药物的体内过程

药物的体内过程集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]第三章药物代谢动力学（药动学）药动学（pharmacokinetics）是研究机体对药物的处置过程的科学，即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程和血药浓度随时间变化的规律的科学。

第一节药物体内过程体内过程即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）的过程，又称ADME系统。

吸收、分布、排泄通称药物转运（tranportationofdrug）。

代谢变化也称生物转化（biotransformation）。

代谢和排泄合称为消除（elimination）图3-1药物体内过程示意图一、药物的跨膜转运1．被动转运（passivetransport）类型：1）脂溶扩散（lipiddiffusion；简单扩散）2）水溶扩散（aqueousdiffusion；滤过）3）易化扩散（facilitateddiffusion）（需载体，有饱和、竞争抑制）特点：顺差（浓度、电位），不耗能；不需载体，无饱和、竞争抑制。

2．主动转运（activetransport）特点：逆差（浓度、电位），耗能；需载体，有饱和、竞争抑制。

3．膜动转运（cytopsistransport）胞饮（pinocytosis）胞吐（exocytosis）整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运。

大多数药物体内转运过程属于被动转运（脂溶扩散）。

分子量小，非解离型，脂溶性大，极性小的药物易被动转运。

二、吸收药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。

吸收速度主要影响药物起效的快慢；吸收程度主要影响药物作用的强弱。

影响吸收速度和程度的因素：药物理化性质、剂型、剂量给药途径：起效：吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤吸收环境等。

1．消化道吸收1）口服（oraladministration，peros，p.o.）大多数药物常采用口服给药，以肠道（小肠）吸收为主。

药物的体内过程（一）吸收定义：药物自给药部位进入血液循环的过程。

静脉注射和静脉滴注直接进入血液，没有吸收过程。

口服给药影响因素：1.药物方面（1）药物的理化性质：脂溶性、解离度、分子量等。

（2）药物剂型：如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂、缓释制剂、控释制剂.（3）药物制剂：药物崩解度、添加剂、稳定性、F等。

（4）首关消除（首关效应）：指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。

（5）吸收环境（胃肠方面）：①蠕动功能；②吸收表面积、血流量、病理状态等。

（6）其他：胃肠内pH，药物在胃肠中相互作用、食物等对药物的影响。

直肠给药经直肠给药仍避免不了首关消除。

吸收不如口服。

唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。

舌下给药由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体循环，适合经胃肠道吸收时易被破坏或有明显首过消除的药物。

如四、注射给药特点是吸收迅速、完全。

适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物（青霉素G、庆大霉素）；也适用于肝中首过消除明显的药物（硝酸甘油）。

硝酸甘油、异丙肾上腺素。

但有些药物注射后因为注射部位发生理化性质改变，导致吸收障碍和注射部位的不适或疼痛，吸收反而比口服的差（地西泮、地高辛、苯妥英钠）。

吸入给药气体和挥发性药物经呼吸道直接由肺泡表面吸收，产生全身作用的给药方式，如吸入麻醉药（乙醚）等。

经皮吸收仅脂溶性极强的有机溶剂和有机磷酸酯类。

皮肤单薄部位（耳后、胸前区、臂内侧等）或有炎症病理改变的皮肤，经皮吸收增加。

药物加入促皮吸收剂如氮酮等制成贴皮剂或软膏，经皮给药后都可达到局部或全身疗效。

（二）分布定义：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。

药物作用快慢和强弱取决药物分布进入靶器官的速度和浓度，消除的快慢取决药物分布进入代谢和排泄器官（肝脏、肾脏）的速度。

1.与血浆蛋白结合率特点：①差异性。

②暂时失活和暂时贮存血液中.③可逆性。

④饱和性及竞争性。

由于血浆蛋白总量和结合能力有限，加上结合的非特异性，出现两个问题：①当药物结合达到饱和后，继续增加药量，游离型药物浓度增加，出现药物作用或不良反应增强；②同时使用两种以上的药物时，相互竞争与血浆蛋白结合，使其中某些药物游离型增加，出现药物作用或不良反应增强。

药物的速率过程是什么
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程可以描述为速率过程，即药物在体内的浓度随时间的变化过程。

速率过程主要包括以下三个阶段：
吸收阶段：药物从给药部位进入体内的过程。

吸收速率受多种因素影响，如药物性质、给药途径、剂量、溶解度、药物形态等。

吸收过程通常表现为曲线的上升阶段。

分布阶段：药物在体内吸收后，通过血液循环到达各个组织和细胞，并分布到相应的组织和器官中。

药物分布的速率受血流量、药物亲和力、蛋白结合率、通透性等多种因素影响。

分布过程通常表现为曲线的平稳阶段。

消除阶段：药物在体内代谢和排泄的过程，通常通过肝脏和肾脏进行代谢和排泄。

药物消除的速率受肝肾功能、药物代谢途径、药物半衰期等多种因素影响。

消除过程通常表现为曲线的下降阶段。

通过对药物速率过程的研究，可以更好地了解药物在体内的动态变化规律，为合理用药提供依据。

药物在体内的生物转化过程1.引言1.1 概述概述药物在体内的生物转化过程是药物研究领域的重要课题之一。

药物的生物转化指的是药物在机体内经过吸收、分布、代谢和排泄等过程的转化和改变。

这些转化过程直接影响药物在体内的药效和安全性，进而影响药物的治疗效果和副作用。

药物吸收是指药物从给药途径进入机体的过程，常见的给药途径包括口服、注射、贴服等。

吸收速度和程度会受到药物的物理化学性质、给药途径和机体因素等多种因素的影响。

药物的吸收过程通常涉及药物在胃肠道中的解离、溶解、吸附等过程，以及通过肠壁或黏膜进入血液循环的过程。

吸收过程的顺利进行对于药物的生物利用度和治疗效果至关重要。

药物分布是指药物在机体中的分布情况。

药物在血液中的输送和分布是通过血液循环系统来实现的。

药物在体内的分布受到多个因素的影响，如药物的脂溶性、离子化状态、蛋白结合率等。

药物可以在血液中自由分布，也可以与蛋白质结合形成复合物。

这种药物和蛋白质结合的复合物具有不同的药理活性和药物代谢动力学特征。

总之，药物在体内的生物转化过程是复杂而重要的。

充分了解和研究药物在体内的转化过程将有助于我们更好地理解和预测药物的药效和安全性，为药物研发和治疗提供指导。

在未来的研究中，我们需要更深入地探索药物吸收、分布等过程的机制，以便更好地优化和设计药物，提高药物的治疗效果和安全性。

1.2 文章结构文章结构部分的内容可以根据以下几点来进行说明：2. 文章结构在本篇文章中，我们将按照以下顺序来呈现药物在体内的生物转化过程：2.1 药物吸收：本节将详细介绍药物吸收的过程。

我们将解释药物吸收的定义以及相关的影响因素，包括药物的化学性质、给药途径等。

我们将探讨药物吸收的机制，包括通过细胞膜的扩散、主动转运和被动转运等方式。

此外，我们还将讨论药物吸收的影响因素，如血流、溶解度和肠胃道pH值等。

2.2 药物分布：本节将详细讨论药物在体内的分布过程。

我们将说明药物在体内的分布可受多种因素影响，包括药物的蛋白结合性、脂溶性、血流和组织灌注等。

药物的体内过程集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]第三章药物代谢动力学（药动学）药动学（pharmacokinetics）是研究机体对药物的处置过程的科学，即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程和血药浓度随时间变化的规律的科学。

第一节药物体内过程体内过程即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）的过程，又称ADME系统。

吸收、分布、排泄通称药物转运（tranportationofdrug）。

代谢变化也称生物转化（biotransformation）。

代谢和排泄合称为消除（elimination）图3-1药物体内过程示意图一、药物的跨膜转运1．被动转运（passivetransport）类型：1）脂溶扩散（lipiddiffusion；简单扩散）2）水溶扩散（aqueousdiffusion；滤过）3）易化扩散（facilitateddiffusion）（需载体，有饱和、竞争抑制）特点：顺差（浓度、电位），不耗能；不需载体，无饱和、竞争抑制。

2．主动转运（activetransport）特点：逆差（浓度、电位），耗能；需载体，有饱和、竞争抑制。

3．膜动转运（cytopsistransport）胞饮（pinocytosis）胞吐（exocytosis）整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运。

大多数药物体内转运过程属于被动转运（脂溶扩散）。

分子量小，非解离型，脂溶性大，极性小的药物易被动转运。

二、吸收药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。

吸收速度主要影响药物起效的快慢；吸收程度主要影响药物作用的强弱。

影响吸收速度和程度的因素：药物理化性质、剂型、剂量给药途径：起效：吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤吸收环境等。

1．消化道吸收1）口服（oraladministration，peros，p.o.）大多数药物常采用口服给药，以肠道（小肠）吸收为主。

药物在体内发生化学结构变化的过程随着科学技术的不断进步，药物的研发和应用已经成为人们生活中不可或缺的一部分。

然而，药物究竟是如何在人体内发生作用的呢？本文将从药物在体内发生化学结构变化的过程进行深入探讨，帮助读者更好地理解药物的作用机理。

一、药物在体内的吸收过程1. 消化道吸收药物的口服给药是最常见的一种途径。

药物经过口服给药后，将在胃肠道内进行吸收。

这个过程中，药物会受到胃酸、胆汁和肠液的作用，有些药物甚至需要通过肠道壁才能被吸收到血液中。

2. 皮肤吸收有些药物可以通过皮肤被吸收，然后进入循环系统。

这种途径主要用于局部治疗，例如外用药物。

3. 静脉注射静脉注射是药物直接进入血液循环系统的途径，这种方式下药物能够迅速被吸收。

二、药物在体内的代谢过程1. 肝脏的代谢一旦药物进入血液循环系统后，大部分药物都会经过肝脏进行代谢。

肝脏中的药物代谢酶会将药物转化成代谢产物，有些药物的代谢产物具有更强的药理活性，有些则是毒性产物。

2. 细胞内代谢一些药物在体内还可能会在细胞内进行代谢。

细胞内的酶可以将药物降解成代谢产物，以便更容易被排出体外。

三、药物在体内的排泄过程1. 肾脏的排泄大部分药物会通过肾脏排泄出体外。

肾小球滤过对小分子药物的排泄起主要作用，而近曲小管和远曲小管则对药物的重吸收和排泄发挥影响。

2. 胆汁的排泄一些药物以及它们的代谢产物也会通过肝脏排泄到胆汁中，再经过肠道排泄出体外。

药物在体内发生化学结构变化的过程是一个既复杂又精密的过程。

这个过程包括药物在体内的吸收、代谢和排泄三个环节。

只有深入了解药物在体内的作用过程，才能更好地指导临床用药，增强药物治疗效果，减少不良反应的发生，从而更好地服务于人类健康事业的发展。

药物在体内发生化学结构变化的过程是一个十分复杂的系统工程。

在药物进入人体后，经历了吸收、代谢和排泄等一系列过程，才能发挥作用或被排出体外。

在这个过程中，药物的分子结构可能会发生改变，从而影响药物的药理活性和药效。

物体内过程药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

在现代药理学研究中，常把吸收和分布称为处置，而将代谢和排泄称为消除。

药物代谢也称药物的生物转化，而吸收、分布和排泄称为药物的转运。

定量地研究药物体内过程动态规律的科学称为药物代谢动力学，简称药代动力学。

药代动力学研究机体对药物的作用规律，是药理学的内容之一（药理学的另一个内容是药效学，即研究药物对机体作用规律的科学）。

现代研究证明，药物疗效及毒副反应的强度和持续性与药物体内过程密切相关。

因此，药代动力学研究对于推动新药的设计与开发以及提高药物治疗学水平有着极为重要的意义。

药物进入机体以后，其作用经历着增长－平衡－消除的变化过程。

这种过程反映着药物的吸收、分布、代谢和排泄随时间变化的过程，即药物的时间过程，这个过程可以用血浆药物浓度－时间曲线(简称药－时曲线)加以描述。

药－时曲线以时间为横坐标,以药物的某些数量特征(如血药浓度、尿药浓度)为纵坐标所做的曲线。

借助于这些曲线可以分析并阐明药物的动力学特征。

目前采用较多的是血浆药物浓度-时间曲线（图1血浆药物浓度－时间曲线）。

这是因为多数药物的药理效应强度和持续性与其在作用部位的药物浓变化度密切相关，而药物在血液中的浓度变化一般可成比例地反映其在作用部位的变化；收集血标本比较方便，而且先进的分析测试方法可以用极少标本测得微量药物浓度。

此外，也可用尿液、唾液等其他标本进行研究。

模拟药物体内过程的数学模型为了研究药物在体内转运的量变规律，药代动力学分析采用数学模型模拟药物的体内过程，线性乳突型模型是应用较广、研究较多的模型。

这种模型抽象地将机体看作一个系统，再根据药物转运的特征将系统划分为一个或几个房室，从而得到一室或多室模型。

常用的有一室模型、二室模型和三室模型。

一室模型将机体视为一个均匀的系统，药物进入机体即迅速分布，瞬间达到平衡。

在动力学处理中，不考虑分布问题，药物只是从体内消除。

这种模型适用于在体内迅速分布的药物，其特点是简单，但对大部分药物体内过程的分析不够精确。