哪项作用：A 抑制呼吸B 镇痛、镇静C 扩张血管D 提高胃肠道平滑肌及括约肌张力E 中枢性止咳作用124 下列药物中阿片受体的拮抗剂是：A哌替啶B纳洛酮C曲马朵D美沙酮E罗通定125 非甾体类抗炎药的共同作用机制是：A 抑制脑内γ-氨基丁酸（GABA）的生物合成B 抑制多巴胺的生物合成C 直接抑制中枢神经系统D 减少炎症部位各种刺激因子的合成E 抑制前列腺素PG的合成126 阿司匹林解热作用机制是：A 抑制环氧酶（COX），减少PG合成B 抑制下丘脑体温调节中枢C 抑制各种致炎因子的合成D 药物对体温调节中枢的直接作用E 中和内毒素127 解热镇痛抗炎药的镇痛作用机制是：A激动脑内的阿片受体B抑制致痛因子的生成C 抑制环氧酶，干扰PG合成D 提高痛阈E 抑制缓激肽和白介素（IL）的合成128 下列对阿司匹林作用的叙述，错误的是：A 解热B 镇痛C 抗血小板聚集D 抗炎抗风湿E 促进缓激肽和IL的合成129 小剂量阿司匹林预防血栓形成作用机制是：A抑制凝血酶原的形成B直接抑制血小板聚集C抑制PGE的生成D抑制血栓素（TXA2）的合成E 直接溶解血栓130 阿司匹林不具有的不良反应是：A 瑞夷综合征B 荨麻疹等变态反应C水、钠潴留引起水肿D诱发胃溃疡和胃出血E 水杨酸反应131 解热镇痛抗炎药抑制PG合成是通过抑制：A 环氧酶B 过氧化物酶C 脂氧酶D 磷酸激E 腺苷酸环化酶132 大剂量阿司匹林引起胃出血的主要原因是：A 抑制血小板聚集B 抑制凝血酶原及其他凝血因子的合成C 直接刺激胃黏膜引起出血D 抑制胃黏膜PG合成E 抑制维生素C及K的吸收133 消化性溃疡患者宜选用下列哪种解热药：A 非那西丁B 阿司匹林C 对乙酰氨基酚D 吲哚美辛E 舒林酸134 阿司匹林用于预防脑血栓时，宜采用的给药方法是：A 小剂量短疗程B 小剂量长疗程C 大剂量短疗程D 大剂量长疗程E C和D 135 阿司匹林与呋塞米合用，可引起水杨酸中毒的原因是：A 竞争肾小管的分泌系统，减少水杨酸排泄B 减慢水杨酸的代谢C 竞争血浆白蛋白结合部位D 缩小其表观分布容积E 提高血药浓度136 吩噻嗪类药物引起锥体外系反应的机制是阻断：A 中脑-边缘叶的DA受体B 结节-漏斗的DA受体C 黑质-纹状体通路的DA受体D 中枢M受体E 阻断α受体作用137 对癫痫大、小发作、精神运动性发作均有效的药物是：A 苯妥英钠B 苯巴比妥C 乙琥胺D 丙戊酸钠E 卡马西平138 长期用于抗癫痫治疗时会引起牙龈增生的药物是：A 苯巴比妥B 扑米酮C 阿司匹林D 苯妥英钠E 乙琥胺139 苯妥英钠抗癫痫作用的主要机制是：A抑制病灶本身异常放电B 稳定神经细胞膜C 抑制脊髓神经元D 具有肌肉松弛作用E 对中枢神经系统普遍抑制140 硫酸镁的肌松作用是因为：A 抑制脊髓B 抑制网状结构C 抑制大脑运动区D 竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递E 以上都不是141 有关氯丙嗪的药理作用错误的描述是：A 阻断大脑多巴胺受体，产生抗精神分裂症作用B 阻断纹状体多巴胺受体，产生锥体外系反应C 阻断外周M受体，产生口干D 阻断外周受体，引起体位性低血压E 阻断中枢M 受体，产生镇静作用142 碳酸锂主要用于：A 精神分裂症B 抑郁症C 躁狂症D 焦虑症E 以上均不是143 下述何种心种心绞痛药为阿片受体部分激动剂：A 纳洛酮B 芬太尼C 安那度D 喷他佐辛E 美沙酮144 苯二氮类取代巴比妥类的优点不包括：A 无肝药酶诱导作用B 用药安全C 耐受性轻D 停药后非REM睡眠时间增加E 治疗指数高，对呼吸影响小145有关氯丙嗪的叙述，正确的是：A 氯丙嗪是哌嗪类抗精神病药B 氯丙嗪可与异丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠”合剂，用于人工冬眠疗法C 氯丙嗪可加强中枢兴奋药的作用D 氯丙嗪可用于治疗帕金森氏症E 以上说法均不对146吗啡一般不用于治疗：A 急性锐痛B 心源性哮喘C 急慢性消耗性腹泻D 心肌梗塞E 肺水肿147在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是：A 阿司匹林B 保泰松C 非那西丁D 吡罗昔康E 吲哚美辛148 一9岁女童因癫痫大发作入院，其母叙述曾服苯巴比妥10 个月，因疗效不佳，2日前改服苯妥英钠，结果反而病情加重，请问这是怎么回事：A 苯妥英钠剂量太小B 苯妥英钠对大发作无效C 苯妥英钠诱导了肝药酶，加速自身代谢D 苯妥英钠的血药浓度尚未达到有效血药浓度E 苯妥英钠剂量过大而中毒149 有关地西泮的叙述，错误的是：A 抗焦虑作用时间长，是临床上常用的抗焦虑药B 是一种长效催眠药物C 在临床上可用于治疗大脑麻痹D 抗癫作用强，可用于治疗癫痫小发作E 抗惊厥作用强，可用于治疗破伤风150 卡马西平除了用于治疗癫痫外，还可用于：A 心律失常B 尿崩症C 帕金森氏病D 心绞痛E 失眠151 有关氯丙嗪的药理作用，错误的是：A 抗精神病作用B 镇静和催眠作用C 催眠和降温作用D 加强中枢抑制药的作用E 影响心血管系统152 米帕明除了用于抑郁外，还可用于：A 小儿遗尿症B 遗尿症C 尿崩症D 少尿症E 多尿症153 哌替啶的各种临床应用叙述，错误的是：A 可用于麻醉前给药B 可用于支气管哮喘C 可代替吗啡用于各种剧痛D 可与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂E 可用于治疗肺水肿154 有关扑热息痛的叙述，错误的是：A 有较强的解热镇痛作用B 抗炎抗风湿作用较弱C 主要用于感冒发热D 长期应用可产生依赖性E 不良反应少，但能造成肝脏损害155 某男童吃饭时突然僵立不动，呼吸停止，在去医院途中颠簸苏醒，经诊断为失神小发作，那么应该首选哪种药：A 扑米酮B 卡马西平C 地西泮D 苯妥英钠E 氯硝西洋156 一60岁男性患者呈典型的“面具脸”、“慌张步态”及“小字症”表现，确诊为帕金森氏症，但患者同时又患有青光眼，所以诊患者最好不要用：A 溴隐亭B 左旋多巴C 卡比多巴D 培高利特E 金刚烷胺157 一肝癌晚期患者在病房大叫疼痛，浑身大汗淋漓，根据癌痛治疗原则，应首选：A 可待因B 阿司匹林C 强痛定D 美沙酮E 吲哚美辛158 急性吗啡中毒的解救药是：A 尼莫地平B 纳洛酮C 肾上腺素D 曲马朵E 喷他佐辛159 氯丙嗪不适用于：A 镇吐B 麻醉前给药C 人工冬眠D 帕金森病E 精神分裂症160 氯丙嗪对哪种病症疗效较好：A 躁狂症B 精神分裂症C 焦虑症D 精神紧张症E 抑郁症161 吗啡药理作用不包括：A 抑制呼吸B 提高膀胱扩约肌张力C 兴奋胃肠道平滑肌。