庆大霉素课件

氨基糖苷类抗生素：庆大霉素药物名称庆大霉素药物别名英文名称 Gentamicin说明注射液：每支20mg（1ml）；40mg（1ml）；80mg（2ml）。

片剂：每片40mg。

庆大霉素珠链：系由塑料制的小珠，串连成链，含有庆大霉素，放置脓腔中，缓慢地释放药物起局部抗菌作用（1mg＝庆大霉素1000单位）。

滴眼液：8ml（40mg）。

功用作用对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。

革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶株）对本品敏感；链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）均对本品耐药。

厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。

近年来，由于本品的广泛应用，耐药菌株逐渐增多，绿脓杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌和吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。

肌注本品 1.5mg／kg后30～60分钟或静滴（历时30分钟）同量药物30分钟时血药达峰，为4～8μg／ml；谷浓度则低于2μg／ml。

Vd为0.25L／kg，t1/2为1.8～2.5小时。

本品注射后24小时内有40％～65％药物以原形自尿排泄。

主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染（对中枢感染无效）。

用法用量（1）肌注或静滴，1次80mg，1日2～3次（间隔8小时）。

对于革兰阴性杆菌所致重症感染或绿脓杆菌全身感染，1日量可用到5mg／kg。

静脉滴注给药可将1次（80mg），用输液100ml稀释，于30分钟左右滴入。

小儿1日3～5mg／kg，分2～3次给予。

（2）口服，一次80～160mg，一日3～4次。

小儿每日10～15mg／kg，分3～4次服，用于肠道感染或术前准备。

注意事项（1）本品血药峰浓度超过12μg／ml，谷浓度超过2μg／ml以上时可出现毒性反应，对于肾功能不全者或长期用药者应进行药物监测。

1.需氧 G-菌感染：败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜 炎等。
2. 绿脓杆菌感染如烧伤，常与羧苄青霉素合用， 但两药不可混合滴注。
3. 口服作胃肠道术前消毒与治疗肠道感染。
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阿米卡星（丁胺卡那霉素）
抗菌谱最广, 对各种需氧G-杆菌、结核杆菌、 铜绿假单胞菌有效。 特点： 1. 对钝化酶稳定。对耐药菌仍有抗菌作用, 有 较长的抗生素后效应。 2. 主要用于各种需氧G-杆菌耐药菌株的感染。 如GM、KM或TOM耐药的G-杆菌感染。 3. 绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症等。
庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛。
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一、共性
1. 体内过程相似。
极性强，口服难吸收，仅用于肠道感染或
肠道手术前准备。i.m吸收快而完全，主
2. 抗菌作要用分相布似在。细胞外液，故对细胞内细菌感染
效果差。能进入内耳外淋巴液，是产生耳
1. 2.
主 2. 毒 延要结长性对核，的需杆增氧主菌加G要对-肾杆原链毒菌因霉性有。素。强肾、大功阿的能米杀卡不菌星全作、时用卡t1。/2那显霉著
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第四节 四环素类与氯霉素类 均属广谱抗生素，抗菌谱广，
对革兰阳性菌和阴性菌、立克次 体、衣原体、支原体、螺旋体、 阿米巴原虫等均有抑制作用。
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一、 四环素类
本类抗生素具有氢化骈四苯的共同基本 母核，均是化学两性物质，可与酸、碱成 盐，但在碱性水溶液易降解，在酸性水溶 液稳定，一般以盐酸盐应用于临床。
第三十三章 抗生素
本次课主要内容： 一、氨基糖苷类抗生素的抗菌机制、抗菌谱、
应用及主要不良反应。 二、链霉素、庆大霉素的作用特点及应用。
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第三节 氨基糖苷类
氨基糖苷类化学结构中含有氨基醇环和氨基糖 分子，并由配糖键连接成苷。包括两大类： ① 天然来源：如庆大霉素、链霉素、卡那霉素等， 由链霉菌和小单胞菌产生。 ② 半合成品：如阿米卡星（丁胺卡那霉素）等。

庆大霉素百科名片庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素,主要用于治疗细菌感染，尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。

庆大霉素能与细菌核糖体30s亚基结合，阻断细菌蛋白质合成。

庆大霉素是为数不多的热稳定性的抗生素，因而广泛应用于培养基配置。

基本信息我国独立自主研制成功的广谱抗生素，是产生于无产阶级文化大革命中的科技成果。

它开始研制于1967年，成功鉴定在1969年底，取名“庆大霉素”，意指庆祝“九大”以及庆祝工人阶级的伟大。

庆大霉素编辑本段药理毒理主要成分：由小单孢菌所产生，为一种多组分抗生素。

性状：常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭；有引湿性。

在水中易溶，在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中不溶。

功能主治：对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。

革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌对本品敏感；链球菌对本品耐药。

厌氧菌、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。

近年来，由于本品的广泛应用，耐药菌株逐渐增多，绿脓杆菌、克雷白杆菌和沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。

对金葡菌及大肠杆菌，产气杆菌,奇异变形杆菌,绿脓杆菌等Ｇ－菌作用较强。

适用于敏感细菌所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染（包括腹膜炎）、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染（包括烧伤）、李斯特菌病。

药物相互作用：1.与其他氨基糖苷类合用或先后连续应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性。

与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用。

2.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等合用或先后连续应用,可增加耳毒性与肾毒性的可能性。

3.与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。

4.与多粘菌素类合用或先后连续应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

5.其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用,以免加重肾毒性或耳毒性。

庆大霉素的药动学
肌注后吸收迅速而完全。

局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收
一定量。

吸收后主要分布于细胞外液，其中5～15%再分布到组织中，
在肾皮质细胞中积蓄，本品可穿过胎盘。

分布容积为0.2～0.25L/kg(0. 06～0.63L/kg)。

尿液中药物浓度高。

支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜
下腔、眼组织以及房水中含药量少。

蛋白结合率低或很低。

肌内注射
或静脉滴注后30～60分钟血药浓度达峰值，成人肌注后的血药峰浓度(μg/ml)一般为按体重肌注剂量(mg/kg)的4倍，静滴完毕后可达4～6
μg/ml，婴儿单次给药2.5mg/kg后可达3～6μg/ml;发热或大面积烧伤
患者，血药浓度可能有所降低。

T1/2成人为2～3小时，肾功能衰退者4 0～50小时。

发热、贫血、严重烧伤患者或合用羧苄青霉素的患者T1/2可能缩短;但在妇科、外科及烧伤的不同患者间有很大差异。

小儿T1/2为5～l 1.5小时，体重轻的T1/2较长。

本品在体内不代谢，经肾小球滤过排出，尿中浓度可超过100μg/ml，24小时内排出50～93%.新生儿出生3天以
内者，给药12小时内排出10%;新生儿出生5～40天者给药12小时内排出40%.血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使T1/2显著缩短。